Maxaquin

Behandlung

Maxaquin (lomefloxacin HCl) filmtabletten sind indiziert für die Behandlung von Erwachsenen mit leichten bis mittelschweren Infektionen durch anfällige Stämme der bezeichneten Mikroorganismen unter den aufgeführten Bedingungen unten: (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG für spezifische dosierungsempfehlungen.)

Untere Atemwege

Akute Bakterielle Exazerbation der Chronischen Bronchitis, verursacht durch Haemophilus influenzae oder Moraxella catarrhalis.₁

HINWEIS: MAXAQUIN IST NICHT FÜR die EMPIRISCHE BEHANDLUNG DER AKUTEN BAKTERIELLEN EXAZERBATION DER CHRONISCHEN BRONCHITIS, WENN ES WAHRSCHEINLICH, DASS S PNEUMONIAE EIN ERREGER IST. S PNEUMONIAE EXPONATE IN VITRO-RESISTENZ GEGEN LOMEFLOXACIN UND DIE SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT VON LOMEFLOXACIN BEI DER BEHANDLUNG VON PATIENTEN MIT AKUTER BAKTERIELLER EXAZERBATION CHRONISCHER BRONCHITIS durch s PNEUMONIAE WURDE NICHT NACHGEWIESEN. WENN LOMEFLOXACIN IST FÜR GRAMM VORGESCHRIEBEN WERDEN–FLECK– GEFÜHRTE EMPIRISCHE THERAPIE VON AKUTE BAKTERIELLE EXAZERBATION DER CHRONISCHEN BRONCHITIS, SOLLTE ES NUR VERWENDET WERDEN, WENN SPUTUM GRAM FLECK ZEIGT EINE AUSREICHENDE QUALITÄT DER PROBE (> 25 PMNs/LPF) und es gibt SOWOHL eine VORHERRSCHAFT von GRAMNEGATIVEN MIKROORGANISMEN als AUCH KEINE VORHERRSCHAFT GRAMPOSITIVER MIKROORGANISMEN.

Harnwege

Unkomplizierte Harnwegsinfektionen (Blasenentzündung) verursacht durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis oder Staphylococcus saprophyticus. (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG und Klinische Studien–Unkompliziert Blasenentzündung.)

Komplizierte Harnwegsinfektionen verursacht durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus,,₁ oder Enterobacter cloacae.₁

HINWEIS: in klinischen Studien mit Patienten mit komplizierte Harnwegsinfektionen (UTIs) durch P aeruginosa, 12 von 16 die Patienten ließen den Mikroorganismus nach der Therapie mit lomefloxacin. Keiner der Patienten hatte eine begleitende bakteriämie. Â Serumspiegel von lomefloxacin überschreitet nicht zuverlässig die MIC von Pseudomonas-Isolaten. SAFE UND WIRKSAMKEIT VON LOMEFLOXACIN BEI DER BEHANDLUNG VON PATIENTEN MIT PSEUDOMONAS-BAKTERIÄMIE WURDEN NICHT FESTGESTELLT.

Geeignete Kultur - und anfälligkeitstests sollten sein vor antimikrobieller Behandlung durchgeführt, um Mikroorganismen zu isolieren und zu identifizieren verursacht Infektion und Ihre Anfälligkeit für lomefloxacin zu bestimmen. In Patienten mit UTIs, Therapie mit Maxaquin filmtabletten kann eingeleitet werden bevor die Ergebnisse dieser tests bekannt sind; sobald diese Ergebnisse verfügbar sind, die geeignete Therapie sollte fortgesetzt werden. Bei Patienten mit einer akuten bakteriellen Exazerbation der chronischen bronchitis, Therapie sollte nicht empirisch begonnen werden mit lomefloxacin wenn es eine Wahrscheinlichkeit gibt, ist der Erreger S pneumoniae.

Beta-lactamase-Produktion sollte keinen Einfluss auf lomefloxacin Aktivität.

Prävention / Prophylaxe

Maxaquin ist präoperativ zur Vorbeugung von Infektion in folgenden Situationen:

• Transrektale Prostatabiopsie: zur Verringerung der Inzidenz von Harnwegsinfektion in der frühen und späten postoperativen Phase (3–5 Tage und 3–4 Wochen nach der Operation).
• Transurethrale chirurgische Eingriffe: um die Inzidenz zu reduzieren der Harnwegsinfektion in der frühen postoperativen Phase (3–5 Tage nach der Operation).

Wirksamkeit bei der Verringerung der Inzidenz von Infektionen andere als Harnwegsinfektion wurde nicht festgestellt. Maxaquin, wie alle Drogen zur Prophylaxe von transurethralen chirurgischen Eingriffen sollte in der Regel nicht sein verwendet in kleineren urologischen Verfahren, für die eine Prophylaxe nicht indiziert ist (zB, einfache Zystoskopie oder retrograde pyelographie). (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG.)

Um die Entwicklung von arzneimittelresistenten Bakterien zu reduzieren und Aufrechterhaltung der Wirksamkeit von Maxaquin und anderen antibakteriellen Arzneimitteln, Maxaquin sollte nur zur Behandlung oder Vorbeugung nachgewiesener oder starker Infektionen angewendet werden Verdacht auf anfällige Bakterien. Wenn Kultur und Anfälligkeit Informationen sind verfügbar, Sie sollten bei der Auswahl oder änderung berücksichtigt werden antibakterielle Therapie. In Ermangelung solcher Daten, lokale Epidemiologie und suszeptibilitätsmuster können zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.

