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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 21.03.2022
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Propel 200 Mikrogramm Inhalationspulver ist bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren zur regelmäßigen Behandlung zur Bekämpfung von anhaltendem Asthma angezeigt.
Propel Furoate 1 mg / g Creme ist zur Behandlung von entzündlichen und juckenden Manifestationen von Psoriasis (ausgenommen weit verbreitete Plaque-Psoriasis) und atopischer Dermatitis indiziert.
Dieses Arzneimittel ist bei Erwachsenen und Kindern über 6 Jahren angezeigt.
Propel Nasal Spray ist zur Anwendung bei Erwachsenen und Kindern ab 3 Jahren zur Behandlung der Symptome einer saisonalen allergischen oder mehrjährigen Rhinitis indiziert.
Propel Nasal Spray ist zur Behandlung von Nasenpolypen bei Erwachsenen ab 18 Jahren indiziert.
Propel 1 mg / g Creme ist zur Behandlung von entzündlichen und juckenden Manifestationen von Psoriasis (ausgenommen weit verbreitete Plaque-Psoriasis) und atopischer Dermatitis indiziert.
Dieses Arzneimittel ist bei Erwachsenen und Kindern über 6 Jahren angezeigt.
Posologie
Dosierungsempfehlungen basieren auf der Schwere des Asthmas (siehe Kriterien unten).
Patienten mit anhaltendem leichtem bis mittelschwerem Asthma: Die empfohlene Anfangsdosis für die meisten dieser Patienten beträgt 400 Mikrogramm einmal täglich. Daten legen nahe, dass eine bessere Asthmakontrolle erreicht wird, wenn einmal täglich abends eine Dosierung verabreicht wird. Einige Patienten werden möglicherweise mit 400 Mikrogramm täglich angemessener kontrolliert, in zwei aufgeteilten Dosen (200 Mikrogramm zweimal täglich).
Die Dosis von Propel 200-Mikrogramm-Inhalationspulver sollte individualisiert und auf die niedrigste Dosis titriert werden, bei der eine wirksame Asthmakontrolle aufrechterhalten wird. Eine Dosisreduktion auf 200 Mikrogramm einmal täglich am Abend kann bei einigen Patienten eine wirksame Erhaltungsdosis sein.
Patienten mit schwerem Asthma: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 400 Mikrogramm. Dies ist die empfohlene Höchstdosis. Wenn die Symptome kontrolliert werden, titrieren Sie Propel 200 Mikrogramm Inhalationspulver auf die niedrigste wirksame Dosis.
Bei Patienten mit schwerem Asthma und zuvor oralen Kortikosteroiden wird Propel 200-Mikrogramm-Inhalationspulver gleichzeitig mit der üblichen Erhaltungsdosis des Patienten für systemisches Kortikosteroid eingeleitet. Nach ungefähr einer Woche kann ein allmählicher Entzug des systemischen Kortikosteroids durch Reduzierung der täglichen oder alternativen Tagesdosis eingeleitet werden. Die nächste Reduzierung erfolgt je nach Reaktion des Patienten nach einem Intervall von ein bis zwei Wochen. Im Allgemeinen dürfen diese Dekrete 2,5 mg Prednison täglich oder gleichwertig nicht überschreiten.
Eine langsame Entzugsrate wird dringend empfohlen. Während des Entzugs oraler Kortikosteroide müssen die Patienten sorgfältig auf Anzeichen eines instabilen Asthmas, einschließlich objektiver Messungen der Atemwegsfunktion, und auf Nebenniereninsuffizienz überwacht werden (siehe 4.4).
Der Patient sollte angewiesen werden, dass Propel 200 Mikrogramm Inhalationspulver nicht "auf Anfrage" als Hilfsmittel zur Behandlung akuter Symptome verwendet werden soll und dass dieses Produkt regelmäßig eingenommen werden muss, um den therapeutischen Nutzen aufrechtzuerhalten, selbst wenn er oder sie asymptomatisch ist.
Kriterien:
Leichtes Asthma: Symptome> 1 Mal pro Woche, aber <1 Mal pro Tag; Exazerbationen können Aktivität und Schlaf beeinflussen; nächtliche Asthmasymptome> 2 mal im Monat; PEF oder FEV1 > 80% vorhergesagt, Variabilität 20 - 30%
Mäßiges Asthma: Symptome täglich; Exazerbationen beeinflussen Aktivität und Schlaf; nächtliche Asthmasymptome> 1 Mal pro Woche; tägliche Anwendung von kurz wirkendem Beta2 -agonist; PEF oder FEV1 > 60- <80% vorhergesagt, Variabilität> 30%
Schweres Asthma: kontinuierliche Symptome; häufige Exazerbationen; häufige nächtliche Asthmasymptome; körperliche Aktivitäten durch Asthmasymptome begrenzt; PEF oder FEV160% vorhergesagt, Variabilität> 30%
Spezielle Populationen
Pädiatrische Bevölkerung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Propel 200 µg bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Es sind keine Daten verfügbar.
Ältere Patienten über 65 Jahre
Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Art der Verabreichung
Dieses Produkt ist nur zum Einatmen bestimmt.
Der Patient muss angewiesen werden, wie er den Inhalator richtig benutzt (siehe unten).
Die Patienten sollten sich beim Einatmen des Produkts in einer aufrechten Position befinden.
Stellen Sie vor dem Entfernen der Kappe sicher, dass der Zähler und der Zeiger auf der Kappe ausgerichtet sind. Der Inhalator kann geöffnet werden, indem die weiße Kappe entfernt wird, während die Einheit aufrecht gehalten wird (der rosafarbene Boden nach unten), die Basis gepackt und die Kappe gegen den Uhrzeigersinn gedreht wird. Der Zähler registriert die Nummer um eine Zählung. Weisen Sie den Patienten an, den Inhalator in den Mund zu nehmen, die Lippen um das Mundstück zu schließen und schnell und tief einzuatmen. Dann wird der Inhalator aus dem Mund entfernt und der Atem etwa 10 Sekunden lang oder so lange gehalten, wie es angenehm ist. Der Patient darf nicht durch den Inhalator ausatmen. Zum Schließen, während Sie das Gerät aufrecht halten, ersetzen Sie die Kappe unmittelbar nach jedem Einatmen und laden Sie sie für die nächste Dosis, indem Sie die Kappe im Uhrzeigersinn drehen, während Sie vorsichtig nach unten drücken, bis ein Klickgeräusch zu hören ist und die Kappe vollständig geschlossen ist. Der Pfeil auf der Kappe ist vollständig auf das Zählerfenster ausgerichtet. Nach dem Einatmen wird den Patienten empfohlen, den Mund auszuspülen und das Wasser auszuspucken. Dies trägt dazu bei, das Risiko einer Candidiasis zu verringern.
