Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.03.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
als Monotherapie bei der Behandlung der folgenden Bedingungen:
partielle Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren mit erstmals diagnostizierter Epilepsie.
als Teil der komplexen Therapie bei der Behandlung der folgenden Bedingungen:
partielle Anfälle mit sekundären Generalisierung oder ohne solche bei Erwachsenen und Kindern über 4 Jahre (Konzentrat zur Herstellung einer Lösung für Infusionen), 6 Jahre (filmbeschichtete Tabletten), 1 Monat (Lösung für die orale Verabreichung), Epilepsie;
myoklonische Krämpfe bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren, die an juveniler myoklonischer Epilepsie leiden;
primär-generalisierte Krampfanfälle (toniko-klonische) bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren, die an idiopathischer generalisierter Epilepsie leiden.
Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung kann als vorübergehende Alternative verwendet werden, wenn keine oralen Formen des Arzneimittels verabreicht werden können.
Als Monotherapie bei der Behandlung:
partielle Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 16 Jahren mit erstmals diagnostizierter Epilepsie.
Als Teil der komplementären Therapie bei der Behandlung:
partielle Anfälle mit oder ohne sekundäre Verallgemeinerung bei Erwachsenen und Kindern über 1 Monat mit Epilepsie;
myoklonische Krämpfe bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren mit juveniler myoklonischer Epilepsie;
primär generalisierte konvulsive toniko-klonische Anfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen über 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie.
In/in Tropf, als Infusion, für 15 min.
Der übergang von der oralen zur intravenösen Anwendung und zurück kann unter Beibehaltung der Dosis und der Häufigkeit der Verabreichung durchgeführt werden.
Eine Flasche Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung enthält 500 mg Levetiracetam (100 mg/ml).
Die tägliche Dosis wird in zwei Injektionen in der gleichen Dosis unterteilt.
Das Konzentrat muss vor dem Gebrauch mit einem Lösungsmittel von mindestens 100 ml verdünnt werden.
max
Als Lösungsmittel können verwendet werden:
- 0,9 % Natriumchloridlösung zur Injektion;
- Ringer Lactat-Lösung zur Injektion;
- 5% Dextrose-Lösung zur Injektion.
Die Lösung behält die Chemische Stabilität bei einer Temperatur von 15–25 ° C für 24 h in PVC-Beuteln.
In Bezug auf die mikrobiologische Reinheit muss das Medikament jedoch unmittelbar nach der Verdünnung verwendet werden.
Bei Bedarf kann die Lösung bei einer Temperatur von 2 bis 8 gelagert werden ° C innerhalb von 24 Stunden, sofern die Verdünnung unter aseptischen Bedingungen durchgeführt wurde. In diesem Fall liegt die Verantwortung für die mikrobiologische Sauberkeit beim Benutzer.
Verwenden Sie das Medikament nicht, wenn die Farbe der Lösung oder das auftreten von mechanischen Einschlüssen geändert wird.
Monotherapie
Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahren. die Behandlung sollte mit einer täglichen Dosis von 500 mg beginnen, aufgeteilt in 2 Verabreichung (250 mg 2 mal täglich). Nach 2 Wochen kann die Dosis auf die anfängliche therapeutische erhöht werden — 1000 mg (500 mg 2 mal täglich). Die maximale Tagesdosis beträgt 3000 mg (1500 mg 2 mal täglich).
als Teil der komplexen Therapie
Kinder von 4 bis 11 Jahren und Jugendliche von 12– 17 Jahre alt mit einem Gewicht von bis zu 50 kg. die Behandlung sollte mit einer täglichen Dosis von 20 mg/kg, aufgeteilt in 2 Verabreichung (10 mg/kg 2 mal pro Tag) beginnen. Die änderung der Dosis von 10 mg / kg kann alle 2 Wochen durchgeführt werden, bis die empfohlene Tagesdosis erreicht ist — 60 mg / kg (30 mg/kg 2 mal täglich). Bei Intoleranz der empfohlenen Tagesdosis ist es möglich, Sie zu reduzieren.
Die klinische Erfahrung der Infusion von Levetiracetam in einem Zeitraum von mehr als 4 Tagen fehlt.
Die minimale effektive Dosis sollte verwendet werden.
