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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Nebenwirkungen
Das klinische Programm für Ritalin LA® (Methylphenidat 2) extended-release-Kapseln bestanden aus sechs Studien: zwei kontrollierte klinische Studien bei Kindern mit ADHS im Alter von 6-12 Jahren und vier klinische pharmakologische Studien an gesunden Erwachsenen Freiwilligen durchgeführt. Diese Studien umfassten insgesamt 256 Probanden; 195 Kinder mit ADHS und 61 gesunde Erwachsene freiwillige. Die Probanden erhielten Ritalin LA in Dosen von 10-40 mg pro Tag. Sicherheit von Ritalin LA wurde ermittelt durch die Auswertung von Häufigkeit und Art der unerwünschte Ereignisse, routinemäßige Labortests, Vitalfunktionen und Körpergewicht.
Unerwünschte Ereignisse während der Exposition wurden hauptsächlich durch Allgemeine Untersuchung und Aufzeichnung durch klinische Prüfer unter Verwendung der Terminologie von Ihre eigene Wahl. Folglich ist es nicht möglich, eine sinnvolle Schätzung des Anteils von Personen mit unerwünschten Ereignissen ohne gruppieren Sie zuerst ähnliche Ereignistypen in eine kleinere Anzahl von Ereignissen Ereignis-Kategorien. In den folgenden Tabellen und Auflistungen hat DIE MEDRA-Terminologie wurde verwendet, um gemeldete unerwünschte Ereignisse zu klassifizieren. Die angegebenen Frequenzen von unerwünschte Ereignisse repräsentieren den Anteil der Personen, die erlebt haben, bei mindestens einmal ein behandlungsbedingtes unerwünschtes Ereignis des aufgeführten Typs. Ein Ereignis war betrachtet Behandlung emergent, wenn es zum ersten mal aufgetreten oder verschlechtert während der Therapie nach der ausgangsbewertung.
Unerwünschte Ereignisse Bei einem Doppelblinden, Placebokontrollierten Klinischen Studie mit Ritalin LA
Behandlung-Emergente Unerwünschte Ereignisse
Eine placebokontrollierte, doppelblinde parallelgruppenstudie wurde durchgeführt, um die Wirksamkeit und Sicherheit von Ritalin LA bei Kindern zu bewerten mit ADHS im Alter von 6-12 Jahren. Alle Probanden erhielten Ritalin LA für bis zu 4 Wochen, und hatten Ihre Dosis optimal angepasst, bevor Sie in die doppelblindphase eintraten des Prozesses. In der zweiwöchigen doppelblind-Behandlungsphase dieser Studie, die Patienten erhielten entweder placebo oder Ritalin LA bei Ihrer individuell titriert Dosis (Bereich 10 mg-40 mg).
Der verschreibende Arzt sollte sich darüber im klaren sein, dass diese zahlen nicht verwendet werden, um die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen im Laufe der üblichen vorherzusagen medizinische Praxis, in der sich patientenmerkmale und andere Faktoren unterscheiden von diejenigen, die sich in den klinischen Studien. Ähnlich sind die zitierten Frequenzen kann nicht mit zahlen aus anderen klinischen Untersuchungen verglichen werden Einbeziehung verschiedener Behandlungen, Verwendungen und Ermittler. Die zitierten zahlen, geben Sie dem verschreibenden Arzt jedoch eine Grundlage für die Schätzung der relative Beitrag von medikamentösen und nichtmedikamentösen Faktoren zum unerwünschten Ereignis Inzidenzrate in der untersuchten Bevölkerung.
Unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz > 5% während der anfängliche vierwöchige Einzel-blind Ritalin LA titrationsperiode dieser Studie waren Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schmerzen im Oberbauch, verminderter Appetit und Anorexie.
Behandlung-emergente unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz > 2% unter Ritalin LA-behandelten Probanden, während der zweiwöchigen doppelblindheit phase der klinischen Studie waren wie folgt:
Unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit Abbruch der Behandlung
In der zwei-Wochen-double-blind Behandlungsphase einer placebokontrollierten parallelgruppenstudie bei Kindern mit ADHS, nur ein mit Ritalin LA behandeltes Subjekt (1/65, 1.5%) wurde aufgrund eines unerwünschtes Ereignis (depression).