Die Digitalanzeige zeigt an, wann die letzte Dosis abgegeben wurde. Nach Dosis 01 lautet der Zähler 00 und die Kappe wird verriegelt. Zu diesem Zeitpunkt muss das Gerät entsorgt werden. Der Inhalator ist jederzeit sauber und trocken zu halten. Die Außenseite des Mundstücks kann mit einem trockenen Tuch oder Taschentuch gereinigt werden. den Inhalator nicht waschen; Kontakt mit Wasser vermeiden.
Detaillierte Anweisungen finden Sie in der Packungsbeilage.
Posologie
Erwachsene, einschließlich älterer Patienten, Jugendlicher und Kinder ab 6 Jahren: Ein dünner Film von Propel Furoate 1 mg / g Creme sollte einmal täglich auf die betroffenen Hautpartien aufgetragen werden. Eine Fingerspitzeneinheit (eine Linie von der Spitze eines erwachsenen Zeigefingers bis zur ersten Falte) reicht aus, um einen Bereich abzudecken, der doppelt so groß ist wie eine erwachsene Hand.
Die Verwendung eines schwächeren Kortikosteroids ist häufig ratsam, wenn eine klinische Verbesserung vorliegt.
Pädiatrische Bevölkerung
Propel Furoate 1 mg / g Creme sollte nicht für lange Zeiträume (über 3 Wochen) oder auf großen Flächen (über 20% der Körperoberfläche) angewendet werden. Bei Kindern sollten maximal 10% der Körperoberfläche behandelt werden.
Die Verwendung topischer Kortikosteroide bei Kindern ab 6 Jahren oder im Gesicht sollte auf die geringste Menge begrenzt werden, die mit einem wirksamen therapeutischen Regime vereinbar ist, und die Behandlungsdauer sollte nicht länger als 5 Tage betragen.
Kinder unter 6 Jahren: Propel Furoate 1 mg / g Creme wird wegen unzureichender Sicherheitsdaten nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen.
Nach der anfänglichen Grundierung der Propel-Nasenspray-Pumpe liefert jede Betätigung ungefähr 100 mg Mometasonfuroatsuspension, die Mometasonfuroat-Monohydrat enthält, das 50 Mikrogramm Mometasonfuroat entspricht.
Posologie
Saisonale allergische oder mehrjährige Rhinitis
Erwachsene (einschließlich älterer Patienten) und Kinder ab 12 Jahren: Die übliche empfohlene Dosis beträgt zwei Betätigungen (50 Mikrogramm / Betätigung) in jedem Nasenloch einmal täglich (Gesamtdosis 200 Mikrogramm). Sobald die Symptome kontrolliert sind, kann eine Dosisreduktion auf eine Betätigung in jedem Nasenloch (Gesamtdosis 100 Mikrogramm) für die Aufrechterhaltung wirksam sein. Wenn die Symptome nicht ausreichend kontrolliert werden, kann die Dosis einmal täglich auf eine maximale Tagesdosis von vier Betätigungen in jedem Nasenloch erhöht werden (Gesamtdosis 400 Mikrogramm). Eine Dosisreduktion wird nach Kontrolle der Symptome empfohlen.
Kinder zwischen 3 und 11 Jahren: Die übliche empfohlene Dosis ist eine einmal tägliche Betätigung (50 Mikrogramm / Betätigung) in jedem Nasenloch (Gesamtdosis 100 Mikrogramm).
Propel Nasal Spray zeigte bei einigen Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis innerhalb von 12 Stunden nach der ersten Dosis einen klinisch signifikanten Wirkungseintritt. In den ersten 48 Stunden kann jedoch möglicherweise kein voller Nutzen der Behandlung erzielt werden. Daher sollte der Patient regelmäßig angewendet werden, um den vollen therapeutischen Nutzen zu erzielen.
Die Behandlung mit Propel Nasal Spray muss möglicherweise einige Tage vor dem erwarteten Beginn der Pollensaison bei Patienten mit mittelschweren bis schweren Symptomen einer saisonalen allergischen Rhinitis in der Vorgeschichte begonnen werden.
Nasale Polyposis
Die übliche empfohlene Anfangsdosis für Polyposis beträgt zwei Betätigungen (50 Mikrogramm / Betätigung) in jedem Nasenloch einmal täglich (tägliche Gesamtdosis von 200 Mikrogramm). Wenn die Symptome nach 5 bis 6 Wochen nicht ausreichend kontrolliert werden, kann die Dosis zweimal täglich auf eine tägliche Dosis von zwei Sprays in jedem Nasenloch erhöht werden (tägliche Gesamtdosis von 400 Mikrogramm). Die Dosis sollte auf die niedrigste Dosis titriert werden, bei der die wirksame Kontrolle der Symptome aufrechterhalten wird. Wenn nach 5 bis 6 Wochen zweimal täglicher Verabreichung keine Verbesserung der Symptome beobachtet wird, sollte der Patient neu bewertet und die Behandlungsstrategie überdacht werden.
Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien des Propel-Nasensprays zur Behandlung der Nasenpolypose dauerten vier Monate.
Pädiatrische Bevölkerung
Saisonale allergische Rhinitis und mehrjährige Rhinitis
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Propel Nasal Spray bei Kindern unter 3 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Nasale Polyposis
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Propel Nasal Spray bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.
Art der Verabreichung
Vor der Verabreichung der ersten Dosis den Behälter gut schütteln und die Pumpe zehnmal betätigen (bis ein gleichmäßiges Spray erhalten wird). Wenn die Pumpe 14 Tage oder länger nicht verwendet wird, wiederholen Sie die Pumpe vor dem nächsten Gebrauch mit 2 Betätigungen, bis ein gleichmäßiges Spray beobachtet wird.
Behälter gut vor jedem Gebrauch schütteln. Die Flasche sollte nach der angegebenen Anzahl von Betätigungen oder innerhalb von 2 Monaten nach dem ersten Gebrauch entsorgt werden.
Posologie
Erwachsene, einschließlich älterer Patienten, Jugendlicher und Kinder ab 6 Jahren: Ein dünner Film von Propel 1 mg / g Creme sollte einmal täglich auf die betroffenen Hautpartien aufgetragen werden. Eine Fingerspitzeneinheit (eine Linie von der Spitze eines erwachsenen Zeigefingers bis zur ersten Falte) reicht aus, um einen Bereich abzudecken, der doppelt so groß ist wie eine erwachsene Hand.
