Polsart

Arterielle Hypertonie.

essentielle Hypertonie;

Verringerung der Mortalität und Herzfrequenz bei erwachsenen Patienten :

- mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen der atherotrombotischen Genese (hoshemische Herzerkrankung, Schlaganfall oder Läsion peripherer Arterien in der Anamnese);

- mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Zielorganschaden.

arterielle Hypertonie;

Verringerung der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität bei Patienten ab 55 Jahren mit hohem Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, einschließlich des Vorhandenseins von Manifestationen von Atherotrombose als koronare Herzkrankheit in der Geschichte, Schlaganfall oder Atherosklerose peripherer Arterien oder Vorhandensein von Typ-2-Diabetes mellitus mit dokumentierter Schädigung der Organe -myshene.

Innerhalb, unabhängig vom Essen. Erwachsene - 40 mg 1 Mal am Tag. Bei einigen Patienten kann die therapeutische Wirkung mit einer Dosis von 20 mg / Tag erreicht werden. Ohne eine Blutdruckabnahme auf das gewünschte Niveau kann die Dosis 1 Mal pro Tag auf 80 mg erhöht werden. Die maximale Wirksamkeit der hypotensiven Wirkung des Arzneimittels wird normalerweise nach 4–8 Wochen nach Beginn der Behandlung festgestellt.

Patienten mit schwerem arterieller Hypertonie - bis zu 160 mg / Tag oder in Kombination mit Hydrochlorotiasis 12,5–25 mg / Tag.

Innerhalb, unabhängig vom Essen. Die empfohlene Dosis für Erwachsene beträgt 40 mg 1 Mal pro Tag. Bei einigen Patienten kann eine hypotempfindliche Wirkung erzielt werden, wenn das Arzneimittel in einer Dosis von 20 mg / Tag verschrieben wird. Wenn nach 2 Wochen kein Blutdruckabfall auf das gewünschte Niveau erfolgt, kann die Dosis einmal täglich auf 80 mg erhöht werden. Die Verwendung des Prytors ist in Kombination mit Thiaziddiuretika möglich, beispielsweise mit Hydrochlorotiasis (eine ähnliche Kombination sorgt für eine zusätzliche Blutdrucksenkung). Bei der Prüfung der Möglichkeit einer Erhöhung der Telmisartan-Dosis sollte beachtet werden, dass die maximale hypotitive Wirkung normalerweise nach 4 bis 8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.

Bei Patienten mit leichtem Nierenversagen sind keine Dosisänderungen erforderlich. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberfunktionsstörung sollte die Tagesdosis des Praitors 40 mg / Tag nicht überschreiten. Bei älteren Patienten wird das Medikament in einer regulären Dosis verschrieben.

Derzeit liegen keine Daten zur Sicherheit und Effizienz des Pritor bei Kindern vor.

Innerhalbeinmal am Tag Flüssigkeit trinken, unabhängig vom Essen.

Arterielle Hypertonie. Die ursprünglich empfohlene Dosis von Polsart^® ist 1 Tabelle. (40 mg) 1 Mal pro Tag. Einige Patienten haben möglicherweise eine wirksame Einnahme von 20 mg / Tag. Eine Dosis von 20 mg kann erhalten werden, indem die Tabletten mit einem Risiko von 40 mg in zwei Hälften geteilt werden. In Fällen, in denen die therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, wird die empfohlene Polsart-Dosis empfohlen^® kann auf maximal 80 mg 1 Mal pro Tag erhöht werden. Alternativ Polsart^® kann in Kombination mit Thiaziddiuretika eingenommen werden, beispielsweise Hydrochlorotiasis, die bei gemeinsamer Anwendung eine zusätzliche blutdrucksenkende Wirkung lieferte.

Bei der Entscheidung über Dosiserhöhungen sollte berücksichtigt werden, dass die maximale blutdrucksenkende Wirkung normalerweise innerhalb von 4 bis 8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.

Abnahme der Mortalität und Häufigkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Empfohlene Dosis Polsart^® - 80 mg 1 Mal pro Tag. In der ersten Behandlungsperiode wird eine Überwachung des Blutdruckniveaus empfohlen, eine Korrektur der Hypotensikatherapie kann erforderlich sein.

Spezielle Patientenpopulationen

Verletzung der Nierenfunktion. Die Erfahrung mit der Anwendung von Telemisartan bei Patienten mit schwerem Nierenversagen oder bei Patienten mit Hämodialyse ist begrenzt. Diesen Patienten wird eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg / Tag empfohlen (siehe. "Spezialbedarf"). Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosiskorrektur erforderlich. Verwandte Verwendung von Polsart^® mit Aliskirem kontraindiziert für Patienten mit Nierenversagen (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m²) (siehe. "Indikationen").

Gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Polsart^® mit APF-Inhibitoren, die bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert sind (siehe. "Indikationen").

Verletzung der Leberfunktion. Polsart Droge^® kontraindiziert für Patienten mit schwerem Leberversagen (Klasse C gemäß Child Pugh-Klassifikation) (siehe. "Indikationen"). Bei Patienten mit leichtem bis mäßigem Leberversagen (Klasse A bzw. B gemäß der Child-Pew-Klassifikation) wird das Medikament mit Vorsicht verschrieben. Die Dosis sollte 40 mg 1 Mal pro Tag nicht überschreiten (siehe. "Mit Vorsicht.").

