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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.03.2022
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Typ-2-Diabetes mellitus :
- zur Blutzuckerkontrolle mit Ineffizienz der Diättherapie oder Monotherapie durch Derivate von Thiazolidindion oder Metformin oder zur vorherigen kombinierten Therapie mit Thiazolidindion und Metformin (Zweikomponententherapie);
- zur Blutzuckerkontrolle in Kombination mit Derivaten von Sulfonylharnstoff (Dreikomponententherapie).
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- zur Blutzuckerkontrolle in Kombination mit Derivaten von Sulfonylharnstoff (Dreikomponententherapie).
Innerhalb. Das Medikament wird Erwachsenen verschrieben.
Der Dosierungsmodus wird einzeln ausgewählt und eingestellt.
Avant-Meth kann unabhängig vom Essen eingenommen werden. Die Einnahme von Avandamet während oder nach dem Essen reduziert unerwünschte Reaktionen des Verdauungssystems aufgrund von Metformin.
Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene ist eine Kombination aus Rosiglitazon / Metformin - 4 mg / 1000 mg. Die tägliche Dosis der Kombination von Rosiglitazon / Metformin kann erhöht werden, um die individuelle Kontrolle über Glykämie aufrechtzuerhalten. Die Dosis sollte schrittweise auf maximal 8 mg Roseiglitazon / 2000 mg Metformin pro Tag erhöht werden.
Langsame Dosiserhöhungen können unerwünschte Reaktionen des Verdauungssystems (hauptsächlich durch Metformin verursacht) schwächen. Die Dosis sollte in Schritten von 4 mg / Tag für Rosiglitazon und / oder 500 mg / Tag für Met Formomin erhöht werden. Die therapeutische Wirkung nach Dosiskorrektur tritt möglicherweise 6–8 Wochen lang nicht für den Roseiglitason und 1–2 Wochen für das Metphormin auf.
Beim Übergang von anderen oralen Hypoglykämika zu einer Kombination von Rosiglitazon und Metformin sollten die Aktivität und Dauer früherer Arzneimittel berücksichtigt werden.
Beim Übergang von der Therapie, Rosyglitazon + Metformin in Form von Monopreparaten zur Behandlung mit Avandamet sollte die Anfangsdosis der Kombination von Rosiglitazon und Metformin auf bereits eingenommenen Dosen von Roseiglitazon und Methformin basieren.
Bei älteren Patienten sollte das anfängliche und dosisunterstützende Avandamet angesichts der wahrscheinlichen Abnahme der Nierenfunktion angemessen angepasst werden. Jede Dosiskorrektur sollte in Abhängigkeit von der Funktion der Nieren durchgeführt werden, die ständig überwacht werden sollte.
Bei Patienten mit eingeschränkter Lungenleberfunktion (Klasse A (6 Punkte oder weniger) auf der Child-Pew-Skala) ist eine Korrektur des Dosierungsschemas des Rosiglitazon nicht erforderlich. Da eine beeinträchtigte Leberfunktion einer der Risikofaktoren für eine Laktazidose bei der Behandlung von Metformin ist, wird eine Kombination von Rosiglitazon mit Metformin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht empfohlen.
Bei Patienten, die Avandamet in Kombination mit Sulfonylharnstoff erhalten, sollte die Anfangsdosis von Rosiglitazon bei der Einnahme von Avandamet 4 mg / Tag betragen. Eine Erhöhung der Roshiglitazon-Dosis auf 8 mg / Tag sollte mit Vorsicht erfolgen, nachdem das Risiko einer Nebenwirkung im Zusammenhang mit Flüssigkeitsverzögerung im Körper bewertet wurde.
Innerhalb. Das Medikament wird Erwachsenen verschrieben.
Der Dosierungsmodus wird einzeln ausgewählt und eingestellt.
Oramet Plus kann unabhängig vom Essen eingenommen werden. Die Einnahme von Oramet Plus während oder nach dem Essen reduziert unerwünschte Reaktionen des Verdauungssystems aufgrund von Metformin.
Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene ist eine Kombination aus Rosiglitazon / Metformin - 4 mg / 1000 mg. Die tägliche Dosis der Kombination von Rosiglitazon / Metformin kann erhöht werden, um die individuelle Kontrolle über Glykämie aufrechtzuerhalten. Die Dosis sollte schrittweise auf maximal 8 mg Roseiglitazon / 2000 mg Metformin pro Tag erhöht werden.
Langsame Dosiserhöhungen können unerwünschte Reaktionen des Verdauungssystems (hauptsächlich durch Metformin verursacht) schwächen. Die Dosis sollte in Schritten von 4 mg / Tag für Rosiglitazon und / oder 500 mg / Tag für Met Formomin erhöht werden. Die therapeutische Wirkung nach Dosiskorrektur tritt möglicherweise 6–8 Wochen lang nicht für den Roseiglitason und 1–2 Wochen für das Metphormin auf.
Beim Übergang von anderen oralen Hypoglykämika zu einer Kombination von Rosiglitazon und Metformin sollten die Aktivität und Dauer früherer Arzneimittel berücksichtigt werden.
Beim Übergang von der Therapie mit Rosyglitazon + Metformin in Form von Monopreparaten zur Behandlung von Oramet Plus sollte die Anfangsdosis der Kombination von Rosiglitazon und Metformin auf bereits eingenommenen Dosen von Roseiglitazon und Methformin basieren.
Bei älteren Patienten sollte das anfängliche und dosisunterstützende Oramet Plusa angesichts der wahrscheinlichen Abnahme der Nierenfunktion angemessen angepasst werden. Jede Dosiskorrektur sollte in Abhängigkeit von der Funktion der Nieren durchgeführt werden, die ständig überwacht werden sollte.
Bei Patienten mit eingeschränkter Lungenleberfunktion (Klasse A (6 Punkte oder weniger) auf der Child-Pew-Skala) ist eine Korrektur des Dosierungsschemas des Rosiglitazon nicht erforderlich. Da eine beeinträchtigte Leberfunktion einer der Risikofaktoren für eine Laktazidose bei der Behandlung von Metformin ist, wird eine Kombination von Rosiglitazon mit Metformin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht empfohlen.
Bei Patienten, die Oramet Plus in Kombination mit Sulfonylharnstoff erhalten, sollte die Anfangsdosis von Rosiglitazon bei der Einnahme von Oramet Plus 4 mg / Tag betragen. Eine Erhöhung der Roshiglitazon-Dosis auf 8 mg / Tag sollte mit Vorsicht erfolgen, nachdem das Risiko einer Nebenwirkung im Zusammenhang mit Flüssigkeitsverzögerung im Körper bewertet wurde.