REFERENZEN

₁Obwohl die Behandlung von Infektionen aufgrund dieser der Mikroorganismus in diesem organsystem zeigte insgesamt eine klinisch akzeptable Ergebnis, Wirksamkeit wurde bei weniger als 10 Infektionen untersucht.

Maxaquin (lomefloxacin HCl) kann ohne Rücksicht auf Mahlzeit. Sucralfat und Antazida mit magnesium oder Aluminium, oder Videx® (Didanosin), kaubare / gepufferte Tabletten oder das Pädiatrische Pulver zur Lösung zum einnehmen sollten nicht innerhalb von 4 Stunden vor oder 2 Stunden nach der Einnahme von lomefloxacin. Risiko von die Reaktion auf solar-UVA-Licht kann durch die Einnahme von Maxaquin mindestens 12 Stunden reduziert Werden vor der Exposition gegenüber der Sonne (z.B. am Abend). (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)

Siehe HINWEISE und VERWENDUNG für Informationen über geeignete Krankheitserreger und Patientenpopulationen.

Behandlung

Patienten mit normaler Nierenfunktion

Die empfohlene Tagesdosis von Maxaquin wird in der folgende Tabelle an:

Maxaquin (lomefloxacin HCl) ist kontraindiziert bei Personen mit einer Geschichte der überempfindlichkeit gegen lomefloxacin oder irgendein Mitglied des chinolons Gruppe von antimikrobiellen Mitteln.

WARNHINWEISE

MITTELSCHWERE bis SCHWERE PHOTOTOXISCHE REAKTIONEN TRATEN auf IN PATIENTEN, DIE DIREKTEM ODER INDIREKTEM SONNENLICHT ODER KÜNSTLICHEM ULTRAVIOLETT AUSGESETZT SIND LICHT (Z. B. Sonnenschein) WÄHREND ODER NACH der BEHANDLUNG mit LOMEFLOXACIN. DIESE REAKTIONEN TRATEN AUCH BEI PATIENTEN AUF, DIE SCHATTIERTEM ODER DIFFUSEM LICHT AUSGESETZT WAREN, EINSCHLIEßLICH BELICHTUNG DURCH GLAS. PATIENTEN SOLLTEN GERATEN WERDEN, ABZUBRECHEN LOMEFLOXACIN-THERAPIE BEI DEN ERSTEN ANZEICHEN ODER SYMPTOMEN EINER PHOTOTOXIZITÄTSREAKTION WIE EIN GEFÜHL VON HAUT BRENNEN, RÖTUNG, SCHWELLUNG, BLASEN, HAUTAUSSCHLAG, JUCKREIZ, ODER DERMATITIS.

diese phototoxischen Reaktionen traten mit und ohne die Verwendung von Sonnenschutzmitteln oder Sonnenschutzmitteln. Einzeldosen von lomefloxacin wurden verbunden mit diesen Arten von Reaktionen. In einigen Fällen war die Genesung verlängert für mehrere Wochen. Wie bei einigen anderen Arten von phototoxizität gibt es ist das Potenzial für eine Verschlimmerung der Reaktion bei erneuter Sonneneinstrahlung oder künstliches ultraviolettes Licht vor vollständiger Erholung von der Reaktion. In in seltenen Fällen sind Reaktionen bis zu mehreren Wochen nach dem absetzen wieder aufgetreten lomefloxacin Therapie.

direkte oder INDIREKTE SONNENEINSTRAHLUNG (AUCH bei VERWENDUNG SONNENSCHUTZMITTEL ODER SONNENSCHUTZMITTEL) SOLLTEN WÄHREND DER EINNAHME VON LOMEFLOXACIN UND FÜR MEHRERE TAGE NACH DER THERAPIE. LOMEFLOXACIN-THERAPIE SOLLTE ABGEBROCHEN WERDEN SOFORT BEI DEN ERSTEN ANZEICHEN ODER SYMPTOMEN DER PHOTOTOXIZITÄT. RISIKO VON Die PHOTOTOXIZITÄT KANN durch die Einnahme von LOMEFLOXACIN am ABEND VERRINGERT werden (Siehe DOSIERUNG UND VERWALTUNG.)

die SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT von LOMEFLOXACIN bei PÄDIATRISCHEN PATIENTEN UND JUGENDLICHE (UNTER 18 JAHREN), SCHWANGERE UND STILLENDE FRAUEN WURDEN NICHT GEGRÜNDET. (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN–Pädiatrische Anwendung, Schwangerschaft und Stillende Mütter Unterabschnitte.) die orale Verabreichung mehrerer Dosen von lomefloxacin für Jugendliche Hunde bei 0.3 mal und zu Ratten bei 5.4 mal die empfohlene Dosis für Erwachsene am Menschen basierend auf mg / m & sup2; (0.6 und 34 mal die empfohlene Erwachsene menschliche Dosis basierend auf mg / kg) verursachte Arthropathie und Lahmheit. Histopathologische Untersuchung der tragenden Gelenke dieser Tiere offenbarte permanente Läsionen des Knorpels. Andere Chinolone produzieren auch Erosionen von Knorpel von tragenden Gelenken und anderen Anzeichen von Arthropathie bei Jungtiere verschiedener Arten. (Siehe Tierpharmakologie.)

