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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 31.03.2022
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Monotherapie: Saxagliptin ist als Ergänzung zu Diät und Bewegung angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zu verbessern.
Kombinationstherapie: Add-On-Kombination: Saxagliptin ist bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle in Kombination mit Metformin, Thiazolidindion (TZD), Sulfonylharnstoff (SU) oder Insulin (mit oder ohne Metformin) zu verbessern, wenn der Einzelwirkstoff allein mit Diät und Bewegung bietet keine angemessene Blutzuckerkontrolle.
Saxagliptin ist bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle in dreifacher Kombination mit Metformin plus Sulfonylharnstoff zu verbessern, wenn die beiden Wirkstoffe mit Ernährung und Bewegung keine angemessene Blutzuckerkontrolle bieten.
Erstkombination: Saxagliptin ist zur Verwendung als Erstkombinationstherapie mit Metformin als Ergänzung zu Diät und Bewegung indiziert, um die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus zu verbessern, wenn eine Dual-Saxagliptin- und Metformin-Therapie angemessen ist.
Nutzungsbeschränkung: Saxagliptin sollte nicht bei Patienten mit Typ-1-Diabetes oder zur Behandlung von diabetischer Ketoazidose angewendet werden.
Saxagliptin wird zur Behandlung von hohen Blutzuckerspiegeln bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus angewendet. Bei Typ-2-Diabetes speichert der Körper keinen überschüssigen Zucker auf normale Weise, sodass der Zucker im Blut bleibt. Wenn eine Person lange Zeit einen hohen Blutzuckerspiegel hat, kann sie ernsthafte Gesundheitsprobleme entwickeln.
Eine richtige Ernährung ist der erste Schritt bei der Behandlung von Typ-2-Diabetes. Möglicherweise sind jedoch Medikamente erforderlich, um dem Körper zu helfen, überschüssigen Zucker zu speichern. Saxagliptin hilft bei der Kontrolle des Blutzuckerspiegels, indem die Bauchspeicheldrüse mehr Insulin freisetzt. Es signalisiert der Leber auch, die Zuckerproduktion einzustellen, wenn zu viel Zucker im Blut ist.
Saxagliptin hilft Patienten mit insulinabhängigem oder Typ-1-Diabetes nicht. Patienten mit Typ-1-Diabetes produzieren kein Insulin aus der Bauchspeicheldrüse. Der Blutzucker wird mit Insulininjektionen kontrolliert.
Saxagliptin ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Saxagliptin-Tabletten dürfen nicht gespalten oder geschnitten werden.
Empfohlen
Dosierung:
Monotherapie und Add-On-Kombinationstherapie: Die empfohlene Dosis von Saxagliptin beträgt 5 mg einmal täglich als Monotherapie oder als Zusatzkombinationstherapie mit Metformin (mit oder ohne Sulfonylharnstoff), Thiazolidindion, Sulfonylharnstoff oder Insulin (mit oder ohne Metformin). Saxagliptin kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.Erste Kombinationstherapie: Die empfohlenen Anfangsdosen von Saxagliptin und Metformin bei Verwendung als anfängliche Kombinationstherapie betragen 5 mg Saxagliptin plus 500 mg Metformin einmal täglich. Bei Patienten mit unzureichender Blutzuckerkontrolle bei dieser Anfangsdosis sollte die Metformin-Dosis gemäß den genehmigten lokalen Etikettenrichtlinien weiter erhöht werden.
Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung wird keine Dosisanpassung für Saxagliptin empfohlen [Kreatinin-Clearance (CrCl)> 50 ml / min, was ungefähr den Serumkreatininspiegeln von <1,7 mg / dl bei Männern und <1,5 mg / dl bei Frauen entspricht].
