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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 14.03.2022
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Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Behandlung der erektilen Dysfunktion, die durch die Unfähigkeit gekennzeichnet ist, eine Erektion des Penis zu erreichen oder aufrechtzuerhalten, die für einen befriedigenden Geschlechtsverkehr ausreicht.
ist nur bei sexueller Stimulation Wirksam.
Innen, etwa 1 Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität.
Der Film wird mit trockenen Händen aus dem Beutel (Paket) extrahiert, sofort auf die Zunge gelegt und bis zur vollständigen Auflösung gehalten, dann geschluckt. Wenn während des Essens der Beginn der Wirkung des Medikaments Sildenafil Accord kann im Vergleich zur Einnahme des Medikaments auf nüchternen Magen verzögert werden.
Die empfohlene Dosis für die meisten Erwachsenen Patienten beträgt 50 mg.
Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis von Sildenafil Accord auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden (in diesem Fall sollte eine andere Darreichungsform in einer Dosis von 25 mg verwendet werden).
Die maximale empfohlene Dosis beträgt 100 mg. die Maximale empfohlene Häufigkeit der Anwendung 1 einmal täglich.
Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 30– 80 ml / min) Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Bei Patienten mit Leberinsuffizienz beträgt die Anfangsdosis 25 mg (in diesem Fall sollte eine andere Darreichungsform in einer Dosis von 25 mg verwendet werden). Bei guter Verträglichkeit wird Sildenafil Accord in einer Dosis von 50 oder 100 mg verwendet.
Gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln
Mit Inhibitoren des CYP3A4-isoenzyms — Anfangsdosis 25 mg (in diesem Fall sollte eine andere Darreichungsform in einer Dosis von 25 mg verwendet werden). Bei guter Verträglichkeit wird Sildenafil Accord in einer Dosis von 50 oder 100 mg verwendet.
Mit Alpha-Blockern beginnt die Einnahme des Medikaments erst, nachdem die Stabilität der hämodynamischen Parameter erreicht wurde. Die Anfangsdosis beträgt 25 mg (eine andere Darreichungsform sollte in einer Dosis von 25 mg verwendet werden). Bei guter Verträglichkeit wird Sildenafil Accord in einer Dosis von 50 oder 100 mg verwendet.
Innen, etwa 1 Stunde vor der geplanten sexuellen Aktivität.
Einzeldosis für Erwachsene — 50 mg 1 einmal täglich. Unter Berücksichtigung der Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis auf 100 mg erhöht oder auf 25 mg reduziert werden. Die maximale Einzeldosis — 100 mg 1 einmal täglich.
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin !(lt;30 ml/min) es wird empfohlen, die Dosis von Sildenafil Accord® auf 25 mg zu reduzieren. Da bei Patienten mit Leberinsuffizienz die Ausscheidung von Sildenafil reduziert wird, wird die empfohlene Dosis von Sildenafil Accord®empfohlen — 25 mg. Dosisanpassung Sildenafil Accord ® bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.
In Kombination mit CYP3A4-izoferment-Inhibitoren (erythromycin, Saquinavir, Ketoconazol, Itraconazol) die Anfangsdosis des Medikaments Sildenafil Accord® sollte 25 mg betragen.
Um das Risiko einer haltungshypotonie bei Patienten zu minimieren, die Alpha-Blocker einnehmen, sollte Sildenafil Accord® erst nach einer Stabilisierung der Hämodynamik bei diesen Patienten eingenommen werden. Es sollte die Zweckmäßigkeit der Senkung der Anfangsdosis des Medikaments Sildenafil Accord®berücksichtigt werden.
überempfindlichkeit gegen Sildenafil oder eine andere Komponente des Medikaments;
kontinuierliche oder intermittierende Verwendung von Stickoxid-Spender (wie Amylnitrit), organische Nitrate oder Nitrate in allen Darreichungsformen, da Sildenafil erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten;
Anwendung bei Patienten, für die sexuelle Aktivität unerwünscht ist (zum Beispiel mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, wie schwere Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris);
übertragen in den letzten 6 Monaten zerebrale Durchblutungsstörungen oder Myokardinfarkt;
gleichzeitige Einnahme von Ritonavir;
schwere chronische Niereninsuffizienz;
Retinitis pigmentosa (ein kleiner Teil dieser Patienten hat eine genetische Störung der retinalen PDE), aufgrund der Tatsache, dass die Sicherheit der Anwendung nicht untersucht wurde;
arterielle Hypotonie (BLUTDRUCK weniger als 90/50 mm Hg.Artikel);
die gleichzeitige Anwendung mit anderen Mitteln zur Behandlung von erektiler Dysfunktion (die Sicherheit und Wirksamkeit der Kombinationstherapie wurde nicht untersucht);
weibliches Geschlecht (nach der registrierten Indikation nicht für den Einsatz bei Frauen bestimmt);
Kinder unter 18 Jahren (nach der registrierten Indikation ist nicht für den Einsatz bei Kindern unter 18 Jahren bestimmt).
