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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023

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Transplantation
Transplantation fester Organe :
Verhinderung der Abstoßung von Allotransplantaten der Niere, Leber, Herz, Lunge, Bauchspeicheldrüse sowie einer kombinierten kardiopulmonalen Transplantation;
Behandlung der Transplantation bei Patienten, die zuvor andere Immunsuppressiva erhalten hatten.
Knochenmarktransplantation
Warnung vor Transplantatabstoßung nach Knochenmarktransplantation;
Prävention und Behandlung der Krankheit „Transplantation gegen den Besitzer“ (TPX).
Indikationen, die nicht mit einer Transplantation zusammenhängen
Endogen wird glauben
Ein aktiver visuell bedrohlicher Durchschnitt oder ein aktiver Rücken verewigt die nicht infektiöse Ätiologie in Fällen, in denen eine traditionelle Behandlung keine Wirkung hat, oder in Fällen schwerer Nebenwirkungen
Behcet wird an wiederholte Entzündungsanfälle mit der Netzhaut glauben.
Nephrotisches Syndrom
Steroidabhängiges und steroidresistentes nephrotisches Syndrom bei Erwachsenen und Kindern aufgrund der Pathologie der Vereine, wie Nephropathie minimaler Veränderungen, fokale und segmentale Glomerulosklerose, membranöse Glomerulonephritis. Die Droge ist Sandimmun® Neoral® kann zur Induktions- und Remissionswartung verwendet werden. Es kann auch verwendet werden, um die durch SCS verursachte Remission aufrechtzuerhalten, wodurch sie rückgängig gemacht werden können.
Rheumatoide Arthritis
Behandlung schwerer Formen aktiver rheumatoider Arthritis.
Psoriasis
Behandlung schwerer Formen der Psoriasis, wenn eine traditionelle Therapie unwirksam oder unmöglich ist.
Atopische Dermatitis
schwere Formen atopischer Dermatitis, wenn eine Systemtherapie erforderlich ist.
Transplantologie :
- Unterdrückung der Immunität und Verhinderung der Abstoßung nach Transplantation von Nieren, Leber, Herz, kombinierter kardiopulmonaler Transplantation, Lunge oder Bauchspeicheldrüse;
- Verhinderung einer Transplantation nach Knochenmarktransplantation;
- Prävention und Behandlung von Transplantat-gegen-Wirt-Reaktionen.
Andere Krankheiten :
- endogene Uveitis (nach Ausschluss der infektiösen Ätiologie) - aktive, visuell bedrohliche Verstümmelung verstümmelt die Mitte oder den Augenhintergrund; wird Behcet mit wiederkehrenden Entzündungsangriffen versichern, die die Netzhaut betreffen;
- schwere Psoriasis in der Regel bei Resistenz gegen frühere Behandlungen;
- nicht-phrotisches Syndrom, abhängig von Glukokortikoiden und resistent gegen sie (Verletzung der Nierenfunktion mit ausgeprägtem Proteinverlust) aufgrund der Pathologie des Gefäßgewirrs (wie Krankheiten wie Nephropathie minimaler Veränderungen, fokale und segmentale Glomerulonephritis) ;;
- schwere Formen der rheumatoiden Arthritis des aktiven Stroms (in Fällen, in denen klassische langsam wirkende Antirheumatika unwirksam sind oder ihre Verwendung unmöglich ist);
- schwere Formen atopischer Dermatitis, wenn eine Systemtherapie gezeigt wird.
Prävention und Behandlung der Abstoßungsreaktion nach Knochenmarktransplantation und Transplantation fester Organe (Punkte, Leber, Herz, kardiopulmonales Transplantat, Lunge oder Bauchspeicheldrüse), einschließlich.h. bei Patienten, die zuvor andere Immunsuppressiva erhalten haben; Prävention und Behandlung der Reaktion „Transplantation gegen den Besitzer“; Autoimmunerkrankungen: endogene Uveitis (aktiv, Bedrohung der Augen der Mitte oder des Hecks des Auges der nicht infektiösen Ätiologie mit Ineffizienz der konventionellen Therapie oder der Entwicklung schwerer Nebenwirkungen bei der Behandlung; verstümmelt Behcet mit wiederkehrenden Entzündungen, einschließlich.h. Netzhaut) nephrotisches Syndrom bei Erwachsenen und Kindern, glukokortikumabhängig und resistent gegen sie, aufgrund der Pathologie des Gefäßgewirrs (Nephropathie minimaler Veränderung, fokale und segmentale Glomerulosklerose, membranöse Glomerulonephritis) zum Zwecke der Induktion von Remission und deren Aufrechterhaltung, sowie um die Remission aufrechtzuerhalten, induziert durch Glukokortikoide, und ihre anschließende Stornierung; schwere Formen der rheumatoiden Arthritis mit hohem Aktivitätsgrad (in Fällen, wenn klassische langsam wirkende Antirheumatika unwirksam sind oder ihre Verwendung unmöglich ist) schwere Formen der Psoriasis, atopische Dermatitis (mit Systemtherapie).

