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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 08.04.2022
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berücksichtigen Sie Sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von Rudac (sulindac) und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für Rudac (sulindac) entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den individuellen behandlungszielen des Patienten (siehe WARNHINWEISE).
Rudac (sulindac) ist zur akuten oder langfristigen Anwendung zur Linderung von Anzeichen und Symptomen folgender indiziert:
- Arthrose
- Rheumatoide arthritis**
- Ankylosierende spondylitis
- Akute schmerzhafte Schulter (Akute subakromiale bursitis / supraspinatus tendinitis)
- Akute gichtarthritis < / ol>
Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von Rudac (sulindac) und anderen Behandlungsoptionen, bevor Sie sich für Rudac (sulindac) entscheiden. Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den individuellen behandlungszielen des Patienten (siehe WARNHINWEISE).
Nach Beobachtung des Ansprechens auf die Ersttherapie mit Rudac (sulindac) sollten Dosis und Häufigkeit an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.
Rudac (sulindac) sollte zweimal täglich oral mit Nahrung verabreicht werden. Die maximale Dosierung beträgt 400 mg pro Tag. Dosierungen über 400 mg pro Tag werden nicht empfohlen.
Bei Arthrose, rheumatoider arthritis und ankylosierender spondylitis beträgt die empfohlene Anfangsdosis zweimal täglich 150 mg. Die Dosierung kann je nach ansprechen gesenkt oder erhöht werden.
Eine sofortige Reaktion (innerhalb einer Woche) kann bei etwa der Hälfte der Patienten mit Arthrose, ankylosierender spondylitis und rheumatoider arthritis erwartet werden. Andere benötigen möglicherweise länger, um zu reagieren.
Bei akuter schmerzhafter Schulter (akute subakromiale bursitis / supraspinatus tendinitis) und akuter gichtarthritis beträgt die empfohlene Dosierung zweimal täglich 200 mg. Nachdem ein zufriedenstellendes ansprechen erreicht wurde, kann die Dosierung entsprechend dem ansprechen reduziert werden. Bei akuter schmerzhafter Schulter ist die Therapie für 714 Tage in der Regel ausreichend. Bei akuter gichtarthritis ist die Therapie für 7 Tage in der Regel ausreichend.
Rudac (sulindac) ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen sulindac oder die Hilfsstoffe kontraindiziert (siehe BESCHREIBUNG).
Rudac (sulindac) sollte nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen asthma, Urtikaria oder allergische Reaktionen nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs aufgetreten sind. Bei solchen Patienten wurden schwere, selten tödliche anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktionen auf NSAIDs berichtet (siehe WARNHINWEISE – Anaphylaktisch/Anaphylaktoide Reaktionen, und VORSICHTSMAßNAHMEN – Bereits vorhandenes Asthma).
Rudac (sulindac) ist kontraindiziert für die Behandlung von peri-operativen Schmerzen bei der Einstellung der Koronararterien-bypass-Transplantation (CABG) (siehe WARNUNGEN).
WARNHINWEISE
Kardiovaskuläre Effekte
Kardiovaskuläre Thrombotische Ereignisse
Klinische Studien mit mehreren COX-2 selektiven und nicht selektiven NSAIDs von bis zu drei Jahren Dauer haben ein erhöhtes Risiko für schwere kardiovaskuläre (CV) thrombotische Ereignisse, Myokardinfarkt und Schlaganfall gezeigt, die tödlich sein können. Alle NSAIDs, sowohl COX-2 selektiv als auch nicht selektiv, können ein ähnliches Risiko haben. Patienten mit bekannter CV-Krankheit oder Risikofaktoren für CV-Krankheit können ein höheres Risiko haben. Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes CV-Ereignis bei Patienten, die mit einem NSAID behandelt wurden, zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste mögliche Dauer angewendet werden. Ärzte und Patienten sollten auch ohne Vorherige CV-Symptome auf die Entwicklung solcher Ereignisse aufmerksam bleiben. Die Patienten sollten über die Anzeichen und/oder Symptome schwerwiegender CV-Ereignisse und die erforderlichen Schritte informiert werden.
Es gibt keine konsistenten Beweise dafür, dass die gleichzeitige Anwendung von aspirin das erhöhte Risiko schwerwiegender CV-thrombotischer Ereignisse im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAID mindert. Die gleichzeitige Anwendung von aspirin und einem NSAID erhöht das Risiko schwerwiegender GI-Ereignisse (siehe GI-WARNUNGEN).
Zwei große, kontrollierte klinische Studien mit einem selektiven COX-2-NSAID ZUR Behandlung von Schmerzen in den ersten 1014 Tagen nach der CABG-Operation ergaben eine erhöhte Inzidenz von Myokardinfarkt und Schlaganfall (siehe Kontraindikationen).