Vorsicht: anatomische Deformation des Penis (ангуляция, die kavernöse Fibrose, Peyronie Krankheit), Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Priapismus (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, Leukämie); Patienten mit Episoden die Entwicklung der vorderen неартериитной ischämische Neuropathie des Sehnerven in der Geschichte; Krankheiten, begleitet von Blutungen; Verschlechterung Geschwüre Magen-und Zwölffingerdarm-Geschwüre; Herzinsuffizienz, instabile Angina pectoris, migrierte in den letzten 6 Monaten Myokardinfarkt, Schlaganfall, schwere, lebensbedrohliche Arrhythmien, arterielle Hypertonie (BLUTDRUCK über 170/100 mm Hg.St.); gleichzeitige Aufnahme von Alpha-adrenoblokatorov.
überempfindlichkeit gegen Sildenafil oder eine andere Komponente des Medikaments;
gleichzeitige Einnahme von Stickoxid-Spender (Z. B. Amylnitrit), organischen Nitraten oder Nitriten in allen Formen;
Anwendung bei Patienten, für die sexuelle Aktivität unerwünscht ist (zum Beispiel mit schweren Herz-Kreislauf-Erkrankungen, wie instabile Angina pectoris, schwere Herzinsuffizienz, arterielle Hypotonie (HÖLLE < 90/50 mmHg. Artikel);
kürzlich erlittene zerebrale Durchblutungsstörung oder Myokardinfarkt;
erbliche degenerative Erkrankungen der Netzhaut, einschließlich Retinitis pigmentosa (ein kleiner Teil dieser Patienten hat eine genetische Störung der Netzhaut PDE);
schwere Leberinsuffizienz;
gleichzeitige Einnahme von Ritonavir;
gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente zur Behandlung von erektiler Dysfunktion;
Anwendung des Medikaments bei Frauen;
Alter bis 18 Jahre.
mit Vorsicht: arterielle Hypertonie (HÖLLE > 170/100 mmHg. St.(Aortenstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie ); anatomische Verformung des Penis (Angulation, schwellkörperfibrose oder Peyronie-Krankheit); Verlust der Sehkraft auf einem Auge als Folge der nicht-arteriellen vorderen ischämischen optischen Neuropathie; Krankheiten, prädisponierend für die Entwicklung von Priapismus (Sichelzellenanämie, multiples Myelom, etc.); Leukämie, thrombozytämie); Krankheiten, begleitet von Blutungen; Magengeschwüre im akuten Stadium; gleichzeitige Einnahme von Alpha-adrenoblokatorov.
Nach der registrierten Indikation ist das Medikament nicht für den Einsatz bei Frauen bestimmt.
Die häufigsten unerwünschten Ereignisse — Kopfschmerzen und Hitzewallungen.
In der Regel sind die Nebenwirkungen bei der Anwendung schwach oder mäßig ausgeprägt und sind vorübergehend.
Wenn eine Feste Dosis angewendet wird, steigt die Häufigkeit einiger unerwünschter Ereignisse mit Zunehmender Dosis.
Nebenwirkungen werden entsprechend der folgenden Frequenz klassifiziert: sehr Häufig — & ge; 10%; oft — & ge; 1%, aber < 10%; selten — & ge; 0,1%, aber < 1%; selten — & ge; 0,01%, aber <0,1%; sehr selten — < 0,01%, Frequenz unbekannt — kann nicht anhand der verfügbaren Daten ermittelt werden.
seitens des Immunsystems: selten — überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Hautausschlag), allergische Reaktionen.
seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — Anämie, Leukopenie.
Stoffwechsel und Ernährung: selten — Durstgefühl, Schwellung, Gicht, inkompensierter Diabetes, Hyperglykämie, periphere ödeme, Hyperurikämie, Hypoglykämie, hypernatriämie.
vom Nervensystem: sehr oft — Kopfschmerzen; oft — Schwindel; selten — Schläfrigkeit, Migräne, Ataxie, Hypertonie, Neuralgie, Neuropathie, Parästhesien, Tremor, Vertigo, Symptome der Depression, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, erhöhte Reflexe, hypästhesie; selten — Krämpfe*, wiederholte Krämpfe*, Ohnmacht.
von der CCC: oft — Gezeiten; selten — Herzklopfen, Tachykardie, BLUTDRUCKSENKUNG, instabile Angina pectoris, AV-Blockade, Myokardischämie, hirngefäßthrombose, Herzstillstand, Herzinsuffizienz, EKG-Anomalien, Kardiomyopathie; selten — Vorhofflimmern.
max.
vom Hörorgan: selten — plötzlicher Rückgang oder Verlust des Hörvermögens, Tinnitus, Ohrenschmerzen.
Atemwege: Häufig — verstopfte Nase; selten — Nasenbluten, Rhinitis, Asthma, Dyspnoe, Laryngitis, Pharyngitis, Sinusitis, Bronchitis, erhöhte Menge an Auswurf, verstärkter Husten; selten — Gefühl der Engegefühl im Hals, Trockenheit der Nasenschleimhaut, Schwellung der Nasenschleimhaut.
aus dem Verdauungstrakt: Häufig — übelkeit, Dyspepsie; selten — Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut, Gerd, Bauchschmerzen, Glossitis, Gingivitis, Kolitis, Dysphagie, Gastritis, Gastroenteritis, ösophagitis, Stomatitis, Abweichung der leberfunktionstests von der Norm, rektale Blutungen; selten — hypästhesie der Mundschleimhaut.
aus dem Bewegungsapparat: oft — Rückenschmerzen; selten — Myalgie, Schmerzen in den Extremitäten, Arthritis, Arthrose, sehnenruptur, Tenosynovitis, Knochenschmerzen, Myasthenia Gravis, Synovitis.
aus dem Urogenitalsystem: selten — Zystitis, Nykturie, Brustvergrößerung, Harninkontinenz, Hämaturie, Verletzung der Ejakulation, Schwellung der Genitalien, Anorgasmie, hämatospermie, Gewebeschäden des Penis; selten — verlängerte Erektion und / oder Priapismus.