Älteres Alter. Bei älteren Patienten ist keine Dosiskorrektur erforderlich.

Kinder und Jugend. Die Verwendung des Arzneimittels Polsart^® Bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist dies aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Effizienz kontraindiziert (siehe. "Indikationen").

Innerhalb, unabhängig vom Essen, Trinkwasser.

Arterielle Hypertonie. Die ursprünglich empfohlene Dosis von Polsart^® - 40 mg / Tag (1 Tabelle.). Bei einigen Patienten kann eine Dosis von 20 mg / Tag wirksam sein (1/2 Tab. 40 mg). In Fällen, in denen die therapeutische Wirkung nicht erreicht wird, wird die empfohlene Höchstdosis von Polsart empfohlen^® kann auf 80 mg / Tag erhöht werden (1 Tabelle. 80 mg oder 2 Tabletten. 40 mg). Bei der Entscheidung über Dosiserhöhungen sollte berücksichtigt werden, dass die maximale blutdrucksenkende Wirkung normalerweise innerhalb von 4 bis 8 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht wird.

Abnahme der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität. Empfohlene Dosis Polsart^® - 80 mg / Tag (1 Tabelle.). In der anfänglichen Behandlungsperiode kann eine zusätzliche AD-Korrektur erforderlich sein.

Spezielle Patientengruppen

Verletzung der Nierenfunktion. Es liegen nur begrenzte Erfahrungen mit Telemisartan bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Hämodialyse vor. Solche Patienten benötigen eine niedrige Anfangsdosis von 20 mg. Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung benötigen keine Dosiskorrektur.

Leberfunktionsstörungen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung beträgt die tägliche Dosis von Polsart^® sollte 40 mg nicht überschreiten. Die Anwendung der Leberfunktion bei schweren Störungen ist kontraindiziert (siehe. "Indikationen").

Älteres Alter. Der Dosierungsmodus erfordert keine Änderungen.

Überempfindlichkeit, beeinträchtigte Kreuzung von Gallenpfaden, ausgeprägte Leber- oder Nierenfunktionsstörung, erbliche Fructose-Intoleranz, Schwangerschaft, Stillen, Kindheit und Jugend.

Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff oder Hilfsstoffe des Arzneimittels;

Schwangerschaft und Stillzeit;

obstruktive Erkrankungen der Gallenwege;

schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C gemäß Child Pugh-Klassifikation);

gemeinsame Anwendung mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder schwerer eingeschränkter Nierenfunktion (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m²) (siehe. "Interaktion" und "Special Instructions");

erbliche Unverträglichkeit von Fructose (aufgrund des Vorhandenseins von Sorbit in der Pille);

gleichzeitige Anwendung mit APF-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie (siehe. "Interaktion" und "Special Instructions");

Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).

Mit Vorsicht : bilaterale Stenose von Nierenarterien oder Arterienstenose einer einzelnen funktionierenden Niere; Verletzung der Nierenfunktion; leichte und mittelschwere Leberfunktionsstörung; eine Abnahme des CCS vor dem Hintergrund des vorherigen Empfangs von Diuretika, Beschränkungen für den Verzehr von Speisesalz, Durchfall oder Erbrechen; Hyponatriämie; Hyperkaliämie; Zustand nach Nierentransplantation (keine Anwendungserfahrung) schwere chronische Herzinsuffizienz; Stenose der Aorten- und Mitralklappe; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; primärer Hyperaldosteronismus (Effizienz und Sicherheit sind nicht festgelegt) Anwendung bei Patienten der Negroid-Rasse.

Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfskomponenten des Arzneimittels;

obstruktive Erkrankungen der Gallenwege;

schwere Leberfunktionsstörungen (Klasse C gemäß Child Pyo-Klassifikation);

gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren und aliskirenhaltigen Präparaten bei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder mittelschwerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m)²);

gleichzeitige Anwendung mit APF-Inhibitoren bei Patienten mit diabetischer Nephropathie;

Schwangerschaft;

Stillzeit;

Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).

Mit Vorsicht : bilaterale Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie einer einzelnen Niere (siehe. "Besondere Anweisungen"); leichte und mittelschwere Leber- und / oder Nierenfunktionsstörung (siehe. "Besondere Anweisungen"); Reduktion des JCC aufgrund früherer diuretischer Therapie, Einschränkungen bei der Aufnahme von Speisesalz, Durchfall oder Erbrechen; Hyponatriämie; Hyperkaliämie; Zustände nach Transplantation der Niere (keine Gebrauchserfahrung); chronische Herzinsuffizienz; Stenose der Aorten- und Mitralklappe; idiopathische Hypertrophe.

Von der Seite des Nervensystems : Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Angstzustände, Depressionen, Krämpfe.

Aus den Atemwegen : Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich h. Pharyngitis, Sinusitis, Bronchitis), Husten.

Aus dem Herz-Kreislauf-System : ein deutlicher Blutdruckabfall, Bradykardie, Tachykardie, Brustschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem : Übelkeit, Dyspepsie, Durchfall, Bauchschmerzen, erhöhte Aktivität von "Back" -Transaminasen.