Hypertonie
NSAIDs, einschließlich Rudac (sulindac) , können zu Beginn einer neuen Hypertonie oder einer Verschlechterung der vorbestehenden Hypertonie führen, von denen jede zur erhöhten Inzidenz von CV-Ereignissen beitragen kann. Patienten, die thiazide oder schleifendiuretika einnehmen, können bei der Einnahme von NSAIDs ein gestörtes ansprechen auf diese Therapien haben. NSAIDs, einschließlich Rudac (sulindac) , sollten bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden. Der Blutdruck (BP) sollte zu Beginn der NSAID-Behandlung und während des gesamten therapieverlaufs engmaschig überwacht werden.
Kongestive Herzinsuffizienz und Ödeme
Flüssigkeitsretention und ödeme wurden bei einigen Patienten beobachtet, die NSAIDs Einnahmen. Rudac (sulindac) sollte bei Patienten mit Flüssigkeitsretention oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.
Magen-Darm-Effekte – Risiko von Ulzerationen, Blutungen, und Perforation
NSAIDs, einschließlich Rudac (sulindac), können schwerwiegende gastrointestinale (GI) Nebenwirkungen verursachen, einschließlich Entzündungen, Blutungen, Ulzerationen und Perforationen des Magens, Dünndarms oder Dickdarms, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse können jederzeit mit oder ohne warnsymptome bei Patienten auftreten, die mit NSAIDs behandelt werden. Nur jeder fünfte Patient, der ein schwerwiegendes unerwünschtes Ereignis des oberen GI bei der NSAID-Therapie entwickelt, ist symptomatisch. Obere GI-Geschwüre, starke Blutungen oder Perforationen, die durch NSAIDs verursacht werden, treten bei etwa 1% der Patienten auf, die 3-6 Monate lang behandelt wurden, und bei etwa 2-4% der Patienten, die ein Jahr lang behandelt wurden. Diese trends setzen sich mit einer längeren Anwendungsdauer Fort und erhöhen die Wahrscheinlichkeit, dass während der Therapie zu einem bestimmten Zeitpunkt ein schwerwiegendes GI-Ereignis Auftritt. Aber auch eine kurzzeittherapie ist nicht ohne Risiko.
NSAIDs sollten bei Patienten mit ulkuskrankheiten in der Vorgeschichte oder gastrointestinalen Blutungen mit äußerster Vorsicht verschrieben werden. Patienten mit einer Vorgeschichte von Magengeschwüren und / oder gastrointestinalen Blutungen, die NSAIDs verwenden, haben ein mehr als 10-Fach erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer GI-Blutung im Vergleich zu Patienten mit keinem dieser Risikofaktoren. Andere Faktoren, die das Risiko für GI-Blutungen bei Patienten erhöhen, die mit NSAIDs behandelt werden, umfassen die gleichzeitige Anwendung von oralen Kortikosteroiden oder Antikoagulanzien, eine längere Dauer der NSAID-Therapie, Rauchen, Alkoholkonsum, älteres Alter und einen schlechten Allgemeinen Gesundheitszustand. Die meisten spontanen Berichte über tödliche GI-Ereignisse treten bei älteren oder geschwächten Patienten auf, weshalb bei der Behandlung dieser population Besondere Vorsicht geboten ist.
Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes GI-Ereignis bei Patienten, die mit einem NSAID behandelt wurden, zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste mögliche Dauer angewendet werden. Patienten und ärzte sollten während der NSAID-Therapie auf Anzeichen und Symptome von gi-Ulzerationen und-Blutungen aufmerksam bleiben und bei Verdacht auf ein schwerwiegendes gi-unerwünschtes Ereignis unverzüglich eine zusätzliche Bewertung und Behandlung einleiten. Dies sollte das absetzen des NSAID umfassen, bis ein schwerwiegendes gi-unerwünschtes Ereignis ausgeschlossen ist. Bei Patienten mit hohem Risiko sollten Alternative Therapien in Betracht gezogen werden, bei denen es sich nicht um NSAIDs handelt.
Hepatische Wirkungen
Zusätzlich zu überempfindlichkeitsreaktionen mit der Leber Stimmen die Befunde bei einigen Patienten mit denen einer cholestatischen hepatitis überein (siehe Warnhinweise , Überempfindlichkeit). Wie bei anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln können bei bis zu 15% der Patienten, die NSAIDs einschließlich Rudac (sulindac) einnehmen, borderline-Erhöhungen eines oder mehrerer lebertests ohne andere Anzeichen und Symptome auftreten). Diese laboranomalien können Fortschreiten, im wesentlichen unverändert bleiben oder bei fortgesetzter Therapie vorübergehend sein. Die SGPT (ALT) - test ist wahrscheinlich der empfindlichste Indikator für Leberfunktionsstörungen. In kontrollierten klinischen Studien traten bei weniger als 1% der Patienten signifikante (3-fache der Obergrenze des normalen) Erhöhungen von SGPT oder SGOT (AST) auf. Bemerkenswerte Erhöhungen von ALT oder AST (ungefähr drei oder mehr mal die Obere Grenze des normalwerts) wurden bei etwa 1% der Patienten in klinischen Studien mit NSAIDs berichtet. Darüber hinaus wurden seltene Fälle von schweren leberreaktionen, einschließlich Gelbsucht und tödlicher fulminanter hepatitis, lebernekrose und Leberversagen, einige von Ihnen mit tödlichen Folgen berichtet.
