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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 05.04.2022
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Erwachsene, einschließlich.h. ältere Menschen und Jugendliche ≥ 16 Jahre :
Behandlung der invasiven Candidiasis;
Behandlung der Candidose der Speiseröhre bei Patienten, die bei / bei der Anwendung von Antimykotika benötigen;
Prophylaxe der Candidiasis bei Patienten nach allogener Transplantation blutbildender Stammzellen oder bei Patienten, bei denen eine Neutropenie (Anzahl der Neutrophilen <500 / mcl) über 10 Tage oder länger auftreten soll.
Kinder, einschließlich.h. Neugeborene und Jugendliche <16 Jahre :
Behandlung der invasiven Candidiasis;
Prophylaxe der Candidiasis bei Patienten nach allogener Transplantation blutbildender Stammzellen oder bei Patienten, bei denen eine Neutropenie (Anzahl der Neutrophilen <500 / mcl) über 10 Tage oder länger auftreten soll.
Erwachsene, einschließlich.h. ältere Menschen und Jugendliche ≥ 16 Jahre :
Behandlung der invasiven Candidiasis;
Behandlung der Candidose der Speiseröhre bei Patienten, die bei / bei der Anwendung von Antimykotika benötigen;
Prophylaxe der Candidiasis bei Patienten nach allogener Transplantation blutbildender Stammzellen oder bei Patienten, bei denen eine Neutropenie (Anzahl der Neutrophilen <500 / mcl) über 10 Tage oder länger auftreten soll.
Kinder, einschließlich.h. Neugeborene und Jugendliche <16 Jahre :
Behandlung der invasiven Candidiasis;
Prophylaxe der Candidiasis bei Patienten nach allogener Transplantation blutbildender Stammzellen oder bei Patienten, bei denen eine Neutropenie (Anzahl der Neutrophilen <500 / mcl) über 10 Tage oder länger auftreten soll.
BEI.
Der Dosiermodus des Arzneimittels Mikamin® Unter Berücksichtigung der Indikationen, des Alters und des Körpergewichts des Patienten sind in den Tabellen 2 und 3 aufgeführt.
Tabelle 2
Der Dosiermodus des Arzneimittels Mikamin® bei Erwachsenen, einschließlich.h. ältere Menschen und Jugendliche ≥ 16 Jahre
| Indikationen | Körpergewicht> 40 kg | Körpergewicht ≤ 40 kg |
| Behandlung der invasiven Candidiasis | 100 mg / Tag * | 2 mg / kg / Tag * |
| Behandlung der Candidosis der Speiseröhre | 150 mg / Tag | 3 mg / kg / Tag |
| Candidosis Prevention | 50 mg / Tag | 1 mg / kg / Tag |
* In Ermangelung einer positiven klinischen Dynamik oder Persystemation des Erregers kann die Dosis bei Patienten mit einem Gewicht von> 40 kg auf 200 mg / Tag oder bei Patienten mit einem Gewicht von ≤ 40 kg auf bis zu 4 mg / kg / Tag erhöht werden.
Tabelle 3
Der Dosiermodus des Arzneimittels Mikamin® bei Kindern und Jugendlichen <16 Jahre
| Indikationen | Körpergewicht> 40 kg | Körpergewicht ≤ 40 kg |
| Behandlung der invasiven Candidiasis | 100 mg / Tag * | 2 mg / kg / Tag * |
| Candidosis Prevention | 50 mg / Tag | 1 mg / kg / Tag |
* In Ermangelung einer positiven klinischen Dynamik oder Persystemation des Erregers kann die Dosis bei Patienten mit einem Gewicht von> 40 kg auf 200 mg / Tag oder bei Patienten mit einem Gewicht von ≤ 40 kg auf bis zu 4 mg / kg / Tag erhöht werden.
