Orabet

Orabet ist ein Biguanid-Antihyperglykämikum zur Behandlung von nicht insulinabhängigem Diabetes mellitus (NIDDM). Es verbessert die Blutzuckerkontrolle, indem es die Glukossproduktion in der Leber verringert, die Glukoseabsorption verringert und die insulinvermittelte Glukoseaufnahme erhöht. Orabet kann Gewichtsverlust hervorrufen und ist das Medikament der Wahl für fettleibige NIDDM-Patienten. Die Verwendung von Orabet ist mit einem leichten Gewichtsverlust verbunden. Bei alleiniger Anwendung verursacht Orabet keine Hypoglykämie. Es kann jedoch die hypoglykämischen Wirkungen von Sulfonylharnstoffen und Insulin potenzieren. Die wichtigsten Nebenwirkungen sind Dyspepsie, Übelkeit und Durchfall. Dosistitration und / oder Verwendung kleinerer aufgeteilter Dosen können die Nebenwirkungen verringern. Orabet sollte bei Patienten mit stark beeinträchtigter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance <30 ml / min), akuter / dekompensierter Herzinsuffizienz, schwerer Lebererkrankung und 48 Stunden nach der Verwendung von jodierten Kontrastfarbstoffen aufgrund des Risikos einer Laktatazidose vermieden werden. Bei älteren Menschen und Menschen mit verminderter Nierenfunktion sollten niedrigere Dosen angewendet werden. Orabet senkt die Nüchternplasmaglukose, den postprandialen Blutzucker und die glykosolierten Hämoglobinspiegel (HbA1c), die die letzten 8-10 Wochen der Glukosekontrolle widerspiegeln. Orabet kann sich auch positiv auf die Lipidspiegel auswirken. Im Jahr 2012 wurde unter dem Namen Jentadueto eine Kombinationstablette aus Linagliptin plus Orabethydrochlorid zur Anwendung bei Patienten vermarktet, wenn eine Behandlung mit Linagliptin und Orabet angemessen ist.

Zu Beginn der Reife (nicht insulinabhängig) fettleibige Diabetiker und jugendliche Diabetiker, bei denen die Ernährung allein als Monotherapie oder in Kombination mit Insulin, Glitazonen oder Sulfonylharnstoffen fehlgeschlagen ist. Auch als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten mit Typ-2-Diabetes.

Glitazone werden in Kombination mit Orabet HCl angewendet, wenn die Blutzuckerkontrolle bei der Orabet HCl-Monotherapie schlecht ist und die maximal tolerierte Dosis (vorzugsweise) von Orabet HCl ausprobiert wurde. Die Kombination von Glitazon plus Orabet HCl wird Glitazon plus Sufonylharnstoff vorgezogen, insbesondere bei übergewichtigen Patienten.

Orabet wird zur Behandlung von hohen Blutzuckerspiegeln angewendet, die durch eine Art von Diabetes mellitus oder Zuckerdiabetes namens Typ-2-Diabetes verursacht werden. Bei dieser Art von Diabetes kann von der Bauchspeicheldrüse erzeugtes Insulin keinen Zucker in die Körperzellen bringen, wo es richtig funktionieren kann. Die alleinige Verwendung von Orabet mit einer Art oralem Antidiabetikum, das als Sulfonylharnstoff bezeichnet wird, oder mit Insulin hilft, den Blutzucker zu senken, wenn er zu hoch ist, und hilft dabei, die Art und Weise wiederherzustellen, wie Sie Lebensmittel zur Energieerzeugung verwenden.

Viele Menschen können Typ-2-Diabetes mit Ernährung und Bewegung kontrollieren. Das Befolgen einer speziell geplanten Diät und Bewegung ist immer wichtig, wenn Sie an Diabetes leiden, selbst wenn Sie Medikamente einnehmen. Um richtig zu arbeiten, muss die Menge an Orabet, die Sie einnehmen, gegen die Menge und Art der Lebensmittel, die Sie essen, und die Menge an Bewegung, die Sie ausführen, abgewogen werden. Wenn Sie Ihre Ernährung oder Bewegung ändern, möchten Sie Ihren Blutzucker testen, um herauszufinden, ob er zu niedrig ist. Ihr Arzt wird Ihnen beibringen, was zu tun ist, wenn dies geschieht.

