Roxicet

ROXICET™ Tabletten, Oxycodon und Acetaminophen Tabletten, USP (Oxycodon Hydrochlorid 5 mg und Paracetamol 325 mg)
Weiße, Runde, geschossene Tabletten
(Identifiziert 54 543)

NDC 0054-8650-24: Einzeldosis, 25 Tabletten pro Karte (reverse nummeriert), 4 Karten pro VERSENDER.

NDC 0054-4650-25: Flaschen mit 100 Tabletten.

NDC 0054-4650-29: Flaschen mit 500 Tabletten.

Speicher

Lagern bei 20° bis 25°C (68° bis 77°F). Vor Feuchtigkeit schützen. In einem engen lichtbeständigen container, wie im USP/NF definiert.

Roxicet & trade; Lösung zum Einnehmen, Oxycodon und Paracetamol Lösung zum Einnehmen (Oxycodonhydrochlorid 5 mg und Acetiminophen 325 mg Lösung zum Einnehmen pro 5 mL)
Klare, dunkelrote Lösung

NDC 0054-8648-16: Einzeldosis Patientenbecher & Handel; gefüllt zur Abgabe von 5 mL (Oxycodonhydrochlorid 5 mg, Paracetamol 325 mg), ten 5 mL Patientenbecher&Handel; pro regalpackung, vier regalpackungen pro VERSENDER.

NDC 0054-3686-63: Flaschen à 500 mL.

Speicher

Lagern bei 20° bis 25°C (68° bis 77°F). In einem dichten, lichtbeständigen Behälter, wie in der USP/NF.

DEA-Bestellformular Erforderlich., Überarbeitet Mai 2007. Roxane Laboratories, Inc. Columbus, Ohio 43216

zur Linderung von mittelschweren bis mittelschweren Schmerzen.

Dosierung sollte entsprechend der schwere der Schmerzen und die Reaktion des Patienten. Es kann gelegentlich notwendig sein, überschreiten Sie die unten empfohlene übliche Dosierung bei stärkeren Schmerzen oder bei diejenigen Patienten, die gegenüber der analgetischen Wirkung von Opioiden tolerant geworden sind. Wenn der Schmerz ist konstant, das opioid-Analgetikum sollte in regelmäßigen Abständen verabreicht werden. ein rund-um-die-Uhr-Zeitplan. ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) wird oral verabreicht.

roxicet (Oxycodon und paracetamol ) Tabletten

Die übliche erwachsenendosis beträgt je nach Bedarf alle 6 Stunden eine Tablette für Schmerzen. Die tägliche Gesamtdosis von paracetamol sollte 4 Gramm nicht überschreiten. (Maximale Tagesdosis beträgt 12 Tabletten.)

roxicet (Oxycodon und paracetamol ) Lösung zum Einnehmen

Die übliche erwachsenendosis beträgt 5 mL (ein Teelöffel) alle 6 Stunden wie für Schmerzen benötigt. Die tägliche Gesamtdosis von paracetamol sollte 4 nicht überschreiten Gramm. (Maximale Tagesdosis beträgt 12 Teelöffel oder 60 mL.)

Therapieabbruch

Bei Patienten, die länger als einige Wochen mit ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) behandelt wurden wer keine Therapie mehr benötigt, sollte Dosen schrittweise verjüngt werden, um zu verhindern Anzeichen und Symptome des Entzugs beim körperlich abhängigen Patienten.

Überempfindlichkeit gegen Oxycodon, paracetamol oder andere Komponente dieses Produkts.

Oxycodon ist in jeder situation kontraindiziert, in der Opioide sind kontraindiziert, einschließlich Patienten mit signifikanter Atemdepression (in nicht überwachten Einstellungen oder in Abwesenheit von wiederbelebungsgeräten) und Patienten mit akutem oder schwerem Bronchialasthma oder hypercarbie. Oxycodon ist kontraindiziert bei Verdacht auf oder bekannten paralytischen ileus.

WARNHINWEISE

Missbrauch, Missbrauch und Umleitung von Opioiden

Oxycodon ist ein opioid-agonist vom Morphin-Typ. Wie Drogen werden von Drogenabhängigen und Menschen mit suchtstörungen gesucht und sind vorbehaltlich der kriminellen Umleitung.

Oxycodon kann auf ähnliche Weise wie andere Opioide missbraucht werden Agonisten, legal oder illegal. Dies sollte bei der Verschreibung berücksichtigt werden oder Abgabe von ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) in Situationen, in denen der Arzt oder Apotheker betroffen ist über ein erhöhtes Risiko von Missbrauch, Missbrauch oder Ablenkung. Bedenken wegen Missbrauch, sucht und Ablenkung sollten die richtige Behandlung von Schmerzen nicht verhindern.

Angehörige der Gesundheitsberufe sollten sich an Ihren Staat wenden Professionelle Genehmigungsbehörde oder Staatliche Behörde für Kontrollierte Stoffe für Informationen zur Verhinderung und Erkennung von Missbrauch oder Umleitung dieses Produkts.

Die Verabreichung von ROXICET (Oxycodon und acetaminophen) (Oxycodon und Acetaminophen) sollte bei folgenden potenziell schwerwiegenden Nebenwirkungen genau überwacht werden und Komplikationen:

Atemdepression

Atemdepression ist eine Gefahr bei der Verwendung von Oxycodon, einer der Wirkstoffe in ROXICET (Oxycodon und paracetamol ), wie bei allen Opioiden Agonisten. Ältere und geschwächte Patienten sind besonders gefährdet für Atemdepression ebenso wie nichttolerante Patienten, denen große anfangsdosen verabreicht werden Oxycodon oder wenn Oxycodon in Verbindung mit anderen Mitteln gegeben wird, die Atmung unterdrücken. Oxycodon sollte bei Patienten mit äußerster Vorsicht angewendet werden mit akutem asthma, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), cor pulmonale oder vorbestehende atemstörung. Bei solchen Patienten sogar üblich therapeutische Dosen von Oxycodon können den atemantrieb bis zu dem Punkt verringern, an dem Apnoe. Bei diesen Patienten sollten alternative nicht-opioid-Analgetika sein betrachtet, und Opioide sollten nur unter sorgfältiger medizinischer überwachung bei der niedrigsten wirksamen Dosis.

Im Falle einer Atemdepression, ein umkehrmittel wie Naloxon-Hydrochlorid kann verwendet werden (siehe ÜBERDOSIERUNG).