Haut-und subkutane Gewebe: selten — Hautausschlag, Urtikaria, Herpes Simplex, Juckreiz der Haut, vermehrtes Schwitzen, Geschwüre der Haut, Kontaktdermatitis, exfoliative Dermatitis; die Häufigkeit ist unbekannt — Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
andere: selten — Gefühl Hitze, Schwellung des Gesichts, lichtempfindlichkeitsreaktion, Schock, Müdigkeit, erhöhte Müdigkeit, Schmerzen verschiedener Lokalisation, Schüttelfrost, gelegentliche Stürze, Schmerzen in der Brust, zufällige Verletzungen; selten — Reizbarkeit.
* Unerwünschte Phänomene, die während der postmarketing-Forschung identifiziert wurden.
Kardiovaskuläre Komplikationen
Während der postmarketing-Anwendung von Sildenafil zur Behandlung von erektiler Dysfunktion wurden unerwünschte Ereignisse wie schwere kardiovaskuläre Komplikationen berichtet (in T.tsch. Myokardinfarkt, instabile Angina pectoris, plötzlicher Herztod, ventrikuläre Arrhythmie, hämorrhagischer Schlaganfall, transitorische ischämische Attacke, Hypertonie und Hypotonie), die eine vorübergehende Verbindung mit der Verwendung von Sildenafil hatten. Die meisten dieser Patienten, aber nicht alle von Ihnen, hatten Risikofaktoren für kardiovaskuläre Komplikationen. Viele dieser unerwünschten Ereignisse wurden kurz nach der sexuellen Aktivität beobachtet, und einige von Ihnen wurden nach der Einnahme von Sildenafil ohne nachfolgende sexuelle Aktivität beobachtet. Es ist nicht möglich, eine direkte Verbindung zwischen den erwähnten unerwünschten Ereignissen und den genannten oder anderen Faktoren festzustellen.
Sehstörungen
In seltenen Fällen während der postregistratsionnogo Anwendung von Inhibitoren PDE5, in T.tsch. Sildenafil, es wurde über NPINZN berichtet — seltene Krankheit und Ursache der Abnahme oder Verlust des Sehvermögens. Die meisten Patienten hatten Risikofaktoren, insbesondere eine Abnahme des Verhältnisses der Durchmesser des Baggers und der Scheibe des Sehnervs( stagnierende Scheibe), Alter über 50, Diabetes, Hypertonie, ischämische Herzkrankheit, Hyperlipidämie und Rauchen. In der Beobachtungsstudie wurde untersucht, ob die jüngste Anwendung von PDE5-Hemmern mit dem akuten Beginn von NPINZN zusammenhängt. Die Ergebnisse deuten auf einen etwa 2-fachen Anstieg DES npinzn-Risikos innerhalb von 5 T1/2 nach der Anwendung des PDE5-inhibitors hin. Nach den veröffentlichten literarischen Daten beträgt die jährliche Häufigkeit des Auftretens von NPINZN 2,5– 11,8 Fälle pro 100.000 Männer im Alter von & ge; 50 Jahre in der Allgemeinen Bevölkerung. Patienten sollten im Falle eines plötzlichen sehverlustes empfohlen werden, Sildenafil nicht mehr zu verwenden und sofort einen Arzt aufzusuchen. Personen, die bereits einen Fall von NPINZN hatten, haben ein erhöhtes Risiko für einen Rückfall von NPINZN. Daher sollte der Arzt dieses Risiko mit solchen Patienten besprechen und auch die mögliche Wahrscheinlichkeit einer negativen Wirkung von PDE5-Hemmern mit Ihnen besprechen. Inhibitoren von PDE5, in T.tsch. Sildenafil, bei solchen Patienten sollte mit Vorsicht und nur in Situationen verwendet werden, in denen der erwartete nutzen das Risiko übersteigt.
Bei der Anwendung von Sildenafil in Dosen, die die empfohlenen überschritten, waren die unerwünschten Ereignisse denen der oben genannten ähnlich, aber in der Regel häufiger.
Nach Angaben der who sind unerwünschte Effekte nach Ihrer Häufigkeit der Entwicklung wie folgt klassifiziert: sehr oft (≥1/10); oft (≥1/100,< 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,<1/1000); sehr selten (< 1/10000); die Frequenz ist unbekannt (die Frequenz kann nicht anhand der verfügbaren Daten ermittelt werden).
vom Nervensystem: sehr oft — Kopfschmerzen; oft — Schwindel; selten — Schläfrigkeit, hypästhesie; selten — Schlaganfall, Ohnmacht; Häufigkeit unbekannt — transitorische ischämische Attacke, Krämpfe, einschließlich.wiederkehrende.
von der CCC: oft — Gezeiten; selten — Herzklopfen, Tachykardie; selten — Erhöhung oder Abnahme des BLUTDRUCKS, Myokardinfarkt, Vorhofflimmern; die Häufigkeit ist unbekannt — ventrikuläre Arrhythmie, instabile Angina pectoris, plötzlicher Tod.
seitens des sehorgans: oft — Sehbehinderung, Verletzung der Farbwahrnehmung; selten — Niederlage der Bindehaut, Verletzung der Tränenfluss; die Häufigkeit ist unbekannt — anterior ischämische optische Neuropathie, Okklusion von netzhautgefäßen, defekte der gesichtsfelder.
vom Hörorgan: selten — Vertigo, Tinnitus; selten — Taubheit.