Die Saxagliptin-Dosis beträgt 2,5 mg einmal täglich bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung oder Nierenerkrankungen im Endstadium (ESRD), die eine Hämodialyse erfordern (CrCl ≤ 50 ml / min, was ungefähr den Serumkreatininspiegeln von ≥ 1,7 mg / dl entspricht bei Männern und ≥ 1,5 mg / dl bei Frauen). Saxagliptin sollte nach Hämodialyse verabreicht werden. Saxagliptin wurde bei Patienten, die sich einer Peritonealdialyse unterzogen, nicht untersucht.
Da eine einmalige Dosisanpassung basierend auf der Nierenfunktion erforderlich ist, wird eine Beurteilung der Nierenfunktion vor Beginn von Saxagliptin und danach in regelmäßigen Abständen empfohlen. Die Kreatinin-Clearance kann anhand der Cockcroft-Gault-Formel aus Serumkreatinin geschätzt werden.
Leberfunktionsstörung: Bei Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung für Saxagliptin erforderlich.
Kinder und Jugendliche: Sicherheit und Wirksamkeit von Saxagliptin bei pädiatrischen und jugendlichen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrisch: Eine Dosisanpassung für Saxagliptin ist nur altersabhängig nicht erforderlich. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei älteren Menschen aufgrund der Nierenfunktion eine Dosisauswahl getroffen werden.
Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Saxagliptin wissen sollte??
Verwenden Sie dieses Medikament nicht, wenn Sie allergisch gegen Saxagliptin sind oder wenn Sie sich in einem Zustand diabetischer Ketoazidose befinden (rufen Sie Ihren Arzt zur Behandlung mit Insulin an).
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme von Saxagliptin, wenn Sie an einer Nierenerkrankung leiden oder eine Dialyse haben.
Sie können dieses Arzneimittel mit oder ohne Nahrung einnehmen. Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes.
Saxagliptin ist nur Teil eines vollständigen Behandlungsprogramms, das auch Ernährung, Bewegung, Gewichtskontrolle und möglicherweise andere Medikamente umfasst. Es ist wichtig, dieses Arzneimittel regelmäßig anzuwenden, um den größten Nutzen zu erzielen. Lassen Sie Ihr Rezept nachfüllen, bevor Ihnen die Medikamente vollständig ausgehen.
Verwenden Sie Saxagliptin gemäß den Anweisungen Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.
- Saxagliptin wird mit einem zusätzlichen Patienteninformationsblatt geliefert, das als Medikamentenhandbuch bezeichnet wird. Lesen Sie es sorgfältig durch. Lesen Sie es jedes Mal noch einmal, wenn Sie Saxagliptin nachfüllen lassen.
- Nehmen Sie Saxagliptin mit oder ohne Nahrung ein.
- Schlucken Saxagliptin ganz. Vor dem Schlucken nicht brechen, zerdrücken oder kauen.
- Nehmen Sie Saxagliptin weiter ein, auch wenn Sie sich gut fühlen. Verpassen Sie keine Dosen.
- Wenn Sie eine Dosis Saxagliptin vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein.
Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Saxagliptin.
Es gibt spezifische und allgemeine Verwendungen eines Arzneimittels oder Arzneimittels. Ein Arzneimittel kann angewendet werden, um eine Krankheit zu verhindern, eine Krankheit über einen bestimmten Zeitraum zu behandeln oder eine Krankheit zu heilen. Es kann auch zur Behandlung des besonderen Symptoms der Krankheit verwendet werden. Der Drogenkonsum hängt von der Form ab, in der der Patient ihn einnimmt. Es kann in Injektionsform oder manchmal in Tablettenform nützlicher sein. Das Medikament kann für ein einzelnes problematisches Symptom oder eine lebensbedrohliche Erkrankung angewendet werden. Während einige Medikamente nach einigen Tagen abgesetzt werden können, müssen einige Medikamente über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden, um davon zu profitieren.Saxagliptin wird mit einem geeigneten Diät- und Trainingsprogramm zur Kontrolle des hohen Blutzuckers bei Menschen mit Typ-2-Diabetes angewendet. Die Kontrolle des hohen Blutzuckers verhindert Nierenschäden, Blindheit, Nervenprobleme, Gliedmaßenverlust und sexuelle Funktionsprobleme. Die richtige Kontrolle von Diabetes kann auch das Risiko eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls verringern.
