Nebenwirkungen
In klinischen Studien wurden die meisten unerwünschten Ereignisse berichtet
leichter bis mittelschwerer Schweregrad und vorübergehender Natur. Während dieser klinischen Untersuchungen,
5,623 Patienten erhielten Maxaquin. Bei 2,2% der Patienten war lomefloxacin
abgesetzt wegen unerwünschter Ereignisse, die in Erster Linie die
Magen-Darm-system (0,7%), Haut (0,7%) oder ZNS (0,5%).
Unerwünschte klinische Ereignisse
Die Ereignisse mit der höchsten Inzidenz (≥ 1%) bei Patienten,
unabhängig von der Beziehung zu Drogen, waren Kopfschmerzen (3,6%), übelkeit (3,5%), Lichtempfindlichkeit
(2,3%) , Schwindel (2,1%), Durchfall (1,4%) und Bauch
Schmerzen (1,2%) auf.
Weitere klinische Ereignisse berichtet < 1% der Patienten
behandelt mit Maxaquin, unabhängig von der Beziehung zum Medikament, sind unten aufgeführt:
Autonom: vermehrtes Schwitzen, trockener Mund, Spülung,
Synkope.
Körper als ganzes: Müdigkeit, Rückenschmerzen, Unwohlsein,
Asthenie, Brustschmerzen, gesichtsödem, Hitzewallungen, grippeähnliche Symptome, ödeme,
Schüttelfrost, allergische Reaktion, anaphylaktoide Reaktion, verminderte Hitzetoleranz.
Herz-Kreislauf: Tachykardie, Hypertonie,
Hypotonie, Myokardinfarkt, angina pectoris, Herzinsuffizienz,
Bradykardie, Arrhythmie, phlebitis, Lungenembolie, Extrasystolen,
zerebrovaskuläre Störung, Zyanose, Kardiomyopathie.
zentrales und peripheres Nervensystem: tremor,
Schwindel, Parästhesien, zucken, Hypertonie, Krämpfe, hyperkinesie, Koma.
Magen-Darm: Dyspepsie, Erbrechen, Blähungen,
Verstopfung, gastrointestinale Blutungen, Dysphagie, stomatitis, Zunge
Verfärbung, Magen-Darm-Entzündung.
Hören: Ohrenschmerzen, tinnitus.
Hämatologisch: purpura, Lymphadenopathie,
thrombozythämie, Anämie, Thrombozytopenie, erhöhte Fibrinolyse.
Leber: abnorme Leberfunktion.
Metabolisch: Durst, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Gicht.
Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie, beinkrämpfe.
Ophthalmologisch: Sehstörungen, Konjunktivitis,
Photophobie, Augenschmerzen, abnorme Tränenfluss.
Psychiatrisch: Schlaflosigkeit, Nervosität, Schläfrigkeit,
Anorexie, depression, Verwirrung, Unruhe, gesteigerter Appetit,
Depersonalisation, paranoide Reaktion, Angst, paronirie, abnormales denken,
Konzentrationsstörungen.
Fortpflanzungssystem: Weiblich: vaginale moniliasis,
vaginitis, Leukorrhoe, Menstruationsstörungen, perineale Schmerzen, intermenstruelle
Blutung. Mann: epididymitis, orchitis.
Resistenzmechanismus: Virusinfektion, moniliasis,
Pilzinfektion.
Atemwege: Infektion der Atemwege, rhinitis,
pharyngitis, Dyspnoe, Husten, epistaxis, Bronchospasmus, Atemwegserkrankungen,
erhöhter Auswurf, stridor, Atemdepression.
Haut / Allergie: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Haut
Peeling, bullöser Ausbruch, Ekzem, Hauterkrankung, Akne, Hautverfärbung,
Hautgeschwüre, Angioödem. (Siehe auch Körper als ganzes.)
Besondere Sinne: Geschmack perversion.
Harn: Hämaturie, miktionsstörung, Dysurie,
seltsamerweise Anurie.
Unerwünschte laborereignisse
Änderungen in laborparametern, aufgeführt als nachteilig
Ereignisse, ohne Rücksicht auf Ihre Beziehung umfassen:
Hämatologisch: monozytose (0,2%), Eosinophilie (0,1%),
Leukopenie (0.1%), Leukozytose (0.1%).