Empfohlene Dosierung für Kinder (ab 4 Jahren) und Jugendliche (bis 17 Jahre)
Körpergewicht, kg | Anfangsdosis — 10 mg / kg, 2 mal täglich | Maximale Dosis — 30 mg/kg, 2 mal täglich |
15 | 150 mg 2 mal täglich | 450 mg 2 mal täglich |
20 | 200 mg 2 mal täglich | 600 mg 2 mal täglich |
25 | 250 mg 2 mal täglich | 750 mg 2-mal täglich |
ab 50 | 500 mg 2-mal täglich | 1500 mg 2-mal täglich |
Erwachsene und Jugendliche mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg. die Behandlung sollte mit einer täglichen Dosis von 1000 mg, aufgeteilt in 2 Verabreichung (500 mg 2 mal täglich) beginnen. Abhängig von der klinischen Reaktion und der Verträglichkeit des Medikaments kann die tägliche Dosis auf das Maximum erhöht werden — 3000 mg (1500 mg 2 mal täglich). Die änderung der Dosis von 500 mg 2 mal täglich kann alle 2 durchgeführt werden– 4 Wochen.
Die Dauer der Behandlung wird vom Arzt bestimmt.
Innen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die tägliche Dosis wird in 2 Dosen in der gleichen Dosis unterteilt.
Tabletten werden eingenommen, mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit gepresst.
Tabletten sind nicht für Kinder unter 6 Jahren aufgrund der Unfähigkeit, die richtige dosisauswahl.
Im Falle der Lösung wird die Dosierung mit einer messspritze durchgeführt, die im arzneimittelsatz enthalten ist, mit einer Nennkapazität von 10 ml (was 1000 mg Levetiracetam entspricht) mit einem teilungspreis von 25 mg (was 0,25 ml entspricht). Die gemessene Dosis des Medikaments wird in einem Glas Wasser verdünnt (200 ml).
Die Dosierung der Lösung wird mit Hilfe von messspritzen durchgeführt, die im Lieferumfang des Arzneimittels enthalten sind. Es gibt Spritzen mit Nennkapazität:
- 10 ml (entspricht 1000 mg Levetiracetam) und mit einem Teilung Preis von 0,25 ml (entspricht 25 mg) für Kinder ab 4 Jahren, Jugendliche und Erwachsene;
- 3 ml (entspricht 300 mg) mit einem teilungspreis von 0,1 ml (entspricht 10 mg) für Kinder von 6 Monaten bis 4 Jahren;
- 1 ml (entspricht 100 mg) und der teilungspreis von 0,05 ml (entspricht 5 mg) für Kinder von 1 bis 6 Monaten.
Die gemessene Dosis des Medikaments wird in einem Glas Wasser oder einer Babyflasche verdünnt.
Anleitung zur Dosierung der Lösung mit einer messspritze
1. Flasche öffnen: drücken Sie dazu die Kappe und drehen Sie Sie gegen den Uhrzeigersinn.
2. Setzen Sie den spritzenadapter in den Hals der Flasche, stellen Sie sicher, dass eine gute Fixierung, dann nehmen Sie die Spritze und legen Sie Sie in den Adapter.
3. Drehen Sie die Flasche auf den Kopf.
4. Füllen Sie die Spritze mit einer kleinen Menge Lösung, ziehen Sie den Kolben nach unten, dann drücken Sie den Kolben nach oben (um Luftblasen zu entfernen).
5. Ziehen Sie den Kolben, füllen Sie die Spritze mit der Lösung bis zur Teilung, die der Anzahl der ml der vom Arzt verordneten Dosis entspricht.
6. Drehen Sie die Flasche mit dem Hals nach oben und ziehen Sie die Spritze aus dem Adapter.
7. Geben Sie den Inhalt der Spritze in ein Glas Wasser oder eine Babyflasche ein und drücken Sie den Kolben bis zum Anschlag.