Saxagliptin wirkt durch Erhöhung der natürlichen Substanzen, die als Inkretine bezeichnet werden. Inkretine helfen bei der Kontrolle des Blutzuckers, indem sie die Insulinfreisetzung erhöhen, insbesondere nach einer Mahlzeit. Sie verringern auch die Zuckermenge, die Ihre Leber produziert.
Wie man Saxagliptin benutzt
Lesen Sie den Medikamentenleitfaden und, falls verfügbar, die von Ihrem Apotheker bereitgestellte Patienteninformationsbroschüre, bevor Sie mit der Anwendung von Saxagliptin beginnen und jedes Mal, wenn Sie eine Nachfüllung erhalten. Wenn Sie Fragen haben, wenden Sie sich an Ihren Arzt oder Apotheker.
Nehmen Sie dieses Medikament oral mit oder ohne Nahrung ein, wie von Ihrem Arzt angewiesen, normalerweise einmal täglich.
Der Hersteller weist an, das Tablet vor der Einnahme nicht zu teilen / zu schneiden. Viele ähnliche Medikamente (Tabletten mit sofortiger Freisetzung) können jedoch aufgeteilt / geschnitten werden. Befolgen Sie die Anweisungen Ihres Arztes zur Einnahme dieses Medikaments.
Die Dosierung basiert auf Ihrem Gesundheitszustand, dem Ansprechen auf die Behandlung und anderen Medikamenten, die Sie möglicherweise einnehmen. Informieren Sie Ihren Arzt und Apotheker unbedingt über alle Produkte, die Sie verwenden (einschließlich verschreibungspflichtiger Medikamente, nicht verschreibungspflichtiger Medikamente und pflanzlicher Produkte).
Nehmen Sie dieses Medikament regelmäßig ein, um den größten Nutzen daraus zu ziehen. Nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit ein, damit Sie sich erinnern können. Befolgen Sie sorgfältig den von Ihrem Arzt empfohlenen Medikamentenbehandlungsplan, den Speiseplan und das Trainingsprogramm.
Siehe auch:
Welche anderen Medikamente wirken sich auf Saxagliptin aus??
Der Metabolismus von Saxagliptin wird hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) vermittelt.
Im in vitro Studien, Saxagliptin und sein Hauptmetabolit, hemmten weder CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A4 noch induzierten CYP1A2, 2B6, 2C9 oder 3A4. Daher wird nicht erwartet, dass Saxagliptin die metabolische Clearance von gleichzeitig verabreichten Arzneimitteln verändert, die durch diese Enzyme metabolisiert werden. Saxagliptin ist weder ein signifikanter Inhibitor von P-Glykoprotein (P-gp) noch ein Induktor von P-gp.
Das in vitro Die Proteinbindung von Saxagliptin und seinem Hauptmetaboliten im Humanserum liegt unter den messbaren Werten. Somit hätte die Proteinbindung keinen bedeutenden Einfluss auf die Pharmakokinetik von Saxagliptin oder anderen Arzneimitteln.
Wirkung anderer Drogen auf Saxagliptin: In Studien an gesunden Probanden, beschrieben wie folgt, die Pharmakokinetik von Saxagliptin, sein Hauptmetabolit, oder die Exposition gegenüber den gesamten aktiven Komponenten von Saxagliptin (Eltern + Metabolit) wurden durch Metformin nicht sinnvoll verändert, Glyburid, Pioglitazon, Digoxin, Simvastatin, Diltiazem, Ketoconazol, Rifampin, Omeprazol, Aluminiumhydroxid + Magnesiumhydroxid + Simethicon Kombination, oder Famotidin.