Die Verwendung eines schwächeren Kortikosteroids ist häufig ratsam, wenn eine klinische Verbesserung vorliegt.
Pädiatrische Bevölkerung
Propel 1 mg / g Creme darf nicht über lange Zeiträume (über 3 Wochen) oder auf großen Flächen (über 20% der Körperoberfläche) angewendet werden. Bei Kindern sollten maximal 10% der Körperoberfläche behandelt werden.
Die Verwendung topischer Kortikosteroide bei Kindern ab 6 Jahren oder im Gesicht sollte auf die geringste Menge begrenzt werden, die mit einem wirksamen therapeutischen Regime vereinbar ist, und die Behandlungsdauer sollte nicht länger als 5 Tage betragen.
Kinder unter 6 Jahren: Propel 1 mg / g Creme wird wegen unzureichender Sicherheitsdaten nicht für Kinder unter 6 Jahren empfohlen.
Mündliche Candidiasis
Während klinischer Studien trat bei einigen Patienten eine orale Candidiasis auf, die mit der Verwendung dieser Arzneimittelklasse verbunden ist. Diese Infektion kann eine Behandlung mit einer geeigneten Antimykotika-Therapie erfordern, und bei einigen Patienten kann ein Absetzen von Propel 200-Mikrogramm erforderlich sein. Inhalationspulver kann erforderlich sein (siehe 4.8).
Systemische Wirkungen von inhalativen Kortikosteroiden
Systemische Wirkungen von inhalativen Kortikosteroiden können auftreten, insbesondere bei hohen Dosen, die über längere Zeiträume verschrieben werden. Diese Effekte treten viel seltener auf als bei oralen Kortikosteroiden und können bei einzelnen Patienten und zwischen verschiedenen Kortikosteroidpräparaten variieren. Mögliche systemische Effekte können das Cushing-Syndrom, Cushingoid-Merkmale, Nebennierenunterdrückung, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, Abnahme der Knochenmineraldichte, Katarakte, Glaukom und seltener eine Reihe von psychischen oder Verhaltenseffekten einschließlich psychomotorischer Hyperaktivität, Schlafstörungen und Angst umfassen , Depression oder Aggression (insbesondere bei Kindern). Daher ist es wichtig, dass die Dosis des inhalativen Kortikosteroids auf die niedrigste Dosis titriert wird, bei der eine wirksame Kontrolle des Asthmas aufrechterhalten wird.
Sehstörungen können bei systemischer und topischer (einschließlich intranasaler, inhalativer und intraokularer) Kortikosteroidanwendung gemeldet werden. Wenn ein Patient Symptome wie verschwommenes Sehen oder andere Sehstörungen aufweist, Der Patient sollte für die Überweisung an einen Augenarzt in Betracht gezogen werden, um mögliche Ursachen für Sehstörungen, einschließlich Katarakt, zu bewerten, Glaukom oder seltene Krankheiten wie zentrale seröse Chorioretinopathie (CSCR) die nach Verwendung systemischer und topischer Kortikosteroide berichtet wurden.
Übertragung von systemischer Kortikosteroidtherapie
Besondere Vorsicht ist bei Patienten geboten, die von systemisch aktiven Kortikosteroiden auf inhaliertes Mometasonfuroat übertragen werden, da bei Asthmatikern während und nach der Übertragung von systemischen Kortikosteroiden auf weniger systemisch verfügbare inhalative Kortikosteroide Todesfälle aufgrund von Nebenniereninsuffizienz aufgetreten sind. Nach dem Entzug von systemischen Kortikosteroiden sind einige Monate erforderlich, um die Funktion der Hypothalamus-Hypophysen-Adrenalachse (HPA) wiederherzustellen.
Während der Dosisreduktion können bei einigen Patienten Symptome eines systemischen Kortikosteroidentzugs auftreten, z. Gelenk- und / oder Muskelschmerzen, Mattigkeit und Depression trotz Aufrechterhaltung oder sogar Verbesserung der Lungenfunktion. Solche Patienten sind zu ermutigen, beide Propel 200-Mikrogramm-Inhalationspulver-Behandlung und Entzug der systemischen Kortikosteroide fortzusetzen, es sei denn, es liegen objektive Anzeichen einer Nebenniereninsuffizienz vor. Wenn Anzeichen einer Nebenniereninsuffizienz auftreten, erhöhen Sie die systemischen Kortikosteroiddosen vorübergehend und ziehen Sie danach langsamer zurück.
Während Stressperioden, einschließlich Trauma, Operation oder Infektion oder schwerem Asthmaanfall, benötigen Patienten, die von systemischen Kortikosteroiden übertragen werden, eine zusätzliche Behandlung mit einem kurzen Verlauf systemischer Kortikosteroide, der sich allmählich verjüngt, wenn die Symptome nachlassen.
Es wird empfohlen, dass solche Patienten eine Versorgung mit oralen Kortikosteroiden und eine Warnkarte mit ihrem Bedarf und der empfohlenen Dosierung systemischer Kortikosteroide während stressiger Perioden tragen. Es wird empfohlen, die Nebennierenfunktion, insbesondere die Messung der Cortisolspiegel im Plasma am frühen Morgen, regelmäßig zu testen.
Übertragung von Patienten von einer systemischen Kortikosteroidtherapie auf Propel 200 Mikrogramm Inhalation Pulver kann bereits bestehende allergische Zustände entlarven, die zuvor durch systemische Kortikosteroidtherapie unterdrückt wurden. In diesem Fall wird eine symptomatische Behandlung empfohlen.
Auswirkungen auf die Funktion der HPA-Achse
Verwendung von Propel 200-Mikrogramm Inhalationspulver ermöglicht häufig die Kontrolle von Asthmasymptomen mit geringerer Unterdrückung der HPA-Achsenfunktion als therapeutisch äquivalente orale Dosen von Prednison. Obwohl Mometasonfuroat bei der empfohlenen Dosierung eine geringe systemische Bioverfügbarkeit gezeigt hat, wird es in den Kreislauf aufgenommen und kann bei höheren Dosen systemisch aktiv sein. Um das Profil des begrenzten Potenzials für die Unterdrückung der HPA-Achse aufrechtzuerhalten, dürfen die empfohlenen Dosen dieses Produkts nicht überschritten werden und müssen für jeden einzelnen Patienten auf die niedrigste wirksame Dosis titriert werden.