Orabet hilft Patienten nicht, hilft Patienten mit insulinabhängigem oder Typ-1-Diabetes nicht, da sie kein Insulin aus ihrer Bauchspeicheldrüse produzieren können. Ihr Blutzucker wird am besten durch Insulininjektionen kontrolliert.

Orabet ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.

Sobald ein Arzneimittel für die Vermarktung für eine bestimmte Verwendung zugelassen wurde, kann die Erfahrung zeigen, dass es auch für andere medizinische Probleme nützlich ist. Obwohl diese Verwendung nicht in der Produktkennzeichnung enthalten ist, wird Orabet bei bestimmten Patienten mit folgenden Erkrankungen angewendet:

• Polyzystisches Eierstocksyndrom.

Es gibt kein festes Dosierungsschema für die Behandlung von Hyperglykämie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Orabet oder Orabet XR oder einem anderen pharmakologischen Mittel. Die Dosierung von Orabet oder Orabet XR muss sowohl auf der Grundlage der Wirksamkeit als auch der Toleranz individualisiert werden, wobei die empfohlenen maximalen Tagesdosen nicht überschritten werden dürfen. Die empfohlene maximale Tagesdosis von Orabet beträgt 2550 mg bei Erwachsenen und 2000 mg bei pädiatrischen Patienten (10-16 Jahre). Die empfohlene maximale Tagesdosis von Orabet XR bei Erwachsenen beträgt 2000 mg.

Orabet sollte in geteilten Dosen zu den Mahlzeiten verabreicht werden, während Orabet XR in der Regel einmal täglich mit dem Abendessen verabreicht werden sollte. Orabet oder Orabet XR sollten mit einer niedrigen Dosis und einer allmählichen Dosiserhöhung begonnen werden, um sowohl gastrointestinale Nebenwirkungen zu verringern als auch um die Identifizierung der Mindestdosis zu ermöglichen, die für eine angemessene Blutzuckerkontrolle des Patienten erforderlich ist.

Während des Behandlungsbeginns und der Dosistitration sollte eine Nüchternplasmaglukose verwendet werden, um das therapeutische Ansprechen auf Orabet oder Orabet XR zu bestimmen und die minimale wirksame Dosis für den Patienten zu ermitteln. Danach sollte glykosyliertes Hämoglobin in Abständen von ungefähr 3 Monaten gemessen werden. Das therapeutische Ziel sollte darin bestehen, sowohl den Nüchternplasmaglukose- als auch den glykosylierten Hämoglobinspiegel unter Verwendung der niedrigsten wirksamen Dosis von Orabet oder Orabet XR auf den Normalwert oder nahezu den Normalwert zu senken, entweder bei Verwendung als Monotherapie oder in Kombination mit Sulfonylharnstoff oder Insulin.

Die Überwachung von Blutzucker und glykosyliertem Hämoglobin ermöglicht auch den Nachweis eines primären Versagens, d.h.unzureichende Senkung des Blutzuckers bei der empfohlenen Höchstdosis von Medikamenten und sekundäres Versagen, d.h.Verlust einer angemessenen blutzuckersenkenden Reaktion nach einer anfänglichen Wirksamkeitsperiode.

Die kurzfristige Verabreichung von Orabet oder Orabet XR kann in Zeiten vorübergehenden Kontrollverlusts bei Patienten, die normalerweise allein über die Ernährung gut kontrolliert werden, ausreichend sein.

Orabet XR-Tabletten dürfen ganz geschluckt und niemals zerkleinert oder gekaut werden. Gelegentlich werden die inaktiven Inhaltsstoffe von Orabet XR als weiche, hydratisierte Masse im Kot eliminiert.

Empfohlener Dosierungsplan

Im Allgemeinen werden klinisch signifikante Reaktionen bei Dosen unter 1500 mg pro Tag nicht beobachtet. Eine niedrigere empfohlene Anfangsdosis und eine allmählich erhöhte Dosierung werden jedoch empfohlen, um die gastrointestinalen Symptome zu minimieren.

