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Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 01.04.2022
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Mediab ist als Ergänzung zu Diät und Bewegung angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-diabetes Und mellitus zu verbessern.
Anwendungsbeschränkungen
Mediab wird nicht zur Behandlung von Typ-1-diabetes mellitus oder diabetischer Ketoazidose empfohlen.
Empfohlene Dosierung
Mediab sollte oral mit Frühstück oder der ersten Hauptmahlzeit des Tages verabreicht werden.
Die empfohlene Anfangsdosis von Mediab beträgt 5 mg einmal täglich. Beginnen Sie Patienten mit erhöhtem Risiko für Hypoglykämie (Z. B. ältere Menschen oder Patienten mit Leberinsuffizienz) mit 2,5 mg.
Die Dosisanpassung kann basierend auf der glykämischen Kontrolle des Patienten erfolgen. Die empfohlene höchstdosis beträgt 20 mg einmal täglich.
Patienten, die Glipizid mit sofortiger Freisetzung erhalten, können einmal täglich in der nächstgelegenen äquivalenten gesamttagesdosis auf Mediab umgestellt werden.
Verwendung Mit anderen Glukosesenkern
Wenn Sie Mediab zu anderen Antidiabetika hinzufügen, beginnen Sie Mediab einmal täglich mit 5 mg. Beginnen Sie Patienten mit erhöhtem Risiko für Hypoglykämie in einer niedrigeren Dosis.
Wenn colesevelam mit Glipizid ER koadministriert wird, wird die maximale Plasmakonzentration und die gesamtexposition gegenüber Glipizid reduziert. Daher sollte Mediab mindestens 4 Stunden vor colesevelam verabreicht werden.
Glipizid ist kontraindiziert bei Patienten mit:
- Bekannter überempfindlichkeit gegen Glipizid oder einen der Inhaltsstoffe des Produkts.
- Überempfindlichkeit gegen sulfonamidderivate.
WARNHINWEISE
Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Hypoglykämie
Alle sulfonylharnstoffe, einschließlich Mediab, können schwere Hypoglykämie hervorrufen. Die gleichzeitige Anwendung von Mediab mit anderen Antidiabetika kann das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen. Eine niedrigere Mediab-Dosis kann erforderlich sein, um das Risiko einer Hypoglykämie bei Kombination mit anderen Antidiabetika zu minimieren.
Erziehen Sie Patienten, Hypoglykämie zu erkennen und zu behandeln. Bei der Einleitung und Erhöhung von Mediab bei Patienten, die für Hypoglykämie prädisponiert sein können (Z. B. ältere Menschen, Patienten mit Nierenfunktionsstörung, Patienten mit anderen Antidiabetika), beginnen Sie bei 2,5 mg. Geschwächte oder unterernährte Patienten und Patienten mit Nebennieren -, Hypophysen-oder Leberfunktionsstörungen sind besonders anfällig für die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika. Hypoglykämie tritt auch häufiger auf, wenn die Kalorienaufnahme mangelhaft ist, nach schwerem oder längerem Training oder wenn Alkohol eingenommen wird.
Die Konzentrations-und Reaktionsfähigkeit des Patienten kann durch Hypoglykämie beeinträchtigt sein. Frühwarnsymptome einer Hypoglykämie können bei Patienten mit Autonomer Neuropathie, älteren Menschen und bei Patienten, die beta-adrenerge blockierungsmedikamente oder andere sympatholytika einnehmen, unterschiedlich oder weniger ausgeprägt sein. Diese Situationen können zu einer schweren Hypoglykämie führen, bevor der patient sich der Hypoglykämie bewusst ist.
Diese Beeinträchtigungen können ein Risiko in Situationen darstellen, in denen diese Fähigkeiten besonders wichtig sind, Z. B. beim fahren oder bedienen anderer Maschinen. Schwere Hypoglykämie kann zu Bewusstlosigkeit oder Krämpfen führen und kann zu vorübergehenden oder dauerhaften Beeinträchtigungen der Gehirnfunktion oder zum Tod führen.