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels;
Herzinsuffizienz (I - IV Funktionsklassen gemäß NYHA-Klassifikation);
akute oder chronische Krankheiten, die zu Gewebehypoxie führen (z. Herz- oder Atemversagen, kürzlich erlittener Myokardinfarkt, Schock);
Leberversagen;
Alkoholismus, akute Alkoholvergiftung;
diabetische Ketoazidose;
Diabetiker-Präcom;
Nierenversagen (Konvention von Serumkreatinin> 135 μmol / l bei Männern und> 100 μmol / l bei Frauen und / oder Cl-Kreatinin <70 ml / min);
akute Zustände mit dem Risiko eines Nierenversagens (Dehydration, schwere Infektionen, Schock);
intravaskuläre Einführung von jodhaltigen Röntgenkontrastmitteln;
gleichzeitige Einführung von Insulin.
Die Häufigkeit von Seitenreaktionen wird gemäß der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft - ≥ 1/10; oft - ≥ 1/100, <1/10; manchmal - ≥1/1000, <1/100; selten - ≥1/10000, <1/1000; sehr selten - <1/1000.
Die Kombination von Rosiglitazon + Metformin
Unerwünschte Reaktionen, die sich aus der Einnahme des Arzneimittels Avandamet ergeben, können durch beide aktiven Komponenten verursacht werden, aus denen das Arzneimittel besteht.
Rosiglitazon
Frequenzkategorien werden im Vergleich zur Häufigkeit unerwünschter Reaktionen bei der Behandlung von Placebo oder der Vorbereitung des Vergleichs bestimmt und nicht absolute Werte für unerwünschte Reaktionen, die mit Rosiglitazon assoziiert sein können. Bei dosisabhängigen unerwünschten Reaktionen spiegeln die Frequenzkategorien die maximale Rosiglitazon-Dosis wider. Frequenzkategorien berücksichtigen keine anderen Faktoren, einschließlich Unterschiede in der Studiendauer, dem vorherigen Status und den anfänglichen Merkmalen der Patienten. Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird auf der Grundlage klinischer Studien bestimmt und spiegelt möglicherweise nicht die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen in der normalen klinischen Praxis wider.
In klinischen Studien erhaltene Daten
P - Rosiglitazon, M - Metformin, C - Sulfonylharnstoff
Nebeneffekt | P | P + M | P + C | P + C + M |
Von der Seite des blutbildenden Systems | ||||
Anämie | oft | oft | oft | oft |
Leukopenie | oft | |||
Trombozytopenie | oft | |||
Granulozytop | oft | |||
Anämie von leichter bis mittelschwerer Schwere ist häufig dosisabhängig | ||||
Von der metabolischen Seite | ||||
Hypercholesterinämie | oft | oft | oft | oft |
Hyperglyceridämie | oft | oft | ||
Hyperlipidämie | oft | oft | oft | oft |
Erhöhung des Körpergewichts | oft | oft | oft | oft |
Erhöhter Appetit | oft | manchmal | ||
Hypoglykämie | oft | sehr oft | sehr oft | |
Bei Hypercholesterinämie stieg der Gesamtcholesterinspiegel gleichzeitig mit einem Anstieg von LPVP und LDL an, das Cholesterin / LPVP-Verhältnis blieb unverändert. Die Zunahme des Körpergewichts ist do-abhängig und kann mit einer Verzögerung der Flüssigkeit und der Ansammlung von Fettablagerungen verbunden sein. Hypoglykämie in schwachem oder mäßigem Grad ist hauptsächlich dosisabhängig. | ||||
Von der Seite der zentralen Finanzbehörde | ||||
Schwindel | oft | oft | ||
Kopfschmerzen | oft | |||
Aus dem Herz-Kreislauf-System | ||||
Herzinsuffizienz / Lungenödem | oft | oft | ||
Ischämie myocardium | oft | oft | oft | oft |
Ein Anstieg der Anzahl von Fällen von Herzinsuffizienz wurde beobachtet, wenn Roshiglitazon der Therapie auf der Basis von Sulfonylmochevin oder Insulin beitrat. Die Anzahl der Beobachtungen erlaubt keine eindeutige Schlussfolgerung über die Beziehung zur Dosis des Arzneimittels, jedoch ist die Häufigkeit der Fälle für die tägliche Rosiglitazon-Dosis von 8 mg höher als für die tägliche Dosis von 4 mg. Symptome einer Myokardischämie wurden häufiger beobachtet, wenn Patienten, die sich in Insulintherapie befinden, Rosiglitazon zuwiesen. Die Daten zur Fähigkeit von Rosiglitazon, das Risiko einer Myokardischämie zu erhöhen, sind unzureichend. Eine retrospektive Analyse von meist kurzen klinischen Studien mit Placebo, jedoch nicht mit dem Vergleich, zeigt die Beziehung zwischen der Einnahme von Rosiglitazon und dem Risiko einer Myokardischämie. Diese Daten werden durch langwierige klinische Studien mit Vergleichsmedikamenten (Metformin und / oder Sulfonylharnstoff) nicht gestützt, und die Beziehung zwischen Rosiglitazon und dem Risiko einer Ischämieentwicklung wurde nicht festgestellt. Bei Patienten, die sich in klinischen Studien mit Nitrat befanden, wurde ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung ischämischer Myokardläsionen beobachtet. Rosiglitazon wird nicht zur Anwendung bei Patienten empfohlen, die gleichzeitig eine Nitrattherapie erhalten. | ||||
Aus dem Verdauungssystem | ||||
Verstopfung (leicht oder mäßig) | oft | oft | oft | oft |
Von der Seite des Bewegungsapparates | ||||
Knochenbrüche | oft | |||
Myalgie | oft | |||
Die meisten Nachrichten betrafen Frakturen des Unterarms, des Pinsels und des Fußes bei Frauen | ||||
Von der Seite des Körpers als Ganzes | ||||
Otaki | oft | oft | sehr oft | sehr oft |
Flüsse von leichter bis mittelschwerer Schwere sind oft deizoabhängig. |
In der Zeit nach dem Inverkehrbringen werden die folgenden unerwünschten Reaktionen aufgezeichnet
Allergische Reaktionen : sehr selten - anaphylaktische Reaktionen.
Aus dem Herz-Kreislauf-System : selten - chronische Herzinsuffizienz / Lungenödem.
Berichte über die Entwicklung von Daten unerwünschter Reaktionen wurden für Rosiglitazon erhalten, das als Monotherapie und in Kombination mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln angewendet wurde. Es ist bekannt, dass das Risiko einer Herzinsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus im Vergleich zu Patienten ohne Diabetes signifikant erhöht ist.
Aus dem Verdauungssystem : Berichte über Leberfunktionsstörungen, begleitet von einem Anstieg der Leberenzyme, wurden selten berichtet, ein kausaler Zusammenhang zwischen der Behandlung mit Roseiglitazon und Leberfunktionsstörungen wurde jedoch nicht festgestellt.
Allergische Reaktionen : sehr selten - angioneurotische Schwellung, Urtikaria, Hautausschlag, Hautjuckreiz.
Von der Seite der Sichtorgane : sehr selten - Makulaödem.