Die übliche Anfangsdosis von Orabet-Tabletten beträgt 500 mg zweimal täglich oder 850 mg einmal täglich zu den Mahlzeiten. Dosierungserhöhungen sollten in Schritten von 500 mg wöchentlich oder 850 mg alle 2 Wochen durchgeführt werden, bis zu insgesamt 2000 mg pro Tag, verabreicht in geteilten Dosen. Die Patienten können auch zweimal täglich von 500 mg auf 850 mg zweimal täglich nach 2 Wochen titriert werden. Für Patienten, die eine zusätzliche Blutzuckerkontrolle benötigen, kann Orabet eine maximale Tagesdosis von 2550 mg pro Tag erhalten. Dosen über 2000 mg können dreimal täglich zu den Mahlzeiten besser vertragen werden.

Die übliche Anfangsdosis von Orabet XR (Orabethydrochlorid) Extended-Release-Tabletten beträgt 500 mg einmal täglich zum Abendessen. Dosierungserhöhungen sollten in Schritten von 500 mg wöchentlich erfolgen, maximal 2000 mg einmal täglich mit dem Abendessen. Wenn auf Orabet XR 2000 mg nicht einmal täglich eine Blutzuckerkontrolle erreicht wird, sollte eine zweimal tägliche Studie mit Orabet XR 1000 mg in Betracht gezogen werden. Wenn höhere Dosen von Orabet erforderlich sind, sollte Orabet in täglichen Gesamtdosen von bis zu 2550 mg angewendet werden, die in geteilten Tagesdosen verabreicht werden, wie oben beschrieben.

In einer randomisierten Studie wurden Patienten, die derzeit mit Orabet behandelt werden, auf Orabet XR umgestellt. Die Ergebnisse dieser Studie legen nahe, dass Patienten, die eine Orabet-Behandlung erhalten, möglicherweise einmal täglich sicher auf Orabet XR umgestellt werden, und zwar bei derselben täglichen Gesamtdosis von bis zu 2000 mg einmal täglich. Nach einem Wechsel von Orabet zu Orabet XR sollte die Blutzuckerkontrolle genau überwacht und die Dosierung entsprechend angepasst werden.

Pädiatrie

Die übliche Anfangsdosis von Orabet beträgt 500 mg zweimal täglich zu den Mahlzeiten. Dosierungserhöhungen sollten in Schritten von 500 mg wöchentlich bis maximal 2000 mg pro Tag in geteilten Dosen durchgeführt werden. Sicherheit und Wirksamkeit von Orabet XR bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Übertragung von anderen antidiabetischen Therapien

Bei der Übertragung von Patienten von anderen oralen Standardhypoglykämika als Chlorpropamid auf Orabet oder Orabet XR ist im Allgemeinen keine Übergangszeit erforderlich. Bei der Übertragung von Patienten aus Chlorpropamid sollte in den ersten 2 Wochen eine längere Behandlung wegen der anhaltenden Retention von Chlorpropamid im Körper durchgeführt werden, was zu überlappenden Arzneimittelwirkungen und möglicher Hypoglykämie führt.

Begleitendes Orabet oder Orabet XR und

Orale Sulfonylharnstofftherapie bei erwachsenen Patienten

Wenn die Patienten nicht auf 4 Wochen der Maximaldosis der Orabet- oder Orabet XR-Monotherapie angesprochen haben, Die schrittweise Zugabe eines oralen Sulfonylharnstoffs sollte in Betracht gezogen werden, während Orabet oder Orabet XR bei der Maximaldosis fortgesetzt werden, auch wenn ein vorheriges primäres oder sekundäres Versagen eines Sulfonylharnstoffs aufgetreten ist. Klinische und pharmakokinetische Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungsdaten sind derzeit nur für Orabet plus Glyburid (Glibenclamid) verfügbar.

