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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 16.03.2022
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Tabletten: Oval, filmbeschichtet: 500 mg-weiß, bedruckt mit dem Produktnamen RELAFEN (nabumeton) und 500, in Flaschen zu 100 und in Einzelverpackungen zu 100 (nur für den institutionellen Gebrauch bestimmt). 750 mg-beige, aufgedruckt mit dem Produktnamen RELAFEN (nabumeton) und 750, in Flaschen zu 100 Und in Einzelverpackungen zu 100 (nur für den institutionellen Gebrauch bestimmt).
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500 mg 100: NDC 0029-4851-20
500 mg SUP 100: NDC 0029-4851-21
750 mg-100: NDC 0029-4852-20
GlaxoSmithKline
Forschung Dreieck Park, NC 27709
©2005, GlaxoSmithKline. Alle Rechte vorbehalten.
Datum der FDA-Zulassung: 24.01.2006
berücksichtigen Sie Sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von RELAFEN (nabumeton) und anderen Behandlungen Optionen vor der Entscheidung für RELAFEN (nabumeton). Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den individuellen behandlungszielen des Patienten (siehe WARNHINWEISE).
RELAFEN (nabumeton) ist zur Linderung von Anzeichen und Symptomen von Arthrose und rheumatoider arthritis indiziert.
Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von RELAFEN (nabumeton) und anderen Behandlungen Optionen vor der Entscheidung für RELAFEN (nabumeton). Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den individuellen behandlungszielen des Patienten (siehe WARNHINWEISE).
Nach Beobachtung des Ansprechens auf die Ersttherapie mit RELAFEN (nabumeton) sollten Dosis und Häufigkeit an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.
Arthrose und Rheumatoide Arthritis: die empfohlene Anfangsdosis wird 1.000 mg als Einzeldosis mit oder ohne Nahrung eingenommen. Einige Patienten können erhalten mehr symptomatische Linderung von 1.500 mg bis 2.000 mg pro Tag. RELAFEN (nabumeton) kann gegeben werden entweder in einer Einzel-oder zweimal täglichen Dosis. Dosierungen größer als 2.000 mg pro Tag wurden nicht studiert. Die niedrigste wirksame Dosis sollte für chronische verwendet werden Behandlung (siehe WARNHINWEISE, Niereneffekte). Patienten mit einem Gewicht unter 50 kg benötigen möglicherweise weniger Dosierungen als 1.000 mg; daher sollte nach Beobachtung der Reaktion auf die Ersttherapie die Dosis an die individuellen patientenanforderungen angepasst werden.
RELAFEN (nabumeton) ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen nabumeton oder seine Hilfsstoffe kontraindiziert.
RELAFEN (nabumeton) sollte nicht bei Patienten mit asthma und Urtikaria angewendet werden, oder allergische Reaktionen nach der Einnahme von aspirin oder anderen NSAIDs. Schwer, selten bei solchen Patienten wurden tödliche, anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs berichtet (siehe WARNHINWEISE, Anaphylaktoide Reaktionen und VORSICHTSMAßNAHMEN, allgemein, vorbestehendes Asthma).
RELAFEN (nabumeton) ist zur Behandlung von perioperativen Schmerzen in der Einstellung der koronarararterien-bypass-Transplantation (CABG) (sieheWarnhinweise ).
WARNHINWEISE
KARDIOVASKULÄRE EFFEKTE
Kardiovaskuläre Thrombotische Ereignisse: Klinische Studien mit mehreren COX-2-Patienten und nicht selektive NSAIDs von bis zu 3 Jahren Dauer haben ein erhöhtes Risiko gezeigt von schweren kardiovaskulären (CV) thrombotischen Ereignissen, Myokardinfarkt und Schlaganfall, der tödlich sein kann. Alle NSAIDs, sowohl COX-2 selektiv als auch nicht selektiv, kann ein ähnliches Risiko haben. Patienten mit bekannter CV-Erkrankung oder Risikofaktoren für CV-Krankheit kann ein höheres Risiko haben. Zur Minimierung des potenziellen Risikos für eine nachteilige CV-Ereignis bei Patienten, die mit einem NSAID behandelt wurden, sollte die niedrigste wirksame Dosis für möglichst kurze Zeit verwendet werden. Ärzte und Patienten sollen bleiben Alarm für die Entwicklung solcher Ereignisse, auch ohne Vorherige. Problembeschreibung. Patienten sollten über die Anzeichen und / oder Symptome einer schweren CV-Ereignisse und die Schritte zu ergreifen, wenn Sie auftreten.
Es gibt keine konsistenten Beweise dafür, dass die gleichzeitige Anwendung von aspirin das erhöhte Risiko schwerwiegender CV-thrombotischer Ereignisse im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAID mindert. Die gleichzeitige Anwendung von aspirin und einem NSAID erhöht das Risiko schwerwiegender GI-Ereignisse (siehe WARNHINWEISE, Gastrointestinale Wirkungen-Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen).