Bronchospasmus
Wie bei anderen inhalativen Asthmamedikamenten kann Bronchospasmus mit sofortiger Zunahme des Keuchens nach der Dosierung auftreten. Wenn nach Dosierung des Propel 200-Mikrogramm-Inhalationspulvers Bronchospasmus auftritt, wird eine sofortige Behandlung mit einem schnell wirkenden inhalativen Bronchodilatator empfohlen. Daher sollte der Patient angewiesen werden, jederzeit einen geeigneten Bronchodilatator-Inhalator zur Hand zu haben. In solchen Fällen wird die Behandlung mit Propel 200-Mikrogramm-Inhalationspulver sofort abgebrochen und eine alternative Therapie eingeleitet.
Mometasonfuroat ist nicht als Bronchodilatator anzusehen und nicht zur schnellen Linderung von Bronchospasmus oder Asthmaanfällen indiziert. Daher sollten die Patienten angewiesen werden, bei Bedarf einen geeigneten kurz wirkenden Bronchodilatator-Inhalator zur Hand zu haben.
Weisen Sie die Patienten an, sich sofort an ihren Arzt zu wenden, wenn asthmatische Episoden während der Behandlung mit diesem Produkt nicht auf Bronchodilatatoren ansprechen oder wenn der Spitzenfluss sinkt. Dies kann auf eine Verschlechterung des Asthmas hinweisen. Während solcher Episoden können Patienten eine systemische Kortikosteroidtherapie benötigen. Bei diesen Patienten kann eine Dosistitration auf die empfohlene maximale Erhaltungsdosis von inhaliertem Mometasonfuroat in Betracht gezogen werden.
Immunsuppression
Verwenden Sie Propel 200 Mikrogramm Inhalationspulver mit Vorsicht, wenn überhaupt, bei Patienten mit unbehandelten aktiven oder ruhig tuberkulösen Infektionen der Atemwege oder bei unbehandeltem Pilz, bakteriellen, systemischen Virusinfektionen oder Augenherpes simplex.
Informieren Sie Patienten, die Kortikosteroide oder andere immunsuppressive Arzneimittel erhalten, über das Risiko einer Exposition gegenüber bestimmten Infektionen (z.Windpocken, Masern) und von der Wichtigkeit, ärztlichen Rat einzuholen, wenn eine solche Exposition auftritt. Dies ist bei Kindern von besonderer Bedeutung.
Auswirkungen auf das Wachstum
Eine Verringerung der Wachstumsgeschwindigkeit bei Kindern oder Jugendlichen kann auf eine unzureichende Kontrolle chronischer Krankheiten wie Asthma oder auf die Verwendung von Kortikosteroiden zur Behandlung zurückzuführen sein. Ärzten wird empfohlen, das Wachstum von Jugendlichen, die Kortikosteroide einnehmen, auf jedem Weg genau zu verfolgen und die Vorteile der Kortikosteroidtherapie und der Asthmakontrolle gegen die Möglichkeit einer Wachstumsunterdrückung abzuwägen, wenn das Wachstum eines Jugendlichen verlangsamt zu sein scheint.
Wenn das Wachstum verlangsamt wird, überprüfen Sie die Therapie mit dem Ziel, die Dosis inhalativer Kortikosteroide nach Möglichkeit auf die niedrigste Dosis zu reduzieren, bei der eine wirksame Kontrolle der Symptome erreicht wird. Darüber hinaus sollte erwogen werden, den Patienten an einen pädiatrischen Atemspezialisten zu überweisen.
Auswirkungen auf die Nebennierenunterdrückung
Bei der Verwendung inhalativer Kortikosteroide kann die Möglichkeit einer klinisch signifikanten Nebennierenunterdrückung auftreten, insbesondere nach längerer Behandlung mit hohen Dosen und insbesondere mit höheren als den empfohlenen Dosen. Dies ist in Zeiten von Stress oder elektiven Operationen zu berücksichtigen, in denen zusätzliche systemische Kortikosteroide erforderlich sein können. Während klinischer Studien gab es jedoch keine Hinweise auf eine Unterdrückung der HPA-Achse nach längerer Behandlung mit inhaliertem Mometasonfuroat in Dosen von 800 Mikrogramm pro Tag.
Dosierungsüberlegungen
Mangelnde Reaktion oder schwere Asthmaexazerbationen sollten behandelt werden, indem die Erhaltungsdosis von inhaliertem Mometasonfuroat erhöht und erforderlichenfalls ein systemisches Kortikosteroid und / oder ein Antibiotikum bei Verdacht auf eine Infektion und eine Beta-Agonisten-Therapie verabreicht werden.
Der Patient sollte davon abgeraten werden, die Therapie mit Propel 200-Mikrogramm-Inhalationspulver abrupt abzubrechen.
Es gibt keine Hinweise darauf, dass die Verabreichung dieses Produkts in Mengen, die über den empfohlenen Dosen liegen, die Wirksamkeit erhöht.
Patienten mit Laktoseintoleranz
Die empfohlene Höchstdosis enthält 4,64 mg Laktose pro Tag. Diese Menge verursacht normalerweise keine Probleme bei Menschen mit Laktoseintoleranz.
Wenn sich mit der Verwendung von Propel Furoate 1 mg / g Cream eine Reizung oder Sensibilisierung entwickelt, sollte die Behandlung abgebrochen und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Sollte sich eine Infektion entwickeln, sollte ein geeignetes Antimykotikum oder antibakterielles Mittel verwendet werden. Wenn eine günstige Reaktion nicht sofort auftritt, sollte das Kortikosteroid abgesetzt werden, bis die Infektion angemessen kontrolliert ist.
Die systemische Absorption topischer Kortikosteroide kann zu einer reversiblen Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Achse (HPA) führen, wobei nach Absetzen der Behandlung eine Glukokortikosteroidinsuffizienz möglich ist. Manifestationen des Cushing-Syndroms, der Hyperglykämie und der Glucosurie können bei einigen Patienten auch durch systemische Absorption topischer Kortikosteroide während der Behandlung hervorgerufen werden. Patienten, die ein topisches Steroid auf eine große Oberfläche oder in okklusionäre Bereiche auftragen, sollten regelmäßig auf Anzeichen einer Unterdrückung der HPA-Achse untersucht werden.