Bei gleichzeitiger Orabet- oder Orabet XR- und Sulfonylharnstoff-Therapie kann die gewünschte Kontrolle des Blutzuckers durch Anpassung der Dosis jedes Arzneimittels erreicht werden. In einer klinischen Studie mit Patienten mit Typ-2-Diabetes und vorherigem Versagen von Glyburid, Patienten, die mit Orabet 500 mg und Glyburid 20 mg begannen, wurden auf 1000/20 mg titriert, 1500/20 mg, 2000/20 mg, oder 2500/20 mg Orabet und Glyburid, beziehungsweise, das mit FPG gemessene Ziel der Blutzuckerkontrolle zu erreichen, HbA1c, und Plasmaglukosereaktion. Es sollten jedoch Versuche unternommen werden, die minimale wirksame Dosis jedes Arzneimittels zu ermitteln, um dieses Ziel zu erreichen. Bei gleichzeitiger Orabet- oder Orabet XR- und Sulfonylharnstoff-Therapie setzt sich das mit der Sulfonylharnstoff-Therapie verbundene Risiko einer Hypoglykämie fort und kann erhöht sein. Es sollten geeignete Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden.

Wenn die Patienten nicht zufriedenstellend auf 1 bis 3 Monate gleichzeitiger Therapie mit der Maximaldosis von Orabet oder Orabet XR und der Maximaldosis eines oralen Sulfonylharnstoffs angesprochen haben, sollten Sie therapeutische Alternativen in Betracht ziehen, einschließlich der Umstellung auf Insulin mit oder ohne Orabet oder Orabet XR

Begleitende Orabet- oder Orabet-XR- und Insulintherapie bei erwachsenen Patienten

Die aktuelle Insulindosis sollte zu Beginn der Orabet- oder Orabet XR-Therapie fortgesetzt werden. Bei Patienten unter Insulintherapie sollte die Orabet- oder Orabet-XR-Therapie einmal täglich mit 500 mg begonnen werden. Bei Patienten, die nicht ausreichend ansprechen, sollte die Dosis von Orabet oder Orabet XR nach ungefähr 1 Woche um 500 mg und danach jede Woche um 500 mg erhöht werden, bis eine angemessene Blutzuckerkontrolle erreicht ist. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 2500 mg für Orabet und 2000 mg für Orabet XR. Es wird empfohlen, die Insulindosis um 10% bis 25% zu senken, wenn die Nüchternplasmaglukosekonzentrationen bei Patienten, die gleichzeitig Insulin und Orabet oder Orabet erhalten, auf weniger als 120 mg / dl sinken XR. Weitere Anpassungen sollten auf der Grundlage einer glukoseabsenkenden Reaktion individualisiert werden.

Spezifische Patientenpopulationen

Orabet oder Orabet XR werden für die Anwendung in der Schwangerschaft nicht empfohlen. Orabet wird bei Patienten unter 10 Jahren nicht empfohlen. Orabet XR wird bei pädiatrischen Patienten (unter 17 Jahren) nicht empfohlen.

Die Anfangs- und Erhaltungsdosis von Orabet oder Orabet XR sollte bei Patienten mit fortgeschrittenem Alter konservativ sein, da die Nierenfunktion in dieser Population möglicherweise verringert wird. Jede Dosisanpassung sollte auf einer sorgfältigen Beurteilung der Nierenfunktion beruhen. Im Allgemeinen sollten ältere, geschwächte und unterernährte Patienten nicht auf die maximale Dosis von Orabet oder Orabet XR titriert werden

Die Überwachung der Nierenfunktion ist erforderlich, um die Laktatazidose insbesondere bei älteren Menschen zu verhindern.

Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Orabet wissen sollte??

Orabet® ist kontraindiziert bei Patienten mit:

1. Nierenerkrankung oder Nierenfunktionsstörung (z., wie durch Serumkreatininspiegel ≥ 1,5 mg / dl [Männer], ≥ 1,4 mg / dl [Frauen] oder abnormale Kreatinin-Clearance) vorgeschlagen, die auch aus Erkrankungen wie Herz-Kreislauf-Zusammenbruch (Schock), akutem Myokardinfarkt und Septikämie resultieren können.
2. Bekannte Überempfindlichkeit gegen Orabet.
3. Akute oder chronische metabolische Azidose, einschließlich diabetischer Ketoazidose, mit oder ohne Koma. Diabetische Ketoazidose sollte mit Insulin behandelt werden.

Orabet® sollte bei Patienten, die sich radiologischen Studien mit intravaskulärer Verabreichung von jodierten Kontrastmaterialien unterziehen, vorübergehend abgesetzt werden, da die Verwendung solcher Produkte zu einer akuten Veränderung der Nierenfunktion führen kann.