Metformin
Klinische Forschungs- und Postmarketing-Daten
Aus dem Verdauungssystem : sehr oft - dispattische Phänomene (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Anorexie). Sie entwickeln sich hauptsächlich, wenn sie das Medikament in hohen Dosen verschreiben und zu Beginn der Behandlung, in den meisten Fällen unabhängig voneinander. Oft - ein metallischer Geschmack im Mund.
Dermatologische Reaktionen : sehr selten - Erythem. Es wurde bei Patienten mit Überempfindlichkeit festgestellt und war hauptsächlich in mildem Maße.
Andere: sehr selten - Laktazidose, Vitamin B-Mangel12.
Die Häufigkeit von Seitenreaktionen wird gemäß der folgenden Abstufung dargestellt: sehr oft - ≥ 1/10; oft - ≥ 1/100, <1/10; manchmal - ≥1/1000, <1/100; selten - ≥1/10000, <1/1000; sehr selten - <1/1000.
Die Kombination von Rosiglitazon + Metformin
Unerwünschte Reaktionen, die sich aus der Einnahme des Arzneimittels Oramet Plus ergeben, können durch beide aktiven Komponenten verursacht werden, aus denen das Arzneimittel besteht.
Rosiglitazon
Frequenzkategorien werden im Vergleich zur Häufigkeit unerwünschter Reaktionen bei der Behandlung von Placebo oder der Vorbereitung des Vergleichs bestimmt und nicht absolute Werte für unerwünschte Reaktionen, die mit Rosiglitazon assoziiert sein können. Bei dosisabhängigen unerwünschten Reaktionen spiegeln die Frequenzkategorien die maximale Rosiglitazon-Dosis wider. Frequenzkategorien berücksichtigen keine anderen Faktoren, einschließlich Unterschiede in der Studiendauer, dem vorherigen Status und den anfänglichen Merkmalen der Patienten. Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird auf der Grundlage klinischer Studien bestimmt und spiegelt möglicherweise nicht die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen in der normalen klinischen Praxis wider.
In klinischen Studien erhaltene Daten
P - Rosiglitazon, M - Metformin, C - Sulfonylharnstoff
Nebeneffekt | P | P + M | P + C | P + C + M |
Von der Seite des blutbildenden Systems | ||||
Anämie | oft | oft | oft | oft |
Leukopenie | oft | |||
Trombozytopenie | oft | |||
Granulozytop | oft | |||
Anämie von leichter bis mittelschwerer Schwere ist häufig dosisabhängig | ||||
Von der metabolischen Seite | ||||
Hypercholesterinämie | oft | oft | oft | oft |
Hyperglyceridämie | oft | oft | ||
Hyperlipidämie | oft | oft | oft | oft |
Erhöhung des Körpergewichts | oft | oft | oft | oft |
Erhöhter Appetit | oft | manchmal | ||
Hypoglykämie | oft | sehr oft | sehr oft | |
Bei Hypercholesterinämie stieg der Gesamtcholesterinspiegel gleichzeitig mit einem Anstieg von LPVP und LDL an, das Cholesterin / LPVP-Verhältnis blieb unverändert. Die Zunahme des Körpergewichts ist do-abhängig und kann mit einer Verzögerung der Flüssigkeit und der Ansammlung von Fettablagerungen verbunden sein. Hypoglykämie in schwachem oder mäßigem Grad ist hauptsächlich dosisabhängig. | ||||
Von der Seite der zentralen Finanzbehörde | ||||
Schwindel | oft | oft | ||
Kopfschmerzen | oft | |||
Aus dem Herz-Kreislauf-System | ||||
Herzinsuffizienz / Lungenödem | oft | oft | ||
Ischämie myocardium | oft | oft | oft | oft |
Ein Anstieg der Anzahl von Fällen von Herzinsuffizienz wurde beobachtet, wenn Roshiglitazon der Therapie auf der Basis von Sulfonylmochevin oder Insulin beitrat. Die Anzahl der Beobachtungen erlaubt keine eindeutige Schlussfolgerung über die Beziehung zur Dosis des Arzneimittels, jedoch ist die Häufigkeit der Fälle für die tägliche Rosiglitazon-Dosis von 8 mg höher als für die tägliche Dosis von 4 mg. Symptome einer Myokardischämie wurden häufiger beobachtet, wenn Patienten, die sich in Insulintherapie befinden, Rosiglitazon zuwiesen. Die Daten zur Fähigkeit von Rosiglitazon, das Risiko einer Myokardischämie zu erhöhen, sind unzureichend. Eine retrospektive Analyse von meist kurzen klinischen Studien mit Placebo, jedoch nicht mit dem Vergleich, zeigt die Beziehung zwischen der Einnahme von Rosiglitazon und dem Risiko einer Myokardischämie. Diese Daten werden durch langwierige klinische Studien mit Vergleichsmedikamenten (Metformin und / oder Sulfonylharnstoff) nicht gestützt, und die Beziehung zwischen Rosiglitazon und dem Risiko einer Ischämieentwicklung wurde nicht festgestellt. Bei Patienten, die sich in klinischen Studien mit Nitrat befanden, wurde ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung ischämischer Myokardläsionen beobachtet. Rosiglitazon wird nicht zur Anwendung bei Patienten empfohlen, die gleichzeitig eine Nitrattherapie erhalten. | ||||
Aus dem Verdauungssystem | ||||
Verstopfung (leicht oder mäßig) | oft | oft | oft | oft |
Von der Seite des Bewegungsapparates | ||||
Knochenbrüche | oft | |||
Myalgie | oft | |||
Die meisten Nachrichten betrafen Frakturen des Unterarms, des Pinsels und des Fußes bei Frauen | ||||
Von der Seite des Körpers als Ganzes | ||||
Otaki | oft | oft | sehr oft | sehr oft |
Flüsse von leichter bis mittelschwerer Schwere sind oft deizoabhängig. |
In der Zeit nach dem Inverkehrbringen werden die folgenden unerwünschten Reaktionen aufgezeichnet
Allergische Reaktionen : sehr selten - anaphylaktische Reaktionen.
Aus dem Herz-Kreislauf-System : selten - chronische Herzinsuffizienz / Lungenödem.
Berichte über die Entwicklung von Daten unerwünschter Reaktionen wurden für Rosiglitazon erhalten, das als Monotherapie und in Kombination mit anderen hypoglykämischen Arzneimitteln angewendet wurde. Es ist bekannt, dass das Risiko einer Herzinsuffizienz bei Patienten mit Diabetes mellitus im Vergleich zu Patienten ohne Diabetes signifikant erhöht ist.
Aus dem Verdauungssystem : Berichte über Leberfunktionsstörungen, begleitet von einem Anstieg der Leberenzyme, wurden selten berichtet, ein kausaler Zusammenhang zwischen der Behandlung mit Roseiglitazon und Leberfunktionsstörungen wurde jedoch nicht festgestellt.
Allergische Reaktionen : sehr selten - angioneurotische Schwellung, Urtikaria, Hautausschlag, Hautjuckreiz.