In der single-blind-titrationsperiode dieser Studie, Probanden erhielten Ritalin LA für bis zu 4 Wochen. Während dieser Zeit insgesamt sechs Probanden (6/161, 3,7%) wurden aufgrund unerwünschter Ereignisse abgesetzt. Die negativen Ereignisse, die zum absetzen führten, waren Wut (bei 2 Patienten), Hypomanie, Angst, depressive Stimmung, Müdigkeit, Migräne und Lethargie.
Nebenwirkungen mit Anderer Methylphenidat - HCL-Dosierung Formulare
Nervosität und Schlaflosigkeit sind die häufigsten Nebenwirkungen Reaktionen mit anderen methylphenidatprodukten berichtet. Bei Kindern, Verlust von Appetit, Bauchschmerzen, Gewichtsverlust bei längerer Therapie, Schlaflosigkeit und Tachykardie kann häufiger auftreten; jedoch kann jede der anderen nachteiligen Reaktionen, die unten aufgeführt sind, können ebenfalls auftreten.
Andere Reaktionen umfassen:
Herz: angina, Arrhythmie, Herzklopfen, Puls erhöht oder verringert, Tachykardie
Magen-Darm: Bauchschmerzen, übelkeit
Immun: überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Haut Hautausschlag, Urtikaria, Fieber, Arthralgie, exfoliative dermatitis, erythema multiforme mit histopathologischen befunden der nekrotisierenden Vaskulitis und Thrombozytopenie purpura.
Stoffwechsel/Ernährung: Anorexie, Gewichtsverlust während längeren Therapie
Nervensystem: Schwindel, Schläfrigkeit, Dyskinesie, Kopfschmerzen, seltene Berichte über Tourette-Syndrom, toxische Psychose
Vaskulär: Blutdruck erhöht oder verringert; zerebrovaskuläre Vaskulitis; zerebrale okklusionen; Hirnblutungen und zerebrovaskuläre Unfälle
Obwohl ein bestimmter kausaler Zusammenhang nicht darüber hinaus wurde Folgendes bei Patienten berichtet, die Methylphenidat:
Blut / Lymphe: Leukopenie und / oder Anämie
Hepatobiliary: abnorme Leberfunktion, im Bereich von der transaminasehöhe zum leberkoma
Psychiatrisch: vorübergehende depressive Stimmung, aggressiv Verhalten
Haut / Subkutan: Kopfhaut Haarausfall
Sehr seltene Berichte über das Maligne neuroleptische Syndrom (NMS) wurden empfangen, und, in den meisten von diesen, Patienten wurden gleichzeitig empfangen Therapien im Zusammenhang mit NMS. In einem einzigen Bericht, ein Zehnjähriger junge, der hatte bei der Einnahme von Methylphenidat seit ungefähr 18 Monaten wurde ein NMS-ähnliches Ereignis innerhalb von 45 Minuten nach Einnahme seiner ersten Dosis Venlafaxin. Es ist ungewiss, ob dieser Fall eine Wechselwirkung zwischen Medikament und Medikament darstellte, eine Reaktion auf entweder Droge allein oder eine andere Ursache.
Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit
Ritalin LA® (methylphenidathydrochlorid) extended-release-Kapseln, wie andere Produkte, die Methylphenidat enthalten, ist ein Zeitplan II kontrollierte Substanz. (Siehe WARNUNGEN für boxed Warnung enthält Drogenmissbrauch und-Abhängigkeit Informationen.)
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Methylphenidat wird hauptsächlich metabolisiert durch entesterung (nichtmikrosomale hydrolytische Esterasen) zu ritalinsäure und nicht durch oxidative Stoffwechselwege.
Die Auswirkungen von gastrointestinalen pH-Veränderungen auf die die absorption von Methylphenidat aus Ritalin LA wurde nicht untersucht. Da die modifizierte freisetzungseigenschaften von Ritalin LA sind pH-abhängig, die coadministration von Antazida oder säureunterdrückern könnte die Freisetzung von Methylphenidat.
