Racser

Racser-Creme (eine eutektische Mischung aus Lidocain 2,5% und Prilocain 2,5%) ist als topisches Anästhetikum zur Anwendung auf:

- normale intakte Haut zur lokalen Analgesie.

- genitalschleimhäute zur oberflächlichen kleinchirurgie und zur Vorbehandlung zur infiltrationsanästhesie.

Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) wird in keiner klinischen situation empfohlen, wenn aufgrund der in Tierversuchen beobachteten ototoxischen Wirkungen ein eindringen oder eine migration über das Trommelfell hinaus in das Mittelohr möglich ist (siehe WARNHINWEISE).

Erwachsene Patienten-Intakte Haut

Eine Dicke Schicht Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) wird auf die intakte Haut aufgetragen und mit einem okklusivverband bedeckt (siehe Gebrauchsanweisung).

Kleinere Hautbehandlungen: bei kleineren Eingriffen wie intravenöser Kanüle und Venenpunktion 2,5 G Racser (Lidocain und Prilocain) Creme (1/2 der 5 g tube) über 20 bis 25 cm₂ Hautoberfläche mindestens 1 Stunde lang auftragen. In kontrollierten klinischen Studien mit Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) wurden normalerweise zwei stellen vorbereitet, falls an der ersten Stelle ein technisches problem mit Kanüle oder Venenpunktion auftrat.

Wichtige Hautbehandlungen: bei schmerzhafteren dermatologischen Eingriffen mit einer größeren Hautpartie wie der Ernte von Hauttransplantaten mit spaltdicke 2 G Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) pro 10 cm₂ Haut auftragen und mindestens 2 Stunden mit der Haut in Kontakt bleiben lassen.

Erwachsene männliche Genitalhaut: als Ergänzung vor der lokalanästhetischen infiltration eine Dicke Schicht Racser (Lidocain und Prilocain) Creme (1 g/10 cm₂) 15 Minuten lang auf die Hautoberfläche auftragen. Lokalanästhetische infiltration sollte unmittelbar nach der Entfernung von Racser (Lidocain und Prilocain) Creme durchgeführt werden.

Es ist zu erwarten, dass die dermale Analgesie unter okklusivverband bis zu 3 Stunden ansteigt und nach Entfernung der Creme 1 bis 2 Stunden anhält. Die Menge an Lidocain und Prilocain, die während des anwendungszeitraums resorbiert wurden, kann anhand der Informationen in Tabelle 2, * * Fußnote, in Individualisierung der Dosisgeschätzt werden.

Erwachsene Patientinnen-Genitalschleimhäute

Für kleinere Eingriffe an den weiblichen äußeren Genitalien, wie die Entfernung von condylomata acuminata, sowie zur Vorbehandlung zur Infiltration von Anästhetika, eine Dicke Schicht (5-10 Gramm) Racser (Lidocain und Prilocain) Creme für 5 bis 10 Minuten auftragen.

a href="/script/main/art.asp?articlekey=24885 " >Okklusion ist für die absorption nicht notwendig, kann aber hilfreich sein, um die Creme an Ort und Stelle zu halten. Patienten sollten sich während der Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) hinlegen, insbesondere wenn keine Okklusion angewendet wird. Das Verfahren oder die lokalanästhetische infiltration sollte unmittelbar nach der Entfernung von Racser (Lidocain und Prilocain) Creme durchgeführt werden.

Pädiatrische Patienten-Intakte Haut

Im folgenden sind die empfohlenen höchstdosen, Anwendungsbereiche und anwendungszeiten für Racser (Lidocain und Prilocain) Creme basierend auf Alter und Gewicht eines Kindes aufgeführt:

Bitte beachten Sie: wenn ein patient, der älter als 3 Monate ist, die mindestgewichtsanforderung nicht erfüllt, sollte die maximale Gesamtdosis an Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) auf das Gewicht des Patienten beschränkt werden. (siehe Anleitung zur Anwendung).

Praktizierende sollten die Pflegekräfte sorgfältig anweisen, die Anwendung übermäßiger Mengen Racser-Creme zu vermeiden (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).

Bei der Anwendung von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) auf die Haut kleiner Kinder ist darauf zu achten, dass das Kind sorgfältig beobachtet wird, um eine versehentliche Einnahme von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) Oder des okklusivverbandes zu verhindern. Eine sekundäre Schutzabdeckung zur Vermeidung unbeabsichtigter Störungen der Applikationsstelle kann sinnvoll sein.

Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) darf nicht bei Neugeborenen mit einem Gestationsalter von weniger als 37 Wochen oder bei Säuglingen unter 12 Monaten angewendet werden, die mit methämoglobininduzierenden Mitteln behandelt werden (siehe methämoglobinämie-Unterabschnitt der WARNHINWEISE).

Wenn Racser-Creme (Lidocain 2,5% und Prilocain 2,5%) gleichzeitig mit anderen Produkten verwendet wird, die Lokalanästhetika enthalten, muss die aus allen Formulierungen absorbierte Menge berücksichtigt werden (siehe Individualisierung der Dosis). Die absorbierte Menge bei Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) wird durch den Bereich, über den Sie aufgetragen wird, und die Dauer der Anwendung unter Okklusion bestimmt (siehe Tabelle 2, * * Fußnote, in Individualisierung der Dosis).

Obwohl die Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen mit Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) sehr gering ist, ist Vorsicht geboten, insbesondere wenn Sie Sie auf große Flächen auftragen und länger als 2 Stunden einwirken lassen. Es ist zu erwarten, dass die Inzidenz systemischer Nebenwirkungen direkt proportional zum expositionsbereich und-Zeitpunkt ist (siehe Individualisierung der Dosis).

Anleitung zur Anwendung

Um 1 Gramm Racser (Lidocain und Prilocain) zu Messen , sollte die Creme vorsichtig als schmaler Streifen mit einer Länge von 3, 8 cm und einer Breite von 5 mm aus dem Röhrchen gepresst werden. Der Streifen Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) sollte in den Zeilen des unten gezeigten Diagramms enthalten sein.

≈1 g Streifen
1.5 X 0.2 cm

Verwenden Sie die Anzahl der Streifen, die Ihrer Dosis entspricht, wie in den Beispielen in der folgenden Tabelle.

Dosierung Informationen

1 Gramm = 1 Streifen
2 Gramm = 2 Streifen
2,5 Gramm = 2,5 Streifen

Für Erwachsene und Pädiatrische Patienten, gelten NUR wie von Ihrem Arzt verschrieben.

Wenn Ihr Kind unter dem Alter von 3 Monaten oder klein für Ihr Alter ist, informieren Sie bitte Ihren Arzt, bevor Sie Racser (Lidocain und Prilocain) Creme anwenden, die schädlich sein kann, wenn Sie bei kleinen Kindern gleichzeitig über zu viel Haut aufgetragen werden.

Bei der Anwendung von Racser (Lidocain und Prilocain) auf die intakte Haut kleiner Kinder ist es wichtig, dass Sie von einem Erwachsenen sorgfältig beobachtet werden, um die versehentliche Einnahme oder den augenkontakt mit Racser-Creme zu verhindern.

Racser & reg; (Lidocain und Prilocain) Creme muss auf intakte Haut mindestens angewendet werden 1 Stunde vor Beginn eines routineverfahrens und für 2 Stunden vor Beginn eines schmerzhaften Verfahrens. Eine schützende Abdeckung der Creme ist für die absorption nicht notwendig, kann aber hilfreich sein, um die Creme an Ort und Stelle zu halten.

Wenn mit einer Schutzhülle, Ihr Arzt wird es entfernen, wischen Sie die Racser® (Lidocain und Prilocain) Creme, reinigen Sie den gesamten Bereich mit einer antiseptischen Lösung vor dem Eingriff. Die Dauer einer wirksamen hautanästhesie beträgt mindestens 1 Stunde nach Entfernung der Schutzhülle.

VORSICHTSMAßNAHMEN

1. nicht in Augennähe oder auf offene Wunden auftragen.
2. außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.
3. Wenn Ihr Kind nach dem auftragen der Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) sehr schwindlig, übermäßig schläfrig wird oder eine Dämmerung des Gesichts oder der Lippen entwickelt, entfernen Sie die Creme und wenden Sie sich sofort an den Arzt des Kindes.

Racser-Creme (Lidocain 2,5% und Prilocain 2,5%) ist bei Patienten mit bekannter Empfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom amid-Typ oder einem anderen Bestandteil des Produkts kontraindiziert.

WARNHINWEISE

Die Anwendung von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) auf größere Flächen oder für längere Zeit als die empfohlenen kann zu einer ausreichenden absorption von Lidocain und Prilocain führen, was zu schwerwiegenden Nebenwirkungen führt (siehe Individualisierung der Dosis).