Ein patient mit Symptomen und/oder Anzeichen einer leberfunktionsstörung oder bei dem ein abnormaler lebertest aufgetreten ist, sollte während der Therapie mit Rudac (sulindac) auf Hinweise auf die Entwicklung einer schwereren leberreaktion untersucht werden. Obwohl solche Reaktionen wie oben beschrieben selten sind, wenn abnormale lebertests anhalten oder sich verschlimmern, wenn klinische Anzeichen und Symptome im Einklang mit Lebererkrankungen auftreten oder wenn systemische Manifestationen auftreten (Z. B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.).), Rudac (sulindac) sollte abgesetzt werden.
In klinischen Studien mit Rudac (sulindac) war die Verwendung von Dosen von 600 mg/Tag mit einer erhöhten Inzidenz von leichten leberanomalien verbunden (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG für maximale dosierungsempfehlung).
Renale Effekte
Die langfristige Verabreichung von NSAIDs hat zu einer papillären nierennekrose und anderen Nierenschäden geführt. Nierentoxizität wurde auch bei Patienten beobachtet, bei denen nierenprostaglandine eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der nierenperfusion spielen. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittels zu einer dosisabhängigen Verringerung der prostaglandinbildung und Sekundär zum nierenblutfluss führen, was zu einer offenen nierendekompensation führen kann. Patienten mit dem größten Risiko für diese Reaktion sind Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, Patienten, die Diuretika und ACE-Hemmer einnehmen, Patienten, die volumenmäßig erschöpft sind, und ältere Menschen. Auf das absetzen der NSAID-Therapie folgt normalerweise eine Erholung in den vorbehandlungszustand.
Fortgeschrittene Nierenerkrankung
Aus kontrollierten klinischen Studien liegen keine Informationen zur Anwendung von Rudac (sulindac) bei Patienten mit Fortgeschrittener Nierenerkrankung vor. Daher wird die Behandlung mit Rudac (sulindac) bei diesen Patienten mit Fortgeschrittener Nierenerkrankung nicht empfohlen. Wenn eine Rudac (sulindac) - Therapie eingeleitet werden muss, ist eine genaue überwachung der Nierenfunktion des Patienten ratsam.
Anaphylaktische/Anaphylaktoide Reaktionen
Wie bei anderen NSAIDs können anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen bei Patienten ohne bekannte Vorherige Exposition gegenüber Rudac (sulindac) auftreten. Rudac (sulindac) sollte nicht an Patienten mit der aspirin-Triade verabreicht werden. Dieser symptomkomplex tritt typischerweise bei Asthmatikern auf, bei denen rhinitis mit oder ohne Nasenpolypen Auftritt oder die nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs einen schweren, potenziell tödlichen Bronchospasmus aufweisen (siehe KONTRAINDIKATIONEN und VORSICHTSMAßNAHMEN – Bereits vorhandenes Asthma). Notfallhilfe sollte in Fällen gesucht werden, in denen eine anaphylaktische/anaphylaktoide Reaktion Auftritt.
Hautreaktionen
NSAIDs, einschließlich Rudac (sulindac) , können schwerwiegende hautereignisse wie exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) verursachen, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden Ereignisse können ohne Vorwarnung auftreten. Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome schwerwiegender hautmanifestationen informiert werden, und die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen einer überempfindlichkeit abgebrochen werden.
Überempfindlichkeit
In seltenen Fällen traten während der Therapie mit Rudac (sulindac) Fieber und andere Anzeichen einer überempfindlichkeit (siehe NEBENWIRKUNGEN) auf, einschließlich Anomalien in einem oder mehreren leberfunktionstests, und schwere Hautreaktionen). Bei diesen Patienten sind Todesfälle aufgetreten. Hepatitis, Gelbsucht oder beides mit oder ohne Fieber können normalerweise innerhalb der ersten ein bis drei Monate der Therapie auftreten. Bestimmungen der Leberfunktion sollten in Betracht gezogen werden, wenn ein patient unter Therapie mit Rudac (sulindac) unerklärliches Fieber, Hautausschlag oder andere dermatologische Reaktionen oder konstitutionelle Symptome entwickelt. Wenn unerklärliches Fieber oder andere Anzeichen einer überempfindlichkeit auftreten, sollte die Therapie mit Rudac (sulindac) abgebrochen werden. Die durch Rudac (sulindac) verursachten erhöhten Temperaturen und Anomalien der Leberfunktion sind nach absetzen der Therapie charakteristischerweise wieder normal geworden. Die Verabreichung von Rudac (sulindac) sollte bei solchen Patienten nicht wieder hergestellt werden.
Schwangerschaft
In der späten Schwangerschaft sollte Rudac (sulindac) wie bei anderen NSAIDs vermieden werden, da Dies zu einem vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus führen kann.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Es ist nicht zu erwarten, dass Rudac (sulindac) Kortikosteroide ersetzt oder kortikosteroidinsuffizienz behandelt. Ein abruptes absetzen von Kortikosteroiden kann zu einer Verschlimmerung der Krankheit führen. Patienten mit längerer kortikosteroidtherapie sollten Ihre Therapie langsam Abbrechen lassen, wenn entschieden wird, Kortikosteroide abzubrechen.
