Mexitil

MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) wird in Flaschen von 100 ml geliefert Gelatinekapseln mit 150 mg, 200 mg oder 250 mg mexiletinhydrochlorid:

MEXITIL (Mexiletin hcl) 150 mg Kapseln sind rot und Karamell mit dem die Kennzeichnung Bl 66 (NDR 0597-0066-01).

MEXITIL (Mexiletin hcl) 200 mg Kapseln sind rot mit der Markierung Bl 67 (NDR 0597-0067-01).

MEXITIL (Mexiletin hcl) 250 mg Kapseln sind rot und aquagrün mit die Kennzeichnung Bl 68 (NDR 0597-0068-01).

Shop bei 25°C (77°F); Ausflüge bis 15-30 erlaubt°C (59-86°F). .

Vertrieben von: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, Connecticut 06877 USA. Datum: 30.05.2003

MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) ist zur Behandlung von Diabetes indiziert ventrikuläre Arrhythmien wie anhaltende ventrikuläre Tachykardie, die in das Urteil des Arztes ist lebensbedrohlich. Wegen der proarrhythmischen Wirkungen von MEXITIL (Mexiletin hcl) , seine Verwendung mit weniger Arrhythmien wird im Allgemeinen nicht empfohlen. Die Behandlung von Patienten mit asymptomatischen ventrikulären vorzeitigen Kontraktionen sollte vermieden werden.

Einleitung der Behandlung mit MEXITIL (Mexiletin hcl), wie auch mit anderen Antiarrhythmika zur behandeln Sie lebensbedrohliche Arrhythmien, sollte im Krankenhaus durchgeführt werden.

Es wurde nicht gezeigt, dass Antiarrhythmika das überleben bei Patienten mit ventrikulären Arrhythmien verbessern.

Die Dosierung von MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) muss auf der Grundlage von ansprechen und Toleranz individualisiert werden, die beide dosisabhängig sind. Die Verabreichung mit Nahrung oder Antazida wird empfohlen. Initiieren Sie die MEXITIL (Mexiletin hcl) - Therapie mit 200 mg alle acht Stunden, wenn eine schnelle Kontrolle der Arrhythmie nicht unbedingt erforderlich ist. Zwischen dosisanpassungen werden mindestens zwei bis drei Tage empfohlen. Die Dosis kann in Schritten von 50 oder 100 mg nach oben oder unten eingestellt werden.

Wie bei jedem Antiarrhythmikum, klinische und elektrokardiographische Bewertung (einschließlich Holter-überwachung, falls für die Bewertung erforderlich) sind erforderlich, um zu bestimmen ob die gewünschte antiarrhythmische Wirkung erzielt wurde und um die titration zu leiten und Dosisanpassung.

Eine zufriedenstellende Kontrolle kann bei den meisten Patienten durch 200 bis 300 mg erreicht werden alle acht Stunden mit Essen oder Antazida. Wenn keine zufriedenstellende Antwort gegeben wurde erreicht bei 300 mg q8h, und der patient toleriert MEXITIL (Mexiletin hcl) gut, eine Dosis von 400 mg q8h kann versucht werden. Da die schwere der ZNS-Nebenwirkungen mit insgesamt zunimmt Tagesdosis sollte die Dosis 1200 mg/Tag nicht überschreiten.

Im Allgemeinen benötigen Patienten mit Nierenversagen die üblichen Dosen von MEXITIL (Mexiletin hcl). Patienten mit schwerer Lebererkrankung können jedoch niedrigere Dosen benötigen und müssen genau beobachtet werden. Ähnlich ausgeprägte rechtsseitige kongestive Herzinsuffizienz kann den Leberstoffwechsel reduzieren und die erforderliche Dosis reduzieren. Plasmaspiegel kann auch von bestimmten begleitmedikamenten betroffen sein (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: MEDIKAMENT WECHSELWIRKUNGEN).

Beladungsdosis

Wenn eine schnelle Kontrolle der ventrikulären Arrhythmie unerlässlich ist, kann eine Anfangsdosis von 400 mg MEXITIL (Mexiletin hcl) verabreicht werden, gefolgt von einer Dosis von 200 mg in acht Stunden. Beginn der therapeutischen Wirkung wird in der Regel innerhalb von 30 Minuten bis zwei Stunden beobachtet.

q12h Dosierung Zeitplan

Einige Patienten, die auf MEXITIL (Mexiletin hcl) ansprechen, können auf einen 12-Stunden-dosierungszeitplan umgestellt werden, um die Bequemlichkeit und compliance zu verbessern. Wenn eine adäquate Unterdrückung bei einer MEXITIL-Dosis (Mexiletin hcl) von 300 mg oder weniger alle acht Stunden erreicht wird, kann die gleiche tägliche Gesamtdosis in geteilten Dosen alle 12 Stunden verabreicht werden, wobei der Grad der Unterdrückung der ventrikulären ektopie sorgfältig überwacht wird. Diese Dosis kann bis zu maximal 450 mg alle 12 Stunden angepasst werden, um das gewünschte ansprechen zu erreichen.