Zwei große, kontrollierte klinische Studien mit einem selektiven COX-2-NSAID für die Behandlung Schmerzen in den ersten 10-14 Tagen nach der CABG-Operation fanden eine erhöhte Inzidenz Myokardinfarkt und Schlaganfall (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
Hypertonie: NSAIDs, einschließlich RELAFEN (nabumeton), können zu Beginn einer neuen Hypertonie führen oder Verschlechterung der bereits bestehenden Hypertonie, von denen jede dazu beitragen kann die erhöhte Inzidenz von CV-Ereignissen. Patienten, die thiazide oder schleifendiuretika einnehmen kann eine beeinträchtigte Reaktion auf diese Therapien bei der Einnahme von NSAIDs haben. NSAR, einschließlich RELAFEN (nabumeton) sollte bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden. Blutdruck (BP) sollte während der Einleitung der NSAID-Behandlung genau überwacht werden und während des gesamten therapieverlaufs.
Kongestive Herzinsuffizienz und Ödeme: Flüssigkeitsretention und ödeme wurden beobachtet bei einigen Patienten, die NSAIDs einnehmen. RELAFEN (nabumeton) sollte mit Vorsicht angewendet werden bei Patienten mit Flüssigkeitsretention oder Herzinsuffizienz.
Gastrointestinale Wirkungen - Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen: NSAIDs, einschließlich RELAFEN ( nabumeton), können schwerwiegende gastrointestinale (GI) Nebenwirkungen verursachen einschließlich Entzündung, Blutung, Ulzeration und perforation des Magens, Dünndarm oder Dickdarm, der tödlich sein kann. Diese schwerwiegenden nachteiligen Ereignisse können jederzeit mit oder ohne warnsymptome bei Patienten auftreten behandelt mit NSAR. Nur 1 von 5 Patienten, die einen schweren oberen GI entwickeln. Ereignis auf NSAID-Therapie, ist symptomatisch. Obere GI-Geschwüre, grobe Blutungen oder perforation durch NSAIDs tritt bei etwa 1% der Patienten auf, die behandelt werden für 3-6 Monate, und in etwa 2-4% der Patienten für 1 Jahr behandelt. Diese trends setzen sich Fort bei längerer Nutzungsdauer erhöht sich die Wahrscheinlichkeit, ein ernstes zu entwickeln GI-Ereignis zu einem bestimmten Zeitpunkt während des therapieverlaufs. Allerdings auch kurzfristig Therapie ist nicht ohne Risiko.
In kontrollierten klinischen Studien mit 1.677 Patienten, die mit RELAFEN (nabumeton) behandelt wurden) (1.140 folgten für 1 Jahr und 927 für 2 Jahre), die kumulative Inzidenz von Magengeschwüre waren 0,3% (95% CI; 0%, 0,6%) nach 3 bis 6 Monaten, 0,5% (95% CI; 0,1%, 0,9%) nach 1 Jahr und 0,8% (95% CI; 0,3%, 1,3%) nach 2 Jahren. Bei Patienten mit aktivem Magengeschwür, ärzte müssen die Vorteile der Therapie mit RELAFEN (nabumeton) gegen abwägen mögliche Gefahren, Einführung eines geeigneten ulkusbehandlungsregimes und überwachung der Fortschritt der Patienten sorgfältig.
NSAIDs sollten bei Personen mit Vorgeschichte mit äußerster Vorsicht verschrieben werden von geschwürerkrankungen oder gastrointestinalen Blutungen. Patienten mit einer Vorgeschichte von Magengeschwüren und / oder gastrointestinalen Blutungen, die NSAIDs verwenden haben ein mehr als 10-Fach erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer GI-Blutung. für Patienten mit keinem dieser Risikofaktoren. Andere Faktoren, die zunehmen das Risiko für GI-Blutungen bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt werden, umfasst Folgendes Verwendung von oralen Kortikosteroiden oder Antikoagulanzien, längere Dauer der NSAID-Therapie, Rauchen, Alkoholkonsum, älteres Alter und schlechter allgemeiner Gesundheitszustand. Am spontansten Berichte über tödliche GI-Ereignisse sind bei älteren oder geschwächten Patienten und daher, Besondere Vorsicht ist bei der Behandlung dieser Bevölkerung.
Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes GI-Ereignis bei Patienten, die mit einem NSAID behandelt wurden, zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste mögliche Dauer angewendet werden. Patienten und ärzte sollten während der NSAID-Therapie auf Anzeichen und Symptome von gi-Ulzerationen und-Blutungen aufmerksam bleiben und bei Verdacht auf ein schwerwiegendes gi-unerwünschtes Ereignis unverzüglich eine zusätzliche Bewertung und Behandlung einleiten. Dies sollte das absetzen des NSAID umfassen, bis ein schwerwiegendes gi-unerwünschtes Ereignis ausgeschlossen ist. Bei Patienten mit hohem Risiko sollten Alternative Therapien in Betracht gezogen werden, bei denen es sich nicht um NSAIDs handelt.
Renale Effekte: Langfristige Verabreichung von NSAIDs hat zu renalen papillennekrose und andere Nierenschäden. Renale Toxizität wurde ebenfalls beobachtet bei Patienten, bei denen nierenprostaglandine eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der der nierenperfusion. Bei diesen Patienten führt die Verabreichung eines NSAID zu eine dosisabhängige Abnahme der prostaglandinsynthese und Sekundär in einem Verringerung des nierenblutflusses, der eine offene renale Dekompensation herbeiführen kann. Patienten mit dem größten Risiko für diese Reaktion sind Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, Diuretika und ältere Menschen. Absetzen von der NSAID-Therapie folgt typischerweise die Erholung in den vorbehandlungszustand.