Von der Seite der Sichtorgane : sehr selten - Makulaödem.
Metformin
Klinische Forschungs- und Postmarketing-Daten
Aus dem Verdauungssystem : sehr oft - dispattische Phänomene (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Anorexie). Sie entwickeln sich hauptsächlich, wenn sie das Medikament in hohen Dosen verschreiben und zu Beginn der Behandlung, in den meisten Fällen unabhängig voneinander. Oft - ein metallischer Geschmack im Mund.
Dermatologische Reaktionen : sehr selten - Erythem. Es wurde bei Patienten mit Überempfindlichkeit festgestellt und war hauptsächlich in mildem Maße.
Andere: sehr selten - Laktazidose, Vitamin B-Mangel12.
Derzeit liegen keine Daten zur Überdosierung von Avandamet vor. In klinischen Studien tolerierten Freiwillige einmalige orale Dosen von Rosiglitazon gut bis 20 mg.
Symptome : Eine Überdosierung von Metphormin (oder damit verbundenen Risikofaktoren für Laktazidose) kann zur Entwicklung einer Laktazidose führen.
Behandlung: Laktazidose ist eine dringende Krankheit und erfordert eine Behandlung in einem Krankenhaus. Es wird empfohlen, eine unterstützende Therapie durchzuführen, um den klinischen Zustand des Patienten zu überwachen. Hämodialyse sollte verwendet werden, um Lactat und Methformin aus dem Körper zu entfernen, aber Roseiglitazon wird nicht durch Hämodialyse entfernt (aufgrund des hohen Grads an Proteinbindung).
Derzeit liegen keine Überdosierungsdaten für Oramet Plus vor. In klinischen Studien tolerierten Freiwillige einmalige orale Dosen von Rosiglitazon gut bis 20 mg.
Symptome : Eine Überdosierung von Metphormin (oder damit verbundenen Risikofaktoren für Laktazidose) kann zur Entwicklung einer Laktazidose führen.
Behandlung: Laktazidose ist eine dringende Krankheit und erfordert eine Behandlung in einem Krankenhaus. Es wird empfohlen, eine unterstützende Therapie durchzuführen, um den klinischen Zustand des Patienten zu überwachen. Hämodialyse sollte verwendet werden, um Lactat und Methformin aus dem Körper zu entfernen, aber Roseiglitazon wird nicht durch Hämodialyse entfernt (aufgrund des hohen Grads an Proteinbindung).
Kombiniertes hypoglykämisches Medikament zur oralen Anwendung. Das Avandamet enthält zwei Wirkstoffe mit komplementären Wirkmechanismen, die die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus verbessern: ein Malanat-Roseiglitazon der Thiazolidindion-Klasse und Metphorminhydrochlorid, ein Vertreter der Biguanid-Klasse. Der Wirkungsmechanismus von Thiazolidindion besteht hauptsächlich darin, die Empfindlichkeit von Zielgeweben gegenüber Insulin zu erhöhen, während Biguaniden hauptsächlich durch Verringerung der Produktion von endogener Glukose in der Leber wirken.
Rosiglitazon - selektiver Agonist von nuklearem PPARsγ (peroxisomal proliferatoraktivierte Rezeptoren Gamma)verwandt mit hypoglykämischen Arzneimitteln aus der Gruppe der Thiazolidindionen. Verbessert die Blutzuckerkontrolle durch Erhöhung der Insulinsensitivität von Schlüsselzielgeweben wie Fettgewebe, Skelettmuskeln und Leber.
Es ist bekannt, dass Insulinresistenz eine wichtige Rolle bei der Pathogenese von Typ-2-Diabetes spielt. Rosiglitazon verbessert die Stoffwechselkontrolle durch Reduzierung des Blutzuckers, zirkulierendes Insulin und freie Fettsäuren.
Die hypoglykämische Aktivität des Rosiglitazon wird in experimentellen Studien zu Modellen des Typ-2-Diabetes mellitus bei Tieren gezeigt. Rosiglitazon behält die Funktion von β-Zellen bei, was durch die Zunahme der Masse der Langergan-Inseln der Bauchspeicheldrüse und die Zunahme des Insulingehalts in ihnen belegt wird, und verhindert auch die Entwicklung einer ausgeprägten Hyperglykämie. Es wurde auch festgestellt, dass Rosiglitazon die Entwicklung von Nierenfunktionsstörungen und systolischer arterieller Hypertonie signifikant verlangsamt. Rosiglitazon stimuliert die Sekretion des Insulins mit der Bauchspeicheldrüse nicht und verursacht bei Ratten und Mäusen keine Hypoglykämie.
Die Verbesserung der Blutzuckerkontrolle geht mit einer klinisch signifikanten Abnahme der Insulinkonzentration im Blutserum einher. Die Konzentrationen von Insulinvorläufern, die, wie allgemein angenommen wird, Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind, nehmen ebenfalls ab. Eines der wichtigsten Ergebnisse der Behandlung mit Rosyglitazon ist eine signifikante Abnahme der Konzentration freier Fettsäuren.
Metformin ist ein Vertreter der Biguanidenklasse, die hauptsächlich durch die Verringerung der Produktion von endogener Glukose in der Leber arbeitet. Metformin reduziert sowohl die basalen als auch die postprandialen Glukosekonzentrationen im Plasma. Es stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und verursacht daher keine Hypoglykämie. Es gibt 3 mögliche Mechanismen für die Wirkung von Metphormin: eine Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und Glykogenolyse; erhöhte Empfindlichkeit des Muskelgewebes gegenüber Insulin, erhöhter Verbrauch und Nutzung von Glukose durch periphere Gewebe; Verzögerung der Darmaufnahme.
Metformin stimuliert die intrazelluläre Synthese von Glykogen und aktiviert das Enzym Glykogensynthese. Es verbessert die Aktivität aller Arten von Transmembran-Glukosevektoren. Beim Menschen verbessert Metformin unabhängig von ihrer Wirkung auf Glykämie den Lipidstoffwechsel. Bei der Verwendung von Metphormin in therapeutischen Dosen in klinischen Mittel- und Langzeitstudien wird gezeigt, dass Metformin die Konzentration von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und Triglyceriden verringert.
Dank verschiedener, aber komplementärer Wirkmechanismen führt die kombinierte Therapie mit Rosiglitazon und Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu einer synergistischen Verbesserung der Blutzuckerkontrolle.
Kombiniertes hypoglykämisches Medikament zur oralen Anwendung. Das Oramet Plus enthält zwei Wirkstoffe mit komplementären Wirkmechanismen, die die Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus verbessern: ein Malanat-Roseiglitazon der Thiazolidindion-Klasse und Metforminhydrochlorid, ein Vertreter der Biguanid-Klasse. Der Wirkungsmechanismus von Thiazolidindion besteht hauptsächlich darin, die Empfindlichkeit von Zielgeweben gegenüber Insulin zu erhöhen, während Biguaniden hauptsächlich durch Verringerung der Produktion von endogener Glukose in der Leber wirken.
