Mycasaal

Mefenaminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Mittel mit analgetischen Eigenschaften und einer nachweisbaren antipyretischen Wirkung. Es wurde gezeigt, dass es die Prostaglandinaktivität hemmt.

Indikationen

1. Als entzündungshemmendes Analgetikum zur symptomatischen Linderung von rheumatoider Arthritis (einschließlich Stillkrankheit), Arthrose und Schmerzen, einschließlich Muskel-, traumatischer und Zahnschmerzen, Kopfschmerzen der meisten Ätiologie, postoperative und postpartale Schmerzen; Pyrexie bei Kindern.

2. Primäre Dysmenorrhoe.

3. Menorrhagie aufgrund dysfunktionaler Ursachen und Vorhandensein eines IUP, wenn eine andere Beckenpathologie ausgeschlossen wurde.

Unerwünschte Wirkungen können minimiert werden, indem die niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer verwendet wird, die zur Kontrolle der Symptome erforderlich ist

Zur oralen Verabreichung

Erwachsene

2 Kapseln (500 mg) dreimal täglich.

Bei Menorrhagie, die am ersten Tag übermäßiger Blutung verabreicht werden soll und nach Einschätzung des Arztes fortgesetzt wird.

Bei Dysmenorrhoe, die zu Beginn der Menstruationsschmerzen verabreicht werden soll und nach Einschätzung des Arztes fortgesetzt wird.

Ältere (über 65 Jahre)

Wie für Erwachsene.

Während mit Mycasaal keine pharmakokinetischen oder klinischen Studien für ältere Menschen durchgeführt wurden, wurde es in Studien, an denen viele ältere Patienten teilnahmen, in normaler Dosierung angewendet.

Ältere Menschen haben ein erhöhtes Risiko für die schwerwiegenden Folgen von Nebenwirkungen. Wenn ein NSAID als notwendig erachtet wird, sollte die niedrigste wirksame Dosis für die kürzestmögliche Dauer verwendet werden. Der Patient sollte während der NSAID-Therapie regelmäßig auf GI-Blutungen überwacht werden

Mycasaal sollte bei älteren Patienten mit Dehydration und Nierenerkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Nicht-oligurisches Nierenversagen und Proktokolitis wurden hauptsächlich bei älteren Patienten berichtet, die Mefenaminsäure nach der Entwicklung von Durchfall nicht abgesetzt haben.

Kinder

Es wird empfohlen, Kindern unter 12 Jahren eine Mefenaminsäure-Suspension (50 mg / 5 ml) zu geben.

Mykasale Kapseln sollten vorzugsweise mit oder nach dem Essen eingenommen werden.

Überschreiten Sie nicht die angegebene Dosis.

Überempfindlichkeit gegen Mefenaminsäure oder einen der anderen Inhaltsstoffe.

Entzündliche Darmerkrankung

Vorgeschichte von gastrointestinalen Blutungen oder Perforationen im Zusammenhang mit früheren NSAIDs-Therapien.

Aktiv oder Vorgeschichte von wiederkehrenden Magengeschwüren / Blutungen (zwei oder mehr verschiedene Episoden nachgewiesener Geschwüre oder Blutungen).

Schwere Herzinsuffizienz, Leberversagen und Nierenversagen.

Da das Potenzial für eine Kreuzempfindlichkeit gegen Aspirin, Ibuprofen oder andere nichtsteroidale entzündungshemmende Arzneimittel besteht, darf Mefenaminsäure nicht an Patienten verabreicht werden, die zuvor eine Überempfindlichkeitsreaktion gezeigt haben (z. Asthma, Bronchospasmus, Rhinitis, Angioödem oder Urtikaria) dieser Arzneimittel.

Während des letzten Schwangerschaftstrimesters.

Behandlung von Schmerzen nach einer CABG-Operation (Coronary Artery Bypass Transplant).

Patienten, die sich einer längeren Therapie unterziehen, sollten regelmäßig überwacht werden, wobei besonderes Augenmerk auf Leberfunktionsstörungen, Hautausschlag, Blutdyskrasien oder die Entwicklung von Durchfall zu legen ist.).