Krämpfe wurden bei Patienten berichtet, die lomefloxacin. Ob die Krämpfe direkt mit lomefloxacin zusammenhängen Verwaltung steht noch nicht fest. Krämpfe, erhöht intrakranieller Druck, und toxische Psychosen wurden bei Patienten berichtet empfangen anderer Chinolone. Nichtsdestotrotz wurde lomefloxacin in Verbindung gebracht mit ein mögliches erhöhtes anfallsrisiko im Vergleich zu anderen Chinolonen. Einige diese können bei relativer Abwesenheit von prädisponierenden Faktoren auftreten. Chinolone können verursachen Sie auch eine stimulation des Zentralnervensystems (ZNS), die zu zittern führen kann, Unruhe, Benommenheit, Verwirrung und Halluzinationen. Wenn einer von diesen Reaktionen treten bei Patienten auf, die lomefloxacin erhalten, das Medikament sollte sein Einstellung und Einleitung geeigneter Maßnahmen. Allerdings bis mehr Informationen werden verfügbar, lomefloxacin, wie alle anderen Chinolone, sollte bei Patienten mit bekannten oder vermuteten ZNS-Störungen mit Vorsicht angewendet werden, wie Z schwere zerebrale Arteriosklerose, Epilepsie oder andere Faktoren, die dazu prädisponieren Anfall. (Siehe Nebenwirkungen.) Psychiatrische Störungen, Unruhe, Angstzustände und Schlafstörungen können bei lomefloxacin häufiger auftreten als bei anderen Produkte in der Chinolon-Klasse.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von lomefloxacin bei der Behandlung von akute bakterielle Exazerbation der chronischen bronchitis durch S Lungenentzündung haben nicht demonstriert worden. Dieses Produkt sollte nicht empirisch in der Behandlung verwendet werden der akuten bakteriellen Exazerbation der chronischen bronchitis, wenn es wahrscheinlich ist, dass S pneumoniae ist ein Erreger.

In klinischen Studien mit komplizierten UTIs aufgrund von P aeruginosa, 12 von 16 Patienten hatten die Mikroorganismen beseitigt die Urin nach der Therapie mit lomefloxacin. Keine Patienten hatten eine begleitende bakteriämie. Die Serumspiegel von lomefloxacin überschreiten die MIC von Pseudomonas-Isolaten nicht zuverlässig. DIE SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT VON LOMEFLOXACIN BEI DER BEHANDLUNG VON PATIENTEN MIT PSEUDOMONAS-BAKTERIÄMIE WURDEN NICHT FESTGESTELLT.

Schwere und gelegentlich tödliche überempfindlichkeit (anaphylaktoide oder anaphylaktische) Reaktionen, einige nach der ersten Dosis, waren berichtet bei Patienten, die eine Chinolon-Therapie erhalten. Einige Reaktionen waren begleitet von Herz-Kreislauf-Kollaps, Bewusstlosigkeit, Kribbeln, Pharynx-oder gesichtsödem, Dyspnoe, Urtikaria oder Juckreiz. Nur wenige davon Patienten hatten in der Vorgeschichte frühere überempfindlichkeitsreaktionen. Ernst überempfindlichkeitsreaktionen wurden auch nach der Behandlung mit berichtet lomefloxacin. Wenn eine allergische Reaktion auf lomefloxacin Auftritt, beenden Sie die Droge. Schwere akute überempfindlichkeitsreaktionen können einen sofortigen Notfall erfordern Behandlung mit Adrenalin. Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, Antihistaminika, Kortikosteroide, pressor-Amine und atemwegsmanagement, einschließlich intubation, sollte wie angegeben verabreicht werden.

Pseudomembranöse Kolitis wurde mit fast alle antibakteriellen Mittel, einschließlich lomefloxacin, und kann von mild bis lebensbedrohlich in der schwere. Daher ist es wichtig, dies zu berücksichtigen Diagnose bei Patienten, die nach der Verabreichung von antibakteriellen Mitteln. Behandlung mit antimikrobiellen Wirkstoffen verändert die normale flora des Dickdarms und kann das überwachsen von Clostridien ermöglichen. Studien zeigen, dass ein toxin, das von Clostridium difficile produziert wird, ein primäre Ursache von “Antibiotika-assoziierte Kolitis.” Nach der Diagnose von pseudomembranöser Kolitis wurde festgestellt, therapeutische Maßnahmen sollten initiiert werden. Leichte Fälle von pseudomembranöser Kolitis reagieren normalerweise auf absetzen des Medikaments allein. In mittelschweren bis schweren Fällen sollte sollte der Behandlung mit Flüssigkeiten und Elektrolyten, Proteinergänzung gegeben werden, und Behandlung mit einem antibakteriellen Medikament klinisch wirksam gegen C difficile ulcerosa.

Verlängerung DES Qt-Intervalls / torsades de pointes

Seltene Fälle von torsades de pointes wurden spontan berichtet während der überwachung nach dem Inverkehrbringen bei Patienten, die Chinolone erhalten, darunter lomefloxacin. Diese seltenen Fälle waren mit einem oder mehreren der folgende Faktoren: Alter über 60, weibliches Geschlecht, zugrunde liegende Herzkrankheit, und / oder Verwendung mehrerer Medikamente. Lomefloxacin sollte bei Patienten vermieden werden mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls, Patienten mit unkorrigierten Hypokaliämie und Patienten, die Klasse IA (Chinidin, procainamid) oder Klasse IA erhalten III (Amiodaron, sotalol) Antiarrhythmika.