Kopfverletzung und Erhöhter Hirndruck

Die atemdepressiven Wirkungen von Opioiden umfassen Kohlenstoff dioxidretention und sekundäre Erhöhung des liquordrucks und kann bei Kopfverletzungen, anderen intrakraniellen Erkrankungen deutlich übertrieben sein Läsionen oder ein bereits bestehender intrakranieller Druckanstieg. Oxycodon produziert Auswirkungen auf Pupillenreaktion und Bewusstsein, die neurologische verdecken können Anzeichen einer Verschlechterung bei Patienten mit Kopfverletzungen.

Blutdrucksenkende Wirkung

Oxycodon kann eine schwere Hypotonie verursachen, insbesondere bei Personen, deren Fähigkeit zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks durch eine erschöpftes Blutvolumen oder nach gleichzeitiger Verabreichung mit Arzneimitteln, die gefährden Sie den vasomotorischen Tonus wie Phenothiazine. Oxycodon, wie alle opioid Analgetika vom Morphin-Typ sollten mit Vorsicht verabreicht werden Patienten in kreislaufschock, da Vasodilatation durch das Medikament produziert kann reduzieren Sie das herzzeitvolumen und den Blutdruck weiter. Oxycodon kann produzieren orthostatische Hypotonie bei ambulanten Patienten.

Hepatotoxizität

Bei Patienten mit Lebererkrankungen sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Hepatotoxizität und schweres Leberversagen traten bei chronischen Alkoholikern auf nach therapeutischen Dosen.

VORSICHTSMAßNAHMEN

allgemein

Opioid-Analgetika sollten in Kombination mit Vorsicht angewendet werden mit ZNS-Depressiva und sollte für Fälle reserviert werden, in denen die Vorteile von opioid-Analgesie überwiegen die bekannten Risiken von Atemdepression, verändert geistigen Zustand und orthostatische Hypotonie.

Akute Abdominale Zustände

Die Verabreichung von ROXICET (Oxycodon und acetaminophen ) (Oxycodon und Acetaminophen) oder andere Opioide können die Diagnose oder den klinischen Verlauf bei Patienten mit akute abdominale Zustände.

ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) sollte Patienten mit ZNS mit Vorsicht verabreicht werden depression, ältere oder geschwächte Patienten, Patienten mit schwerer Beeinträchtigung von Leber -, Lungen-oder Nierenfunktion, Hypothyreose, Addison-Krankheit, Prostatahypertrophie, Harnröhrenstriktur, akuter Alkoholismus, delirium tremens, kyphoskoliose mit Atemdepression, myxödem und toxischer Psychose.

ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) kann die Diagnose oder den klinischen Verlauf bei Patienten mit akuten abdominalen Zuständen. Oxycodon kann Krämpfe verschlimmern bei Patienten mit krampfhaften Störungen, und alle Opioide können induzieren oder verschlimmern Anfälle in einigen klinischen Einstellungen.

Nach Verabreichung von ROXICET (Oxycodon und paracetamol ), anaphylaktische Reaktionen wurden bei Patienten mit einer bekannten überempfindlichkeit gegen Codein berichtet, a Verbindung mit einer Struktur ähnlich wie Morphin und Oxycodon. Die Häufigkeit von diese mögliche Kreuzempfindlichkeit ist unbekannt.

Wechselwirkungen mit Anderen ZNS-Depressiva

Patienten, die andere opioidanalgetika erhalten, allgemein Anästhetika, Phenothiazine, andere Beruhigungsmittel, zentral wirkend Antiemetika, Beruhigungsmittel-Hypnotika oder andere ZNS-Depressiva (einschließlich Alkohol) gleichzeitig mit ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) kann eine additive ZNS-depression auftreten. Wenn solche kombinierte Therapie wird in Betracht gezogen, die Dosis eines oder beider Mittel sollte sein reduzieren.

Wechselwirkungen mit Gemischten Agonisten / Antagonisten-Opioid-Analgetika

Agonist/antagonist-Analgetika (D. H., pentazocin, nalbuphin und butorphanol) sollte einem Patienten mit Vorsicht verabreicht werden wer hat oder erhält eine Therapie mit einem reinen opioidagonisten Analgetikum wie Oxycodon. In dieser situation, gemischter agonist/antagonist Analgetika können die analgetische Wirkung von Oxycodon verringern und / oder ausfallen Entzugserscheinungen bei diesen Patienten.

Ambulante Chirurgie und Postoperative Anwendung

Es wurde gezeigt, dass Oxycodon und andere morphinähnliche Opioide verringern Sie die Darmmotilität. Ileus ist eine häufige postoperative Komplikation, besonders nach intraabdominaler Operation mit opioidanalgesie. Vorsicht sollte zur überwachung auf verminderte Darmmotilität in der postoperativen Patienten, die Opioide erhalten. Standard-unterstützende Therapie sollte implementiert werden.

Anwendung bei Erkrankungen der Bauchspeicheldrüse / Gallenwege

Oxycodon kann Spasmen des Schließmuskels von Oddi verursachen und sollte bei Patienten mit gallenwegserkrankungen mit Vorsicht angewendet werden, einschließlich akute Pankreatitis. Opioide wie Oxycodon können zu Erhöhungen im serum führen amylase-level.

Toleranz und Körperliche Abhängigkeit

Toleranz ist die Notwendigkeit, die Dosen von Opioiden zu erhöhen, um behalten Sie eine definierte Wirkung wie Analgesie bei (ohne Krankheit progression oder andere externe Faktoren). Körperliche Abhängigkeit manifestiert sich durch Entzugserscheinungen nach abruptem absetzen eines Arzneimittels oder nach Verabreichung eines Antagonisten. Körperliche Abhängigkeit und Toleranz sind nicht ungewöhnlich während der chronischen opioidtherapie.

Das opioid-Abstinenz - oder Entzugssyndrom ist gekennzeichnet durch einige oder alle der folgenden: Unruhe, Tränenfluss, Rhinorrhoe, gähnen, Schweiß, Schüttelfrost, Myalgie und mydriasis. Andere Symptome können sich auch entwickeln, einschließlich: Reizbarkeit, Angstzustände, Rückenschmerzen, Gelenk Schmerzen, Schwäche, Bauchkrämpfe, Schlaflosigkeit, übelkeit, Anorexie, Erbrechen, Durchfall oder erhöhter Blutdruck, Atemfrequenz oder Herzfrequenz.