Herz-Kreislauf- und zerebrovaskuläre Wirkungen: Bei Patienten mit Bluthochdruck in der Vorgeschichte und / oder leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz ist eine angemessene Überwachung und Beratung erforderlich, da im Zusammenhang mit der NSAID-Therapie über Flüssigkeitsretention und Ödeme berichtet wurde.

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Verwendung einiger NSAIDs (insbesondere bei hohen Dosen und bei der Langzeitbehandlung) mit einem geringfügig erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann.).

Patienten mit einer GI-Toxizität in der Vorgeschichte, insbesondere bei älteren Menschen, sollten ungewöhnliche Abdomensymptome (insbesondere GI-Blutungen) melden, insbesondere in den Anfangsstadien der Behandlung.

Bei Patienten, die gleichzeitig Medikamente erhalten, die das Risiko einer Gastrootoxizität oder Blutung erhöhen könnten, wie Kortikosteroide, Antikoagulanzien wie Warfarin, selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer oder Thrombozytenaggregationshemmer wie Aspirin, ist Vorsicht geboten

Wenn bei Patienten, die Mefenaminsäure erhalten, GI-Blutungen oder Geschwüre auftreten, sollte die Behandlung abgebrochen werden.

SLE und gemischte Bindegewebserkrankung: Bei Patienten mit systemischem Lupus erythematodes (SLE) und gemischten Bindegewebsstörungen besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für aseptische Meningitis.

Hautreaktionen: Im Zusammenhang mit der Anwendung von NSAIDs wurde über schwerwiegende Hautreaktionen berichtet, von denen einige tödlich sind, einschließlich exfoliativer Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom und toxischer epidermaler Nekrolyse. Die Patienten scheinen zu Beginn der Therapie das höchste Risiko für diese Reaktionen zu haben. Der Beginn der Reaktion trat in den meisten Fällen innerhalb des ersten Behandlungsmonats auf. Mefenaminsäure sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag, Schleimhautläsionen oder anderen Anzeichen von Überempfindlichkeit gestoppt werden.

Weibliche Fruchtbarkeit: Die Verwendung von Mefenaminsäure kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird bei Frauen, die versuchen zu empfangen, nicht empfohlen. Bei Frauen mit Schwierigkeiten bei der Empfängnis oder bei der Untersuchung der Unfruchtbarkeit sollte der Entzug von Mefenaminsäure in Betracht gezogen werden.

Bei Dysmenorrhoe und Menorrhagie sollte eine mangelnde Reaktion den Arzt darauf aufmerksam machen, andere Ursachen zu untersuchen.

Epilepsie: Bei der Behandlung von Patienten mit Epilepsie ist Vorsicht geboten.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Glukose-Galaktose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Bei Patienten, bei denen aufgrund der Vorgeschichte / Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten bekannt ist oder der Verdacht auf schlechte CYP2C9-Metabolisierer besteht, sollte Mefenaminsäure mit Vorsicht angewendet werden, da sie aufgrund der verringerten metabolischen Clearance möglicherweise ungewöhnlich hohe Plasmaspiegel aufweisen.

Nach der Einnahme von NSAIDs sind unerwünschte Wirkungen wie Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit und Sehstörungen möglich. Bei Betroffenen sollten Patienten keine Maschinen fahren oder bedienen.

Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen von Mefenaminsäure betreffen den Magen-Darm-Trakt.

Durchfall tritt gelegentlich nach Verwendung von Mefenaminsäure auf. Obwohl dies kurz nach Beginn der Behandlung auftreten kann, kann es auch nach mehreren Monaten kontinuierlicher Anwendung auftreten. Der Durchfall wurde bei einigen Patienten untersucht, die dieses Medikament trotz seiner fortgesetzten Anwesenheit fortgesetzt haben. Bei diesen Patienten wurde eine assoziierte Proktokolitis festgestellt. Wenn sich Durchfall entwickelt, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden und dieser Patient sollte keine Mefenaminsäure mehr erhalten.

