Ponstel

Ponstel (Mefenaminsäure) ist als 250 mg blau gebänderte Elfenbeinkapseln erhältlich bedruckt mit "FHPC 400" und "PONSTEL® (Mefenaminsäure)".

Flaschen mit 100 Stück...................NDC 59630-400-10

Lagerung

Bei 20-25 ° C lagern; Ausflüge bis 15-30 ° C (59-86 ° F) erlaubt.

REFERENZEN

4. Glazko AJ: Experimentelle Beobachtungen von Flufenamic, Mefenamic, und Meclofenaminsäuren. Teil III. Stoffwechseldisposition in Fenamates in der Medizin. Ein Symposium, London, 1966. Annalen der Physikalischen Medizin, Supplement, pp 23-36, 1967.

5. Dateidaten, Erster Horizont (Protokoll 356).

Verteilt von: Atlanta, GA 30328. Überarbeitet im März 2007. FDA Rev Datum: 06.03.2008

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von PONSTEL (Mefenaminsäure) und anderen Behandlungen Optionen vor der Entscheidung zur Verwendung von PONSTEL (Mefenaminsäure). Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den einzelnen Behandlungszielen des Patienten (siehe WARNHINWEISE).

PONSTEL (Mefenaminsäure) ist angezeigt:

• Zur Linderung von leichten bis mittelschweren Schmerzen bei Patienten = 14 Jahre, wenn Die Therapie wird eine Woche (7 Tage) nicht überschreiten.
• Zur Behandlung von primärer Dysmenorrhoe.

Berücksichtigen Sie sorgfältig die potenziellen Vorteile und Risiken von PONSTEL (Mefenaminsäure) und anderen Behandlungen Optionen vor der Entscheidung zur Verwendung von PONSTEL (Mefenaminsäure). Verwenden Sie die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer im Einklang mit den einzelnen Behandlungszielen des Patienten (siehe WARNHINWEISE).

Nach Beobachtung des Ansprechens auf die Ersttherapie mit PONSTEL (Mefenaminsäure) sollten Dosis und Häufigkeit an die Bedürfnisse eines einzelnen Patienten angepasst werden.

Zur Linderung von akuten Schmerzen bei Erwachsenen und Jugendlichen = 14 Jahre, die Die empfohlene Dosis beträgt 500 mg als Anfangsdosis, gefolgt von 250 mg alle 6 Stunden nach Bedarf normalerweise nicht länger als eine Woche.⁴

Für die Behandlung von primärer Dysmenorrhoe beträgt die empfohlene Dosis 500 mg als eine Anfangsdosis, gefolgt von 250 mg alle 6 Stunden, oral verabreicht, beginnend mit das Auftreten von Blutungen und die damit verbundenen Symptome. Klinische Studien zeigen dies Eine wirksame Behandlung kann mit Beginn der Menstruation eingeleitet werden und sollte dies nicht tun für mehr als 2 bis 3 Tage notwendig sein.⁵

PONSTEL (Mefenaminsäure) ist bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Mefenaminsäure kontraindiziert.

PONSTEL (Mefenaminsäure) sollte nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen Asthma, Urtikaria, aufgetreten sind oder allergische Reaktionen nach Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs. Selten schwer Bei solchen Patienten wurde über tödliche, anaphylaktische Reaktionen auf NSAIDs berichtet (siehe WARNUNGEN - Anaphylaktoide Reaktionen und VORSICHTSMASSNAHMEN - Bereits bestehendes Asthma).

PONSTEL (Mefenaminsäure) ist zur Behandlung von perioperativen Schmerzen in der kontraindiziert Einstellung der CABG-Operation (Coronary Artery Bypass Transplant) (siehe WARNHINWEISE).

Ponstel (Mefenaminsäure) ist bei Patienten mit akuten aktiven Geschwüren oder chronischen Entzündungen des oberen oder unteren Magen-Darm-Trakts kontraindiziert.

Ponstel (Mefenaminsäure) sollte bei Patienten mit bereits bestehenden Nierenerkrankungen nicht angewendet werden.

WARNHINWEISE

Herz-Kreislauf-Effekte

Herz-Kreislauf-Thrombotika

Klinische Studien mit mehreren COX-2-selektiven und nicht selektiven NSAIDs mit einer Dauer von bis zu drei Jahren haben ein erhöhtes Risiko für schwerwiegende kardiovaskuläre (CV) thrombotische Ereignisse, Myokardinfarkt und Schlaganfall gezeigt, die tödlich sein können. Alle NSAIDs, sowohl COX-2-selektiv als auch nicht selektiv, können ein ähnliches Risiko aufweisen. Patienten mit bekannter CV-Krankheit oder Risikofaktoren für eine CV-Krankheit haben möglicherweise ein höheres Risiko. Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes CV-Ereignis bei mit NSAID behandelten Patienten zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Dauer angewendet werden. Ärzte und Patienten sollten auf die Entwicklung solcher Ereignisse aufmerksam bleiben, auch wenn keine früheren CV-Symptome vorliegen. Die Patienten sollten über die Anzeichen und / oder Symptome schwerwiegender CV-Ereignisse und die Maßnahmen informiert werden, die zu ergreifen sind, wenn sie auftreten.