Metformin: Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von Saxagliptin (100 mg) und Metformin (1.000 mg), einem hOCT-1- und hOCT-2-Substrat, verringerte das Cmax von Saxagliptin um 21%; Die AUC blieb jedoch unverändert. Daher sind sinnvolle Wechselwirkungen von Saxagliptin mit anderen hOCT-1- und hOCT-2-Substraten nicht zu erwarten.
Glyburid: Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von Saxagliptin (10 mg) und Glyburid (5 mg), einem CYP2C9-Substrat, erhöhte das Cmax von Saxagliptin um 8%; Die AUC von Saxagliptin blieb jedoch unverändert. Daher sind sinnvolle Wechselwirkungen von Saxagliptin mit anderen CYP2C9-Substraten nicht zu erwarten.
Pioglitazon: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer einmal täglicher Dosen von Saxagliptin (10 mg) und Pioglitazon (45 mg), einem CYP2C8- (Haupt-) und CYP3A4- (Minder-) Substrat, veränderte die Pharmakokinetik von Saxagliptin nicht. Daher sind sinnvolle Wechselwirkungen von Saxagliptin mit anderen CYP2C8-Substraten nicht zu erwarten.
Digoxin: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer einmal täglicher Dosen von Saxagliptin (10 mg) und Digoxin (0,25 mg), einem P-gp-Substrat, veränderte die Pharmakokinetik von Saxagliptin nicht. Daher sind sinnvolle Wechselwirkungen von Saxagliptin mit anderen P-gp-Substraten nicht zu erwarten.
Simvastatin: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer einmal täglicher Dosen von Saxagliptin (10 mg) und Simvastatin (40 mg), einem CYP3A4 / 5-Substrat, erhöhte das Cmax von Saxagliptin um 21%; Die AUC von Saxagliptin blieb jedoch unverändert. Daher wären mit anderen CYP3A4 / 5 keine sinnvollen Wechselwirkungen von Saxagliptin zu erwarten.
Diltiazem: Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von Saxagliptin (10 mg) und Diltiazem (360 mg langwirksame Formulierung im Steady State), einem moderaten CYP3A4 / 5-Inhibitor, erhöhte das Cmax von Saxagliptin um 63% und die AUC für die gesamten aktiven Komponenten von Saxagliptin um 21%. Daher sind sinnvolle Wechselwirkungen von Saxagliptin mit anderen moderaten CYP3A4 / 5-Inhibitoren nicht zu erwarten.
Ketoconazol: Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von Saxagliptin (100 mg) und Ketoconazol (200 mg alle 12 Stunden im Steady State), einem wirksamen Inhibitor von CYP3A4 / 5 und P-gp, erhöhte das Cmax für Saxagliptin um 62% und die AUC für die gesamten aktiven Komponenten von Saxagliptin um 13%. Daher wären mit anderen potenten CYP3A4 / 5- und P-gp-Inhibitoren keine sinnvollen Wechselwirkungen von Saxagliptin zu erwarten.
Rifampin (Rifampicin): Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von Saxagliptin (5 mg) und Rifampin (600 mg einmal täglich im Steady State), einem starken Induktor von CYP3A4 / 5 und P-gp, verringerte das Cmax für Saxagliptin um 53% und die AUC für die gesamten aktiven Komponenten von Saxagliptin um 26%. Die Plasma-DPP4-Aktivitätshemmung durch Saxagliptin über ein Dosisintervall (24 h) wurde durch die gleichzeitige Anwendung von Rifampin nicht sinnvoll beeinflusst.
Omeprazol: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer einmal täglicher Dosen von Saxagliptin (10 mg) und Omeprazol (40 mg), einem CYP2C19 (Haupt) und CYP3A4-Substrat, einem CYP2C19-Inhibitor und einem Induktor von MRP-3 veränderte die Pharmakokinetik nicht von Saxagliptin. Daher sind sinnvolle Wechselwirkungen von Saxagliptin mit anderen CYP2C19-Inhibitoren oder MRP-3-Induktoren nicht zu erwarten.