Häufigkeiten sind für folgende Nebenwirkungen nicht bekannt:

Störungen des Blutes und des Lymphsystems

Agranulozytose, aplastische Anämie, Eosinophilie, Neutropenie, Panzytopenie, Thrombozytopenie.

* reversibel, wenn Mefenaminsäure gestoppt wird

Störungen des Immunsystems

Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen

Pyschiatrische Störungen

Störungen des Nervensystems

Verschwommenes Sehen, Krämpfe, Schlaflosigkeit.

Augenerkrankungen

Ohren- und Labyrinthstörungen

Herz- / Gefäßerkrankungen

Klinische Studien und epidemiologische Daten legen nahe, dass die Verwendung einiger NSAIDs (insbesondere bei hohen Dosen und bei der Langzeitbehandlung) mit einem erhöhten Risiko für arterielle thrombotische Ereignisse (z. B. Myokardinfarkt oder Schlaganfall) verbunden sein kann.

Herzklopfen.

Hypotonie.

Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums

Gastrointestinale Störungen

Ältere oder geschwächte Patienten scheinen Magen-Darm-Geschwüre oder Blutungen weniger gut zu tolerieren als andere Personen, und die meisten spontanen Berichte über tödliche GI-Ereignisse sind in dieser Population enthalten.

Anorexie, Kolitis, Enterokolitis, Magengeschwüre mit oder ohne Blutung, Pankreatitis, Steatorrhoe.

Hepato-biläre Störungen

Leichte Hepatotoxizität, Hepatitis, hepatorenales Syndrom.

Haut- und Unterhautstörungen

Nieren- und Harnwegserkrankungen

Allgemeine Störungen

Untersuchungen

Es wurde gezeigt, dass eine positive Reaktion bei bestimmten Galletests im Urin von Patienten, die Mefenaminsäure erhalten, auf das Vorhandensein des Arzneimittels und seiner Metaboliten und nicht auf das Vorhandensein von Galle zurückzuführen ist.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-Programm unter www.mhra.gov.uk/yellowcard zu melden.

Es ist wichtig, dass die empfohlene Dosis nicht überschritten wird und das Regime eingehalten wird, da einige Berichte tägliche Dosierungen unter 3 g betrafen.

(a) Symptome

Zu den Symptomen gehören Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen von Magenschmerzen, Magen-Darm-Blutungen, selten Durchfall, Orientierungslosigkeit, Erregung, Koma, Schläfrigkeit, Tinnitus, Ohnmacht und gelegentlich Krämpfe [Mefenaminsäure neigt dazu, toniklonische (Grand Mal) Krämpfe bei Überdosierung zu induzieren]. Bei signifikanter Vergiftung sind akutes Nierenversagen und Leberschäden möglich.

(b) Therapeutische Maßnahme

Die Patienten sollten nach Bedarf symptomatisch behandelt werden

Innerhalb einer Stunde nach Aufnahme einer potenziell toxischen Menge sollte Aktivkohle in Betracht gezogen werden. Alternativ sollte bei Erwachsenen eine Magenspülung innerhalb einer Stunde nach Einnahme einer möglicherweise lebensbedrohlichen Überdosis in Betracht gezogen werden.

Ein guter Urinausstoß sollte gewährleistet sein

Die Nieren- und Leberfunktion sollte engmaschig überwacht werden.

Die Patienten sollten mindestens vier Stunden nach Einnahme potenziell toxischer Mengen beobachtet werden.

Häufige oder anhaltende Krämpfe sollten mit intravenösem Diazepam behandelt werden.

Andere Maßnahmen können durch den klinischen Zustand des Patienten angezeigt sein.

Die Hämodialyse ist von geringem Wert, da Mefenaminsäure und ihre Metaboliten fest an Plasmaproteine gebunden sind.