Fortgeschrittene Nierenerkrankung: keine Informationen von kontrollierten klinische Studien zur Anwendung von RELAFEN (nabumeton) bei Patienten mit fortgeschrittenem Nierenversagen Krankheit. Daher wird die Behandlung mit RELAFEN (nabumeton) bei diesen Patienten nicht empfohlen mit Fortgeschrittener Nierenerkrankung. Wenn eine RELAFEN (nabumeton) - Therapie eingeleitet werden muss, enge überwachung der Nierenfunktion des Patienten ist ratsam.
Weil nabumeton umfangreichen Leberstoffwechsel erfährt, keine Anpassung von die Dosierung von RELAFEN (nabumeton) ist im Allgemeinen bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz erforderlich; wie bei allen NSAIDs sollten Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion jedoch genauer überwacht als Patienten mit normaler Nierenfunktion (siehe ) PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik, Niereninsuffizienz). In den Fächern mit moderate Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance 30 bis 49 mL / min) es besteht ein 50% Erhöhung der ungebundenen plasma-6MNA und Dosisanpassung können gerechtfertigt sein. Der oxidierte und konjugierte Metaboliten von 6MNA werden primär durch die Niere.
anaphylaktoide Reaktionen: Wie bei anderen NSAIDs anaphylaktoide Reaktionen kann bei Patienten ohne bekannte Vorherige Exposition gegenüber RELAFEN (nabumeton) auftreten. RELAFEN (nabumeton) sollte Patienten mit der aspirin-Triade nicht verabreicht werden. Dieses symptom ist typischerweise tritt bei Asthmatikern auf, bei denen rhinitis mit oder ohne Nasenpolypen Auftritt, oder die nach der Einnahme von aspirin einen schweren, potenziell tödlichen Bronchospasmus aufweisen oder andere NSAIDs (siehe KONTRAINDIKATIONEN und VORSICHTSMAßNAHMEN, Allgemein, Vorbestehendes Asthma). Notfallhilfe sollte in Fällen gesucht werden, in denen eine anaphylaktoide Reaktion tritt auf.
Hautreaktionen: NSAIDs, einschließlich RELAFEN (nabumeton), können schwere Hautschäden verursachen Veranstaltungen wie exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS), und toxische epidermale Nekrolyse (TEN), die tödlich sein kann. Diese schwerwiegenden Ereignisse können auftreten ohne Vorwarnung. Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome von informiert werden schwerwiegende hautmanifestationen und die Anwendung des Arzneimittels sollten bei der erstes auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen von überempfindlichkeit.
Schwangerschaft: in der späten Schwangerschaft sollte RELAFEN (nabumeton) wie bei anderen NSAIDs sein vermieden, weil es zu einem vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus führen kann.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein: von RELAFEN (nabumeton) kann nicht erwartet werden, dass es Kortikosteroide ersetzt oder zur Behandlung von Kortikosteroid-Insuffizienz. Abruptes absetzen von Kortikosteroiden kann zu einer Verschlimmerung der Krankheit führen. Patienten mit längerer kortikosteroidtherapie sollte sich Ihre Therapie langsam verjüngen, wenn eine Entscheidung getroffen wird, abzubrechen Kortikosteroide.
Die pharmakologische Aktivität von RELAFEN (nabumeton) bei der Verringerung von Fieber und Entzündungen kann den nutzen dieser diagnostischen Anzeichen bei der Erkennung von Komplikationen vermuteter nicht infektiöser, schmerzhafter Zustände verringern.
Lebereffekte: Grenzerhöhungen von 1 oder mehr leberfunktionstests kann bei bis zu 15% der Patienten auftreten, die NSAIDs einschließlich RELAFEN (nabumeton) einnehmen). Diese Labor Anomalien können Fortschreiten, können unverändert bleiben, oder kann vorübergehend sein mit Fortsetzung Therapie. Bemerkenswerte Höhen von ALT oder AST (ungefähr 3 oder mehr mal die Obergrenze von normal) wurden bei etwa 1% der Patienten berichtet in klinische Studien mit NSAIDs. Darüber hinaus seltene Fälle von schweren leberreaktionen, einschließlich Gelbsucht und tödliche fulminante hepatitis, lebernekrose und Leber Versagen, einige von Ihnen mit tödlichen Folgen wurden berichtet. Ein patient mit Symptome und / oder Anzeichen einer leberfunktionsstörung oder bei denen eine abnormale Leber vorliegt test aufgetreten ist, sollte für den Nachweis der Entwicklung eines ausgewertet werden schwerere leberreaktion während der Therapie mit RELAFEN (nabumeton). Wenn klinische Zeichen und Symptome, die mit Lebererkrankungen übereinstimmen, entwickeln sich, oder wenn systemische Manifestationen auftreten (e.g., Eosinophilie, Hautausschlag usw.), RELAFEN (nabumeton) sollte abgesetzt werden.