Periphere Neuropathie

Seltene Fälle von sensorischer oder sensomotorischer axonaler Polyneuropathie Beeinflussung kleiner und / oder großer Axone, die zu Parästhesien, hypoästhesien führen, bei Patienten, die Chinolone erhielten, wurde über dyästhesien und Schwäche berichtet, darunter lomefloxacin. Lomefloxacin sollte abgesetzt werden, wenn der patient erlebt Symptome von Neuropathie einschließlich Schmerzen, brennen, Kribbeln, Taubheit, und / oder Schwäche oder Defizite bei leichter Berührung, Schmerzen, Temperatur, positionssinn, schwingungsgefühl und / oder Motorstärke in Ordnung um die Entwicklung eines irreversiblen Zustands zu verhindern.

Sehne Effekte

Rupturen der Schulter, hand, Achillessehne oder andere sehnen, die eine chirurgische Reparatur erforderten oder zu einer längeren Behinderung führten, waren berichtet bei Patienten, die Chinolone erhalten, einschließlich lomefloxacin. Postmarketing-überwachungsberichte zeigen, dass dieses Risiko erhöht werden kann in Patienten, die begleitende Kortikosteroide erhalten, insbesondere ältere Menschen. Lomefloxacin sollte abgesetzt werden, wenn der patient Schmerzen, Entzündungen oder Bruch einer Sehne. Patienten sollten sich ausruhen und bis zur Diagnose auf Bewegung verzichten von Sehnenentzündung oder sehnenruptur wurde ausgeschlossen. Sehnenruptur kann auftreten während oder nach der Therapie mit Chinolonen, einschließlich lomefloxacin.

VORSICHTSMAßNAHMEN

allgemein

Eine änderung des dosierungsschemas wird für Patienten empfohlen mit Beeinträchtigung der Nierenfunktion (CRCL < 40 mL/min/1,73 m²). (Siehe DOSIERUNG Und VERWALTUNG.)

Verschreibung von Maxaquin in Abwesenheit eines bewährten oder stark es ist unwahrscheinlich, dass ein Verdacht auf eine bakterielle Infektion oder eine prophylaktische Indikation vorliegt nutzen für den Patienten und erhöht das Risiko der Entwicklung von arzneimittelresistente Bakterien.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Haarlose (Skh-1) Mäuse wurden 3,5 Jahre lang UVA-Licht ausgesetzt Stunden fünf mal alle zwei Wochen für bis zu 52 Wochen, während gleichzeitig verabreicht lomefloxacin. Die in dieser Studie verwendeten lomefloxacin-Dosen verursachten eine phototoxische Reaktion. Bei Mäusen, die sowohl mit UVA als auch mit lomefloxacin behandelt wurden gleichzeitig Betrug die Zeit bis zur Entwicklung von Hauttumoren 16 Wochen. Bei Mäusen in diesem Modell gleichzeitig mit UVA und anderen Chinolonen behandelt, die die Zeiten bis zur Entwicklung von Hauttumoren reichten von 28 bis 52 Wochen.

Zweiundneunzig Prozent (92%) der gleichzeitig behandelten Mäuse mit sowohl UVA als auch lomefloxacin entwickelte sich eine gut differenzierte plattenepithel-Zelle Karzinome der Haut. Diese Plattenepithelkarzinome waren nicht metastasierend und waren endophytischen Charakter. Zwei Drittel dieser Plattenepithelkarzinome enthielt große zentrale keratinöse einschlussmassen und wurde angenommen, dass Sie entstehen von den überbleibsel Haarfollikel in diesen haarlosen Tieren.

In diesem Modell haben Mäuse, die mit lomefloxacin allein behandelt wurden, nicht entwickeln Sie Haut-oder systemische Tumoren.

Es gibt keine Daten von ähnlichen Modellen mit pigmentierten Mäusen und / oder vollhaarige Mäuse

Die klinische Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt.

Mutagenese

Ein in vitro mutagenitätstest (CHO/HGPRT-Test) war schwach positiv bei lomefloxacin-Konzentrationen ≥ 226 μ g/mL und negativ Konzentrationen < 226 μ g/mL. Zwei weitere in vitro mutagenitätstests (chromosomenaberrationen in chinesischen hamster-eierstockzellen, chromosomal Aberrationen in menschlichen Lymphozyten) und zwei in-vivo-Maus-Mikronukleus mutagenitätstests waren alle negativ.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Lomefloxacin beeinflusste die Fruchtbarkeit von Mann und Frau nicht Ratten in oralen Dosen bis zum 8-fachen der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf mg / m & sup2; (34 mal der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf mg/kg).

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen-Schwangerschaftskategorie C

Reproduktive Funktion Studien wurden an Ratten durchgeführt bei Dosen bis zu 8-mal die empfohlene menschliche Dosis, basierend auf mg/m² (34-mal die empfohlene menschliche Dosis basierend auf mg / kg) und keine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder Schädigung der Fötus wurde aufgrund von lomefloxacin berichtet. Erhöhte Inzidenz von fetalem Verlust bei Affen wurde bei etwa 3 bis 6 mal die empfohlene humandosis basierend auf mg / m & sup2; (6-bis 12-fache der empfohlenen humandosis basierend auf mg/kg). Bei Ratten und Affen bis zu 16 Jahren wurde keine Teratogenität beobachtet mal die empfohlene Exposition gegenüber der menschlichen Dosis. Im Kaninchen, mütterliche Toxizität und assoziierte fetotoxizität, vermindertes plazentagewicht und Variationen der coccygeal Wirbel traten bei Dosen 2 mal die empfohlene menschliche Exposition basierend auf mg/m². Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien in schwanger. Lomefloxacin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn das Potenzial nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob lomefloxacin beim Menschen ausgeschieden wird Milch. Es ist jedoch bekannt, dass andere Medikamente dieser Klasse beim Menschen ausgeschieden werden Milch und das lomefloxacin wird in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden. Da des Potenzials für schwerwiegende Nebenwirkungen von lomefloxacin in der Krankenpflege daher sollte eine Entscheidung getroffen werden, ob die Pflege abgebrochen oder beenden Sie das Medikament unter Berücksichtigung der Bedeutung des Medikaments für die Mutter.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von lomefloxacin in der pädiatrischen Patienten und Jugendliche unter 18 Jahren wurden nicht festgestellt. Lomefloxacin verursacht Arthropathie bei Jungtieren verschiedener Arten. (Siehe WARNHINWEISE und Tierpharmakologie.)