Patienten, die mit Antiarrhythmika der Klasse III (Z. B. Amiodaron, bretylium, sotalol, dofetilid) behandelt werden, sollten genau überwacht und eine EKG-überwachung in Betracht gezogen werden, da kardiale Wirkungen in Betracht gezogen werden können Additiv.

Studien an Labortieren (Meerschweinchen) haben gezeigt, dass Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) eine ototoxische Wirkung hat, wenn Sie in das Mittelohr eingeträufelt wird. In denselben Studien zeigten Tiere, die Racser (Lidocain und Prilocain) nur im äußeren Gehörgang ausgesetzt waren, keine Anomalie. Racser (Lidocain und Prilocain) Creme sollte in keiner klinischen situation verwendet werden, wenn seine penetration oder migration über das Trommelfell in das Mittelohr möglich ist.

Methämoglobinämie: Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) sollte nicht bei seltenen Patienten mit angeborener oder idiopathischer methämoglobinämie und bei Säuglingen unter zwölf Monaten angewendet werden, die mit methämoglobininduzierenden Mitteln behandelt werden.

Sehr junge Patienten oder Patienten mit glucose-6-Phosphat-dehydrogenase-Mangel sind anfälliger für methämoglobinämie.

Patienten, die Arzneimittel einnehmen, die mit arzneimittelinduzierter methämoglobinämie assoziiert sind, wie Sulfonamide, acetaminophen, acetanilid, anilinfarbstoffe, Benzocain, Chloroquin, dapon, Naphthalin, Nitrate und Nitrite, nitrofurantoin, nitroglycerin, Nitroprussid, pamaquin, para-aminosalicylsäure, phenacetin, phenobarbital, phenytoin, primaquin, Chinin, sind ebenfalls einem höheren Risiko für die Entwicklung von methämoglobinämie ausgesetzt.

Es gab Berichte über signifikante methämoglobinämie (20-30%) bei Säuglingen und Kindern nach übermäßiger Anwendung von Racser (Lidocain und Prilocain) Creme. Diese Fälle betrafen die Verwendung großer Dosen, die größer als die empfohlenen Anwendungsbereiche waren, oder Säuglinge unter 3 Monaten, die keine voll ausgereiften Enzymsysteme hatten. Darüber hinaus beinhalteten einige dieser Fälle die gleichzeitige Verabreichung von Methämoglobin-induzierenden Mitteln. Die meisten Patienten erholten sich spontan nach dem entfernen der Creme. Die Behandlung mit IV Methylenblau kann bei Bedarf wirksam sein.

Ärzte werden darauf hingewiesen, dass Eltern oder andere Betreuer die Notwendigkeit einer sorgfältigen Anwendung der Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) verstehen, um sicherzustellen, dass die in Tabelle 2 empfohlenen Dosen und Anwendungsbereiche nicht überschritten werden (insbesondere bei Kindern unter 3 Monaten) und die Anwendungsdauer auf das minimum zu begrenzen, das zur Erreichung der gewünschten Anästhesie erforderlich ist.

Neugeborene und Säuglinge bis zu 3 Monaten sollten vor, während und nach der Anwendung von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) auf Met-Hb-Spiegel überwacht werden, sofern die Testergebnisse schnell erzielt werden können.

VORSICHTSMAßNAHMEN

allgemein

Wiederholte Dosen von Racser-Creme können den Blutspiegel von Lidocain und Prilocain erhöhen. Racser (Lidocain und Prilocain) Creme sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die empfindlicher auf die systemischen Wirkungen von Lidocain und Prilocain reagieren können, einschließlich akut kranker, geschwächter oder älterer Patienten.

Racser (Lidocain und Prilocain) Creme sollte nicht auf offene Wunden aufgetragen werden.

Es sollte darauf geachtet werden, dass Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) nicht mit dem Auge in Kontakt kommt, da Tierversuche schwere Augenreizungen gezeigt haben. Auch der Verlust von schutzreflexen kann hornhautreizungen und möglichen Abrieb ermöglichen. Absorption von Racser (Lidocain und Prilocain) Creme in bindehautgewebe wurde nicht bestimmt. Wenn augenkontakt Auftritt, waschen Sie das Auge sofort mit Wasser oder Kochsalzlösung aus und schützen Sie das Auge, bis das Gefühl zurückkehrt.