Es gibt keine konsistenten Beweise dafür, dass die gleichzeitige Anwendung von Aspirin die erhöhtes Risiko für schwerwiegende thrombotische CV-Ereignisse im Zusammenhang mit der Verwendung von NSAID. Das Die gleichzeitige Anwendung von Aspirin und einem NSAID erhöht das Risiko eines schwerwiegenden GI Ereignisse (siehe GI WARNUNGEN).

Zwei große, kontrollierte klinische Studien mit einem COX-2-selektiven NSAID für die Behandlung Schmerzen in den ersten 10-14 Tagen nach der CABG-Operation ergaben eine erhöhte Inzidenz von Myokardinfarkt und Schlaganfall (siehe KONTRAINDIKATIONEN).

Hypertonie

NSAIDs, einschließlich PONSTEL (Mefenaminsäure), können zum Auftreten neuer Hypertonie oder zur Verschlechterung der vorbestehenden Hypertonie führen, was entweder zur erhöhten Inzidenz von CV-Ereignissen beitragen kann. Patienten, die Thiazide oder Schleifendiuretika einnehmen, haben möglicherweise eine beeinträchtigte Reaktion auf diese Therapien, wenn sie NSAIDs einnehmen. NSAIDS, einschließlich PONSTEL (Mefenaminsäure), sollten bei Patienten mit Bluthochdruck mit Vorsicht angewendet werden. Der Blutdruck (BP) sollte zu Beginn der NSAID-Behandlung und während des gesamten Therapieverlaufs engmaschig überwacht werden.

Herzinsuffizienz und Ödeme

Bei einigen Patienten, die NSAIDs einnahmen, wurden Flüssigkeitsretention und Ödeme beobachtet. PONSTEL (Mefenaminsäure) sollte bei Patienten mit Flüssigkeitsretention oder Herzinsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden.

Gastrointestinale Effekte - Risiko von Ulzerationen, Blutungen und Perforationen

NSAIDs, einschließlich PONSTEL (Mefenaminsäure), können schwerwiegende gastrointestinale (GI) unerwünschte Ereignisse verursachen, einschließlich Entzündungen, Blutungen, Geschwüren und Perforationen des Magens, des Dünndarms oder des Dickdarms, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse können bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt werden, jederzeit mit oder ohne Warnsymptomen auftreten. Nur jeder fünfte Patient, der bei der NSAID-Therapie ein schwerwiegendes unerwünschtes Ereignis des oberen GI entwickelt, ist symptomatisch. Geschwüre des oberen GI, grobe Blutungen oder Perforationen, die durch NSAIDs verursacht werden, treten bei ungefähr 1% der Patienten auf, die 3-6 Monate lang behandelt wurden, und bei ungefähr 2-4% der Patienten, die ein Jahr lang behandelt wurden. Diese Trends setzen sich mit einer längeren Nutzungsdauer fort und erhöhen die Wahrscheinlichkeit, irgendwann im Verlauf der Therapie ein ernstes GI-Ereignis zu entwickeln. Selbst eine Kurzzeittherapie ist jedoch nicht ohne Risiko.

NSAIDs sollten bei Personen mit Vorgeschichte mit äußerster Vorsicht verschrieben werden von Geschwürerkrankungen oder gastrointestinalen Blutungen. Patienten mit Vorgeschichte von Magengeschwürkrankheit und / oder Magen-Darm-Blutung die NSAIDs verwenden ein mehr als 10-fach erhöhtes Risiko für die Entwicklung einer GI-Blutung im Vergleich haben für Patienten mit keinem dieser Risikofaktoren. Andere Faktoren, die zunehmen Das Risiko für GI-Blutungen bei Patienten, die mit NSAIDs behandelt wurden, umfasst gleichzeitig Anwendung von oralen Kortikosteroiden oder Antikoagulanzien, längere Dauer der NSAID-Therapie, Rauchen, Alkoholkonsum, älteres Alter und schlechter allgemeiner Gesundheitszustand. Am spontansten Berichte über tödliche GI-Ereignisse sind bei älteren oder geschwächten Patienten und daher Bei der Behandlung dieser Bevölkerung sollte besondere Sorgfalt angewendet werden.

Um das potenzielle Risiko für ein unerwünschtes GI-Ereignis bei mit einem NSAID behandelten Patienten zu minimieren, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Dauer angewendet werden. Patienten und Ärzte sollten während der NSAID-Therapie auf Anzeichen und Symptome von GI-Geschwüren und Blutungen aufmerksam bleiben und unverzüglich eine zusätzliche Bewertung und Behandlung einleiten, wenn ein schwerwiegendes GI-Nebenereignis vermutet wird. Dies sollte die Einstellung der NSAID einschließen, bis ein schwerwiegendes GI-Nebenereignis ausgeschlossen ist. Bei Hochrisikopatienten sollten alternative Therapien in Betracht gezogen werden, an denen keine NSAIDs beteiligt sind.