Von der Seite des Bewegungsapparates : Myalgie, Arthralgie, Schmerzen im unteren Rückenbereich, Symptome wie Sehnenentzündung.

Aus dem Harnsystem : periphere Ödeme, Harnwegsinfektionen, Hyperkreatinämie.

Allergische Reaktionen : Hautausschlag usw.

Laborindikatoren : selten - Hyperkaliämie, Anämie oder Hyperurikämie.

Andere: grippeähnliches Syndrom, selten - Erythem, Juckreiz, Synkope, Atemnot, Eosinophilie, Thrombozytopenie, angioneurotisches Ödem, Urtikaria.

Nach Angaben der WHO werden unerwünschte Effekte nach ihrer Entwicklungshäufigkeit wie folgt klassifiziert: sehr oft (≥ 1/10); oft (von ≥ 1/100 bis <1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/100); selten (von ≥ 1/1000 bis <1/1000);.

Innerhalb jeder Gruppe werden je nach Häufigkeit des Auftretens unerwünschte Reaktionen in absteigender Reihenfolge der Schwere dargestellt.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten : selten - Harnwegsinfektionen, einschließlich Cistitis, Infektionen der oberen Atemwege, einschließlich Pharyngitis und Sinusitis; selten - Sepsis, einschließlich.h. mit tödlichem Ausgang.

Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten - Anämie; selten - Eosinophilie, Thrombozytopenie.

Von der Seite des Immunsystems : selten - anaphylaktische Reaktion, Überempfindlichkeit.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : selten - Hyperkaliämie; selten - Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Aus der Psyche : selten - Schlaflosigkeit, Depression; selten - Angst.

Von der Seite des Nervensystems : selten - Ohnmacht; selten - Schläfrigkeit.

Von der Seite des Sichtkörpers selten : Sehstörungen.

An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel.

Von Herzen : selten - Bradykardie; selten - Tachykardie.

Von der Seite der Schiffe : selten - ein ausgeprägter Blutdruckabfall, orthostatische Hypotonie.

Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Atemnot, Husten; sehr selten - interstitielle Lungenerkrankung.

Von der Seite des LCD : selten - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Meteorismus, Erbrechen; selten - trockener Mund, Magenbeschwerden, geschmackvoller Geschmack.

Aus Leber und Gallenwege : selten - beeinträchtigte Leberfunktion / Leberschädigung.

Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - Hautjuckreiz, Hyperhydrose, Hautausschlag; selten - angioneurotische Schwellung (auch mit tödlichem Ausgang), Ekzem, Erythem, Urtikaria, medizinischer Hautausschlag, toxischer Hautausschlag.

Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : selten - Rückenschmerzen (Hichyalgie), Muskelkrämpfe, Myalgie; selten - Arthralgie, Schmerzen in den Gliedmaßen, Sehnenschmerzen (tendenitopo-ähnliches Syndrom).

Aus den Nieren und der Harnwege : selten - beeinträchtigte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen.

Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : selten - Brustschmerzen, Asthenie (Schwäche); selten - grippeähnliches Syndrom.

Auswirkungen auf Labor- und Instrumentalforschungsergebnisse : selten - eine Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blutplasma; selten - eine Abnahme des Hb-Gehalts, eine Erhöhung des Harnsäuregehalts im Blutplasma, eine Zunahme der Aktivität von Leberenzymen und FCKW

Die Gesamtinzidenz von Nebenwirkungen von Telmisartan bei Patienten mit arterieller Hypertonie in kontrollierter Forschung ist normalerweise mit Placebo vergleichbar (41,4 gegenüber 43,9%). Die beobachteten Fälle von Nebenwirkungen korrelierten nicht mit Geschlecht, Alter oder Rasse der Patienten. Das Arzneimittelsicherheitsprofil für Patienten, die Telmisartan zur Vorbeugung von kardiovaskulärer Morbidität und Mortalität erhalten haben, entspricht den Daten, die bei Patienten mit arterieller Hypertonie erhalten wurden.

Die Häufigkeit unerwünschter Effekte ist wie folgt: sehr oft (≥ 1/10 Termine); oft (1 / 10–1 / 100 Termine); selten (1 / 100–1 / 1000 Termine); selten (1 / 1000–1 / 1000 Termine); sehr selten (<00 / 000000000.

Infektiöse und parasitäre Krankheiten : selten - Infektionen der oberen Atemwege (einschließlich Pharyngitis und Sinusitis), Harnwegsinfektionen (einschließlich Cistitis); selten - Sepsis, einschließlich tödlicher Fälle (Mechanismus des Auftretens ist unbekannt).

Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten - Anämie; selten - Eosinophilie, Thrombozytopenie.

Auf der Seite des Immunsystems : selten - anaphylaktische Reaktionen, Überempfindlichkeit.

Auf der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : selten - Hyperkaliämie; selten - Hypoglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus).

Bewegungsstörungen : selten - Depressionen, Schlaflosigkeit; selten - Angst.

Auf der Seite des Nervensystems : selten - Ohnmacht; selten - Schläfrigkeit.

Auf der Seite des Sichtkörpers : selten - Sehstörungen.

An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel.

Von der Seite des Herzens : selten - Bradykardie; selten - Tachykardie.