Alle Nebenwirkungen, die nach systemischer Anwendung von Kortikosteroiden, einschließlich Nebennierenunterdrückung, gemeldet werden, können auch bei topischen Kortikosteroiden auftreten, insbesondere bei Säuglingen und Kindern.
Pädiatrische Patienten sind aufgrund ihres größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse möglicherweise anfälliger für systemische Toxizität durch äquivalente Dosen. Da die Sicherheit und Wirksamkeit von Propel Furoate bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren nicht nachgewiesen wurde, wird seine Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Lokale und systemische Toxizität ist insbesondere nach langer fortgesetzter Anwendung auf großen Bereichen geschädigter Haut, bei Flexuren und bei Polyethylenokklusion häufig. Bei Verwendung in der Kindheit oder im Gesicht sollte Okklusion nicht angewendet werden. Bei Verwendung im Gesicht sollten die Kurse auf 5 Tage begrenzt und die Okklusion nicht angewendet werden. Eine langfristige kontinuierliche Therapie sollte bei allen Patienten unabhängig vom Alter vermieden werden.
Topische Steroide können aus einer Reihe von Gründen bei der Psoriasis gefährlich sein, einschließlich Rückprallrückfällen nach Entwicklung der Toleranz, Risiko einer zentralisierten Pustelpsoriasis und Entwicklung einer lokalen oder systemischen Toxizität aufgrund einer beeinträchtigten Barrierefunktion der Haut. Bei der Anwendung bei Psoriasis ist eine sorgfältige Patientenaufsicht wichtig.
Vermeiden Sie wie bei allen wirksamen topischen Glukokortikoiden einen plötzlichen Abbruch der Behandlung. Wenn die langfristige topische Behandlung mit starken Glukokortikoiden abgebrochen wird, kann sich ein Rückprallphänomen entwickeln, das die Form einer Dermatitis mit starker Rötung, Stechen und Brennen annimmt. Dies kann durch eine langsame Reduzierung der Behandlung verhindert werden, beispielsweise durch eine intermittierende Fortsetzung der Behandlung, bevor die Behandlung abgebrochen wird.
Glukokortikoide können das Auftreten einiger Läsionen verändern und es schwierig machen, eine angemessene Diagnose zu stellen, und die Heilung auch verzögern.
Propel Furoate 1 mg / g Creme enthält Propylenglykol, das Hautreizungen verursachen kann. Propel Furoate 1 mg / g Creme enthält Stearylalkohol, der lokale Hautreaktionen verursachen kann (z. Kontaktdermatitis).
Propel Furoate 1 mg / g Creme-Topical-Präparate sind wegen des sehr seltenen Risikos eines Glaukom-Simplex oder eines subkapseligen Katarakts nicht für den ophthalmischen Gebrauch bestimmt, einschließlich der Augenlider.
Sehstörung
Sehstörungen können bei systemischer und topischer Anwendung von Kortikosteroiden gemeldet werden. Wenn ein Patient Symptome wie verschwommenes Sehen oder andere Sehstörungen aufweist, Der Patient sollte für die Überweisung an einen Augenarzt zur Bewertung möglicher Ursachen, einschließlich Katarakt, in Betracht gezogen werden, Glaukom oder seltene Krankheiten wie zentrale seröse Chorioretinopathie (CSCR) die nach Verwendung systemischer und topischer Kortikosteroide berichtet wurden.
Immunsuppression
Propel Nasal Spray sollte bei Patienten mit aktiven oder ruhigsten tuberkulösen Infektionen der Atemwege oder bei unbehandelten Pilz-, Bakterien- oder systemischen Virusinfektionen mit Vorsicht angewendet werden.
Patienten, die Kortikosteroide erhalten, die möglicherweise immunsupprimiert sind, sollten vor dem Risiko einer Exposition gegenüber bestimmten Infektionen gewarnt werden (z.Windpocken, Masern) und von der Wichtigkeit, ärztlichen Rat einzuholen, wenn eine solche Exposition auftritt.
Lokale Naseneffekte
Nach 12-monatiger Behandlung mit Propel Nasal Spray in einer Studie an Patienten mit mehrjähriger Rhinitis gab es keine Hinweise auf eine Atrophie der Nasenschleimhaut. Außerdem neigte Mometasonfuroat dazu, die Nasenschleimhaut näher an einem normalen histologischen Phänotyp umzukehren. Dennoch sollten Patienten, die Propel Nasal Spray über mehrere Monate oder länger verwenden, regelmäßig auf mögliche Veränderungen in der Nasenschleimhaut untersucht werden. Wenn sich eine lokalisierte Pilzinfektion der Nase oder des Rachens entwickelt, kann ein Absetzen der Propel Nasal Spray-Therapie oder eine angemessene Behandlung erforderlich sein. Das Fortbestehen einer nasopharyngealen Reizung kann ein Hinweis auf das Absetzen des Propel-Nasensprays sein.
Propel wird bei nasaler Septumperforation nicht empfohlen.
In klinischen Studien trat Epistaxis im Vergleich zu Placebo häufiger auf. Die Nasenbluten waren im Allgemeinen selbstlimitierend und von geringer Schwere.
Propel Nasal Spray enthält Benzalkoniumchlorid, das eine Nasenreizung verursachen kann.
Systemische Wirkungen von Kortikosteroiden
Systemische Wirkungen von nasalen Kortikosteroiden können auftreten, insbesondere bei hohen Dosen, die über längere Zeiträume verschrieben werden. Diese Effekte treten viel seltener auf als bei oralen Kortikosteroiden und können bei einzelnen Patienten und zwischen verschiedenen Kortikosteroidpräparaten variieren. Mögliche systemische Effekte können das Cushing-Syndrom, Cushingoid-Merkmale, Nebennierenunterdrückung, Wachstumsverzögerung bei Kindern und Jugendlichen, Katarakt, Glaukom und seltener eine Reihe von psychischen oder Verhaltenseffekten umfassen, darunter psychomotorische Hyperaktivität, Schlafstörungen, Angstzustände, Depressionen oder Aggressionen (insbesondere bei Kindern).
Nach der Verwendung intranasaler Kortikosteroide wurden Fälle von erhöhtem Augeninnendruck berichtet.
Sehstörungen können bei systemischer und topischer (einschließlich intranasaler, inhalativer und intraokularer) Kortikosteroidanwendung gemeldet werden. Wenn ein Patient Symptome wie verschwommenes Sehen oder andere Sehstörungen aufweist, Der Patient sollte für die Überweisung an einen Augenarzt in Betracht gezogen werden, um mögliche Ursachen für Sehstörungen, einschließlich Katarakt, zu bewerten, Glaukom oder seltene Krankheiten wie zentrale seröse Chorioretinopathie (CSCR) die nach Verwendung systemischer und topischer Kortikosteroide berichtet wurden.