Atemwege: Häufig — verstopfte Nase; selten — Nasenbluten.
aus dem Verdauungstrakt: Häufig — Dyspepsie; selten — Erbrechen, übelkeit, Trockenheit der Mundschleimhaut.
Allergische Reaktionen: selten — Hautausschlag; Häufigkeit unbekannt — Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).
seitens der Genitalien: die Häufigkeit ist unbekannt — Priapismus, verlängerte Erektion.
aus dem Bewegungsapparat: selten — Myalgie.
aus den Harnwegen: selten — Hämaturie.
andere: selten — Schmerzen in der Brust, Müdigkeit.
Symptome: bei einer Einzeldosis von bis zu 800 mg wurden unerwünschte Reaktionen (Kopfschmerzen, Hitzewallungen, Schwindel, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehstörungen) stärker ausgeprägt und treten häufiger auf als bei normalen Dosen; Dosen bis zu 200 mg erhöhen die Häufigkeit, aber nicht die schwere unerwünschter Reaktionen.
Behandlung: symptomatische Therapie. Hämodialyse ist unwirksam.
Symptome: Kopfschmerzen, Hitzewallungen im Gesicht, Schwindel, Dyspepsie, verstopfte Nase, Sehstörungen.
in Studien an gesunden Probanden mit einer einzigen Einnahme des Medikaments in Dosen von bis zu 800 mg waren die unerwünschten Ereignisse vergleichbar mit denen bei der Einnahme von Sildenafil in niedrigeren Dosen, aber häufiger.
Behandlung: im Falle einer überdosierung müssen die üblichen symptomatischen Maßnahmen getroffen werden. Dialyse beschleunigt nicht die Ausscheidung des Medikaments, da Sildenafil fest an Plasmaproteine bindet und nicht im Urin ausgeschieden wird.
Sildenafil wird verwendet, um erektile Dysfunktion zu behandeln, stellt unter den Bedingungen der sexuellen Stimulation die gestörte erektile Funktion wieder her, indem der Blutfluss im Penis erhöht wird.
Die Realisierung des physiologischen Mechanismus der Erektion ist mit der Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Schwellkörper aufgrund sexueller Erregung verbunden. NO aktiviert das Enzym guanylatcyclase, was zu einer erhöhten Konzentration von cGMP führt. Im Gegenzug verursacht cGMP eine Entspannung der glatten Muskeln der Blutgefäße und dementsprechend den Blutfluss in den Schwellkörper des Penis.
Sildenafil ist ein selektiver Inhibitor der cGMP-spezifischen PDE5, die den Zerfall von cGMP im Schwellkörper des Penis verursacht. Es hat keine direkte entspannende Wirkung auf die glatten Muskeln des Schwellkörpers, sondern verstärkt die entspannende Wirkung von NO auf dieses Gewebe und erhöht den Blutfluss im Penis. Bei Aktivierung der Schaltung NO — cGMP, bei sexueller Stimulation beobachtet, Unterdrückung PDE5 führt zu einer Erhöhung der cGMP im Schwellkörper. Pharmakologische Wirkung wird nur in Gegenwart von sexueller Stimulation erreicht.
Die Aktivität von Sildenafil gegen PDE5 übertrifft die Aktivität gegen andere bekannte Phosphodiesterase-Isoenzyme: PDE6 — 10 mal, PDE1 — mehr als 80 mal; PDE2 — FDE4, FDE7 — FDE11 — mehr als 700 mal. Sildenafil ist 4000 mal selektiver gegen PDE5 im Vergleich zu PDE3, was von großer Bedeutung ist, da PDE3 eines der wichtigsten Enzyme der Regulierung der myokardialen Kontraktilität ist.
Sildenafil hat eine leichte und Kurzfristige blutdrucksenkende Wirkung, in den meisten Fällen keine klinische Manifestation, wenn Sie in den empfohlenen Dosen eingenommen wird. Blutdrucksenkende Wirkung ist mit der vasodilatierenden Wirkung von Sildenafil aufgrund der erhöhten Konzentration von cGMP in der glatten Muskulatur der Gefäße verbunden.
Sildenafil — ein starker selektiver Inhibitor der cGMP-spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE-5). Die Realisierung des physiologischen Mechanismus der Erektion ist mit der Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Schwellkörper während der sexuellen Stimulation verbunden. Dies führt wiederum zu einer Erhöhung des cGMP-Spiegels, der anschließenden Entspannung des glatten Muskelgewebes des Schwellkörpers und einer erhöhten Durchblutung.
Sildenafil hat keine direkte entspannende Wirkung auf den isolierten Schwellkörper einer Person, sondern verstärkt die Wirkung von Stickoxid (NO) durch die Hemmung von PDE5, die für den Abbau von cGMP verantwortlich ist.
