Prostigmin

weiße, weiße Tabletten mit 15 mg neostigminbromid – Flaschen von 100 (NDR 0187-3100-10). Aufdruck auf Tabletten: (vorne) PROSTIGMIN (Neostigmin) 15; (hinten) ICN.

Valeant Pharmaceuticals Nordamerika, Ein Unternehmen. Aliso Viejo, CA 92656 USA. Offb. 08/06.

Prostigmin (Neostigmin) ist zur symptomatischen Behandlung von myasthenia gravis indiziert. Seine größte Nützlichkeit ist in längerer Therapie, wo keine Schwierigkeiten beim schlucken ist vorhanden. In akuten myasthenischen Krise, wo Schwierigkeiten beim atmen und schlucken ist vorhanden, sollte die parenterale form (neostigminmethylsulfat) verwendet werden. Der patient kann in die orale form überführt werden, sobald er toleriert werden kann.

Der Beginn der Wirkung von Prostigmin (Neostigmin), das oral verabreicht wird, ist langsamer als bei parenteraler Verabreichung, aber die Dauer der Aktion ist länger und die Intensität der Aktion gleichmäßiger. Dosierung für optimale Ergebnisse variieren von 15 mg bis 375 mg pro Tag. In in einigen Fällen kann es notwendig sein, diese Dosierungen zu überschreiten, aber die Möglichkeit der cholinergen Krise muss erkannt werden. Die Durchschnittliche Dosis beträgt 10 Tabletten (150 mg) über einen Zeitraum von 24 Stunden verabreicht. Der Abstand zwischen den Dosen ist von größter Bedeutung Bedeutung. Der dosierungszeitplan sollte für jeden Patienten angepasst und geändert werden wie das Bedürfnis entsteht. Häufig ist eine Therapie Tag und Nacht erforderlich. Größere Portionen von der gesamten Tagesdosis kann zu Zeiten gegeben werden, wenn der patient anfälliger ist zur Ermüdung (Nachmittag, Mahlzeiten usw.). Der patient sollte ermutigt werden, führen Sie eine tägliche Aufzeichnung seines Zustands, um den Arzt bei der Bestimmung zu unterstützen ein optimales therapeutisches Regime.

Prostigmin (Neostigmin) ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen die Droge. Aufgrund des Vorhandenseins des bromidions sollte es nicht bei Patienten angewendet werden mit einer früheren Geschichte der Reaktion auf bromide. Es ist bei Patienten kontraindiziert mit peritonitis oder mechanischer Obstruktion des Darm-oder Harntraktes.

WARNHINWEISE

Prostigmin (Neostigmin) sollte bei Patienten mit Epilepsie, Bronchialasthma mit Vorsicht angewendet werden asthma, Bradykardie, koronarverschluss, Vagotonie, Hyperthyreose, Herzrhythmusstörungen oder Magengeschwüre. In der Regel 15 mg neostigminbromid mündlich entspricht 0.5 mg neostigminmethylsulfat parenteral, fällig zu schlechter Resorption der Tablette aus dem Darmtrakt. Große Dosen sollten in Situationen vermieden werden, in denen eine erhöhte Absorptionsrate von Darmtrakt. Es sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn es gleichzeitig mit Anticholinergika, um eine Verringerung der Darmmotilität zu vermeiden.

VORSICHTSMAßNAHMEN

allgemein

Es ist wichtig, zwischen myasthenischer Krise und cholinergischer Krise zu unterscheiden Krise durch überdosierung von Prostigmin (Neostigmin) verursacht. Beide Bedingungen führen zu extremen Muskelschwäche erfordert aber eine radikal andere Behandlung. (Siehe ÜBERDOSIERUNG Abschnitt.)

Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es gab keine Studien mit Prostigmin (Neostigmin), die eine Bewertung erlauben würden seines krebserzeugenden oder mutagenen Potenzials. Studien zur Wirkung von Prostigmin (Neostigmin) auf Fruchtbarkeit und Fortpflanzung wurden nicht durchgeführt.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaft Kategorie C. es gibt keine adäquaten oder gut kontrollierten Studien von Prostigmin (Neostigmin) entweder bei Labortieren oder bei schwangeren Frauen. Es ist nicht bekannt, ob Prostigmin (Neostigmin) fetalen Schaden verursachen kann, wenn es einem verabreicht wird schwangere Frau oder kann die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen. Prostigmin (Neostigmin) sollte gegeben werden zu einer schwangeren Frau nur wenn klar benötigt.

Nichtteratogene Wirkungen

Anticholinesterase-Medikamente können uterine Reizbarkeit verursachen und vorzeitige induzieren Arbeit, wenn Sie schwangeren Frauen in Naher Zukunft intravenös verabreicht wird.

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob Prostigmin (Neostigmin) in die Muttermilch ausgeschieden wird. Weil viele Medikamente werden in die Muttermilch ausgeschieden und können schwerwiegende Nebenwirkungen haben Reaktionen von Prostigmin (Neostigmin) bei stillenden Säuglingen sollte entschieden werden, ob Stillzeit absetzen oder das Medikament absetzen, unter Berücksichtigung der Bedeutung der Droge an die Mutter.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.

Nebenwirkungen

Nebenwirkungen sind im Allgemeinen auf eine übertreibung der pharmakologischen Wirkungen zurückzuführen von denen Speichelfluss und faszikulation am häufigsten sind. Darmkrämpfe und Durchfall kann auch auftreten.

Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden nach der Anwendung von neostigminbromid oder neostigminmethylsulfat berichtet:

Allergisch: Allergische Reaktionen und Anaphylaxie.

Neurologisch: Schwindel, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Dysarthrie, miosis und visuelle Veränderungen.

