Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
PREMARIN Vaginal Cream Therapie sollte bei Frauen mit einer der folgenden Erkrankungen nicht angewendet werden:
- Nicht diagnostizierte abnormale Genitalblutungen
- Bekannte, vermutete oder Vorgeschichte von Brustkrebs
- Bekannte oder vermutete östrogenabhängige Neoplasie
- Aktive TVT, PE oder eine Vorgeschichte dieser Bedingungen
- Aktive arterielle thromboembolische Erkrankung (z. B. Schlaganfall und MI) oder eine Vorgeschichte davon Bedingungen
- Bekannte anaphylaktische Reaktion oder Angioödem auf PREMARIN Vaginal Cream
- Bekannte Leberfunktionsstörung Funktion oder Krankheit
- Bekannter Protein C-, Protein S- oder Antithrombinmangel oder ein anderes bekanntes Thrombophil Störungen
- Bekannte oder vermutete Schwangerschaft
SEITENWIRKUNGEN
Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung erörtert:
- Herz-Kreislauf-Erkrankungen
- Bösartige Neoplasmen
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, werden Nebenwirkungen beobachtet in der klinischen Studie eines Arzneimittels kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten widerspiegeln.
In einer 12-wöchigen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studie mit PREMARIN Vaginal Cream (PVC) Insgesamt 423 Frauen nach der Menopause erhielten mindestens 1 Dosis Studienmedikamente und wurden in einbezogen alle Sicherheitsanalysen: 143 Frauen in der PVC-21/7-Behandlungsgruppe (0,5 g PVC täglich für 21 Tage, dann 7 freie Tage), 72 Frauen in der passenden Placebo-Behandlungsgruppe; 140 Frauen in der PVC-2 × / Woche-Behandlung Gruppe (0,5 g PVC zweimal wöchentlich), 68 Frauen in der passenden Placebo-Behandlungsgruppe. Ein 40-wöchiges Openlabel Es folgte eine Verlängerung, bei der insgesamt 394 Frauen mit PVC behandelt wurden, einschließlich dieser Probanden, die zu Studienbeginn zu Placebo randomisiert wurden. In dieser Studie sind die häufigsten Nebenwirkungen ≥ 1 Prozent in der Doppelblindphase sind unten gezeigt (Tabelle 1).
Tabelle 1: Anzahl (%) der Patienten, die eine Behandlung mit neu auftretenden Nebenwirkungen melden ≥ 1 Prozent
| Körpersystem * / Advers Reaktion | Behandlung | |||
| PVC 21/7 N = 143 |
Placebo 21/7 N = 72 |
PVC 2 × / Woche N = 140 |
Placebo
2 × / Woche N = 68 |
|
| Anzahl (%) der Patienten mit unerwünschter Reaktion | ||||
| Körper als Ganzes | ||||
| Bauchschmerzen | 1 (0,7) | 1 (1,4) | 0 | 1 (1,5) |
| Kopfschmerzen | 5 (3,5) | 1 (1,4) | 3 (2.1) | 1 (1,5) |
| Moniliasis | 2 (1,4) | 1 (1,4) | 1 (0,7) | 0 |
| Schmerz | 2 (1,4) | 0 | 1 (0,7) | 0 |
| Beckenschmerzen | 4 (2,8) | 2 (2,8) | 4 (2,9) | 0 |
| Herz-Kreislauf-System | ||||
| Migräne | 0 | 0 | 0 | 1 (1,5) |
| Vasodilatation | 3 (2.1) | 2 (2,8) | 2 (1,4) | 0 |
| Bewegungsapparat | ||||
| Muskelkrampf | 2 (1,4) | 0 | 0 | 0 |
| Nervous Sys tem | ||||
| Schwindel | 1 (0,7) | 0 | 0 | 1 (1,5) |
| Haut und Gliedmaßen | ||||
| Akne | 0 | 0 | 2 (1,4) | 0 |
| Erythem | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Pruritus | 2 (1,4) | 1 (1,4) | 1 (0,7) | 0 |