8. Trinken Sie den gesamten Inhalt eines Glases (oder einer Babyflasche).
9. Spülen Sie die Spritze mit Wasser.
10. Schließen Sie die Flasche mit einem Kunststoffdeckel.
Monotherapie
Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahren. Die anfängliche Tagesdosis — 500 mg in 2 Dosen (250 mg 2 mal täglich). Nach 2 Wochen kann die Dosis auf die anfängliche therapeutische erhöht werden — 1000 mg (500 mg 2 mal täglich). Maximale Tagesdosis — 3000 mg (1500 mg 2 mal täglich).
als Teil der komplexen Therapie
Kinder von 1 bis 6 Monaten. Die Anfangsdosis beträgt 7 mg / kg 2 mal täglich. Abhängig von der klinischen Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis zweimal täglich auf 21 mg/kg erhöht werden. Die änderung der Dosis sollte nicht überschreiten & plusmn; 7 mg / kg 2 mal täglich alle 2 Wochen. Die minimale effektive Dosis sollte verschrieben werden.
Empfohlene Dosierungen für Kinder von 1 bis 6 Monaten
Körpergewicht, kg | Anfangsdosis — 7 mg / kg 2 mal täglich | Maximale Dosis !auml; 21 mg/kg 2 mal pro Tag |
4 | 28 mg (0,3 ml) 2-mal täglich | 84 mg (0,85 ml) 2-mal täglich |
5 | 35 mg (0,35 ml) 2 mal am Tag | 105 mg (1,05 ml) 2-mal täglich |
7 | 49 mg (0,5 ml) 2-mal täglich | 147 mg (1,5 ml) 2-mal täglich |
Kinder von 6 Monaten bis 11 Jahren und Jugendliche von 12 bis 17 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg. die Behandlung sollte mit einer Dosis von 20 mg/kg, aufgeteilt in 2 Dosen (10 mg/kg 2 mal pro Tag) beginnen. Abhängig von der klinischen Reaktion und der Verträglichkeit des Medikaments kann die tägliche Dosis zweimal täglich auf 30 mg/kg erhöht werden. Änderung der Dosis von 20 mg/kg (10 mg / kg 2 mal täglich) Körpergewicht kann alle 2 Wochen durchgeführt werden. Die minimale effektive Dosis sollte verwendet werden.
max
* Kinder mit einem Körpergewicht von 25 kg oder weniger sollten die Behandlung mit matever (ANTIEPILEPTIC)®, orale Lösung, 100 mg/ml beginnen.
** die Dosierung für Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg ist die Gleiche wie für Erwachsene.
Aufgrund des Fehlens der richtigen Dosierung sind die Tabletten nicht für die Behandlung von Kindern mit einem Gewicht von weniger als 25 kg, bei der Ernennung einer Dosis von weniger als 250 mg, sowie für Patienten, die Schwierigkeiten haben, Sie zu schlucken. In diesen Fällen wird empfohlen, die Behandlung mit der Einnahme des Medikaments in Form einer oralen Lösung zu beginnen.
Erwachsene und Jugendliche (12 bis 17 Jahre) mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg. Anfängliche Tagesdosis — 1000 mg in 2 Dosen (500 mg 2 mal täglich). Abhängig von der klinischen Reaktion und der Verträglichkeit des Medikaments kann die tägliche Dosis auf das Maximum erhöht werden — 3000 mg (1500 mg 2 mal täglich). Die änderung der Dosis von 500 mg 2 mal täglich kann alle 2 durchgeführt werden– 4 Wochen.
Spezielle Patientengruppen
Eingeschränkte Nierenfunktion. da Levetiracetam von den Nieren ausgeschieden wird, sollte die Dosis bei Patienten mit Niereninsuffizienz in Abhängigkeit von der Größe der Kreatinin-clearance angepasst werden.
Die Kreatinin-clearance für Männer kann anhand der Konzentration von serumkreatinin anhand der folgenden Formel berechnet werden:
Cl Kreatinin, ml / min=(140 & minus;Alter, Jahre) & Zeiten; Körpergewicht, kg / 72 & Zeiten; CL Kreatinin Serum, mg / DL
Kreatinin-clearance für Frauen kann berechnet werden, indem der resultierende Wert mit einem Koeffizienten von 0,85 multipliziert wird.
Die Kreatinin-clearance wird dann anhand der folgenden Formel an die Oberfläche des Körpers angepasst:
Cl Kreatinin, ml / min / 1,73 m 2 =CL Kreatinin, ml / min&Zeiten; 1,73 / PPT Objekt, m2
max
* Am ersten Tag der Behandlung mit Levetiracetam wird eine sättigungsdosis von 750 mg empfohlen. Nach der Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 250 empfohlen– 500 mg
Kinder mit Niereninsuffizienz Dosisanpassung Levetiracetam sollte unter Berücksichtigung der Grad der Niereninsuffizienz durchgeführt werden.