Geriatrische Anwendung

Der Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien von lomefloxacin, 25% waren & ge; 65 Jahre und 9% waren & ge; 75 Jahre. Keine gesamtunterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit beobachtet wurden zwischen diesen Themen und jüngeren Themen, und andere berichtete klinischer Erfahrung hat keine Unterschiede in Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten, aber größere Empfindlichkeit von einigen älteren Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel im wesentlichen von der Niere, und das Risiko von toxischen Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten größer sein mit eingeschränkter Nierenfunktion. Weil ältere Patienten eher haben verminderte Nierenfunktion, Vorsicht bei der dosisauswahl, und es kann sein nützlich zur überwachung der Nierenfunktion. (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE – Pharmakokinetik in der geriatrischen Bevölkerung.)

Nebenwirkungen

In klinischen Studien wurden die meisten unerwünschten Ereignisse berichtet leichter bis mittelschwerer Schweregrad und vorübergehender Natur. Während dieser klinischen Untersuchungen, 5,623 Patienten erhielten Maxaquin. Bei 2,2% der Patienten war lomefloxacin abgesetzt wegen unerwünschter Ereignisse, die in Erster Linie die Magen-Darm-system (0,7%), Haut (0,7%) oder ZNS (0,5%).

Unerwünschte klinische Ereignisse

Die Ereignisse mit der höchsten Inzidenz (≥ 1%) bei Patienten, unabhängig von der Beziehung zu Drogen, waren Kopfschmerzen (3,6%), übelkeit (3,5%), Lichtempfindlichkeit (2,3%) , Schwindel (2,1%), Durchfall (1,4%) und Bauch Schmerzen (1,2%) auf.

Weitere klinische Ereignisse berichtet < 1% der Patienten behandelt mit Maxaquin, unabhängig von der Beziehung zum Medikament, sind unten aufgeführt:

Autonom: vermehrtes Schwitzen, trockener Mund, Spülung, Synkope.

Körper als ganzes: Müdigkeit, Rückenschmerzen, Unwohlsein, Asthenie, Brustschmerzen, gesichtsödem, Hitzewallungen, grippeähnliche Symptome, ödeme, Schüttelfrost, allergische Reaktion, anaphylaktoide Reaktion, verminderte Hitzetoleranz.

Herz-Kreislauf: Tachykardie, Hypertonie, Hypotonie, Myokardinfarkt, angina pectoris, Herzinsuffizienz, Bradykardie, Arrhythmie, phlebitis, Lungenembolie, Extrasystolen, zerebrovaskuläre Störung, Zyanose, Kardiomyopathie.

zentrales und peripheres Nervensystem: tremor, Schwindel, Parästhesien, zucken, Hypertonie, Krämpfe, hyperkinesie, Koma.

Magen-Darm: Dyspepsie, Erbrechen, Blähungen, Verstopfung, gastrointestinale Blutungen, Dysphagie, stomatitis, Zunge Verfärbung, Magen-Darm-Entzündung.

Hören: Ohrenschmerzen, tinnitus.

Hämatologisch: purpura, Lymphadenopathie, thrombozythämie, Anämie, Thrombozytopenie, erhöhte Fibrinolyse.

Leber: abnorme Leberfunktion.

Metabolisch: Durst, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Gicht.

Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie, beinkrämpfe.

Ophthalmologisch: Sehstörungen, Konjunktivitis, Photophobie, Augenschmerzen, abnorme Tränenfluss.

Psychiatrisch: Schlaflosigkeit, Nervosität, Schläfrigkeit, Anorexie, depression, Verwirrung, Unruhe, gesteigerter Appetit, Depersonalisation, paranoide Reaktion, Angst, paronirie, abnormales denken, Konzentrationsstörungen.

Fortpflanzungssystem: Weiblich: vaginale moniliasis, vaginitis, Leukorrhoe, Menstruationsstörungen, perineale Schmerzen, intermenstruelle Blutung. Mann: epididymitis, orchitis.

Resistenzmechanismus: Virusinfektion, moniliasis, Pilzinfektion.

Atemwege: Infektion der Atemwege, rhinitis, pharyngitis, Dyspnoe, Husten, epistaxis, Bronchospasmus, Atemwegserkrankungen, erhöhter Auswurf, stridor, Atemdepression.

Haut / Allergie: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Haut Peeling, bullöser Ausbruch, Ekzem, Hauterkrankung, Akne, Hautverfärbung, Hautgeschwüre, Angioödem. (Siehe auch Körper als ganzes.)

Besondere Sinne: Geschmack perversion.

Harn: Hämaturie, miktionsstörung, Dysurie, seltsamerweise Anurie.