Patienten allergisch gegen paraaminobenzoesäurederivate (Procain, tetracain, Benzocain usw.) haben keine Kreuzempfindlichkeit gegenüber Lidocain und/oder Prilocain gezeigt; Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) sollte jedoch bei Patienten mit arzneimittelsensitivitäten in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden, insbesondere wenn das ätiologische Mittel unsicher ist.

Patienten mit schwerer Lebererkrankung haben aufgrund Ihrer Unfähigkeit, Lokalanästhetika normal zu metabolisieren, ein höheres Risiko, toxische Plasmakonzentrationen von Lidocain und Prilocain zu entwickeln.

Lidocain und Prilocain hemmen nachweislich das virale und bakterielle Wachstum. Die Wirkung von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) auf intradermale - Injektionen von lebenden - Impfstoffen wurde nicht bestimmt.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese: Langzeitstudien an Tieren zur Bewertung des Karzinogenen Potenzials von Lidocain und Prilocain wurden nicht durchgeführt.

Metaboliten von Prilocain haben sich bei Labortieren als krebserregend erwiesen. In den unten genannten Tierversuchen werden Dosen oder Blutspiegel mit der Einmaligen Dermalen Verabreichung (SDA) von 60 g Racser (Lidocain und Prilocain) Creme auf 400 cm₂ für 3 Stunden an eine kleine person (50 kg) verglichen. Die typische Anwendung von Racser (Lidocain und Prilocain) Creme für eine oder zwei Behandlungen für venenpunktionsstellen (2,5 oder 5 g) wäre 1/24 oder 1/12 dieser Dosis bei einem Erwachsenen oder etwa die gleiche mg/kg Dosis bei einem Säugling.

Studien zur chronischen oralen Toxizität von ortho - Toluidin, einem Metaboliten von Prilocain, bei Mäusen (450 bis 7200 mg/m₂; 60 bis 960 mal SDA) und Ratten (900 bis 4.800 mg/m₂; 60 bis 320 mal SDA) haben gezeigt, dass ortho - Toluidin bei beiden Arten ein Karzinogen ist. Die Tumoren umfassten hepatokarzinome / Adenome bei weiblichen Mäusen, multiple vorkommen von hämangiosarkomen / hämangiomen bei beiden Geschlechtern von Mäusen, Sarkome mehrerer Organe, übergangszellkarzinome / Papillome der Harnblase bei beiden Geschlechtern von Ratten, subkutane Fibrome / fibrosarkome und Mesotheliome bei männlichen Ratten und brustdrüsenfibroadenome / Adenome bei weiblichen Ratten. Die niedrigste getestete Dosis (450 mg/m₂ bei Mäusen, 900 mg/m₂ bei Ratten, 60-fache SDA) war bei beiden Arten krebserregend. Daher muss die no-effect-Dosis weniger als 60 mal SDA betragen. Die Tierversuche wurden bei 150 bis 2.400 mg/kg bei Mäusen und bei 150 bis 800 mg/kg bei Ratten durchgeführt. Die Dosierungen wurden für die obigen SDA-Berechnungen in mg/m₂ Umgerechnet.

Mutagenese: das Mutagene Potenzial von Lidocain-HCl wurde in einem bakteriellen reverse (Ames) - assay in Salmonellen, einemin vitro chromosomenaberrationstest unter Verwendung menschlicher Lymphozyten und in einemIn vivo - mikronukleustest in Mäusen getestet. Es gab keine Hinweise auf mutagenität oder strukturelle Schäden an Chromosomen in diesen tests.

Ortho - Toluidin, ein Metabolit von Prilocain, in einer Konzentration von 0,5 µg/mL war genotoxisch in Escherichia coliDNA-Reparatur-und Phagen-Induktions-assays. Urinkonzentrate von Ratten, die mit ortho-Toluidin (300 mg/kg oral; 300 mal SDA) behandelt wurden, waren mutagen, wenn Sie in Salmonella typhimurium in Gegenwart einer metabolischen Aktivierung untersucht wurden. Mehrere andere tests an ortho-Toluidin, einschließlich reverser Mutationen in fünf verschiedenen Salmonella typhimurium-Stämmen in Gegenwart oder Abwesenheit einer metabolischen Aktivierung und einer Studie zum Nachweis von einzelstrangbrüchen in der DNA von V79 chinesischen hamsterzellen, waren negativ.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit: Siehe Anwendung in der Schwangerschaft.

Anwendung in der Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie B.