Methylphenidat kann die Wirksamkeit von Arzneimitteln verringern zur Behandlung von Bluthochdruck. Wegen möglicher Auswirkungen auf den Blutdruck, Methylphenidat sollte vorsichtig mit druckmitteln verwendet werden.
Als inhibitor der dopaminwiederaufnahme kann Methylphenidat mit pharmakodynamischen Wechselwirkungen in Verbindung gebracht werden, wenn Sie mit direct coadministriert werden und indirekte Dopaminagonisten (einschließlich DOPA und trizyklische Antidepressiva) sowie dopaminantagonisten (Antipsychotika, Z. B. haloperidol).
Fallberichte deuten auf eine mögliche Interaktion von Methylphenidat mit Cumarin-Antikoagulanzien, Antikonvulsiva (Z., phenobarbital, phenytoin, Primidon) und trizyklische Arzneimittel (Z. B. Imipramin, Clomipramin, Desipramin), aber pharmakokinetische Wechselwirkungen wurden nicht bestätigt wenn bei höheren probengrößen untersucht. Dosisanpassung dieser Medikamente nach unten kann erforderlich sein, wenn es gleichzeitig mit Methylphenidat verabreicht wird. Es kann sein notwendig, um die Dosierung anzupassen und die plasmamedikamentkonzentrationen zu überwachen (oder, in der Fall von Cumarin, gerinnungszeiten), wenn initiieren oder absetzen begleitendes Methylphenidat.
Methylphenidat wird nicht durch Cytochrom P450 metabolisiert zu ein klinisch Relevantes Ausmaß. Induktoren oder Inhibitoren von Cytochrom P450 sind nicht voraussichtlich relevante Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Methylphenidat. Umgekehrt, die d - und l - Enantiomere von Methylphenidat nicht relevant Sie hemmen die Cytochrom-P450 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A.
Methylphenidat-koadministration hat plasma nicht erhöht Konzentrationen des CYP2D6-Substrats Desipramin.
Eine Wechselwirkung mit dem Antikoagulans ethylbiscoumacetat bei 4 Probanden wurde nicht bestätigt, in einer weiteren Studie mit einer höheren sample-Größe (n=12).
Andere spezifische Studien zur Wechselwirkung zwischen Arzneimitteln und Arzneimitteln mit Methylphenidat wurden in vivo nicht durchgeführt.
Schwangerschaft Kategorie C
In Studien, die an Ratten und Kaninchen durchgeführt wurden, Methylphenidat wurde oral in Dosen von bis zu 75 bzw. 200 mg/kg/Tag verabreicht, während der Periode der Organogenese. Teratogene Wirkungen (erhöhte Inzidenz von fetale spina bifida) wurden bei Kaninchen mit der höchsten Dosis beobachtet, die ungefähr das 40-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis (MRHD) auf mg / m & sup2; basis. Das no-effect-Niveau für die embryo-fetale Entwicklung bei Kaninchen Betrug 60 mg / kg / Tag (11 mal die MRHD auf mg / m & sup2; basis). Es gab keine Nachweis spezifischer teratogener Aktivität bei Ratten, obwohl erhöht Inzidenzen fetaler skelettvariationen wurden bei der höchsten dosisstufe beobachtet (7 mal die MRHD auf mg/m² basis), die auch mütterlich toxisch war. Das no-effect-Niveau für die embryo-fetale Entwicklung bei Ratten Betrug 25 mg / kg / Tag (2 mal die MRHD auf mg / m² basis). Wenn Methylphenidat war verabreicht an Ratten während der Schwangerschaft und Stillzeit in Dosen von bis zu 45 mg / kg / Tag, die körpergewichtszunahme der Nachkommen wurde bei der höchsten Dosis (4) verringert mal die MRHD auf mg/m² basis), aber keine anderen Auswirkungen auf postnatale Entwicklung wurde beobachtet. Die keine Wirkung Ebene für pre-und postnatale die Entwicklung bei Ratten Betrug 15 mg / kg / Tag (entspricht der MRHD auf mg / m & sup2; basis).