Niereneffekte

Die langfristige Verabreichung von NSAIDs hat zu einer Nierenpapillarnekrose und anderen Nierenverletzungen geführt. Eine Nierentoxizität wurde auch bei Patienten beobachtet, bei denen Nierenprostaglandine eine kompensatorische Rolle bei der Aufrechterhaltung der Nierenperfusion spielen. Bei diesen Patienten kann die Verabreichung eines nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimittels eine dosisabhängige Verringerung der Prostaglandinbildung und zweitens des Nierenblutflusses verursachen, was zu einer offenen renalen Dekompensation führen kann. Patienten mit dem größten Risiko für diese Reaktion sind Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Herzinsuffizienz, Leberfunktionsstörungen, Patienten, die Diuretika und ACE-Hemmer einnehmen, und ältere Menschen. Auf das Absetzen der NSAID-Therapie folgt normalerweise eine Erholung des Vorbehandlungszustands.

Fortgeschrittene Nierenerkrankung

Für kontrollierte Studien zur Verwendung von PONSTEL (Mefenaminsäure) liegen keine Informationen vor bei Patienten mit fortgeschrittener Nierenerkrankung. Daher erfolgt die Behandlung mit PONSTEL (Mefenaminsäure) bei diesen Patienten mit fortgeschrittener Nierenerkrankung nicht empfohlen (siehe KONTRAINDIKATIONEN).

Anaphylaktoide Reaktionen

Wie bei anderen NSAIDs können anaphylaktoide Reaktionen bei Patienten ohne auftreten bekannte vorherige Exposition gegenüber PONSTEL (Mefenaminsäure). PONSTEL (Mefenaminsäure) sollte Patienten mit nicht verabreicht werden die Aspirin-Triade. Dieser Symptomkomplex tritt typischerweise bei Asthmatikern auf die Rhinitis mit oder ohne Nasenpolypen erfahren oder die schwer sind, potenziell tödlicher Bronchospasmus nach Einnahme von Aspirin oder anderen NSAIDs (siehe KONTRAINDIKATIONEN und VORSICHTSMASSNAHMEN - Bereits bestehendes Asthma). Nothilfe sollte gesucht werden in Fällen, in denen eine anaphylaktoide Reaktion auftritt.

Hautreaktionen

NSAIDs, einschließlich PONSTEL (Mefenaminsäure), können schwerwiegende unerwünschte Ereignisse in der Haut wie exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) verursachen, die tödlich sein können. Diese schwerwiegenden Ereignisse können ohne Vorwarnung auftreten. Die Patienten sollten über die Anzeichen und Symptome schwerwiegender Hautmanifestationen informiert werden, und die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen von Überempfindlichkeit abgebrochen werden.

Schwangerschaft

In der Spätschwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs PONSTEL (Mefenaminsäure) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus führen kann.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemeines

Es ist nicht zu erwarten, dass PONSTEL (Mefenaminsäure) Kortikosteroide ersetzt oder Kortikosteroidinsuffizienz behandelt. Ein plötzliches Absetzen von Kortikosteroiden kann zu einer Verschlimmerung der Krankheit führen. Bei Patienten mit längerer Kortikosteroidtherapie sollte sich die Therapie langsam verjüngen, wenn entschieden wird, Kortikosteroide abzusetzen.

Die pharmakologische Aktivität von PONSTEL (Mefenaminsäure) bei der Verringerung von Fieber und Entzündungen kann den Nutzen dieser diagnostischen Anzeichen bei der Erkennung von Komplikationen vermuteter nicht infektiöser, schmerzhafter Zustände verringern.

Lebereffekte

Grenzüberschreitungen eines oder mehrerer Lebertests können bei bis zu 15% der Patienten auftreten, die NSAIDs einnehmen, einschließlich PONSTEL (Mefenaminsäure). Diese Laboranomalien können fortschreiten, unverändert bleiben oder bei fortgesetzter Therapie vorübergehend sein. Bemerkenswerte Erhöhungen von ALT oder AST (ungefähr das Drei- oder Mehrfache der Obergrenze des Normalwerts) wurden bei ungefähr 1% der Patienten in klinischen Studien mit NSAIDs berichtet. Darüber hinaus wurden seltene Fälle schwerer Leberreaktionen gemeldet, darunter Gelbsucht und tödliche fulminante Hepatitis, Lebernekrose und Leberversagen, von denen einige tödliche Folgen haben.

Ein Patient mit Symptomen und / oder Anzeichen einer Leberfunktionsstörung oder bei dem ein abnormaler Lebertest aufgetreten ist, sollte während der Therapie mit PONSTEL (Mefenaminsäure) auf Anzeichen der Entwicklung einer schwereren Leberreaktion untersucht werden. Wenn sich klinische Anzeichen und Symptome entwickeln, die mit einer Lebererkrankung vereinbar sind, oder wenn systemische Manifestationen auftreten (z.Eosinophilie, Hautausschlag usw.) sollte PONSTEL (Mefenaminsäure) abgesetzt werden.