Im Allgemeinen sollten Opioide nicht abrupt abgesetzt werden (siehe DOSIERUNG Und VERABREICHUNG: Beendigung der Therapie).

Labortests

Obwohl Oxycodon mit etwas drogenurin kreuzreagieren kann tests, keine der verfügbaren Studien wurden gefunden, die bestimmt die Dauer der Nachweisbarkeit von Oxycodon im Urin drogenbildschirme. Jedoch, basierend auf pharmakokinetische Daten, die Ungefähre Dauer der Nachweisbarkeit für eine einzelne die Dosis von Oxycodon wird grob auf ein bis zwei Tage nach dem Medikament geschätzt Exposition.

Urintests für Opiate können durchgeführt werden, um zu bestimmen illegaler Drogenkonsum und aus medizinischen Gründen wie der Beurteilung von Patienten mit veränderte Bewusstseinszustände oder überwachung der Wirksamkeit der medikamentösen rehabilitation Anstrengung. Die vorläufige Identifizierung von Opiaten im Urin beinhaltet die Verwendung von ein immunoassay-screening und Dünnschichtchromatographie (TLC). Gas Chromatographie / Massenspektrometrie (GC/MS) kann als Dritte Stufe verwendet werden identifikationsschritt in der medizinischen untersuchungssequenz für opiatuntersuchungen nach immunoassay und TLC. Die Identitäten von 6-keto-Opiaten (e.g., Oxycodon) kann weiter durch die Analyse Ihres methoximetrimethylsilyls unterschieden werden (MO-TMS) Derivat.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Tierversuche zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Oxycodon und acetaminophen wurden nicht durchgeführt.

Mutagenese

Die Kombination von Oxycodon und acetaminophen wurde nicht bewertet auf mutagenität. Oxycodon allein war bei einer bakteriellen Umkehrung negativ mutation assay (Ames), ein in vitro chromosomenaberrationstest mit Humanem Lymphozyten ohne metabolische Aktivierung und ein in-vivo-Maus-Mikronukleus Assays. Oxycodon war im menschlichen Lymphozyten-chromosomentest in das Vorhandensein einer metabolischen Aktivierung und im mauslymphom-assay mit oder ohne metabolische Aktivierung.

Fruchtbarkeit

Tierstudien zur Bewertung der Auswirkungen von Oxycodon auf Fruchtbarkeit wurde nicht durchgeführt.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Kategorie C.: tiervermehrungsstudien haben nicht wurde mit ROXICET (Oxycodon und paracetamol) durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) verursachen kann fetaler Schaden bei Verabreichung an eine schwangere Frau oder kann die Fortpflanzung beeinträchtigen Kapazität. ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) sollte einer schwangeren Frau nur in der Urteil des Arztes, die potenziellen Vorteile überwiegen die möglichen Naturgefahren.

Nichtteratogene Wirkungen

Opioide können die plazentaschranke überqueren und haben die Potenzial, neonatale Atemdepression zu verursachen. Opioidkonsum während der Schwangerschaft kann zu einem physisch Drogenabhängigen Fötus führen. Nach der Geburt kann der Neugeborene leiden Sie unter schweren Entzugserscheinungen.

Arbeit und Lieferung

ROXICET (Oxycodon und acetaminophen ) wird nicht zur Anwendung bei Frauen während und unmittelbar vor der Arbeit und Lieferung aufgrund seiner möglichen Auswirkungen auf Atemfunktion beim Neugeborenen.

Stillende Mütter

Normalerweise sollte die Pflege nicht während eines Patienten durchgeführt werden erhält ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) wegen der Möglichkeit der Sedierung und / oder respiratorischen depression beim Säugling. Oxycodon wird in geringer Menge in die Muttermilch ausgeschieden Konzentrationen, und es gab seltene Berichte über Somnolenz und Lethargie in Babys von stillenden Müttern, die ein Oxycodon/acetaminophen-Produkt einnehmen. Acetaminophen wird auch in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht etablierten.

Geriatrische Anwendung

Besondere Vorsichtsmaßnahmen sollten bei der Bestimmung der Dosierung Menge und Häufigkeit von ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) für Geriatrische Patienten, seit clearance von Oxycodon kann in dieser Patientenpopulation im Vergleich leicht reduziert werden für jüngere Patienten.

Leberfunktionsstörung

In einer pharmakokinetischen Studie von Oxycodon bei Patienten mit Lebererkrankung im Endstadium, Oxycodon plasma-clearance verringert und die eliminationshalbwertszeit erhöht. Vorsicht ist geboten, wenn Oxycodon ist wird bei Patienten mit leberfunktionsstörung angewendet.

Nierenfunktionsstörung

In einer Studie an Patienten mit Nierenfunktionsstörung im Endstadium, bedeuten eliminationshalbwertszeit wurde bei urämischen Patienten aufgrund eines erhöhten Volumens verlängert der Verteilung und reduzierte clearance. Oxycodon sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung.

Nebenwirkungen

Schwerwiegende Nebenwirkungen, die mit ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) Verwendung umfassen Atemdepression, Apnoe, Atemstillstand, kreislaufdepression, Hypotonie und Schock (siehe ÜBERDOSIERUNG).

Die am häufigsten beobachteten nicht schwerwiegenden Nebenwirkungen umfassen Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit oder Sedierung, übelkeit und Erbrechen. Diese Effekte scheinen im ambulanten Bereich stärker ausgeprägt zu sein als im nichtambulatorische Patienten und einige dieser Nebenwirkungen können gelindert werden wenn der patient sich hinlegt. Andere Nebenwirkungen sind Euphorie, Dysphorie, Verstopfung und Juckreiz.

Überempfindlichkeitsreaktionen können umfassen: Hautausschläge, Urtikaria, erythematöse Hautreaktionen. Hämatologische Reaktionen können umfassen: Thrombozytopenie, Neutropenie, Panzytopenie, hämolytische Anämie. Seltene Fälle von Agranulozytose wurde ebenfalls mit der Verwendung von paracetamol in Verbindung gebracht. In hohen Dosen, die schwerwiegendste nachteilige Wirkung ist eine dosisabhängige, potenziell tödliche hepatische Nekrose. Renale tubuläre Nekrose und hypoglykämisches Koma können ebenfalls auftreten.