Angemessene und gut kontrollierte Studien bei schwangeren wurden nicht durchgeführt. Ritalin LA sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn die der potenzielle nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Das klinische Programm für Ritalin LA® (Methylphenidat 2) extended-release-Kapseln bestanden aus sechs Studien: zwei kontrollierte klinische Studien bei Kindern mit ADHS im Alter von 6-12 Jahren und vier klinische pharmakologische Studien an gesunden Erwachsenen Freiwilligen durchgeführt. Diese Studien umfassten insgesamt 256 Probanden; 195 Kinder mit ADHS und 61 gesunde Erwachsene freiwillige. Die Probanden erhielten Ritalin LA in Dosen von 10-40 mg pro Tag. Sicherheit von Ritalin LA wurde ermittelt durch die Auswertung von Häufigkeit und Art der unerwünschte Ereignisse, routinemäßige Labortests, Vitalfunktionen und Körpergewicht.
Unerwünschte Ereignisse während der Exposition wurden hauptsächlich durch Allgemeine Untersuchung und Aufzeichnung durch klinische Prüfer unter Verwendung der Terminologie von Ihre eigene Wahl. Folglich ist es nicht möglich, eine sinnvolle Schätzung des Anteils von Personen mit unerwünschten Ereignissen ohne gruppieren Sie zuerst ähnliche Ereignistypen in eine kleinere Anzahl von Ereignissen Ereignis-Kategorien. In den folgenden Tabellen und Auflistungen hat DIE MEDRA-Terminologie wurde verwendet, um gemeldete unerwünschte Ereignisse zu klassifizieren. Die angegebenen Frequenzen von unerwünschte Ereignisse repräsentieren den Anteil der Personen, die erlebt haben, bei mindestens einmal ein behandlungsbedingtes unerwünschtes Ereignis des aufgeführten Typs. Ein Ereignis war betrachtet Behandlung emergent, wenn es zum ersten mal aufgetreten oder verschlechtert während der Therapie nach der ausgangsbewertung.
Unerwünschte Ereignisse Bei einem Doppelblinden, Placebokontrollierten Klinischen Studie mit Ritalin LA
Behandlung-Emergente Unerwünschte Ereignisse
Eine placebokontrollierte, doppelblinde parallelgruppenstudie wurde durchgeführt, um die Wirksamkeit und Sicherheit von Ritalin LA bei Kindern zu bewerten mit ADHS im Alter von 6-12 Jahren. Alle Probanden erhielten Ritalin LA für bis zu 4 Wochen, und hatten Ihre Dosis optimal angepasst, bevor Sie in die doppelblindphase eintraten des Prozesses. In der zweiwöchigen doppelblind-Behandlungsphase dieser Studie, die Patienten erhielten entweder placebo oder Ritalin LA bei Ihrer individuell titriert Dosis (Bereich 10 mg-40 mg).
Der verschreibende Arzt sollte sich darüber im klaren sein, dass diese zahlen nicht verwendet werden, um die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen im Laufe der üblichen vorherzusagen medizinische Praxis, in der sich patientenmerkmale und andere Faktoren unterscheiden von diejenigen, die sich in den klinischen Studien. Ähnlich sind die zitierten Frequenzen kann nicht mit zahlen aus anderen klinischen Untersuchungen verglichen werden Einbeziehung verschiedener Behandlungen, Verwendungen und Ermittler. Die zitierten zahlen, geben Sie dem verschreibenden Arzt jedoch eine Grundlage für die Schätzung der relative Beitrag von medikamentösen und nichtmedikamentösen Faktoren zum unerwünschten Ereignis Inzidenzrate in der untersuchten Bevölkerung.
Unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz > 5% während der anfängliche vierwöchige Einzel-blind Ritalin LA titrationsperiode dieser Studie waren Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schmerzen im Oberbauch, verminderter Appetit und Anorexie.
Behandlung-emergente unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz > 2% unter Ritalin LA-behandelten Probanden, während der zweiwöchigen doppelblindheit phase der klinischen Studie waren wie folgt:
| Bevorzugter Begriff | Ritalin LA® N=65 N (%) |
Placebo N=71 N (%) |
| Magersucht | 2 (3.1) | 0 (0.0) |
| Schlaflosigkeit | 2 (3.1) | 0 (0.0) |
Unerwünschte Ereignisse im Zusammenhang mit Abbruch der Behandlung
In der zwei-Wochen-double-blind Behandlungsphase einer placebokontrollierten parallelgruppenstudie bei Kindern mit ADHS, nur ein mit Ritalin LA behandeltes Subjekt (1/65, 1.5%) wurde aufgrund eines unerwünschtes Ereignis (depression).