Unerwünschte laborereignisse

Änderungen in laborparametern, aufgeführt als nachteilig Ereignisse, ohne Rücksicht auf Ihre Beziehung umfassen:

Hämatologisch: monozytose (0,2%), Eosinophilie (0,1%), Leukopenie (0.1%), Leukozytose (0.1%).

Nieren: erhöhtes BUN (0,1%), vermindertes Kalium (0,1%), erhöhte Kreatinin (0,1%).

Leber: Erhöhungen der ALT (SGPT) (0.4%), AST (SGOT) (0.3%), bilirubin (0.1%), alkalische phosphatase (0.1%).

Zusätzliche Labor-Veränderungen in < 0,1% in der klinische Studien umfassten: Erhöhung der Gamma-glutamyltransferase im serum, Abnahme in Gesamtprotein oder albumin, Verlängerung der Prothrombinzeit, Anämie, Abnahme in Hämoglobin, thrombozythämie, Thrombozytopenie, Anomalien des Urins spezifisches Gewicht oder serumelektrolyte, erhöhtes albumin, erhöhte ESR, Albuminurie, makrozytose.

Unerwünschte Ereignisse nach dem Inverkehrbringen

unerwünschte Ereignisse nach dem Inverkehrbringen

Unerwünschte Ereignisse aus der weltweiten Marketingerfahrung mit lomefloxacin sind: Anaphylaxie, Herz-Lungen-Stillstand, Kehlkopf oder Lungenödem, Ataxie, zerebrale Thrombose, Halluzinationen, schmerzhafte orale Schleimhaut, pseudomembranöse Kolitis, hämolytische Anämie, hepatitis, tendinitis, Diplopie, Photophobie, Phobie, exfoliative dermatitis, Hyperpigmentierung, Stevens-Johnson Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Dysgeusie, interstitielle nephritis, Polyurie, Nierenversagen, Harnverhalt und Vaskulitis.

Nebenwirkungen der Chinolon-Klasse

Zusätzliche Nebenwirkungen der Chinolon-Klasse umfassen: periphere Neuropathie, torsades de pointes, erythema nodosum, hepatische Nekrose, mögliche Verschlimmerung von myasthenia gravis, dysphasie, nystagmus, Darm perforation, manische Reaktion, Nierensteine, Azidose und Schluckauf.

Labor Nebenwirkungen umfassen: Agranulozytose, Erhöhung der serumtriglyceride, Erhöhung des serumcholesterins, Erhöhung des Blutes Glukose, Erhöhung des serumkaliums, Albuminurie, candidurie und Kristallurie.

Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN

Theophyllin

In drei pharmakokinetischen Studien, darunter 46 normal, gesunde Probanden, Theophyllin-clearance und-Konzentration waren nicht signifikant verändert durch die Zugabe von lomefloxacin. In klinischen Studien, in denen Patienten während der chronischen theophyllintherapie hatte lomefloxacin keine messbare Wirkung auf die mittlere Verteilung der theophyllinkonzentrationen oder die mittleren Schätzungen von Theophyllin-clearance. Obwohl einzelne theophyllinspiegel schwankten, gab es es gab keine klinisch signifikanten Symptome einer arzneimittelinteraktion.

Antazida und sucralfate

Sucralfat und Antazida, die magnesium oder Aluminium enthalten, als sowie Formulierungen mit zweiwertigen und dreiwertigen Kationen wie Videx® (Didanosin), kaubare / gepufferte Tabletten oder das Pädiatrische Pulver für die Lösung zum einnehmen können bilden chelatkomplexe mit lomefloxacin und stören seine Bioverfügbarkeit. Sucralfat, das 2 Stunden vor lomefloxacin verabreicht wurde, führte zu einer langsameren absorption (mittlere Cmax verringerte sich um 30% und mittlere Tmax erhöhte sich um 1 Stunde) und a geringerer Absorptionsgrad (mittlere AUC verringerte sich um etwa 25%). Magnesium - und aluminiumhaltige Antazida, gleichzeitig verabreicht mit lomefloxacin, verringerte signifikant die Bioverfügbarkeit (48%) von lomefloxacin. Die Trennung der Dosen von Antazida und lomefloxacin minimiert dies Abnahme der Bioverfügbarkeit; daher sollte die Verabreichung dieser Mittel vor der lomefloxacin-Dosierung um 4 Stunden oder nach der lomefloxacin-Dosierung um 4 Stunden mindestens 2 Stunden.

Koffein

Zweihundert mg Koffein (entspricht 1 bis 3 Tassen American coffee) wurde 16 normalen, gesunden Freiwilligen verabreicht, die erreichte steady-state - blutkonzentrationen von lomefloxacin nach der Dosierung bei 400 mg qd. Dies führte zu keiner statistisch oder klinisch relevanten änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Koffein oder seiner Hauptfunktion Metabolit, Paraxanthin. Es liegen keine Daten zu möglichen Interaktionen in Personen, die mehr als 200 mg Koffein pro Tag oder in diesen konsumieren, wie die Geriatrische Bevölkerung, von der allgemein angenommen wird, dass Sie mehr ist anfällig für die Entwicklung von arzneimittelinduzierten ZNS-bedingten Nebenwirkungen. Andere Chinolone haben eine moderate bis deutliche Interferenz mit dem Metabolismus von Koffein, was zu einer verringerten clearance, einer Verlängerung der plasma-Halbwertszeit und einer Zunahme der Symptome, die mit einem hohen koffeinspiegel einhergehen.