Andere Nebenwirkungen aus dem postmarketing Erfahrungen mit ROXICET (Oxycodon und acetaminophen ) werden nach organsystem und in Abnehmender Reihenfolge von Schweregrad und / oder Häufigkeit wie folgt:

Körper als Ganzes

Anaphylaktoide Reaktion, allergische Reaktion, Unwohlsein, Asthenie, Müdigkeit, Brustschmerzen, Fieber, Unterkühlung, Durst, Kopfschmerzen, erhöht Schwitzen, versehentliche überdosierung, nicht-versehentliche überdosierung

Herz-Kreislauf

Hypotonie, Hypertonie, Tachykardie, orthostatisch Hypotonie, Bradykardie, Herzklopfen, dysrhythmien

zentrales und Peripheres Nervensystem

Stupor, tremor, parästhesie, hypoästhesie, Lethargie, Krampfanfälle, Angstzustände, psychische Beeinträchtigungen, Unruhe, Hirnödem, Verwirrung, Schwindel

Fluid und Elektrolyt

Dehydration, hyperkaliämie, metabolische Azidose, Atemwege Alkalose

Verdauungstrakt

Dyspepsie, Geschmacksstörungen, Bauchschmerzen, Bauch Dehnung, vermehrtes Schwitzen, Durchfall, trockener Mund, Blähungen, Magen-Darm-Störung, übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Darm Obstruktion, ileus

Leber

Vorübergehende Erhöhungen von Leberenzymen, Zunahme von bilirubin, hepatitis, Leberversagen, Gelbsucht, Hepatotoxizität, Leber Störung

Hören und Vestibulär

Hörverlust, tinnitus

Hämatologisch

Thrombozytopenie

Überempfindlichkeit

Akute Anaphylaxie, Angioödem, asthma, Bronchospasmus, larynxödem, Urtikaria, anaphylaktoide Reaktion

Stoffwechsel und Ernährung

Hypoglykämie, Hyperglykämie, Azidose, Alkalose

Muskel

Myalgie, Rhabdomyolyse

Okular

Miosis, Sehstörungen, rote-Augen -

Psychiatrische

Drogenabhängigkeit, Drogenmissbrauch, Schlaflosigkeit, Verwirrung, Angst, Unruhe, depressive Bewusstseinsebene, Nervosität, Halluzination, Somnolenz, depression, Selbstmord

Atemwege

Bronchospasmus, Dyspnoe, hyperpnoe, Lungenödem, Tachypnoe, aspiration, hypoventilation, larynxödem

Haut und Anhängsel

Erythem, Urtikaria, Hautausschlag, Spülung

Urogenital

Interstitielle nephritis, papillennekrose, Proteinurie, Niereninsuffizienz und-Versagen, Harnverhalt

Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit

ROXICET (Oxycodon und acetaminophen ) ist eine kontrollierte Substanz des Zeitplans II. Oxycodon ist ein mu-agonist-opioid mit einer morphinähnlichen missbrauchshaftung. Oxycodon, wie Morphin und andere Opioide, die in der Analgesie verwendet werden, können missbraucht werden und unterliegen zur kriminellen Ablenkung.

Drogenabhängigkeit wird als abnormaler, zwanghafter Gebrauch definiert, Verwendung eines Stoffes für nichtmedizinische Zwecke, physisch, psychisch, berufliche oder zwischenmenschliche Schwierigkeiten, die sich aus einer solchen Nutzung ergeben, und fortgesetzte Verwendung trotz Schaden oder Gefahr von Schaden. Drogenabhängigkeit ist behandelbar Krankheit, die einen multidisziplinären Ansatz verwendet, aber Rückfall ist üblich. Opioidkonsumenten sucht ist bei Patienten mit chronischen Schmerzen relativ selten, kann aber mehr sein Häufig bei Personen mit Alkohol-oder Drogenmissbrauch in der Vergangenheit oder Abhängigkeit. Pseudoaddiction bezieht sich auf Schmerzlinderung und Verhalten von Patienten wessen Schmerz ist schlecht verwaltet. Es wird als eine iatrogene Wirkung von ineffektives Schmerzmanagement. Der Gesundheitsdienstleister muss kontinuierlich bewerten der psychische und klinische Zustand eines Schmerzpatienten, um unterscheiden Sie sucht von pseudoaddiktion und damit in der Lage, den Schmerz zu behandeln angemessen.

Körperliche Abhängigkeit von einem verschriebenen Medikament nicht sucht bedeuten. Körperliche Abhängigkeit beinhaltet das auftreten eines Entzugs Syndrom bei plötzlicher Reduktion oder Einstellung des Drogenkonsums oder wenn ein opiatantagonist wird verabreicht. Körperliche Abhängigkeit kann nach einer wenige Tage opioidtherapie. Klinisch signifikante körperliche Abhängigkeit wird erst nach mehreren Wochen relativ hochdosierter Therapie gesehen. Darin Fall, abruptes absetzen des opioids kann zu einem Entzugssyndrom führen. Wenn das absetzen von Opioiden therapeutisch indiziert ist, schrittweise eine Verjüngung des Arzneimittels über einen Zeitraum von 2 Wochen verhindert Entzugserscheinungen. Der schwere des entzugssyndroms hängt in Erster Linie von der täglichen Dosierung von das opioid, die Dauer der Therapie und der medizinische status des Individuums.

Das Entzugssyndrom von Oxycodon ähnelt dem von Morphium. Dieses Syndrom ist gekennzeichnet durch gähnen, Angst, erhöhtes Herz rate und Blutdruck, Unruhe, Nervosität, Muskelschmerzen, zittern, Reizbarkeit, Schüttelfrost im Wechsel mit Hitzewallungen, Speichelfluss, Anorexie, schwere niesen, Tränenfluss, Rhinorrhoe, erweiterte Pupillen, Diaphorese, piloerektion, übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Durchfall und Schlaflosigkeit und ausgeprägt Schwäche und depression.

“Drogen-sucht” Verhalten ist sehr Häufig bei Süchtigen und Drogen Täter. Drogensuchende Taktiken umfassen Notrufe oder Besuche am Ende von Bürozeiten, Weigerung, sich einer angemessenen Untersuchung, Prüfung oder überweisung zu Unterziehen, wiederholt “Verlust” von Rezepten, Manipulation von Rezepten und Zurückhaltung um Vorherige medizinische Aufzeichnungen oder Kontaktinformationen für andere behandelnde bereitzustellen Arzt (E). “Arzt Einkaufen” um zusätzliche Rezepte zu erhalten, ist üblich unter Drogenabhängigen und Menschen, die an einer unbehandelten Infektion leiden.