In der single-blind-titrationsperiode dieser Studie, Probanden erhielten Ritalin LA für bis zu 4 Wochen. Während dieser Zeit insgesamt sechs Probanden (6/161, 3,7%) wurden aufgrund unerwünschter Ereignisse abgesetzt. Die negativen Ereignisse, die zum absetzen führten, waren Wut (bei 2 Patienten), Hypomanie, Angst, depressive Stimmung, Müdigkeit, Migräne und Lethargie.
Nebenwirkungen mit Anderer Methylphenidat - HCL-Dosierung Formulare
Nervosität und Schlaflosigkeit sind die häufigsten Nebenwirkungen Reaktionen mit anderen methylphenidatprodukten berichtet. Bei Kindern, Verlust von Appetit, Bauchschmerzen, Gewichtsverlust bei längerer Therapie, Schlaflosigkeit und Tachykardie kann häufiger auftreten; jedoch kann jede der anderen nachteiligen Reaktionen, die unten aufgeführt sind, können ebenfalls auftreten.
Andere Reaktionen umfassen:
Herz: angina, Arrhythmie, Herzklopfen, Puls erhöht oder verringert, Tachykardie
Magen-Darm: Bauchschmerzen, übelkeit
Immun: überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Haut Hautausschlag, Urtikaria, Fieber, Arthralgie, exfoliative dermatitis, erythema multiforme mit histopathologischen befunden der nekrotisierenden Vaskulitis und Thrombozytopenie purpura.
Stoffwechsel/Ernährung: Anorexie, Gewichtsverlust während längeren Therapie
Nervensystem: Schwindel, Schläfrigkeit, Dyskinesie, Kopfschmerzen, seltene Berichte über Tourette-Syndrom, toxische Psychose
Vaskulär: Blutdruck erhöht oder verringert; zerebrovaskuläre Vaskulitis; zerebrale okklusionen; Hirnblutungen und zerebrovaskuläre Unfälle
Obwohl ein bestimmter kausaler Zusammenhang nicht darüber hinaus wurde Folgendes bei Patienten berichtet, die Methylphenidat:
Blut / Lymphe: Leukopenie und / oder Anämie
Hepatobiliary: abnorme Leberfunktion, im Bereich von der transaminasehöhe zum leberkoma
Psychiatrisch: vorübergehende depressive Stimmung, aggressiv Verhalten
Haut / Subkutan: Kopfhaut Haarausfall
Sehr seltene Berichte über das Maligne neuroleptische Syndrom (NMS) wurden empfangen, und, in den meisten von diesen, Patienten wurden gleichzeitig empfangen Therapien im Zusammenhang mit NMS. In einem einzigen Bericht, ein Zehnjähriger junge, der hatte bei der Einnahme von Methylphenidat seit ungefähr 18 Monaten wurde ein NMS-ähnliches Ereignis innerhalb von 45 Minuten nach Einnahme seiner ersten Dosis Venlafaxin. Es ist ungewiss, ob dieser Fall eine Wechselwirkung zwischen Medikament und Medikament darstellte, eine Reaktion auf entweder Droge allein oder eine andere Ursache.
Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit
Ritalin LA® (methylphenidathydrochlorid) extended-release-Kapseln, wie andere Produkte, die Methylphenidat enthalten, ist ein Zeitplan II kontrollierte Substanz. (Siehe WARNUNGEN für boxed Warnung enthält Drogenmissbrauch und-Abhängigkeit Informationen.)