| Urogenitalsystem | ||||
| Brustvergrößerung | 1 (0,7) | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Brustschmerzen | 7 (4,9) | 0 | 3 (2.1) | 0 |
| Dysurie | 2 (1,4) | 0 | 0 | 0 |
| Leukorrhoe | 3 (2.1) | 1 (1,4) | 4 (2,9) | 5 (7,4) |
| Metrorrhagie | 0 | 0 | 0 | 2 (2,9) |
| Harnfrequenz | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Harnwegsinfektion | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Harnwegsinfektion | 1 (0,7) | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Vaginale Blutung | 2 (1,4) | 0 | 1 (0,7) | 1 (1,5) |
| Vaginale Moniliasis | 2 (1,4) | 0 | 0 | 0 |
| Vaginitis | 2 (1,4) | 1 (1,4) | 3 (2.1) | 3 (4.4) |
| Vulvovaginale Störung | 4 (2,8) | 0 | 3 (2.1) | 2 (2,9) |
| * Körpersystemsummen sind nicht unbedingt die Summe der einzelnen unerwünschten Ereignisse, da ein Patient zwei oder zwei melden kann unterschiedlichere Nebenwirkungen im selben Körpersystem. | ||||
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von PREMARIN Vaginal nach der Zulassung festgestellt Sahne. Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist dies nicht der Fall immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Urogenitalsystem
Abnormale Uterusblutungen oder -flecken, Dysmenorrhoe oder Beckenschmerzen, Vergrößerung der Gebärmutter Leiomyomata, Vaginitis (einschließlich vaginaler Candidiasis), Veränderung der Zervixsekretion, zystitisartig Syndrom, Reaktionen der Applikationsstelle bei vulvovaginalen Beschwerden (einschließlich Brennen, Reizung und Genitalpruritus), Endometriumhyperplasie, Endometriumkrebs, frühreife Pubertät, Leukorrhoe.
Brüste
Zärtlichkeit, Vergrößerung, Schmerzen, Ausfluss, fibrozystische Brustveränderungen, Brustkrebs, Gynäkomastie in Männer.
Herz-Kreislauf
Körpersystem-Summen sind nicht unbedingt die Summe der einzelnen unerwünschten Ereignisse, da ein Patient zwei oder zwei melden kann unterschiedlichere Nebenwirkungen im selben Körpersystem.
Tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, Myokardinfarkt, Schlaganfall, Blutanstieg Druck.
Gastrointestinal
Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Blähungen, erhöhte Inzidenz von Gallenblasenerkrankungen.
Haut
Chloasma, das bestehen bleiben kann, wenn das Medikament abgesetzt wird, Verlust des Kopfhauthaars, Hirsutismus, Hautausschlag.
Augen
Netzhautgefäßthrombose, Unverträglichkeit gegenüber Kontaktlinsen.
Zentrales Nervensystem
Kopfschmerzen, Migräne, Schwindel, psychische Depressionen, Nervosität, Stimmungsstörungen, Reizbarkeit Demenz.
Verschiedenes
Gewichtszunahme oder -abnahme, Glukoseintoleranz, Ödeme, Arthralgien, Beinkrämpfe, Veränderungen der Libido, Urtikaria, Verschlimmerung von Asthma, erhöhte Triglyceride, Überempfindlichkeit.
Zusätzliche Nebenwirkungen nach dem Inverkehrbringen wurden bei Patienten berichtet, die andere Formen von erhielten Hormontherapie.
Drogeninteraktionen
Für PREMARIN Vaginal Cream wurden keine Arzneimittelwechselwirkungsstudien durchgeführt.