Missbrauch und sucht sind getrennt und unterscheiden sich von körperlichen Abhängigkeit und Toleranz. Ärzte sollten sich bewusst sein, dass sucht nicht sein kann begleitet von gleichzeitiger Toleranz und Symptomen körperlicher Abhängigkeit bei allen Addicts. Darüber hinaus kann der Missbrauch von Opioiden in Abwesenheit von true auftreten sucht und ist durch Missbrauch für nichtmedizinische Zwecke gekennzeichnet, oft in Kombination mit anderen psychoaktiven Substanzen. Oxycodon hat wie andere Opioide wurde für nicht-medizinische Zwecke umgeleitet. Sorgfältige Aufzeichnung der Verschreibung Informationen, einschließlich Menge, Häufigkeit und verlängerungsanfragen, werden dringend empfohlen.

Richtige Beurteilung des Patienten, richtige Verschreibung Praktiken, regelmäßige Neubewertung der Therapie und ordnungsgemäße Abgabe und Lagerung sind geeignete Maßnahmen, die helfen, den Missbrauch von Opioiden zu begrenzen.

Wie andere opioid-Medikamente unterliegt ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) dem Bundesgesetz Über Kontrollierte Stoffe. Nach chronischer Anwendung sollte ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) nicht sein abrupt abgebrochen, wenn angenommen wird, dass der patient körperlich geworden ist abhängig von Oxycodon.

Wechselwirkungen Mit Alkohol und Drogenmissbrauch

Von Oxycodon kann erwartet werden, dass es bei der Anwendung additive Wirkungen hat in Verbindung mit Alkohol, anderen Opioiden oder illegalen Drogen, die depression des Nervensystems.

Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN

Wechselwirkungen von Arzneimitteln / Arzneimitteln mit Oxycodon

Opioid-Analgetika können die neuromuskuläre Blockierung verstärken Wirkung von skelettmuskelrelaxantien und eine Erhöhung des Grades von Atemdepression.

Patienten, die ZNS-Depressiva wie andere Opioide erhalten Analgetika, Vollnarkose, Phenothiazine, andere Beruhigungsmittel, zentral wirkende Antiemetika, Beruhigungsmittel-Hypnotika oder andere ZNS-Depressiva (einschließlich Alkohol) zusammen mit ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) kann ein Additiv ZNS aufweisen Depression. Wenn eine solche kombinierte Therapie in Betracht gezogen wird, die Dosis von einem oder beiden Agenten sollten reduziert werden. Die gleichzeitige Anwendung von Anticholinergika mit Opioiden kann paralytischen ileus produzieren.

Agonist/antagonist-Analgetika (D. H., pentazocin, nalbuphin, Naltrexon und butorphanol) sollte einem Patienten mit Vorsicht verabreicht werden wer einen reinen opioidagonisten wie Oxycodon erhalten hat oder erhält. Diese agonist / antagonist Analgetika können die analgetische Wirkung von Oxycodon reduzieren oder kann Entzugserscheinungen auslösen.

Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Paracetamol

Alkohol -, ethyl -

Hepatotoxizität ist bei chronischen Alkoholikern aufgetreten. verschiedene Dosierungen (mäßig bis übermäßig) von paracetamol.

Anticholinergika

Der Beginn der acetaminophen-Wirkung kann verzögert sein oder leicht verringert, aber die ultimative pharmakologische Wirkung ist nicht signifikant von Anticholinergika betroffen.

Orale Kontrazeptiva

Erhöhung der Glucuronidierung, was zu erhöhtem plasma führt clearance und eine verringerte Halbwertszeit von acetaminophen.

Holzkohle (aktiviert)

Reduziert die acetaminophen-absorption bei gleichzeitiger Verabreichung wie möglich nach überdosierung.

Betablocker (Propanolol)

Propranolol scheint die Enzymsysteme zu hemmen verantwortlich für die Glucuronidierung und oxidation von acetaminophen. Daher, die pharmakologischen Wirkungen von paracetamol können erhöht sein.

Schleifendiuretika

Die Auswirkungen des schleifendiuretikums können verringert sein, weil acetaminophen kann die renale prostaglandinausscheidung verringern und das plasma verringern - renin-Aktivität.

Lamictal

Serum-Lamotrigin-Konzentrationen können reduziert werden, wodurch ein Abnahme der therapeutischen Wirkungen.

Probenecid

Probenecid kann die therapeutische Wirksamkeit von acetaminophen leicht.

Zidovudin

Die pharmakologischen Wirkungen von Zidovudin können verringert sein wegen der erhöhten nicht-hepatischen oder renalen clearance von Zidovudin.

Wechselwirkungen zwischen Arzneimitteln und Labortests

Abhängig von der Empfindlichkeit/Spezifität und dem test Methodik, die einzelnen Komponenten von ROXICET (Oxycodon und acetaminophen ) (Oxycodon und Acetaminophen) kann mit assays, die beim vorläufigen Nachweis von Kokain verwendet werden, kreuzreagieren (primärer harnmetabolit, benzoylecgonin) oder Marihuana (Cannabinoide) in menschlicher Urin. Eine spezifischere Alternative Chemische Methode muss verwendet werden, um erhalten Sie ein bestätigtes Analyseergebnis. Die bevorzugte Bestätigungsmethode ist gas Chromatographie / Massenspektrometrie (GC / MS). Darüber hinaus klinische überlegungen und professionelles Urteil sollte auf jedes Drogen-of-abuse-Testergebnis angewendet werden, insbesondere wenn vorläufige positive Ergebnisse verwendet werden.

Acetaminophen kann den Blutzucker zu Hause beeinträchtigen Messsysteme; Abnahmen von > 20% in mittleren glukosewerten kann festgestellt werden. Dieser Effekt scheint Drogen -, Konzentrations-und systemabhängig zu sein.

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Kategorie C.: tiervermehrungsstudien haben nicht wurde mit ROXICET (Oxycodon und paracetamol) durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) verursachen kann fetaler Schaden bei Verabreichung an eine schwangere Frau oder kann die Fortpflanzung beeinträchtigen Kapazität. ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) sollte einer schwangeren Frau nur in der Urteil des Arztes, die potenziellen Vorteile überwiegen die möglichen Naturgefahren.