An den Seiten der Gefäße : selten - orthostatische Hypotonie, Blutdruckabfall (der Effekt wurde bei Patienten mit kontrolliertem Blutdruck festgestellt, die Telmisartan verwendeten, um die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität vor dem Hintergrund der Standardtherapie zu verringern).

Auf der Seite der Atemwege, der Brustorgane und des Mediastinums : selten - Atemnot, Husten; sehr selten - interstitielle Lungenerkrankung (Daten nach dem Inverkehrbringen, Kausalzusammenhang nicht festgestellt).

Auf der Seite des LCD : selten - Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Meteorismus, Erbrechen; selten - Beschwerden im Magen, trockener Mund, Dysgevsie.

Auf der Seite der Leber und des Gallentrakts : selten - beeinträchtigte Leberfunktion / Lebererkrankung (in den meisten Fällen wurden bei Patienten in Japan nachgewiesen).

Auf der Seite der Haut und des Unterhautgewebes : selten - Hyperhydrose, Hautjuckreiz, Hautausschlag; selten - angioneurotisches Ödem (mit tödlichem Ausgang), Ekzem, Erythem, Urtikaria, medizinischer und toxischer Ausschlag.

An der Seite des Skelettsystems und des Bindegewebes : selten - Myalgie, Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe; selten - Arthralgie, Schmerzen in den Gliedmaßen, Schmerzen in den Sehnen (Symptome ähnlich der Manifestation von Sehnenentzündung).

Aus den Nieren und der Harnwege : selten - beeinträchtigte Nierenfunktion, einschließlich akutem Nierenversagen.

Allgemeine Störungen und Störungen zusammen Verabreichung : selten - Brustschmerzen, allgemeine Schwäche; selten - grippeähnliches Syndrom.

Labor- und Werkzeugdaten : selten - ein Anstieg der Kreatininspiegel im Blut; selten - ein Anstieg der Harnsäurekonzentration, ein Anstieg der Aktivität von Leberenzymen, ein Anstieg der Aktivität von KFK, ein Rückgang des Hb-Spiegels im Blutserum.

Symptome : ausgeprägter Blutdruckabfall.

Behandlung: symptomatische Therapie; Hämodialyse ist unwirksam.

Symptome : Die ausgeprägtesten Manifestationen der Überdosierung waren ein deutlicher Rückgang des Blutdrucks und der Tachykardie sowie Bradykardie, Schwindel, ein Anstieg der Serumkreatininkonzentration und akutes Nierenversagen.

Behandlung: Telmisartan wird nicht durch Hämodialyse abgeleitet. Es sollte darauf geachtet werden, den Zustand der Patienten sorgfältig zu überwachen und sowohl symptomatische als auch unterstützende Behandlungen anzubieten. Der Behandlungsansatz hängt von der Zeit ab, die nach der Einnahme des Arzneimittels vergangen ist, und von der Schwere der Symptome. Zu den empfohlenen Aktivitäten gehört das Erbrechen und / oder Waschen des Magens, und Aktivkohle ist angemessen. Der Gehalt an Elektrolyten und Kreatinin im Blutplasma sollte regelmäßig überwacht werden. Im Falle eines starken Blutdruckabfalls sollte der Patient mit erhobenen Beinen eine horizontale Position einnehmen, und es ist notwendig, den JCC und die Elektrolyte schnell wieder aufzufüllen.

Es wurden keine Überdosierungsfälle identifiziert.

Symptome : ein deutlicher Blutdruckabfall, Tachykardie, Bradykardie.

Behandlung: symptomatische Therapie; Hämodialyse ist unwirksam.

Telmisartan ist ein spezifischer ARA II (Subtyp AT₁), wirksam, wenn sie hineingenommen werden. Telmisartan hat eine sehr hohe Affinität zu AT₁Rezeptoren, durch die die Wirkung von Anhyotensin II realisiert wird. Es verdrängt Angiotensin II vom Rezeptor, ohne dass ein Konist gegen diesen Rezeptor wirkt. Telmisartan bindet nur an den AT-Subtyp₁-Rezeptoren von Angiotensin II. Kommunikation ist nachhaltig. Telmisartan hat keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich.h. BEI₂Rezeptoren und andere weniger untersuchte Angiotensinrezeptoren. Der Funktionswert dieser Rezeptoren sowie die Wirkung ihrer möglichen übermäßigen Stimulation mit Anhyotenzin II, deren Konzentration bei der Verschreibung von Telmisartan zunimmt, werden nicht untersucht. Telmisartan reduziert die Aldosteronkonzentration im Blutplasma, verringert nicht die Aktivität des Rhabarbers und blockiert keine Ionenkanäle. Telmisartan unterdrückt die APF (Kininaz II) nicht, die auch die Zerstörung des Bradikinin katalysiert. Dies vermeidet Nebenwirkungen, die mit der Wirkung von Bradikinin verbunden sind (z. trockener Husten).

Wesentliche Hypertonie. Bei Patienten blockiert Telmisartan in einer Dosis von 80 mg die hypertensive Wirkung von Anhyotensin II vollständig. Der Beginn einer blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Einnahme von Telmisartan festgestellt. Die Wirkung des Arzneimittels bleibt innerhalb von 24 Stunden und bleibt bis 48 Stunden klinisch signifikant. Die ausgedrückte blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 4 bis 8 Wochen nach dem regelmäßigen Empfang.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie reduziert Telmisartan den CAD und den DAD, ohne das CCC zu beeinträchtigen

Im Falle einer starken Beendigung der Aufnahme von Telmisartan kehrt der Blutdruck innerhalb weniger Tage ohne die Entwicklung eines Entzugssyndroms allmählich auf seinen ursprünglichen Wert zurück.