Hämatologische Wirkungen

Anämie tritt manchmal bei Patienten auf, die NSAIDs erhalten, einschließlich PONSTEL (Mefenaminsäure). Dies kann auf Flüssigkeitsretention, GI-Blutverlust oder einen unvollständig beschriebenen Effekt auf Erythropoese zurückzuführen sein. Bei Patienten, die eine Langzeitbehandlung mit NSAIDs, einschließlich PONSTEL (Mefenaminsäure), erhalten, sollte das Hämoglobin oder der Hämatokrit überprüft werden, wenn sie Anzeichen oder Symptome einer Anämie aufweisen. NSAIDs hemmen die Blutplättchenaggregation und es wurde gezeigt, dass sie bei einigen Patienten die Blutungszeit verlängern. Im Gegensatz zu Aspirin ist ihre Wirkung auf die Thrombozytenfunktion quantitativ geringer, von kürzerer Dauer und reversibel. Patienten, die PONSTEL (Mefenaminsäure) erhalten und durch Veränderungen der Thrombozytenfunktion beeinträchtigt werden können, z. B. Patienten mit Gerinnungsstörungen oder Patienten, die Antikoagulanzien erhalten, sollten sorgfältig überwacht werden.

Bereits bestehendes Asthma

Patienten mit Asthma können an Aspirin-empfindlichem Asthma leiden. Die Anwendung von Aspirin bei Patienten mit Aspirin-sensitivem Asthma wurde mit schwerem Bronchospasmus in Verbindung gebracht, der tödlich sein kann. Da bei solchen Aspirin-sensiblen Patienten über Kreuzreaktivität, einschließlich Bronchospasmus, zwischen Aspirin und anderen nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln berichtet wurde, sollte PONSTEL (Mefenaminsäure) Patienten mit dieser Form der Aspirinempfindlichkeit nicht verabreicht werden und sollte bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden bereits bestehendes Asthma.

Informationen für Patienten

Die Patienten sollten vor Beginn über die folgenden Informationen informiert werden Therapie mit einem NSAID und regelmäßig im Verlauf der laufenden Therapie. Patienten sollten auch ermutigt werden, die NSAID zu lesen Medikamentenhandbuch das begleitet jedes Rezept abgegeben.

1. PONSTEL (Mefenaminsäure) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende Nebenwirkungen des Lebenslaufs verursachen, wie z MI oder Schlaganfall, der zu Krankenhausaufenthalten und sogar zum Tod führen kann. Obwohl schwerwiegende CV-Ereignisse können ohne Warnsymptome auftreten. Die Patienten sollten wachsam sein für die Anzeichen und Symptome von Brustschmerzen, Atemnot, Schwäche, Schlürfen der Sprache und sollte um medizinischen Rat bitten, wenn Sie einen Hinweis beachten Zeichen oder Symptome. Die Patienten sollten über die Bedeutung dieses Follow-ups informiert werden (siehe WARNHINWEISE, kardiovaskuläre Effekte).
2. PONSTEL (Mefenaminsäure) kann wie andere NSAIDs GI-Beschwerden verursachen und selten schwerwiegend sein GI-Nebenwirkungen wie Geschwüre und Blutungen, die zu Krankenhausaufenthalten führen können und sogar der Tod. Obwohl schwerwiegende Geschwüre und Blutungen des GI-Trakts auftreten können Ohne Warnsymptome sollten die Patienten auf Anzeichen und Symptome achten von Geschwüren und Blutungen und sollte bei der Beobachtung um medizinischen Rat bitten alle indikativen Anzeichen oder Symptome, einschließlich epigastrischer Schmerzen, Dyspepsie, Melena, und Hämatemesis. Die Patienten sollten über die Bedeutung dieses Follow-ups informiert werden (siehe WARNHINWEISE, gastrointestinale Effekte: Ulzerationsrisiko, Blutungen, und Perforation).
3. PONSTEL (Mefenaminsäure) kann wie andere NSAIDs schwerwiegende Nebenwirkungen der Haut verursachen, wie z Peelingdermatitis, SJS und TEN, die zu Krankenhausaufenthalten führen können und sogar der Tod. Obwohl ohne Vorwarnung schwerwiegende Hautreaktionen auftreten können Patienten sollten auf die Anzeichen und Symptome von Hautausschlag und Blasen achten Fieber oder andere Anzeichen von Überempfindlichkeit wie Juckreiz und sollten fragen für ärztlichen Rat bei der Beobachtung von Anzeichen oder Symptomen. Patienten sollte geraten werden, das Medikament sofort zu stoppen, wenn sie irgendeine Art von entwickeln Hautausschlag und kontaktieren Sie ihre Ärzte so schnell wie möglich.
4. Patienten sollten unverzüglich Anzeichen oder Symptome eines ungeklärten Gewichts melden Gewinn oder Ödem für ihre Ärzte.
5. Die Patienten sollten über die Warnsignale und Symptome der Hepatotoxizität informiert werden (z.B. Übelkeit, Müdigkeit, Lethargie, Juckreiz, Gelbsucht, rechter oberer Quadrant Empfindlichkeit und "flu-ähnliche" Symptome). Wenn diese auftreten, sollten Patienten angewiesen werden, die Therapie abzubrechen und eine sofortige medizinische Therapie zu suchen.
6. Die Patienten sollten über die Anzeichen einer anaphylaktoiden Reaktion informiert werden (z. Atembeschwerden, Schwellung des Gesichts oder des Rachens). Wenn diese auftreten, Patienten sollte angewiesen werden, sofort um Nothilfe zu bitten (siehe WARNHINWEISE).
7. In der Spätschwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs PONSTEL (Mefenaminsäure) vermieden werden, weil es wird zu einem vorzeitigen Schließen des Ductus arteriosus führen.