WARNHINWEISE

Laktatazidose:

Laktatazidose ist eine seltene, aber schwerwiegende metabolische Komplikation, die aufgrund einer Orabet-Akkumulation während der Behandlung mit Orabet®-Tabletten (Orabethydrochlorid) mit verlängerter Freisetzung auftreten kann. Wenn es auftritt, ist es in ungefähr 50% der Fälle tödlich. Eine Laktatazidose kann auch in Verbindung mit einer Reihe von pathophysiologischen Erkrankungen, einschließlich Diabetes mellitus, und bei jeder signifikanten Gewebeshypoperfusion und Hypoxämie auftreten. Die Laktatazidose ist gekennzeichnet durch erhöhte Laktatspiegel im Blut (> 5 mmol / l), verringerten pH-Wert im Blut, Elektrolytstörungen mit erhöhtem Anionenspalt und ein erhöhtes Laktat / Pyruvat-Verhältnis. Wenn Orabet als Ursache für Laktatazidose beteiligt ist, werden im Allgemeinen Orabet-Plasmaspiegel> 5 μg / ml gefunden.

Die gemeldete Inzidenz von Laktatazidose bei Patienten, die Orabethydrochlorid erhalten, ist sehr gering (ungefähr 0,03 Fälle / 1000 Patientenjahre mit ungefähr 0,015 tödlichen Fällen / 1000 Patientenjahre). Gemeldete Fälle traten hauptsächlich bei Diabetikern mit signifikanter Niereninsuffizienz auf, einschließlich intrinsischer Nierenerkrankung und Nierenhypoperfusion, häufig bei mehreren gleichzeitigen medizinischen / chirurgischen Problemen und mehreren Begleitmedikamenten. Patienten mit Herzinsuffizienz, die ein pharmakologisches Management erfordern, insbesondere Patienten mit instabiler oder akuter Herzinsuffizienz, bei denen das Risiko einer Hypoperfusion und Hypoxämie besteht, haben ein erhöhtes Risiko für Laktatazidose. Das Risiko einer Laktatazidose steigt mit dem Grad der Nierenfunktionsstörung und dem Alter des Patienten. Das Risiko einer Laktatazidose kann daher durch regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion bei Patienten, die Orabet® (Orabethydrochlorid) Extended-Release-Tabletten einnehmen, und durch Verwendung der minimalen wirksamen Dosis von Orabet® signifikant verringert werden. Insbesondere sollte die Behandlung älterer Menschen mit einer sorgfältigen Überwachung der Nierenfunktion einhergehen. Die Behandlung mit Orabet® sollte bei Patienten ab 80 Jahren nicht eingeleitet werden, es sei denn, die Messung der Kreatinin-Clearance zeigt, dass die Nierenfunktion nicht verringert ist, da diese Patienten anfälliger für die Entwicklung einer Laktatazidose sind. Darüber hinaus sollte Orabet® bei allen mit Hypoxämie, Dehydration oder Sepsis verbundenen Erkrankungen unverzüglich zurückgehalten werden. Da eine beeinträchtigte Leberfunktion die Fähigkeit zur Laktatreinigung erheblich einschränken kann, sollte Orabet® im Allgemeinen bei Patienten mit klinischem oder Labornachweis auf eine Lebererkrankung vermieden werden. Bei der Einnahme von Orabet® sollten die Patienten vor übermäßigem akutem oder chronischem Alkoholkonsum gewarnt werden, da Alkohol die Auswirkungen von Orabethydrochlorid auf den Laktatstoffwechsel potenziert. Darüber hinaus sollte Orabet® vor jeder intravaskulären radiokontrastischen Studie und bei jedem chirurgischen Eingriff vorübergehend abgesetzt werden.