Wie die Ergebnisse vergleichender klinischer Studien gezeigt haben, ist die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan mit der blutdrucksenkenden Wirkung von Arzneimitteln anderer Klassen (Amlodipin, Atenololol, Enalapril, Hydrochlorothiazid und Lysinopril) vergleichbar. Die Häufigkeit von trockenem Husten war im Gegensatz zu APF-Inhibitoren vor dem Hintergrund der Anwendung von Telmisartan signifikant niedriger.

Prävention von Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Bei Patienten ab 55 Jahren mit IBS, Schlaganfall, vorübergehendem ischämischem Anfall, Schädigung der peripheren Arterien oder Komplikationen des Typ-2-Diabetes mellitus (z. Retinopathie, linksventrikuläre Hypertrophie, Makro- oder Mikroalbuminurie) in der Geschichte, mit Risiko für kardiovaskuläre Ereignisse, Telmisartan hatte eine Aktion, ähnlich der Wirkung des Ramipril zur Verringerung des kombinierten Endpunkts: kardiovaskuläre Mortalität, Myokardinfarkt ohne tödlichen Ausgang, ein Schlaganfall ohne tödlichen Ausgang und Krankenhausaufenthalt im Zusammenhang mit dem KSN .

Telmisartan war ebenso wirksam wie das Emipril bei der Verringerung der Häufigkeit von Sekundärpunkten: Herz-Kreislauf-Mortalität, Myokardinfarkt ohne tödlichen Ausgang oder Schlaganfall ohne tödlichen Ausgang. Trockener Husten und angioneurotische Schwellungen wurden im Gegensatz zu Ramipril weniger häufig vor dem Hintergrund der Einnahme von Telmisartan beschrieben, während eine arterielle Hypotonie häufiger vor dem Hintergrund der Einnahme von Telmisartan auftrat.

Patienten im Kindes- und Jugendalter. Die Sicherheit und Effizienz von Telmisartan bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen.

Telmisartan ist ein spezifischer ARA II, der bei der Aufnahme wirksam ist. Es hat eine hohe Affinität zum AT-Subtyp₁-Rezeptoren von Angiotensin II, durch die die Wirkung von Angiotensin II realisiert wird. Es verdrängt Angiotensin II aus der Verbindung mit dem Rezeptor, ohne die Eigenschaften des Agonisten in Bezug auf diesen Rezeptor zu zeigen. Telmisartan bindet nur an den AT-Subtyp₁-Rezeptoren von Angiotensin II. Kommunikation ist langfristig. Hat keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich.h. zu AT₂Rezeptoren und andere weniger untersuchte Angiotensinrezeptoren. Der Funktionswert dieser Rezeptoren sowie die Wirkung ihrer möglichen übermäßigen Stimulation mit Anhyotenzin II, deren Konzentration bei der Verschreibung von Telmisartan zunimmt, werden nicht untersucht. Telmisartan reduziert die Aldosteronkonzentration im Blutplasma, hemmt Rhenin im Blutplasma nicht und blockiert keine Ionenkanäle. Telmisartan hemmt APF (Kininase II) nicht, was auch den Abbau von Bradikinin katalysiert. Daher ist eine Verstärkung der durch Bradikininin induzierten Nebenwirkungen nicht zu erwarten.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie blockiert Telmisartan in einer Dosis von 80 mg die hypertensive Wirkung von Anhyotensin II vollständig. Der Beginn einer blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 3 Stunden nach der ersten Einnahme von Telmisartan nach innen festgestellt. Die Wirkung des Arzneimittels bleibt 24 Stunden lang und bleibt bis 48 Stunden signifikant. Die exprimierte blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 4 Wochen nach der regulären Medikation.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie reduziert Telmisartan den CAD und den DAD, ohne das CCC zu beeinträchtigen

Im Falle einer starken Absage von Telmisartan kehrt AD allmählich auf sein ursprüngliches Niveau zurück, ohne ein Absage-Syndrom zu entwickeln.

In einer Studie mit Telmisartan wurden Fälle von kardiovaskulärer Mortalität, nicht tödlichem Myokardinfarkt, nicht tödlichem Schlaganfall oder Krankenhausaufenthalt aufgrund von Herzinsuffizienz untersucht. Eine Abnahme der kardiovaskulären Morbidität und Mortalität bei Patienten mit hohem kardiovaskulären Risiko (Infektionen der Koronararterien, Schlaganfall, periphere Arterien oder Diabetes mit gleichzeitigen Läsionen der Zielorgane wie Retinopathie, linksventrikuläre Hypertrophie, Makro- oder Mikroalbuminurie in der Vorgeschichte) wurde nachgewiesen. älter als 55 Jahre.