Rosiglitazon - selektiver Agonist von nuklearem PPARsγ (peroxisomal proliferatoraktivierte Rezeptoren Gamma)verwandt mit hypoglykämischen Arzneimitteln aus der Gruppe der Thiazolidindionen. Verbessert die Blutzuckerkontrolle durch Erhöhung der Insulinsensitivität von Schlüsselzielgeweben wie Fettgewebe, Skelettmuskeln und Leber.
Es ist bekannt, dass Insulinresistenz eine wichtige Rolle bei der Pathogenese von Typ-2-Diabetes spielt. Rosiglitazon verbessert die Stoffwechselkontrolle durch Reduzierung des Blutzuckers, zirkulierendes Insulin und freie Fettsäuren.
Die hypoglykämische Aktivität des Rosiglitazon wird in experimentellen Studien zu Modellen des Typ-2-Diabetes mellitus bei Tieren gezeigt. Rosiglitazon behält die Funktion von β-Zellen bei, was durch die Zunahme der Masse der Langergan-Inseln der Bauchspeicheldrüse und die Zunahme des Insulingehalts in ihnen belegt wird, und verhindert auch die Entwicklung einer ausgeprägten Hyperglykämie. Es wurde auch festgestellt, dass Rosiglitazon die Entwicklung von Nierenfunktionsstörungen und systolischer arterieller Hypertonie signifikant verlangsamt. Rosiglitazon stimuliert die Sekretion des Insulins mit der Bauchspeicheldrüse nicht und verursacht bei Ratten und Mäusen keine Hypoglykämie.
Die Verbesserung der Blutzuckerkontrolle geht mit einer klinisch signifikanten Abnahme der Insulinkonzentration im Blutserum einher. Die Konzentrationen von Insulinvorläufern, die, wie allgemein angenommen wird, Risikofaktoren für Herz-Kreislauf-Erkrankungen sind, nehmen ebenfalls ab. Eines der wichtigsten Ergebnisse der Behandlung mit Rosyglitazon ist eine signifikante Abnahme der Konzentration freier Fettsäuren.
Metformin ist ein Vertreter der Biguanidenklasse, die hauptsächlich durch die Verringerung der Produktion von endogener Glukose in der Leber arbeitet. Metformin reduziert sowohl die basalen als auch die postprandialen Glukosekonzentrationen im Plasma. Es stimuliert nicht die Sekretion von Insulin und verursacht daher keine Hypoglykämie. Es gibt 3 mögliche Mechanismen für die Wirkung von Metphormin: eine Abnahme der Glukoseproduktion in der Leber durch Hemmung der Glukoneogenese und Glykogenolyse; erhöhte Empfindlichkeit des Muskelgewebes gegenüber Insulin, erhöhter Verbrauch und Nutzung von Glukose durch periphere Gewebe; Verzögerung der Darmaufnahme.
Metformin stimuliert die intrazelluläre Synthese von Glykogen und aktiviert das Enzym Glykogensynthese. Es verbessert die Aktivität aller Arten von Transmembran-Glukosevektoren. Beim Menschen verbessert Metformin unabhängig von ihrer Wirkung auf Glykämie den Lipidstoffwechsel. Bei der Verwendung von Metphormin in therapeutischen Dosen in klinischen Mittel- und Langzeitstudien wird gezeigt, dass Metformin die Konzentration von Gesamtcholesterin, LDL-Cholesterin und Triglyceriden verringert.
Dank verschiedener, aber komplementärer Wirkmechanismen führt die kombinierte Therapie mit Rosiglitazon und Metformin bei Patienten mit Typ-2-Diabetes zu einer synergistischen Verbesserung der Blutzuckerkontrolle.
Saugen
Avandamet
Eine Studie zur Bioäquivalenz von Avandamet (4 mg / 500 mg) zeigte, dass beide Bestandteile des Arzneimittels, Rosiglitazon und Metformin, bei 4 mg bioäquivalent zu Maleaglitason-Tabletten und bei 500 mg Methphorminahydrochlorid-Tabletten bei gleichzeitiger Anwendung waren. Diese Studie zeigte auch die Proportionalität von Rosiglitazon-Dosen in einem kombinierten Arzneimittel von 1 mg / 500 mg und 4 mg / 500 mg.
Das Essen ändert nichts an der AUC von Roseglitazon und Metphormin. Die gleichzeitige Aufnahme führt jedoch zu einer Abnahme von Cmax Roshiglitazon - 209 ng / ml im Vergleich zu 270 ng / ml und eine Abnahme von Cmax Metformin - 762 ng / ml im Vergleich zu 909 ng / ml; und erhöhen Sie Tmax Roshiglitazon - 2,56 h im Vergleich zu 0,98 h und Metphormin - 3,96 h im Vergleich zu 3 h.
Rosiglitazon
Nach der Einnahme von Roseiglitazon in Dosen von 4 mg oder 8 mg beträgt die absolute Bioverfügbarkeit des Rosiglitazon etwa 99%. Cmax Roshiglitazon wird ungefähr 1 Stunde nach seiner Einnahme erreicht. Im Bereich der therapeutischen Dosen sind die Konzentrationen von Rosiglitazon im Plasma ungefähr proportional zu seiner Dosis.
Die Einnahme von Dewyglitazon zusammen mit Nahrungsmitteln ändert nichts an der AUC, aber im Vergleich zur Einnahme eines leeren Magens nimmt C leicht abmax (ungefähr 20–28%) und ein Anstieg von Tmax (1,75 h).
Diese kleinen Veränderungen sind klinisch unbedeutend, so dass Entwurmung unabhängig vom Essen erfolgen kann. Eine Erhöhung des pH-Werts des Mageninhalts beeinflusst die Absorption von Rosiglitazon nicht.
Metformin
Nach dem Einnehmen des Metphormins Tmax beträgt ca. 2,5 Stunden, mit Dosen von 500 oder 850 mg beträgt die absolute Bioverfügbarkeit bei gesunden Menschen ca. 50-60%. Die Methphorminabsorption ist gesättigt und unvollständig. Nach der Einnahme im Inneren betrug die im Kot gefundene nicht absorbierte Fraktion 20-30% der Dosis.
Es wird angenommen, dass die Methphorminabsorption nichtlinear ist. Bei Verwendung von Metphormin in normalen Dosen und im normalen Dosierungsmodus CSS im Plasma werden innerhalb von 24–48 Stunden erreicht und sind in der Regel weniger als 1 μg / ml. In kontrollierten klinischen Studien Cmax Metformin überschreitet 4 μg / ml auch nach Einnahme maximaler Dosen nicht.
Gleichzeitige Ernährung reduziert die Absorptionsrate von Meth-Formin und die Absorptionsrate geringfügig. Nach Einnahme des Metphormins in einer Dosis von 850 mg während des Verzehrs Cmax um 40% und AUC reduziert - um 25%, Tmax erhöht sich um 35 Minuten. Der klinische Wert dieser Veränderungen ist nicht bekannt.