Die pharmakologische Aktivität von Rudac (sulindac) bei der Verringerung von Fieber und Entzündungen kann den nutzen dieser diagnostischen Anzeichen bei der Erkennung von Komplikationen vermuteter nicht infektiöser, schmerzhafter Zustände verringern.
Hämatologische Wirkungen
Anämie wird manchmal bei Patienten beobachtet, die NSAIDs erhalten, einschließlich Rudac (sulindac). Dies kann auf Flüssigkeitsretention, okkulten oder groben gi-Blutverlust oder eine unvollständig beschriebene Wirkung auf die Erythropoese zurückzuführen sein. Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit NSAIDs , einschließlich Rudac (sulindac), erhalten, sollten Ihr Hämoglobin oder Hämatokrit überprüfen lassen, wenn Sie Anzeichen oder Symptome einer Anämie aufweisen.
NSAIDs hemmen die Thrombozytenaggregation und verlängern nachweislich die Blutungszeit bei einigen Patienten. Im Gegensatz zu aspirin ist Ihre Wirkung auf die Thrombozytenfunktion quantitativ geringer, kürzer und reversibel. Patienten, die Rudac (sulindac) erhalten und möglicherweise durch Veränderungen der Thrombozytenfunktion beeinträchtigt werden, Z. B. Patienten mit Gerinnungsstörungen oder Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden.
Vorbestehendes Asthma
Patienten mit asthma können aspirin-empfindliches asthma haben. Die Anwendung von aspirin bei Patienten mit aspirin-empfindlichem asthma wurde mit schwerem Bronchospasmus in Verbindung gebracht, der tödlich sein kann. Da bei solchen aspirinsensitiven Patienten über kreuzreaktivität, einschließlich Bronchospasmus, zwischen aspirin und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln berichtet wurde, sollte Rudac (sulindac) nicht bei Patienten mit dieser Form der aspirinsensitivität angewendet und bei Patienten mit bereits bestehendem asthma mit Vorsicht angewendet werden.
Nierensteine
Sulindac-Metaboliten wurden selten als Haupt-oder nebenkomponente in Nierensteinen in Verbindung mit anderen kalksteinkomponenten berichtet. Rudac (sulindac) sollte bei Patienten mit nierenlithiasis in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden und sollte während der Einnahme von Rudac (sulindac) gut mit Feuchtigkeit versorgt werden.
Pankreatitis
Pankreatitis wurde bei Patienten berichtet, die Rudac erhielten (siehe NEBENWIRKUNGEN). Bei Verdacht auf eine Pankreatitis sollte das Arzneimittel abgesetzt und nicht wieder aufgenommen, eine unterstützende medizinische Therapie eingeleitet und der patient engmaschig mit geeigneten Laboruntersuchungen überwacht werden (Z. B. serum-und urinamylase, Amylase/Kreatinin-clearance-Verhältnis, Elektrolyte, serumkalzium, Glukose, lipase usw.). Eine Suche nach anderen Ursachen der Pankreatitis sowie nach Erkrankungen, die eine Pankreatitis nachahmen, sollte durchgeführt werden.
Augeneffekte
Aufgrund von berichten über unerwünschte augenbefunde mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln wird empfohlen, dass Patienten, die während der Behandlung mit Rudac (sulindac) Augenbeschwerden entwickeln, augenärztliche Untersuchungen durchführen lassen.
Leberinsuffizienz
Bei Patienten mit schlechter Leberfunktion können verzögerte, erhöhte und verlängerte zirkulierende Spiegel der Sulfid-und sulfonmetaboliten auftreten. Solche Patienten sollten engmaschig überwacht werden; eine Reduzierung der Tagesdosis kann erforderlich sein.
SLE und Gemischte Bindegewebserkrankung
Bei Patienten mit systemischem lupus erythematodes (SLE) und gemischter bindegewebserkrankung kann ein erhöhtes Risiko für aseptische meningitis bestehen (siehe NEBENWIRKUNGEN).
Informationen für Patienten
Patienten sollten vor Beginn der Therapie mit einem NSAID und periodisch während der Laufenden Therapie über die folgenden Informationen informiert werden. Patienten sollten auch ermutigt werden, den NSAID-Medikamentenleitfaden zu Lesen, Der jedem verschreibungspflichtigen Rezept beiliegt.
- Rudac (sulindac) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende Nebenwirkungen wie MI oder Schlaganfall verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwerwiegende CV-Ereignisse ohne warnsymptome auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Brustschmerzen, Kurzatmigkeit, Schwäche und sprachschärfe achten und bei der Beobachtung indikativer Anzeichen oder Symptome ärztlichen Rat einholen. Die Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachsorge informiert werden (siehe WARNHINWEISE, Kardiovaskuläre Wirkungen).