Hämatologische Wirkungen: Anämie tritt manchmal bei Patienten auf, die NSAIDS, einschließlich RELAFEN (nabumeton). Dies kann auf Flüssigkeitsretention, okkulte oder grobe zurückzuführen sein GI-Blutverlust oder eine unvollständig beschriebene Wirkung auf die Erythropoese. Patient bei Langzeitbehandlung mit NSAIDs, einschließlich RELAFEN (nabumeton) , sollte Ihr Hämoglobin oder Hämatokrit überprüft, ob Sie Anzeichen oder Symptome einer Anämie aufweisen.
NSAIDs hemmen die Thrombozytenaggregation und verlängern nachweislich die Blutung Zeit bei einigen Patienten. Im Gegensatz zu aspirin ist Ihre Wirkung auf die Thrombozytenfunktion quantitativ weniger, von kürzerer Dauer und reversibel. Patienten erhalten RELAFEN (nabumeton), die durch Veränderungen der Thrombozytenfunktion beeinträchtigt werden können, wie wie diejenigen mit Gerinnungsstörungen oder Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Spezielle Studien, Andere).
Vorbestehendes Asthma: Patienten mit asthma können aspirin-empfindlich sein Asthma. Die Anwendung von aspirin bei Patienten mit aspirin-empfindlichem asthma wurde verbunden mit schweren Bronchospasmen, die tödlich sein können. Seit Kreuzbandriss, einschließlich Bronchospasmus, zwischen aspirin und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Drogen wurde bei solchen aspirin-empfindlichen Patienten berichtet, RELAFEN (nabumeton) sollte nicht Patienten mit dieser form der aspirin-Empfindlichkeit verabreicht werden und sollten bei Patienten mit bereits bestehendem asthma mit Vorsicht angewendet werden.
Lichtempfindlichkeit: Basierend auf ultraviolett (U. V.) Licht Lichtempfindlichkeit außerdem kann RELAFEN (nabumeton) mit mehr Reaktionen auf Sonneneinstrahlung verbunden sein als könnte basierend auf hautbräunungstypen erwartet werden.
Informationen für Patienten: Patienten sollten über Folgendes informiert werden Informationen vor Beginn der Therapie mit einem NSAID und periodisch während der Verlauf der Laufenden Therapie. Patienten sollten auch ermutigt werden, die NSAID Medication Guide, der jedes verschreibungspflichtige Rezept begleitet.
- RELAFEN (nabumeton) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende Nebenwirkungen wie MI verursachen oder Schlaganfall, der zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen kann. Obwohl ernst CV-Ereignisse können ohne warnsymptome auftreten, Patienten sollten wachsam sein für die Anzeichen und Symptome von Brustschmerzen, Kurzatmigkeit, Schwäche, Unschärfe Rede, und sollte um ärztlichen Rat Fragen, wenn eine indikative Beobachtung Anzeichen oder Symptome. Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachsorge informiert werden (siehe WARNHINWEISE, KARDIOVASKULÄRE EFFEKTE).
- RELAFEN (nabumeton) kann wie andere NSAIDs GI-Beschwerden verursachen und selten schwerwiegend sein Nebenwirkungen wie Geschwüre und Blutungen, die zu Krankenhausaufenthalten führen können und sogar der Tod. Obwohl schwere gi-Trakt-Ulzerationen und Blutungen auftreten können ohne warnsymptome sollten die Patienten auf die Anzeichen und Symptome aufmerksam sein von Ulzerationen und Blutungen, und sollte für medizinische Beratung Fragen, wenn Beobachtung Anzeichen oder Symptome, einschließlich epigastrischer Schmerzen, Dyspepsie, melena, und Hämatemesis. Patienten sollten über die Bedeutung dieser Nachsorge informiert werden (siehe WARNHINWEISE, Gastrointestinale Wirkungen - Risiko von Geschwüren, Blutungen und Perforation).
- RELAFEN (nabumeton) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende hautnebenwirkungen verursachen, wie Z exfoliative dermatitis, SJS und TEN, die zu Krankenhausaufenthalten führen können und sogar der Tod. Obwohl schwerwiegende Hautreaktionen ohne Vorwarnung auftreten können, die Patienten sollten auf Anzeichen und Symptome von Hautausschlag und Blasen achten, Fieber oder andere Anzeichen von überempfindlichkeit wie Juckreiz und sollte Fragen für medizinische Beratung bei der Beobachtung von indikativen Anzeichen oder Symptomen. Patient sollte empfohlen werden, das Medikament sofort zu stoppen, wenn Sie irgendeine Art von entwickeln Hautausschlag und Kontaktieren Sie Ihre ärzte so schnell wie möglich
- Patienten sollten unverzüglich Anzeichen oder Symptome eines ungeklärten Gewichts melden Gewinn oder ödem zu Ihren ärzten.
- Patienten sollten über die Warnzeichen und Symptome einer Hepatotoxizität informiert werden (e.g., übelkeit, Müdigkeit, Lethargie, Juckreiz, Gelbsucht, rechter oberer quadrant Zärtlichkeit und "grippeähnliche" Symptome). Wenn diese auftreten, sollten die Patienten angewiesen werden, um die Therapie zu stoppen und sofortige medizinische Therapie zu suchen.
- Patienten sollten über die Anzeichen einer anaphylaktoiden Reaktion (e) informiert werden.g. Atembeschwerden, Schwellungen im Gesicht oder Hals). Wenn diese auftreten, Patienten sollte angewiesen werden, sofortige Notfallhilfe zu suchen (siehe WARNUNGEN).
- in der späten Schwangerschaft sollte RELAFEN (nabumeton) wie bei anderen NSAIDs vermieden werden, da es kann zu einem vorzeitigen Verschluss des ductus arteriosus.
Labortests: Weil schwere G. I. Trakt Ulzerationen und Blutungen kann ohne warnsymptome auftreten, ärzte sollten auf Anzeichen und Symptome von GI-Blutungen. Patienten auf Langzeitbehandlung mit NSAIDs, sollten lassen Sie Ihr CBC und ein chemieprofil regelmäßig überprüfen. Wenn klinische Zeichen und Symptome, die mit Leber-oder Nierenerkrankungen übereinstimmen, entwickeln sich systemische Manifestationen auftreten (Z. B. Eosinophilie,Hautausschlag usw.) oder wenn abnormale lebertests bestehen oder verschlechtern, RELAFEN (nabumeton) sollte abgesetzt werden.
Karzinogenese, Mutagenese: In 2-Jahres-Studien an Mäusen und Ratten, nabumeton hatte keine statistisch signifikante tumorgene Wirkung. Nabumeton zeigte kein mutagenes Potenzial im Ames-test und im Maus-mikronukleustest in vivo; nabumeton-und 6MNA-behandelte Lymphozyten in Kultur zeigte chromosomenaberrationen bei 80 mcg / mL und höheren Konzentrationen (gleich zur durchschnittlichen Exposition des Menschen gegenüber RELAFEN (nabumeton) bei der empfohlenen höchstdosis).
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Nabumeton hat die Fruchtbarkeit des Mannes nicht beeinträchtigt oder weiblichen Ratten behandelt oral in Dosen von 320 mg/kg/Tag (1,888 mg/m2) vor der Paarung.
Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie C. Reproduktionsstudien an Ratten und Kaninchen haben keine Beweise gezeigt von Entwicklungsstörungen. Jedoch tierexperimentelle Studien sind nicht immer prädiktiv für die menschliche Reaktion. Es gibt keine adäquaten, gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. RELAFEN (nabumeton) sollte in der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn das Potenzial nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Nichtteratogene Wirkungen: Wegen der bekannten Wirkungen von nichtsteroidalen entzündungshemmende Medikamente auf das fetale Herz-Kreislauf-system (Schließung des Duktus arteriosus), während der Schwangerschaft (besonders späte Schwangerschaft) sollte vermieden werden.
Arbeit und Lieferung: in rattenstudien mit NSAIDs, wie bei anderen Medikamenten bekannt für die Hemmung der prostaglandinsynthese, eine erhöhte Inzidenz von Dystokie, verzögerte Geburt und vermindertes pup-überleben traten auf. Die Auswirkungen von RELAFEN (nabumeton) auf Arbeit und Lieferung bei schwangeren Frauen sind unbekannt.
Stillende Mütter: es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament beim Menschen ausgeschieden wird Milch wird jedoch in die Milch stillender Ratten ausgeschieden. Weil viele Drogen in der Muttermilch ausgeschieden werden und wegen des Potenzials für schwere nachteilige Reaktionen bei stillenden Säuglingen aus RELAFEN (nabumeton) sollte entschieden werden, ob Stillzeit absetzen oder das Medikament absetzen, unter Berücksichtigung der Bedeutung der Droge an die Mutter.
Pädiatrische Anwendung: Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten haben nicht gegründet worden.
Geriatrische Anwendung: wie bei allen NSAIDs ist bei der Behandlung Vorsicht geboten ältere Menschen (65 Jahre und älter). Von den 1.677 Patienten in klinischen Studien in den USA die mit RELAFEN (nabumeton) behandelt wurden, waren 411 Patienten (24%) 65 Jahre oder älter; 22 Patienten (1%) waren 75 Jahre oder älter. Keine Allgemeinen Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheit wurde zwischen diesen älteren und jüngeren Patienten beobachtet. Ähnlich Ergebnisse wurden beobachtet, in einem 1-Jahres -, nicht-US-postmarketing surveillance study of 10.800 mit RELAFEN (nabumeton) behandelte Patienten, von denen 4.577 Patienten (42%) 65 Jahre alt waren oder älter.
Nebenwirkungen
Unerwünschte reaktionsinformationen wurden aus verblindeten kontrollierten und offenen klinischen Studien und aus weltweiten marketingerfahrungen abgeleitet. In der folgenden Beschreibung stellen raten der häufigeren Ereignisse (größer als 1%) und viele der weniger häufigen Ereignisse (weniger als 1%) Ergebnisse klinischer US-Studien dar.
Von den 1,677 Patienten, die RELAFEN (nabumeton) während klinischer US-Studien erhielten, wurden 1,524 für mindestens 1 Monat, 1,327 für mindestens 3 Monate, 929 für mindestens ein Jahr und 750 für mindestens 2 Jahre behandelt. Mehr als 300 Patienten wurden 5 Jahre oder länger behandelt.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen standen im Zusammenhang mit dem Gastrointestinaltrakt und beinhalteten Durchfall, Dyspepsie und Bauchschmerzen.
Inzidenz ≥ 1% - Wahrscheinlich Kausal Bedingt
Gastrointestinal: Durchfall (14%), Dyspepsie (13%), Bauchschmerzen (12%),
Verstopfung*, Blähungen*, übelkeit*, positive Stuhl guaiac*, trockener Mund, gastritis,
stomatitis, Erbrechen.
Zentralnervensystem: Schwindel*, Kopfschmerzen*, Müdigkeit, vermehrtes Schwitzen,
Schlaflosigkeit, Nervosität, Schläfrigkeit.
Dermatologisch: Pruritus*, Hautausschlag*.
Besondere Sinne: Tinnitus*. Sonstiges: Ödeme*.
*Inzidenz der gemeldeten Reaktion zwischen 3% und 9%. Reaktionen, die bei 1% bis 3% der Patienten auftreten, sind nicht markiert.
Häufigkeit <1% - Wahrscheinlich Kausal Verwandt&Dolch;
Gastrointestinal : Anorexie, Gelbsucht, Zwölffingerdarmgeschwür, Dysphagie, Magen
Geschwür, gastroenteritis, gastrointestinale Blutungen, erhöhter Appetit, Leber
Funktionsstörungen, melena, Leberversagen.
zentrales Nervensystem: Asthenie, Unruhe, Angst, Verwirrung, depression,
Unwohlsein, Parästhesien, zittern, Schwindel.
Dermatologisch: Bullöse Eruptionen, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria, pseudoporphyrie
cutanea tarda, toxische epidermale Nekrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson
Syndrom.
Herz-Kreislauf: Vaskulitis.
Stoffwechsel: Gewichtszunahme.
Respiratory: Dyspnoe, eosinophile Pneumonie, überempfindlichkeit pneumonitis,
idiopathische interstitielle pneumonitis.
Urogenital: Albuminurie, azotämie, Hyperurikämie, interstitielle
nephritis, nephrotisches Syndrom, vaginale Blutungen, Nierenversagen.
Spezielle Sinne: Abnorme vision.
Hämatologisch / Lymphatisch: Thrombozytopenie.
Überempfindlichkeit: Anaphylaktoide Reaktion, Anaphylaxie, angioneurotic
Odem.
†Nebenwirkungen, die nur in der weltweiten postmarketing-Erfahrung oder in der Literatur berichtet wurden und in klinischen Studien nicht beobachtet wurden, gelten als seltener und Kursiv geschrieben.
Häufigkeit <1% - Kausalzusammenhang Unbekannt
Gastrointestinal: Bilirubinurie, duodenitis, aufstoßen, Gallensteine,
gingivitis, glossitis, Pankreatitis, rektale Blutungen.
zentrales Nervensystem: Albträume.
Dermatologisch: Akne, Alopezie.
Herz-Kreislauf: Angina, Arrhythmie, Bluthochdruck, Myokardinfarkt,
Herzklopfen,Synkope, thrombophlebitis.
Atemwege: Asthma, Husten.
Urogenital: Dysurie, Hämaturie, Impotenz, Nierensteine.
Besondere Sinne: Geschmacksstörung.
Körper als Ganzes: Fieber, Schüttelfrost.
Hämatologisch / Lymphatisch: Anämie, Leukopenie, granulozytopenie.
Metabolische/Nutritive: Hyperglykämie, Hypokaliämie, Gewichtsverlust.
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
ACE-Hemmer: Berichte deuten darauf hin, dass NSAIDs das blutdrucksenkende verringern können Wirkung von ACE-Hemmern. Diese Interaktion sollte berücksichtigt werden in Patienten, die NSAIDs gleichzeitig mit ACE-Hemmern einnehmen.
Aspirin: wenn RELAFEN (nabumeton) mit aspirin verabreicht wird, seine proteinbindung reduziert, obwohl die clearance von freiem RELAFEN (nabumeton) nicht verändert wird. Clinical Bedeutung dieser Interaktion ist nicht bekannt; jedoch, wie bei anderen NSAIDs, die gleichzeitige Verabreichung von nabumeton und aspirin wird im Allgemeinen nicht empfohlen wegen des Potenzials erhöhter Nebenwirkungen.
Diuretika: Klinische Studien sowie Beobachtungen nach dem Inverkehrbringen, haben gezeigt, dass RELAFEN (nabumeton) die natriuretische Wirkung von Furosemid reduzieren kann und thiazide bei einigen Patienten. Diese Reaktion wurde der Hemmung zugeschrieben der renalen prostaglandinsynthese. Während der gleichzeitigen Therapie mit NSAIDs, die der patient sollte bei Anzeichen von Nierenversagen genau beobachtet werden (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN, Renale Wirkungen) sowie zur Gewährleistung der harntreibenden Wirksamkeit.
Lithium: NSAIDs haben eine Erhöhung der plasma-lithiumspiegel erzeugt und eine Verringerung der renalen lithium-clearance. Die mittlere minimale lithiumkonzentration erhöhte 15% und die renale clearance wurde um etwa 20% verringert. Diese Wirkungen wurden auf die Hemmung der renalen prostaglandinsynthese zurückgeführt von der NSAID. Wenn also NSAIDs und lithium gleichzeitig verabreicht werden, Subjekte sollte sorgfältig auf Anzeichen von lithiumtoxizität beobachtet werden.
Methotrexat: es wurde berichtet, dass NSAIDs Methotrexat kompetitiv hemmen Akkumulation in Kaninchen nierenscheiben. Dies kann darauf hindeuten, dass Sie verbessern könnten die Toxizität von Methotrexat. Vorsicht ist geboten, wenn NSAIDs verabreicht werden gleichzeitig mit Methotrexat.
Warfarin: die Auswirkungen von warfarin und NSAIDs auf GI-Blutungen sind synergistisch, so dass Benutzer beider Medikamente zusammen ein Risiko für schwere GI-Blutungen haben. als Benutzer von beiden Drogen allein.
in vitro Studien haben gezeigt, dass 6MNA aufgrund seiner Affinität zu protein andere proteingebundene Arzneimittel von Ihrer Bindungsstelle verdrängen kann. Bei der Verabreichung von RELAFEN (nabumeton) mit warfarin ist Vorsicht geboten, da Wechselwirkungen mit anderen NSAIDs aufgetreten sind.
Die gleichzeitige Verabreichung eines aluminiumhaltigen Antazida hatte keine signifikanten Wirkung auf die Bioverfügbarkeit von 6MNA. Bei Verabreichung mit Nahrung oder Milch, es gibt eine schnellere absorption; jedoch ist die Gesamtmenge an 6MNA im plasma ist unverändert (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE, Pharmakokinetik).
Unerwünschte reaktionsinformationen wurden aus verblindeten kontrollierten und offenen klinischen Studien und aus weltweiten marketingerfahrungen abgeleitet. In der folgenden Beschreibung stellen raten der häufigeren Ereignisse (größer als 1%) und viele der weniger häufigen Ereignisse (weniger als 1%) Ergebnisse klinischer US-Studien dar.
Von den 1,677 Patienten, die RELAFEN (nabumeton) während klinischer US-Studien erhielten, wurden 1,524 für mindestens 1 Monat, 1,327 für mindestens 3 Monate, 929 für mindestens ein Jahr und 750 für mindestens 2 Jahre behandelt. Mehr als 300 Patienten wurden 5 Jahre oder länger behandelt.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen standen im Zusammenhang mit dem Gastrointestinaltrakt und beinhalteten Durchfall, Dyspepsie und Bauchschmerzen.
Inzidenz ≥ 1% - Wahrscheinlich Kausal Bedingt
Gastrointestinal: Durchfall (14%), Dyspepsie (13%), Bauchschmerzen (12%),
Verstopfung*, Blähungen*, übelkeit*, positive Stuhl guaiac*, trockener Mund, gastritis,
stomatitis, Erbrechen.
Zentralnervensystem: Schwindel*, Kopfschmerzen*, Müdigkeit, vermehrtes Schwitzen,
Schlaflosigkeit, Nervosität, Schläfrigkeit.
Dermatologisch: Pruritus*, Hautausschlag*.
Besondere Sinne: Tinnitus*. Sonstiges: Ödeme*.
*Inzidenz der gemeldeten Reaktion zwischen 3% und 9%. Reaktionen, die bei 1% bis 3% der Patienten auftreten, sind nicht markiert.
Häufigkeit <1% - Wahrscheinlich Kausal Verwandt&Dolch;
Gastrointestinal : Anorexie, Gelbsucht, Zwölffingerdarmgeschwür, Dysphagie, Magen
Geschwür, gastroenteritis, gastrointestinale Blutungen, erhöhter Appetit, Leber
Funktionsstörungen, melena, Leberversagen.
zentrales Nervensystem: Asthenie, Unruhe, Angst, Verwirrung, depression,
Unwohlsein, Parästhesien, zittern, Schwindel.
Dermatologisch: Bullöse Eruptionen, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria, pseudoporphyrie
cutanea tarda, toxische epidermale Nekrolyse, erythema multiforme, Stevens-Johnson
Syndrom.
Herz-Kreislauf: Vaskulitis.
Stoffwechsel: Gewichtszunahme.
Respiratory: Dyspnoe, eosinophile Pneumonie, überempfindlichkeit pneumonitis,
idiopathische interstitielle pneumonitis.
Urogenital: Albuminurie, azotämie, Hyperurikämie, interstitielle
nephritis, nephrotisches Syndrom, vaginale Blutungen, Nierenversagen.
Spezielle Sinne: Abnorme vision.
Hämatologisch / Lymphatisch: Thrombozytopenie.
Überempfindlichkeit: Anaphylaktoide Reaktion, Anaphylaxie, angioneurotic
Odem.
†Nebenwirkungen, die nur in der weltweiten postmarketing-Erfahrung oder in der Literatur berichtet wurden und in klinischen Studien nicht beobachtet wurden, gelten als seltener und Kursiv geschrieben.
Häufigkeit <1% - Kausalzusammenhang Unbekannt
Gastrointestinal: Bilirubinurie, duodenitis, aufstoßen, Gallensteine,
gingivitis, glossitis, Pankreatitis, rektale Blutungen.
zentrales Nervensystem: Albträume.
Dermatologisch: Akne, Alopezie.
Herz-Kreislauf: Angina, Arrhythmie, Bluthochdruck, Myokardinfarkt,
Herzklopfen,Synkope, thrombophlebitis.
Atemwege: Asthma, Husten.
Urogenital: Dysurie, Hämaturie, Impotenz, Nierensteine.
Besondere Sinne: Geschmacksstörung.
Körper als Ganzes: Fieber, Schüttelfrost.
Hämatologisch / Lymphatisch: Anämie, Leukopenie, granulozytopenie.
Metabolische/Nutritive: Hyperglykämie, Hypokaliämie, Gewichtsverlust.
Die Symptome nach akuten NSAIDs-überdosierungen beschränken sich in der Regel auf Lethargie, Schläfrigkeit, übelkeit, Erbrechen und Oberbauchschmerzen, die im Allgemeinen mit unterstützender Behandlung reversibel sind. Gastrointestinale Blutungen können auftreten. Hypertonie, akutes Nierenversagen, Atemdepression und Koma können auftreten, sind aber selten. Anaphylaktoide Reaktionen wurden bei therapeutischer Einnahme von NSAIDs berichtet und können nach einer überdosierung auftreten.
Patienten sollten nach einer NSAIDs-überdosierung symptomatisch und unterstützend behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Emesis und/oder Aktivkohle (60 bis 100 Gramm bei Erwachsenen, 1 bis 2 g/kg bei Kindern) und / oder osmotisch-kathartisch können bei Patienten angezeigt sein, die innerhalb von 4 Stunden nach Einnahme mit Symptomen oder nach einer großen überdosierung (5 bis 10 mal die übliche Dosis) beobachtet werden. Erzwungene Diurese, Alkalisierung des Urins, Hämodialyse oder hämoperfusion können aufgrund der hohen proteinbindung nicht nützlich sein.
Es wurden überdosierungen von bis zu 25 Gramm RELAFEN (nabumeton) berichtet, ohne langfristige Folgen nach einer standard-Notfallbehandlung (D. H. Aktivkohle, Magenspülung, IV-H-Blocker usw.).).
6MNA ist zu mehr als 99% an Plasmaproteine gebunden. Die freie Fraktion ist abhängig von der Gesamtkonzentration von 6MNA und ist proportional zur Dosis im Bereich von 1.000 mg bis 2.000 mg. Es beträgt 0,2% bis 0,3% bei Konzentrationen, die typischerweise nach Verabreichung von 1.000 mg RELAFEN (nabumeton) erreicht werden, und beträgt etwa 0,6% bis 0,8% der gesamtkonzentrationen im stationären Zustand nach täglicher Verabreichung von 2.000 mg.
Steady-state-Plasmakonzentrationen von 6MNA sind etwas niedriger als aus Einzeldosis-Daten vorhergesagt. Dies kann auf den höheren Anteil ungebundener 6MNA zurückzuführen sein, der einer größeren leberclearance unterliegt.
Die koadministration von Nahrungsmitteln erhöht die Absorptionsrate und das anschließende auftreten von 6MNA im plasma, beeinflusst jedoch nicht das Ausmaß der Umwandlung von nabumeton in 6MNA. Die spitzenplasmakonzentrationen von 6MNA sind um etwa ein Drittel erhöht.
Die koadministration mit einem aluminiumhaltigen Antazida hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von 6MNA.
Tabelle 1. Mittlere Pharmakokinetische Parameter von Nabumeton Active Metabolit (6MNA) im Steady State Nach Oraler Verabreichung von 1.000 mg oder 2.000-mg-Dosen von RELAFEN (nabumeton)
Abkürzung (Einheiten) |
Junge Erwachsene Meine ± SD 1.000 mg n = 31 |
Junge Erwachsene Meine ± SD 2.000 mg n = 12 |
Senioren Meine ± SD 1.000 mg n = 27 |
|
Tmax (hr) | 3.0 (1.0 bis 12.0) | 2.5 (1.0 bis 8.0) | 4.0 (1.0 bis 10.0) | |
t½ (h) | 22.5 ± 3.7 | 26.2 ± 3.7 | 29.8 ± 8.1 | |
CLss/F (mL/min) | 26.1 ± 17.3 | 21.0 ± 4.0 | 18.6 ± 13.4 | |
VDss/F (L) | 55.4 ± 26.4 | 53.4 ± 11.3 | 50.2 ± 25.3 |
Dosis von RELAFEN | Anzahl der Patienten | Mittelwert / Modus Dauer der Behandlung (yr) | ||
OA | RA | OA | RA | |
500 mg | 17 | 6 | 0.4/- | 0.2/- |
1.000 mg | 917 | 701 | 1.2/1 | 1.4/1 |
1.500 mg | 645 | 224 | 2.3/1 | 1.7/1 |
2.000 mg | 15 | 100 | 0.6/1 | 1.3/1 |