Sildenafil ist selektiv gegen PDE-5 in vitro, seine Aktivität gegen PDE-5 übertrifft die Aktivität gegen andere bekannte Phosphodiesterase-Isoenzyme: PDE-6 — 10 mal; PDE-1 — mehr als 80 mal; PDE-2, PDE-4, PDE-7— PDE-11 — mehr als 700 mal. Sildenafil ist 4000 mal selektiver gegenüber PDE-5 im Vergleich zu PDE-3, was von entscheidender Bedeutung ist, da PDE-3 eines der schlüsselenzyme der Regulierung der myokardialen Kontraktilität ist.
Eine Voraussetzung für die Wirksamkeit von Sildenafil ist die sexuelle Stimulation.
Die Verwendung von Sildenafil in Dosen bis zu 100 mg führte nicht zu klinisch signifikanten EKG-Veränderungen bei gesunden Probanden. Die maximale Abnahme von Sad im liegen nach der Einnahme von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg Betrug 8,3 mm Hg. und Dad — 5,3 mmHg. eine ausgeprägtere, aber auch vorübergehende Wirkung auf den BLUTDRUCK wurde bei Patienten beobachtet, die Nitrate Einnahmen.
Bei einigen Patienten nach 1 h nach Einnahme von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg mit dem Farnsworth-Munsel-Test 100 zeigte eine leichte und vorübergehende Verletzung der Fähigkeit, Farbtöne zu unterscheiden (blau/grün). Durch 2 h nach der Einnahme des Medikaments fehlten diese Veränderungen. Es wird angenommen, dass die Verletzung des farbsehens durch die Hemmung von PDE-6 verursacht wird, die am Prozess der Lichtübertragung in der Netzhaut des Auges beteiligt ist. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Sehschärfe, kontrastwahrnehmung, elektroretinogramm, Augeninnendruck oder pupillendurchmesser.
Absaugung. Nach oraler Verabreichung wird es schnell resorbiert. C max im Blutplasma, wenn Sie auf nüchternen Magen genommen werden, wird innerhalb von 30 erreicht– 120 min, die Bioverfügbarkeit beträgt durchschnittlich 41% (25–63%). Die AUC und C max erhöhen sich proportional zur Dosis, wenn Sie im therapeutischen Bereich angewendet werden (25– 100 mg). Cmax verringert sich um 29%, während die Zeit des Erreichens von Cmax um 60 min erhöht wird.
Verteilung. das Scheinbare Vss ist 105 L. die Verbindung von Sildenafil und seinem wichtigsten zirkulierenden Metaboliten — N-demethylmetabolit — mit plasmaproteinen ist 96% der verabreichten Dosis und ist nicht dosisabhängig. Durch 90 Minuten nach einer Einzeldosis von 100 mg Sildenafil weniger als 0,0002% Dosis (im Durchschnitt 188 ng) im Ejakulat gefunden.
Stoffwechsel. Sildenafil wird hauptsächlich durch die Wirkung von isoenzymen CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (zusätzlicher Weg) mikrosomalen isoenzymen der Leber metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende aktive Metabolit ist N-Demethylmetabolit, dessen Aktivität gegen PDE 50% der Sildenafil-Aktivität beträgt, und seine Konzentration im Blutplasma erreicht 40% der Sildenafil-Konzentration. N-demethylmetabolit wird weiter metabolisiert mit T 1/2 4 H.
Ableitung. die gesamte clearance von Sildenafil ist 41 L / h, und die endgültige T 1/2 — 3– 5 H. Nach Einnahme oder intravenöse Verabreichung von Sildenafil wird als Metaboliten mit Kot ausgeschieden (über 80% der Dosis) und Nieren (über 13% der Dosis).
Spezielle Patientengruppen
Bei gesunden Probanden (65 Jahre und älter) clearance von Sildenafil reduziert, und die Konzentration von freien Sildenafil und seine aktive N-demethylmetabolit erhöht sich um etwa 90% im Vergleich zu gesunden 18 Freiwilligen– 45 Jahre alt. Die Konzentration von freiem Sildenafil im Blutplasma, nicht an Proteine gebunden ist 40%.
Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 30– 80 ml/min) die Pharmakokinetik von Sildenafil ändert sich nicht bei Einnahme von 50 mg, und Cmax und AUC von N-Demethylmetabolit erhöhen sich um 73 bzw. 126%.
Bei Patienten mit schwerer Nierenversagen (CL Kreatinin weniger als 30 ml/min) clearance von Sildenafil reduziert, als Ergebnis der Cmax und AUC um 88 und 100% entsprechend im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion der gleichen Altersgruppe. C max und die auc von N-Demethylmetabolit erhöhen sich um 79 bzw. 200%.
Bei Patienten mit Leberzirrhose (Klassen A und B auf der child-Pugh-Skala) clearance von Sildenafil reduziert, Cmax und AUC um 47 und 84% bzw. im Vergleich zu Patienten mit normaler Leberfunktion der gleichen Altersgruppe. Pharmakokinetik von Sildenafil bei Patienten mit schweren Leberfunktionsstörungen (Klasse C auf der child-Pugh-Skala) wurde nicht untersucht.