Wenn es hineingenommen wird, wird es schnell vom LCD aufgenommen. Bioverfügbarkeit - 50%. Bei gleichzeitiger Einnahme mit der Nahrung liegt die Abnahme der AUC zwischen 6% (mit einer Dosis von 40 mg) und 19% (mit einer Dosis von 160 mg). Nach 3 Stunden nach der Einnahme wird die Konzentration im Plasma unabhängig von der Einnahme des Arzneimittels auf leeren Magen oder mit Nahrungsmitteln ausgeglichen. C_max und die AUC ist bei Frauen drei- und zweimal höher als bei Männern ohne signifikanten Einfluss auf die Konzentration. Plasmaproteinbindung - 99,5%, hauptsächlich mit Albumin und Alpha₁ Glykoprotein. Der Durchschnittswert des scheinbaren Verteilungsvolumens im Gleichgewichtsstadium beträgt 500 Liter. Durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T_1/2 - mehr als 20 Stunden. Das Gesamtplasma Cl ist im Vergleich zum Leberblutfluss (ca. 1500 ml / min) hoch (900 ml / min). Es wird in unveränderter Form über den Darm ausgeschieden, Nierenentfernung - weniger als 2%.

Saugen. Im Inneren absorbierte Telmisartan schnell vom LCD. Bioverfügbarkeit - 50%. Bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrungsmitteln liegt die Abnahme der AUC zwischen 6% (bei einer Dosis von 40 mg) und 19% (bei einer Dosis von 160 mg). Nach 3 Stunden nach der Einnahme wird die Konzentration im Blutplasma geebnet, unabhängig davon, ob Telmisartan gleichzeitig mit dem Essen eingenommen wurde oder nicht. Bei Männern und Frauen gibt es einen Unterschied in den Plasmakonzentrationen. C_max und die AUC waren bei Frauen ungefähr drei- und zweimal höher als bei Männern, ohne dass dies einen erheblichen Einfluss auf die Effizienz hatte.

Es gibt keine lineare Beziehung zwischen der Dosis des Arzneimittels und seiner Plasmakonzentration. C_max und in geringerem Maße erhöht die AUC die Dosiserhöhung überproportional, wenn Dosen über 40 mg / Tag angewendet werden.

Verteilung. Telmisartan ist fest mit Blutplasmaproteinen (> 99,5%) verbunden, hauptsächlich mit Albumin und Alpha₁- saures Glykoprotein.

Mittel erkennbar V_ss ist ungefähr 500 l.

Stoffwechsel. Durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert.

Conjugat hat keine pharmakologische Aktivität.

Die Schlussfolgerung. T_1/2 ist mehr als 20 Stunden. Es wird in unveränderter Form über den Darm ausgeschieden, Nierenentfernung - weniger als 1%. Die Gesamtplasma-Clearance ist im Vergleich zum Leberblutfluss (ca. 1500 ml / min) hoch (ca. 1000 ml / min).

Spezielle Patientenpopulationen

Älteres Alter. Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei Patienten über 65 unterscheidet sich nicht von jungen Patienten. Keine Dosiskorrektur erforderlich.

Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist eine Dosiskorrektur von Telmisartan nicht erforderlich.

Patienten mit schwerem Nierenversagen und Hämodialyse wird eine niedrigere Anfangsdosis von 20 mg / Tag empfohlen (siehe. "Besondere Anweisungen"). Telmisartan wird nicht mit Hämodialyse ausgeschieden.

Verletzung der Leberfunktion. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse A und B gemäß Child-Pew-Klassifikation) sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels 40 mg nicht überschreiten.

Wenn es hineingenommen wird, wird es schnell vom LCD aufgenommen. Die Bioverfügbarkeit beträgt 50%. Bei gleichzeitiger Einnahme von Nahrungsmitteln liegt die Abnahme der AUC zwischen 6 und 19% (bei Einnahme einer Dosis von 40 bzw. 160 mg).

Nach 3 Stunden nach der Einnahme wird die Konzentration im Blutplasma unabhängig vom Essen abgeflacht. Es gibt einen Unterschied in den Konzentrationen von Telmisartan im Blutplasma bei Männern und Frauen. C_max im Blutplasma und die AUC sind bei Frauen ungefähr drei- bzw. zweimal höher als bei Männern ohne signifikante Auswirkungen auf die Effizienz.

Die Beziehung zu Blutplasmaproteinen beträgt 99,5% (hauptsächlich mit Albumin und Alpha-1-Glykoprotein). V_d - ca. 500 l. Durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. T_1/2 ist mehr als 20 Stunden. Es wird in unveränderter Form über den Darm ausgeschieden, Nierenentfernung - weniger als 2% der akzeptierten Dosis. Die Gesamtplasma-Clearance ist im Vergleich zum Leberblutfluss (ca. 1500 ml / min) hoch (ca. 900 ml / min).

Spezielle Patientengruppen

Älteres Alter. Die Pharmakokinetik von Telmisartan bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von jungen Patienten. Eine Doz-Korrektur ist nicht erforderlich.

Nierenversagen. Eine Änderung der Telmisartan-Dosis bei Patienten mit Nierenversagen ist nicht erforderlich, einschließlich Patienten mit Hämodialyse. Telmisartan wird nicht mit Hämodialyse entfernt.

Pädiatrisches Versagen. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Klasse A und B gemäß Child-Pew-Klassifikation) sollte die tägliche Dosis des Arzneimittels 40 mg nicht überschreiten.