Verteilung
Rosiglitazon
Das Verteilungsvolumen des Roshiglitazon beträgt ca. 14 l, und das gesamte Plasma Cl beträgt ca. 3 l / h. Ein hoher Bindungsgrad mit Plasmaproteinen - etwa 99,8% - hängt nicht von der Konzentration und dem Alter des Patienten ab. Derzeit liegen keine Daten zur unerwarteten Kumulierung des Roshiglitazon an seinem Empfang 1-2 mal täglich vor.
Metformin
Die Verknüpfung von Methformin mit Plasmaproteinen ist vernachlässigbar. Metformin dringt in rote Blutkörperchen ein. Cmax in Blut niedriger als Cmax im Plasma und wird ungefähr zur gleichen Zeit erreicht. rote Blutkörperchen sind höchstwahrscheinlich eine Sekundärverteilung kompakt.
Die durchschnittliche Verteilung variiert zwischen 63 und 276 Litern.
Stoffwechsel
Rosiglitazon
Es unterliegt einem intensiven Stoffwechsel, der in Form von Metaboliten gewonnen wird. Die Hauptstoffwechselwege sind N-Demethylierung und Hydroxylierung, begleitet von Konjugation mit Sulfat und Glucuronsäure. Rosiglitazon-Metaboliten haben keine pharmakologische Aktivität.
Forschung in vitro zeigte, dass Roseiglitazon hauptsächlich durch das Isoenzym CYP2C8 und in viel geringerem Maße durch das Isoenzym CYP2C9 metabolisiert wird.
Unter Bedingungen in vitro Roshiglitazon hat keine signifikante hemmende Wirkung auf die Isoperika CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A und CYP4A, daher ist dies unwahrscheinlich in vivo Er wird klinisch signifikante metabolische Wechselwirkungen mit Arzneimitteln eingehen, die durch diese Isopurmente des Cytochrom P450-Systems metabolisiert werden. In vitro Roshiglitazon hemmt CYP2C8 (IC) mäßig50 - 18 Mikrometer) und hemmt CYP2C9 (IC schwach50 - 50 Mikrometer). Eine Studie über die Wechselwirkung von Roshiglitazon mit Warfarin in vivo zeigte, dass Rosiglitazon nicht mit Substraten von CYP2C9 interagiert.
Metformin unterliegt nicht dem Stoffwechsel und wird von den Nieren unverändert angezeigt. Eine Person hat keine Metaphoremin-Metaboliten identifiziert.
Die Schlussfolgerung
Rosiglitazon
Das Gesamtplasma Cl des Kraftwerks beträgt ca. 3 l / h und sein endgültiges T1/2 - ca. 3-4 Stunden. Derzeit liegen keine Daten zur unerwarteten Kumulierung des Roshiglitazon an seinem Empfang 1-2 mal täglich vor. Etwa 2/3 der nach dem Roseglitazon eingenommenen Dosis wird von den Nieren ausgeschieden, ungefähr 25% werden über den Darm ausgeschieden. Rosiglitazon kommt in seiner unveränderten Form weder im Urin noch im Kot vor. Ende T1/2 Metaboliten - ungefähr 130 Stunden, was auf einen sehr langsamen Entzug hinweist. Bei erneuter Aufnahme in das Rosiglitazon wird die Kumulierung seiner Metaboliten im Plasma, insbesondere des Hauptmetaboliten (Paragydroxysulfat), dessen Konzentration vermutlich um das Fünffache ansteigen kann, nicht ausgeschlossen.
Metformin
Es wird von den Nieren durch Ballfilterung und Kanalsekretion unverändert angezeigt. Renal Cl Meth Formin - mehr als 400 ml / min. Nach dem Einzug des letzten T1/2 Metformin - ca. 6,5 Stunden.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen
Je nach Geschlecht und Alter gab es keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Rosiglitazon.
Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Rosiglitazon bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei chronischer Dialyse.
Bei Patienten mit mittelschweren und schweren Leberfunktionsstörungen (Klassen B und C auf der Child-Pew-Skala) Cmax und die AUC waren 2-3 mal höher, was das Ergebnis einer erhöhten Bindung von Plasmaproteinen und einer Abnahme der Clearance von Rosiglitazon war.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die renale Clearance proportional zu einer Abnahme der Kreatinin-Clearance ab, und daher nimmt die Halbwertszeit zu, wodurch die Meth-Formin-Konzentrationen im Plasma ansteigen.
Saugen
Oramet Plus
Eine Studie zur Bioäquivalenz von Oramet Plus (4 mg / 500 mg) zeigte, dass beide Bestandteile des Arzneimittels, Rosiglitazon und Metformin, bei 4 mg bioäquivalent zu Maleiglitason-Tabletten und bei 500 mg Methphorminhydrochlorid-Tabletten bei gleichzeitiger Anwendung waren. Diese Studie zeigte auch die Proportionalität von Rosiglitazon-Dosen in einem kombinierten Arzneimittel von 1 mg / 500 mg und 4 mg / 500 mg.
Das Essen ändert nichts an der AUC von Roseglitazon und Metphormin. Die gleichzeitige Aufnahme führt jedoch zu einer Abnahme von Cmax Roshiglitazon - 209 ng / ml im Vergleich zu 270 ng / ml und eine Abnahme von Cmax Metformin - 762 ng / ml im Vergleich zu 909 ng / ml; und erhöhen Sie Tmax Roshiglitazon - 2,56 h im Vergleich zu 0,98 h und Metphormin - 3,96 h im Vergleich zu 3 h.
Rosiglitazon
Nach der Einnahme von Roseiglitazon in Dosen von 4 mg oder 8 mg beträgt die absolute Bioverfügbarkeit des Rosiglitazon etwa 99%. Cmax Roshiglitazon wird ungefähr 1 Stunde nach seiner Einnahme erreicht. Im Bereich der therapeutischen Dosen sind die Konzentrationen von Rosiglitazon im Plasma ungefähr proportional zu seiner Dosis.
Die Einnahme von Dewyglitazon zusammen mit Nahrungsmitteln verändert die AUC nicht, aber im Vergleich zur Einnahme eines leeren Magens nimmt C leicht abmax (ungefähr 20–28%) und ein Anstieg von Tmax (1,75 h).
Diese kleinen Veränderungen sind klinisch unbedeutend, so dass Entwurmung unabhängig vom Essen erfolgen kann. Eine Erhöhung des pH-Werts des Mageninhalts beeinflusst die Absorption von Rosiglitazon nicht.
Metformin
Nach dem Einnehmen des Metphormins Tmax beträgt ca. 2,5 Stunden, mit Dosen von 500 oder 850 mg beträgt die absolute Bioverfügbarkeit bei gesunden Menschen ca. 50-60%. Die Methphorminabsorption ist gesättigt und unvollständig. Nach der Einnahme im Inneren betrug die im Kot gefundene nicht absorbierte Fraktion 20-30% der Dosis.