Stoffwechselwechselwirkungen
In vitro und in vivo Studien haben gezeigt, dass Östrogene teilweise durch Cytochrom P450 3A4 metabolisiert werden (CYP3A4). Daher können Induktoren oder Inhibitoren von CYP3A4 den Östrogen-Arzneimittelstoffwechsel beeinflussen. Induktoren von CYP3A4, wie St. Johanniskraut (Hypericum perforatum) Präparate, Phenobarbital, Carbamazepin und Rifampin können die Plasmakonzentrationen von Östrogenen verringern, was möglicherweise zu a führt Abnahme der therapeutischen Wirkungen und / oder Veränderungen des Uterusblutungsprofils. Inhibitoren von CYP3A4, wie Erythromycin, Clarithromycin, Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir und Grapefruitsaft können Erhöhen Sie die Plasmakonzentrationen von Östrogenen und können Sie Nebenwirkungen haben.
Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung erörtert:
- Herz-Kreislauf-Erkrankungen
- Bösartige Neoplasmen
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, werden Nebenwirkungen beobachtet in der klinischen Studie eines Arzneimittels kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten widerspiegeln.
In einer 12-wöchigen, randomisierten, doppelblinden, placebokontrollierten Studie mit PREMARIN Vaginal Cream (PVC) Insgesamt 423 Frauen nach der Menopause erhielten mindestens 1 Dosis Studienmedikamente und wurden in einbezogen alle Sicherheitsanalysen: 143 Frauen in der PVC-21/7-Behandlungsgruppe (0,5 g PVC täglich für 21 Tage, dann 7 freie Tage), 72 Frauen in der passenden Placebo-Behandlungsgruppe; 140 Frauen in der PVC-2 × / Woche-Behandlung Gruppe (0,5 g PVC zweimal wöchentlich), 68 Frauen in der passenden Placebo-Behandlungsgruppe. Ein 40-wöchiges Openlabel Es folgte eine Verlängerung, bei der insgesamt 394 Frauen mit PVC behandelt wurden, einschließlich dieser Probanden, die zu Studienbeginn zu Placebo randomisiert wurden. In dieser Studie sind die häufigsten Nebenwirkungen ≥ 1 Prozent in der Doppelblindphase sind unten gezeigt (Tabelle 1).
Tabelle 1: Anzahl (%) der Patienten, die eine Behandlung mit neu auftretenden Nebenwirkungen melden ≥ 1 Prozent
| Körpersystem * / Advers Reaktion | Behandlung | |||
| PVC 21/7 N = 143 |
Placebo 21/7 N = 72 |
PVC 2 × / Woche N = 140 |
Placebo
2 × / Woche N = 68 |
|
| Anzahl (%) der Patienten mit unerwünschter Reaktion | ||||
| Körper als Ganzes | ||||
| Bauchschmerzen | 1 (0,7) | 1 (1,4) | 0 | 1 (1,5) |
| Kopfschmerzen | 5 (3,5) | 1 (1,4) | 3 (2.1) | 1 (1,5) |
| Moniliasis | 2 (1,4) | 1 (1,4) | 1 (0,7) | 0 |
| Schmerz | 2 (1,4) | 0 | 1 (0,7) | 0 |
| Beckenschmerzen | 4 (2,8) | 2 (2,8) | 4 (2,9) | 0 |
| Herz-Kreislauf-System | ||||
| Migräne | 0 | 0 | 0 | 1 (1,5) |
| Vasodilatation | 3 (2.1) | 2 (2,8) | 2 (1,4) | 0 |
| Bewegungsapparat | ||||
| Muskelkrampf | 2 (1,4) | 0 | 0 | 0 |
| Nervous Sys tem | ||||
| Schwindel | 1 (0,7) | 0 | 0 | 1 (1,5) |
| Haut und Gliedmaßen | ||||
| Akne | 0 | 0 | 2 (1,4) | 0 |
| Erythem | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Pruritus | 2 (1,4) | 1 (1,4) | 1 (0,7) | 0 |
| Urogenitalsystem | ||||