Hämolytische Anämie
Die Behandlung von Patienten mit glucose-6-Phosphat-dehydrogenase (G6PD) - Mangel mit sulfonylharnstoffen, einschließlich GLUCOTROL XL, kann zu hämolytischer Anämie führen. Vermeiden Sie die Anwendung von Mediab bei Patienten mit G6PD-Mangel. In berichten nach dem Inverkehrbringen wurde auch über hämolytische Anämie bei Patienten berichtet, bei denen kein G6PD-Mangel bekannt war.
Erhöhtes Risiko für Kardiovaskuläre Mortalität Mit Sulfonylharnstoffen
Es wurde berichtet, dass die Verabreichung von oralen hypoglykämischen Arzneimitteln im Vergleich zur Behandlung mit Diät allein oder Diät plus insulin mit einer erhöhten kardiovaskulären Mortalität verbunden ist. Diese Warnung basiert auf der Studie des University Group Diabetes Program (UGDP), einer prospektiven Langzeitstudie zur Bewertung der Wirksamkeit von glukosesenkenden Arzneimitteln zur Vorbeugung oder Verzögerung vaskulärer Komplikationen bei Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus. Die Studie umfasste 823 Patienten, die zufällig einer von vier Behandlungsgruppen zugeordnet wurden.
UGDP berichtete, dass Patienten, die 5 bis 8 Jahre lang mit Diät plus einer festen Dosis tolbutamid behandelt wurden (1.5 Gramm pro Tag) hatte eine rate der kardiovaskulären Mortalität etwa 2½ mal, dass der Patienten mit Diät allein behandelt. Ein signifikanter Anstieg der gesamtmortalität wurde nicht beobachtet, aber die Anwendung von tolbutamid wurde aufgrund des Anstiegs der kardiovaskulären Mortalität abgebrochen, wodurch die Möglichkeit für die Studie begrenzt wurde, einen Anstieg der gesamtmortalität zu zeigen. Trotz kontroversen über die interpretation dieser Ergebnisse bieten die Ergebnisse der UGDP-Studie eine angemessene Grundlage für diese Warnung. Der patient sollte über die potenziellen Risiken und Vorteile von Glipizid und alternative Therapiemöglichkeiten informiert werden.
Obwohl nur ein Medikament der sulfonylharnstoffklasse (tolbutamid) in diese Studie einbezogen wurde, ist es aus Sicherheitsgründen ratsam zu berücksichtigen, dass diese Warnung angesichts Ihrer engen ähnlichkeiten in der Wirkungsweise und chemischen Struktur auch für andere orale hypoglykämische Arzneimittel dieser Klasse gelten kann.
Makrovaskuläre Ergebnisse
Es gab keine klinischen Studien, die schlüssige Beweise für eine Verringerung des makrovaskulären Risikos mit Mediab oder einem anderen Antidiabetikum belegen.
Magen-Darm-Obstruktion
Es gab Berichte über obstruktive Symptome bei Patienten mit bekannten Strikturen in Verbindung mit der Einnahme eines anderen Arzneimittels mit dieser nicht auflösbaren Formulierung mit erweiterter Freisetzung. Vermeiden Sie die Anwendung von Mediab bei Patienten mit vorbestehender schwerer gastrointestinaler Verengung (pathologisch oder iatrogen).
Patientenberatung Informationen
Raten Sie dem Patienten, die FDA-zugelassene patientenbeschriftung zu Lesen (PATIENTENINFORMATION ).
Informieren Sie die Patienten über mögliche Nebenwirkungen von Mediab einschließlich Hypoglykämie. Erklären Sie die Risiken einer Hypoglykämie, Ihre Symptome und Behandlung sowie die Bedingungen, die für Ihre Entwicklung bei Patienten und Verantwortlichen Familienmitgliedern prädisponieren. Informieren Sie die Patienten auch darüber, wie wichtig es ist, die Anweisungen zur Ernährung, ein regelmäßiges Trainingsprogramm und regelmäßige Tests der Blutzuckerkontrolle einzuhalten.
Informieren Sie die Patienten darüber, dass GLUCOTROL XL ganz geschluckt werden sollte. Informieren Sie die Patienten, dass Sie Tabletten nicht kauen, teilen oder zerdrücken sollten und gelegentlich etwas im Stuhl bemerken, das wie eine Tablette aussieht. In der Mediab-Tablette befindet sich das Medikament in einer nicht auflösbaren Hülle, die speziell dafür entwickelt wurde, das Medikament langsam freizusetzen, damit der Körper es aufnehmen kann.