Behandlung der invasiven Candidiasis Die Dauer sollte mindestens 14 Tage betragen. Die antimykotische Behandlung sollte mindestens 1 Woche nach Erhalt von zwei aufeinanderfolgenden negativen Bluttestergebnissen und dem Verschwinden klinischer Anzeichen einer Candidiasis fortgesetzt werden.
Zur Behandlung der Candidosis der Speiseröhre Mikamin® sollte mindestens 1 Woche nach Auflösung der klinischen Symptome angewendet werden.
Zur Verhinderung von Candidiasis Mikamin® sollte mindestens 1 Woche nach Wiederherstellung des Neutrophilenspiegels angewendet werden. Die Erfahrung der vorbeugenden Anwendung des Arzneimittels Mikamin® Kinder unter 2 Jahren sind begrenzt.
Dosierungsmodus bei bestimmten Patientenkategorien
Bei leichter bis mittelschwerer Schwere von Leberfunktionsstörungen ist eine Korrektur des Dosierungsschemas des Arzneimittels nicht erforderlich. Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Verwendung von Mikamin vor® Bei Patienten mit schwerem Leberversagen wird daher nicht empfohlen, es in dieser Kategorie von Patienten zu verwenden. Bei Nierenversagen ändert sich der Dosierungsmodus nicht. Die Lösung des Arzneimittels Mikamin® zur Infusion bei Raumtemperatur gemäß den Regeln des Aseptikums wie folgt vorbereitet.
1. Der Plastikdeckel muss aus der Flasche entfernt und der Korken mit Alkohol desinfiziert werden.
2. 5 ml 0,9% ige Natriumchloridlösung zur Infusion oder 5% der Dextroselösung aus einer 100-ml-Flasche / Packung sollten langsam mit Pulver an der Innenwand in jede Flasche gegeben werden. Minimieren Sie bei der Herstellung einer Lösung die erzeugte Schaummenge. Sie müssen die in Tabelle 4 angegebene Anzahl von Mikaminflaschen verwenden®um die Dosis des Arzneimittels zu erhalten, das für die Infusion in mg benötigt wird (siehe. unten).
3. Die Flasche sollte vorsichtig gedreht werden. Nicht schütteln. Das Pulver muss sich vollständig auflösen. Das Konzentrat sollte sofort verwendet werden. Die Flasche ist zum einmaligen Gebrauch. Nicht verwendete Lösung sollte verworfen werden.
4. Das resultierende Konzentrat wird aus der Flasche entnommen und mit einer Infusionslösung, aus der es ursprünglich entnommen wurde, in die Flasche / Verpackung gebracht (siehe. p. 2). Die vorbereitete Lösung für Infusionen sollte sofort verwendet werden. Es bleibt bis 96 Stunden bei einer Temperatur von 25 ° C stabil, sofern es vor Licht geschützt und gemäß der obigen Beschreibung hergestellt ist.
5. Die Flasche / Verpackung für Infusionen sollte sorgfältig umgedreht werden, aber nicht schütteln, um Schaum zu vermeiden. Sie können die Lösung nicht verwenden, wenn sie trüb ist oder Sedimente enthält.
6. Eine Flasche / Packung mit einer vorbereiteten Lösung für Infusionen sollte zum Schutz vor Licht in einen schließenden undurchsichtigen Beutel gestellt werden.
Tabelle 4
Vorbereitung einer Lösung für Infusionen
| Dosis, mg | Flakon von Mikamin®bestimmt für die Verwendung, fl./ mg | Die Menge an 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Dextroselösung, die den Flaschen zugesetzt wird, ml | Das Volumen der wiederhergestellten Lösung und die Konzentration des Wirkstoffs | Die Konzentration der fertigen Lösung (bei Verwendung von 100 ml Lösungsmittel), mg / ml |
| 50 | 1/50 | 5 | ca. 5 ml (10 mg / ml) | 0,5 |
| 100 | 1/100 | 5 | ca. 5 ml (20 mg / ml) | 1 |
| 150 | 1/100 + 1/50 | 5 | ca. 10 ml | 1.5 |
| 200 | 2/100 | 5 | ca. 10 ml | 2 |
Nach der Vorbereitung der Lösung sollte sie 1 Stunde lang in / in, tropfen. Eine schnellere Infusion kann das Risiko von Histamin-vermittelten Reaktionen erhöhen.