Reproduktionsstudien mit Lidocain wurden an Ratten durchgeführt und haben keine Hinweise auf eine Schädigung des Fötus ergeben (30 mg/kg subkutan; 22 mal SDA). Reproduktionsstudien mit Prilocain wurden an Ratten durchgeführt und haben keine Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder Schädigung des Fötus gezeigt (300 mg/kg intramuskulär; 188 mal SDA). Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen Vorhersagen, sollte Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Reproduktionsstudien wurden an Ratten durchgeführt, die subkutane Verabreichung einer wässrigen Mischung mit Lidocain-HCl und Prilocain-HCl bei 1:1 (w/w) erhielten. Bei jeweils 40 mg / kg, einer Dosis, die dem 29-fachen SDA-Lidocain und dem 25-fachen sda-Prilocain entspricht, wurden keine teratogenen, embryotoxischen oder fetotoxischen Wirkungen beobachtet.

Wehen und Entbindung: Weder Lidocain noch Prilocain sind bei Wehen und Entbindung kontraindiziert. Sollte Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) gleichzeitig mit anderen Produkten angewendet werden, die Lidocain und/oder Prilocain enthalten, müssen kumulative Dosen aus allen Formulierungen berücksichtigt werden.

Stillende Mütter: Lidocain und wahrscheinlich Prilocain werden in die Muttermilch ausgeschieden. Daher ist Vorsicht geboten, wenn Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) einer stillenden Mutter verabreicht wird, da das Milch: plasma-Verhältnis von Lidocain 0,4 beträgt und nicht für Prilocain bestimmt ist.

Pädiatrische Anwendung: Kontrollierte Studien mit Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) bei Kindern unter sieben Jahren haben insgesamt einen geringeren nutzen gezeigt als bei älteren Kindern oder Erwachsenen. Diese Ergebnisse zeigen die Bedeutung der emotionalen und psychologischen Unterstützung jüngerer Kinder, die sich medizinischen oder chirurgischen Eingriffen Unterziehen.

Racser (Lidocain und Prilocain) Creme sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Bedingungen oder Therapie im Zusammenhang mit methämoglobinämie (siehe Methämoglobinämie Unterabschnitt von Warnungen) verwendet werden.

Bei der Anwendung von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) bei Kleinkindern, insbesondere Säuglingen unter 3 Monaten, ist darauf zu achten, dass die Pflegekraft die Notwendigkeit versteht, die Dosis und den Anwendungsbereich zu begrenzen und eine versehentliche Einnahme zu verhindern (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG und methämoglobinämie).

bei Neugeborenen (mindestschwangerschaftsalter: 37 Wochen) und Kindern mit einem Gewicht von weniger als 20 kg sollten Anwendungsbereich und Dauer der Anwendung begrenzt sein (siehe TABELLE 2 in Individualisierung der Dosis).

Studien haben nicht die Wirksamkeit von Racser (Lidocain und Prilocain) Creme für fersenlancing bei Neugeborenen gezeigt.

Geriatrische Anwendung: von der Gesamtzahl der Patienten in klinischen Studien mit Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) waren 180 im Alter von 65 bis 74 Jahren und 138 im Alter von 75 Jahren und älter. Es wurden keine Allgemeinen Sicherheits-oder wirksamkeitsunterschiede zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Die Plasmaspiegel von Lidocain und Prilocain bei geriatrischen und nichtgeriatrischen Patienten nach Anwendung einer dicken Schicht Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) sind sehr niedrig und liegen weit unter den potenziell toxischen Werten. Es liegen jedoch keine ausreichenden Daten vor, um quantitative Unterschiede in den systemischen plasmaspiegeln von Lidocain und Prilocain zwischen geriatrischen und nichtgeriatrischen Patienten nach Anwendung von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) zu bewerten.

Bei älteren Patienten mit erhöhter Empfindlichkeit gegenüber systemischer Resorption sollte eine überlegung in Betracht gezogen werden. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN.)

Nach intravenöser Dosierung ist die eliminationshalbwertszeit von Lidocain bei älteren Patienten signifikant länger (2,5 Stunden) als bei jüngeren Patienten (1,5 Stunden). (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)

Lokalisierte Reaktionen: Während oder unmittelbar nach der Behandlung mit Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) Auf intakter Haut kann die Haut an der Behandlungsstelle ein Erythem oder ödem entwickeln oder der Ort einer abnormalen Empfindung sein. Seltene Fälle von diskreten Purpur-oder petechenreaktionen an der Applikationsstelle wurden berichtet. Seltene Fälle von Hyperpigmentierung nach der Verwendung von Racser (Lidocain und Prilocain) Creme wurden berichtet. Die Beziehung zu Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) Oder dem zugrunde liegenden Verfahren wurde nicht nachgewiesen. In klinischen Studien an intakter Haut, an denen über 1.300 Racser (Lidocain und Prilocain) mit Creme behandelte Probanden Teilnahmen, wurden bei 56% der Patienten eine oder mehrere dieser lokalen Reaktionen festgestellt und waren im Allgemeinen mild und vorübergehend und lösten sich spontan innerhalb von 1 oder 2 Stunden auf. Es gab keine ernsthaften Reaktionen, die Racser (Lidocain und Prilocain) zugeschrieben wurden..