- Rudac (sulindac) kann wie andere NSAIDs gi-Beschwerden und selten schwerwiegende gi-Nebenwirkungen wie Geschwüre und Blutungen verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwere Ulzerationen und Blutungen des gastrointestinaltrakts ohne warnsymptome auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Ulzerationen und Blutungen achten und bei Anzeichen oder Symptomen wie epigastrischen Schmerzen, Dyspepsie, melena und hämatemese ärztlichen Rat einholen. Die Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachsorge informiert werden (siehe WARNHINWEISE, Gastrointestinale Wirkungen - Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen).
- Rudac (sulindac) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende hautnebenwirkungen wie exfoliative dermatitis, SJS und TEN verursachen, die zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen können. Obwohl schwerwiegende Hautreaktionen ohne Vorwarnung auftreten können, sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome von Hautausschlag und Blasen, Fieber oder anderen Anzeichen von überempfindlichkeit wie Juckreiz aufmerksam sein und bei der Beobachtung indikativer Anzeichen oder Symptome ärztlichen Rat einholen. Patienten sollten geraten werden, das Medikament sofort abzubrechen, wenn Sie irgendeine Art von Hautausschlag entwickeln und Ihre ärzte so schnell wie möglich Kontaktieren.
- Patienten sollten Ihren ärzten unverzüglich Anzeichen oder Symptome einer ungeklärten Gewichtszunahme oder eines ödems melden.
- Patienten sollten über die Warnzeichen und Symptome einer Hepatotoxizität (e) informiert werden.g., übelkeit, Müdigkeit, Lethargie, Juckreiz, Gelbsucht, rechts oberen Quadranten Zärtlichkeit, und “Grippe-ähnliche” Symptome). Wenn diese auftreten, sollten die Patienten angewiesen werden, die Therapie abzubrechen und eine sofortige medizinische Therapie in Anspruch zu nehmen.
- Patienten sollten über die Anzeichen einer anaphylaktischen/anaphylaktoiden Reaktion (e) informiert werden.g. Atembeschwerden, Schwellungen im Gesicht oder Hals). Wenn diese auftreten, sollten die Patienten angewiesen werden, sofortige Notfallhilfe zu suchen (siehe WARNUNGEN).
- in der späten Schwangerschaft sollte Rudac (sulindac) wie bei anderen NSAIDs vermieden werden, da Dies zu einem vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus führen kann. < / ol>
Labortests
Da schwere gi-Trakt-Ulzerationen und Blutungen ohne warnsymptome auftreten können, sollten ärzte auf Anzeichen oder Symptome von GI-Blutungen achten. Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit NSAIDs erhalten, sollten Ihr CBC und ein chemisches Profil regelmäßig überprüfen lassen. Wenn sich klinische Anzeichen und Symptome entwickeln, die mit Leber-oder Nierenerkrankungen übereinstimmen, treten systemische Manifestationen auf (Z. B. Eosinophilie, Hautausschlag usw.) oder wenn abnormale lebertests anhalten oder sich verschlechtern, sollte Rudac (sulindac) abgesetzt werden.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen. Schwangerschaft Kategorie C.
Reproduktionsstudien an Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise auf Entwicklungsstörungen gezeigt. Tiervermehrungsstudien sind jedoch nicht immer prädiktiv für die Reaktion des Menschen. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Rudac (sulindac) sollte nur dann in der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Nichtteratogene Wirkungen
Aufgrund der bekannten Wirkungen von nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln auf das fetale Herz-Kreislauf-system (Verschluss von ductus arteriosus) sollte die Anwendung während der Schwangerschaft (insbesondere in der späten Schwangerschaft) vermieden werden.
Zu den bekannten Wirkungen von Arzneimitteln dieser Klasse auf den menschlichen Fötus während des Dritten schwangerschaftstrimesters gehören: Verengung des ductus arteriosus pränatal, trikuspidale Inkompetenz und pulmonale Hypertonie; nichtverschluss des ductus arteriosus postnatal, der gegen medizinisches management resistent sein kann; degenerative myokardveränderungen, thrombozytendysfunktion mit daraus resultierenden Blutungen, intrakranielle Blutungen, Nierenfunktionsstörungen oder-Versagen, nierenverletzung/Dysgenese, die zu längerem oder dauerhaftem Nierenversagen führen kann, oligohydramnion, gastrointestinale Blutungen oder perforation, und erhöhtes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen.der nekrotisierenden Enterokolitis.
In reproduktionsstudien an der Ratte wurden am ersten Tag der postpartalen Periode eine Abnahme des durchschnittlichen fetalen Gewichts und eine Zunahme der Anzahl Toter Welpen bei Dosierungen von 20 und 40 mg/kg/Tag (2½ und 5 mal die übliche maximale Tagesdosis beim Menschen) beobachtet, obwohl es keine nachteiligen Auswirkungen auf das überleben und Wachstum während des Restes der postpartalen Periode gab.. Rudac (sulindac) verlängert die Dauer der Schwangerschaft bei Ratten, ebenso wie andere verbindungen dieser Klasse. Viszerale und skelettale Missbildungen, die in einigen teratologischen Studien bei Kaninchen in geringer Inzidenz beobachtet wurden, traten in wiederholungsstudien nicht bei den gleichen Dosierungen auf, noch bei einer höheren Dosierung bei der gleichen Spezies.
