Мелаксен Баланс

Kurzfristige Behandlung der primären Schlaflosigkeit, gekennzeichnet durch schlechte Schlafqualität bei Patienten über 55 Jahre (als Monotherapie).

Schlafstörungen, einschließlich. aufgrund einer Verletzung des Schlaf-Wach-Rhythmus, wie Desinchronose (abrupter Wechsel der Zeitzonen).

schlafstörungen (als Hypnotika),

normalisierung der biologischen Rhythmen (als Adaptogen).

Hinein, nach dem Essen, am Abend, für 1-2 Stunden vor dem Schlafengehen. Tabletten sollten vollständig geschluckt werden, um die verzögerte Freisetzung zu unterstützen. Zerreißen oder kauen Sie die Tablette nicht, um den Schluckvorgang zu erleichtern. 2 mg 1 einmal täglich. Der Behandlungsverlauf kann bis zu 13 Wochen betragen.

Niereninsuffizienz. Die Wirkung von Nierenversagen (jeder Schwere) auf die Pharmakokinetik von Melatonin wurde nicht untersucht. Bei der Ernennung von Melatonin sollten solche Patienten vorsichtig sein.

Innen, für 30-40 min. Bei Schlafstörungen-3 mg 1 einmal täglich.

Wenn Desinchrose als Adaptogen beim Ändern der Zeitzonen-1 Tag vor dem Flug und in den nächsten 2-5 Tagen-3 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 6 mg.

Ältere Patienten. Mit zunehmendem Alter nimmt der Stoffwechsel von Melatonin ab, was bei der Auswahl des Dosierungsschemas für ältere Patienten berücksichtigt werden muss. In diesem Sinne ist es bei älteren Patienten möglich, das Medikament für 60-90 Minuten vor dem Schlafengehen einzunehmen.

Niereninsuffizienz. Die Auswirkungen verschiedener Grade von Nierenversagen auf die Pharmakokinetik von Melatonin wurden nicht untersucht, daher sollte Melatonin bei solchen Patienten mit Vorsicht eingenommen werden. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wird die Verwendung des Medikaments nicht empfohlen.

Hinein. 30-40 Minuten vor dem Schlafengehen. Erwachsene auf 1/2-1 Tabelle. 1 mal am Tag.

Als Adaptogen beim Wechsel der Zeitzonen - 1 Tag vor dem Flug und in den nächsten 2-5 Tagen-auf 1 Tabelle. Am Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt bis zu 2 Tabletten. Am Tag.

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels (aktive und Hilfsstoffe),

angeborene Galactose-Intoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom, angeborener Laktasemangel,

Autoimmunkrankheit,

Leberinsuffizienz,

alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung nicht installiert).

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments,

Autoimmunkrankheit,

Leberinsuffizienz,

schweres Nierenversagen,

Schwangerschaft,

stillzeit,

kinder unter 18 Jahren.

Mit Vorsicht: patienten mit unterschiedlichem Grad an Nierenversagen.

Überempfindlichkeit,

ausgeprägte Nierenfunktionsstörungen,

Autoimmunkrankheit,

Leukämie,

Lymphom,

allergische Reaktion,

Hodgkin-Krankheit,

Myelom,

Epilepsie,

Diabetes mellitus,

chronisches Nierenversagen,

Schwangerschaft,

Laktationsperiode.

In klinischen Studien berichteten 48,8% der Patienten, die mit Circadin behandelt wurden, über Nebenwirkungen im Vergleich zu 37,8% in der Placebo-Gruppe. Vergleicht man das Verhältnis der Patienten mit Nebenwirkungen auf 100 Wochen-Patienten, die Geschwindigkeit in der Placebo-Gruppe war höher als in der Gruppe, das Циркадин (5,743 — Placebo gegen 3,013 — Циркадин). Die häufigsten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Nasopharyngitis, Rückenschmerzen und Gelenkschmerzen, die in beiden Gruppen häufig waren. Die folgende Liste enthält nur die Nebenwirkungen aus klinischen Studien, die bei Patienten mit der gleichen oder höheren Häufigkeit als in der Placebo-Gruppe beobachtet wurden

Die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen wird wie folgt klassifiziert: sehr oft (≥1/10), oft (≥1/100 bis <1/10), selten (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10000 bis <1/1,000), die Frequenz ist unbekannt (kann nicht nach verfügbaren Daten eingestellt werden).

Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: selten-Herpes zoster.

Aus dem Blut und dem Lymphsystem: selten-Leukopenie, Thrombozytopenie.

Seitens des Immunsystems: die Häufigkeit ist unbekannt-Überempfindlichkeitsreaktionen.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten-Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie.

Psychische Störungen: selten-Reizbarkeit, Nervosität, Angst, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Alpträume, Angst, selten — Stimmungsschwankungen, Aggression, Unruhe, Weinerlichkeit, Symptome von Stress, Desorientierung, am frühen Morgen Erwachen, erhöhte Libido, verminderte Stimmung, Depression.

Vom Nervensystem: selten-Migräne, Kopfschmerzen, Lethargie, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel, Schläfrigkeit, selten — Ohnmacht, Gedächtnisstörungen, Konzentrationsstörungen, traumhafter Zustand, Restless-Legs-Syndrom, schlechte Schlafqualität, Parästhesien.

Von der Behörde des Sehens: selten-verminderte Sehschärfe, verschwommenes Sehen, erhöhte Tränenfluss.

Von der Behörde hören und labyrinth Störungen: selten-Vertigo, Positionsvertigo.

Von der Seite des Herzens: selten-Angina pectoris, ein Gefühl von Herzklopfen.

Von der Seite der Gefäße: selten-arterielle Hypertonie, selten « "Gezeiten".

Aus dem Verdauungstrakt: selten — Bauchschmerzen, Bauchschmerzen im Oberbauch, Dyspepsie, Stomatitis ulcerosa, trockener Mund, übelkeit, selten — Refluxösophagitis, von Magen-Darm-Verletzung oder Erkrankung, die die Bildung von Blasen auf der Mundschleimhaut, Glossitis, Colitis, Erbrechen, абнормальный Darm-Geräusche, Blähungen, Hypersekretion von Speichel, Mundgeruch, abdominelle Beschwerden, Verdauungsstörungen, Gastritis.

Von der Leber und Gallenwege: selten-Hyperbilirubinämie.

Von der Haut und subkutanen Geweben: selten-Dermatitis, Schwitzen in der Nacht, Juckreiz und generalisierte Juckreiz, Hautausschlag, trockene Haut, selten — Ekzem, Erythem, Dermatitis der Hände, Psoriasis, generalisierte Hautausschlag, juckende Hautausschlag, Nagelschäden, Frequenz unbekannt — Angioödem, Schwellung des Mundes, Schwellung der Zunge.

Muskel-Skelett-und Bindegewebe: selten-Schmerzen in der Extremität, selten-Arthritis, Muskelkrämpfe, Nackenschmerzen, Nachtkrämpfe.

Auf Seiten der Nieren und Harnwege: selten-Glucosurie, Proteinurie, selten — Polyurie, Hämaturie, Nykturie.

Von den Genitalien und der Brustdrüse: selten-Menopause Symptome, selten-Priapismus, Prostatitis, die Häufigkeit ist unbekannt — Galaktorrhoe.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: selten-Müdigkeit, Schmerzen in der Brust, selten — Müdigkeit, Schmerz, Durst.

Labor-und Instrumentendaten: selten-Abweichung von der Norm der Laborparameter der Leberfunktion, Gewichtszunahme, selten — erhöhte Aktivität der Leber Transaminaz, Abweichung von der Norm der Elektrolyte im Blut, Abweichung von der Norm der Ergebnisse der Labortests.

Klassifizierung der Häufigkeit von Nebenwirkungen nach WHO-Empfehlungen: sehr oft (≥1/10), oft (≥1/100 bis <1/10), selten (≥1/1000 bis <1/100), selten (≥1/10000 bis <1/1000), sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Berichte, die Häufigkeit ist unbekannt (nach den verfügbaren Daten, die Häufigkeit des Auftretens ist nicht möglich).

Infektiöse und parasitäre Erkrankungen: selten-Herpes zoster.

Aus dem Blut und dem Lymphsystem: selten-Leukopenie, Thrombozytopenie.

Seitens des Immunsystems: die Häufigkeit ist unbekannt-Überempfindlichkeitsreaktionen.

Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: selten-Hypertriglyceridämie, Hypokaliämie, Hyponatriämie.

Psychische Störungen: selten-Reizbarkeit, Nervosität, Angst, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, Alpträume, Angst, selten — Stimmungsschwankungen, Aggression, Unruhe, Weinerlichkeit, Symptome von Stress, Desorientierung, am frühen Morgen Erwachen, erhöhte Libido, verminderte Stimmung, Depression.

Vom Nervensystem: selten-Migräne, Kopfschmerzen, Lethargie, psychomotorische Hyperaktivität, Schwindel, Schläfrigkeit, selten — Ohnmacht, Gedächtnisstörungen, Konzentrationsstörungen, Delirium, Restless-Legs-Syndrom, schlechte Schlafqualität, Parästhesien.

Von der Behörde des Sehens: selten-verminderte Sehschärfe, verschwommenes Sehen, erhöhte Tränenfluss.

Von der Behörde hören und labyrinth Störungen: selten-Vertigo, Positionsvertigo.

Von der CCC: selten-arterielle Hypertonie, selten-Angina pectoris, Herzklopfen, Hitzewallungen.

Aus dem Verdauungstrakt: selten - Bauchschmerzen, Bauchschmerzen im Oberbauch, Dyspepsie, Magenbeschwerden, trockener Mund, Übelkeit, selten-GERD, Magen-Darm-Störung oder Störung, Bullöse Stomatitis, Colitis Glossitis, Erbrechen, erhöhte Peristaltik, Blähungen, Gipersekretion Speichel, Mundgeruch, Bauchbeschwerden, Magendyskinesie, Gastritis.

Von der Leber und Gallenwege: selten-Hyperbilirubinämie.

Von der Haut und subkutanen Geweben: selten-Dermatitis, Schwitzen in der Nacht, Juckreiz und generalisierte Juckreiz, Hautausschlag, trockene Haut, selten — Ekzem, Erythem, Dermatitis der Hände, Psoriasis, generalisierte Hautausschlag, juckende Hautausschlag, Nagelschäden, Frequenz unbekannt — Angioödem, Ödem der Schleimhaut der Mundhöhle, Schwellung der Zunge.

Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: selten-Schmerzen in den Extremitäten, selten-Arthritis, Muskelkrämpfe, Nackenschmerzen, Nachtkrämpfe.

Auf Seiten der Nieren und Harnwege: selten-Glucosurie, Proteinurie, selten — Polyurie, Hämaturie, Nykturie.

Von den Genitalien und der Brustdrüse: selten-Menopause Symptome, selten-Priapismus, Prostatitis, die Häufigkeit ist unbekannt — Galaktorrhoe.

Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: selten-Müdigkeit, Schmerzen in der Brust, selten — Müdigkeit, Schmerz, Durst.

Labor-und Instrumentendaten: selten-Abweichung von der Norm der Laborparameter der Leberfunktion, Gewichtszunahme, selten — erhöhte Aktivität der Leber Transaminaz, Abweichung von der Norm der Elektrolyte im Blut, Abweichung von der Norm der Ergebnisse der Labortests.

Mögliche allergische Reaktionen auf die Komponenten des Medikaments, Schwellungen in der ersten Woche der Einnahme. Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, morgendliche Schläfrigkeit.

Es gab keine Fälle von Überdosierung des Medikaments Circadin. Das Medikament wurde in einer Dosis von 5 mg/Tag in klinischen Studien für mehr als 12 Monate verwendet, während es keine Veränderungen in der Art der berichteten Nebenwirkungen gab.

Es gibt literarische Daten über die Verwendung von Circadin in einer täglichen Dosis von bis zu 300 mg ohne klinisch signifikante Nebenwirkungen. Bei einer Überdosierung wird die Entwicklung von Schläfrigkeit angenommen. Die Clearance des Wirkstoffs wird innerhalb von 12 Stunden nach Einnahme angenommen. Eine spezielle Behandlung ist nicht erforderlich.

Symptome: nach den verfügbaren literarischen Daten, die Verwendung von Melatonin in einer täglichen Dosis von bis zu 300 mg verursacht keine klinisch signifikanten unerwünschten Reaktionen. Es gab Hyperämie, Bauchkrämpfe, Durchfall, Kopfschmerzen und Skotom bei der Anwendung von Melatonin in Dosen von 3000-6600 mg für mehrere Wochen. Bei der Anwendung von sehr hohen Dosen von Melatonin (bis zu 1 g) gab es einen unfreiwilligen Verlust des Bewusstseins. Bei einer Überdosierung kann Schläfrigkeit auftreten.

Die Behandlung: Magenspülung und Verwendung von Aktivkohle, symptomatische Therapie. Die Clearance des Wirkstoffs wird innerhalb von 12 Stunden nach Einnahme angenommen.

Symptome: bei versehentlicher Überdosierung-erhöhte Schwere von Nebenwirkungen.

Die Behandlung: Magenspülung, symptomatische Therapie.

Melatonin ist ein synthetisches Analogon des Hormons, das von der Epiphyse produziert wird, in der chemischen Struktur ist es Serotonin ähnlich. Unter physiologischen Bedingungen steigt die Sekretion von Melatonin kurz nach dem Beginn der Dunkelheit, erreicht maximale Werte in 2-4 Stunden in der Nacht und nimmt während der zweiten Hälfte der Nacht ab. Es wird angenommen, dass Melatonin die zirkadianen Rhythmen und die Wahrnehmung des Tag-Nacht-Zyklus steuert.

Hat eine hypnotische Wirkung und verbessert das Einschlafen. Es wird angenommen, dass die Wirkung von Melatonin auf die Rezeptoren MT1, MT2 und MT3 erhöht die hypnotische Wirkung, da diese Rezeptoren (vor allem MT1 und MT2) in der Regulierung der zirkadianen Rhythmen und Schlaf beteiligt sind. Der Gehalt an endogenem Melatonin nimmt mit dem Alter ab, so dass das Medikament die Schlafqualität bei primärer Schlaflosigkeit signifikant verbessern kann, insbesondere bei Patienten, die älter als 55 Jahre sind.

Circadin Dosis 2 mg / Tag in den Abendstunden erhöht die Dauer und verbessert die Qualität des Schlafes, sowie verbessert die Aktivität während der Wachzeit, ohne Verschlechterung der psychomotorischen Reaktionen während des Tages.

Synthetisches Analogon des Hormons Zirbeldrüse (Epiphyse), hat eine adaptogene, beruhigende, hypnotische Wirkung.

Normalisiert zirkadiane Rhythmen. Erhöht die Konzentration von GABA und Serotonin im mittleren Gehirn und Hypothalamus, ändert die Aktivität der Pyridoxalkinase, beteiligt an der Synthese von GABA, Dopamin und Serotonin. Reguliert den Schlaf-Wach-Zyklus, tägliche Veränderungen der lokomotorischen Aktivität und Körpertemperatur, wirkt sich positiv auf die intellektuell-mnestischen Funktionen des Gehirns, die emotional-persönliche Sphäre aus.

Fördert die Organisation des biologischen Rhythmus und die Normalisierung des Nachtschlafs. Verbessert die Schlafqualität, beschleunigt das Einschlafen, reguliert die neuroendokrinen Funktionen. Passt den Körper von wetterempfindlichen Menschen an Veränderungen der Wetterbedingungen an.

Es ist ein synthetisches Analogon des Zirbeldrüsenhormons (Epiphyse). Normalisiert zirkadiane Rhythmen. Reguliert den Schlaf–Wach-Zyklus, tägliche Veränderungen der lokomotorischen Aktivität und Körpertemperatur. Fördert die Normalisierung des Nachtschlafs (beschleunigt das Einschlafen, verbessert die Schlafqualität, reduziert die Anzahl der nächtlichen Erwachen, verbessert die Gesundheit nach dem Morgen Erwachen, verursacht kein Gefühl von Lethargie, Müdigkeit und Müdigkeit beim Erwachen, Träume werden heller und emotional gesättigt).

Passt den Körper an den schnellen Wechsel der Zeitzonen an, reduziert Stressreaktionen.

Es zeigt immunstimulierende und ausgeprägte antioxidative Eigenschaften.

Hemmt die Sekretion von Gonadotropinen, in geringerem Maße andere Hormone der Adenohypophyse — Corticotropin, Thyreotropin und Somatotropin.

Macht nicht süchtig und sucht.

Absorption. Melatonin nach Einnahme bei Erwachsenen wird schnell in den Verdauungstrakt absorbiert, bei älteren kann die Absorptionsrate um 50% reduziert werden. Die Kinetik von Melatonin im Bereich von 2-8 mg ist linear. Die Bioverfügbarkeit beträgt 15%. Es gibt einen signifikanten Effekt der primären Passage durch die Leber mit dem Wert des primären Metabolismus — 85%. T_max - 3 stunden im vollen Zustand. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption von Melatonin und seinem C_max bei Einnahme von Circadin in einer Dosis von 2 mg. Begleitende Nahrungsaufnahme verlangsamte die Absorption von Melatonin, was zu einem späteren T führte_max (T_max = 3 h im Vergleich zu T_max = 0,75 h) und niedriger C_max (C_max = 1020 pg / ml im Vergleich zu C_max = 1176 pg / ml).

Verteilung. In der Forschung in vitro die Bindung von Melatonin an Plasmaproteine beträgt 60%. Hauptsächlich Melatonin bindet an Albumin, α₁- saures Glykoprotein und HDL.

Biotransformation. Experimentelle Studien legen nahe, dass die Isoenzyme CYP1A1, CYP1A2 und möglicherweise CYP2C19 des Cytochrom-P450-Systems am Metabolismus von Melatonin beteiligt sind. Der Hauptmetabolit von Melatonin-6-Sulfatoxymelatonin-ist inaktiv. Der Prozess des präsystemischen Metabolismus findet in der Leber statt. Die Ausscheidung des Metaboliten wird innerhalb von 12 Stunden nach oraler Verabreichung abgeschlossen.

Aufzucht. T_1/2 die Ausscheidung erfolgt auf 89% der Nieren in Form von sulfatierten und glukuronierten Konjugaten 6-Hydroxymelatonin, und 2% wird unverändert ausgeschieden.

Boden. Bei Frauen gibt es eine 3-4-fache Zunahme im Vergleich zu Männern C_max.

Auch die fünffache interindividuelle C-Variabilität wurde festgestellt_max innerhalb des gleichen Geschlechts.

Trotz der Unterschiede in den Plasmakonzentrationen wurden jedoch keine pharmakodynamischen Unterschiede zwischen Männern und Frauen festgestellt.

Ältere Patienten. Es ist bekannt, dass sich der Stoffwechsel von Melatonin mit dem Alter verlangsamt. Bei unterschiedlichen Dosen von Melatonin höhere Werte der AUC und C_max erhalten bei älteren, was den verminderten Metabolismus von Melatonin in dieser Gruppe von Patienten widerspiegelt. Während C_max bei Erwachsenen (18-45 Jahre) ist 500 pg/ml, bei älteren (55-69 Jahre) — 1200 pg/ml, AUC bei Erwachsenen — 3000 pg·h/ml und 5000 pg·h/ml bei älteren.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei längerer Behandlung wurde keine Kumulation von Melatonin festgestellt. Diese Daten stimmen mit der kurzen Halbwertszeit von Melatonin beim Menschen überein. Nach 1 und 3 Wochen der Behandlung mit Circadin in einer Dosis von 2 mg wurde eine Blutentnahme in 23: 00 durchgeführt (2 Stunden nach Einnahme des Medikaments), die Konzentration betrug (411,4±56,5) und (432±83,2) pg bzw. und ist ähnlich wie bei einer Einzeldosis von 2 mg Circadin gesunden Probanden.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Die Leber ist das wichtigste Organ, das am Metabolismus von Melatonin beteiligt ist, daher führen Lebererkrankungen zu einer erhöhten Konzentration von endogenem Melatonin.

Bei Patienten mit Leberzirrhose erhöhte sich die Plasmakonzentration von Melatonin tagsüber signifikant. Im Vergleich zur Kontrollgruppe gab es eine signifikante Abnahme der gesamten Ausscheidung von 6-Sulfatoxymelatonin.

Absorption. Melatonin wird nach oraler Verabreichung schnell in den Verdauungstrakt absorbiert. Bei älteren Menschen kann die Absorptionsrate um 50% reduziert werden. Die Kinetik von Melatonin im Bereich von 2-8 mg ist linear. Bei Einnahme in einer Dosis von 3 mg C_max im Blutplasma und Speichel wird jeweils nach 20 und 60 min erreicht. T_max im Serum — 60 min (normaler Bereich 20-90 min). Nach Einnahme von 3-6 mg Melatonin C_max im Serum ist es in der Regel 10-mal mehr endogenes Melatonin im Serum in der Nacht.

Begleitende Nahrungsaufnahme verzögert die Absorption von Melatonin.

Bioverfügbarkeit. Die Bioverfügbarkeit von Melatonin bei oraler Verabreichung variiert im Bereich von 9 bis 33% (ungefähr 15%).

Verteilung. In der Forschung in vitro die Bindung von Melatonin an Plasmaproteine beträgt 60%. Hauptsächlich bindet Melatonin an Albumin, α1-saures Glykoprotein und HDL. V_d über 35 l. Schnell in den Speichel verteilt und geht durch die GEB, in der Plazenta bestimmt. Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit ist 2,5 mal niedriger als im Plasma.

Biotransformation. Melatonin wird hauptsächlich in der Leber metabolisiert. Nach der Einnahme von Melatonin unterliegt einem signifikanten Transformation bei der primären Passage durch die Leber, wo es Hydroxylierung und Konjugation mit Sulfat-und glucuronid mit der Bildung von 6-сульфатоксимелатонина, Ebene presistemnogo Stoffwechsel kann bis zu 85%. Experimentelle Studien legen nahe, dass die Isoenzyme CYP1A1, CYP1A2 und möglicherweise CYP2C19 des Cytochrom-P450-Systems am Metabolismus von Melatonin beteiligt sind. Der Hauptmetabolit von Melatonin-6-Sulfatoxymelatonin ist inaktiv.

Zuteilung. Melatonin wird von den Nieren aus dem Körper ausgeschieden. Mittlere T_1/2 Die Ausscheidung erfolgt im Urin, etwa 90% in Form von Sulfat-und Glucuron-Konjugaten 6-Hydroxymelatonin, und etwa 2-10% wurde unverändert ausgeschieden.

Pharmakokinetische Indikatoren werden durch Alter, Koffein, Rauchen, orale Kontrazeptiva beeinflusst. Bei kritischen Patienten gibt es eine beschleunigte Absorption und eine gestörte Eliminierung.

Alter. Es ist bekannt, dass sich der Stoffwechsel von Melatonin mit dem Alter verlangsamt. Bei unterschiedlichen Dosen von Melatonin höhere Werte der AUC und C_max erhalten bei älteren, was den verminderten Metabolismus von Melatonin in dieser Gruppe von Patienten widerspiegelt.

Nierenfunktionsstörung. Bei längerer Behandlung wurde keine Kumulation von Melatonin festgestellt. Diese Daten stimmen mit dem kurzen T überein_1/2 Melatonin beim Menschen.

Verletzung der Leber. Die Leber ist das wichtigste Organ, das am Metabolismus von Melatonin beteiligt ist, daher führen Lebererkrankungen zu einer erhöhten Konzentration von endogenem Melatonin. Bei Patienten mit Leberzirrhose erhöhte sich die Plasmakonzentration von Melatonin tagsüber signifikant.

Wenn es schnell und vollständig adsorbiert wird, passieren histohematische Barrieren, einschließlich der GEB. Hat eine kurze T_1/2.

Pharmakokinetische Wechselwirkung

Es ist bekannt, dass Melatonin in Konzentrationen, die die therapeutischen signifikant übersteigen, das CYP3A-Isoenzym induziert in vitro. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht vollständig geklärt. Im Falle der Entwicklung von Anzeichen einer Induktion sollten Sie erwägen, die Dosis der gleichzeitig verwendeten Medikamente zu reduzieren. In Konzentrationen, deutlich höher als therapeutische, Melatonin induziert keine Isoenzyme der CYP1A-Gruppe in vitro. Daher ist die Wechselwirkung von Melatonin mit anderen Arzneimitteln aufgrund der Wirkung von Melatonin auf die CYP1A-Isoenzyme anscheinend vernachlässigbar. Der Stoffwechsel von Melatonin wird hauptsächlich durch CYP1A-Isoenzyme vermittelt. Daher ist es möglich, Melatonin mit anderen Medikamenten aufgrund des Einflusses von Melatonin auf die CYP1A-Isoenzyme zu interagieren.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die Fluvoxamin einnehmen, die die Konzentration von Melatonin erhöht (Erhöhung der AUC um das 17-fache und C_max 12 mal) aufgrund der Hemmung seines Metabolismus durch Cytochrom P450-Isoenzyme (CYP): CYP1A2 und CYP2C19. Eine solche Kombination sollte vermieden werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die 5 - und 8-Methoxypsoralen einnehmen, die die Konzentration von Melatonin aufgrund der Hemmung des Stoffwechsels erhöhen. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die Cimetidin (CYP2D-Isoenzyme-Inhibitor) einnehmen, da es den Melatoningehalt im Plasma durch Hemmung des letzteren erhöht.

Rauchen kann die Konzentration von Melatonin durch Induktion des Isoenzyms CYP1A2 reduzieren.

Vorsicht ist geboten bei Patienten, die Östrogene einnehmen (z. B. Kontrazeptiva oder Hormonersatztherapie), die die Konzentration von Melatonin erhöhen, indem sie ihren Stoffwechsel mit CYP1A1-und CYP1A2-Isoenzymen hemmen.

Inhibitoren von CYP1A2-Isoenzymen, zum Beispiel Chinolone, sind in der Lage, die Exposition gegenüber Melatonin zu erhöhen.

Induktoren des CYP1A2-Isoenzyms, wie Carbamazepin und Rifampicin, sind in der Lage, die Plasmakonzentration von Melatonin zu reduzieren.

In der modernen Literatur gibt es viele Daten über die Wirkung von Agonisten / Antagonisten adrenerge und Opioid-Rezeptoren, Antidepressiva, PG-Hemmer, Benzodiazepine, Tryptophan und Alkohol auf die Sekretion von endogenem Melatonin. Studien über die gegenseitige Wirkung dieser Medikamente auf die Dynamik oder Kinetik von Circadin wurden nicht durchgeführt.

Pharmakodynamische Wechselwirkung

Während der Einnahme von Circadin sollte kein Alkohol konsumiert werden, da es die Wirksamkeit des Medikaments verringert.

Circadin potenziert die beruhigende Wirkung von Benzodiazepin und Nicht-Benzodiazepin-Hypnotika wie Zaleplon, Zolpidem und Zopiclon. Während der klinischen Studie gab es deutliche Anzeichen einer transitorischen pharmakodynamischen Wechselwirkung zwischen Circadin und Zolpidem 1 Stunden nach ihrer Verabreichung. Die kombinierte Anwendung kann im Vergleich zur Solpidem-Monotherapie zu einer fortschreitenden Störung der Aufmerksamkeit, des Gedächtnisses und der Koordination führen.

Während der Forschung wurde Circadin zusammen mit Thioridazin und Imipramin verschrieben, Drogen, die das zentrale Nervensystem beeinflussen. In keinem der Fälle wurde eine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion festgestellt. Allerdings ist die gleichzeitige Anwendung mit Циркадином führte zu erhöhten Gefühl von Ruhe und Schwierigkeiten bei der Erfüllung bestimmter Aufgaben im Vergleich zu den imipraminom, sowie stärkere Gefühle Trübungen im Kopf im Vergleich zu den tioridazinom.

Pharmakokinetische Wechselwirkung

- es ist bekannt, dass Melatonin in Konzentrationen, die die therapeutische signifikant überschreiten, das CYP3A-Isoenzym induziert in vitro. Die klinische Bedeutung dieses Phänomens ist nicht vollständig geklärt. Im Falle der Entwicklung von Anzeichen einer Induktion sollten Sie erwägen, die Dosis der gleichzeitig verwendeten Medikamente zu reduzieren,

- in Konzentrationen, deutlich höher als therapeutische, Melatonin induziert keine Isoenzyme der CYP1A-Gruppe in vitro. Daher ist die Wechselwirkung von Melatonin mit anderen Arzneimitteln aufgrund der Wirkung von Melatonin auf die CYP1A-Isoenzyme anscheinend vernachlässigbar,

- der Stoffwechsel von Melatonin wird hauptsächlich durch CYP1A-Isoenzyme vermittelt. Daher ist es möglich, Melatonin mit anderen Medikamenten aufgrund des Einflusses von Melatonin auf die CYP1A-Isoenzyme zu interagieren,

- vorsicht ist geboten bei Patienten, die Fluvoxamin einnehmen, das erhöht die Konzentration von Melatonin (Erhöhung der AUC um 17-zeiten und C_max in 12-zeiten) durch die Hemmung seines Metabolismus durch Cytochrom P450-Isoenzyme: CYP1A2 und CYP2C19. Diese Kombination sollte vermieden werden,

- vorsicht ist geboten bei Patienten, die 5 - und 8-Methoxypsoralen einnehmen, die die Konzentration von Melatonin aufgrund der Hemmung des Stoffwechsels erhöhen,

- vorsicht ist geboten bei Patienten, Einnahme von Cimetidin (CYP2D - Isoenzyme-Inhibitor), da es den Gehalt an Melatonin im Plasma durch Hemmung der letzteren erhöht,

- rauchen kann die Konzentration von Melatonin durch Induktion des CYP1A2-Isoenzyms reduzieren,

- vorsicht ist geboten bei Patienten, die Östrogene einnehmen (z. B. Kontrazeptiva oder Hormonersatztherapie), die die Konzentration von Melatonin erhöhen, indem sie ihren Stoffwechsel mit CYP1A1-und CYP1A2-Isoenzymen hemmen,

- Inhibitoren der Isoenzyme CYPA2, z.B. Chinolone, sind in der Lage, die Exposition von Melatonin,

- induktoren des Isoenzyms CYP1A2, wie Carbamazepin und Rifampicin, sind in der Lage, die Plasmakonzentration von Melatonin zu reduzieren,

- in der modernen Literatur gibt es viele Daten über die Wirkung von Agonisten / Antagonisten adrenerge und Opioid-Rezeptoren, Antidepressiva, PG-Hemmer, Benzodiazepine, Tryptophan und Alkohol auf die Sekretion von endogenem Melatonin. Studien über die gegenseitige Wirkung dieser Medikamente auf die Dynamik oder Kinetik von Melatonin wurden nicht durchgeführt.

Pharmakodynamische Wechselwirkung

- während der Einnahme von Melatonin sollte kein Alkohol konsumiert werden, weil. es reduziert die Wirksamkeit des Medikaments,

- Melatonin potenziert die beruhigende Wirkung von Benzodiazepin und Nicht-Benzodiazepin-Hypnotika, wie Zaleplon, Zolpidem und Zopiclon. Während der klinischen Studie gab es deutliche Anzeichen einer transitorischen pharmakodynamischen Wechselwirkung zwischen Melatonin und Zolpidem eine Stunde nach der Einnahme. Die kombinierte Anwendung kann im Vergleich zur Solpidem-Monotherapie zu einer fortschreitenden Störung der Aufmerksamkeit, des Gedächtnisses und der Koordination führen,

- während der Forschung wurde Melatonin zusammen mit Thioridazin und Imipramin verschrieben, Drogen, die das zentrale Nervensystem beeinflussen. In keinem der Fälle wurde eine klinisch signifikante pharmakokinetische Interaktion festgestellt. Dennoch ist bei gleichzeitiger Anwendung von Melatonin führte zu erhöhten Gefühl von Ruhe und Schwierigkeiten bei der Erfüllung bestimmter Aufgaben im Vergleich zu den imipraminom, sowie stärkere Gefühle Trübungen im Kopf, im Vergleich zu den tioridazinom.

Stärkt die Wirkung von Medikamenten, die das zentrale Nervensystem unterdrücken, und Beta-Adrenoblokatorov. Es wird nicht empfohlen, zusammen mit hormonellen Medikamenten einzunehmen, nicht kompatibel mit MAO-Hemmern, Kortikosteroiden, Cyclosporin.