Pharmakokinetik von Sildenafil im empfohlenen Dosisbereich ist Linear. Sildenafil wird schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert. C max das Medikament im Blutplasma wird innerhalb von 30 erreicht– 120 min (im Durchschnitt durch 60 min) bei Einnahme auf nüchternen Magen. Bioverfügbarkeit variiert von 25 bis 63%. Die Nahrungsaufnahme erhöht die absorptionszeit von Sildenafil um 60 Minuten und reduziert Cmax des Arzneimittels im Blutplasma um 29%. Der Grad der Absorption ändert sich jedoch nicht signifikant (die AUC sinkt um 11%). Verbindung mit plasmaproteinen — 96%. Medium VD Sildenafil — 105 L. Weniger als 0,0002% Dosis von Sildenafil (im Durchschnitt 188 ng) in Spermien nach 90 Minuten nach der Einnahme des Medikaments gefunden. Sildenafil hatte keinen Einfluss auf die Beweglichkeit oder Morphologie von Spermatozoen.
Metabolisiert in der Leber durch mikrosomale Oxidation von isoenzymen CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 (zusätzlicher Weg). Der wichtigste zirkulierende aktive Metabolit — (N-desmethylmetabolit), gebildet Durch N-Demethylierung von Sildenafil, unterliegt einem weiteren Stoffwechsel. Die Selektivität dieses Metaboliten gegen PDE ist vergleichbar mit denen von Sildenafil, und seine Aktivität gegen PDE-5in vitro ist etwa 50% der Aktivität von Sildenafil. T1/2 Sildenafil und N-desmethylmetabolit — 3– 5 h. Die gesamte clearance von Sildenafil ist 41 L / h. Nach Einnahme von Sildenafil wird als Metaboliten ausgeschieden, hauptsächlich durch den Darm (über 80% der oralen Dosis) und in geringerem Maße durch die Nieren (über 13% der oralen Dosis).
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz (CL Kreatinin weniger als 30 ml/min), Leberzirrhose und bei älteren Menschen ist die clearance von Sildenafil reduziert.
- Mittel zur Behandlung von erektiler Dysfunktion — PDE-5-Inhibitor [potenzregler]
Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Sildenafil
Der Stoffwechsel von Sildenafil tritt hauptsächlich unter der Wirkung von Cytochrom CYP3A4 Isoenzyme (Hauptweg) und CYP2C9, so dass Inhibitoren dieser Isoenzyme die clearance von Sildenafil reduzieren können, und Induktoren — erhöhen Sie die clearance von Sildenafil. Es gab eine Abnahme der clearance von Sildenafil bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-izofermenta-Inhibitoren (Ketoconazol, erythromycin, Cimetidin).
Cimetidin (800 mg), ein unspezifischer Inhibitor des CYP3A4-isoenzyms, in Verbindung mit Sildenafil (50 mg) verursacht eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Sildenafil um 56%.
Einzeldosis 100 mg Sildenafil zusammen mit erythromycin (500 mg/Tag 2 mal täglich für 5 Tage), moderate Inhibitor der CYP3A4-Isoenzym, vor dem hintergrund einer Konstanten Konzentration von erythromycin im Blutplasma, führt zu einer Erhöhung der auc von Sildenafil 182%.
Bei der gemeinsamen Einnahme von Sildenafil (einmal 100 mg) und Saquinavir (1200 mg/Tag 3 mal täglich), HIV-Protease-Inhibitor und CYP3A4-Isoenzym, vor dem hintergrund einer Konstanten Konzentration von Saquinavir im Plasma Cmax Sildenafil erhöhte sich um 140%, a AUC erhöhte sich um 210%.
Sildenafil hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saquinavir.
Stärkere Inhibitoren des CYP3A4-isoenzyms, wie Ketoconazol und Itraconazol, können stärkere Veränderungen in der Pharmakokinetik von Sildenafil verursachen.
Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (einmal 100 mg) und Ritonavir (500 mg 2 mal täglich), ein HIV-Protease-Inhibitor und ein starker Cytochrom-P450-Inhibitor, vor dem hintergrund einer Konstanten Konzentration von Ritonavir im Plasma führt zu einer Erhöhung Cmax Sildenafil auf 300% (4 mal), eine AUC auf 1000% (11 mal). Nach 24 h ist die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma etwa 200 ng / ml (nach einer einzigen Anwendung von Sildenafil — 5 ng / ml).
Wenn Sildenafil in den empfohlenen Dosen von Patienten eingenommen wird, die gleichzeitig starke Inhibitoren des CYP3A4-isoenzyms erhalten, überschreitet Cmax des freien Sildenafil 200 ng/ml nicht, und Sildenafil wird gut vertragen. Eine Einzeldosis Antazida (Magnesiumhydroxid/Aluminiumhydroxid) hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.
In einer Studie an gesunden Probanden bei gleichzeitiger Verwendung von Antagonisten эндотелиновых Rezeptoren бозентана (Induktor von CYP3A4 (gemäßigt), CYP2S9 und vielleicht CYP2S19) in Css (125 mg 2 mal pro Tag) und Sildenafil in Css (80 mg 3 mal pro Tag) gab es ein Rückgang der AUC und Cmax Sildenafil auf und 62,6 52,4% betragen. Es wird angenommen, dass die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil mit einem potenten Induktor des CYP3A4-isoenzyms, wie Rifampicin, zu einer größeren Abnahme der Sildenafil-Konzentration im Blutplasma führen kann.
CYP2C9 - izofermenta-Hemmer (tolbutamid, Warfarin), Cytochrom CYP2D6-izofermenta (SSRIs, trizyklische Antidepressiva), Thiazid-und thiazidopodobnye Diuretika, ACE-Hemmer und calciumantagonisten haben keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Sildenafil.