Raten Sie Patienten mit diabetes, Ihren Arzt zu informieren, wenn Sie Schwanger sind, über Schwangerschaft, stillen oder stillen nachdenken.
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Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Eine zwanzigmonatige Studie an Ratten und eine achtzehnmonatige Studie an Mäusen in Dosen bis zum 75-fachen der maximalen menschlichen Dosis zeigten keine Hinweise auf arzneimittelbedingte Karzinogenität. Bakterielle und in-vivo-mutagenitätstests waren einheitlich negativ. Studien an Ratten beiderlei Geschlechts in Dosen bis zum 75-fachen der menschlichen Dosis zeigten keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit.
Verwendung in Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Es wurde festgestellt, dass Glipizid in reproduktionsstudien an Ratten bei allen Dosierungen leicht fetotoxisch ist (5–50 mg/kg). Diese fetotoxizität wurde in ähnlicher Weise bei anderen sulfonylharnstoffen wie tolbutamid und tolazamid festgestellt. Die Wirkung ist perinatal und steht in direktem Zusammenhang mit der pharmakologischen (hypoglykämischen) Wirkung von Glipizid. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Mediab sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Nichtteratogene Wirkungen
Bei Neugeborenen, die von Müttern geboren wurden, die zum Zeitpunkt der Entbindung ein Sulfonylharnstoff-Medikament erhielten, wurde über eine anhaltende schwere Hypoglykämie (4 bis 10 Tage) berichtet. Dies wurde häufiger bei der Verwendung von Mitteln mit verlängerten Halbwertszeiten berichtet. Wenn Glipizid während der Schwangerschaft angewendet wird, sollte es mindestens einen Monat vor dem erwarteten Liefertermin abgesetzt werden.
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob Mediab in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da das Potenzial für eine Hypoglykämie bei stillenden Säuglingen bestehen kann, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Es gab keine Allgemeinen Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheit zwischen jüngeren und älteren Patienten, aber eine größere Empfindlichkeit einiger Personen kann nicht ausgeschlossen werden. Ältere Patienten sind besonders anfällig für die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika. Hypoglykämie kann bei diesen Patienten schwer zu erkennen sein. Daher sollte die Dosierung konservativ sein, um Hypoglykämie zu vermeiden.
Leberfunktionsstörung
Es liegen keine Informationen über die Auswirkungen einer leberfunktionsstörung auf die disposition von Glipizid vor. Da Glipizid jedoch stark proteingebunden ist und die leberbiotransformation der vorherrschende eliminationsweg ist, kann die Pharmakokinetik und/oder Pharmakodynamik von Glipizid bei Patienten mit leberfunktionsstörung verändert sein. Wenn bei solchen Patienten eine Hypoglykämie Auftritt, kann diese verlängert werden und ein angemessenes management sollte eingeleitet werden.
Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen werden im folgenden und an anderer Stelle in der Kennzeichnung Ausführlicher erörtert:
- Hypoglykämie
- Hämolytische Anämie
Erfahrung in Klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.
In klinischen Studien erhielten 580 Patienten im Alter von 31 bis 87 Jahren Mediab in Dosen von 5 mg bis 60 mg sowohl in kontrollierten als auch in offenen Studien. Die Dosierungen über 20 mg sind keine empfohlenen Dosierungen. In diesen Studien wurden etwa 180 Patienten mindestens 6 Monate lang mit Mediab behandelt.
Tabelle 1 fasst die Häufigkeit anderer Nebenwirkungen als Hypoglykämie zusammen, die in gepoolten doppelblinden, placebokontrollierten Studien bei ≥3% der mit Mediab behandelten Patienten und häufiger als bei Patienten, die placebo erhielten, berichtet wurden.