Patienten, die von der Langzeitverabreichung systemisch aktiver Kortikosteroide zum Propel Nasal Spray überführt werden, benötigen sorgfältige Aufmerksamkeit. Ein systemischer Kortikosteroidentzug bei solchen Patienten kann für einige Monate zu einer Nebenniereninsuffizienz führen, bis die Funktion der HPA-Achse wiederhergestellt ist. Wenn diese Patienten Anzeichen und Symptome einer Nebenniereninsuffizienz oder Entzugssymptome aufweisen (z.Gelenk- und / oder Muskelschmerzen, Mattigkeit und Depression anfangs) Trotz Linderung der Nasensymptome sollte die systemische Kortikosteroidverabreichung wieder aufgenommen und andere Therapiemodi und geeignete Maßnahmen eingeleitet werden. Eine solche Übertragung kann auch bereits bestehende allergische Zustände wie allergische Bindehautentzündung und Ekzem entlarven, die zuvor durch systemische Kortikosteroidtherapie unterdrückt wurden.
Die Behandlung mit höheren als den empfohlenen Dosen kann zu einer klinisch signifikanten Nebennierenunterdrückung führen. Wenn Hinweise auf höhere als empfohlene Dosen vorliegen, sollte während Stressphasen oder elektiven Operationen eine zusätzliche systemische Kortikosteroidabdeckung in Betracht gezogen werden.
Nasenpolypen
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Propel Nasal Spray wurde nicht zur Behandlung von einseitigen Polypen, mit Mukoviszidose assoziierten Polypen oder Polypen untersucht, die die Nasenhöhlen vollständig verstopfen.
Einseitige Polypen, deren Aussehen ungewöhnlich oder unregelmäßig ist, insbesondere bei Geschwüren oder Blutungen, sollten weiter untersucht werden.
Auswirkung auf das Wachstum der pädiatrischen Bevölkerung
Es wird empfohlen, die Größe von Kindern, die eine längere Behandlung mit nasalen Kortikosteroiden erhalten, regelmäßig zu überwachen. Wenn das Wachstum verlangsamt wird, sollte die Therapie mit dem Ziel überprüft werden, die Dosis des nasalen Kortikosteroids nach Möglichkeit auf die niedrigste Dosis zu reduzieren, bei der eine wirksame Kontrolle der Symptome aufrechterhalten wird. Darüber hinaus sollte erwogen werden, den Patienten an einen pädiatrischen Spezialisten zu überweisen.
Nicht-nasale Symptome
Obwohl Propel Nasal Spray bei den meisten Patienten die Nasensymptome kontrolliert, kann die gleichzeitige Anwendung einer geeigneten zusätzlichen Therapie eine zusätzliche Linderung anderer Symptome, insbesondere der Augensymptome, bewirken.
Wenn sich mit Propel 1 mg / g Creme eine Reizung oder Sensibilisierung entwickelt, sollte die Behandlung abgebrochen und eine geeignete Therapie eingeleitet werden.
Sollte sich eine Infektion entwickeln, sollte ein geeignetes Antimykotikum oder antibakterielles Mittel verwendet werden. Wenn eine günstige Reaktion nicht sofort auftritt, sollte das Kortikosteroid abgesetzt werden, bis die Infektion angemessen kontrolliert ist.
Die systemische Absorption topischer Kortikosteroide kann zu einer reversiblen Unterdrückung der Hypothalamus-Hypophysen-Achse (HPA) führen, wobei nach Absetzen der Behandlung eine Glukokortikosteroidinsuffizienz möglich ist. Manifestationen des Cushing-Syndroms, der Hyperglykämie und der Glucosurie können bei einigen Patienten auch durch systemische Absorption topischer Kortikosteroide während der Behandlung hervorgerufen werden. Patienten, die ein topisches Steroid auf eine große Oberfläche oder in okklusionäre Bereiche auftragen, sollten regelmäßig auf Anzeichen einer Unterdrückung der HPA-Achse untersucht werden.
Alle Nebenwirkungen, die nach systemischer Anwendung von Kortikosteroiden, einschließlich Nebennierenunterdrückung, gemeldet werden, können auch bei topischen Kortikosteroiden auftreten, insbesondere bei Säuglingen und Kindern.
Pädiatrische Patienten sind aufgrund ihres größeren Verhältnisses von Hautoberfläche zu Körpermasse möglicherweise anfälliger für systemische Toxizität durch äquivalente Dosen. Da die Sicherheit und Wirksamkeit von Propel bei pädiatrischen Patienten unter 6 Jahren nicht nachgewiesen wurde, wird seine Anwendung in dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
Lokale und systemische Toxizität ist insbesondere nach langer fortgesetzter Anwendung auf großen Bereichen geschädigter Haut, bei Flexuren und bei Polyethylenokklusion häufig. Bei Verwendung in der Kindheit oder im Gesicht sollte Okklusion nicht angewendet werden. Bei Verwendung im Gesicht sollten die Kurse auf 5 Tage begrenzt und die Okklusion nicht angewendet werden. Eine langfristige kontinuierliche Therapie sollte bei allen Patienten unabhängig vom Alter vermieden werden.
Topische Steroide können aus einer Reihe von Gründen bei der Psoriasis gefährlich sein, einschließlich Rückprallrückfällen nach Entwicklung der Toleranz, Risiko einer zentralisierten Pustelpsoriasis und Entwicklung einer lokalen oder systemischen Toxizität aufgrund einer beeinträchtigten Barrierefunktion der Haut. Bei der Anwendung bei Psoriasis ist eine sorgfältige Patientenaufsicht wichtig.
Vermeiden Sie wie bei allen wirksamen topischen Glukokortikoiden einen plötzlichen Abbruch der Behandlung. Wenn die langfristige topische Behandlung mit starken Glukokortikoiden abgebrochen wird, kann sich ein Rückprallphänomen entwickeln, das die Form einer Dermatitis mit starker Rötung, Stechen und Brennen annimmt. Dies kann durch eine langsame Reduzierung der Behandlung verhindert werden, beispielsweise durch eine intermittierende Fortsetzung der Behandlung, bevor die Behandlung abgebrochen wird.
Glukokortikoide können das Auftreten einiger Läsionen verändern und es schwierig machen, eine angemessene Diagnose zu stellen, und die Heilung auch verzögern.