Es wird angenommen, dass die Methphorminabsorption nichtlinear ist. Bei Verwendung von Metphormin in normalen Dosen und im normalen Dosierungsmodus CSS im Plasma werden innerhalb von 24–48 Stunden erreicht und sind in der Regel weniger als 1 μg / ml. In kontrollierten klinischen Studien Cmax Metformin überschreitet auch nach Einnahme maximaler Dosen 4 μg / ml nicht.
Gleichzeitige Ernährung reduziert die Absorptionsrate von Meth-Formin und die Absorptionsrate geringfügig. Nach Einnahme des Metphormins in einer Dosis von 850 mg während des Verzehrs Cmax um 40% und AUC reduziert - um 25%, Tmax erhöht sich um 35 Minuten. Der klinische Wert dieser Veränderungen ist nicht bekannt.
Verteilung
Rosiglitazon
Das Verteilungsvolumen des Roshiglitazon beträgt ca. 14 l, und das gesamte Plasma Cl beträgt ca. 3 l / h. Ein hoher Bindungsgrad mit Plasmaproteinen - etwa 99,8% - hängt nicht von der Konzentration und dem Alter des Patienten ab. Derzeit liegen keine Daten zur unerwarteten Kumulierung des Roshiglitazon an seinem Empfang 1-2 mal täglich vor.
Metformin
Die Verknüpfung von Methformin mit Plasmaproteinen ist vernachlässigbar. Metformin dringt in rote Blutkörperchen ein. Cmax in Blut niedriger als Cmax im Plasma und wird ungefähr zur gleichen Zeit erreicht. rote Blutkörperchen sind höchstwahrscheinlich eine Sekundärverteilung kompakt.
Die durchschnittliche Verteilung variiert zwischen 63 und 276 Litern.
Stoffwechsel
Rosiglitazon
Es unterliegt einem intensiven Stoffwechsel, der in Form von Metaboliten gewonnen wird. Die Hauptstoffwechselwege sind N-Demethylierung und Hydroxylierung, begleitet von Konjugation mit Sulfat und Glucuronsäure. Rosiglitazon-Metaboliten haben keine pharmakologische Aktivität.
Forschung in vitro gezeigt, dass Roseiglitazon hauptsächlich durch das Isoenzym CYP2C8 und in viel geringerem Maße durch das Isoenzym CYP2C9 metabolisiert wird.
Unter Bedingungen in vitro Roshiglitazon hat keine signifikante hemmende Wirkung auf die Isoperika CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A und CYP4A, daher ist dies unwahrscheinlich in vivo Er wird klinisch signifikante metabolische Wechselwirkungen mit Arzneimitteln eingehen, die durch diese Isopurmente des Cytochrom P450-Systems metabolisiert werden. In vitro Roshiglitazon hemmt CYP2C8 (IC) mäßig50 - 18 Mikrometer) und hemmt CYP2C9 (IC schwach50 - 50 Mikrometer). Eine Studie über die Wechselwirkung von Roshiglitazon mit Warfarin in vivo zeigte, dass Rosiglitazon nicht mit Substraten von CYP2C9 interagiert.
Metformin unterliegt nicht dem Stoffwechsel und wird von den Nieren unverändert angezeigt. Eine Person hat keine Metaphoremin-Metaboliten identifiziert.
Die Schlussfolgerung
Rosiglitazon
Das Gesamtplasma Cl des Kraftwerks beträgt ca. 3 l / h und sein endgültiges T1/2 - ca. 3-4 Stunden. Derzeit liegen keine Daten zur unerwarteten Kumulierung des Roshiglitazon an seinem Empfang 1-2 mal täglich vor. Etwa 2/3 der nach dem Roseglitazon eingenommenen Dosis wird von den Nieren ausgeschieden, ungefähr 25% werden über den Darm ausgeschieden. Rosiglitazon kommt in seiner unveränderten Form weder im Urin noch im Kot vor. Ende T1/2 Metaboliten - ungefähr 130 Stunden, was auf einen sehr langsamen Entzug hinweist. Bei erneuter Aufnahme in das Rosiglitazon wird die Kumulierung seiner Metaboliten im Plasma, insbesondere des Hauptmetaboliten (Paragydroxysulfat), dessen Konzentration vermutlich um das Fünffache ansteigen kann, nicht ausgeschlossen.
Metformin
Es wird von den Nieren durch Ballfilterung und Kanalsekretion unverändert angezeigt. Renal Cl Meth Formin - mehr als 400 ml / min. Nach dem Einzug des letzten T1/2 Metformin - ca. 6,5 Stunden.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Fällen
Je nach Geschlecht und Alter gab es keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Rosiglitazon.
Es gab keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Rosiglitazon bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sowie bei chronischer Dialyse.
Bei Patienten mit mittelschweren und schweren Leberfunktionsstörungen (Klassen B und C auf der Child-Pew-Skala) Cmax und die AUC waren 2-3 mal höher, was das Ergebnis einer erhöhten Bindung von Plasmaproteinen und einer Abnahme der Clearance von Rosiglitazon war.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nimmt die renale Clearance proportional zu einer Abnahme der Kreatinin-Clearance ab, und daher steigt die Halbwertszeit, wodurch die Meth-Formin-Konzentrationen im Plasma ansteigen.
- Hypoglykämische synthetische und andere Produkte in Kombinationen
Es wurden keine speziellen Studien zur Interaktion von Avandamet durchgeführt. Die folgenden Daten spiegeln die verfügbaren Informationen zu den Wechselwirkungen einzelner aktiver Komponenten des Avandamet (Rosiglitazon und Metformin) wider.
Rosiglitazon
Humphibroysil (CYP2C8-Inhibitor) in einer Dosis von 600 mg zweimal täglich erhöhte CSS Roshiglitazon 2 mal. Dieser Anstieg der Roseiglitazonkonzentration ist mit dem Risiko dosisabhängiger Nebenwirkungen verbunden. In Kombination mit der Verwendung des Avantamets mit CYP2C8-Inhibitoren kann daher eine Abnahme der Rosiglitazon-Dosis erforderlich sein.
Andere CYP2C8-Inhibitoren verursachten einen leichten Anstieg der systemischen Konzentration von Roseglitazon.
Rifampicin (CYP2C8-Induktor) reduzierte in einer Dosis von 600 mg / Tag die Rosiglitazon-Konzentration um 65%. Daher ist es bei Patienten, die sowohl CYP2C8-Flux- als auch Enzyminduktoren erhalten, erforderlich, eine gründliche Blutzuckerkontrolle durchzuführen und gegebenenfalls die Rosiglitazon-Dosis zu ändern.
Die wiederholte Aufnahme des Kraftwerks erhöht Cmax und AUC-Methotrexat um 18% (90% CI: 11–26%) bzw. 15% (90% CI: 8–23%) im Vergleich zur gleichen Metotrexat-Dosis in Abwesenheit von Rosiglitazon.