Das Auftreten einer Laktatazidose ist oft subtil und wird nur von unspezifischen Symptomen wie Unwohlsein, Myalgien, Atemnot, zunehmender Schläfrigkeit und unspezifischer Bauchbeschwerden begleitet. Es kann zu Unterkühlung, Hypotonie und resistenten Bradyarrhythmien mit einer stärkeren Azidose kommen. Der Patient und der Arzt des Patienten müssen sich der möglichen Bedeutung solcher Symptome bewusst sein, und der Patient sollte angewiesen werden, den Arzt unverzüglich zu benachrichtigen, wenn sie auftreten. Orabet® sollte zurückgezogen werden, bis die Situation geklärt ist. Serumelektrolyte, Ketone, Blutzucker und, falls angezeigt, Blut-pH-Wert, Laktatspiegel und sogar Blut-Orabet-Spiegel können nützlich sein. Sobald ein Patient auf einer Dosis von Orabet® stabilisiert ist, ist es unwahrscheinlich, dass gastrointestinale Symptome, die zu Beginn der Therapie häufig auftreten, arzneimittelbedingt sind. Das spätere Auftreten von gastrointestinalen Symptomen kann auf eine Laktatazidose oder eine andere schwere Erkrankung zurückzuführen sein.

Nüchternwerte für venöses Plasmalactat über der Obergrenze des Normalwerts, jedoch unter 5 mmol / l bei Patienten, die Orabet® einnehmen, weisen nicht unbedingt auf eine bevorstehende Laktatazidose hin und können durch andere Mechanismen erklärt werden, wie schlecht kontrollierter Diabetes oder Fettleibigkeit, starke körperliche Aktivität, oder technische Probleme bei der Probenhandhabung.

Bei jedem Diabetiker mit metabolischer Azidose, bei dem keine Anzeichen einer Ketoazidose (Ketonurie und Ketonämie) vorliegen, sollte eine Laktatazidose vermutet werden.

Laktatazidose ist ein medizinischer Notfall, der in einem Krankenhaus behandelt werden muss. Bei einem Patienten mit Laktatazidose, der Orabet® einnimmt, sollte das Medikament sofort abgesetzt und allgemeine unterstützende Maßnahmen unverzüglich eingeleitet werden. Da Orabethydrochlorid dialysierbar ist (mit einer Clearance von bis zu 170 ml / min unter guten hämodynamischen Bedingungen), wird eine sofortige Hämodialyse empfohlen, um die Azidose zu korrigieren und das angesammelte Orabet zu entfernen. Ein solches Management führt häufig zu einer sofortigen Umkehrung der Symptome und einer Erholung.

Verwenden Sie Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung gemäß den Anweisungen Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.

• Eine zusätzliche Patientenbroschüre ist mit Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung erhältlich. Sprechen Sie mit Ihrem Apotheker, wenn Sie Fragen zu diesen Informationen haben.
• Nehmen Sie Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung zum Abendessen oral ein, sofern Ihr Arzt Ihnen nichts anderes sagt.
• Swallow Orabet Retardtabletten ganz. Vor dem Schlucken nicht brechen, zerdrücken oder kauen.
• Nehmen Sie Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung regelmäßig ein, um den größten Nutzen daraus zu ziehen. Wenn Sie Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung jeden Tag zur gleichen Zeit einnehmen, können Sie sich daran erinnern, sie eingenommen zu haben.
• Nehmen Sie Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung weiter ein, auch wenn Sie sich gut fühlen. Verpassen Sie keine Dosen.
• Wenn Sie eine Dosis Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein.

Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung.

Verwendung: Beschriftete Indikationen

Diabetes mellitus, Typ 2: Behandlung von Typ-2-Diabetes mellitus, wenn Hyperglykämie nicht allein mit Ernährung und Bewegung behandelt werden kann.

Hinweis: Wenn nicht kontraindiziert und toleriert, ist Orabet das bevorzugte anfängliche pharmakologische Mittel für das Typ-2-Diabetes-Management (ADA 2020).

Off-Label-Verwendungen

Antipsychotisch induzierte Gewichtszunahme

Daten aus mehreren Metaanalysen randomisierter kontrollierter Studien mit unterschiedlichem Grad an Heterogenität (hauptsächlich bei Patienten mit Schizophrenie und schizoaffektiver Störung) unterstützen die Verwendung von Orabet bei der Förderung eines bescheidenen Gewichtsverlusts und der Verhinderung einer Gewichtszunahme im Zusammenhang mit Antipsychotika der zweiten Generation bei erwachsenen Patienten

Siehe auch:
Welche anderen Medikamente wirken sich auf Orabet aus??