Anzeichen und Symptome
Anzeichen und Symptome einer akuten überdosierung, resultierend hauptsächlich durch überstimulation des Zentralnervensystems und von übermäßige sympathomimetische Wirkungen können Folgendes umfassen: Erbrechen, Unruhe, zittern, Hyperreflexie, Muskelzucken ,Krämpfe (kann sein gefolgt von Koma), Euphorie, Verwirrung, Halluzinationen, delirium, Schwitzen, flushing, Kopfschmerzen, hyperpyrexie, Tachykardie, Herzklopfen, Herz Arrhythmien, Bluthochdruck, mydriasis und Trockenheit der Schleimhäute.
Gift-Kontrollzentrum
Wenden Sie sich an ein Zertifiziertes Giftkontrollzentrum in Bezug auf Behandlung für aktuelle Beratung und Beratung.
Empfohlene Behandlung
Wie bei der Verwaltung aller überdosierungen besteht die Möglichkeit der Einnahme mehrerer Medikamente sollte in Betracht gezogen werden.
Bei der Behandlung von überdosierungen sollten die Praktizierenden berücksichtigen dass es eine verlängerte Freisetzung von Methylphenidat aus Ritalin LA® (Methylphenidat 2) Kapseln mit verlängerter Freisetzung.
Die Behandlung besteht aus geeigneten unterstützenden Maßnahmen. Der patient muss vor Selbstverletzung und vor äußeren reizen geschützt werden dies würde die bereits vorhandene überstimulation verschlimmern. Mageninhalt kann sein evakuiert durch Magenspülung wie angegeben. Vor der Durchführung einer Magenspülung, kontrollieren Sie Erregung und Anfälle, falls vorhanden, und schützen Sie die Atemwege. Andere Maßnahmen zur Entgiftung des Darms umfassen die Verabreichung von Aktivkohle und a kathartisch. Intensivpflege muss bereitgestellt werden, um eine ausreichende Zirkulation aufrechtzuerhalten und atemaustausch; externe Kühlverfahren können erforderlich sein für hyperpyrexie.
Wirksamkeit der Peritonealdialyse oder extrakorporalen Hämodialyse für Methylphenidat-überdosierung wurde nicht festgestellt; auch, die Dialyse wird aufgrund des großen Volumens von Verteilung von Methylphenidat.
Methylphenidat-Hydrochlorid, der Wirkstoff in Ritalin LA® (Methylphenidat-Hydrochlorid) extended-release-Kapseln, ist ein zentrales Nervensystem (ZNS) Stimulans. Der Art der therapeutischen Wirkung bei Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS) ist nicht bekannt. Es wird angenommen, dass Methylphenidat die Wiederaufnahme von blockiert Noradrenalin und Dopamin in das präsynaptische neuron und steigern die Freisetzung von diesen monoaminen in den extraneuronalen Raum. Methylphenidat ist ein racemat Mischung bestehend aus den D-und l-threo enantiomeren. Die d-threo enantiomer ist pharmakologisch aktiver als das l-threo-enantiomer.
Absorption
Ritalin LA produziert eine bimodale Plasmakonzentration-Zeit Profil (i.e., zwei verschiedene (etwa vier Stunden auseinander), wenn oral verabreicht an Kinder mit ADHS diagnostiziert und an gesunde Erwachsene. Ersten Resorptionsrate für Ritalin LA ist ähnlich der von Ritalin Tabletten als gezeigt durch die ähnlichen ratenparameter zwischen den beiden Formulierungen, i.e., ersten Verzögerungszeit (Tlag), erste spitzenkonzentration (Cmax1) und Zeit bis zum ersten peak (Tmax1), die in 1-3 Stunden erreicht wird. Die mittlere Zeit bis zum interpeak minimum (Tminip) und die Zeit bis zum zweiten peak (Tmax2) sind auch für Ritalin ÄHNLICH. einmal täglich und Ritalin-Tabletten in zwei Dosen im Abstand von 4 Stunden (siehe Abbildung 1 und Tabelle 1), obwohl die beobachteten Bereiche für Ritalin LA größer sind.
Einmal täglich verabreichtes Ritalin weist einen niedrigeren zweiten peak auf Konzentration (Cmax2), höhere interpeak-mindestkonzentrationen (Cminip) und weniger peak - und trogschwankungen als Ritalin-Tabletten, die in zwei Dosen verabreicht werden 4 Stunden auseinander. Dies ist auf einen früheren Beginn und eine längere absorption zurückzuführen aus den delayed-release-Perlen (siehe Abbildung 1 und Tabelle 1).