Nieren: erhöhtes BUN (0,1%), vermindertes Kalium
(0,1%), erhöhte Kreatinin (0,1%).
Leber: Erhöhungen der ALT (SGPT) (0.4%), AST (SGOT)
(0.3%), bilirubin (0.1%), alkalische phosphatase (0.1%).
Zusätzliche Labor-Veränderungen in < 0,1% in der
klinische Studien umfassten: Erhöhung der Gamma-glutamyltransferase im serum, Abnahme
in Gesamtprotein oder albumin, Verlängerung der Prothrombinzeit, Anämie, Abnahme
in Hämoglobin, thrombozythämie, Thrombozytopenie, Anomalien des Urins
spezifisches Gewicht oder serumelektrolyte, erhöhtes albumin, erhöhte ESR,
Albuminurie, makrozytose.
Unerwünschte Ereignisse nach dem Inverkehrbringen
unerwünschte Ereignisse nach dem Inverkehrbringen
Unerwünschte Ereignisse aus der weltweiten Marketingerfahrung
mit lomefloxacin sind: Anaphylaxie, Herz-Lungen-Stillstand, Kehlkopf oder
Lungenödem, Ataxie, zerebrale Thrombose, Halluzinationen, schmerzhafte orale
Schleimhaut, pseudomembranöse Kolitis, hämolytische Anämie, hepatitis, tendinitis,
Diplopie, Photophobie, Phobie, exfoliative dermatitis, Hyperpigmentierung, Stevens-Johnson
Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Dysgeusie, interstitielle nephritis,
Polyurie, Nierenversagen, Harnverhalt und Vaskulitis.
Nebenwirkungen der Chinolon-Klasse
Zusätzliche Nebenwirkungen der Chinolon-Klasse umfassen:
periphere Neuropathie, torsades de pointes, erythema nodosum, hepatische Nekrose,
mögliche Verschlimmerung von myasthenia gravis, dysphasie, nystagmus, Darm
perforation, manische Reaktion, Nierensteine, Azidose und Schluckauf.
Labor Nebenwirkungen umfassen: Agranulozytose,
Erhöhung der serumtriglyceride, Erhöhung des serumcholesterins, Erhöhung des Blutes
Glukose, Erhöhung des serumkaliums, Albuminurie, candidurie und
Kristallurie.
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Theophyllin
In drei pharmakokinetischen Studien, darunter 46 normal,
gesunde Probanden, Theophyllin-clearance und-Konzentration waren nicht signifikant
verändert durch die Zugabe von lomefloxacin. In klinischen Studien, in denen Patienten
während der chronischen theophyllintherapie hatte lomefloxacin keine messbare Wirkung auf
die mittlere Verteilung der theophyllinkonzentrationen oder die mittleren Schätzungen von
Theophyllin-clearance. Obwohl einzelne theophyllinspiegel schwankten, gab es
es gab keine klinisch signifikanten Symptome einer arzneimittelinteraktion.
Antazida und sucralfate
Sucralfat und Antazida, die magnesium oder Aluminium enthalten, als
sowie Formulierungen mit zweiwertigen und dreiwertigen Kationen wie Videx® (Didanosin),
kaubare / gepufferte Tabletten oder das Pädiatrische Pulver für die Lösung zum einnehmen können bilden
chelatkomplexe mit lomefloxacin und stören seine Bioverfügbarkeit.
Sucralfat, das 2 Stunden vor lomefloxacin verabreicht wurde, führte zu einer langsameren
absorption (mittlere Cmax verringerte sich um 30% und mittlere Tmax erhöhte sich um 1 Stunde) und a
geringerer Absorptionsgrad (mittlere AUC verringerte sich um etwa 25%).
Magnesium - und aluminiumhaltige Antazida, gleichzeitig verabreicht mit
lomefloxacin, verringerte signifikant die Bioverfügbarkeit (48%) von
lomefloxacin. Die Trennung der Dosen von Antazida und lomefloxacin minimiert dies
Abnahme der Bioverfügbarkeit; daher sollte die Verabreichung dieser Mittel
vor der lomefloxacin-Dosierung um 4 Stunden oder nach der lomefloxacin-Dosierung um 4 Stunden
mindestens 2 Stunden.