Arbeit und Lieferung
In rattenstudien mit NSAIDs trat wie bei anderen Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass Sie die prostaglandinsynthese hemmen, eine erhöhte Inzidenz von Dystokie, verzögerter Geburt und vermindertem welpenüberleben auf. Die Auswirkungen von Rudac (sulindac) auf Wehen und Entbindung bei schwangeren sind unbekannt.
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird; es wird jedoch in der Milch laktierender Ratten ausgeschieden. Da viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden werden und bei stillenden Säuglingen von Rudac (sulindac) schwerwiegende Nebenwirkungen auftreten können , sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Wie bei jedem NSAID ist bei der Behandlung älterer Menschen (65 Jahre und älter) Vorsicht geboten, da das fortschreitende Alter die Möglichkeit von Nebenwirkungen zu erhöhen scheint. Ältere Patienten scheinen Ulzerationen oder Blutungen weniger gut zu tolerieren als andere Personen, und viele spontane Berichte über tödliche GI-Ereignisse sind in dieser population (siehe WARNUNGEN, Gastrointestinale Effekte-Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen).
Es ist bekannt, dass Rudac (sulindac) wesentlich über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen (siehe WARNHINWEISE , Niereneffekte).
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien berichtet oder wurden seit der Vermarktung des Arzneimittels berichtet. Die Wahrscheinlichkeit besteht in einem kausalen Zusammenhang zwischen Rudac (sulindac) und diesen Nebenwirkungen. Die Nebenwirkungen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, umfassen Beobachtungen bei 1,865 Patienten, einschließlich 232, die für mindestens 48 Wochen beobachtet wurden.
Inzidenz Größer als 1%
Gastrointestinal
Die häufigsten Arten von Nebenwirkungen, die bei Rudac (sulindac) auftreten, sind gastrointestinale; dazu gehören Magen-Darm-Schmerzen (10%), Dyspepsie***, übelkeit*** mit oder ohne Erbrechen, Durchfall***, Verstopfung***, Blähungen, Anorexie und Magen-Darm-Krämpfe.
Dermatologisch
Hautausschlag***, pruritus.
zentrales Nervensystem
Schwindel***, Kopfschmerzen***, Nervosität.
Besondere Sinne
Tinnitus.
Verschiedenes
Ödem (siehe WARNUNGEN).
Inzidenz Kleiner als 1 von 100
Gastrointestinal
Gastritis, gastroenteritis oder colitis. Magengeschwür und gastrointestinale Blutungen wurden berichtet. Gi-perforation und darmstrikturen (Diaphragmen) wurden selten berichtet.
Leberfunktionsstörungen; Gelbsucht, manchmal mit Fieber; Cholestase; hepatitis; Leberversagen.
Es gab seltene Berichte über sulindac-Metaboliten im Gallengang “Schlamm” und in Gallensteinen bei Patienten mit Symptomen einer Cholezystitis, die einer Cholezystektomie unterzogen wurden.
Pankreatitis (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).
Ageusia; glossitis.
Dermatologisch
Stomatitis, Wunde oder trockene Schleimhäute, Alopezie, Lichtempfindlichkeit.
Es wurde über Erythema multiforme, toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom und exfoliative dermatitis berichtet.
Herz-Kreislauf
Kongestive Herzinsuffizienz, insbesondere bei Patienten mit marginaler Herzfunktion; Herzklopfen; Hypertonie.
Hämatologisch
Thrombozytopenie; Ekchymose; purpura; Leukopenie; Agranulozytose; Neutropenie; knochenmarkdepression, einschließlich aplastischer Anämie; hämolytische Anämie; erhöhte Prothrombinzeit bei Patienten mit oralen Antikoagulanzien (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).
Urogenital
Verfärbung des Urins; Dysurie; vaginale Blutungen; Hämaturie; Proteinurie; Kristallurie; Nierenfunktionsstörung, einschließlich Nierenversagen; interstitielle nephritis; nephrotisches Syndrom.
Nierensteine, die sulindac-Metaboliten enthalten, wurden selten beobachtet.
Metabolic
Hyperkaliämie.
Bewegungsapparat
Muskelschwäche.
Psychiatrisch
Depression; psychische Störungen einschließlich akuter Psychose.
Nervensystem
Schwindel; Schlaflosigkeit; Somnolenz; Parästhesien; Krämpfe; Synkope; aseptische meningitis (insbesondere bei Patienten mit systemischem lupus erythematodes (SLE) und gemischter bindegewebserkrankung, siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).
Besondere Sinne
Verschwommenes sehen; Sehstörungen; vermindertes Gehör; metallischer oder bitterer Geschmack.
Atemwege
Epistaxis.
überempfindlichkeitsreaktionen
Anaphylaxie; angioneurotisches ödem; Urtikaria; bronchialkrampf; Dyspnoe.
überempfindlichkeit Vaskulitis.