Labortests

Da schwere Geschwüre und Blutungen im GI-Trakt ohne Warnsymptome auftreten können, sollten Ärzte auf Anzeichen oder Symptome von GI-Blutungen überwachen. Bei Patienten, die sich einer Langzeitbehandlung mit NSAIDs unterziehen, sollten ihre CBC und ein Chemieprofil regelmäßig überprüft werden. Wenn klinische Anzeichen und Symptome im Zusammenhang mit Leber- oder Nierenerkrankungen auftreten, treten systemische Manifestationen auf (z.Eosinophilie, Hautausschlag usw.) oder wenn abnormale Lebertests bestehen bleiben oder sich verschlimmern, sollte Ponstel (Mefenaminsäure) abgesetzt werden.

Schwangerschaft

Teratogene Effekte

Schwangerschaftskategorie C

Fortpflanzungsstudien an Ratten und Kaninchen haben keine Hinweise auf Entwicklungsstörungen gezeigt. Tierreproduktionsstudien sagen jedoch nicht immer die Reaktion des Menschen voraus. Es gibt keine angemessenen oder gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Postel sollte in der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Nicht teratogene Wirkungen

Aufgrund der bekannten Auswirkungen nichtsteroidaler entzündungshemmender Arzneimittel auf das fetale Herz-Kreislauf-System (Schließung des Ductus arteriosus) sollte die Anwendung während der Schwangerschaft (insbesondere der Spätschwangerschaft) vermieden werden.

Arbeit und Lieferung

In Rattenstudien mit NSAIDs trat wie bei anderen Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie die Prostaglandinsynthese hemmen, eine erhöhte Inzidenz von Dystokie, verzögerter Geburt und verringertem Überleben der Welpen auf. Die Auswirkungen von Ponstel (Mefenaminsäure) auf Wehen und Entbindungen bei schwangeren Frauen sind unbekannt.

Stillende Mütter

Spuren von Ponstel (Mefenaminsäure) können in der Muttermilch vorhanden sein und auf die übertragen werden stillendes Kind.⁷ Wegen des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen Bei stillenden Säuglingen aus PONSTEL (Mefenaminsäure) sollte entschieden werden, ob sie absetzen sollen Stillen oder Absetzen des Arzneimittels unter Berücksichtigung der Bedeutung des Droge an die Mutter.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 14 Jahren wurden nicht nachgewiesen.

Geriatrische Anwendung

Klinische Studien zu Ponstel (Mefenaminsäure) umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Wie bei allen NSAIDs ist bei der Behandlung älterer Menschen (65 Jahre und älter) Vorsicht geboten.

Es ist bekannt, dass dieses Medikament von der Niere und dem Risiko im Wesentlichen ausgeschieden wird toxische Reaktionen auf dieses Medikament können bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein Funktion. Weil ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben Bei der Dosisauswahl sollte darauf geachtet werden, und es kann nützlich sein, die Niere zu überwachen Funktion (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE und NEBENWERK VERANSTALTUNGEN).

REFERENZEN

7. Buchanan RA et al. Die Muttermilchausscheidung von Mefenamic Säure. Curr Ther Res. 10: 592, 1968.

SEITENWIRKUNGEN

Bei Patienten, die Ponstel (Mefenaminsäure) oder andere NSAIDs einnehmen, sind die am häufigsten berichteten unerwünschten Erfahrungen bei etwa 1-10% der Patienten:

Gastrointestinale Erfahrungen wie - Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, starke Blutungen / Perforationen, Sodbrennen, Übelkeit, GI-Geschwüre (gastrisch / duodenal), Erbrechen, abnorme Nierenfunktion, Anämie, Schwindel, Ödeme, erhöhte Leberenzyme, Kopfschmerzen, erhöhte Blutungszeit, Juckreiz, Hautausschläge, Tinnitus

Zusätzliche unerwünschte Erfahrungen, die gelegentlich gemeldet und hier nach Körpersystemen aufgelistet werden, sind:

Körper als Ganzes - Fieber, Infektion, Sepsis

Herz-Kreislauf-System- Herzinsuffizienz, Bluthochdruck, Tachykardie Synkope

Verdauungssystem - Mundtrockenheit, Ösophagitis, Magen- / Magengeschwüre, Gastritis, Magen-Darm-Blutungen, Glossitis, Hämatemese, Hepatitis, Gelbsucht

Hämisches und lymphatisches System - Ekchymose, Eosinophilie, Leukopenie, Melena, Purpura, Rektalblutung, Stomatitis, Thrombozytopenie