Arzneimittelwechselwirkungen (klinische Bewertung von Arzneimittelwechselwirkungen im Zusammenhang mit Orabet mit sofortiger Freisetzung)

Glyburid

In einer Einzeldosis-Interaktionsstudie bei Typ-2-Diabetes-Patienten führte die gleichzeitige Anwendung von Orabet und Glyburid weder zu Veränderungen der Pharmakokinetik von Orabet noch der Pharmakodynamik. Es wurden Abnahmen der Glyburid-AUC und Cmax beobachtet, die jedoch sehr variabel waren. Die Einzeldosis-Natur dieser Studie und die mangelnde Korrelation zwischen Glyburid-Blutspiegeln und pharmakodynamischen Effekten machen die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ungewiss.

Furosemid

Eine Einzeldosis-Wirkungsstudie mit Orabet-Furosemid-Arzneimitteln bei gesunden Probanden zeigte, dass die pharmakokinetischen Parameter beider Verbindungen durch die gleichzeitige Anwendung beeinflusst wurden. Furosemid erhöhte die Orabet-Plasma- und Blut-Cmax um 22% und die Blut-AUC um 15%, ohne dass sich die Orabet-Nierenclearance signifikant änderte. Bei Verabreichung mit Orabet waren Cmax und AUC von Furosemid 31% bzw. 12% kleiner als bei alleiniger Verabreichung, und die terminale Halbwertszeit wurde um 32% verringert, ohne dass sich die Furosemid-Nierenclearance signifikant änderte. Es liegen keine Informationen über die Wechselwirkung von Orabet und Furosemid bei chronischer Anwendung vor.

Nifedipin

Eine Einzeldosis-Orabet-Nifedipin-Arzneimittelwechselwirkungsstudie bei normalen gesunden Probanden zeigte, dass die gleichzeitige Anwendung von Nifedipin die Plasma-Orabet-Cmax und -AUC um 20% bzw. 9% erhöhte und die im Urin ausgeschiedene Menge erhöhte. Tmax und Halbwertszeit waren nicht betroffen. Nifedipin scheint die Absorption von Orabet zu verbessern. Orabet hatte nur minimale Auswirkungen auf Nifedipin.

Kationische Drogen

Kationische Arzneimittel (z.Amilorid, Digoxin, Morphin, Procainamid, Chinidin, Chinin, Ranitidin, Triamteren, Trimethoprim oder Vancomycin), die durch renale tubuläre Sekretion eliminiert werden, können theoretisch mit Orabet interagieren, indem sie um übliche tubuläre Nierentransportsysteme konkurrieren. Eine solche Wechselwirkung zwischen Orabet und oralem Cimetidin wurde bei normalen gesunden Probanden sowohl in Einzel- als auch in Mehrfachdosis beobachtet, Arzneimittelwechselwirkungsstudien zu Orabet-Cimetidin, mit einem Anstieg der maximalen Orabet-Plasma- und Vollblutkonzentrationen um 60% und einem Anstieg der AUC aus Plasma und Vollblut-Orabet. In der Einzeldosisstudie gab es keine Änderung der Eliminationshalbwertszeit. Orabet hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Cimetidin. Obwohl solche Wechselwirkungen theoretisch bleiben (mit Ausnahme von Cimetidin), wird bei Patienten, die kationische Medikamente einnehmen, die über das proximale tubuläre Nierensekretoriesystem ausgeschieden werden, eine sorgfältige Überwachung des Patienten und eine Dosisanpassung von Orabet® und / oder dem störenden Medikament empfohlen.

Andere

Bestimmte Medikamente neigen dazu, Hyperglykämie zu produzieren, und können zum Verlust der Blutzuckerkontrolle führen. Diese Medikamente umfassen die Thiazide und andere Diuretika, Kortikosteroide, Phenothiazine, Schilddrüsenprodukte, Östrogene, orale Kontrazeptiva, Phenytoin, Nikotinsäure, Sympathomimetika, Calciumkanalblockierungsmittel und Isoniazid. Wenn einem Patienten, der Orabet® erhält, solche Medikamente verabreicht werden, sollte der Patient engmaschig auf Verlust der Blutzuckerkontrolle untersucht werden. Wenn solche Medikamente von einem Patienten, der Orabet® erhält, abgezogen werden, sollte der Patient eng auf Hypoglykämie untersucht werden.