Ein potenziell tödliches scheinbares überempfindlichkeitssyndrom wurde berichtet. Dieses Syndrom kann konstitutionelle Symptome (Fieber, Schüttelfrost, Diaphorese, Spülung), hautbefunde (Hautausschlag oder andere dermatologische Reaktionen - siehe oben), Konjunktivitis, Beteiligung wichtiger Organe (Veränderungen der Leberfunktion einschließlich Leberversagen, Gelbsucht, Pankreatitis, pneumonitis mit oder ohne Pleuraerguss, Leukopenie, Leukozytose, Eosinophilie, disseminierte intravaskuläre Koagulation, Anämie, Nierenfunktionsstörung, einschließlich Nierenversagen) und andere weniger spezifische Befunde (adenitis, Arthralgie, arthritis, Myalgie, Müdigkeit, Unwohlsein, Hypotonie, Brustschmerzen, Tachykardie).
Kausalzusammenhang Unbekannt
Ein Seltenes auftreten einer fulminanten nekrotisierenden Fasziitis, insbesondere in Verbindung mit hämolytischen Streptokokken der Gruppe a β, wurde bei Personen beschrieben, die mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Mitteln behandelt wurden, manchmal mit tödlichem Ausgang (siehe auch VORSICHTSMAßNAHMEN, allgemein).
Andere Reaktionen wurden in klinischen Studien oder seit der Vermarktung des Arzneimittels berichtet, traten jedoch unter Umständen auf, unter denen kein kausaler Zusammenhang festgestellt werden konnte. Bei diesen selten gemeldeten Ereignissen kann diese Möglichkeit jedoch nicht ausgeschlossen werden. Daher werden diese Beobachtungen aufgeführt, um ärzten alarmierende Informationen zu geben.
Herz-Kreislauf
Herzrhythmusstörungen.
Metabolic
Hyperglykämie.
Nervensystem
Neuritis.
Besondere Sinne
Störungen der Netzhaut und Ihres Gefäßsystems.
Verschiedenes
Gynäkomastie.
* * * Inzidenz zwischen 3% und 9%. Diese Reaktionen, die bei 1% bis 3% der Patienten auftreten, sind nicht mit einem Sternchen gekennzeichnet.
Management von Überdosierung
Fälle von überdosierung wurden berichtet und selten sind Todesfälle aufgetreten. Die folgenden Anzeichen und Symptome können nach einer überdosierung beobachtet werden: stupor, Koma, verminderte Urinausscheidung und Hypotonie.
im Falle einer überdosierung sollte der Magen durch Erbrechen oder durch Magenspülung entleert werden, und der patient sollte sorgfältig beobachtet und symptomatisch und unterstützend behandelt werden.
Tierversuche zeigen, dass die Resorption durch die sofortige Verabreichung von Aktivkohle verringert und die Ausscheidung durch Alkalisierung des Urins verstärkt wird.
Rudac (sulindac) ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das in Tiermodellen entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Aktivitäten aufweist. Der Wirkungsmechanismus ist, wie der anderer NSAIDs, nicht vollständig verstanden, kann jedoch mit der prostaglandinsynthetasehemmung zusammenhängen.
Absorption
Das Ausmaß der sulindac-absorption von Rudac-Tabletten ist im Vergleich zu sulindac-Lösung ähnlich.
Es gibt keine Informationen über die Wirkung von Lebensmitteln auf die sulindac-absorption. Es wurde gezeigt, dass Antazida, die Magnesiumhydroxid 200 mg und Aluminiumhydroxid 225 mg pro 5 mL enthalten, das Ausmaß der sulindac-absorption nicht signifikant verringern.
TABELLE 1
PHARMAKOKINETISCHE PARAMETER | NORMAL | ÄLTERE |
Tmax | Alter 19-41 (n=24) | Alter 65-87 (n=12) 400 mg qd |
(200 mg Tablette) | 2.54 ± 1.52 S | |
3.38 ± 2.30 S | 5.75 ± 2.81 SF | |
4.88 ± 2.57 SP | 6.83 ± 4.19 SP | |
4.96 ± 2.36 SF | ||
(150 mg-Tablette) | ||
3.90 ± 2.30 S | ||
5.85 ±4.49 SP | ||
6.15 ± 3.07 SF | ||
der Renalen Clearance | 200 mg Tablette) | |
68.12 ± 27.56 mL/min S | ||
36.58 ± 12.61 mL/min SP | ||
150 mg-Tablette) | ||
74.39 ± 34.15 mL/min S | ||
41.75 ± 13.72 mL/min SP | ||
Mittlere effektive Halbwertszeit(h) | 7.8 S | |
16.4 SF | ||
S = Sulindac | ||
SF = Sulindac Sulfid | ||
SP = Sulindac Sulfon |
Verteilung
Sulindac und seine Sulfon-und Sulfid-Metaboliten, 93.1, 95.4 und 97.9% an Plasmaproteine gebunden, vorwiegend an albumin. Plasmaproteinbindung gemessen über einen Konzentrationsbereich (0.5-2.0 μg/mL) konstant war. Nach einer oralen, radioaktiv markierten Dosis von sulindac bei Ratten betrugen die radiolabel-Konzentrationen in roten Blutkörperchen etwa 10% derjenigen im plasma. Sulindac dringt in die Blut-Hirn-und plazentaschranken ein. Konzentrationen im Gehirn nicht mehr als 4% derjenigen im plasma. Plasmakonzentrationen in der Plazenta und im Fötus waren weniger als 25% bzw. 5% der systemischen Plasmakonzentrationen. Sulindac wird in rattenmilch ausgeschieden; die Konzentrationen in der Milch betrugen 10 bis 20% dieser Plasmaspiegel. Es ist nicht bekannt, ob sulindac in die Muttermilch ausgeschieden wird.