Stoffwechsel und Ernährung - Gewichtsänderungen

Nervensystem - Angst, Asthenie, Verwirrung, Depression, Traumanomalien, Schläfrigkeit; Schlaflosigkeit, Unwohlsein, Nervosität, Parästhesie, Schläfrigkeit, Zittern, Schwindel

Atmungssystem- Asthma, Atemnot

Haut und Gliedmaßen - Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Schweiß

Besondere Sinne - verschwommenes Sehen

Urogenitalsystem - Blasenentzündung, Dysurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, Oligurie / Polyurie, Proteinurie, Nierenversagen

Andere Nebenwirkungen, die selten auftreten, sind:

Körper als Ganzes - anaphylaktoide Reaktionen, Appetitveränderungen, Tod

Herz-Kreislauf-System - Arrhythmie, Hypotonie, Myokardinfarkt Herzklopfen, Vaskulitis

Verdauungssystem - Aufstoßen, Leberversagen, Pankreatitis

Hämisches und lymphatisches System - Agranulozytose, hämolytische Anämie, aplastisch Anämie, Lymphadenopathie, Panzytopenie

Stoffwechsel und Ernährung - Hyperglykämie

Nervensystem - Krämpfe, Koma, Halluzinationen, Meningitis.

Atemwege- Atemdepression, Lungenentzündung

Haut und Gliedmaßen - Angioödem, toxische epidermale Nekrose, Erythem Multiforme, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Urtikaria

Besondere Sinne - Bindehautentzündung, Schwerhörigkeit

Drogeninteraktionen

Eine Reihe von Verbindungen sind Inhibitoren von CYP2C9. Arzneimittelwechselwirkungsstudien an Mefenaminsäure und diesen Verbindungen wurden nicht durchgeführt. Die Möglichkeit einer veränderten Sicherheit und Wirksamkeit sollte in Betracht gezogen werden, wenn Ponstel (Mefenaminsäure) gleichzeitig mit diesen Arzneimitteln angewendet wird.

ACE-Hemmer

Berichte legen nahe, dass NSAIDs die blutdrucksenkende Wirkung von ACE-Hemmern verringern können. Diese Wechselwirkung sollte bei Patienten berücksichtigt werden, die NSAIDs gleichzeitig mit ACE-Hemmern einnehmen.

Aspirin

Wenn PONSTEL (Mefenaminsäure) mit Aspirin verabreicht wird, wird seine Proteinbindung verringert obwohl die Clearance von freiem PONSTEL (Mefenaminsäure) nicht verändert wird. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist nicht bekannt; jedoch wie bei anderen NSAIDs gleichzeitig Die Verabreichung von MEFENAMIC ACID und Aspirin wird im Allgemeinen nicht empfohlen, da des Potenzials erhöhter nachteiliger Auswirkungen.

Diuretika

Klinische Studien sowie Beobachtungen nach dem Inverkehrbringen haben gezeigt, dass PONSTEL (Mefenaminsäure) kann bei einigen Patienten die natriuretische Wirkung von Furosemid und Thiaziden verringern. Diese Reaktion wurde auf die Hemmung der Nierenprostaglandinsynthese zurückgeführt. Bei gleichzeitiger Therapie von NSAIDs sollte der Patient genau beobachtet werden für Anzeichen von Nierenversagen (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN Niereneffekte) sowie um die harntreibende Wirksamkeit sicherzustellen.

Lithium

NSAIDs haben eine Erhöhung der Plasma-Lithiumspiegel und eine Verringerung der renalen Lithium-Clearance hervorgerufen. Die mittlere minimale Lithiumkonzentration stieg um 15% und die renale Clearance um ungefähr 20%. Diese Effekte wurden der Hemmung der Nierenprostaglandinsynthese durch die NSAID zugeschrieben. Wenn also NSAIDs und Lithium gleichzeitig verabreicht werden, sollten die Probanden sorgfältig auf Anzeichen einer Lithiumtoxizität untersucht werden.

Methotrexat

Es wurde berichtet, dass NSAIDs die Methotrexat-Akkumulation in Kaninchen-Nierenscheiben kompetitiv hemmen. Dies könnte darauf hinweisen, dass sie die Toxizität von Methotrexat verbessern könnten. Vorsicht ist geboten, wenn NSAIDs gleichzeitig mit Methotrexat verabreicht werden.

Warfarin

Die Auswirkungen von Warfarin und NSAIDs auf GI-Blutungen sind synergistisch, so dass Benutzer beider Medikamente zusammen ein höheres Risiko für schwere GI-Blutungen haben als Benutzer beider Medikamente allein.

Antazida

In einer Einzeldosisstudie (n = 6) wurde ein Antazida mit 1,7 Gramm aufgenommen Magnesiumhydroxid mit 500 mg Mefenaminsäure erhöhte Cmax und AUC von Mefenaminsäure um 125% bzw. 36%.¹

Wechselwirkungen zwischen Medikamenten und Labortests

Ponstel (Mefenaminsäure) kann die Prothrombinzeit verlängern.⁴ Daher, wenn das Medikament wird Patienten verabreicht, die orale Antikoagulanzien erhalten, häufige Überwachung der Prothrombinzeit ist notwendig.