Thiaziddiuretika (z. Hydrochlorotizid) verstärken die hypotensive Wirkung von Telmisartan. Telmisartan verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel und erhöht die Digoxinkonzentration im Blut.

Doppelblockade von RAAS . Die gleichzeitige Anwendung von Alisartan-Telmisartan ist bei Patienten mit Diabetes mellitus oder Nierenversagen (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m) kontraindiziert²) und anderen Patienten nicht empfohlen.

Die gleichzeitige Anwendung von Telmisartan- und APF-Inhibitoren ist bei Patienten mit diabetischer Nephropathie kontraindiziert (siehe. "Indikationen").

Klinische Forschungsdaten zeigten, dass die Doppelblockade von RAAS aufgrund der kombinierten Verwendung von APF, ARA II-Inhibitoren oder Aliskiren sind mit einer erhöhten Häufigkeit unerwünschter Phänomene verbunden, wie arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie und beeinträchtigte Nierenfunktion (einschließlich akutem Nierenversagen) im Vergleich zur Verwendung von nur einem Medikament, gültig für RAAS .

Das Risiko, an Hyperkaliämie zu erkranken, kann zunehmen, wenn es zusammen mit anderen Arzneimitteln angewendet wird, die eine Hyperkaliämie verursachen können (kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel und kaliumhaltige Salzersatzstoffe, kaliumsparende Diuretika (z. Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amylorid), NIPP, einschließlich selektiver Hämparinhemmer. Falls erforderlich, sollte vor dem Hintergrund einer dokumentierten Hypokaliämie der gemeinsame Drogenkonsum mit Vorsicht durchgeführt werden und der Kaliumgehalt im Blutplasma regelmäßig überwacht werden.

Digoxin. Bei der gemeinsamen Einnahme von Telemisartan mit Digoxin wurde ein durchschnittlicher Anstieg von C festgestellt_max Digoxin im Blutplasma um 49% und C_Mindest um 20%. Zu Beginn der Behandlung sollte bei der Wahl einer Dosis und beim Absetzen der Behandlung mit Telmisartan die Digoxinkonzentration im Blutplasma sorgfältig überwacht werden, um sie im therapeutischen Bereich zu halten.

Kaliumsparende Diuretika oder kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel. ARA II wie Telmisartan reduziert den durch Diuretika verursachten Kaliumverlust. Kaliumsparende Diuretika wie Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amylorid, kaliumhaltige Nahrungsergänzungsmittel oder Salzersatzstoffe können zu einem signifikanten Anstieg des Kaliumgehalts im Blutplasma führen. Wenn die begleitende Anwendung angezeigt wird, weil eine Hypokaliämie dokumentiert ist, sollte sie mit Vorsicht und vor dem Hintergrund einer regelmäßigen Überwachung des Kaliumgehalts im Blutplasma angewendet werden.

Lithiumpräparate. Bei der Einnahme von Lithiumpräparaten zusammen mit APF- und ARA II-Inhibitoren, einschließlich Telmisartan, trat ein reversibler Anstieg der Lithiumkonzentration im Blutplasma und seiner toxischen Wirkung auf. Wenn diese Kombination von Arzneimitteln angewendet werden muss, wird empfohlen, die Lithiumkonzentration im Blutplasma sorgfältig zu überwachen.

NPVP . NPVP (d.h. Acetylsalicylsäure in Dosen, zur entzündungshemmenden Behandlung verwendet, COG-2-Inhibitoren und nicht selektive NVPIs) kann die blutdrucksenkende Wirkung von ARA II schwächen. Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (zum Beispiel bei Dehydration, ältere Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion) gemeinsame Anwendung von ARA II und Drogen, unterdrückendes TsOG-2, kann zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich der Entwicklung eines akuten Nierenversagens, welche, normalerweise, ist reversibel. Daher sollte der gemeinsame Drogenkonsum mit Vorsicht durchgeführt werden, insbesondere bei älteren Patienten. Es ist notwendig, einen ordnungsgemäßen Flüssigkeitsfluss sicherzustellen. Außerdem sollten zu Beginn der gemeinsamen Nutzung und in Zukunft regelmäßig die Indikatoren für die Funktion der Nieren überwacht werden.

Diuretika (Tiazid oder Schleife). Eine frühere Behandlung mit hohen Dosen von Diuretika wie Furosemid (petrales Diuretikum) und Hydrochlorotiasis (Tiaziddiuretikum) kann zu Hypovolämie und dem Risiko einer arteriellen Hypotonie zu Beginn der Behandlung mit Telmisartan führen.

Andere hypotitive Produkte. Die Wirkung von Telmisartan kann durch den gemeinsamen Gebrauch anderer hypotensitiver Medikamente verstärkt werden. Basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften von Baclofen und Amyphostin kann angenommen werden, dass sie die therapeutische Wirkung aller hypotensiven Arzneimittel, einschließlich Telmisartan, verstärken. Darüber hinaus kann die orthostatische Hypotonie bei Alkohol-, Barbiturat-, Drogen- oder Antidepressiva zunehmen.

Kortikosteroide (für Systemanwendungen). Kortikosteroide schwächen die Wirkung von Telmisartan.