Azithromycin (500 mg/Tag für 3 Tage) hat keinen Einfluss auf die AUC, Cmax, Tmax, die ausscheidungsrate Konstante Und T1/2 Sildenafil oder seine wichtigsten zirkulierenden Metaboliten.
Wirkung von Sildenafil auf andere Medikamente
Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Cytochrom-P450-Isoenzyme — 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IR50 > 150 µmol). Bei Einnahme von Sildenafil in den empfohlenen Dosen beträgt sein C max etwa 1 µmol, daher ist es unwahrscheinlich, dass Sildenafil die Bodenfreiheit der Substrate dieser Isoenzyme beeinflussen kann.
Sildenafil erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten sowohl bei längerer Anwendung der letzteren als auch bei Ihrer Anwendung für akute Indikationen. In dieser Hinsicht ist die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder stickstoffmonoxidspender kontraindiziert.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Alpha-Blocker doxazosin (4 und 8 mg) und Sildenafil (25, 50 und 100 mg) bei Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik Betrug die Durchschnittliche zusätzliche Abnahme von Sad/Dad in Rückenlage 7/7, 9/5 und 8/4 mm Hg.St. dementsprechend, und im stehen — 6/6, 11/4 und 4/5 mm Hg. St. entsprechend. Es werden seltene Fälle von symptomatischen posturalen Hypotonie bei solchen Patienten berichtet, die sich in Form von Schwindel manifestiert (ohne Ohnmacht). Bei einigen empfindlichen Patienten, empfangen von Alpha-adrenoblokatora, die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil kann zu symptomatischer Hypotonie führen.
Anzeichen einer signifikanten Wechselwirkung mit tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die durch das CYP2C9-Isoenzym metabolisiert werden, wurden nicht aufgedeckt.
Sildenafil (100 mg) hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von HIV-Protease-Inhibitoren, Saquinavir und Ritonavir, die Substrate des Cytochrom CYP3A4-isoenzyms sind, mit Ihrer Konstanten Konzentration im Blutplasma.
Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil im Gleichgewicht (80 mg 3 mal pro Tag) führt zu einer Erhöhung der auc und Cmax bozentan (125 mg 2 mal pro Tag) auf 49,8 und 42% bzw.
Sildenafil (50 mg) verursacht keine zusätzliche Erhöhung der Blutungszeit bei der Einnahme von Acetylsalicylsäure (150 mg).
Sildenafil (50 mg) erhöht nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Alkohol bei gesunden Probanden mit Cmax Alkohol im Blutplasma im Durchschnitt 0,08% (80 mg/DL).
Bei Patienten mit arterieller Hypertonie wurden keine Anzeichen für eine Wechselwirkung von Sildenafil (100 mg) mit Amlodipin festgestellt. Die Durchschnittliche zusätzliche Abnahme des BLUTDRUCKS in der Liegeposition beträgt 8 mm Hg.Art. (Garten) und 7 mmHg.(Dad). Die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit blutdrucksenkenden Mitteln führt nicht zu zusätzlichen unerwünschten Wirkungen.
die Wirkung anderer Medikamente auf den Stoffwechsel von Sildenafil
Der Stoffwechsel von Sildenafil tritt hauptsächlich in der Leber unter dem Einfluss von isoenzymen CYP3A4 (Hauptweg) und CYP2C9 auf, daher können Inhibitoren dieser Isoenzyme reduziert werden, und Induktoren erhöhen entsprechend die clearance von Sildenafil.
Zusammen mit der Verwendung von CYP3A4-Inhibitoren (wie Ketoconazol, erythromycin, Cimetidin) gab es eine Abnahme der clearance von Sildenafil.
Cimetidin (800 mg), ein unspezifischer Inhibitor von CYP3A4, zusammen mit Sildenafil (50 mg) verursacht eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Sildenafil auf 56%.
Eine einzelne Dosis von Sildenafil 100 mg gleichzeitig mit erythromycin, einem spezifischen Inhibitor von CYP3A4 (wenn erythromycin 2 mal pro Tag für 500 mg für 5 Tage), vor dem hintergrund des Erreichens eines Konstanten Niveaus von erythromycin im Blut führt zu einer Erhöhung der auc von Sildenafil auf 182%.
Zusammen mit der Verwendung von Sildenafil (einmal, die Dosis 100 mg) und Saquinavir, ist ein Inhibitor der HIV-Protease und CYP3A4-Inhibitor (wenn Saquinavir 3 mal pro Tag in einer Dosis von 1200 mg), vor dem hintergrund des Erreichens eines Konstanten Niveaus von Saquinavir im Blut, Cmax Sildenafil im Blut stieg um 140%, a AUC erhöhte sich um 210%. Sildenafil hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Saquinavir.
Stärkere CYP3A4-Isoenzym-Inhibitoren, wie Ketoconazol oder Itraconazol, können stärkere Veränderungen in der Pharmakokinetik von Sildenafil verursachen.