Wiederhergestellte Lösung in der Flasche
Die chemische und physikalische Stabilität bleibt bis 48 Stunden bei 25 ° C erhalten, wenn eine 0,9% ige Natriumchloridlösung oder eine 5% ige Dextroselösung als Lösungsmittel verwendet wird.
Bereit Infusionslösung
Die chemische und physikalische Stabilität bleibt bis 96 Stunden bei 25 ° C erhalten, wenn ein Schutz gegen Licht vorgesehen ist, und eine 0,9% ige Natriumchloridlösung oder eine 5% ige Dextroselösung wird als Lösungsmittel verwendet. Mikamin® enthält keine Konservierungsmittel. Die vorbereiteten Lösungen sollten sofort verwendet werden. Normalerweise sollte die Lagerzeit bei Temperaturen von 2 bis 8 ° C 24 Stunden nicht überschreiten .
BEI.
Dosierungsmodus des Arzneimittels Mikafungin-native® Unter Berücksichtigung der Indikationen, des Alters und des Körpergewichts des Patienten sind in den Tabellen 2 und 3 aufgeführt.
Tabelle 2
Dosierungsmodus des Arzneimittels Mikafungin-native® bei Erwachsenen, einschließlich.h. ältere Menschen und Jugendliche ≥ 16 Jahre
| Indikationen | Körpergewicht> 40 kg | Körpergewicht ≤ 40 kg |
| Behandlung der invasiven Candidiasis | 100 mg / Tag * | 2 mg / kg / Tag * |
| Behandlung der Candidosis der Speiseröhre | 150 mg / Tag | 3 mg / kg / Tag |
| Candidosis Prevention | 50 mg / Tag | 1 mg / kg / Tag |
* In Ermangelung einer positiven klinischen Dynamik oder Persystemation des Erregers kann die Dosis bei Patienten mit einem Gewicht von> 40 kg auf 200 mg / Tag oder bei Patienten mit einem Gewicht von ≤ 40 kg auf bis zu 4 mg / kg / Tag erhöht werden.
Tabelle 3
Dosierungsmodus des Arzneimittels Mikafungin-native® bei Kindern und Jugendlichen <16 Jahre
| Indikationen | Körpergewicht> 40 kg | Körpergewicht ≤ 40 kg |
| Behandlung der invasiven Candidiasis | 100 mg / Tag * | 2 mg / kg / Tag * |
| Candidosis Prevention | 50 mg / Tag | 1 mg / kg / Tag |
* In Ermangelung einer positiven klinischen Dynamik oder Persystemation des Erregers kann die Dosis bei Patienten mit einem Gewicht von> 40 kg auf 200 mg / Tag oder bei Patienten mit einem Gewicht von ≤ 40 kg auf bis zu 4 mg / kg / Tag erhöht werden.
Behandlung der invasiven Candidiasis Die Dauer sollte mindestens 14 Tage betragen. Die antimykotische Behandlung sollte mindestens 1 Woche nach Erhalt von zwei aufeinanderfolgenden negativen Bluttestergebnissen und dem Verschwinden klinischer Anzeichen einer Candidiasis fortgesetzt werden.
Zur Behandlung der Candidosis der Speiseröhre Mikafungin-gebürtig® sollte mindestens 1 Woche nach Auflösung der klinischen Symptome angewendet werden.
Zur Verhinderung von Candidiasis Mikafungin-gebürtig® sollte mindestens 1 Woche nach Wiederherstellung des Neutrophilenspiegels angewendet werden. Die Erfahrung der vorbeugenden Anwendung des Arzneimittels Mikafungin-native® Kinder unter 2 Jahren sind begrenzt.