Bei gesunden Probanden wurde die Pharmakokinetik von Orabet und Propranolol sowie Orabet und Ibuprofen bei gleichzeitiger Anwendung in Einzeldosis-Interaktionsstudien nicht beeinflusst.

Orabet ist fahrlässig an Plasmaproteine gebunden und interagiert daher weniger wahrscheinlich mit hochproteingebundenen Arzneimitteln wie Salicylaten, Sulfonamiden, Chloramphenicol und Probenecid als mit Sulfonylharnstoffen, die weitgehend an Serumproteine gebunden sind.

Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Orabet??

Zu Beginn der Behandlung sind Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen und Appetitlosigkeit die häufigsten Nebenwirkungen, die sich in den meisten Fällen spontan auflösen.

In einer US-amerikanischen doppelblinden klinischen Studie zu Orabet bei Patienten mit Typ-2-Diabetes erhielten insgesamt 141 Patienten eine Orabet-Therapie (bis zu 2550 mg / Tag) und 145 Patienten ein Placebo. Nebenwirkungen, die bei> 5% der Orabet-Patienten gemeldet wurden und bei Orabet häufiger auftraten als bei mit Placebo behandelten Patienten, sind in Tabelle 2 aufgeführt.

Durchfall führte bei 6% der mit Orabet behandelten Patienten zum Absetzen der Studienmedikation. Zusätzlich wurden die folgenden Nebenwirkungen bei> 1% bis <5% der Orabet-Patienten berichtet und häufiger bei Orabet als bei Placebo: Abnormale Stühle, Hypoglykämie, Myalgie, Benommenheit, Atemnot, Nagelstörung, Hautausschlag, vermehrtes Schwitzen, Geschmacksstörung, Brustbeschwerden, Schüttelfrost, Grippesyndrom, Erröten, Herzklopfen.

In weltweiten klinischen Studien wurden über 900 Patienten mit Typ-2-Diabetes in placebokontrollierten und aktiv kontrollierten Studien mit Orabet-Tablette mit verlängerter Freisetzung behandelt. In placebokontrollierten Studien wurde 781 Patienten eine Orabet-Tablette mit verlängerter Freisetzung und 195 Patienten ein Placebo verabreicht. Nebenwirkungen, die bei> 5% der Patienten mit Orabet-Tablette mit verlängerter Freisetzung gemeldet wurden und bei Orabet-Tabletten mit verlängerter Freisetzung häufiger waren als bei mit Placebo behandelten Patienten, sind in Tabelle 3 aufgeführt.

Durchfall führte bei 0,6% der mit Orabet-Tablette mit verlängerter Freisetzung behandelten Patienten zum Absetzen der Studienmedikation. Zusätzlich wurden die folgenden Nebenwirkungen bei> 1% bis <5% der Patienten mit verlängerter Freisetzung von Orabet berichtet und häufiger bei Tablets mit verlängerter Freisetzung von Orabet als bei Placebo: Bauchschmerzen, Verstopfung, Blähungen, Dyspepsie / Sodbrennen, Blähungen , Schwindel, Kopfschmerzen, Infektion der oberen Atemwege, Geschmacksstörung.

In klinischen Studien mit Orabet bei pädiatrischen Patienten mit Typ-2-Diabetes war das Profil der Nebenwirkungen ähnlich dem bei Erwachsenen beobachteten.

Andere gemeldete unerwünschte Ereignisse bei Verwendung von Orabet sind: Hautreaktionen, z, Erythem, Juckreiz und Urtikaria; isolierte Berichte über Anomalien der Leberfunktionstests oder Hepatitis, die sich nach Absetzen von Orabet auflösen; Laktatazidose; Abnahme der Vitamin B12-Absorption mit Abnahme der Serumspiegel während der Langzeitanwendung von Orabet, Die Berücksichtigung einer solchen Ätiologie wird empfohlen, wenn ein Patient eine megaloplastische Anämie aufweist.