Die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil (einmal in einer Dosis von 100 mg) und Ritonavir, ein Inhibitor der HIV-Protease und ein potenter Inhibitor der Cytochrom P450-Isoenzyme (wenn Ritonavir 500 mg 2 mal pro Tag), vor dem hintergrund des Erreichens eines Konstanten Niveaus von Ritonavir im Blut, Cmax Sildenafil erhöht 300% (4 mal), und die AUC — auf 1000% (11-mal). Nach 24 h war die Konzentration von Sildenafil im Blutplasma ungefähr 200 ng / ml (mit einer einzigen Anwendung von Sildenafil — 5 ng / ml).
Grapefruitsaft, ein schwacher Inhibitor von CYP3A4, kann die Plasmakonzentrationen von Sildenafil Moderat erhöhen.
Eine Einzeldosis Antazida (Magnesiumhydroxid/Aluminiumhydroxid) hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Sildenafil.
CYP2C9-Hemmer (wie tolbutamid, Warfarin), CYP2D6 (wie SSRIs, trizyklische Antidepressiva), thiazide und thiazidopodobnye Diuretika, ACE-Hemmer und calciumantagonisten haben keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Sildenafil.
Die gleichzeitige Einnahme von azithromycin (500 mg/Tag für 3 Tage) hat keinen Einfluss auf die AUC, Cmax, Tmax, die Konstante der ausscheidungsrate Und T1/2 Sildenafil oder seine wichtigsten zirkulierenden Metaboliten.
Nicorandil ist eine Mischung aus Nitrat und kaliumkanalaktivator. Aufgrund des Vorhandenseins einer nitratkomponente kann es zu schweren Wechselwirkungen mit Sildenafil kommen.
Wirkung von Sildenafil auf andere Medikamente
Sildenafil ist ein schwacher Inhibitor der Cytochrom-P450-Isoenzyme — 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 3A4 (IC50 > 150 µm). Es ist unwahrscheinlich, dass Sildenafil die Bodenfreiheit der Substrate dieser Isoenzyme beeinflussen kann.
Sildenafil erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten, sowohl bei längerem Gebrauch als auch bei akuter Anwendung. In dieser Hinsicht ist die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Nitraten oder stickstoffmonoxidspender kontraindiziert.
Bei gleichzeitiger Einnahme von Alpha-Blocker doxazosin (4 und 8 mg) und Sildenafil (25, 50 und 100 mg) bei Patienten mit benigner Prostatahyperplasie mit stabiler Hämodynamik Betrug der Durchschnittliche zusätzliche Rückgang der Sad/Dad in Rückenlage 7/7, 9/5 und 8/4 mm Hg. St. dementsprechend, und im stehen — 6/6, 11/4 und 4/5 mm Hg. St. entsprechend. Es werden seltene Fälle von symptomatischen posturalen Hypotonie bei solchen Patienten berichtet, die sich in Form von Schwindel manifestiert (ohne Ohnmacht). Bei einigen empfindlichen Patienten, empfangen von Alpha-adrenoblokatora, die gleichzeitige Anwendung von Sildenafil kann zu symptomatischer Hypotonie führen.
Anzeichen einer signifikanten Wechselwirkung von Sildenafil (50 mg) mit tolbutamid (250 mg) oder Warfarin (40 mg), die von CYP2C9 metabolisiert werden, wurden nicht aufgedeckt.
Sildenafil in einer Dosis von 100 mg hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von HIV-Protease-Inhibitoren in Ihrer Konstanten Konzentration im Blut, wie Saquinavir und Ritonavir, die gleichzeitig CYP3A4-Substrate sind.
Sildenafil (50 mg) verursacht keine zusätzliche Erhöhung der Blutungszeit bei der Einnahme von Acetylsalicylsäure (150 mg). Sildenafil (50 mg) erhöht nicht die blutdrucksenkende Wirkung von Ethanol bei gesunden Probanden mit einem maximalen ethanolspiegel im Blut von durchschnittlich 80 mg/DL.
Bei Patienten mit arterieller Hypertonie wurden keine Anzeichen für eine Wechselwirkung von Sildenafil (100 mg) mit Amlodipin festgestellt. Die Durchschnittliche zusätzliche Senkung des BLUTDRUCKS im liegen ist: Garten — bei 8 mm Hg, Art., Dad — bei 7 mmHg. Artikel
Die Verwendung von Sildenafil in Kombination mit Antihypertensiva führt nicht zu zusätzlichen Nebenwirkungen.
außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.
Haltbarkeit von Dynamico 3 Jahre.nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.
filmbeschichtete Tabletten | 1 Tabelle.max Tabletten, filmbeschichtet, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Auf 1 oder 4 Tabelle. in Blister aus PVC/pvdh/Aluminiumfolie oder aus OPA/Aluminiumfolie/pvdh / Aluminiumfolie. 1 bl. in eine pappschachtel gelegt. Sildenafil Accord preis We have no data on the cost of the drug. However, we will provide data for each active ingredient The approximate cost of Sildenafil 100 mg per unit in online pharmacies is from 0.39$ to 20.8$, per package is from 20$ to 527$. The approximate cost of Sildenafil 20 mg per unit in online pharmacies is from 0.61$ to 8.14$, per package is from 34$ to 874$. The approximate cost of Sildenafil 25 mg per unit in online pharmacies is from 0.46$ to 19.74$, per package is from 13$ to 527$. The approximate cost of Sildenafil 50 mg per unit in online pharmacies is from 0.53$ to 20.38$, per package is from 20$ to 527$. Quellen:Verfügbar in LändernFinden Sie im Land:A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V Y Z |