Tabelle 1: Inzidenz (%) der In ≥3% der Patienten, die in Placebokontrollierten Klinischen Studien behandelt Wurden, und Häufiger Bei Patienten, die mit Mediab Behandelt Wurden (Ohne Hypoglykämie)
Nebenwirkungen | Mediab (%) (N=278) | Placebo (%) (N=69) |
6 | 6.8 | 5.8 |
8 | 5.4 | 0.0 |
Nervosität | 3.6 | 2.9 |
Tremor | 3.6 | 0.0 |
Blähungen | 3.2 | 1.4 |
Hypoglykämie
Von den 580 Patienten, die Mediab in klinischen Studien erhielten, hatten 3,4% eine Hypoglykämie, die durch eine Blutzuckermessung dokumentiert wurde < 60 mg/dL und / oder Symptome, von denen angenommen wird, dass Sie mit Hypoglykämie assoziiert sind, und 2, 6% der Patienten wurden aus diesem Grund abgesetzt. Hypoglykämie wurde bei keinem placebo-Patienten berichtet.
Gastrointestinale Reaktionen
In klinischen Studien trat die Inzidenz von gastrointestinalen (GI) Nebenwirkungen (übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie) bei weniger als 3% der mit Mediab behandelten Patienten auf und war bei mit Mediab behandelten Patienten häufiger als bei Patienten, die placebo erhielten.
Dermatologische Reaktionen
In klinischen Studien traten bei weniger als 1,5% der behandelten Patienten allergische Hautreaktionen, D. H. Urtikaria, auf und waren bei Mediab behandelten Patienten häufiger als bei Patienten, die placebo erhielten. Diese können vorübergehend sein und trotz fortgesetzter Anwendung von Glipizid XL verschwinden; wenn Hautreaktionen anhalten, sollte das Medikament abgesetzt werden.
Labortests
Leichte bis mäßige Erhöhungen von ALT, LDH, alkalischer phosphatase, BRÖTCHEN und Kreatinin wurden festgestellt. Die Beziehung dieser Anomalien zu Glipizid ist ungewiss.
Postmarketing Erfahrung
Bei der Anwendung von Mediab nach der Zulassung wurden folgende Nebenwirkungen festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.
- Bauchschmerzen
- cholestatische und hepatozelluläre Formen von leberverletzungen, begleitet von Gelbsucht
- Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie , hämolytische Anämie, aplastische Anämie, Panzytopenie
- Leberporphyrie und disulfiram-ähnliche Reaktionen
- Hyponatriämie und das Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormonsekretion (SIADH)
- li> Hautausschlag
- es gab Berichte über gastrointestinale Reizungen und gastrointestinale Blutungen unter Verwendung eines anderen Arzneimittels mit dieser nicht auflösbaren Formulierung mit erweiterter Freisetzung.
Eine überdosierung von sulfonylharnstoffen einschließlich Mediab kann zu schwerer Hypoglykämie führen. Leichte hypoglykämische Symptome ohne Bewusstlosigkeit oder neurologische Befunde sollten mit oraler Glukose behandelt werden. Schwere hypoglykämische Reaktionen mit Koma, Krampfanfall oder anderen neurologischen Beeinträchtigungen sind medizinische Notfälle, die eine sofortige Behandlung erfordern. Der patient sollte mit glucagon oder intravenöser Glukose behandelt werden. Die Patienten sollten mindestens 24 bis 48 Stunden lang engmaschig überwacht werden, da eine Hypoglykämie nach offensichtlicher klinischer Genesung wieder auftreten kann. Die Clearance von Glipizid aus plasma kann bei Personen mit Lebererkrankungen verlängert werden. Aufgrund der umfangreichen proteinbindung von Glipizid ist es unwahrscheinlich, dass die Dialyse von nutzen ist.
Die insulinotrope Reaktion auf eine Mahlzeit wird durch Mediab-Verabreichung bei Diabetikern verstärkt. Die postprandialen insulin-und C-peptidreaktionen werden nach mindestens 6-monatiger Behandlung weiter verstärkt. In zwei randomisierten, doppelblinden Dosis-Wirkungs-Studien mit insgesamt 347 Patienten gab es bei allen mit Mediab behandelten Patienten in Kombination mit placebo keinen signifikanten Anstieg des fasteninsulins, obwohl bei einigen Dosen geringfügige Erhöhungen beobachtet wurden.
In Studien mit Mediab bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus führte die einmalige tägliche Verabreichung zu einer Verringerung von Hämoglobin A1c, nüchternplasmaglukose und postprandialer Glukose. Der Zusammenhang zwischen Dosis und Reduktion von Hämoglobin A1c wurde nicht festgestellt, jedoch hatten Probanden, die mit 20 mg behandelt wurden, eine stärkere Reduktion der nüchternplasmaglukose im Vergleich zu Probanden, die mit 5 mg behandelt wurden.