Koffein
Zweihundert mg Koffein (entspricht 1 bis 3 Tassen
American coffee) wurde 16 normalen, gesunden Freiwilligen verabreicht, die
erreichte steady-state - blutkonzentrationen von lomefloxacin nach der Dosierung bei
400 mg qd. Dies führte zu keiner statistisch oder klinisch relevanten
änderungen der pharmakokinetischen Parameter von Koffein oder seiner Hauptfunktion
Metabolit, Paraxanthin. Es liegen keine Daten zu möglichen Interaktionen in
Personen, die mehr als 200 mg Koffein pro Tag oder in diesen konsumieren,
wie die Geriatrische Bevölkerung, von der allgemein angenommen wird, dass Sie mehr ist
anfällig für die Entwicklung von arzneimittelinduzierten ZNS-bedingten Nebenwirkungen.
Andere Chinolone haben eine moderate bis deutliche Interferenz mit dem
Metabolismus von Koffein, was zu einer verringerten clearance, einer Verlängerung der plasma-Halbwertszeit und einer
Zunahme der Symptome, die mit einem hohen koffeinspiegel einhergehen.
Cimetidin
Es wurde nachgewiesen, dass Cimetidin die
Beseitigung anderer Chinolone. Diese Störung hat zu erheblichen Erhöhungen geführt
in half-life und AUC. Die Wechselwirkung zwischen lomefloxacin und Cimetidin hat
nicht untersucht worden.
Cyclosporin
Erhöhte Serumspiegel von Cyclosporin wurden berichtet
bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclosporin mit anderen Mitgliedern der Chinolon-Klasse.
Wechselwirkung zwischen lomefloxacin und Cyclosporin wurde nicht untersucht.
Omeprazol
Keine klinisch signifikanten Veränderungen in lomefloxacin
Pharmakokinetik (AUC, Cmax oder Tmax) wurden beobachtet, wenn eine einzelne Dosis von lomefloxacin
400 mg wurden nach mehrfachdosen von Omeprazol (20 mg qd) bei 13 gesunden Probanden verabreicht.
Veränderungen in der Omeprazol-Pharmakokinetik wurden nicht untersucht.
Phenytoin
Wurden keine signifikanten Unterschiede in der mittleren phenytoin
Auc, Cmax, Cmin oder Tmax (obwohl Cmax um 11% erhöht wurde), wenn verlängert
phenytoin-Natrium Kapseln (100 mg tid) wurden verabreicht mit lomefloxacin
(400 mg qd) für fünf Tage bei 15 gesunden Männern. Lomefloxacin ist unwahrscheinlich
eine signifikante Wirkung auf phenytoin-Metabolismus.
Probenecid
Probenecid verlangsamt die renale elimination von lomefloxacin. Ein
Anstieg der mittleren AUC um 63% und Steigerungen um 50% bzw.
die mittlere Tmax und die mittlere Cmax festgestellt wurden in 1 Studie mit 6 Personen.
Terfenadin
Es traten keine klinisch signifikanten Veränderungen der Herzfrequenz auf oder
korrigierte QT-Intervalle oder in Terfenadin-Metaboliten oder lomefloxacin-Pharmakokinetik,
während der gleichzeitigen Verabreichung von lomefloxacin und Terfenadin bei
steady-state bei 28 gesunden Männern.
Warfarin
Chinolone können die Wirkung der oralen verbessern
Antikoagulantien, warfarin oder seine Derivate. Wenn diese Produkte sind
gleichzeitige Verabreichung von prothrombin oder anderen geeigneten gerinnungstests
sollte genau überwacht werden. Jedoch keine klinisch oder statistisch signifikanten
Unterschiede im prothrombin-zeitverhältnis oder in der Pharmakokinetik von warfarin enantiomer
wurden in einer kleinen Studie von 7 gesunden Männern beobachtet, die beide warfarin erhielten
und lomefloxacin unter stationären Bedingungen.