| Brustvergrößerung | 1 (0,7) | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Brustschmerzen | 7 (4,9) | 0 | 3 (2.1) | 0 |
| Dysurie | 2 (1,4) | 0 | 0 | 0 |
| Leukorrhoe | 3 (2.1) | 1 (1,4) | 4 (2,9) | 5 (7,4) |
| Metrorrhagie | 0 | 0 | 0 | 2 (2,9) |
| Harnfrequenz | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Harnwegsinfektion | 0 | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Harnwegsinfektion | 1 (0,7) | 1 (1,4) | 0 | 0 |
| Vaginale Blutung | 2 (1,4) | 0 | 1 (0,7) | 1 (1,5) |
| Vaginale Moniliasis | 2 (1,4) | 0 | 0 | 0 |
| Vaginitis | 2 (1,4) | 1 (1,4) | 3 (2.1) | 3 (4.4) |
| Vulvovaginale Störung | 4 (2,8) | 0 | 3 (2.1) | 2 (2,9) |
| * Körpersystemsummen sind nicht unbedingt die Summe der einzelnen unerwünschten Ereignisse, da ein Patient zwei oder zwei melden kann unterschiedlichere Nebenwirkungen im selben Körpersystem. | ||||
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von PREMARIN Vaginal nach der Zulassung festgestellt Sahne. Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist dies nicht der Fall immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Urogenitalsystem
Abnormale Uterusblutungen oder -flecken, Dysmenorrhoe oder Beckenschmerzen, Vergrößerung der Gebärmutter Leiomyomata, Vaginitis (einschließlich vaginaler Candidiasis), Veränderung der Zervixsekretion, zystitisartig Syndrom, Reaktionen der Applikationsstelle bei vulvovaginalen Beschwerden (einschließlich Brennen, Reizung und Genitalpruritus), Endometriumhyperplasie, Endometriumkrebs, frühreife Pubertät, Leukorrhoe.
Brüste
Zärtlichkeit, Vergrößerung, Schmerzen, Ausfluss, fibrozystische Brustveränderungen, Brustkrebs, Gynäkomastie in Männer.
Herz-Kreislauf
Körpersystem-Summen sind nicht unbedingt die Summe der einzelnen unerwünschten Ereignisse, da ein Patient zwei oder zwei melden kann unterschiedlichere Nebenwirkungen im selben Körpersystem.
Tiefe Venenthrombose, Lungenembolie, Myokardinfarkt, Schlaganfall, Blutanstieg Druck.
Gastrointestinal
Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Blähungen, erhöhte Inzidenz von Gallenblasenerkrankungen.
Haut
Chloasma, das bestehen bleiben kann, wenn das Medikament abgesetzt wird, Verlust des Kopfhauthaars, Hirsutismus, Hautausschlag.
Augen
Netzhautgefäßthrombose, Unverträglichkeit gegenüber Kontaktlinsen.
Zentrales Nervensystem
Kopfschmerzen, Migräne, Schwindel, psychische Depressionen, Nervosität, Stimmungsstörungen, Reizbarkeit Demenz.
Verschiedenes
Gewichtszunahme oder -abnahme, Glukoseintoleranz, Ödeme, Arthralgien, Beinkrämpfe, Veränderungen der Libido, Urtikaria, Verschlimmerung von Asthma, erhöhte Triglyceride, Überempfindlichkeit.
Zusätzliche Nebenwirkungen nach dem Inverkehrbringen wurden bei Patienten berichtet, die andere Formen von erhielten Hormontherapie.
Eine Überdosierung von Östrogen kann Übelkeit, Erbrechen, Brustempfindlichkeit, Bauchschmerzen, Schläfrigkeit und Übelkeit verursachen Müdigkeit und Entzugsblutungen können bei Frauen auftreten. Die Behandlung einer Überdosierung besteht aus Absetzen der PREMARIN-Therapie mit Einrichtung einer geeigneten symptomatischen Versorgung.