Dosierungsmodus bei bestimmten Patientenkategorien
Bei leichter bis mittelschwerer Schwere von Leberfunktionsstörungen ist eine Korrektur des Dosierungsschemas des Arzneimittels nicht erforderlich. Derzeit liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung des Arzneimittels Mikafungin vor® Bei Patienten mit schwerem Leberversagen wird daher nicht empfohlen, es in dieser Kategorie von Patienten zu verwenden. Bei Nierenversagen ändert sich der Dosierungsmodus nicht. Die Lösung des Arzneimittels Mikafungin-native® zur Infusion bei Raumtemperatur gemäß den Regeln des Aseptikums wie folgt vorbereitet.
1. Der Plastikdeckel muss aus der Flasche entfernt und der Korken mit Alkohol desinfiziert werden.
2. 5 ml 0,9% ige Natriumchloridlösung zur Infusion oder 5% der Dextroselösung aus einer 100-ml-Flasche / Packung sollten langsam mit Pulver an der Innenwand in jede Flasche gegeben werden. Minimieren Sie bei der Herstellung einer Lösung die erzeugte Schaummenge. Es ist erforderlich, die in Tabelle 4 angegebene Anzahl von Flaschen des Arzneimittels Mikafungin zu verwenden®um die Dosis des Arzneimittels zu erhalten, das für die Infusion in mg benötigt wird (siehe. unten).
3. Die Flasche sollte vorsichtig gedreht werden. Nicht schütteln. Das Pulver muss sich vollständig auflösen. Das Konzentrat sollte sofort verwendet werden. Die Flasche ist zum einmaligen Gebrauch. Nicht verwendete Lösung sollte verworfen werden.
4. Das resultierende Konzentrat wird aus der Flasche entnommen und mit einer Infusionslösung, aus der es ursprünglich entnommen wurde, in die Flasche / Verpackung gebracht (siehe. p. 2). Die vorbereitete Lösung für Infusionen sollte sofort verwendet werden. Es bleibt bis 96 Stunden bei einer Temperatur von 25 ° C stabil, sofern es vor Licht geschützt und gemäß der obigen Beschreibung hergestellt ist.
5. Die Flasche / Verpackung für Infusionen sollte sorgfältig umgedreht werden, aber nicht schütteln, um Schaum zu vermeiden. Sie können die Lösung nicht verwenden, wenn sie trüb ist oder Sedimente enthält.
6. Eine Flasche / Packung mit einer vorbereiteten Lösung für Infusionen sollte zum Schutz vor Licht in einen schließenden undurchsichtigen Beutel gestellt werden.
Tabelle 4
Vorbereitung einer Lösung für Infusionen
| Dosis, mg | Flakon der Droge Mikafungin-native®bestimmt für die Verwendung, fl./ mg | Die Menge an 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Dextroselösung, die den Flaschen zugesetzt wird, ml | Das Volumen der wiederhergestellten Lösung und die Konzentration des Wirkstoffs | Die Konzentration der fertigen Lösung (bei Verwendung von 100 ml Lösungsmittel), mg / ml |
| 50 | 1/50 | 5 | ca. 5 ml (10 mg / ml) | 0,5 |
| 100 | 1/100 | 5 | ca. 5 ml (20 mg / ml) | 1 |
| 150 | 1/100 + 1/50 | 5 | ca. 10 ml | 1.5 |
| 200 | 2/100 | 5 | ca. 10 ml | 2 |
Nach der Vorbereitung der Lösung sollte sie 1 Stunde lang in / in, tropfen. Eine schnellere Infusion kann das Risiko von Histamin-vermittelten Reaktionen erhöhen.