Die Kreatinin-clearance (ml / min / 1,73 m 2) kann anhand der Definition von serumkreatinin (mg/DL) für Jugendliche, Kinder und Neugeborene anhand der folgenden Formel (Schwartz-Formel) ausgewertet werden:
Cl Kreatinin, ml / min / 1,73 m 2 =Höhe, cm & times; ks / Cl serumkreatinin, mg / DL
ks=0,45 für Kinder unter 1 Jahr; ks=0,55 für Kinder unter 13 Jahren und weibliche Jugendliche; ks = 0,7 für männliche Jugendliche.
max
* Am ersten Tag der Behandlung mit Levetiracetam wird eine sättigungsdosis von 10,5 mg/kg (0,105 ml / kg) empfohlen. Nach der Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 3,5 empfohlen– 7 mg / kg (0,035– 0,07 ml / kg).
* * Am ersten Tag der Behandlung mit Levetiracetam wird eine sättigungsdosis von 15 mg/kg (0,15 ml/kg) empfohlen. Nach der Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 5 empfohlen– 10 mg / kg (0,05– 0,1 ml / kg).
Verletzung der Leber. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion leichter bis mittelschwerer Korrektur des dosierungsschemas ist nicht erforderlich. Bei Patienten mit dekompensierter eingeschränkter Leberfunktion und Nierenversagen kann die Abnahme der Kreatinin-clearance den Schweregrad der Niereninsuffizienz nicht vollständig widerspiegeln. In solchen Fällen mit Kreatinin-clearance < 60 ml / min / 1,73 m2 es wird empfohlen, die Tagesdosis um 50% zu reduzieren.
Innen, unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Die tägliche Dosis des Medikaments wird in 2 Dosen in der gleichen Dosis unterteilt.
Monotherapie
Erwachsene und Jugendliche ab 16 Jahren
Die Behandlung sollte mit einer täglichen Dosis von 500 mg beginnen, aufgeteilt in 2 Dosen (250 mg 2 mal täglich). Nach 2 Wochen kann die Dosis auf die anfängliche therapeutische erhöht werden — 1000 mg (500 mg 2 mal täglich).
Die maximale Tagesdosis beträgt 3000 mg (1500 mg 2 mal täglich).
als Teil der komplementären Therapie
Erwachsene ab 18 Jahren und Jugendliche (12 bis 17 Jahre) mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg
Die Behandlung sollte mit einer täglichen Dosis von 1000 mg beginnen, aufgeteilt in 2 Dosen (500 mg 2 mal täglich). Abhängig von der klinischen Reaktion und der Verträglichkeit des Medikaments kann die tägliche Dosis auf das Maximum erhöht werden — 3000 mg (1500 mg 2 mal täglich). Die änderung der Dosis von 500 mg 2 mal täglich kann alle 2 durchgeführt werden– 4 Wochen.
Kinder von 6 bis 23 Monaten, von 2 bis 11 Jahren und Jugendliche von 12 bis 17 Jahren mit einem Körpergewicht von weniger als 50 kg
Die Behandlung sollte mit einer Dosis von 20 mg / kg beginnen, aufgeteilt in 2 Dosen (10 mg/kg 2 mal täglich). Abhängig von der klinischen Reaktion und Verträglichkeit des Arzneimittels kann die tägliche Dosis zweimal täglich auf 30 mg/kg erhöht werden. Die änderung der Dosis von 20 mg/kg (10 mg / kg 2 mal täglich) kann alle 2 Wochen erfolgen. Die minimale effektive Dosis sollte verwendet werden.
Tabelle 1
max
abei Kindern mit einem Körpergewicht von 25 kg oder weniger ist es vorzuziehen, die Behandlung mit einer Lösung von Matever (ANTIEPILEPTIC)® 100 mg/ml oral zu beginnen.
b die Dosierung für Kinder und Jugendliche mit einem Körpergewicht von mehr als 50 kg ist die Gleiche wie für Erwachsene.