Aluminiumhydroxid + Magnesiumhydroxid + Simethicon: Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von Saxagliptin (10 mg) und einer Flüssigkeit, die Aluminiumhydroxid (2.400 mg), Magnesiumhydroxid (2.400 mg) und Simethicon (240 mg) enthält, verringerte Cmax von Saxagliptin um 26%; Die AUC von Saxagliptin blieb jedoch unverändert. Daher sind sinnvolle Wechselwirkungen von Saxagliptin mit Antazida- und Antigasformulierungen dieses Typs nicht zu erwarten.
Famotidin: Die Verabreichung einer Einzeldosis Saxagliptin (10 mg) drei Stunden nach einer Einzeldosis Famotidin (40 mg), einem Inhibitor von hOCT-1, hOCT-2 und hOCT-3, erhöhte das Cmax von Saxagliptin um 14%; Die AUC von Saxagliptin blieb jedoch unverändert. Daher wären mit anderen Inhibitoren von hOCT-1, hOCT-2 und hOCT-3 keine sinnvollen Wechselwirkungen von Saxagliptin zu erwarten.
Wirkung von Saxagliptin auf andere Drogen: In Studien an gesunden Probanden, die wie folgt beschrieben wurden, veränderte Saxagliptin die Pharmakokinetik von Metformin, Glyburid, Pioglitazon, Digoxin, Simvastatin, Diltiazem, Ketoconazol oder einem kombinierten oralen Kontrazeptivum gegen Östrogen / Gestagen nicht signifikant.
Metformin: Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von Saxagliptin (100 mg) und Metformin (1.000 mg), einem hOCT-1- und hOCT-2-Substrat, veränderte die Pharmakokinetik von Metformin bei gesunden Probanden nicht. Daher ist Saxagliptin kein Inhibitor des hOCT-1- und hOCT-2-vermittelten Transports.
Glyburid: Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis von Saxagliptin (10 mg) und Glyburid (5 mg), einem CYP2C9-Substrat, erhöhte das Plasma Cmax von Glyburid um 16%; Die AUC von Glyburid blieb jedoch unverändert. Daher hemmt Saxagliptin den CYP2C9-vermittelten Metabolismus nicht sinnvoll.
Pioglitazon: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer einmal täglicher Dosen Saxagliptin (10 mg) und Pioglitazon (45 mg), ein CYP2C8-Substrat, erhöhte das Plasma Cmax von Pioglitazon um 14%; Die AUC von Pioglitazon blieb jedoch unverändert. Daher hemmt oder induziert Saxagliptin den CYP2C8-vermittelten Metabolismus nicht sinnvoll.
Digoxin: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer einmal täglicher Dosen von Saxagliptin (10 mg) und Digoxin (0,25 mg), einem P-gp-Substrat, veränderte die Pharmakokinetik von Digoxin nicht. Daher ist Saxagliptin kein Inhibitor oder Induktor des P-gp-vermittelten Transports.
Simvastatin: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer einmal täglicher Dosen von Saxagliptin (10 mg) und Simvastatin (40 mg), einem CYP3A4 / 5-Substrat, veränderte die Pharmakokinetik von Simvastatin nicht. Daher ist Saxagliptin kein Inhibitor oder Induktor des CYP3A4 / 5-vermittelten Metabolismus.
Diltiazem: Die gleichzeitige Anwendung mehrerer einmal täglicher Dosen von Saxagliptin (10 mg) und Diltiazem (360 mg langwirksame Formulierung im Steady State), einem moderaten CYP3A4 / 5-Inhibitor, erhöhte das Plasma Cmax von Diltiazem um 16%; Die AUC von Diltiazem blieb jedoch unverändert. Daher ist nicht zu erwarten, dass Saxagliptin die Pharmakokinetik moderater CYP3A4 / 5-Inhibitoren signifikant verändert.