Wiederhergestellte Lösung in der Flasche
Die chemische und physikalische Stabilität bleibt bis 48 Stunden bei 25 ° C erhalten, wenn eine 0,9% ige Natriumchloridlösung oder eine 5% ige Dextroselösung als Lösungsmittel verwendet wird.
Bereit Infusionslösung
Die chemische und physikalische Stabilität bleibt bis 96 Stunden bei 25 ° C erhalten, wenn ein Schutz gegen Licht vorgesehen ist, und eine 0,9% ige Natriumchloridlösung oder eine 5% ige Dextroselösung wird als Lösungsmittel verwendet. Mikafungin-gebürtig® enthält keine Konservierungsmittel. Die vorbereiteten Lösungen sollten sofort verwendet werden. Normalerweise sollte die Lagerzeit bei Temperaturen von 2 bis 8 ° C 24 Stunden nicht überschreiten .
Überempfindlichkeit gegen einen Wirkstoff, andere Echinocandine oder eine der Hilfskomponenten oder deren Unverträglichkeit (Halactose-Intoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption).
Mit Vorsicht : schwere Leberfunktionsstörung; chronische Lebererkrankungen (Fibroz der Leber, Leberzirrhose, Virushepatitis, Lebererkrankungen bei Neugeborenen oder Geburtsfehler von Enzymen); gleichzeitige hepatotoxische und / oder genotoxische Therapie; Kindheit (insbesondere bis zu 1 Jahr); Nierenversagen; gleichzeitige Anwendung mit Syrolimus, Nifedipin.
Bei der Analyse von Sicherheitsdaten in Abhängigkeit von Geschlecht oder Rasse wurden klinisch signifikante Unterschiede nicht festgestellt.
Unerwünschte Reaktionen auf verschiedene Körper und Systeme mit Häufigkeit sind nachstehend aufgeführt: häufig (1/100– <1/10); selten (≥1 / 1000– <1/100); selten (≥1 / 1000–1 / 1000); Häufigkeit unbekannt (verfügbare Daten erlauben keine Bestimmung der Häufigkeit).
Aus dem Blut- und Lymphsystem : oft - Leukopenie, Neutropenie, Anämie; selten - Panzitophenie, Thrombozytopenie, Eosinophilie, Hypoalbuminämie; selten - hämolytische Anämie, Hämolyse; Häufigkeit unbekannt - disseminierte intrasaskuläre Koagulation.
Von der Seite des Immunsystems : selten - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, Überempfindlichkeitsreaktionen.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : oft - Hypokalämie, Hypomagnesie, Hypokalzymie; selten - Hyponatriämie, Hyperkaliämie, Hypophosphatämie, Anorexie.
Bewegungsstörungen : selten - Schlaflosigkeit, Angst, Bewusstseinsstörungen.
Von der Seite des Nervensystems : oft - Kopfschmerzen; selten - Schläfrigkeit, Zittern, Schwindel, Perversion des Geschmacks, Hyperhidrose.
Von Herzen : selten - Tachykardie, Herzklopfen, Bradykardie.
Von der Seite der Schiffe : oft - Phlebitis (hauptsächlich bei HIV-infizierten Patienten mit peripheren Kathetern); selten - arterielle Hypotonie, arterielle Hypertonie, Hypermie; Häufigkeit unbekannt - Schock.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Kurzatmigkeit.
Von der Seite des LCD : oft - Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen; selten - Dyspepsie, Verstopfung.
Aus Leber und Gallenwege : häufig - erhöhte Aktivität von SchF, ALT, AST, Bilirubin im Blutserum (einschließlich Hyperbilirubinämie), Veränderungen der funktionellen Lebertests; selten - Leberversagen, erhöhte Aktivität von GGTP, Gelbsucht, Cholestase, Hepatomegalie, Hepatitis; Häufigkeit unbekannt - hepatozelluläre Läsionen, in th. Todesfälle.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - Hautausschlag; selten - Urtikaria, Juckreiz, Erythem; Häufigkeit unbekannt - toxische Hautausschläge, multiformes Erythem, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse.