Cyclosporin ist ein cyclisches Polypeptid, das aus 11 Aminosäuren besteht. Cyclosporin ist ein selektives Immunsuppressivum, das die Aktivierung von Lymphozyten-Calciumneurin in Phase G hemmt0 oder G1 Zellzyklus. Somit wird die Aktivierung von T-Lymphozyten und auf zellulärer Ebene eine antikgenetische Freisetzung von Lymphokinen, einschließlich IL-2 (Wachstumsfaktor von T-Lymphozyten), verhindert. Cyclosporin wirkt spezifisch und reversibel auf Lymphozyten. Im Gegensatz zur Zytostatik unterdrückt sie die Hämopoese nicht und beeinträchtigt die Funktion von Phagozyten nicht.
Cyclosporin erhöht die Lebensdauer allogener Transplantationen von Haut, Herz, Nieren, Bauchspeicheldrüse, Knochenmark, Dünndarm und Lunge. Cyclosporin hemmt auch die Entwicklung zellulärer Reaktionen in Bezug auf Allotransplantationen, Hautreaktionen der Überempfindlichkeit eines langsamen Typs, experimentelle allergische Enzephalomyelitis, Arthritis aufgrund von Freind-Adjuvans, Transplantation gegen die Wirtskrankheit (TPX) und antibodiale Bildung abhängig von T-Lymphozyten. Die Wirksamkeit des Sandimmun-Medikaments wurde gezeigt® beim Umpflanzen von Knochenmark und festen Organen beim Menschen zur Vorbeugung und Behandlung von Abstoßungen und Erkrankungen des TPX sowie bei der Behandlung verschiedener Erkrankungen, die naturgemäß Autoimmun sind oder als solche angesehen werden können.
Medizinische Formen des Arzneimittels Sandimmun® Neoral® (eine Lösung für Verschlucken und weiche Gelatinekapseln, die auch eine Lösung enthalten) haben das folgende Merkmal. Die Lösung ist ein Mikromulsionspräkonzentrat, das in Gegenwart einer Flüssigkeit eine Mikroemulsion bildet (die Flüssigkeit, mit der die Lösung zur Aufnahme oder Flüssigkeit in den Magen gemischt wird, wenn das Arzneimittel in Form von Kapseln eingenommen wird). Aus diesem Grund wird die Variabilität der pharmakokinetischen Parameter verringert und eine lineare Beziehung zwischen der Dosis und dem Cyclosporin-Effekt mit einem gleichmäßigeren Absorptionsprofil und einer geringeren Abhängigkeit vom gleichzeitigen Essen sichergestellt. Bei der Untersuchung des Mikromulsionskonzentrats wurde gezeigt, dass die Korrelation zwischen der Basalkonzentration von Cyclosporin und seiner Wirkung bei Verwendung des Arzneimittels Sandimmun stärker ist® Neoral®als Sandimmuns Droge®.

Bei der Einnahme des Arzneimittels Sandimmun® Neoral® eine klarere lineare Beziehung zwischen Dosis und Cyclosporin-Effekt (AUCB), ein dauerhafteres Absorptionsprofil und eine geringere Abhängigkeit von der gleichzeitigen Nahrungsaufnahme und dem Tagesrhythmus, was für das Medikament Sandimmun charakteristisch ist® Diese Eigenschaften im Aggregat sind auf die geringe Variabilität der Pharmakokinetik von Cyclosporin bei demselben Patienten und eine stärkere Korrelation zwischen der Basalkonzentration und der Bioverfügbarkeit (AUC .B). Aufgrund der angegebenen zusätzlichen Vorteile im Dosierungsmodus des Arzneimittels Sandimmun® Neoral® Die Zeit des Essens muss nicht mehr berücksichtigt werden. Darüber hinaus bei der Anwendung des Arzneimittels Sandimmun® Neoral® Eine einheitlichere Wirkung von Cyclosporin ist sowohl tagsüber als auch im Verlauf der unterstützenden Therapie gewährleistet.