Ketoconazol: Die gleichzeitige Anwendung einer Einzeldosis Saxagliptin (100 mg) und mehrerer Dosen von Ketoconazol (200 mg alle 12 Stunden im Steady State), einem wirksamen Inhibitor von CYP3A4 / 5 und P-gp, verringerte das Plasma Cmax und AUC von Ketoconazol um 16% bzw. 13%. Daher ist nicht zu erwarten, dass Saxagliptin die Pharmakokinetik potenter CYP3A4 / 5- und P-gp-Inhibitoren signifikant verändert.
Orale Verhütungsmittel:
Andere Wechselwirkungen: Die Auswirkungen von Rauchen, Ernährung, Kräuterprodukten und Alkoholkonsum auf die Pharmakokinetik von Saxagliptin wurden nicht speziell untersucht.
Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Saxagliptin??
Klinische Studien: In randomisierten, kontrollierten, doppelblinden klinischen Studien wurden über 17.000 Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Saxagliptin behandelt.
Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Saxagliptin in der SAVOR-Studie: Die SAVOR-Studie umfasste 8240 Patienten, die einmal täglich mit Saxagliptin 5 mg oder 2,5 mg behandelt wurden, und 8173 Patienten unter Placebo. Die mittlere Dauer der Saxagliptin-Exposition unabhängig von Unterbrechungen betrug 1,8 Jahre. Insgesamt 3698 Probanden (45%) wurden zwischen 2 und 3 Jahren mit Saxagliptin behandelt.
Die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse bei Patienten, die in dieser Studie mit Saxagliptin behandelt wurden, war ähnlich wie bei Placebo (72,5% gegenüber 72,2%). Das Absetzen der Therapie aufgrund unerwünschter Ereignisse war zwischen den beiden Behandlungsgruppen ähnlich [4,9% in der Saxagliptin-Gruppe und 5,0% in der Placebo-Gruppe].
Die kardiovaskuläre Sicherheit von Saxagliptin wurde in der SAVOR-Studie bewertet, in der festgestellt wurde, dass Saxagliptin das kardiovaskuläre Risiko nicht erhöhte (Lebenslauf Tod, nicht tödlicher MI, oder nicht tödlicher ischämischer Schlaganfall) bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus (T2DM) im Vergleich zu Placebo bei Zugabe zur aktuellen Hintergrundtherapie [Gefahrenverhältnis (HR) 1,00; 95% Konfidenzintervall (CI): 0,89, 1.12; P <0,001 für Nichtunterlegenheit]..
In der SAVOR-Studie betrug die Inzidenz von Pankreatitis-Ereignissen sowohl bei mit Saxagliptin behandelten Patienten als auch bei mit Placebo behandelten Patienten in der Behandlungsabsicht 0,3%.
Die Inzidenz von Überempfindlichkeitsreaktionen betrug 1,1% sowohl bei mit Saxagliptin behandelten Patienten als auch bei mit Placebo behandelten Patienten.
Hypoglykämie: In der SAVOR-Studie betrug die Gesamtinzidenz der gemeldeten Hypoglykämie (aufgezeichnet in den täglichen Patiententagebüchern) 17,1% bei mit Saxagliptin behandelten Patienten und 14,8% bei mit Placebo behandelten Patienten.
Der Prozentsatz der Probanden mit gemeldeten Ereignissen bei schwerer Hypoglykämie während der Behandlung (definiert als ein Ereignis, das die Unterstützung einer anderen Person erforderte) war in der Saxagliptin-Gruppe höher als in der Placebo-Gruppe (2,1% bzw. 1,6%).
Das erhöhte Risiko einer Gesamthypoglykämie und einer größeren Hypoglykämie, die in der mit Saxagliptin behandelten Gruppe beobachtet wurden, trat hauptsächlich bei Patienten auf, die zu Studienbeginn mit einem Sulfonylharnstoff behandelt wurden, und nicht bei Patienten, die zu Studienbeginn eine Insulin- oder Metformin-Monotherapie erhielten.
Das erhöhte Risiko einer Gesamt- und Haupthypoglykämie wurde hauptsächlich bei Patienten mit A1C <7% zu Studienbeginn beobachtet.
Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Saxagliptin in Studien zur glykämischen Kontrolle: In sechs doppelblinden, kontrollierten klinischen Sicherheits- und Wirksamkeitsstudien, die zur Bewertung der Auswirkungen von Saxagliptin auf die Blutzuckerkontrolle durchgeführt wurden, wurden 4148 Patienten mit Typ-2-Diabetes randomisiert, darunter 3021 mit Saxagliptin behandelte Patienten.
In einer vorab festgelegten gepoolten Analyse der beiden Monotherapie-Studien, der Add-On-to-Metformin-Studie, der Add-On-to-TZD-Studie und der Add-On-to-Glyburid-Studie, wurde die Gesamtinzidenz unerwünschter Ereignisse bei mit Saxagliptin 5 behandelten Patienten mg war ähnlich wie Placebo. Das Absetzen der Therapie aufgrund unerwünschter Ereignisse war bei Patienten, die Saxagliptin 5 mg erhielten, im Vergleich zu Placebo höher (3,3% im Vergleich zu 1,8%).
Die bei mit Saxagliptin behandelten Patienten berichteten Nebenwirkungen sind in Tabelle 10 aufgeführt. Die Nebenwirkungen sind nach Systemorganklasse und absoluter Häufigkeit aufgeführt. Frequenzen werden als sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, <1/10), ungewöhnlich (≥ 1/1000, <1/100), selten (≥ 1 / 10.000, <1 / 1.000) definiert. oder sehr selten (<1 / 10.0.00000000000000).
Eine Gruppierung von Überempfindlichkeitsereignissen in der 5-Studien-Pool-Analyse bis Woche 24 zeigte eine Inzidenz von 1,5% und 0,4% bei Patienten, die Saxagliptin 5 mg bzw. Placebo erhielten. Keines dieser Ereignisse bei Patienten, die Saxagliptin erhielten, erforderte einen Krankenhausaufenthalt oder wurde von den Ermittlern als lebensbedrohlich eingestuft.
Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Saxagliptin und begleitende Therapie in Studien zur glykämischen Kontrolle: In der Zusatzstudie zu Glibenclamid (Glyburid) war die Inzidenz einer bestätigten Hypoglykämie (definiert als Symptome einer Hypoglykämie, begleitet von einem Fingerstick-Glucosewert von ≤50 mg / dl) bei Saxagliptin 5 mg (0,8%) und Placebo (0,7%) ungewöhnlich ). In den beiden Monotherapie-Studien, der Zusatz zur Metformin-Studie und der Zusatz zur TZD-Studie, war die Inzidenz von Nebenwirkungen einer bestätigten Hypoglykämie bei mit Saxagliptin 5 mg behandelten Patienten ähnlich wie bei Placebo.
In der Zusatz- zu Insulinstudie betrug die Gesamtinzidenz der gemeldeten Hypoglykämie 18,4% für Saxagliptin 5 mg und 19,9% für Placebo. Die Inzidenz der bestätigten Hypoglykämie für Saxagliptin 5 mg betrug 5,3% gegenüber 3,3% für Placebo.
In der Zusatz- zu einer Kombination mit Metformin-plus-SU-Studie betrug die Gesamtinzidenz der berichteten Hypoglykämie 10,1% für Saxagliptin 5 mg und 6,3% für Placebo. Eine bestätigte Hypoglykämie wurde bei 1,6% der mit Saxagliptin behandelten Patienten und bei keinem der mit Placebo behandelten Patienten berichtet.
In der Zusatz- zur TZD-Studie war die Inzidenz von peripheren Ödemen bei Saxagliptin 5 mg im Vergleich zu Placebo häufig und höher (8,1% im Vergleich zu 4,3%). Alle berichteten Nebenwirkungen von peripheren Ödemen waren von leichter bis mäßiger Intensität und keine führte zum Absetzen des Studienmedikaments. In einer gepoolten Analyse der beiden Monotherapie-Studien, der Zusatz zur Metformin-Studie und der Zusatz zur SU-Studie, war die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen des peripheren Ödems bei Patienten, die mit Saxagliptin 5 mg behandelt wurden, ähnlich wie bei Placebo (1,7) % im Vergleich zu 2,4%).