Eine falsch positive Reaktion auf Harngalle unter Verwendung des Diazo-Tabletten-Tests kann Ergebnis nach Verabreichung von Mefenaminsäure. Wenn Biliurie vermutet wird, andere Diagnoseverfahren wie der Harrison-Spottest sollten durchgeführt werden.

REFERENZEN

4. Glazko AJ: Experimentelle Beobachtungen von Flufenamic, Mefenamic, und Meclofenaminsäuren. Teil III. Stoffwechseldisposition in Fenamates in der Medizin. Ein Symposium, London, 1966. Annalen der Physikalischen Medizin, Supplement, pp 23-36, 1967.

In der Spätschwangerschaft sollte wie bei anderen NSAIDs PONSTEL (Mefenaminsäure) vermieden werden, da dies zu einem vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus führen kann.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Bei Patienten, die Ponstel (Mefenaminsäure) oder andere NSAIDs einnehmen, sind die am häufigsten berichteten unerwünschten Erfahrungen bei etwa 1-10% der Patienten:

Gastrointestinale Erfahrungen wie - Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen, starke Blutungen / Perforationen, Sodbrennen, Übelkeit, GI-Geschwüre (gastrisch / duodenal), Erbrechen, abnorme Nierenfunktion, Anämie, Schwindel, Ödeme, erhöhte Leberenzyme, Kopfschmerzen, erhöhte Blutungszeit, Juckreiz, Hautausschläge, Tinnitus

Zusätzliche unerwünschte Erfahrungen, die gelegentlich gemeldet und hier nach Körpersystemen aufgelistet werden, sind:

Körper als Ganzes - Fieber, Infektion, Sepsis

Herz-Kreislauf-System- Herzinsuffizienz, Bluthochdruck, Tachykardie Synkope

Verdauungssystem - Mundtrockenheit, Ösophagitis, Magen- / Magengeschwüre, Gastritis, Magen-Darm-Blutungen, Glossitis, Hämatemese, Hepatitis, Gelbsucht

Hämisches und lymphatisches System - Ekchymose, Eosinophilie, Leukopenie, Melena, Purpura, Rektalblutung, Stomatitis, Thrombozytopenie

Stoffwechsel und Ernährung - Gewichtsänderungen

Nervensystem - Angst, Asthenie, Verwirrung, Depression, Traumanomalien, Schläfrigkeit; Schlaflosigkeit, Unwohlsein, Nervosität, Parästhesie, Schläfrigkeit, Zittern, Schwindel

Atmungssystem- Asthma, Atemnot

Haut und Gliedmaßen - Alopezie, Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, Schweiß

Besondere Sinne - verschwommenes Sehen

Urogenitalsystem - Blasenentzündung, Dysurie, Hämaturie, interstitielle Nephritis, Oligurie / Polyurie, Proteinurie, Nierenversagen

Andere Nebenwirkungen, die selten auftreten, sind:

Körper als Ganzes - anaphylaktoide Reaktionen, Appetitveränderungen, Tod

Herz-Kreislauf-System - Arrhythmie, Hypotonie, Myokardinfarkt Herzklopfen, Vaskulitis

Verdauungssystem - Aufstoßen, Leberversagen, Pankreatitis

Hämisches und lymphatisches System - Agranulozytose, hämolytische Anämie, aplastisch Anämie, Lymphadenopathie, Panzytopenie

Stoffwechsel und Ernährung - Hyperglykämie

Nervensystem - Krämpfe, Koma, Halluzinationen, Meningitis.

Atemwege- Atemdepression, Lungenentzündung

Haut und Gliedmaßen - Angioödem, toxische epidermale Nekrose, Erythem Multiforme, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, Urtikaria

Besondere Sinne - Bindehautentzündung, Schwerhörigkeit

Die Symptome nach akuten NSAID-Überdosierungen beschränken sich normalerweise auf Lethargie Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen und Magenschmerzen, die im Allgemeinen reversibel sind mit unterstützender Pflege. Gastrointestinale Hypertonie, akut Nierenversagen, Atemdepression und Koma können auftreten, sind jedoch selten. Anaphylaktoid Es wurden Reaktionen mit therapeutischer Einnahme von NSAIDs berichtet, die auftreten können nach einer Überdosis.

Die Patienten sollten nach einer Überdosis NSAID symptomatisch und unterstützend behandelt werden. Es gibt keine spezifischen Gegenmittel. Emesis und / oder Aktivkohle (60 bis 100 g bei Erwachsenen, 1 bis 2 g / kg bei Kindern) und / oder osmotisches Kathartikum können bei Patienten angezeigt sein, die innerhalb von 4 Stunden nach Einnahme mit Symptomen oder nach einer großen Überdosis (5 bis 10) beobachtet werden mal die übliche Dosis). Zwangsdiurese, Alkalinisierung des Urins, Hämodialyse oder Hämoperfusion sind aufgrund der hohen Proteinbindung möglicherweise nicht nützlich.