Nichtteratogene Wirkungen

Opioide können die plazentaschranke überqueren und haben die Potenzial, neonatale Atemdepression zu verursachen. Opioidkonsum während der Schwangerschaft kann zu einem physisch Drogenabhängigen Fötus führen. Nach der Geburt kann der Neugeborene leiden Sie unter schweren Entzugserscheinungen.

Schwerwiegende Nebenwirkungen, die mit ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) Verwendung umfassen Atemdepression, Apnoe, Atemstillstand, kreislaufdepression, Hypotonie und Schock (siehe ÜBERDOSIERUNG).

Die am häufigsten beobachteten nicht schwerwiegenden Nebenwirkungen umfassen Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit oder Sedierung, übelkeit und Erbrechen. Diese Effekte scheinen im ambulanten Bereich stärker ausgeprägt zu sein als im nichtambulatorische Patienten und einige dieser Nebenwirkungen können gelindert werden wenn der patient sich hinlegt. Andere Nebenwirkungen sind Euphorie, Dysphorie, Verstopfung und Juckreiz.

Überempfindlichkeitsreaktionen können umfassen: Hautausschläge, Urtikaria, erythematöse Hautreaktionen. Hämatologische Reaktionen können umfassen: Thrombozytopenie, Neutropenie, Panzytopenie, hämolytische Anämie. Seltene Fälle von Agranulozytose wurde ebenfalls mit der Verwendung von paracetamol in Verbindung gebracht. In hohen Dosen, die schwerwiegendste nachteilige Wirkung ist eine dosisabhängige, potenziell tödliche hepatische Nekrose. Renale tubuläre Nekrose und hypoglykämisches Koma können ebenfalls auftreten.

Andere Nebenwirkungen aus dem postmarketing Erfahrungen mit ROXICET (Oxycodon und acetaminophen ) werden nach organsystem und in Abnehmender Reihenfolge von Schweregrad und / oder Häufigkeit wie folgt:

Körper als Ganzes

Anaphylaktoide Reaktion, allergische Reaktion, Unwohlsein, Asthenie, Müdigkeit, Brustschmerzen, Fieber, Unterkühlung, Durst, Kopfschmerzen, erhöht Schwitzen, versehentliche überdosierung, nicht-versehentliche überdosierung

Herz-Kreislauf

Hypotonie, Hypertonie, Tachykardie, orthostatisch Hypotonie, Bradykardie, Herzklopfen, dysrhythmien

zentrales und Peripheres Nervensystem

Stupor, tremor, parästhesie, hypoästhesie, Lethargie, Krampfanfälle, Angstzustände, psychische Beeinträchtigungen, Unruhe, Hirnödem, Verwirrung, Schwindel

Fluid und Elektrolyt

Dehydration, hyperkaliämie, metabolische Azidose, Atemwege Alkalose

Verdauungstrakt

Dyspepsie, Geschmacksstörungen, Bauchschmerzen, Bauch Dehnung, vermehrtes Schwitzen, Durchfall, trockener Mund, Blähungen, Magen-Darm-Störung, übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Darm Obstruktion, ileus

Leber

Vorübergehende Erhöhungen von Leberenzymen, Zunahme von bilirubin, hepatitis, Leberversagen, Gelbsucht, Hepatotoxizität, Leber Störung

Hören und Vestibulär

Hörverlust, tinnitus

Hämatologisch

Thrombozytopenie

Überempfindlichkeit

Akute Anaphylaxie, Angioödem, asthma, Bronchospasmus, larynxödem, Urtikaria, anaphylaktoide Reaktion

Stoffwechsel und Ernährung

Hypoglykämie, Hyperglykämie, Azidose, Alkalose

Muskel

Myalgie, Rhabdomyolyse

Okular

Miosis, Sehstörungen, rote-Augen -

Psychiatrische

Drogenabhängigkeit, Drogenmissbrauch, Schlaflosigkeit, Verwirrung, Angst, Unruhe, depressive Bewusstseinsebene, Nervosität, Halluzination, Somnolenz, depression, Selbstmord

Atemwege

Bronchospasmus, Dyspnoe, hyperpnoe, Lungenödem, Tachypnoe, aspiration, hypoventilation, larynxödem

Haut und Anhängsel

Erythem, Urtikaria, Hautausschlag, Spülung

Urogenital

Interstitielle nephritis, papillennekrose, Proteinurie, Niereninsuffizienz und-Versagen, Harnverhalt

Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit

ROXICET (Oxycodon und acetaminophen ) ist eine kontrollierte Substanz des Zeitplans II. Oxycodon ist ein mu-agonist-opioid mit einer morphinähnlichen missbrauchshaftung. Oxycodon, wie Morphin und andere Opioide, die in der Analgesie verwendet werden, können missbraucht werden und unterliegen zur kriminellen Ablenkung.

Drogenabhängigkeit wird als abnormaler, zwanghafter Gebrauch definiert, Verwendung eines Stoffes für nichtmedizinische Zwecke, physisch, psychisch, berufliche oder zwischenmenschliche Schwierigkeiten, die sich aus einer solchen Nutzung ergeben, und fortgesetzte Verwendung trotz Schaden oder Gefahr von Schaden. Drogenabhängigkeit ist behandelbar Krankheit, die einen multidisziplinären Ansatz verwendet, aber Rückfall ist üblich. Opioidkonsumenten sucht ist bei Patienten mit chronischen Schmerzen relativ selten, kann aber mehr sein Häufig bei Personen mit Alkohol-oder Drogenmissbrauch in der Vergangenheit oder Abhängigkeit. Pseudoaddiction bezieht sich auf Schmerzlinderung und Verhalten von Patienten wessen Schmerz ist schlecht verwaltet. Es wird als eine iatrogene Wirkung von ineffektives Schmerzmanagement. Der Gesundheitsdienstleister muss kontinuierlich bewerten der psychische und klinische Zustand eines Schmerzpatienten, um unterscheiden Sie sucht von pseudoaddiktion und damit in der Lage, den Schmerz zu behandeln angemessen.