Weiche Gelatinekapseln und eine Lösung zur Einnahme sind bioäquivalent.
Die absolute Bioverfügbarkeit von Cyclosporin variiert zwischen verschiedenen Patientenpopulationen.
Tmax ist 1,5–2 h, Absorption des Arzneimittels Sandimmun® Neoral® tritt schnell auf, der Durchschnittswert von Cmax mehr um 59% und die Bioverfügbarkeit ist im Vergleich zu Sandimmun um 29% höher®.
Cyclosporin wird hauptsächlich außerhalb des Blutkanals verteilt. Im Blut befinden sich 33–47% des Cyclosporins im Plasma, 4–9% in Lymphozyten, 5–12% in Granulozyten und 41–58% in roten Blutkörperchen. Die Bindung an Plasmaproteine (hauptsächlich Lipoproteine) beträgt ungefähr 90%.
Cyclosporin wird weitgehend durch das Enzymsystem von Cytochrom P4503A und in geringerem Maße in LCD und Nieren mit der Bildung von ungefähr 15 Metaboliten einer Biotransformation unterzogen. Es gibt keinen Hauptstoffwechselweg. Das Medikament wird hauptsächlich mit Galle ausgeschieden und nur 6% der nach innen eingenommenen Dosis werden mit Urin ausgeschieden (und nur 0,1% werden unverändert abgezogen). Die Werte des endgültigen T1/2 Cyclosporina ist sehr variabel, was von der Methode zur Bestimmung und dem untersuchten Kontingent der Patienten abhängt. Ende T1/2 mit einer konstanten Funktion der Leber beträgt ca. 6,3 Stunden; bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen ca. 20,4 Stunden.
Stabil im LCD aufgenommen und fast unabhängig vom Essen, was eine geringe Variabilität der Pharmakokinetik und eine ausgeprägte Beziehung zwischen der Wirkung des Arzneimittels und der akzeptierten Dosis gewährleistet.
Nach dem Einnehmen von Cmax Cyclosporin im Blutplasma wird durch (1,3 ± 0,53) h (Auflösung zur Einnahme) und (95 ± 42,1) min (Kap.).
Cyclosporin wird hauptsächlich außerhalb des Blutkreislaufs mit einem scheinbaren Verteilungsvolumen von 3–5 l / kg verteilt. Im Plasma werden 33 bis 47% in Granulozyten - von 5 bis 12%, in Lymphozyten - von 4 bis 9% und in roten Blutkörperchen - von 41 bis 58% des eingeführten Arzneimittels bestimmt. Plasmaproteine bindend - ca. 90%.
Während der Biotransformation bilden sich bis zu 15 Metaboliten. Die Hauptstoffwechselwege sind die Mono- und Dihydroxylierung in verschiedenen Teilen des Moleküls. Die Aktivität von keinem der Metaboliten übersteigt die Aktivität der „Mutter“ -Substanz um mehr als 10%.
Die Elimination aus dem Körper erfolgt hauptsächlich mit Galle, nur etwa 6% der eingegebenen Dosis werden mit Urin in Form von Metaboliten und etwa 0,1% - in Form einer konstanten Substanz - freigesetzt. Werte T1/2 haben signifikante Schwankungen und machen etwa 6,3 Stunden für gesunde Freiwillige, etwa 20,4 Stunden für Patienten mit schweren Lebererkrankungen und etwa 11 Stunden (von 2 bis 25 Stunden) für Nierentransplantationen aus. Die Cyclosporin-Clearance bei Kindern ist ungefähr doppelt so hoch wie bei Erwachsenen.
Kapseln und eine Lösung zur Aufnahme von Bioäquivalenten.
Im Darm gesaugt. Bioverfügbarkeit - 30%, erhöht sich je nach Behandlungsdauer und Dosis. Cmax im Plasma wird nach 1-5 Stunden erreicht. Die optimalen Konzentrationen von Cyclosporin A im Blut liegen im Bereich von 300 bis 800 ng / ml. Es ist hauptsächlich außerhalb des Blutkanals verteilt, obwohl es in roten Blutkörperchen, Granulozyten und Lymphozyten vorkommt. Penetriert Muttermilch. T1/2 - 19 Stunden bei Erwachsenen und 7 Stunden bei Kindern. Mit der Bildung von 15 Metaboliten metabolisiert. Es wird hauptsächlich mit Galle gewonnen, im Urin wird es in Form von Metaboliten etwa 6% der Dosis nachgewiesen.