Stoffwechsel
Sulindac erfährt zwei wichtige biotransformationen seiner Sulfoxid-Sättigung: oxidation zum inaktiven Sulfon und Reduktion zum pharmakologisch aktiven Sulfid. Letzteres ist bei Tieren und beim Menschen leicht reversibel. Diese Metaboliten sind als unveränderte verbindungen im plasma und hauptsächlich als glucuronidkonjugate im menschlichen Urin und in der Galle vorhanden. Ein dihydroxydihydro-Analogon wurde auch als geringfügiger Metabolit im menschlichen Urin identifiziert.
Mit dem zweimal-am-Tag-Dosierungsschema akkumulieren Plasmakonzentrationen von sulindac und seinen beiden Metaboliten: die mittlere Konzentration über ein dosierungsintervall im stetigen Zustand im Vergleich zur ersten Dosis beträgt durchschnittlich das 1,5-bzw. 2,5-fache für sulindac und seinen aktiven sulfidmetaboliten.
Sulindac und sein sulfonmetabolit unterliegen in Bezug auf den sulfidmetaboliten bei Tieren einer ausgedehnten enterohepatischen Zirkulation. Studien am Menschen haben auch gezeigt, dass die Rezirkulation des mutterarzneimittels sulindac und seines sulfonmetaboliten umfangreicher ist als die des aktiven sulfidmetaboliten. Der aktive sulfidmetabolit macht weniger als sechs Prozent der gesamten intestinalen Exposition gegenüber sulindac und seinen Metaboliten aus.
Biochemische sowie pharmakologische Beweise deuten darauf hin, dass die Aktivität von sulindac in seinem sulfidmetaboliten liegt. Ein in-vitro-assay zur Hemmung der cyclooxygenase-Aktivität zeigte eine EC50 von 0,02 & mu; M für sulindac-Sulfid. In-vivo-entzündungsmodelle zeigen, dass die Aktivität stärker mit den Konzentrationen des Metaboliten korreliert als mit den Konzentrationen des elternarzneimittels.
Beseitigung
Ungefähr 50% der verabreichten Dosis von sulindac werden im Urin ausgeschieden, wobei der konjugierte sulfonmetabolit den Hauptanteil ausmacht. Weniger als 1% der verabreichten Dosis von sulindac erscheint im Urin als Stoffwechselprodukt Schwefelwasserstoff. Ungefähr 25% finden sich im Kot, hauptsächlich als Sulfon-und sulfidmetaboliten.
Die mittlere effektive Halbwertszeit (T & frac12;) beträgt 7,8 bzw. 16,4 Stunden für sulindac und seinen aktiven sulfidmetaboliten.
Da Rudac (sulindac) hauptsächlich als biologisch inaktive Formen im Urin ausgeschieden wird, kann es möglicherweise die Nierenfunktion in geringerem Maße beeinflussen als andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente; es wurden jedoch nierenschädigende Erfahrungen mit Rudac berichtet (siehe NEBENWIRKUNGEN).
In einer Studie an Patienten mit chronischer glomerulärer Erkrankung, die mit therapeutischen Dosen von Rudac (sulindac) behandelt wurden, wurde keine Wirkung auf den nierenblutfluss, die glomeruläre Filtrationsrate oder die Ausscheidung von prostaglandin E2 im Urin und den primären Metaboliten von prostacyclin, 6-keto-PGF1 & alpha;. In anderen Studien an gesunden Probanden und Patienten mit Lebererkrankungen wurde jedoch festgestellt, dass Rudac (sulindac) die renalen Reaktionen auf intravenöses Furosemid abstumpfte, i.e., die Diurese, die natriurese, erhöht die plasma-reninaktivität und die Ausscheidung von Prostaglandinen im Urin. Diese Beobachtungen können eine Differenzierung der Wirkungen von Rudac (sulindac) auf die Nierenfunktionen darstellen, die auf unterschieden in der Pathogenese der renalen prostaglandinabhängigkeit beruht, die mit unterschiedlichen Dosis-Wirkungs-Beziehungen verschiedener NSAIDs zu den verschiedenen von Prostaglandinen beeinflussten Nierenfunktionen einhergehen (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).
Bei gesunden Männern war der Durchschnittliche fäkale Blutverlust, der über einen Zeitraum von zwei Wochen während der Verabreichung von 400 mg Rudac (sulindac) pro Tag gemessen wurde , ähnlich dem für placebo und statistisch signifikant geringer als der, der sich aus 4800 mg aspirin pro Tag ergab.
However, we will provide data for each active ingredient