Aus den Nieren und der Harnwege : selten - ein Anstieg der Kreatininkonzentration, Harnstoff im Blutserum, Fortschreiten des Nierenversagens; Häufigkeit unbekannt - beeinträchtigte Nierenfunktion, akutes Nierenversagen.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Hyperthermie, Schüttelfrost; selten - Bildung eines Blutgerinnsels, Schmerzen an der Injektionsstelle, Entzündungen an der Infusionsstelle, periphere Schwellung.
Labor- und Werkzeugdaten : selten - eine Zunahme der Laktatdehydrogenaseaktivität im Blutserum.
Pädiatrische Patienten
Die Häufigkeit einiger der nachstehend aufgeführten unerwünschten Reaktionen war bei Kindern höher als bei Erwachsenen. Darüber hinaus wurde bei Kindern unter 1 Jahr, doppelt so häufig wie bei älteren Kindern, eine Zunahme der Aktivität von ALT, AST und SHF festgestellt.
Aus dem Blut- und Lymphsystem : oft - Thrombozytopenie.
Von Herzen : oft Tachykardie.
Von der Seite der Schiffe : oft - arterielle Hypertonie, arterielle Hypotonie.
Aus Leber und Gallenwege : oft - Hyperbilirubinämie, Hepatomegalie.
Aus den Nieren und der Harnwege : oft - akutes Nierenversagen, ein Anstieg der Harnwegskonzentration im Blutserum.
Keine Daten zu einer Überdosis Mycafungin.
Behandlung: Wenn eine Überdosierung möglich ist, sollten allgemeine unterstützende Maßnahmen und symptomatische Behandlungen angewendet werden. Mikafungin zeichnet sich durch ein hohes Maß an Bindung an Proteine aus und wird nicht durch Dialyse ausgeschieden.
Mikafungin hemmt nicht kompetitiv die Synthese von 1,3-β-D-Glucan, einem wichtigen Bestandteil der Zellwand von Pilzen. 1,3-β-D-Glucan fehlt in Säugetierzellen. Mikafungin hat eine fungizide Wirkung in Bezug auf Pilze der Gattung Candida spp. und hat eine ausgeprägte fungistatische Wirkung gegen Aspergillus spp.
Aktivitätsspektrum
Mikafungin in vitro aktiv in Bezug auf verschiedene Pilzarten Candida spp., in t.h. Candida albicans, Candida glabrata, Candida tropicalis, Candida krusei, Candida kefyr, Candida parapsilosis, Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, und Aspergillus spp., in t.h. Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus, Aspergillus niger, Aspergillus terreus, Aspergillus nidulans, Aspergillus versicolor, sowie dimorphe Pilze (Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis). Die Droge in vitro inaktiv gegen Cryptococcus spp.Pseudallescheria spp.Scedosporium spp., Fusarium spp., Trichosporon spp.Zygomycetes spp. Die Wahrscheinlichkeit, eine sekundäre Resistenz gegen das Medikament zu entwickeln, ist sehr gering.
Minimale Hemmkonzentration für Pilze der Gattung Candida präsentiert in Tabelle 1.
Tabelle 1
| Die Art der Pilze der Gattung Candida | Minimale Hemmkonzentration (europäische Daten), mg / l |
| Candida albicans | 0,007–0,25 |
| Candida glabrata | 0,007–0,12 |
| Candida tropicalis | 0,007–0,12 |
| Candida krusei | 0,015–0,12 |
| Candida kefyr | 0,03–0,06 |
| Candida-Parapsilose | 0,12–2 |
| Candida guilliermondii | 0,5 |
| Candida lusitaniae | 0,12–0,25 |
| Candida spp. (einschließlich.h. MIT. famata, C. dubliniensis, C. lipolytica, C. pelliculosa, C. rugosa, C. stellatoidea und C. zeylanoides) | 0,015–0,5 |
Das Medikament wird in / in verabreicht. Im täglichen Dosisbereich von 12,5–200 mg und 3–8 mg / kg ist Mikafungin durch lineare Pharmakokinetik gekennzeichnet. Keine Daten zur systemischen Kumulierung des Arzneimittels beim erneuten Eintritt, Css innerhalb von 4-5 Tagen nach Beginn der Nutzung installiert.
Verteilung
Nach der Verabreichung / in der Verabreichung wird die Konzentration von Mykafungin bioexponentiell reduziert. Mikafungin ist schnell in Geweben verteilt. Im systemischen Blutkreislauf ist Mycafungin aktiv mit Plasmaproteinen (> 99%) assoziiert, hauptsächlich mit Albumin. Die Albuminbindung bleibt im Konzentrationsbereich von 10–100 μg / ml stabil. Vss - 18-19 l.
Stoffwechsel
Mikafungin zirkuliert im systemischen Blutfluss hauptsächlich unverändert. Es wurde gezeigt, dass Mycafungin zu mehreren Verbindungen metabolisiert wird; Von ihnen werden M1 (katholische Form), M2 (methoxyproductory M1) und M5 (geformt als Ergebnis der lateralen Kettenhydroxylierung), derivatives Mycafungin, in geringen Mengen im systemischen Blutkreislauf bestimmt. Metaboliten beeinflussen die Wirksamkeit des Minkafungins nicht wesentlich.
Trotz der Tatsache, dass in vitro Mycafungin kann durch CYP3A-Isoperikme metabolisiert werden; Die Hydroxylierung unter Beteiligung von CYP3A ist nicht der Hauptstoffwechselweg des Arzneimittels in vivo.
Elimination und Ausscheidung
T1/2 - 10-17 h, ändert sich im Dosisbereich nach einmaliger und wiederholter Verabreichung des Arzneimittels nicht auf 8 mg / kg. Die Gesamtclearance bei gesunden Probanden und erwachsenen Patienten betrug sowohl einmal als auch während wiederholter Einführungen 0,15–0,3 ml / min / kg und war nicht von der Dosis abhängig. 28 Tage nach einmaliger Einführung von 25 mg 14S-Micafungin für gesunde Probanden, 11,6% des radioaktiven Etiketts wurden im Urin und 71% im Kot gefunden, was auf eine überwiegend unehrliche Elimination des Mycafungins hinweist. Die Metaboliten M1 und M2 wurden im Plasma in Spurenkonzentrationen gefunden, und der M5-Metabolit betrug 6,5% der ursprünglichen Verbindung.
Pharmakokinetik bei verschiedenen Patientengruppen
Kinder. Bei Kindern ist die AUC proportional zur Dosis des Arzneimittels im Bereich von 0,5–4 mg / kg. Die Klientenzahl hängt vom Alter ab: Die durchschnittlichen Clearance-Werte bei kleinen Kindern (2–11 Jahre) sind ungefähr 1,3-mal höher als bei älteren Kindern (12–17 Jahre) und Erwachsenen. Die durchschnittliche Clearance bei Frühgeborenen (ca. 26 Wochen) ist ungefähr fünfmal höher als bei Erwachsenen.
Ältere Patienten. Bei einer Infusionseinführung von 50 mg Mikafungin für 1 Stunde unterschieden sich die pharmakokinetischen Parameter bei älteren Menschen (66–78 Jahre) nicht signifikant von denen bei jungen Menschen (20–24 Jahre).
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. In einer Studie mit 8 Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion mäßiger Schwere (Child Pugh Index 7–9) unterschied sich die Pharmakokinetik von Mikafungin geringfügig von der Pharmakokinetik bei 8 gesunden Probanden. Eine Studie, die mit 8 Patienten mit schwerem Leberversagen durchgeführt wurde (Child Pugh Index 10–12), zeigte eine verringerte Mycafunginkonzentration im Plasma und eine erhöhte Konzentration im Metabolitenhydroxidplasma (M5) im Vergleich zu Daten von 8 gesunden Probanden.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung. Schweres Nierenversagen (Clubfiltration <30 ml / min) hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik des Minkafungins.