Zwei aktuelle Berichte beschreiben Blasenbildung an der Vorhaut bei Neugeborenen, die sich einer Beschneidung Unterziehen. Beide Neugeborenen erhielten 1,0 g Racser (Lidocain und Prilocain) Creme.

Bei Patienten, die mit Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) auf intakter Haut behandelt wurden, umfassten die in den Studien beobachteten lokalen Wirkungen: Blässe (Blässe oder blanchieren) 37%, Rötung (Erythem) 30%, Veränderungen der temperaturempfindungen 7%, ödeme 6%, Juckreiz 2% und Hautausschlag, weniger als 1%.

In klinischen Studien an genitalschleimhäuten mit 378 Racser (Lidocain und Prilocain) mit Creme behandelten Patienten wurden bei 41% der Patienten eine oder mehrere Reaktionen an der Applikationsstelle, meist mild und vorübergehend, festgestellt. Die häufigsten Reaktionen an der Applikationsstelle waren Rötung (21%), brennen (17%) und ödeme (10%).

Allergische Reaktionen: Allergische und anaphylaktoide Reaktionen im Zusammenhang mit Lidocain oder Prilocain können auftreten. Sie sind durch Urtikaria, Angioödem, Bronchospasmus und Schock gekennzeichnet. Wenn Sie auftreten, sollten Sie mit herkömmlichen Mitteln verwaltet werden. Der Nachweis der Empfindlichkeit durch Hauttests ist von zweifelhaftem Wert.

Systemische (Dosisbezogene) Reaktionen: Systemische Nebenwirkungen nach angemessener Anwendung von Racser (Lidocain und Prilocain) - Creme sind aufgrund der geringen absorbierten Dosis unwahrscheinlich (siehe Pharmakokinetik Unterabschnitt der KLINISCHEN PHARMAKOLOGIE). Systemische Nebenwirkungen von Lidocain und / oder Prilocain ähneln denen, die bei anderen amid-Lokalanästhetika beobachtet werden, einschließlich ZNS-Erregung und/oder depression (Benommenheit, Nervosität, Besorgnis, Euphorie, Verwirrung, Schwindel, Benommenheit, tinnitus, verschwommenes oder doppeltes sehen, Erbrechen, Hitzegefühl, Kälte oder Taubheit, zucken, zittern, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Atemdepression und Atemstillstand).). Exzitatorische ZNS-Reaktionen können kurz sein oder gar nicht auftreten, in diesem Fall kann die erste manifestation Schläfrigkeit sein, die mit Bewusstlosigkeit verschmilzt. Kardiovaskuläre Manifestationen können Bradykardie, Hypotonie und kardiovaskulären Kollaps umfassen, die zum Stillstand führen.

Spitzenblutspiegel nach einer 60 g Anwendung auf 400 cm₂ intakter Haut für 3 Stunden sind 0.05 bis 0.16 µg/mL für Lidocain und 0.02 bis 0.10 µg/mL für prilocaine. Toxische Werte von Lidocain ( > 5 µg/mL) und/oder prilocaine ( > 6 µg/ mL) verursachen eine Abnahme des herzzeitvolumens, des gesamten peripheren Widerstands und des mittleren arteriellen Drucks. Diese Veränderungen können auf direkte depressive Wirkungen dieser Lokalanästhetika auf das Herz-Kreislauf-system zurückzuführen sein. In Ermangelung einer massiven topischen überdosierung oder oralen Einnahme sollte die Bewertung die Bewertung anderer Ursachen für die klinischen Wirkungen oder überdosierung aus anderen Quellen von Lidocain, Prilocain oder anderen Lokalanästhetika umfassen. Konsultieren Sie die Packungsbeilagen für parenterales Xylocain (Lidocain HCl) oder Citanest (Prilocain HCl) für weitere Informationen zur Behandlung von überdosierung.

Racser Creme ist eine eutektische Mischung aus Lidocain 2,5% und Prilocain 2,5% formuliert als öl in Wasser emulsion. In dieser eutektischen Mischung sind beide Anästhetika bei Raumtemperatur flüssig (siehe BESCHREIBUNG) und das eindringen und die anschließende systemische absorption von Prilocain und Lidocain werden gegenüber dem verstärkt, was zu sehen wäre, wenn jede Komponente in kristalliner form separat als 2,5% topische Creme aufgetragen würde.

Absorption: die Menge an Lidocain und Prilocain, die systemisch von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) absorbiert wird, steht in direktem Zusammenhang sowohl mit der Anwendungsdauer als auch mit dem Bereich, über den Sie angewendet wird. In zwei pharmakokinetischen Studien 60 g Racser (Lidocain und Prilocain) Creme (1.5 g Lidocain und 1.5 g Prilocain) auf 400 cm₂ intakter Haut am lateralen Oberschenkel aufgetragen und anschließend mit einem okklusivverband bedeckt. Die Probanden wurden dann randomisiert, so dass bei der Hälfte der Probanden der okklusivverband und die restcreme nach 3 Stunden entfernt wurden, während der Rest den Verband 24 Stunden lang an Ort und Stelle ließ. Die Ergebnisse dieser Studien sind nachfolgend zusammengefasst.

TABELLE 1: Aufnahme von Lidocaine und Prilocaine von Racser (lidocaine und prilocaine) Creme: Normale Probanden (N=16)

Wenn 60 g Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) 24 Stunden lang über 400 cm₂ aufgetragen wurden, betragen die spitzenblutspiegel von Lidocain ungefähr 1/20 das systemische toxische Niveau. Ebenso beträgt der maximale prilocainspiegel etwa 1/36 des toxischen Spiegels. In einer pharmakokinetischen Studie wurde Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) bei 20 Erwachsenen männlichen Patienten in Dosen von 0 auf die Penishaut aufgetragen.5 g bis 3.3 g für 15 Minuten. Die Plasmakonzentrationen von Lidocain und Prilocain nach Racser-Anwendung (Lidocain und Prilocain) In dieser Studie waren durchweg niedrig (2.5-16 ng/mL für Lidocain und 2.5-7 ng/mL für prilocaine). Die Anwendung von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) Auf gebrochene oder entzündete Haut oder auf 2.000 cm₂ oder mehr Haut, in der mehr beider Anästhetika absorbiert werden, könnte zu höheren plasmaspiegeln führen, die bei anfälligen Personen zu einer systemischen pharmakologischen Reaktion führen könnten.

Die Resorption von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain), die auf genitalschleimhäute aufgetragen wurde, wurde in zwei offenen klinischen Studien untersucht. Neunundzwanzig Patienten erhielten 10 g Racser (Lidocain und Prilocain) Creme für 10 bis 60 Minuten in den vaginalen fornices angewendet. Die Plasmakonzentrationen von Lidocain und Prilocain nach Racser (Lidocain und Prilocain) - Creme-Anwendung in diesen Studien reichten von 148 bis 641 ng / mL für Lidocain und 40 bis 346 ng / mL für Prilocain und die Zeit bis zum erreichen der maximalen Konzentration (tmax) reichte von 21 bis 125 Minuten für Lidocain und von 21 bis 95 Minuten für Prilocain. Diese Werte liegen deutlich unter den Konzentrationen, die voraussichtlich zu einer systemischen Toxizität führen (etwa 5000 ng / mL für Lidocain und Prilocain).

Verteilung: Wenn jedes Medikament intravenös verabreicht wird, beträgt das Verteilungsvolumen im stationären Zustand 1.1 bis 2.1 L/kg (Mittelwert 1.5, ±0.3 SD, n=13) für Lidocain und ist 0.7 zu 4.4 L/kg (Mittelwert 2.6, ± 1.3 SD, n=13) für prilocaine. Das größere Verteilungsvolumen für Prilocain erzeugt die niedrigeren Plasmakonzentrationen von Prilocain, die beobachtet werden, wenn gleiche Mengen Prilocain und Lidocain verabreicht werden. Bei Konzentrationen, die durch Anwendung von Racser-Creme (Lidocain und Prilocain) erzeugt werden, ist Lidocain zu etwa 70% an Plasmaproteine gebunden, hauptsächlich alpha-1-säureglykoprotein. Bei wesentlich höheren Plasmakonzentrationen (1 bis 4 µg/mL freie base) ist die Plasmaproteinbindung von Lidocain konzentrationsabhängig. Prilocain ist zu 55% an Plasmaproteine gebunden. Sowohl Lidocain als auch Prilocain durchqueren die Plazenta-und bluthirnbarriere, vermutlich durch passive diffusion.

Metabolismus: es ist nicht bekannt, ob Lidocain oder Prilocain in der Haut metabolisiert werden. Lidocain wird von der Leber schnell zu einer Reihe von Metaboliten metabolisiert, einschließlich monoethylglycinexylidid (MEGX) und glycinexylidid( GX), die beide eine ähnliche, aber weniger starke pharmakologische Aktivität aufweisen als Lidocain. Der Metabolit 2,6-Xylidin weist eine unbekannte pharmakologische Aktivität auf. Nach intravenöser Verabreichung liegen die MEGX-und GX-Konzentrationen im serum zwischen 11 und 36% bzw. zwischen 5 und 11% der Lidocain-Konzentrationen. Prilocain wird sowohl in der Leber als auch in den Nieren durch amidasen zu verschiedenen Metaboliten metabolisiert, einschließlich ortho - Toluidin und N-n-propylalanin. Es wird nicht durch plasmaesterasen metabolisiert. Der orthotoluidinmetabolit hat sich in mehreren Tiermodellen als krebserregend erwiesen (siehe Karzinogenese Unterabschnitt der VORSICHTSMAßNAHMEN). Darüber hinaus kann ortho - toluidine methämoglobinämie nach systemischen Dosen von prilocaine ungefähr 8 mg/kg produzieren (siehe NEBENWIRKUNGEN). Sehr junge Patienten, Patienten mit glucose-6-Phosphat-dehydrogenasemangel und Patienten, die oxidierende Medikamente wie Malariamittel und Sulfonamide einnehmen, sind anfälliger für methämoglobinämie (siehe Methämoglobinämie Unterabschnitt der VORSICHTSMAßNAHMEN).

Elimination: die Terminale eliminationshalbwertszeit von Lidocain aus dem plasma nach IV-Verabreichung beträgt etwa 65 bis 150 Minuten (Mittelwert 110, ±24 SD, n=13). Mehr als 98% einer absorbierten Lidocain-Dosis können als Metaboliten oder elternarzneimittel im Urin zurückgewonnen werden. Die systemische clearance beträgt 10 bis 20 mL/min/kg (Mittelwert 13, ±3 SD, n=13). Die eliminationshalbwertszeit von Prilocain beträgt etwa 10 bis 150 Minuten (Mittelwert 70, ±48 SD, n=13). Die systemische clearance ist von 18 bis 64 mL/min/kg (Mittelwert 38, ±15 SD, n=13). Während intravenöser Studien war die eliminationshalbwertszeit von Lidocain bei älteren Patienten statistisch signifikant länger (2.5 Stunden) als bei jüngeren Patienten (1.5 Stunden). Es liegen keine Studien zur intravenösen Pharmakokinetik von Prilocain bei älteren Patienten vor.

Pädiatrie: Einige pharmakokinetische (PK) Daten sind bei Säuglingen (1 Monat bis < 2 Jahre alt) und Kinder (2 bis < 12 Jahre alt). Eine PK-Studie wurde an 9 Vollzeit-Neugeborenen durchgeführt (Durchschnittsalter: 7 Tage und mittleres Gestationsalter: 38.8 Wochen). Die Studienergebnisse zeigen, dass Neugeborene vergleichbare plasma-Lidocain-und Prilocain-Konzentrationen und blutmethämoglobinkonzentrationen aufwiesen, wie Sie in früheren pädiatrischen PK-Studien und klinischen Studien gefunden wurden. Es gab eine Tendenz zu einem Anstieg der methämoglobinbildung. Aufgrund von assaybeschränkungen und einer sehr geringen Menge Blut, die von Neugeborenen gesammelt werden konnte, wurden jedoch große Schwankungen der oben berichteten Konzentrationen gefunden.

spezielle Populationen: es wurden Keine spezifischen PK-Studien durchgeführt. Die Halbwertszeit kann bei Herz-oder Leberfunktionsstörungen erhöht sein. Die Halbwertszeit von Prilocain kann auch bei Leber - oder Nierenfunktionsstörungen erhöht sein, da beide Organe am prilocainstoffwechsel beteiligt sind.