Absorption
Konjugierte Östrogene sind wasserlöslich und durch die Haut gut resorbiert, Schleimhäute und der Magen-Darm-Trakt (GI). Die vaginale Abgabe von Östrogenen umgeht den First-Pass-Metabolismus. Eine Bioverfügbarkeitsstudie wurde an 24 Frauen nach der Menopause mit atrophischer Vaginitis durchgeführt. Der Mittelwert (SD) pharmakokinetische Parameter für nicht konjugiertes Estron, nicht konjugiertes Östradiol, Gesamtestrone, Gesamt Östradiol und Gesamtäquilin nach 7 einmal täglichen Dosen von PREMARIN Vaginal Cream 0,5 g werden gezeigt in Tabelle 2.
Tabelle 2: Mittelwert ± SD Pharmakokinetische Parameter von PREMARIN nach täglicher Verabreichung
(7 Tage) PREMARIN Vaginal Cream 0,5 g bei 24 postmenopausalen Frauen
| Pharmakokinetische Profile nicht konjugierter Östrogene
PREMARIN Vaginal Cream 0,5 g |
|||
| PK-Parameter Arithmetisches Mittel ± SD | Cmax (pg / ml) | Tmax (hr) | AUCss (pg • hr / ml) |
| Estrone | 42,0 ± 13,9 | 7,4 ± 6,2 | 826 ± 295 |
| Baseline-angepasste Estrone | 21,9 ± 13,1 | 7,4 ± 6,2 | 365 ± 255 |
| Estradiol | 12,8 ± 16,6 | 8,5 ± 6,2 | 231 ± 285 |
| Baseline-angepasstes Östradiol | 9,14 ± 14,7 | 8,5 ± 6,2 | 161 ± 252 |
| Pharmakokinetische Profile konjugierter Östrogene
PREMARIN Vaginal Cream 0,5 g |
|||
| PK-Parameter Arithmetisches Mittel ± SD | Cmax (ng / ml) | Tmax (hr) | AUCss (ng • hr / ml) |
| Total estrone | 0,60 ± 0,32 | 6,0 ± 4,0 | 9,75 ± 4,99 |
| Baseline-angepasste Gesamt-Estrone | 0,40 ± 0,28 | 6,0 ± 4,0 | 5,79 ± 3,7 |
| Gesamtöstradiol | 0,04 ± 0,04 | 7,7 ± 5,9 | 0,70 ± 0,42 |
| Baseline-angepasstes Gesamtöstradiol | 0,04 ± 0,04 | 7,7 ± 6,0 | 0,49 ± 0,38 |
| Gesamtäquilin | 0,12 ± 0,15 | 6,1 ± 4,7 | 3,09 ± 1,37 |
Verteilung
Die Verteilung exogener Östrogene ähnelt der von endogenen Östrogenen. Östrogene sind im Körper weit verbreitet und im Allgemeinen in höherer Konzentration im Sexualhormonziel gefunden Organe. Östrogene zirkulieren im Blut, das weitgehend an SHBG und Albumin gebunden ist.
Stoffwechsel
Exogene Östrogene werden auf die gleiche Weise wie endogene Östrogene metabolisiert. Zirkulieren Östrogene existieren in einem dynamischen Gleichgewicht metabolischer Wechselwirkungen. Diese Transformationen nehmen hauptsächlich in die Leber geben. Estradiol wird reversibel in Estrone umgewandelt und beide können in umgewandelt werden Östriol, ein wichtiger Harnstoffabolit. Östrogene werden auch über enterohepatisch zurückgeführt Sulfat- und Glucuronid-Konjugation in der Leber, Gallensekretion von Konjugaten in den Darm und Hydrolyse im Darm, gefolgt von Reabsorption. Bei Frauen nach der Menopause ein erheblicher Teil von Die zirkulierenden Östrogene existieren als Sulfatkonjugate, insbesondere als Östronsulfat, das als a dient zirkulierendes Reservoir zur Bildung aktiverer Östrogene.
Ausscheidung
Estradiol, Estrone und Östriol werden zusammen mit Glucuronid- und Sulfatkonjugaten im Urin ausgeschieden.