TIERMODELLE

Mefenaminsäure ist ein nichtsteroidales entzündungshemmendes Medikament (NSAID) mit entzündungshemmenden, analgetischen und fiebersenkenden Eigenschaften.

Seine entzündungshemmende Wirkung wurde erstmals im UV-Erythema-Entzündungsmodell festgestellt. Weitere Studien umfassten die Hemmung des Granulationsgewebewachstums in subkutane Baumwollpellets bei Ratten und Carrageenin-induzierten Rattenpfotenödemtests.

Die antipyretische Aktivität wurde bei der hefeinduzierten Pyresis bei Ratten nachgewiesen. In diesem Modell war seine antipyretische Aktivität ungefähr gleich der von Phenylbutazon und Flufenaminsäure, jedoch geringer als die von Indomethacin.

Die analgetische Aktivität wurde in Tests mit Schmerzempfindlichkeit von Rattenpfoten gezeigt, die von Brauerhefe entzündet wurden. Mefenaminsäure war in diesem Modell weniger wirksam als Flufenaminsäure.

Prostaglandine sind an einer Reihe von Krankheitsprozessen beteiligt, darunter Entzündungen, Modulation der Schmerzreaktion, Dysmenorrhoe, Menorrhagie und Pyrexie.

Wie bei den meisten NSAIDs hemmt Mefenaminsäure die Wirkung von Prostaglandinsynthetase (Cyclooxygenase). Dies führt zu einer Verringerung der Prostaglandinsynthese und einer Verringerung der Prostaglandinspiegel.

Die entzündungshemmende Aktivität von NSAIDs im Rattenpfotenödemtest wurde mit ihrer Fähigkeit korreliert, Prostaglandin-Synthetase zu hemmen. Wenn Mefenaminsäure in beiden Tests eingestuft wird, fällt sie zwischen Indomethacin und Phenylbutazon, und es ist wahrscheinlich, dass die Hemmung der Prostaglandinsynthese zur pharmakologischen Aktivität und klinischen Wirksamkeit von Mefenaminsäure beiträgt.

Es gibt auch erhebliche Hinweise darauf, dass die Fenamate die Wirkung von Prostaglandinen nach ihrer Bildung hemmen. Sie hemmen daher beide die Synthese und Reaktion auf Prostaglandine. Diese Doppelblockade kann in ihrer Wirkungsweise wichtig sein.

Absorption und Verteilung

Mefenaminsäure wird aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Spitzenwerte von 10 mg / l treten zwei Stunden nach Verabreichung einer oralen Dosis von 1 g an Erwachsene auf.

Stoffwechsel

Mefenaminsäure wird überwiegend durch das Cytochrom P450-Enzym CYP2C9 in der Leber metabolisiert, zuerst zu einem 3-Hydroxymethylderivat (Metabolit I) und dann zu einem 3-Carboxylderivat (Metabolit II). Beide Metaboliten werden sekundär konjugiert, um Glucuronide zu bilden.

Daher sollte bei Patienten, bei denen aufgrund der Vorgeschichte / Erfahrung mit anderen CYP2C9-Substraten bekannt ist oder der Verdacht besteht, dass sie schlechte CYP2C9-Metabolisierer sind, Mefenaminsäure mit Vorsicht angewendet werden, da sie aufgrund der verringerten metabolischen Clearance möglicherweise ungewöhnlich hohe Plasmaspiegel aufweisen.

Beseitigung

Zweiundfünfzig Prozent einer Dosis werden aus dem Urin gewonnen, 6% als Mefenaminsäure, 25% als Metabolit I und 21% als Metabolit II. Der Stuhlgang über einen Zeitraum von drei Tagen machte 10 bis 20% der Dosis hauptsächlich als nicht konjugierter Metabolit II aus

Die Plasmaspiegel von nicht konjugierter Mefenaminsäure sinken mit einer Halbwertszeit von ungefähr zwei Stunden.

Präklinische Sicherheitsdaten verleihen dem verschreibenden Arzt nichts von weiterer Bedeutung.

Keiner bekannt.

Nicht zutreffend.