Propel 1 mg / g Creme enthält Propylenglykol, das Hautreizungen verursachen kann. Propel 1 mg / g Creme enthält Stearylalkohol, der lokale Hautreaktionen verursachen kann (z. Kontaktdermatitis).
Propel 1 mg / g Creme-Topical-Präparate sind wegen des sehr seltenen Risikos eines Glaukoms Simplex oder subkapseligen Katarakts nicht für den ophthalmischen Gebrauch, einschließlich der Augenlider, bestimmt.
Sehstörung
Sehstörungen können bei systemischer und topischer Anwendung von Kortikosteroiden gemeldet werden. Wenn ein Patient Symptome wie verschwommenes Sehen oder andere Sehstörungen aufweist, Der Patient sollte für die Überweisung an einen Augenarzt zur Bewertung möglicher Ursachen, einschließlich Katarakt, in Betracht gezogen werden, Glaukom oder seltene Krankheiten wie zentrale seröse Chorioretinopathie (CSCR) die nach Verwendung systemischer und topischer Kortikosteroide berichtet wurden.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Andere Antiasthmatika, Inhalationsmittel, - Glukokortikoide, ATC-Code R03B A07
Wirkmechanismus
Mometasonfuroat ist ein topisches Glukokortikoid mit lokalen entzündungshemmenden Eigenschaften.
Es ist wahrscheinlich, dass ein Großteil des Mechanismus für die Wirkung von Mometasonfuroat in seiner Fähigkeit liegt, die Freisetzung von Mediatoren der Entzündungskaskade zu hemmen.In vitroMometasonfuroat hemmt die Freisetzung von Leukotrienen aus Leukozyten allergischer Patienten. In der Zellkultur zeigte Mometasonfuroat eine hohe Wirksamkeit bei der Hemmung der Synthese und Freisetzung von IL-1, IL-5, IL-6 und TNF-alpha. Es ist auch ein starker Inhibitor der LT-Produktion und darüber hinaus ein äußerst wirksamer Inhibitor der Produktion des Th2 Zytokine, IL-4 und IL-5, aus menschlichen CD4 + T-Zellen.
Pharmakodynamisch Auswirkungen
Mometasonfuroat wurde gezeigt in vitro eine Bindungsaffinität für den menschlichen Glucocorticoidrezeptor aufzuweisen, die ungefähr 12-mal so hoch ist wie Dexamethason, 7-mal so hoch wie Triamcinolonacetonid, 5-mal so hoch wie Budesonid und 1,5-mal so hoch wie Fluticason.
In einer klinischen Studie wurde gezeigt, dass inhaliertes Mometasonfuroat die Atemwegsreaktivität gegenüber Adenosinmonophosphat bei hyperreaktiven Patienten verringert. In einer anderen Studie hat die Vorbehandlung mit dem Propel für fünf Tage die frühen und späten Phasenreaktionen nach inhalativer Allergenherausforderung signifikant abgeschwächt und auch die durch Allergene verursachte Hyperreaktivität mit Methacholin verringert.
Es wurde auch gezeigt, dass die Behandlung mit geheiltem Mometasonfuroat den Anstieg der Entzündungszellen (Gesamt- und aktivierte Eosinophile) im induzierten Sputum nach Allergen- und Methacholin-Herausforderung abschwächt. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht bekannt.
Klinische Wirksamkeit und Sicherheit
Bei Asthmatikern, Die wiederholte Verabreichung von inhaliertem Mometasonfuroat über 4 Wochen in Dosen von 200 Mikrogramm zweimal täglich bis 1200 Mikrogramm einmal täglich zeigte keine Hinweise auf eine klinisch relevante Unterdrückung der HPA-Achse bei jeder Dosisstufe und war nur bei einer Dosis von 1600 Mikrogramm mit nachweisbarer systemischer Aktivität verbunden Tag.
In klinischen Langzeitstudien mit Dosen von bis zu 800 Mikrogramm pro Tag gab es keine Hinweise auf eine Unterdrückung der HPA-Achse, wie durch eine Verringerung der Cortisolspiegel im Morgenplasma oder abnormale Reaktionen auf Cosyntropin bewertet.
In einer 28-tägigen klinischen Studie mit 60 Asthmatikern führte die Verabreichung von Propel in Dosen von 400 Mikrogramm, 800 Mikrogramm oder 1200 Mikrogramm einmal täglich oder 200 Mikrogramm zweimal täglich nicht zu einer statistisch signifikanten Abnahme der 24-Stunden-Plasma-Cortisol-AUC
Die mögliche systemische Wirkung einer zweimal täglichen Dosierung von Mometasonfuroat wurde in einer aktiven und placebokontrollierten Studie bewertet, in der die 24-Stunden-AUC von Plasma-Cortisol bei 64 erwachsenen Asthmatikern verglichen wurde, die 28 Tage lang zweimal täglich mit Mometasonfuroat 400 Mikrogramm behandelt wurden, 800 Mikrogramm zweimal täglich, oder Prednison 10 mg einmal täglich. Mometasonfuroat 400 Mikrogramm zweimal täglich Behandlung reduzierte die AUC des Plasma Cortisols(0-24) Werte aus Placebo-Werten um 10 - 25%. Mometasonfuroat 800 Mikrogramm zweimal täglich reduzierte die AUC des Plasma-Cortisols(0-24) von Placebo-Werten um 21 - 40%. Die Reduktion von Cortisol war nach 10 mg Prednison einmal täglich signifikant höher als bei Placebo oder einer der Mometason-Behandlungsgruppen.
Doppelblinde, placebokontrollierte Studien mit einer Dauer von 12 Wochen haben gezeigt, dass die Behandlung mit Propel in abgegebenen Dosen im Bereich von 200 Mikrogramm (einmal täglich abends) - 800 Mikrogramm pro Tag zu einer verbesserten Lungenfunktion führte, gemessen durch FEV1 und maximaler exspiratorischer Fluss, verbesserte Asthmasymptomkontrolle und verringerter Bedarf an inhaliertem Beta2--agonist. Bei einigen Patienten wurde innerhalb von 24 Stunden nach Beginn der Behandlung eine verbesserte Lungenfunktion beobachtet, obwohl der maximale Nutzen nicht vor 1 bis 2 Wochen oder länger erreicht wurde. Die verbesserte Lungenfunktion wurde für die Dauer der Behandlung aufrechterhalten.