Etage / Terrasse. Der Boden und die Rasse hatten keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter des Minkafungins.
- Antimykotika
Mikafungin hat ein geringes Potenzial für die Interaktion mit Arzneimitteln, die unter Beteiligung des CYP3A-Enzyms metabolisiert werden .
Mikamin® Patienten sollten nicht gleichzeitig mit anderen pharmazeutischen Produkten gemischt oder verabreicht werden, mit Ausnahme von 0,9% iger Natriumchloridlösung und 5% iger Dextroselösung.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Mycafungin mit Arzneimitteln wie Michophenolatmofetyl, Cyclosporeen, Tacrolimus, Prednisolon, Syrolimus, Nifedipin, Flukonazol, Ritonavir, Rifampicin, Itraconazol, Voriconazol und Amphotericin B Korrektur des Metcafun-Messmodus.
Bei Verwendung des AUC-Mycafungins nahmen Itraconazol, Syrolimus und Nifedipin leicht zu - um 22, 21 bzw. 18%. Die gemeinsame Anwendung von Mycafungin und Amphotericin in Desoxycholat war mit einem Anstieg der Exposition von Amphotericin in Desoxycholat um 30% verbunden. Da dies von klinischem Wert sein kann, sollte auf eine solche gemeinsame Verwendung nur zurückgegriffen werden, wenn der Nutzen das Risiko deutlich übersteigt, wobei die Toxizität von Amphotericin in Desoxycholat sorgfältig kontrolliert wird.
Patienten, die Syrolimus, Nifedipin oder Itraconazol in Kombination mit Mikamin erhalten®Eine Überwachung ist erforderlich, um die toxischen Wirkungen von Syrolimus, Nifedipin oder Itraconazol zu identifizieren und gegebenenfalls die Dosis dieser Arzneimittel zu verringern.
Mikafungin hat ein geringes Potenzial für die Interaktion mit Arzneimitteln, die unter Beteiligung des CYP3A-Enzyms metabolisiert werden .
Mikafungin-gebürtig® Patienten sollten nicht gleichzeitig mit anderen pharmazeutischen Produkten gemischt oder verabreicht werden, mit Ausnahme von 0,9% iger Natriumchloridlösung und 5% iger Dextroselösung.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Mycafungin mit Arzneimitteln wie Michophenolatmofetyl, Cyclosporeen, Tacrolimus, Prednisolon, Syrolimus, Nifedipin, Flukonazol, Ritonavir, Rifampicin, Itraconazol, Voriconazol und Amphotericin B Korrektur des Metcafun-Messmodus.
Bei Verwendung des AUC-Mycafungins nahmen Itraconazol, Syrolimus und Nifedipin leicht zu - um 22, 21 bzw. 18%. Die gemeinsame Anwendung von Mycafungin und Amphotericin in Desoxycholat war mit einem Anstieg der Exposition von Amphotericin in Desoxycholat um 30% verbunden. Da dies von klinischem Wert sein kann, sollte auf eine solche gemeinsame Verwendung nur zurückgegriffen werden, wenn der Nutzen das Risiko deutlich übersteigt, wobei die Toxizität von Amphotericin in Desoxycholat sorgfältig kontrolliert wird.
Patienten, die Syrolimus, Nifedipin oder Itraconazol in Kombination mit dem Medikament Mikafungin-native erhalten®Eine Überwachung ist erforderlich, um die toxischen Wirkungen von Syrolimus, Nifedipin oder Itraconazol zu identifizieren und gegebenenfalls die Dosis dieser Arzneimittel zu verringern.