Cimetidin

Es wurde nachgewiesen, dass Cimetidin die Beseitigung anderer Chinolone. Diese Störung hat zu erheblichen Erhöhungen geführt in half-life und AUC. Die Wechselwirkung zwischen lomefloxacin und Cimetidin hat nicht untersucht worden.

Cyclosporin

Erhöhte Serumspiegel von Cyclosporin wurden berichtet bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclosporin mit anderen Mitgliedern der Chinolon-Klasse. Wechselwirkung zwischen lomefloxacin und Cyclosporin wurde nicht untersucht.

Omeprazol

Keine klinisch signifikanten Veränderungen in lomefloxacin Pharmakokinetik (AUC, Cmax oder Tmax) wurden beobachtet, wenn eine einzelne Dosis von lomefloxacin 400 mg wurden nach mehrfachdosen von Omeprazol (20 mg qd) bei 13 gesunden Probanden verabreicht. Veränderungen in der Omeprazol-Pharmakokinetik wurden nicht untersucht.

Phenytoin

Wurden keine signifikanten Unterschiede in der mittleren phenytoin Auc, Cmax, Cmin oder Tmax (obwohl Cmax um 11% erhöht wurde), wenn verlängert phenytoin-Natrium Kapseln (100 mg tid) wurden verabreicht mit lomefloxacin (400 mg qd) für fünf Tage bei 15 gesunden Männern. Lomefloxacin ist unwahrscheinlich eine signifikante Wirkung auf phenytoin-Metabolismus.

Probenecid

Probenecid verlangsamt die renale elimination von lomefloxacin. Ein Anstieg der mittleren AUC um 63% und Steigerungen um 50% bzw. die mittlere Tmax und die mittlere Cmax festgestellt wurden in 1 Studie mit 6 Personen.

Terfenadin

Es traten keine klinisch signifikanten Veränderungen der Herzfrequenz auf oder korrigierte QT-Intervalle oder in Terfenadin-Metaboliten oder lomefloxacin-Pharmakokinetik, während der gleichzeitigen Verabreichung von lomefloxacin und Terfenadin bei steady-state bei 28 gesunden Männern.

Warfarin

Chinolone können die Wirkung der oralen verbessern Antikoagulantien, warfarin oder seine Derivate. Wenn diese Produkte sind gleichzeitige Verabreichung von prothrombin oder anderen geeigneten gerinnungstests sollte genau überwacht werden. Jedoch keine klinisch oder statistisch signifikanten Unterschiede im prothrombin-zeitverhältnis oder in der Pharmakokinetik von warfarin enantiomer wurden in einer kleinen Studie von 7 gesunden Männern beobachtet, die beide warfarin erhielten und lomefloxacin unter stationären Bedingungen.

Teratogene Wirkungen-Schwangerschaftskategorie C

Reproduktive Funktion Studien wurden an Ratten durchgeführt bei Dosen bis zu 8-mal die empfohlene menschliche Dosis, basierend auf mg/m² (34-mal die empfohlene menschliche Dosis basierend auf mg / kg) und keine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder Schädigung der Fötus wurde aufgrund von lomefloxacin berichtet. Erhöhte Inzidenz von fetalem Verlust bei Affen wurde bei etwa 3 bis 6 mal die empfohlene humandosis basierend auf mg / m & sup2; (6-bis 12-fache der empfohlenen humandosis basierend auf mg/kg). Bei Ratten und Affen bis zu 16 Jahren wurde keine Teratogenität beobachtet mal die empfohlene Exposition gegenüber der menschlichen Dosis. Im Kaninchen, mütterliche Toxizität und assoziierte fetotoxizität, vermindertes plazentagewicht und Variationen der coccygeal Wirbel traten bei Dosen 2 mal die empfohlene menschliche Exposition basierend auf mg/m². Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien in schwanger. Lomefloxacin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn das Potenzial nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.

In klinischen Studien wurden die meisten unerwünschten Ereignisse berichtet leichter bis mittelschwerer Schweregrad und vorübergehender Natur. Während dieser klinischen Untersuchungen, 5,623 Patienten erhielten Maxaquin. Bei 2,2% der Patienten war lomefloxacin abgesetzt wegen unerwünschter Ereignisse, die in Erster Linie die Magen-Darm-system (0,7%), Haut (0,7%) oder ZNS (0,5%).

Unerwünschte klinische Ereignisse

Die Ereignisse mit der höchsten Inzidenz (≥ 1%) bei Patienten, unabhängig von der Beziehung zu Drogen, waren Kopfschmerzen (3,6%), übelkeit (3,5%), Lichtempfindlichkeit (2,3%) , Schwindel (2,1%), Durchfall (1,4%) und Bauch Schmerzen (1,2%) auf.

Weitere klinische Ereignisse berichtet < 1% der Patienten behandelt mit Maxaquin, unabhängig von der Beziehung zum Medikament, sind unten aufgeführt:

Autonom: vermehrtes Schwitzen, trockener Mund, Spülung, Synkope.

Körper als ganzes: Müdigkeit, Rückenschmerzen, Unwohlsein, Asthenie, Brustschmerzen, gesichtsödem, Hitzewallungen, grippeähnliche Symptome, ödeme, Schüttelfrost, allergische Reaktion, anaphylaktoide Reaktion, verminderte Hitzetoleranz.

Herz-Kreislauf: Tachykardie, Hypertonie, Hypotonie, Myokardinfarkt, angina pectoris, Herzinsuffizienz, Bradykardie, Arrhythmie, phlebitis, Lungenembolie, Extrasystolen, zerebrovaskuläre Störung, Zyanose, Kardiomyopathie.

zentrales und peripheres Nervensystem: tremor, Schwindel, Parästhesien, zucken, Hypertonie, Krämpfe, hyperkinesie, Koma.