Herz-Kreislauf: Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, Tachykardie, A-V-block und knotenrhythmus) und unspezifische EKG-Veränderungen wurden berichtet, sowie Herzstillstand, Synkope und Hypotonie. Diese wurden überwiegend festgestellt nach der Verwendung der injizierbaren form von Prostigmin (Neostigmin).

Respiratorisch: Erhöhte orale, pharyngeale und bronchiale Sekrete, und Dyspnoe. Atemdepression, Atemstillstand und Bronchospasmus haben wurde nach der Verwendung der injizierbaren form von Prostigmin (Neostigmin) berichtet.

Dermatologisch: Hautausschlag und Urtikaria.

Gastro: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen und erhöhte Peristaltik.

Urogenital: Harnfrequenz.

Muskel-Skelett -: Muskelkrämpfe und Krämpfe, Arthralgie.

Sonstiges: Diaphorese, Spülung und Schwäche.

Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN

Bestimmte Antibiotika, insbesondere neomycin, streptomycin und kanamycin, haben eine milde, aber definitive nichtdepolarisierende blockierende Wirkung, die neuromuskuläre akzentuieren kann Block. Diese Antibiotika sollten nur bei myasthenischen Patienten angewendet werden, wo auf jeden Fall angezeigt, und dann sollte eine sorgfältige Anpassung des Zusatzes vorgenommen werden anticholinesterase Dosierung.

Lokale und einige allgemeinanästhetika, Antiarrhythmika und andere Medikamente, die die neuromuskuläre übertragung stören, sollten, wenn überhaupt, bei Patienten mit myasthenia gravis vorsichtig angewendet werden; die Dosis von Prostigmin (Neostigmin) muss möglicherweise entsprechend erhöht werden.

Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie C. es gibt keine adäquaten oder gut kontrollierten Studien von Prostigmin (Neostigmin) entweder bei Labortieren oder bei schwangeren Frauen. Es ist nicht bekannt, ob Prostigmin (Neostigmin) fetalen Schaden verursachen kann, wenn es einem verabreicht wird schwangere Frau oder kann die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen. Prostigmin (Neostigmin) sollte gegeben werden zu einer schwangeren Frau nur wenn klar benötigt.

Nebenwirkungen sind im Allgemeinen auf eine übertreibung der pharmakologischen Wirkungen zurückzuführen von denen Speichelfluss und faszikulation am häufigsten sind. Darmkrämpfe und Durchfall kann auch auftreten.

Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden nach der Anwendung von neostigminbromid oder neostigminmethylsulfat berichtet:

Allergisch: Allergische Reaktionen und Anaphylaxie.

Neurologisch: Schwindel, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Dysarthrie, miosis und visuelle Veränderungen.

Herz-Kreislauf: Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, Tachykardie, A-V-block und knotenrhythmus) und unspezifische EKG-Veränderungen wurden berichtet, sowie Herzstillstand, Synkope und Hypotonie. Diese wurden überwiegend festgestellt nach der Verwendung der injizierbaren form von Prostigmin (Neostigmin).

Respiratorisch: Erhöhte orale, pharyngeale und bronchiale Sekrete, und Dyspnoe. Atemdepression, Atemstillstand und Bronchospasmus haben wurde nach der Verwendung der injizierbaren form von Prostigmin (Neostigmin) berichtet.

Dermatologisch: Hautausschlag und Urtikaria.

Gastro: Übelkeit, Erbrechen, Blähungen und erhöhte Peristaltik.

Urogenital: Harnfrequenz.

Muskel-Skelett -: Muskelkrämpfe und Krämpfe, Arthralgie.

Sonstiges: Diaphorese, Spülung und Schwäche.

Überdosierung von Prostigmin (Neostigmin) kann cholinerge Krise verursachen, die gekennzeichnet ist durch Erhöhung der Muskelschwäche und durch Beteiligung der Atemmuskulatur, kann zum Tod führen. Myasthenische Krise aufgrund einer Zunahme der schwere von die Krankheit wird auch von extremer Muskelschwäche begleitet und kann schwierig sein zur Unterscheidung von cholinergen Krise auf symptomatischer basis. Jedoch, solche die Differenzierung ist äußerst wichtig, da die Dosis von Prostigmin (Neostigmin) zunimmt) oder andere Medikamente in dieser Klasse, in Gegenwart von cholinergen Krise oder einer feuerfest oder “unempfindlich” Staat, könnte schwerwiegende Folgen haben. Die beiden Typen von Krisen können durch die Verwendung von Tensilon unterschieden werden® (edrophoniumchlorid) sowie durch klinisches Urteil.

Die Behandlung der beiden Zustände unterscheidet sich radikal. Während die Anwesenheit von myasthenische Krise erfordert eine intensivere anticholinesterase-Therapie, cholinerge Krise fordert den sofortigen Entzug aller Medikamente dieser Art. Die sofortige Anwendung von Atropin in cholinergen Krisen wird ebenfalls empfohlen.

Atropin kann auch verwendet werden, um gastrointestinale Nebenwirkungen oder andere muskarinische Reaktionen abzuschaffen oder zu minimieren; eine solche Verwendung kann jedoch durch Maskierung von Anzeichen einer überdosierung zu einer unbeabsichtigten Induktion einer cholinergen Krise führen.

Die LD₅₀ von neostigminmethylsulfat in Mäusen beträgt 0,3 & plusmn; 0,02 mg/kg intravenös, 0.54 ± 0,03 mg/kg subkutan, und 0.395 ± 0.025 mg / kg intramuskulär; bei Ratten beträgt die LD₅₀ 0,315 & plusmn; 0,019 mg / kg intravenös, 0.445 ± 0.032 mg/kg subkutan, und 0.423 ± 0.032 mg/kg intramuskulär.