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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 16.03.2022
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Die pharmazeutischen Parameter von Cetyrizin ändern sich linear.
Saugen. Nach der Einnahme wird das Medikament schnell und vollständig vom LCD aufgenommen. Das Essen beeinträchtigt nicht die Vollständigkeit der Absorption, obwohl ihre Geschwindigkeit abnimmt. Bei Erwachsenen nach einem Einzeldikament in therapeutischer Dosis Cmax im Blutplasma beträgt 300 ng / ml und wird durch (1 ± 0,5) h erreicht.
Verteilung. Cetirisin an (93 ± 0,3)% bindet an Blutplasmaproteine. Vd ist 0,5 l / kg. Bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 10 mg für 10 Tage wird eine Cetyrizin-Kumulation nicht beobachtet.
Stoffwechsel. In kleinen Mengen wird es im Körper durch O-Dealkylierung metabolisiert (im Gegensatz zu anderen Antagonisten H1-Histaminika, die in der Leber unter Verwendung eines Cytochromsystems metabolisiert werden) mit der Bildung eines pharmakologisch inaktiven Metaboliten.
Die Schlussfolgerung. Bei Erwachsenen T1/2 ist ungefähr 10 Stunden; bei Kindern von 6 bis 12 Jahren - 6 Stunden, von 2 bis 6 Jahren - 5 Stunden, von 6 Monaten bis 2 Jahren - 3,1 Stunden. Ungefähr 2/3 der akzeptierten Dosis des Arzneimittels werden von den Nieren unverändert abgezogen.
Bei älteren Patienten und Patienten mit chronischen Lebererkrankungen mit einem Einzelmedikament in einer Dosis von 10 mg T1/2 erhöht sich um etwa 50% und die Systemfreigabe um 40%.
Bei Patienten mit Nierenversagen von leichter Schwere (Cl-Kreatinin> 40 ml / min) sind die pharmakokinetischen Parameter ähnlich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.
Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen und bei Patienten, die sich einer Hämodialyse (Cl-Kreatinin <7 ml / min) unterziehen, bei der Einnahme des Arzneimittels nach innen in einer Dosis von 10 mg T1/2 verlängert sich dreimal, und die Gesamtclearance wird im Vergleich zu diesen Indikatoren bei Patienten mit normaler Nierenfunktion um 70% verringert, was eine entsprechende Änderung des Dosierungsmodus erfordert.
Cetirisin wird während der Hämodialyse praktisch nicht aus dem Körper entfernt.
Die pharmazeutischen Parameter von Cetyrizin ändern sich bei Verwendung in Dosen von 5 bis 60 mg linear.
Saugen. Cmax im Blutplasma wird durch (1 ± 0,5) h erreicht und beträgt 300 ng / ml.
Verschiedene pharmakokinetische Parameter wie Cmax im Blutplasma und AUC sind homogen.
Das Essen beeinträchtigt nicht die Vollständigkeit der Cetyrizin-Absorption, obwohl ihre Geschwindigkeit abnimmt. Die Bioverfügbarkeit verschiedener Darreichungsformen von Cetyrizin (Versammeln, Kapseln, Tabletten) ist vergleichbar.
Verteilung. Cetirisin an (93 ± 0,3)% bindet an Blutplasmaproteine.
Vd ist 0,5 l / kg. Cetirisin beeinflusst die Bindung von Warfarin an Proteine nicht.
Stoffwechsel. Cetirisin ist keinem umfassenden Primärstoffwechsel ausgesetzt.
Die Schlussfolgerung. T1/2 ist ungefähr 10 Stunden.
Bei der Einnahme des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 10 mg für 10 Tage wurde keine Cetyrizin-Kumulation beobachtet.
Ungefähr 2/3 der akzeptierten Dosis des Arzneimittels werden in unveränderter Form mit Urin entnommen.
Ältere Patienten. Bei 16 älteren Patienten mit einem Einzeldikament in einer Dosis von 10 mg T1/2 war 50% höher und die Clearance war 40% niedriger als bei Patienten ohne Alter. Die Abnahme der Cetirizin-Clearance bei älteren Patienten ist wahrscheinlich auf eine Abnahme der Nierenfunktion in dieser Patientenkategorie zurückzuführen.
Nierenversagen. Bei Patienten mit Nierenversagen von leichter Schwere (Cl-Kreatinin> 40 ml / min) sind die pharmakokinetischen Parameter ähnlich wie bei gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion.
Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen und bei Patienten, die sich einer Hämodialyse (Cl-Kreatinin <7 ml / min) unterziehen, bei der Einnahme des Arzneimittels nach innen in einer Dosis von 10 mg T1/2 verlängert sich dreimal und die Gesamtclearance wird im Vergleich zu gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion um 70% reduziert.
Bei Patienten mit mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen ist eine entsprechende Änderung des Messmodus erforderlich (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").
Cetirisin wird während der Hämodialyse schlecht aus dem Körper entfernt.
Pädiatrisches Versagen. Bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen (hepatozelluläre, cholestatische und biliäre Zirrhose) mit einem Einzelmedikament in einer Dosis von 10 oder 20 mg T1/2 erhöht sich um etwa 50%, und die Clearance ist im Vergleich zu gesunden Unternehmen um 40% reduziert. Eine Korrektur der Dosis ist nur erforderlich, wenn der Patient mit Leberversagen auch gleichzeitig Nierenversagen hat.
Kinder. T1/2 Bei Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren sind es 6 Stunden, von 2 bis 6 Jahren - 5 Stunden, von 6 Monaten bis 2 Jahren - reduziert auf 3,1 Stunden.