Die relative Bioverfügbarkeit von Ritalin WIRD einmal gegeben täglich ist vergleichbar mit der gleichen Gesamtdosis von Ritalin-Tabletten in zwei Dosen im Abstand von 4 Stunden bei Kindern und Erwachsenen.
Abbildung 1: Mittlere plasmakonzentrationszeit-Profil von Methylphenidat nach einer Einzeldosis Ritalin LA & reg; 40 mg q.d.max.24 ± 0.44
Dosisproportionalität
Nach oraler Verabreichung von Ritalin LA 20 mg und 40 mg Kapseln für Erwachsene es gibt einen leichten Aufwärtstrend in die methylphenidatfläche unter der Kurve (AUC) und die spitzenplasmakonzentrationen (Cmax1 und Cmax2).
Verteilung
Bindung an Plasmaproteine ist gering (10%-33%). Das Verteilungsvolumen wurde mit 2,65±1.11 L/kg für dmethylphenidate und 1,80±bei 0,91 L/kg für l-Methylphenidat.
Stoffwechsel
Die absolute orale die Bioverfügbarkeit von Methylphenidat bei Kindern Betrug 22 & plusmn; 8% für d-Methylphenidat und 5± 3% für l-Methylphenidat, was auf einen ausgeprägten präsystemischen Stoffwechsel hindeutet. Biotransformation von Methylphenidat durch die carboxylesterase CES1A1 ist schnell und dies führt zum wichtigsten, veresterten Metaboliten α - phenyl-2-piperidin-Essigsäure (ritalinsäure). Nur geringe Mengen von hydroxylierte Metaboliten (Z. B. hydroxymethylphenidat und hydroxyritalinsäure) Säure) im plasma nachweisbar sind. Therapeutische Aktivität ist hauptsächlich auf die übergeordnete Verbindung.
Beseitigung
In Studien mit Ritalin LA und Ritalin Tabletten bei Erwachsenen wird Methylphenidat aus Ritalin Tabletten eliminiert von plasma mit einer durchschnittlichen Halbwertszeit von etwa 3,5 Stunden (Bereich 1,3-7,7 Stunden). Bei Kindern beträgt die Durchschnittliche Halbwertszeit etwa 2,5 Stunden, mit einem Bereich von etwa 1,5 - 5,0 Stunden. Die schnelle Halbwertszeit bei Kindern und Erwachsenen kann dazu führen nicht messbare Konzentrationen zwischen den morgendlichen und mittleren Tagesdosen mit Ritalin Tabletten. Es wird keine Anhäufung von Methylphenidat erwartet. mehrere einmal täglich orale Dosierung mit Ritalin LA. Die Halbwertszeit von Ritalin Säure ist ungefähr 3-4 Stunden.
Die systemische clearance ist 0,40±0.12 L/h/kg für d-Methylphenidat und 0.73±mit 0,28 L/h/kg für lmethylphenidate. Nach oraler Verabreichung einer Formulierung mit sofortiger Freisetzung von Methylphenidat, 78%-97% von der Dosis wird im Urin und 1% -3% im Kot in form von ausgeschieden Metaboliten innerhalb von 48-96 Stunden. Nur geringe Mengen ( < 1%) von unverändert Methylphenidat erscheint im Urin. Der größte Teil der Dosis wird im Urin ausgeschieden als ritalinsäure (60%-86%), wobei der Rest von minderjährigen Metabolit.
Lebensmittel-Effekte
Verabreichungszeiten im Verhältnis zu Mahlzeiten und Mahlzeit Zusammensetzung muss möglicherweise einzeln titriert werden.
Wenn Ritalin LA mit einem hohen Fettgehalt verabreicht wurde Frühstück für Erwachsene, Ritalin LA hatte eine längere Verzögerungszeit, bis die absorption begann und variable Verzögerungen in der Zeit bis zur ersten spitzenkonzentration, der Zeit bis zum interpeak minimum und die Zeit bis zum zweiten peak. Der erste Gipfel Konzentration und das Ausmaß der absorption waren nach der Nahrung unverändert. in den fastenzustand, obwohl der zweite peak etwa 25% niedriger war. Der Wirkung eines fettreichen Mittagessens wurde nicht untersucht.