Die Einnahme von Telmisartan kann wie andere mit RAAS operierende Medikamente eine Hyperkaliämie hervorrufen. Das Risiko einer Hyperkaliämie kann bei gleichzeitiger Anwendung mit kaliumhaltigen Salzersatzstoffen, kaliumsparenden Diuretika, APF-Inhibitoren, ARA II, NPVP, einschließlich selektiver TSOG-2-Inhibitoren, Heparin, immunsuppressiven Arzneimitteln (Cyclosporin oder Tacrolimus) und Trimetoprim, zunehmen.

Die Häufigkeit von Hyperkaliämie hängt vom Vorhandensein von Risikofaktoren ab. Bei gleichzeitiger Anwendung von kaliumsparenden Diuretika und kaliumhaltigen Salzersatzstoffen ist das Risiko einer Hyperkaliämie besonders hoch. Die gleichzeitige Anwendung mit APF- oder NPVP-Inhibitoren geht mit einem geringeren Risiko für die Entwicklung einer Hyperkaliämie einher, sofern Vorsichtsmaßnahmen sorgfältig eingehalten werden.

Doppelblockade von RAAS . Wie klinische Studien gezeigt haben, ist die Doppelblockade von RAAS unter Verwendung von APF, ARA II-Inhibitoren oder Aliskiren im Vergleich zur Monotherapie mit einem erhöhten Risiko für arterielle Hypotonie, Hyperkaliämie und Nierenversagen (einschließlich akutem Nierenversagen) verbunden.

Digoxin. Gleichzeitig wird unter Einnahme von Telmisartan und Digoxin ein Anstieg der Spitzen- und Restkonzentration von Digoxin im Blutplasma beobachtet (49 bzw. 20%). Zu Beginn, bei der Anpassung und bei Beendigung der Einnahme von Telmisartan, ist es notwendig, die Digoxinkonzentration im Blutserum zu kontrollieren, um es im therapeutischen Bereich zu halten.

Kaliumsparende Diuretika und kaliumhaltige Salzersatzstoffe. ARA II, einschließlich.h. Telmisartan, reduzieren Sie den durch Diuretika verursachten Kaliumverlust. Kaliumsparende Diuretika, einschließlich.h. Spironolacton, Eplerenon, Triamteren oder Amylorid, Kaliumpräparate oder kaliumhaltige Salzersatzstoffe können einen signifikanten Anstieg des Kaliumserums verursachen. Wenn es notwendig ist, sie gleichzeitig im Zusammenhang mit nachgewiesener Hypokaliämie anzuwenden, sollte die Behandlung unter der häufigen Kontrolle des Kaliumgehalts im Blutserum mit Vorsicht durchgeführt werden.

Lithium. Bei gleichzeitiger Ernennung von Lithiumpräparaten mit APF- und ARA II-Inhibitoren, einschließlich.h. Telmisartan, es gab einen reversiblen Anstieg der Lithiumkonzentration im Blutplasma, begleitet von toxischen Wirkungen. Wenn diese Medikamente gleichzeitig angewendet werden müssen, wird empfohlen, den Gehalt an Lithiumsalzen im Blutserum zu kontrollieren.

NPVP . Acetylsalicylsäure in Dosen von 3 g / Tag oder mehr, TsOG-2-Inhibitoren und nicht selektive NVPIs können die blutdrucksenkende Wirkung von ARA II verringern. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (vor dem Hintergrund von Dehydration oder Alter) Die gleichzeitige Ernennung von ARA II- und TSOG-Inhibitoren kann zu einer reversiblen Beeinträchtigung der Nierenfunktion führen. Daher werden Medikamente in dieser Kombination mit Vorsicht verschrieben, insbesondere bei älteren Patienten. Vor der Verwendung von Telmisartan wird empfohlen, die Funktion der Nieren sowie korrekte Verstöße gegen das Wasserelektrolytgleichgewicht zu bewerten. In Zukunft ist es ratsam, die Funktion der Nieren zu kontrollieren.

Ramipril. Die gleichzeitige Anwendung mit Ramipril führt zu einer Erhöhung der AUC_0-24 und C_max Ramipril und Ramiprilat 2,5 mal. Der klinische Wert dieses Effekts ist nicht festgelegt.

Schleifen- und Thiaziddiuretika. Vorherige Therapie mit hohen Dosen von Diuretika, einschließlich.h. Furosemid (Petraldiuretikum) und Hydrochlorotiasis (Tiaziddiuretikum) können zu einer Abnahme des CRO und zu einem Anstieg des Risikos einer arteriellen Hypotonie zu Beginn der Telemisartan-Therapie führen.

Andere hypotempfindliche Mittel. Die Fähigkeit von Telmisartan, den Blutdruck zu senken, kann durch die gleichzeitige Anwendung anderer hypotensitiver Mittel verbessert werden. Angesichts der pharmakologischen Eigenschaften ist es möglich, die Wirkung von hypotensitiven Arzneimitteln, einschließlich Telmisartan, bei der Ernennung von Baclophen oder Amyphostin zu erhöhen.

Ethanol, Barbiturate, Medikamente gegen Anästhesie und Antidepressiva können zur Entwicklung einer orthostatischen Hypotonie beitragen.

Systemkortikosteroide. SCS reduziert die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan.