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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 20.03.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
moderate bis schwere Alzheimer-Demenz.
Alzheimer-Typ-Demenz, vaskuläre Demenz, gemischte Demenz aller Schweregrade.
Innen, 1 mal am Tag und immer zur gleichen Zeit, unabhängig von der Mahlzeit.
Die Behandlung mit Memantin sollte unter der Aufsicht eines Arztes begonnen und durchgeführt werden, der Erfahrung mit der Diagnose und Behandlung von Demenz bei Alzheimer hat. Die Diagnose muss in übereinstimmung mit den geltenden Richtlinien festgelegt werden.
Die Behandlung sollte nur begonnen werden, wenn die Person, die die ständige Pflege des Patienten durchführt, die Einnahme des Medikaments regelmäßig überwacht.
Die Verträglichkeit und Dosierung von Memantin sollte regelmäßig überprüft werden, vorzugsweise während der ersten 3 Monate nach Beginn der Therapie. Nach dieser Zeit sollte die klinische Wirksamkeit von Memantin und die Verträglichkeit der Behandlung durch den Patienten regelmäßig gemäß den aktuellen klinischen Empfehlungen überprüft werden. Die erhaltungsbehandlung kann auf unbestimmte Zeit fortgesetzt werden, wenn eine positive Wirkung der Therapie und eine gute Verträglichkeit der Behandlung vorliegen.
Die Einnahme von Memantin sollte in Abwesenheit einer positiven therapeutischen Wirkung oder Unverträglichkeit gegenüber dem Patienten abgesetzt werden.
Erwachsene
Dosis Titration. Maximale Tagesdosis — 20 mg / Tag. Um das Risiko unerwünschter Reaktionen zu reduzieren, wird die Dosis des Medikaments durch seine konsequente Erhöhung um 5 mg jede Woche für die ersten 3 Wochen titriert: während der ersten Woche der Therapie (Tage von 1. bis 7.) sollte der Patient Memantin in einer Dosis von 5 mg/Tag (0,5 Tabletten) einnehmen.. 10 mg), während der 2. Woche (Tage vom 8. bis 14.) — in einer Dosis von 10 mg / Tag (1 Tabelle. 10 mg), während der 3. Woche (Tage vom 15. bis 21.) — in einer Dosis von 15 mg / Tag (1,5 Tabletten. 10 mg). Ab der 4. Woche wird dem Patienten eine Dosis von Memantin verabreicht 20 mg / Tag (2 Tabletten. nach 10 mg). Empfohlene Erhaltungsdosis — 20 mg / Tag.
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Laut klinischen Studien beträgt die empfohlene Tagesdosis für ältere Patienten 20 mg/Tag.
Eingeschränkte Nierenfunktion. bei Patienten Mit CL Kreatinin 50– 80 ml / min Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Für Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 30– 49 ml / min) empfohlene Tagesdosis — 10 mg / Tag. Bei guter Verträglichkeit dieser Dosis für 7 Tage kann es gemäß dem Standardschema der Titration auf 20 mg/Tag erhöht werden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin 5– 29 ml / min) die tägliche Dosis sollte 10 mg/Tag nicht überschreiten.
Verletzung der Leber. bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer leberfunktionsstörung (Klasse A und Klasse B auf der child-Pugh-Skala) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Daten über die Verwendung von Memantin bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung nicht, daher wird die Ernennung von Memantin für solche Patienten nicht empfohlen.
Innen, während des Essens. Das Dosierungsschema wird individuell festgelegt. Es wird empfohlen, die Behandlung mit der Ernennung von minimal wirksamen Dosen zu beginnen.
Erwachsene mit Demenz während der 1. Woche der Therapie — in einer Dosis von 5 mg / Tag, 2. Woche — in einer Dosis von 10 mg / Tag, 3. Woche — in einer Dosis von 15– 20 mg / Tag. Falls erforderlich, ist eine weitere wöchentliche dosiserhöhung um 10 mg möglich, bis die Tagesdosis erreicht ist — 30 mg.
die Optimale Dosis wird schrittweise erreicht, wenn die Dosis jede Woche erhöht wird.
individuelle überempfindlichkeit gegen Memantin oder eine der Komponenten, die Teil des Medikaments sind;
Mangel an Laktase, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption-Syndrom, weil. die Zusammensetzung des Medikaments Namenda XR ® umfasst Laktose;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).
mit Vorsicht: Thyreotoxikose; Epilepsie; Prädisposition für die Entwicklung von Krämpfen (in T.tsch. NMDA-rezeptor-Antagonisten (Amantadin, Ketamin, dextromethorphan); das Vorhandensein von Faktoren, die den pH-Wert des Urins (plötzliche änderung der Ernährung, wie der übergang zum Vegetarismus, Empfang von Antazida); renale tubuläre Azidose; schwere Infektionen der Harnwege, verursacht durch Bakterien der Gattung Proteus; Myokardinfarkt (in der Geschichte); Herzinsuffizienz III– IV Funktionsklasse (nach Klassifikation NYHA); unkontrollierte arterielle Hypertonie; Nierenversagen; Leberversagen.
individuelle überempfindlichkeit gegen das Medikament;
ausgedrückt durch die menschlichen Nieren;
Schwangerschaft;
stillen;
Kinder bis zu Alter 18 Jahre (das fehlen von Daten).
Mit Vorsicht:
Thyreotoxikose;
Epilepsie;
Krämpfe (einschließlich.in der Geschichte);
Myokardinfarkt;
Herzinsuffizienz.
Aufgrund einer möglichen Verzögerung der intrauterinen Entwicklung wird das Medikament Marux® nicht während der Schwangerschaft verwendet.
es gibt keine Informationen über die Freisetzung von Memantin in der Muttermilch. Angesichts der lipophilie von Memantin ist jedoch eine Ausscheidung möglich. Daher muss das stillen für die Dauer der Behandlung mit Marux® gestoppt werden.
In klinischen Studien mit mäßiger und schwerer Demenz, einschließlich 1784 Patienten, mit Memantin behandelt, und 1595 Patienten, mit Placebo behandelt, die Häufigkeit von unerwünschten Reaktionen während der Einnahme von Memantin nicht anders als bei der Einnahme von Placebo. In der Regel gab es unerwünschte Reaktionen von leichter bis mäßiger schwere. Die häufigsten unerwünschten Reaktionen in der Memantin - Gruppe im Vergleich zur Placebo-Gruppe waren Schwindel (6,3 gegen 5,6% bzw.), Kopfschmerzen (5,2 gegen 3,9% bzw.), Verstopfung (4,6 gegen 2,6% bzw.), Schläfrigkeit (3,4 gegen 2,2% bzw.) und arterielle Hypertonie (4,1 gegen 2,8% bzw.).
Die Nebenwirkungen sind nach klinischen Manifestationen (entsprechend der Läsion bestimmter Organsysteme) und der Häufigkeit des Auftretens gemäß der who-Klassifikation klassifiziert: sehr oft (≥1/10); oft (≥1/100 bis < 1/10); selten (≥ 1/1000 bis < 1/100); selten (≥ 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (< 1/10000), die Frequenz ist nicht eingestellt (kann nicht anhand der verfügbaren Daten ausgewertet werden).
Nebenwirkungen werden in Form einer Tabelle dargestellt.
max
1 Halluzinationen wurden hauptsächlich bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit im Stadium der schweren Demenz beobachtet.
2 Einzelne Nachrichten, die während der postregistrierungserfahrung von Memantin erhalten wurden.
Es gibt separate Berichte über das auftreten der folgenden unerwünschten Reaktionen bei der Anwendung des Medikaments in der klinischen Praxis (Daten, nach dem auftreten des Medikaments zum Verkauf erhalten): Agranulozytose, Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Panzytopenie, Thrombozytopenie, Thrombozytopenie Purpura, akutes Nierenversagen, Stevens-Johnson-Syndrom.
Bei der Alzheimer-Krankheit können Patienten Depressionen, Suizidgedanken und Suizidversuche erfahren.
Im Rahmen der postregistrierungsanwendung wurde das auftreten dieser Nebenwirkungen bei Patienten berichtet, die Memantin Einnahmen.
Nebenwirkungen sind nach klinischen Manifestationen (nach der Niederlage bestimmter Organsysteme) und nach der Häufigkeit des Auftretens klassifiziert: sehr oft — & ge; 1/10; oft — ≥1/100–<1/10; selten — ≥1/1000– & le; 1/100); selten — ≥1/10000–< 1/1000; sehr selten — & le; 1/10000; Frequenz nicht eingestellt — derzeit gibt es keine Daten über die Prävalenz von Nebenwirkungen.max
1 Halluzinationen wurden hauptsächlich bei Patienten mit Alzheimer-Krankheit im Stadium der schweren Demenz beobachtet.
2 es gibt separate Berichte über das auftreten dieser Nebenwirkungen bei der Anwendung des Arzneimittels in der klinischen Praxis (Daten, die nach dem erscheinen des Arzneimittels im Verkauf erhalten wurden).
Es gibt begrenzte Daten über eine überdosierung, die in klinischen Studien und postregistrationserfahrungen mit Memantin erhalten wurden.
Symptome: bei einer relativ hohen überdosierung (200 mg einmal oder 105 mg/Tag für 3 Tage) gab es Müdigkeit, Schwäche und / oder Durchfall oder keine Symptome. Im Falle einer überdosierung in einer Dosis von weniger als 140 mg einmal oder eine unbekannte Dosis bei Patienten wurden Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems beobachtet — Verwirrung, hypersomnie, Schläfrigkeit, Schwindel, Erregung, Aggression, Halluzinationen, Gangstörungen und/oder seitens des Verdauungssystems — Erbrechen, Durchfall.
Im schwersten Fall einer überdosierung überlebte der Patient nach einer Dosis von 2000 mg Memantin, er hatte Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems (Koma für 10 Tage, dann Diplopie und Agitation). Der Patient erhielt eine symptomatische Behandlung und Plasmapherese. Der Patient erholte sich ohne nachfolgende Komplikationen.
In einem anderen Fall einer schweren überdosis überlebte der Patient und erholte sich nach der Einnahme von Memantin in einer Dosis von 400 mg einmal. Der Patient hatte Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems — Angst, Psychose, visuelle Halluzinationen, Verringerung der Schwelle der konvulsiven Bereitschaft, Schläfrigkeit, Stupor und Verlust des Bewusstseins.
Behandlung: symptomatisch. Es ist notwendig, Standard-therapeutische Maßnahmen zur Entfernung der Substanz aus dem Magen, wie Magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, urinversauerung, möglicherweise erzwungene Diurese. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Symptome: erhöhte schwere von Nebenwirkungen.
Behandlung: Magenspülung, Einnahme von Aktivkohle, symptomatische Therapie.
Memantine ist потенциалзависимым nicht-kompetitiver Antagonist von NMDA-Rezeptoren mit mäßiger Affinität zu ihm. Es moduliert die Wirkung eines erhöhten glutamatgehalts, der zu neuronaler Dysfunktion führen kann.
Als nicht wettbewerbsfähiger N-Methyl-D-Aspartat (NMDA)-rezeptor-Antagonist hat es eine modulierende Wirkung auf das glutamaterge System. Reguliert den ionentransport, blockiert die kalziumkanäle, normalisiert das membranpotential, verbessert den Prozess der übertragung des nervenimpulses. Verbessert die kognitiven Prozesse, erhöht die tägliche Aktivität.
Nach Einnahme schnell und vollständig absorbiert. C max im Blutplasma wird durch 3 erreicht– 8 Stunden nach der Einnahme.
Pharmakokinetik hat einen linearen Charakter im Dosisbereich von 10 bis 40 mg.
Die tägliche Einnahme einer täglichen Dosis von 20 mg führt zu einem Plasma Css von 70 bis 150 ng / ml (0,5– 1 µmol) mit ausgeprägten individuellen Variationen. V d ist über 10 L / kg. Über 45% Memantin bindet an Plasmaproteine. Bei normaler Nierenfunktion ist die Kumulation des Arzneimittels nicht gekennzeichnet. Etwa 80% des Memantin ist im zirkulierenden Blut in Form einer unveränderten Verbindung vorhanden. Die wichtigsten Metaboliten sind N-3,5-Dimethyl-gludantan, eine Mischung aus Isomeren 4-und 6-Hydroxy-Memantin und 1-nitroso-3,5-Dimethyl-Adamantan. Keiner dieser Metaboliten hat eine antagonistische Aktivität gegenüber NMDA-Rezeptoren. Die Beteiligung von Cytochrom P450 im Stoffwechsel in Studien in vitro wurde nicht nachgewiesen.
In Studien mit der Einnahme von 14C-Memantin oral offenbart, dass im Durchschnitt 84% der Dosis war 20 Tage, wobei mehr als 99% des Medikaments ausgibt Nieren.