Absorption
Die absolute Bioverfügbarkeit von Glipizid Betrug 100% nach oralen Einzeldosen bei Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus. Ab 2 bis 3 Stunden nach der Verabreichung von Mediab steigen die Plasmakonzentrationen allmählich an und erreichen innerhalb von 6 bis 12 Stunden nach der Dosierung maximale Konzentrationen. Bei anschließender einmal täglicher Dosierung von Mediab werden die plasmaglipizidkonzentrationen während des gesamten 24-Stunden-dosierungsintervalls mit einer geringeren peak-to-Trog-Fluktuation aufrechterhalten als bei der zweimal täglichen Dosierung von Glipizid mit sofortiger Freisetzung.
Die mittlere relative Bioverfügbarkeit von Glipizid bei 21 Männern mit Typ-2-diabetes mellitus nach Verabreichung von 20 mg Mediab im Vergleich zu Glucotrol mit sofortiger Freisetzung (zweimal täglich 10 mg) Betrug 90% im stationären Zustand. Steady-state-Plasmakonzentrationen wurden mindestens am fünften Tag der Dosierung mit Mediab bei 21 Männern mit Typ-2-diabetes mellitus und Patienten unter 65 Jahren erreicht. Bei Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus wurde während der chronischen Dosierung mit Mediab keine arzneimittelakkumulation beobachtet.
Die Verabreichung von Mediab mit Nahrung hat keinen Einfluss auf die Verzögerungszeit von 2 bis 3 Stunden bei der arzneimittelabsorption. In einer Einzeldosis, food effect-Studie an 21 gesunden männlichen Probanden, führte die Verabreichung von Mediab unmittelbar vor einem fettreichen Frühstück zu einem 40% igen Anstieg des mittleren CMAX-Wertes von Glipizid, was signifikant war, aber die Wirkung auf die AUC war nicht signifikant. Es gab keine änderung der glukoseantwort zwischen dem fed - und dem fastenzustand. Deutlich reduzierte gi-retentionszeiten der Mediab Tabletten über längere Zeiträume (e.g., kurzdarmsyndrom) kann das pharmakokinetische Profil des Arzneimittels beeinflussen und möglicherweise zu niedrigeren Plasmakonzentrationen führen.
In einer mehrfachdosisstudie an 26 Männern mit Typ-2-diabetes mellitus war die Pharmakokinetik von Glipizid linear mit Mediab, da die plasmamedikamentkonzentrationen proportional zur Dosis Anstiegen. In einer einzeldosisstudie an 24 gesunden Probanden waren vier 5-mg -, zwei 10-mg-und eine 20-mg-Mediab-Tablette bioäquivalent. In einer separaten einzeldosisstudie an 36 gesunden Probanden waren vier 2,5-mg-Mediab-Tabletten bioäquivalent zu einer 10-mg-Mediab-Tablette.
Verteilung
Das mittlere Verteilungsvolumen Betrug etwa 10 Liter nach intravenösen Einzeldosen bei Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus. Glipizid ist 98–99% gebunden an serumproteine, in Erster Linie an albumin.
Stoffwechsel
Die hauptmetaboliten von Glipizid sind Produkte der aromatischen Hydroxylierung und haben keine hypoglykämische Aktivität. Es wird berichtet, dass ein geringfügiger Metabolit, ein acetylamino-ethylbenzolderivat, das weniger als 2% einer Dosis ausmacht, 1/10 bis 1/3 so viel hypoglykämische Aktivität aufweist wie die mutterverbindung.
Beseitigung
Glipizid wird hauptsächlich durch leberbiotransformation eliminiert: weniger als 10% einer Dosis werden als unverändertes Medikament in Urin und Kot ausgeschieden; ungefähr 90% einer Dosis werden als biotransformationsprodukte im Urin (80%) und Kot (10%) ausgeschieden. Die mittlere gesamtkörperclearance von Glipizid Betrug nach intravenösen Einzeldosen bei Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus etwa 3 Liter pro Stunde. Die mittlere Terminale eliminationshalbwertszeit von Glipizid lag bei Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus zwischen 2 und 5 Stunden nach Einzel-oder mehrfachdosen.
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