Die therapeutischen Dosen von Roshiglitazon hatten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik anderer gleichzeitig verwendeter oraler Hypoglykämika, einschließlich Metformin, Glybenclamid, Glimepirid und Acarbose.
Es wurde gezeigt, dass Rosiglitazon keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von S (-) Warfarin (Substrat des CYP2C9-Enzyms) hat.
Rosiglitazon beeinflusst die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Digoxin oder Warfarin nicht und verändert deren gerinnungshemmende Aktivität nicht.
Es gab auch keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Roseiglitazon und Nifedipin oder oralen Kontrazeptiva (bestehend aus Ethinylestradiol und Noretistero) bei gleichzeitiger Anwendung, was die geringe Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung von Rosiglitazon mit Arzneimitteln bestätigt, die unter Beteiligung von CYP3A4 metabolisiert werden.
Metformin
Bei akuter Alkoholvergiftung vor dem Hintergrund der Behandlung mit der Kombination von Rosiglitazon + Metformin steigt das Risiko einer Laktazidose aufgrund von Metformin.
Kationenpräparate, die durch renale Clubsekretion abgeleitet werden (einschließlich.h. Cimethidin) kann mit Metformin interagieren und um ein gemeinsames Ausscheidungssystem konkurrieren (Sie müssen den Blutzuckerspiegel sorgfältig überwachen und die Behandlung gegebenenfalls ändern, während kationische Arzneimittel verwendet werden, die durch renale tubuläre Sekretion gewonnen werden).
B / c Die Einführung von Jod enthaltenden Röntgenkontrasten kann zur Entwicklung eines Nierenversagens führen, Dies kann zur Kumulierung von Metformin und zur Entwicklung einer Laktazidose führen (Die Verwendung von Metphormin sollte vor dem Röntgenbild abgeschafft werden, Die Einnahme von Metphormin kann mindestens 48 Stunden nach dem Röntgen und einer positiven Neubewertung der Funktionsnieren fortgesetzt werden).
Drogen, die besondere Pflege erfordern
SCS (systemisch und für den lokalen Gebrauch), Agonisten β2-Adrenorezeptoren, Diuretika können Hyperglykämie verursachen. Wenn Sie sie also gleichzeitig mit dem Avandamet verwenden müssen, ist eine häufigere Kontrolle der Blutzuckerkonzentration erforderlich, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Eine Avantamet-Dosiskorrektur kann erforderlich sein, einschließlich.h. beim Abbrechen von Drogen.
APF-Inhibitoren können den Blutzucker senken. Wenn es notwendig ist, gleichzeitig Medikamente zu verwenden oder abzubrechen, sollte die Avandamet-Dosis angemessen angepasst werden.
Es wurden keine speziellen Studien zur Interaktion von Oramet Plus durchgeführt. Die folgenden Daten spiegeln die verfügbaren Informationen zu den Wechselwirkungen einzelner aktiver Komponenten von Oramet Plus (Rosiglitazon und Metformin) wider.
Rosiglitazon
Humphibroysil (CYP2C8-Inhibitor) in einer Dosis von 600 mg zweimal täglich erhöhte CSS Roshiglitazon 2 mal. Dieser Anstieg der Roseiglitazon-Konzentration ist mit dem Risiko dosisabhängiger Nebenwirkungen verbunden. In Kombination mit der Verwendung von Oramet Plus mit CYP2C8-Inhibitoren kann daher eine Verringerung der Rosiglitazon-Dosis erforderlich sein.
Andere CYP2C8-Inhibitoren verursachten einen leichten Anstieg der systemischen Konzentration von Roseglitazon.
Rifampicin (CYP2C8-Induktor) reduzierte in einer Dosis von 600 mg / Tag die Rosiglitazon-Konzentration um 65%. Daher ist es bei Patienten, die sowohl CYP2C8-Flux- als auch Enzyminduktoren erhalten, erforderlich, eine gründliche Blutzuckerkontrolle durchzuführen und gegebenenfalls die Rosiglitazon-Dosis zu ändern.
Die wiederholte Aufnahme des Kraftwerks erhöht Cmax und AUC-Methotrexat um 18% (90% CI: 11–26%) bzw. 15% (90% CI: 8–23%) im Vergleich zur gleichen Metotrexat-Dosis in Abwesenheit von Rosiglitazon.
Die therapeutischen Dosen von Roshiglitazon hatten keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik anderer gleichzeitig verwendeter oraler Hypoglykämika, einschließlich Metformin, Glybenclamid, Glimepirid und Acarbose.
Es wurde gezeigt, dass Rosiglitazon keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von S (-) Warfarin (Substrat des CYP2C9-Enzyms) hat.
Rosiglitazon beeinflusst die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Digoxin oder Warfarin nicht und verändert deren gerinnungshemmende Aktivität nicht.
Es gab auch keine klinisch signifikante Wechselwirkung von Roseiglitazon und Nifedipin oder oralen Kontrazeptiva (bestehend aus Ethinylestradiol und Noretistero) bei gleichzeitiger Anwendung, was die geringe Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung von Rosiglitazon mit Arzneimitteln bestätigt, die unter Beteiligung von CYP3A4 metabolisiert werden.
Metformin
Bei akuter Alkoholvergiftung vor dem Hintergrund der Behandlung mit der Kombination von Rosiglitazon + Metformin steigt das Risiko einer Laktazidose aufgrund von Metformin.
Kationenpräparate, die durch renale Clubsekretion abgeleitet werden (einschließlich.h. Cimethidin) kann mit Metformin interagieren und um ein gemeinsames Ausscheidungssystem konkurrieren (Sie müssen den Blutzuckerspiegel sorgfältig überwachen und die Behandlung gegebenenfalls ändern, während kationische Arzneimittel verwendet werden, die durch renale tubuläre Sekretion gewonnen werden).
B / c Die Einführung von Jod enthaltenden Röntgenkontrasten kann zur Entwicklung eines Nierenversagens führen, Dies kann zur Kumulierung von Metformin und zur Entwicklung einer Laktazidose führen (Die Verwendung von Metphormin sollte vor dem Röntgenbild abgeschafft werden, Die Einnahme von Metphormin kann mindestens 48 Stunden nach dem Röntgen und einer positiven Neubewertung der Funktionsnieren fortgesetzt werden).
Drogen, die besondere Pflege erfordern
SCS (systemisch und für den lokalen Gebrauch), Agonisten β2-Adrenorezeptoren, Diuretika können Hyperglykämie verursachen. Wenn Sie sie also gleichzeitig mit Oramet Plus verwenden müssen, ist eine häufigere Kontrolle der Blutzuckerkonzentration erforderlich, insbesondere zu Beginn der Behandlung. Möglicherweise ist eine Korrektur der Oramet Plus-Dosis erforderlich, einschließlich.h. beim Abbrechen von Drogen.
APF-Inhibitoren können den Blutzucker senken. Wenn es notwendig ist, gleichzeitig Medikamente zu verwenden oder abzubrechen, sollte die Dosis von Oramet Plus angemessen angepasst werden.