Propel-Furoat zeigt eine ausgeprägte entzündungshemmende Aktivität und eine ausgeprägte antipsoriasische Aktivität in Standard-Tiervorhersagemodellen.
Im Crotonöl-Assay bei Mäusen war Propel nach einmaliger Anwendung mit Betamethasonvalerat und nach fünf Anwendungen etwa achtmal so stark.
Bei Meerschweinchen war Propel bei der Verringerung der m.ovalis-induzierten epidermalen Akanthose (d. H. Anti-Psorias-Aktivität) nach 14 Anwendungen.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Entstauungsmittel und andere Nasspräparate für topische Verwendungen - Kortikosteroide, ATC-Code: R01A D09
Wirkmechanismus
Mometasonfuroat ist ein topisches Glukokortikosteroid mit lokalen entzündungshemmenden Eigenschaften in Dosen, die nicht systemisch aktiv sind.
Es ist wahrscheinlich, dass ein Großteil des Mechanismus für die antiallergischen und entzündungshemmenden Wirkungen von Mometasonfuroat in seiner Fähigkeit liegt, die Freisetzung von Mediatoren allergischer Reaktionen zu hemmen. Mometasonfuroat hemmt die Freisetzung von Leukotrienen aus Leukozyten allergischer Patienten signifikant. In der Zellkultur zeigte Mometasonfuroat eine hohe Wirksamkeit bei der Hemmung der Synthese und Freisetzung von IL-1, IL-5, IL-6 und TNFÎ ±; Es ist auch ein starker Inhibitor der Leukotrienproduktion. Darüber hinaus ist es ein äußerst starker Inhibitor der Produktion der Th2-Zytokine IL-4 und IL-5 aus menschlichen CD4 + T-Zellen.
Pharmakodynamische Wirkungen
In Studien mit nasaler Antigen-Herausforderung hat Propel Nasal Spray sowohl bei der allergischen Reaktion in der frühen als auch in der späten Phase eine entzündungshemmende Aktivität gezeigt. Dies wurde durch Abnahmen (gegen Placebo) der Histamin- und Eosinophil-Aktivität und Reduktionen (gegenüber der Grundlinie) in Eosinophilen, Neutrophilen und Adhäsionsproteinen der Epithelzellen nachgewiesen.
Bei 28% der Patienten mit saisonaler allergischer Rhinitis zeigte Propel Nasal Spray innerhalb von 12 Stunden nach der ersten Dosis einen klinisch signifikanten Wirkungseintritt. Die mittlere (50%) Beginnzeit der Linderung betrug 35,9 Stunden.
Pädiatrische Bevölkerung
In einer placebokontrollierten klinischen Studie, in der pädiatrischen Patienten (n = 49 / Gruppe) ein Jahr lang täglich Propel Nasal Spray 100 Mikrogramm verabreicht wurde, wurde keine Verringerung der Wachstumsgeschwindigkeit beobachtet.
Es liegen nur begrenzte Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Propel Nasal Spray in der pädiatrischen Bevölkerung im Alter von 3 bis 5 Jahren vor, und ein geeigneter Dosierungsbereich kann nicht festgelegt werden. In einer Studie mit 48 Kindern im Alter von 3 bis 5 Jahren, die 14 Tage lang mit intranasalem Mometasonfuroat 50, 100 oder 200 Î1⁄4 g / Tag behandelt wurden, gab es keine signifikanten Unterschiede zu Placebo in der mittleren Änderung des Plasma-Cortisolspiegels als Reaktion auf den Tetracosactrin-Stimulationstest.
).
Propel zeigt in Standard-Tiervorhersagemodellen eine ausgeprägte entzündungshemmende Aktivität und eine ausgeprägte antipsoriasische Aktivität.
Im Crotonöl-Assay bei Mäusen war Mometason nach einmaliger Anwendung mit Betamethasonvalerat und nach fünf Anwendungen etwa achtmal so stark.
Bei Meerschweinchen war Mometason bei der Verringerung der m.ovalis-induzierten epidermalen Akanthose (d. H. Anti-Psorias-Aktivität) nach 14 Anwendungen.
Es wurden keine toxikologischen Wirkungen gezeigt, die nur bei der Exposition gegenüber Mometasonfuroat auftreten. Alle beobachteten Wirkungen sind typisch für diese Klasse von Verbindungen und stehen im Zusammenhang mit übertriebenen pharmakologischen Wirkungen von Glukokortikoiden.
Präklinische Studien zeigen, dass Mometasonfuroat keine androgene, antiandrogene, östrogene oder antiöstrogene Aktivität aufweist, aber wie andere Glukokortikoide eine gewisse antiuterotrophe Aktivität aufweist und die vaginale Öffnung in Tiermodellen bei hohen oralen Dosen von 56 mg / kg / Tag und 280 mg verzögert / kg / Tag.
Wie andere Glukokortikoide zeigte Mometasonfuroat bei hohen Konzentrationen ein klastogenes Potential in vitro. Bei therapeutisch relevanten Dosen sind jedoch keine mutagenen Wirkungen zu erwarten.
In Studien zur Fortpflanzungsfunktion trat subkutanes Mometasonfuroat mit 15 Mikrogramm / kg verlängerter Trächtigkeit und längerer und schwieriger Wehen mit einer Verringerung des Überlebens der Nachkommen und des Körpergewichts oder der Körpergewichtszunahme auf. Es gab keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit.
Wie andere Glukokortikoide ist Mometasonfuroat ein Teratogen bei Nagetieren und Kaninchen. Es wurden Auswirkungen auf Nabelhernien bei Ratten, Gaumenspalten bei Mäusen und Gallenblasenagenese, Nabelhernien und gebogene Vorderpfoten bei Kaninchen festgestellt. Es gab auch eine Verringerung der Körpergewichtszunahme bei Müttern, Auswirkungen auf das fetale Wachstum (geringes Körpergewicht des Fötus und / oder verzögerte Ossifikation) bei Ratten, Kaninchen und Mäusen und ein verringertes Überleben der Nachkommen bei Mäusen.
Das Karzinogenitätspotential von inhaliertem Mometasonfuroat (Aerosol mit FCKW-Treibmittel und Tensid) in Konzentrationen von 0,25 bis 2,0 Mikrogramm / l wurde in 24-monatigen Studien an Mäusen und Ratten untersucht. Typische glucocorticoidbedingte Wirkungen, einschließlich mehrerer nicht neoplastischer Läsionen, wurden beobachtet. Für keinen der Tumortypen wurde eine statistisch signifikante Dosis-Wirkungs-Beziehung festgestellt.