Es gab keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Ritalin LA bei Verabreichung mit Apfelmus im Vergleich zur Verabreichung in der Fasten Zustand. Es gibt keine Hinweise auf dosisdumping in Gegenwart oder Abwesenheit von Essen.
Für Patienten, die die Kapsel nicht schlucken können, der Inhalt kann auf Apfelmus bestreut und verabreicht werden (siehe DOSIERUNG UND ADMINISTRATION).
Alkohol Wirkung
Alkohol kann die nachteiligen ZNS-Wirkungen von verschlimmern psychoaktive Medikamente, einschließlich Ritalin. Es ist daher ratsam für Patienten während der Behandlung auf Alkohol zu verzichten. Ein in vitro Studie wurde durchgeführt, um zu untersuchen Sie die Wirkung von Alkohol auf die freisetzungseigenschaften von Methylphenidat aus der Ritalin LA® 40 mg Kapsel Dosierungsform. Bei einer Alkoholkonzentration von 40% es gab eine 98% ige Freisetzung von Methylphenidat in der ersten Stunde. Ergebnis mit der 40 mg Kapsel gelten als repräsentativ für die andere verfügbare Kapsel stärken.
Verfügbar in Ländern
| Bevorzugter Begriff | Ritalin LA® N=65 N (%) |
Placebo N=71 N (%) |
||
| Magersucht | 2 (3.1) | 0 (0.0) | ||
| Schlaflosigkeit | 2 (3.1) | 0 (0.0) | ||
| 0.28 ± 0.46 | 1.0 ± 0.5 | 0.7 ± 0.2 | ||
| 0-1 | 0-1 | 0.7 - 1.3 | 0.3 - 1.0 | |
| Tmax1 (h) | 1.8 ± 0.6 | 2.0 ± 0.8 | 1.9 ± 0.4 | 2.0 ± 0.9 |
| 1-3 | 1-3 | 1.3 - 2.7 | 1.3 - 4.0 | |
| Cmax1 (ng/mL) | 10.2 ± 4.2 | 10.3 ± 5.1 | 4.3 ± 2.3 | 5.3 ± 0.9 |
| 4.2 - 20.2 | 5.5 - 26.6 | 1.8 - 7.5 | 3.8 - 6.9 | |
| Tminip (h) | 4.0 ± 0.2 | 4.5 ± 1.2 | 3.8 ± 0.4 | 3.6 ± 0.6 |
| 4-5 | 2-6 | 3.3 - 4.3 | 2.7 - 4.3 | |
| Cminip (ng/mL) | 5.8 ± 2.7 | 6.1 ± 4.1 | 1.2 ± 1.4 | 3.0 ± 0.8 |
| 3.1 - 14.4 | 2.9 - 21.0 | 0.0 - 3.7 | 1.7 - 4.0 | |
| Tmax2 (h) | 5.6 ± 0.7 | 6.6 ± 1.5 | 5.9 ± 0.5 | 5.5 ± 0.8 |
| 5-8 | 5-11 | 5.0 - 6.5 | 4.3 - 6.5 | |
| Cmax2 (ng/mL) | 15.3 ± 7.0 | 10.2 ± 5.9 | 5.3 ± 1.4 | 6.2 ± 1.6 |
| 6.2 - 32.8 | 4.5 - 31.1 | 3.6 - 7.2 | 3.9 - 8.3 | |
| AUC(0-∞) (ng/mL x h-1) | 102.4 ± 54.6 | 86.6 ± 64.0a | 37.8 ± 21.9 | 45.8 ± 10.0 |
| 40.5 - 261.6 | 43.3 - 301.44 | 14.3 - 85.3 | 34.0 - 61.6 | |
| t½ (h) | 2.5 ± 0.8 | 2.4 ± 0.7a | 3.5 ± 1.9 | 3.3 ± 0.4 |
| 1.8 - 5.3 | 1.5 - 4.0 | 1.3 - 7.7 | 3.0 - 4.2 | |
| aN = 15 |