Übertragung auf Mexitil (Mexiletin hcl)

Der folgende Dosierungsschema, basierend auf theoretischen überlegungen und nicht experimentelle Daten, wird für die übertragung von Patienten aus anderen Klasse I vorgeschlagen orale Antiarrhythmika gegen MEXITIL (Mexiletin hcl) : die Behandlung mit MEXITIL (Mexiletin hcl) kann eingeleitet werden mit eine Dosis von 200 mg und titriert auf das ansprechen wie oben beschrieben, 6-12 Stunden nach die Letzte Dosis von chinidinsulfat, 3-6 Stunden nach der letzten Dosis von procainamid, 6-12 Stunden nach der letzten Dosis von Disopyramid oder 8-12 Stunden nach der letzten Dosis von tocainid.

Bei Patienten, bei denen der Entzug des vorherigen antiarrhythmikums wahrscheinlich ist um lebensbedrohliche Arrhythmien hervorzurufen, wird ein Krankenhausaufenthalt des Patienten empfohlen.

Bei der übertragung von Lidocain auf MEXITIL (Mexiletin hcl) sollte die Lidocain-infusion abgesetzt werden, wenn die erste orale Dosis von MEXITIL (Mexiletin hcl) verabreicht wird. Infusion Linie sollte offen gelassen werden, bis die Unterdrückung der Arrhythmie zufriedenstellend zu sein scheint pflegen.

Die ähnlichkeit der Nebenwirkungen von Lidocain sollte berücksichtigt werden und MEXITIL (Mexiletin hcl) und die Möglichkeit, dass Sie Additiv sein können.

MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) ist bei vorliegen eines kardiogenen Schocks oder eines bereits vorhandenen AV-Blocks zweiten oder Dritten Grades kontraindiziert (wenn kein Schrittmacher vorhanden ist).

WARNHINWEISE

Mortalität: bei Herzrhythmusstörungen des Nationalen Herz -, Lungen-und Blutinstituts Suppression Trial (CAST), eine langfristige, multizentrische, randomisierte, doppelblinde Studie bei Patienten mit asymptomatischen, nicht lebensbedrohlichen ventrikulären Arrhythmien wer hatte einen Myokardinfarkt, mehr als sechs Tage, aber weniger als zwei Jahre zuvor, eine übermäßige Mortalität oder nicht-tödlichem Herzstillstand rate (7.7%) wurde bei Patienten gesehen behandelt mit encainid oder flecainid im Vergleich zu dem bei Patienten mit zu sorgfältig aufeinander abgestimmten placebo-behandelten Gruppen (3.0%). Die Durchschnittliche Dauer von die Behandlung mit encainid oder flecainid Betrug in dieser Studie zehn Monate.

die Anwendbarkeit der CAST-Ergebnisse auf andere Populationen (z.B. ohne kürzlichen Myokardinfarkt) ist ungewiss. In Anbetracht der bekannten proarrhythmie Eigenschaften von MEXITIL (Mexiletin hcl) und das fehlen von beweisen für ein verbessertes überleben für alle Antiarrhythmikum bei Patienten ohne lebensbedrohliche Arrhythmien, die Verwendung MEXITIL (Mexiletin hcl) sowie andere Antiarrhythmika sollten für Patienten reserviert werden mit lebensbedrohlichen ventrikulären Arrhythmien.

Akute Leberschädigung

In der post-marketing-Erfahrung wurden abnormale leberfunktionstests berichtet, einige in den ersten Wochen der Therapie mit MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP). Die meisten davon wurden bei kongestiver Herzinsuffizienz oder Ischämie beobachtet, und Ihre Beziehung zu MEXITIL (Mexiletin hcl) wurde nicht nachgewiesen.

VORSICHTSMAßNAHMEN

allgemein

Wenn ein ventrikulärer Schrittmacher operativ ist, Patienten mit zweiten oder Dritten Grades Herzblock kann mit MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) behandelt werden, wenn kontinuierlich überwacht. Eine begrenzte Anzahl von Patienten (45 von 475 in kontrollierten klinischen Studien) mit vorbestehenden AV-block ersten Grades wurden mit MEXITIL (Mexiletin hcl) behandelt ; keiner von diesen Patienten entwickelten einen AV-block zweiten oder Dritten Grades. Vorsicht ist geboten wenn es bei solchen Patienten oder bei Patienten mit vorbestehendem Sinusknoten angewendet wird Dysfunktion oder intraventrikuläre Leitungsstörungen.

Wie andere Antiarrhythmika kann MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) verursachen Verschlechterung von Arrhythmien. Dies war bei Patienten mit weniger schweren Arrhythmien (häufige vorzeitige Schläge oder nicht anhaltende ventrikuläre Tachykardie: siehe NEBENWIRKUNGEN), ist aber bei Patienten mit lebensbedrohlichen Arrhythmien wie anhaltende ventrikuläre Tachykardie. Bei Patienten mit solchen Arrhythmien, die einer programmierten elektrischen stimulation oder einer Provokation ausgesetzt sind, 10-15% der Patienten hatten eine Verschlimmerung der Arrhythmie, eine rate nicht größer als das anderer Agenten.

MEXITIL (Mexiletin hcl) sollte bei Patienten mit Hypotonie und schwerer kongestive Herzinsuffizienz aufgrund des Potenzials zur Verschlimmerung dieser Zustände.

Da MEXITIL (Mexiletin hcl) in der Leber metabolisiert wird und Leberfunktionsstörungen aufgetreten sind berichtet , um die eliminationshalbwertszeit von MEXITIL (Mexiletin hcl), Patienten mit Leber zu verlängern Krankheit sollte sorgfältig befolgt werden, während MEXITIL (Mexiletin hcl) erhalten. Die gleiche Vorsicht sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen Sekundär zu kongestiv beobachtet werden Herzversagen.

Gleichzeitige medikamentöse Therapie oder diätetische Therapien, die die Harnwege deutlich verändern können pH sollte während der MEXITIL (Mexiletin hcl) Therapie vermieden werden. Die geringfügigen Schwankungen im Urin pH-Werte im Zusammenhang mit normaler Ernährung beeinflussen die Ausscheidung von MEXITIL (Mexiletin hcl) nicht.

SGOT-Erhöhung und Leberverletzung

In dreimonatigen kontrollierten Studien traten bei etwa 1% der mit Mexiletin behandelten und kontrollierten Patienten SGOT-Erhöhungen auf, die die dreifache Obergrenze des normalwerts überstiegen. Ungefähr 2% der Patienten im mexiletine compassionate use-Programm Wiesen SGOT-Erhöhungen auf, die größer oder gleich der dreifachen Obergrenze des normalwerts waren. Diese Erhöhungen traten Häufig in Verbindung mit identifizierbaren klinischen Ereignissen und therapeutischen Maßnahmen wie Herzinsuffizienz, akutem Myokardinfarkt, Bluttransfusionen und anderen Medikamenten auf. Diese Erhöhungen waren oft asymptomatisch und vorübergehend, normalerweise nicht mit erhöhten bilirubinspiegeln verbunden und erforderten normalerweise kein absetzen der Therapie. Markierte Erhebungen von SGOT ( > 1000 U/ L) wurden vor dem Tod bei vier Patienten mit Herzerkrankungen im Endstadium (schwere Herzinsuffizienz, kardiogener Schock) beobachtet).

Seltene Fälle von schweren leberverletzungen, einschließlich lebernekrose, wurden in Verbindung mit der Behandlung mit MEXITIL (Mexiletin hcl) berichtet. Es wird empfohlen, Patienten, bei denen ein abnormaler lebertest aufgetreten ist oder Anzeichen oder Symptome einer leberfunktionsstörung vorliegen, sorgfältig zu untersuchen. Wenn eine anhaltende oder sich verschlechternde Erhöhung der Leberenzyme festgestellt wird, sollte ein absetzen der Therapie in Betracht gezogen werden.

Blutdyskrasien

Unter 10,867 Patienten, die im compassionate use-Programm mit Mexiletin behandelt wurden, markierte Leukopenie (Neutrophile weniger als 1000/mm₃) oder Agranulozytose wurden in 0 gesehen.06% und mildere Depressionen von Leukozyten wurden in 0 gesehen.08%, und Thrombozytopenie wurde bei 0 beobachtet.16%. Viele dieser Patienten waren ernsthaft krank und empfangen von begleitmedikamenten mit bekannten hämatologischen Nebenwirkungen. Rechallenge mit Mexiletin in mehreren Fällen war negativ. Markierte Leukopenie oder Agranulozytose trat bei keinem Patienten auf, der MEXITIL (Mexiletin hcl) allein erhielt; fünf von den sechs Fällen von Agranulozytose waren mit procainamid assoziiert (nachhaltig release-Präparate in vier) und eine mit vinblastin. Wenn signifikante hämatologische Veränderungen werden beobachtet, der patient sollte sorgfältig ausgewertet werden, und wenn dies gerechtfertigt ist, MEXITIL (Mexiletin hcl) sollte abgesetzt werden. Das Blutbild normalisiert sich normalerweise innerhalb ein Monat des Abbruchs. (Siehe Nebenwirkungen).

Krämpfe (Anfälle) traten in MEXITIL (Mexiletin hcl) kontrollierten klinischen Studien nicht auf. Im compassionate use Programm, Krämpfe berichtet wurden, in etwa 2 von 1000 Patienten. Achtundzwanzig Prozent dieser Patienten haben die Therapie abgebrochen. Krämpfe wurden bei Patienten mit und ohne Anfälle in der Vorgeschichte berichtet. Mexiletin sollte bei Patienten mit bekannter anfallsstörung mit Vorsicht angewendet werden.

Karzinogenese, Mutagenese und Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Studien zur Karzinogenese an Ratten (24 Monate) und Mäusen (18 Monate) zeigten kein tumoriges Potenzial. Es wurde festgestellt, dass MEXITIL (Mexiletin hcl) im Ames-test nicht mutagenisch ist. MEXITIL (Mexiletin hcl) hat die Fruchtbarkeit bei der Ratte nicht beeinträchtigt.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Kategorie C

Reproduktionsstudien, die mit MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) an Ratten, Mäusen und Kaninchen in Dosen bis zum vierfachen der maximalen oralen Dosis beim Menschen (24 mg/kg bei einem 50 kg schweren Patienten) durchgeführt wurden, zeigten keine Hinweise auf Teratogenität oder beeinträchtigte Fruchtbarkeit, zeigten jedoch eine Zunahme der fetalen resorption. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen; dieses Medikament sollte nur dann in der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mütter

MEXITIL (Mexiletin hcl) erscheint in der Muttermilch in ähnlichen Konzentrationen wie im plasma. Wenn daher die Verwendung von MEXITIL (Mexiletin hcl) als wesentlich erachtet wird, sollte eine alternative Methode der Säuglingsernährung in Betracht gezogen werden.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit in der pädiatrischen Bevölkerung wurden nicht nachgewiesen.

Beladungsdosis

Wenn eine schnelle Kontrolle der ventrikulären Arrhythmie unerlässlich ist, kann eine Anfangsdosis von 400 mg MEXITIL (Mexiletin hcl) verabreicht werden, gefolgt von einer Dosis von 200 mg in acht Stunden. Beginn der therapeutischen Wirkung wird in der Regel innerhalb von 30 Minuten bis zwei Stunden beobachtet.

q12h Dosierung Zeitplan

Einige Patienten, die auf MEXITIL (Mexiletin hcl) ansprechen, können auf einen 12-Stunden-dosierungszeitplan umgestellt werden, um die Bequemlichkeit und compliance zu verbessern. Wenn eine adäquate Unterdrückung bei einer MEXITIL-Dosis (Mexiletin hcl) von 300 mg oder weniger alle acht Stunden erreicht wird, kann die gleiche tägliche Gesamtdosis in geteilten Dosen alle 12 Stunden verabreicht werden, wobei der Grad der Unterdrückung der ventrikulären ektopie sorgfältig überwacht wird. Diese Dosis kann bis zu maximal 450 mg alle 12 Stunden angepasst werden, um das gewünschte ansprechen zu erreichen.

Übertragung auf Mexitil (Mexiletin hcl)

Der folgende Dosierungsschema, basierend auf theoretischen überlegungen und nicht experimentelle Daten, wird für die übertragung von Patienten aus anderen Klasse I vorgeschlagen orale Antiarrhythmika gegen MEXITIL (Mexiletin hcl) : die Behandlung mit MEXITIL (Mexiletin hcl) kann eingeleitet werden mit eine Dosis von 200 mg und titriert auf das ansprechen wie oben beschrieben, 6-12 Stunden nach die Letzte Dosis von chinidinsulfat, 3-6 Stunden nach der letzten Dosis von procainamid, 6-12 Stunden nach der letzten Dosis von Disopyramid oder 8-12 Stunden nach der letzten Dosis von tocainid.

Bei Patienten, bei denen der Entzug des vorherigen antiarrhythmikums wahrscheinlich ist um lebensbedrohliche Arrhythmien hervorzurufen, wird ein Krankenhausaufenthalt des Patienten empfohlen.

Bei der übertragung von Lidocain auf MEXITIL (Mexiletin hcl) sollte die Lidocain-infusion abgesetzt werden, wenn die erste orale Dosis von MEXITIL (Mexiletin hcl) verabreicht wird. Infusion Linie sollte offen gelassen werden, bis die Unterdrückung der Arrhythmie zufriedenstellend zu sein scheint pflegen.

Die ähnlichkeit der Nebenwirkungen von Lidocain sollte berücksichtigt werden und MEXITIL (Mexiletin hcl) und die Möglichkeit, dass Sie Additiv sein können.

WIE GELIEFERT

MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) wird in Flaschen von 100 ml geliefert Gelatinekapseln mit 150 mg, 200 mg oder 250 mg mexiletinhydrochlorid:

MEXITIL (Mexiletin hcl) 150 mg Kapseln sind rot und Karamell mit dem die Kennzeichnung Bl 66 (NDR 0597-0066-01).

MEXITIL (Mexiletin hcl) 200 mg Kapseln sind rot mit der Markierung Bl 67 (NDR 0597-0067-01).

MEXITIL (Mexiletin hcl) 250 mg Kapseln sind rot und aquagrün mit die Kennzeichnung Bl 68 (NDR 0597-0068-01).

Shop bei 25°C (77°F); Ausflüge bis 15-30 erlaubt°C (59-86°F). .

Vertrieben von: Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Ridgefield, Connecticut 06877 USA. Datum: 30.05.2003

Nebenwirkungen

MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) produziert Häufig reversible Magen-Darm - und Nervensystem Nebenwirkungen, ist aber ansonsten gut vertragen. MEXITIL (Mexiletin hcl) wurde bei 483 Patienten in einmonatigen und dreimonatigen kontrollierten Studien und bei über 10.000 Patienten in einem großen mitfühlenden Anwendungsprogramm untersucht. Die Dosierungen in den kontrollierten Studien reichten von 600-1200 mg / Tag; einige Patienten (8%) im compassionate use-Programm wurden mit höheren Tagesdosen (1600-3200 mg/Tag) behandelt). In den dreimonatigen kontrollierten Studien, in denen MEXITIL (Mexiletin hcl) mit Chinidin, procainamid und Disopyramid verglichen wurde, waren die häufigsten Nebenwirkungen Obere gastrointestinale Belastung (41%), Benommenheit (10.5%), tremor (12.6%) und koordinationsschwierigkeiten (10.2%). Ähnliche Häufigkeit und Inzidenz wurden in der einmonatigen placebokontrollierten Studie beobachtet. Obwohl diese Reaktionen im Allgemeinen nicht schwerwiegend waren und dosisabhängig und reversibel mit einer Dosisreduktion waren, führten Sie durch Einnahme des Arzneimittels mit Nahrung oder Antazida oder durch absetzen der Therapie bei 40% der Patienten zum absetzen der Therapie kontrollierte Studien. Tabelle 1 zeigt die Nebenwirkungen, die in der einmonatigen placebokontrollierten Studie berichtet wurden.

Tabelle 1: Vergleichende Inzidenz ( % ) Unerwünschter Ereignisse Bei Patienten, die im 4 - Wöchigen doppelblinden Crossover mit Mexiletin und Placebo behandelt Wurden Versuch

Tabelle 2 zeigt die Nebenwirkungen, die bei einem Prozent oder mehr der Patienten in den dreimonatigen kontrollierten Studien auftreten.

Tabelle 2: Vergleichende Inzidenz ( % ) Unerwünschter Ereignisse Bei Patienten, die mit Mexiletin oder Kontrollmedikamenten in der 12-Wöchigen doppelblindheit behandelt Wurden Studien

Weniger als 1%: Synkope, ödeme, Hitzewallungen, Bluthochdruck, Kurzfristige Gedächtnisverlust, Bewusstlosigkeit, andere psychische Veränderungen, Diaphorese, harnverzögerung/retention, Unwohlsein, Impotenz / verminderte libido, pharyngitis, Herzinsuffizienz.

Eine weitere Gruppe von über 10.000 Patienten wurde in einem Programm behandelt, das Verabreichung von MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) unter compassionate Verwendung Umstände. Diese Patienten waren mit der großen Mehrheit schwer krank auf mehrere medikamentöse Therapie. Vierundzwanzig Prozent der Patienten weiterhin in der Programm für ein Jahr oder länger. Nebenwirkungen, die zum absetzen der Therapie führen trat bei 15 Prozent der Patienten (in der Regel oberen Magen-Darm-system oder Effekte des Nervensystems). Im Allgemeinen waren die häufigeren Nebenwirkungen ähnlich wie in den kontrollierten Studien. Weniger häufige Nebenwirkungen möglich bezogen auf MEXITIL (Mexiletin hcl) Verwendung umfassen:

Herz-Kreislauf-System: Synkope und Hypotonie, jeweils etwa 6 von 1000; Bradykardie, etwa 4 von 1000; angina / angina-ähnliche Schmerzen, etwa 3 von 1000; ödeme, atrioventrikuläre block - / Leitungsstörungen und Hitzewallungen, jeweils ca. in 1000; atriale Arrhythmien, Bluthochdruck und kardiogener Schock, jeweils etwa 1 in 1000.

Zentralnervensystem: kurzzeitgedächtnisverlust, etwa 9 von 1000 Patienten; Halluzinationen und andere psychische Veränderungen, jeweils etwa 3 von 1000; Psychose und Krämpfe / Krampfanfälle, jeweils etwa 2 von 1000; Bewusstlosigkeit, etwa 6 in 10.000.

Verdauung: Dysphagie, etwa 2 in 1000; Magengeschwür, etwa 8 in 10.000; Obere gastrointestinale Blutung, etwa 7 von 10.000; Ulzeration der Speiseröhre, etwa 1 zu 10.000. Seltene Fälle von schwerer hepatitis / akuter lebernekrose.

Haut: Seltene Fälle von exfoliativer dermatitis und Stevens-Johnson-Syndrom mit MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) Behandlung wurde berichtet.

Labor:Abnorme leberfunktionstests, etwa 5 von 1000 Patienten; positive ANA und Thrombozytopenie, jeweils etwa 2 von 1000; Leukopenie (einschließlich Neutropenie und Agranulozytose), etwa 1 von 1000; Myelofibrose, etwa 2 von 1000 10.000 Patienten.

Andere: Diaphorese, über 6 in 1000; veränderten Geschmack, über 5 in 1000; speichelveränderungen, Haarausfall und Impotenz / verminderte libido, jeweils etwa 4 in 1000; Unwohlsein, über 3 in 1000; Harn zögern/retention, jeweils über 2 in 1000; Schluckauf, trockene Haut, Kehlkopf-und rachenveränderungen und Veränderungen im Mund Schleimhäute, jeweils etwa 1 von 1000; SLE-Syndrom, etwa 4 von 10.000.

Hämatologie

Blutdyskrasien wurden in den kontrollierten Studien nicht gesehen, traten aber unter 10,867 Patienten, die im compassionate use-Programm mit Mexiletin behandelt wurden (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).

Myelofibrose wurde bei zwei Patienten im compassionate use-Programm berichtet: einer erhielt eine langfristige thiotepa-Therapie und der andere hatte vorbehandlungs-myeloische Anomalien.

In der post-marketing-Erfahrung gab es isolierte, spontane Berichte über lungenveränderungen, einschließlich lungeninfiltration und Lungenfibrose während der MEXITIL (Mexiletin hcl) - Therapie mit oder ohne andere Medikamente oder Krankheiten, von denen bekannt ist, dass Sie lungentoxizität hervorrufen. Ein kausaler Zusammenhang zur MEXITIL (Mexiletin hcl) Therapie wurde nicht nachgewiesen. Darüber hinaus gab es vereinzelte Berichte über Schläfrigkeit, nystagmus, Ataxie, Dyspepsie, überempfindlichkeitsreaktion und Verschlimmerung der kongestiven Herzinsuffizienz bei Patienten mit vorbestehender kompromittierter ventrikulärer Funktion. Es gab seltene Berichte über Pankreatitis im Zusammenhang mit der Behandlung mit MEXITIL (Mexiletin hcl) .

Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN

Da MEXITIL (Mexiletin hcl) ein Substrat für die Stoffwechselwege ist, an denen CYP2D6-und CYP1A2-Enzyme beteiligt sind, wird erwartet, dass die Hemmung oder Induktion eines dieser Enzyme die Mexiletin-Plasmakonzentrationen verändert. In einer formalen Einzeldosis-interaktionsstudie (N = 6 Männer) wurde die clearance von Mexiletin nach der gleichzeitigen Verabreichung von Fluvoxamin, einem Inhibitor von CYP1A2, um 38% verringert. In einer anderen formalen Studie (n = 8 extensive und n = 7 schlechte metabolisierer von CYP2D6) veränderte die gleichzeitige Verabreichung von propafenon die Kinetik von Mexiletin in der Armen CYP2D6-metabolisierungsgruppe nicht. Die metabolische clearance von Mexiletin im extensiven metabolizer-Phänotyp nahm jedoch um etwa 70% ab, was die Armen und extensiven metabolizer-Gruppen nicht unterscheidbar machte. In dieser crossover-steady-state-Studie war die Pharmakokinetik von propafenon in beiden Phänotypen durch die gleichzeitige Verabreichung von Mexiletin nicht beeinflusst. Die Zugabe von Mexiletin zu propafenon führte nicht zu weiteren änderungen der elektrokardiographischen Parameter von QRS -, QTc -, RR-und PR-Intervallen als propafenon allein. Wenn die gleichzeitige Verabreichung eines dieser beiden Arzneimittel mit Mexiletin eingeleitet wird, sollte die Dosis von Mexiletin langsam auf den gewünschten Effekt titriert werden.

In einem großen compassionate use-Programm wurde MEXITIL (Mexiletin hcl) gleichzeitig mit Häufig verwendete antianginöse, blutdrucksenkende und gerinnungshemmende Medikamente ohne beobachtete Wechselwirkungen. Eine Vielzahl von Antiarrhythmika wie Chinidin oder propranolol wurden auch Hinzugefügt, manchmal mit verbesserter Kontrolle der ventrikulären ektopie. Wenn phenytoin oder andere leberenzyminduktoren wie rifampin und phenobarbital wurden gleichzeitig mit MEXITIL genommen (Mexiletin hcl) ®, abgesenkt MEXITIL (Mexiletin hcl) Plasmaspiegel wurden berichtet. Die überwachung DER mexitil (Mexiletin hcl) Plasmaspiegel wird empfohlen während solche gleichzeitige Verwendung zur Vermeidung einer unwirksamen Therapie.

In einer formellen Studie wurde gezeigt, dass Benzodiazepine MEXITIL (Mexiletin hcl) nicht beeinflussen. Konzentration. EKG-Intervalle (PR, QRS und QT) wurden nicht durch gleichzeitige MEXITIL (Mexiletin hcl) und digoxin, Diuretika oder propranolol.

Es wurde berichtet, dass die gleichzeitige Verabreichung von Cimetidin und MEXITIL (Mexiletin hcl) zugenommen hat, verringern oder unverändert lassen MEXITIL (Mexiletin hcl) Plasmaspiegel; daher sollten Patienten während der gleichzeitigen Therapie sorgfältig befolgt werden.

MEXITIL (Mexiletin hcl) verändert nicht den digoxinspiegel im serum, sondern magnesium-Aluminiumhydroxid, bei der Behandlung von gastrointestinalen Symptomen aufgrund von MEXITIL (mexiletinhydrochlorid ), USP) Kapseln, wurde berichtet, um serum digoxin-Spiegel zu senken.

Die gleichzeitige Anwendung von MEXITIL (Mexiletin hcl) und Theophyllin kann zu einem erhöhten plasma-Theophyllin führen Sicherheitsstufen. Eine kontrollierte Studie an acht normalen Probanden zeigte einen mittleren Anstieg von 72% (Bereich 35-136%) im plasma theophyllinspiegel. Dieser Anstieg wurde beobachtet bei der erste Testpunkt war der zweite Tag nach Beginn von MEXITIL (Mexiletin hcl). Theophyllin die Plasmaspiegel kehrten innerhalb von 48 Stunden nach absetzen auf die Werte vor MEXITIL (Mexiletin hcl) zurück MEXITIL (Mexiletin hcl). Wenn MEXITIL (Mexiletin hcl) und Theophyllin gleichzeitig verwendet werden sollen, Theophyllin der Blutspiegel sollte überwacht werden, insbesondere wenn die Dosis von MEXITIL (Mexiletin hcl) geändert wird. Eine angemessene Anpassung der theophyllindosis sollte in Betracht gezogen werden.

Zusätzlich in einer kontrollierten Studie bei fünf normalen Probanden und sieben Patienten, die clearance von Koffein wurde 50% nach der Verabreichung von MEXITIL (Mexiletin hcl).

Schwangerschaft und Stillzeit, Fruchtbarkeit

Beschreibung Schwangerschaft und Stillzeit, Fruchtbarkeit Mexitilist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht!

more...

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Kategorie C

Reproduktionsstudien, die mit MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) an Ratten, Mäusen und Kaninchen in Dosen bis zum vierfachen der maximalen oralen Dosis beim Menschen (24 mg/kg bei einem 50 kg schweren Patienten) durchgeführt wurden, zeigten keine Hinweise auf Teratogenität oder beeinträchtigte Fruchtbarkeit, zeigten jedoch eine Zunahme der resorption des Fötus. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen; dieses Medikament sollte nur dann in der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Nebenwirkungen

Beschreibung Nebenwirkungen Mexitilist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht!

more...

MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) produziert Häufig reversible Magen-Darm - und Nervensystem Nebenwirkungen, ist aber ansonsten gut vertragen. MEXITIL (Mexiletin hcl) wurde bei 483 Patienten in einmonatigen und dreimonatigen kontrollierten Studien und bei über 10.000 Patienten in einem großen mitfühlenden Anwendungsprogramm untersucht. Die Dosierungen in den kontrollierten Studien reichten von 600-1200 mg / Tag; einige Patienten (8%) im compassionate use-Programm wurden mit höheren Tagesdosen (1600-3200 mg/Tag) behandelt). In den dreimonatigen kontrollierten Studien, in denen MEXITIL (Mexiletin hcl) mit Chinidin, procainamid und Disopyramid verglichen wurde, waren die häufigsten Nebenwirkungen Obere gastrointestinale Belastung (41%), Benommenheit (10.5%), tremor (12.6%) und koordinationsschwierigkeiten (10.2%). Ähnliche Häufigkeit und Inzidenz wurden in der einmonatigen placebokontrollierten Studie beobachtet. Obwohl diese Reaktionen im Allgemeinen nicht schwerwiegend waren und dosisabhängig und reversibel mit einer Dosisreduktion waren, führten Sie durch Einnahme des Arzneimittels mit Nahrung oder Antazida oder durch absetzen der Therapie bei 40% der Patienten zum absetzen der Therapie kontrollierte Studien. Tabelle 1 zeigt die Nebenwirkungen, die in der einmonatigen placebokontrollierten Studie berichtet wurden.

Tabelle 1: Vergleichende Inzidenz ( % ) Unerwünschter Ereignisse Bei Patienten, die im 4 - Wöchigen doppelblinden Crossover mit Mexiletin und Placebo behandelt Wurden Versuch

Tabelle 2 zeigt die Nebenwirkungen, die bei einem Prozent oder mehr der Patienten in den dreimonatigen kontrollierten Studien auftreten.

Tabelle 2: Vergleichende Inzidenz ( % ) Unerwünschter Ereignisse Bei Patienten, die mit Mexiletin oder Kontrollmedikamenten in der 12-Wöchigen doppelblindheit behandelt Wurden Studien

Weniger als 1%: Synkope, ödeme, Hitzewallungen, Bluthochdruck, Kurzfristige Gedächtnisverlust, Bewusstlosigkeit, andere psychische Veränderungen, Diaphorese, harnverzögerung/retention, Unwohlsein, Impotenz / verminderte libido, pharyngitis, Herzinsuffizienz.

Eine weitere Gruppe von über 10.000 Patienten wurde in einem Programm behandelt, das Verabreichung von MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) unter compassionate Verwendung Umstände. Diese Patienten waren mit der großen Mehrheit schwer krank auf mehrere medikamentöse Therapie. Vierundzwanzig Prozent der Patienten weiterhin in der Programm für ein Jahr oder länger. Nebenwirkungen, die zum absetzen der Therapie führen trat bei 15 Prozent der Patienten (in der Regel oberen Magen-Darm-system oder Effekte des Nervensystems). Im Allgemeinen waren die häufigeren Nebenwirkungen ähnlich wie in den kontrollierten Studien. Weniger häufige Nebenwirkungen möglich bezogen auf MEXITIL (Mexiletin hcl) Verwendung umfassen:

Herz-Kreislauf-System: Synkope und Hypotonie, jeweils etwa 6 von 1000; Bradykardie, etwa 4 von 1000; angina / angina-ähnliche Schmerzen, etwa 3 von 1000; ödeme, atrioventrikuläre block - / Leitungsstörungen und Hitzewallungen, jeweils ca. in 1000; atriale Arrhythmien, Bluthochdruck und kardiogener Schock, jeweils etwa 1 in 1000.

Zentralnervensystem: kurzzeitgedächtnisverlust, etwa 9 von 1000 Patienten; Halluzinationen und andere psychische Veränderungen, jeweils etwa 3 von 1000; Psychose und Krämpfe / Krampfanfälle, jeweils etwa 2 von 1000; Bewusstlosigkeit, etwa 6 in 10.000.

Verdauung: Dysphagie, etwa 2 in 1000; Magengeschwür, etwa 8 in 10.000; Obere gastrointestinale Blutung, etwa 7 von 10.000; Ulzeration der Speiseröhre, etwa 1 zu 10.000. Seltene Fälle von schwerer hepatitis / akuter lebernekrose.

Haut: Seltene Fälle von exfoliativer dermatitis und Stevens-Johnson-Syndrom mit MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) Behandlung wurde berichtet.

Labor:Abnorme leberfunktionstests, etwa 5 von 1000 Patienten; positive ANA und Thrombozytopenie, jeweils etwa 2 von 1000; Leukopenie (einschließlich Neutropenie und Agranulozytose), etwa 1 von 1000; Myelofibrose, etwa 2 von 1000 10.000 Patienten.

Andere: Diaphorese, über 6 in 1000; veränderten Geschmack, über 5 in 1000; speichelveränderungen, Haarausfall und Impotenz / verminderte libido, jeweils etwa 4 in 1000; Unwohlsein, über 3 in 1000; Harn zögern/retention, jeweils über 2 in 1000; Schluckauf, trockene Haut, Kehlkopf-und rachenveränderungen und Veränderungen im Mund Schleimhäute, jeweils etwa 1 von 1000; SLE-Syndrom, etwa 4 von 10.000.

Hämatologie

Blutdyskrasien wurden in den kontrollierten Studien nicht gesehen, traten aber unter 10,867 Patienten, die im compassionate use-Programm mit Mexiletin behandelt wurden (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).

Myelofibrose wurde bei zwei Patienten im compassionate use-Programm berichtet: einer erhielt eine langfristige thiotepa-Therapie und der andere hatte vorbehandlungs-myeloische Anomalien.

In der post-marketing-Erfahrung gab es isolierte, spontane Berichte über lungenveränderungen, einschließlich lungeninfiltration und Lungenfibrose während der MEXITIL (Mexiletin hcl) - Therapie mit oder ohne andere Medikamente oder Krankheiten, von denen bekannt ist, dass Sie lungentoxizität hervorrufen. Ein kausaler Zusammenhang zur MEXITIL (Mexiletin hcl) Therapie wurde nicht nachgewiesen. Darüber hinaus gab es vereinzelte Berichte über Schläfrigkeit, nystagmus, Ataxie, Dyspepsie, überempfindlichkeitsreaktion und Verschlimmerung der kongestiven Herzinsuffizienz bei Patienten mit vorbestehender kompromittierter ventrikulärer Funktion. Es gab seltene Berichte über Pankreatitis im Zusammenhang mit der Behandlung mit MEXITIL (Mexiletin hcl) .

Überdosis

Beschreibung Überdosis Mexitilist eine automatische Übersetzung aus der Originalsprache. Verwenden Sie diese Informationen in keinem Fall für medizinische Termine oder Manipulationen. Achten Sie darauf, die Originalanleitung des Arzneimittels aus der Verpackung zu studieren. In dieser Beschreibung können zahlreiche Fehler aufgrund der automatischen Übersetzung vorliegen! Beachten Sie dies und verwenden Sie diese Beschreibung nicht!

more...

Klinische Befunde im Zusammenhang mit einer überdosierung von MEXITIL (mexiletinhydrochlorid, USP) umfassten Schläfrigkeit, Verwirrtheit, übelkeit, Hypotonie, sinusbradykardie, Parästhesien, Krampfanfälle, bündelastblock, AV-Herzblock, asystole, ventrikuläre Tachyarrhythmie, einschließlich Kammerflimmern, kardiovaskulärer Kollaps und Koma. Die niedrigste bekannte Dosis in einem Todesfall Betrug 4,4 g mit einem postmortalen serum-Mexiletin-Spiegel von 34-37 mcg / ml (Jequier P. et al. Lancet 1976: 1 (7956): 429). Die Patienten haben sich von der Einnahme von 4g bis 18 G Mexiletin erholt (Frank S. E. et al. Am J Emerg (1991: 9: 43-48).

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für MEXITIL (Mexiletin hcl). Das Management der MEXITIL (Mexiletin hcl) überdosierung umfasst Allgemeine unterstützende Maßnahmen, genaue Beobachtung und überwachung der Vitalfunktionen. Darüber hinaus wird je nach klinischem Zustand des Patienten die Verwendung von pharmakologischen Eingriffen (Z. B. Druckmittel, Atropin oder Antikonvulsiva) oder transvenösen Herzschrittmachern vorgeschlagen.

Mexitil preis

We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient

The approximate cost of Mexiletine 200 mg per unit in online pharmacies is from 1.15$ to 2.64$, per package is from 115$ to 508$.

The approximate cost of Mexiletine 100 mg per unit in online pharmacies is from 1.5$ to 2.14$, per package is from 150$ to 214$.

Verfügbar in Ländern

Egypt

Greece

India

Japan

Taiwan

USA

A-Z index:

ABCDEFGHIJKLMNOPQRSTUVYZ