In der anfänglichen Kombination von Saxagliptin 5 mg mit Metformin-Therapie war die Inzidenz von Nasopharyngitis bei Saxagliptin plus Metformin (6,9%) häufig und höher als bei Saxagliptin 10 mg (4,2%) und Metformin allein (4,0%). Die Inzidenz von Kopfschmerzen war bei Saxagliptin 5 mg plus Metformin (7,5%) häufig und höher als bei Saxagliptin 10 mg (6,3%) und Metformin allein (5,2%).
Postmarketing-Erfahrung: Während der Erfahrung nach dem Inverkehrbringen wurden die folgenden Nebenwirkungen bei Verwendung von Saxagliptin berichtet: Akute Pankreatitis, Arthralgie und Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie, Angioödem, Hautausschlag und Urtikaria. Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen.
Laborergebnisse: In klinischen Studien war die Inzidenz von unerwünschten Ereignissen im Labor bei Patienten, die mit Saxagliptin 5 mg behandelt wurden, ähnlich wie bei Patienten, die mit Placebo behandelt wurden. Eine geringe Abnahme der absoluten Lymphozytenzahl wurde beobachtet. Ausgehend von einer mittleren absoluten Lymphozytenzahl zu Studienbeginn von ungefähr 2.200 Zellen / Mikrol wurde in einer gepoolten Analyse von fünf placebokontrollierten klinischen Studien eine mittlere Abnahme von ungefähr 100 Zellen / Mikrol im Vergleich zu Placebo beobachtet. Die mittleren absoluten Lymphozytenzahlen blieben stabil und lagen innerhalb normaler Grenzen, wobei die tägliche Dosierung bis zu einer Dauer von 102 Wochen dauerte. Die Abnahme der Lymphozytenzahl war nicht mit klinisch relevanten Nebenwirkungen verbunden. Die klinische Bedeutung dieser Abnahme der Lymphozytenzahl im Vergleich zu Placebo ist nicht bekannt.
In der SAVOR-Studie wurden bei 0,5% der mit Saxagliptin behandelten Patienten und 0,4% der mit Placebo behandelten Patienten verringerte Lymphozytenzahlen berichtet.
Jede filmbeschichtete Saxagliptin-Tablette zur oralen Anwendung enthält entweder 2,79 mg Saxagliptinhydrochlorid (wasserfrei) entsprechend 2,5 mg Saxagliptin oder 5,58 mg Saxagliptinhydrochlorid (wasserfrei) entsprechend 5 mg Saxagliptin.
Saxagliptin ist ein oral aktiver Inhibitor des DPP4-Enzyms.
Saxagliptinmonohydrat wird chemisch als (1S, 3S, 5S) -2- [(2S) -2-Amino-2- (3-hydroxytricyclo [3.3.1.13,7] dec-1-yl) acetyl] beschrieben -2-Azabicyclo [3.1.0] Hexan-3-carbonitriicyclo. Die empirische Formel lautet C18H25N3O2·H2O und das Molekulargewicht beträgt 333,43.
Saxagliptinmonohydrat ist ein weißes bis hellgelbes oder hellbraunes, nicht hygroskopisches, kristallines Pulver. Es ist in Wasser bei 24 ° C ± 3 ° C schwer löslich, in Ethylacetat schwer löslich und in Methanol, Ethanol, Isopropylalkohol, Acetonitril, Aceton und Polyethylenglykol 400 löslich (PEG 400).
Hilfsstoffe / inaktive Inhaltsstoffe: Lactosemonohydrat, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium und Magnesiumstearat.
Filmbeschichtung: Polyvinylalkohol, Polyethylenglykol, Titandioxid, Talk und Eisenoxide.