Körperliche Abhängigkeit von einem verschriebenen Medikament nicht sucht bedeuten. Körperliche Abhängigkeit beinhaltet das auftreten eines Entzugs Syndrom bei plötzlicher Reduktion oder Einstellung des Drogenkonsums oder wenn ein opiatantagonist wird verabreicht. Körperliche Abhängigkeit kann nach einer wenige Tage opioidtherapie. Klinisch signifikante körperliche Abhängigkeit wird erst nach mehreren Wochen relativ hochdosierter Therapie gesehen. Darin Fall, abruptes absetzen des opioids kann zu einem Entzugssyndrom führen. Wenn das absetzen von Opioiden therapeutisch indiziert ist, schrittweise eine Verjüngung des Arzneimittels über einen Zeitraum von 2 Wochen verhindert Entzugserscheinungen. Der schwere des entzugssyndroms hängt in Erster Linie von der täglichen Dosierung von das opioid, die Dauer der Therapie und der medizinische status des Individuums.

Das Entzugssyndrom von Oxycodon ähnelt dem von Morphium. Dieses Syndrom ist gekennzeichnet durch gähnen, Angst, erhöhtes Herz rate und Blutdruck, Unruhe, Nervosität, Muskelschmerzen, zittern, Reizbarkeit, Schüttelfrost im Wechsel mit Hitzewallungen, Speichelfluss, Anorexie, schwere niesen, Tränenfluss, Rhinorrhoe, erweiterte Pupillen, Diaphorese, piloerektion, übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Durchfall und Schlaflosigkeit und ausgeprägt Schwäche und depression.

“Drogen-sucht” Verhalten ist sehr Häufig bei Süchtigen und Drogen Täter. Drogensuchende Taktiken umfassen Notrufe oder Besuche am Ende von Bürozeiten, Weigerung, sich einer angemessenen Untersuchung, Prüfung oder überweisung zu Unterziehen, wiederholt “Verlust” von Rezepten, Manipulation von Rezepten und Zurückhaltung um Vorherige medizinische Aufzeichnungen oder Kontaktinformationen für andere behandelnde bereitzustellen Arzt (E). “Arzt Einkaufen” um zusätzliche Rezepte zu erhalten, ist üblich unter Drogenabhängigen und Menschen, die an einer unbehandelten Infektion leiden.

Missbrauch und sucht sind getrennt und unterscheiden sich von körperlichen Abhängigkeit und Toleranz. Ärzte sollten sich bewusst sein, dass sucht nicht sein kann begleitet von gleichzeitiger Toleranz und Symptomen körperlicher Abhängigkeit bei allen Addicts. Darüber hinaus kann der Missbrauch von Opioiden in Abwesenheit von true auftreten sucht und ist durch Missbrauch für nichtmedizinische Zwecke gekennzeichnet, oft in Kombination mit anderen psychoaktiven Substanzen. Oxycodon hat wie andere Opioide wurde für nicht-medizinische Zwecke umgeleitet. Sorgfältige Aufzeichnung der Verschreibung Informationen, einschließlich Menge, Häufigkeit und verlängerungsanfragen, werden dringend empfohlen.

Richtige Beurteilung des Patienten, richtige Verschreibung Praktiken, regelmäßige Neubewertung der Therapie und ordnungsgemäße Abgabe und Lagerung sind geeignete Maßnahmen, die helfen, den Missbrauch von Opioiden zu begrenzen.

Wie andere opioid-Medikamente unterliegt ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) dem Bundesgesetz Über Kontrollierte Stoffe. Nach chronischer Anwendung sollte ROXICET (Oxycodon und paracetamol ) nicht sein abrupt abgebrochen, wenn angenommen wird, dass der patient körperlich geworden ist abhängig von Oxycodon.

Wechselwirkungen Mit Alkohol und Drogenmissbrauch

Von Oxycodon kann erwartet werden, dass es bei der Anwendung additive Wirkungen hat in Verbindung mit Alkohol, anderen Opioiden oder illegalen Drogen, die depression des Nervensystems.

Anzeichen und Symptome

Schwere überdosierung mit ROXICET (Oxycodon und acetaminophen ) (Oxycodon und Acetaminophen) ist gekennzeichnet durch Anzeichen und Symptome einer überdosierung von Opioiden und paracetamol. Oxycodon überdosierung kann sich durch Atemdepression manifestieren (eine Abnahme von Atemfrequenz und / oder gezeitenvolumen, Cheyne-Stokes-Atmung, Zyanose), extreme Schläfrigkeit, die zu stupor oder Koma fortschreitet, Schlaffheit der Skelettmuskulatur, kalte und klamme Haut, pupillenverengung (Pupillen können in der Einstellung von Hypoxie) und manchmal Bradykardie und Hypotonie. In schweren überdosierung, Apnoe, Kreislaufkollaps, Herzstillstand und Tod können auftreten.

Bei akuter acetaminophen-überdosierung dosisabhängig, potenziell tödliche lebernekrose ist die schwerwiegendste nachteilige Wirkung. Nierenfunktion tubuläre Nekrose, hypoglykämisches Koma und Thrombozytopenie können ebenfalls auftreten.

Bei Erwachsenen wurde selten über Lebertoxizität berichtet mit akute überdosierungen von weniger als 10 Gramm und Todesfälle mit weniger als 15 Gramm. Die Plasma-paracetamol-Spiegel > 300 mcg/mL 4 Stunden nach der Einnahme waren assoziiert mit Leberschäden bei 90% der Patienten; minimaler Leberschaden ist erwartet, wenn Plasmaspiegel bei 4 Stunden sind < 120 mg/mL oder < 30 mcg/mL bei 12 Stunden nach der Einnahme.

Wichtig ist, dass kleine Kinder widerstandsfähiger zu sein scheinen als aufgrund der hepatotoxischen Wirkung einer acetaminophen-überdosierung. Trotzdem, die unten beschriebenen Maßnahmen sollten bei jedem Erwachsenen oder Kind eingeleitet werden. eine überdosis paracetamol eingenommen zu haben.

Frühe Symptome nach einer potenziell hepatotoxischen überdosierung kann umfassen: übelkeit, Erbrechen, Diaphorese und Allgemeines Unwohlsein. Klinische und labornachweise für Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 ersichtlich Stunden nach der Einnahme.

Behandlung

Vorrangiges Augenmerk sollte auf die Wiederherstellung von ausreichender atemaustausch durch Bereitstellung eines Patents Atemweg und der Einrichtung der unterstützten oder kontrollierten Belüftung. Unterstützende Maßnahmen (einschließlich Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten und vasopressoren) sollte verwendet werden in das management von kreislaufschock und Lungenödem, die mit einer überdosierung einhergehen wie angegeben. Herzstillstand oder Arrhythmien können eine Herzmassage erfordern oder defibrillation.