Magen-Darm: Dyspepsie, Erbrechen, Blähungen, Verstopfung, gastrointestinale Blutungen, Dysphagie, stomatitis, Zunge Verfärbung, Magen-Darm-Entzündung.

Hören: Ohrenschmerzen, tinnitus.

Hämatologisch: purpura, Lymphadenopathie, thrombozythämie, Anämie, Thrombozytopenie, erhöhte Fibrinolyse.

Leber: abnorme Leberfunktion.

Metabolisch: Durst, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Gicht.

Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie, beinkrämpfe.

Ophthalmologisch: Sehstörungen, Konjunktivitis, Photophobie, Augenschmerzen, abnorme Tränenfluss.

Psychiatrisch: Schlaflosigkeit, Nervosität, Schläfrigkeit, Anorexie, depression, Verwirrung, Unruhe, gesteigerter Appetit, Depersonalisation, paranoide Reaktion, Angst, paronirie, abnormales denken, Konzentrationsstörungen.

Fortpflanzungssystem: Weiblich: vaginale moniliasis, vaginitis, Leukorrhoe, Menstruationsstörungen, perineale Schmerzen, intermenstruelle Blutung. Mann: epididymitis, orchitis.

Resistenzmechanismus: Virusinfektion, moniliasis, Pilzinfektion.

Atemwege: Infektion der Atemwege, rhinitis, pharyngitis, Dyspnoe, Husten, epistaxis, Bronchospasmus, Atemwegserkrankungen, erhöhter Auswurf, stridor, Atemdepression.

Haut / Allergie: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Haut Peeling, bullöser Ausbruch, Ekzem, Hauterkrankung, Akne, Hautverfärbung, Hautgeschwüre, Angioödem. (Siehe auch Körper als ganzes.)

Besondere Sinne: Geschmack perversion.

Harn: Hämaturie, miktionsstörung, Dysurie, seltsamerweise Anurie.

Unerwünschte laborereignisse

Änderungen in laborparametern, aufgeführt als nachteilig Ereignisse, ohne Rücksicht auf Ihre Beziehung umfassen:

Hämatologisch: monozytose (0,2%), Eosinophilie (0,1%), Leukopenie (0.1%), Leukozytose (0.1%).

Nieren: erhöhtes BUN (0,1%), vermindertes Kalium (0,1%), erhöhte Kreatinin (0,1%).

Leber: Erhöhungen der ALT (SGPT) (0.4%), AST (SGOT) (0.3%), bilirubin (0.1%), alkalische phosphatase (0.1%).

Zusätzliche Labor-Veränderungen in < 0,1% in der klinische Studien umfassten: Erhöhung der Gamma-glutamyltransferase im serum, Abnahme in Gesamtprotein oder albumin, Verlängerung der Prothrombinzeit, Anämie, Abnahme in Hämoglobin, thrombozythämie, Thrombozytopenie, Anomalien des Urins spezifisches Gewicht oder serumelektrolyte, erhöhtes albumin, erhöhte ESR, Albuminurie, makrozytose.

Unerwünschte Ereignisse nach dem Inverkehrbringen

unerwünschte Ereignisse nach dem Inverkehrbringen

Unerwünschte Ereignisse aus der weltweiten Marketingerfahrung mit lomefloxacin sind: Anaphylaxie, Herz-Lungen-Stillstand, Kehlkopf oder Lungenödem, Ataxie, zerebrale Thrombose, Halluzinationen, schmerzhafte orale Schleimhaut, pseudomembranöse Kolitis, hämolytische Anämie, hepatitis, tendinitis, Diplopie, Photophobie, Phobie, exfoliative dermatitis, Hyperpigmentierung, Stevens-Johnson Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Dysgeusie, interstitielle nephritis, Polyurie, Nierenversagen, Harnverhalt und Vaskulitis.

Nebenwirkungen der Chinolon-Klasse

Zusätzliche Nebenwirkungen der Chinolon-Klasse umfassen: periphere Neuropathie, torsades de pointes, erythema nodosum, hepatische Nekrose, mögliche Verschlimmerung von myasthenia gravis, dysphasie, nystagmus, Darm perforation, manische Reaktion, Nierensteine, Azidose und Schluckauf.

Labor Nebenwirkungen umfassen: Agranulozytose, Erhöhung der serumtriglyceride, Erhöhung des serumcholesterins, Erhöhung des Blutes Glukose, Erhöhung des serumkaliums, Albuminurie, candidurie und Kristallurie.

Informationen zur überdosierung beim Menschen sind begrenzt. In der Veranstaltung bei akuter überdosierung sollte der Magen durch Erbrechen oder durch Magenspülung, und der patient sollte sorgfältig beobachtet und gegeben werden unterstützende Behandlung. Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr muss aufrechterhalten werden. Hämodialyse oder es ist unwahrscheinlich, dass die Peritonealdialyse bei der Entfernung von lomefloxacin as hilft < 3% wird durch diese Modalitäten entfernt.

Klinische Anzeichen einer akuten Toxizität bei Nagetieren entwickelten sich von Speichelfluss zu zittern, verminderter Aktivität, Dyspnoe und klonischen Krämpfen. zu Tode. Diese Anzeichen wurden bei Ratten und Mäusen festgestellt, da lomefloxacin-Dosen erhöhte.