Memantin wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden. Die Ausscheidung erfolgt monoexponentiell, T1/2 ist von 60 bis 100 h. In Studien an Freiwilligen mit normaler Nierenfunktion insgesamt clearance war 170 ml / min / 1,73 m 2, Teil der gesamten renalen clearance wurde durch die Sekretion von Nierentubuli erreicht. Die renale Ausscheidung umfasst auch die tubuläre Reabsorption, die möglicherweise durch kationische Transportproteine durchgeführt wird. Die rate der renalen Elimination unter den Bedingungen der alkalischen Reaktion des Urins kann in 7 sinken– 9 mal. Das einrasten des Urins kann eine Folge einer starken Veränderung der Ernährung sein, zum Beispiel der übergang von der Verwendung von hauptsächlich Fleischprodukten zum Vegetarismus oder der intensiven Verwendung bestimmter Antazida.
die Beziehung zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik. Bei der Einnahme der Erhaltungsdosis 20 mg/Tag Konzentration Memantin im Liquor entspricht Ki (Konstante Hemmung), dass für Memantin beträgt 0,5 мкмоля im Bereich des frontalen Kortex beim Menschen.
Nach oraler Verabreichung schnell und vollständig absorbiert. C max im Blutplasma wird innerhalb von 2 erreicht–6 H. bei normaler Nierenfunktion wurde keine Kumulation des Arzneimittels festgestellt. Die Ausscheidung erfolgt zweiphasig. T 1/2 ist in der ersten Phase — 4–9 h, in der zweiten — 40–65 H. wird im Urin Ausgeschieden.
- Demenz-Heilmittel [Andere neurotrope Mittel]
- Andere neurotropen Mittel
Angesichts der pharmakologischen Wirkung und des Wirkmechanismus von Memantin sind folgende Wechselwirkungen möglich.
Der Wirkmechanismus beinhaltet die Verstärkung der Wirkungen von levodopa, Dopamin-rezeptor-Agonisten und anticholinergen Medikamenten, wenn Sie gleichzeitig mit NMDA-Antagonisten wie Memantin verwendet werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Barbituraten oder Neuroleptika kann die Wirkung der letzteren abnehmen.
Die gleichzeitige Anwendung von Memantin mit Spasmolytika, dantrolenom oder baclofen kann Ihre Wirkung verändern und die Auswahl der Dosis erfordern.
Vermeiden Sie die gleichzeitige Ernennung von Memantin mit Amantadin wegen des Risikos einer pharmakotoxischen Psychose. Beide Substanzen sind chemisch Verwandte NMDA-Antagonisten. Das gleiche gilt für Ketamin und dextromethorphan. In der Literatur gibt es auch einen veröffentlichten Bericht über das mögliche Risiko einer kombinierten Anwendung von Memantin und Phenytoin.
Andere Wirkstoffe wie Cimetidin, Ranitidin, procainamid, Chinidin, Chinin und Nikotin, die das gleiche kationentransportsystem in den Nieren wie Amantadin verwenden, können möglicherweise mit Memantin interagieren, wodurch ein potenzielles Risiko für erhöhte Plasmakonzentrationen besteht.
Es besteht die Möglichkeit, das Niveau von Hydrochlorothiazid im Serum bei gleichzeitiger Verabreichung mit Memantin zu reduzieren.
In der postregistrierungszeit wurden einzelne Fälle von erhöhten INR bei Patienten registriert, die gleichzeitig mit Warfarin behandelt wurden. Trotz der Tatsache, dass der kausale Zusammenhang nicht festgestellt wurde, wird bei Patienten, die gleichzeitig orale Antikoagulanzien einnehmen, eine sorgfältige überwachung von PV oder INR empfohlen.
In pharmakokinetischen Studien einer Einzeldosis bei Jungen gesunden Probanden wurden keine Wechselwirkungen mit Memantin Glibenclamid/metformin oder Donepezil beobachtet.
In einer klinischen Studie mit Jungen gesunden Probanden wurde keine signifikante Wirkung von Memantin auf die Pharmakokinetik von Galantamin nachgewiesen.
Memantin hemmt nicht die Aktivität von CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A, Flavin-monoksigenase, epoxidhydrolase und sulfatierung in vitro.
Zusammen mit der Verwendung von Drogen L-Dopa, Dopamin-Agonisten, anticholinergicakimi Mittel Wirkung der letzteren kann verstärkt werden. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Barbituraten, Neuroleptika kann die Wirkung der letzteren reduziert werden. Wenn die gemeinsame Anwendung kann ändern (verstärken oder reduzieren) die Wirkung von dantrolena oder baclofen, so dass die Dosis der Medikamente sollte individuell ausgewählt werden. Vermeiden Sie die gleichzeitige Verabreichung mit Amantadin, Ketamin und dexamethorphan. Es ist möglich, die Plasmaspiegel von Cimetidin, procainamid, kinidin, kinin und Nikotin bei gleichzeitiger Verabreichung mit Memantin zu erhöhen. Es ist möglich, das Niveau von Hydrochlorothiazid bei gleichzeitiger Einnahme von Memantin zu reduzieren.