Der opioidantagonist naloxonhydrochlorid ist ein spezifisches Gegenmittel gegen Atemdepression, die durch überdosierung oder ungewöhnliche Empfindlichkeit gegenüber Opioiden einschließlich Oxycodon. Daher ist eine geeignete Dosis von Naloxon-Hydrochlorid sollte verabreicht werden (übliche anfängliche erwachsenendosis 0.4 mg bis 2 mg) vorzugsweise auf intravenösem Weg, gleichzeitig mit Bemühungen zur Wiederbelebung der Atemwege. Seit der Wirkungsdauer von Oxycodon kann die des Antagonisten überschreiten, sollte der patient unter Kontrolle gehalten werden. überwachung und wiederholte Dosen des Antagonisten sollten verabreicht werden als benötigt, um eine ausreichende Atmung aufrechtzuerhalten. Opioidantagonisten sollten nicht sein in Abwesenheit von klinisch signifikanten respiratorischen oder kreislaufdepression als Folge einer Oxycodon-überdosierung. Bei Patienten, die sind physisch abhängig von einem opioidagonisten, einschließlich Oxycodon, einem abrupten oder eine vollständige Umkehrung der opioideffekte kann zu einer akuten Abstinenz führen Syndrom. Die schwere des erzeugten entzugssyndroms hängt von der Grad der körperlichen Abhängigkeit und die Dosis des verabreichten Antagonisten. Bitte beachten Sie die verschreibungsinformationen für den spezifischen opioid-Antagonisten für details Ihrer ordnungsgemäßen Verwendung.

Magenentleerung und / oder-Spülung können beim entfernen nützlich sein nicht absorbierte Droge. Dieses Verfahren wird so bald wie möglich nach empfohlen Einnahme, auch wenn der patient spontan erbrochen hat. Nach dem Spülen und/oder emesis, Verabreichung von Aktivkohle, als Aufschlämmung, ist vorteilhaft, wenn weniger als drei Stunden sind seit der Einnahme vergangen. Aktivkohleadsorption sollte nicht vor der lavage und emesis eingesetzt werden.

Wenn eine acetaminophen-überdosierung vermutet wird, der Magen sollte sofort durch lavage geleert werden. Ein serumacetaminophen-assay sollte sein so schnell wie möglich erhalten, jedoch frühestens 4 Stunden nach der Einnahme. Leberfunktionsstudien sollten zunächst erhalten und nach 24 Stunden wiederholt werden Intervall. Das Gegenmittel N-Acetylcystein (NAC) sollte so früh wie möglich verabreicht werden wie möglich, vorzugsweise innerhalb von 16 Stunden nach der überdosierung Einnahme, aber in jedem Fall innerhalb von 24 Stunden. Als Leitfaden für die Behandlung der akuten Einnahme, die der acetaminophenspiegel kann seit der Einnahme auf einem Nomogramm gegen die Zeit aufgetragen werden (Rumack - Matthew). Die Obere toxische Linie auf dem Nomogramm entspricht 200 mcg / mL nach 4 Stunden, während die untere Linie nach 12 Stunden 50 mcg/mL entspricht. Wenn der Serumspiegel über der unteren Linie liegt, und der gesamte Verlauf von N-Acetylcystein Behandlung sollte eingeleitet werden. NAC-Therapie sollte zurückgehalten werden, wenn die der acetaminophenspiegel liegt unterhalb der unteren Linie.

Die Toxizität von Oxycodon und acetaminophen in Kombination ist unbekannt.

Absorption und Verteilung

Die mittlere absolute orale Bioverfügbarkeit von Oxycodon in es wurde berichtet, dass Krebspatienten etwa 87% sind. Oxycodon wurde gezeigt, um zu sein 45% gebunden an menschliche Plasmaproteine in vitro. Das Volumen der Verteilung nach intravenöse Verwaltung ist 211.9 ±186.6 L.

Die Absorption von acetaminophen ist schnell und fast vollständig aus dem gi-Trakt nach oraler Verabreichung. Bei überdosierung ist die absorption komplett in 4 Stunden. Paracetamol ist relativ gleichmäßig verteilt in den meisten Körperflüssigkeiten. Die Bindung des Arzneimittels an Plasmaproteine ist variabel; nur 20% bis 50% dürfen bei den während der akute Intoxikation.

Stoffwechsel und Elimination

Ein hoher Anteil an Oxycodon ist N-dealkyliert zu noroxycodon während des first-pass-Metabolismus. Oxymorphon, wird durch die O-Demethylierung von Oxycodon. Der Metabolismus von Oxycodon zu oxymorphon wird durch CYP2D6 katalysiert. Freies und konjugiertes noroxycodon, freies und konjugiertes Oxycodon und oxymorphone werden im menschlichen Urin nach einer einzigen oralen Dosis von ausgeschieden Oxycodon. Ungefähr 8% bis 14% der Dosis werden als freies Oxycodon ausgeschieden. 24 Stunden nach der Verabreichung. Nach einer einmaligen oralen Dosis von Oxycodon mittlere & plusmn; SD elimination Halbwertszeit ist 3.51 ± 1.43 Stunden.

Acetaminophen wird in der Leber über Cytochrom metabolisiert P450-mikrosomale Enzym. Etwa 80% bis 85% des acetaminophen im Körper ist konjugiert hauptsächlich mit Glucuronsäure und in geringerem Maße mit Schwefelsäure und Cystein. Nach leberkonjugation 90% bis 100% des Arzneimittels wird im Urin mit am ersten Tag gewonnen.

Etwa 4% des acetaminophen werden über Cytochrom P450 metabolisiert oxidase zu einem toxischen Metaboliten, der durch Konjugation mit weiter entgiftet wird Glutathion, in einer festen Menge vorhanden. Es wird angenommen, dass der toxische Metabolit NAPQI (N acetyl-p-benzochinoneimin, N-acetylimidochinon) ist verantwortlich für lebernekrose. Hohe Dosen von paracetamol kann zu einem Abbau der Glutathion-Läden so dass die Inaktivierung des toxischen Metaboliten verringert wird. Bei hohen Dosen ist die Kapazität von stoffwechselwegen zur Konjugation mit Glucuronsäure und Schwefelsäure kann überschritten werden, was zu einem erhöhten Metabolismus von acetaminophen durch Alternative Wege.

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