Ponstel (Mefenaminsäure) ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID), das in Tiermodellen entzündungshemmende, analgetische und fiebersenkende Aktivitäten aufweist. Der Wirkungsmechanismus von Ponstel (Mefenaminsäure) ist wie der anderer NSAIDs nicht vollständig verstanden, kann jedoch mit der Hemmung der Prostaglandinsynthetase zusammenhängen.

Absorption

Mefenaminsäure wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. In zwei 500 mg orale Einzeldosisstudien betrug das mittlere Absorptionsgrad 30,5 µg / h / ml (17% CV).^1,2 Die Bioverfügbarkeit der Kapsel im Vergleich zu einer IV-Dosis oder einer oralen Lösung wurde nicht untersucht.

Nach einer oralen Einzeldosis von 1 Gramm liegen die mittleren maximalen Plasmaspiegel zwischen 10 und 20 mcg / ml³ wurden gemeldet. Spitzenplasmaspiegel werden in 2 erreicht bis 4 Stunden und die Eliminationshalbwertszeit beträgt ungefähr 2 Stunden. Mehrfach folgen Dosen, Plasmaspiegel sind proportional zur Dosis ohne Anzeichen einer Arzneimittelakkumulation. In einer Mehrfachdosisstudie mit normalen erwachsenen Probanden (n = 6), die 1-Gramm-Dosen erhielten von Mefenaminsäure viermal täglich Steady-State-Konzentrationen von 20 µg / ml wurden am zweiten Tag der Verwaltung erreicht, im Einklang mit dem kurzen Halbwertszeit.

Die Wirkung von Lebensmitteln auf die Absorptionsrate und das Ausmaß der Absorption von Mefenaminsäure hat nicht untersucht worden. gleichzeitige Einnahme von Magnesiumhydroxid-haltigen Antazida Es hat sich gezeigt, dass es die Rate und das Ausmaß von Mefenaminsäure signifikant erhöht Absorption (siehe VORSICHTSMASSNAHMEN: DROGEN-INTERAKTIONEN).¹

Verteilung

Es wurde berichtet, dass Mefenaminsäure zu mehr als 90% an Albumin gebunden ist.⁹ Das Verhältnis der ungebundenen Fraktion zur Arzneimittelkonzentration wurde nicht untersucht. Das scheinbare Verteilungsvolumen (Vzss / F) wurde nach einer oralen 500 mg geschätzt Die Mefenaminsäure-Dosis betrug 1,06 l / kg.²

Aufgrund seiner physikalischen und chemischen Eigenschaften wird erwartet, dass Ponstel (Mefenaminsäure) in die Muttermilch übergeht.

Stoffwechsel

Mefenaminsäure wird durch das Cytochrom P450-Enzym CYP2C9 zu 3-Hydroxymethyl metabolisiert Mefenaminsäure (Metabolit I). Weitere Oxidation zu einer 3-Carboxymefenaminsäure (Metabolit II) kann auftreten.¹⁰ Die Aktivität dieser Metaboliten hat nicht untersucht worden. Die Metaboliten können einer Glucuronidierung und Mefenamic unterzogen werden Säure wird auch direkt glucuronidiert. Ein maximaler Plasmaspiegel von ungefähr 20 µg / ml wurde nach 3 Stunden für den Hydroxymetaboliten und sein Glucuronid beobachtet (n = 6) nach einer einzelnen 1-Gramm-Dosis. In ähnlicher Weise wurde ein maximaler Plasmaspiegel von 8 µg / ml beobachtet nach 6-8 Stunden für den Carboxy-Metaboliten und sein Glucuronid.3

Ausscheidung

Ungefähr zweiundfünfzig Prozent einer Mefenaminsäuredosis werden in die ausgeschieden Urin hauptsächlich als Glucuronide von Mefenaminsäure (6%), 3-Hydroxymefenaminsäure (25%) und 3-Carboxymefenaminsäure (21%). Der Stuhl der Eliminierungskonten für bis zu 20% der Dosis, hauptsächlich in Form von nicht konjugiertem 3-Carboxymefenamic Säure.³

Die Eliminationshalbwertszeit von Mefenaminsäure beträgt ungefähr zwei Stunden. Halbwertszeiten der Metaboliten I und II wurden nicht genau berichtet, scheinen aber länger zu sein als die Ausgangsverbindung.³ Die Metaboliten können sich bei Patienten ansammeln mit Nieren- oder Leberversagen. Das Mefenaminsäureglucuronid kann irreversibel binden zu Plasmaproteinen. Weil sowohl die renale als auch die hepatische Ausscheidung signifikant sind Eliminationswege, Dosisanpassungen bei Patienten mit Nieren- oder Lebererkrankungen Funktionsstörungen können erforderlich sein. Ponstel (Mefenaminsäure) sollte den Patienten nicht verabreicht werden mit bereits bestehender Nierenerkrankung oder bei Patienten mit signifikant eingeschränkter Nierenfunktion Funktion.

TABELLE 1: Pharmakokinetische Parameterschätzungen für Mefenamic Säure