Kinder von 1 bis 6 Monaten
Die Anfangsdosis beträgt 7 mg / kg 2 mal täglich.
Abhängig von der klinischen Wirksamkeit und Verträglichkeit kann die Dosis zweimal täglich auf 21 mg/kg erhöht werden. Die änderung der Dosis sollte nicht überschreiten & plusmn; 7 mg / kg 2 mal täglich alle 2 Wochen. Die minimale effektive Dosis sollte verschrieben werden.
Tabelle 2
Dosierungsempfehlung für Kinder unter 6 Monaten
Masse des Körpers, mg | Anfangsdosis 7 mg/kg, 2 mal am Tag | Maximale Dosis 21 mg/kg, 2 mal am Tag |
4 | 28 mg (0,3 ml) | 84 mg (0,85 ml) |
5 | 35 mg (0,35 ml) | 105 mg (1,05 ml) |
7 | 49 mg (0,5 ml) | 147 mg (1,5 ml) |
Die Dosierung der Lösung wird mit Hilfe von messspritzen durchgeführt, die im Lieferumfang des Arzneimittels enthalten sind.
Es gibt Spritzen mit Nennkapazität:
- 10 ml (entspricht 1000 mg Levetiracetam) mit einem Teilung Preis von 0,25 ml (entspricht 25 mg) für Kinder ab 4 Jahren, Jugendliche und Erwachsene;
- 3 ml (entspricht 300 mg Levetiracetam) mit einem divisionspreis von 0,1 ml (entspricht 10 mg) für Kinder von 6 Monaten bis 4 Jahren;
- 1,5 ml (entspricht 150 mg Levetiracetam) mit einem teilungspreis von 0,05 ml (entspricht 5 mg) für Kinder von 1 bis 6 Monaten.
Die gemessene Dosis des Medikaments wird in einem Glas Wasser oder einer Babyflasche verdünnt.
Anleitung zur Dosierung der Lösung mit einer messspritze
1. Flasche öffnen: drücken Sie dazu die Kappe und drehen Sie Sie gegen den Uhrzeigersinn (Abbildung 1).
2. Setzen Sie den spritzenadapter in den Hals des Fläschchens ein, stellen Sie sicher, dass er gut befestigt ist, nehmen Sie dann die Spritze und legen Sie Sie in den Adapter (Abbildung 2).
3. Drehen Sie die Flasche auf den Kopf (Abbildung 3).
4. Füllen Sie die Spritze mit einer kleinen Menge Lösung, ziehen Sie den Kolben nach unten (Abbildung 4A), dann drücken Sie den Kolben nach oben, um Luftblasen zu entfernen (Abbildung 4B).
5. Füllen Sie die Spritze mit einer Lösung, indem Sie den Kolben bis zur Teilung ziehen, die der Anzahl der Milliliter der vom Arzt verordneten Dosis entspricht (Abbildung 4C).
6. Drehen Sie die Flasche mit dem Hals nach oben und ziehen Sie die Spritze aus dem Adapter.
7. Geben Sie den Inhalt der Spritze in ein Glas Wasser oder eine Babyflasche ein und drücken Sie den Kolben bis zum Anschlag (Abbildung 5).
8. Die vorbereitete Lösung ist vollständig aus einem Glas oder einer Babyflasche zu trinken.
9. Spülen Sie die Spritze mit Wasser (Abbildung 6).
10. Schließen Sie die Flasche mit einem Kunststoffdeckel (Abbildung 7).
Spezielle Patientengruppen
Nierenversagen
Da Levetiracetam durch die Nieren ausgeschieden wird, wenn das Medikament Patienten mit Nierenversagen und älteren Patienten verschrieben wird (65 Jahre und älter) sollte die Dosis in Abhängigkeit von der Cl-Größe von Kreatinin angepasst werden.
Cl Kreatinin für Männer kann basierend auf der Konzentration von serumkreatinin anhand der folgenden Formel berechnet werden:
Cl Kreatinin, ml / min = (140 & minus;Alter, Jahre)&Zeiten;Körpergewicht, kg/72 & Zeiten;serumkreatinin-Konzentration, mg/DL.
Cl Kreatinin für Frauen kann berechnet werden, indem der resultierende Wert mit einem Faktor von 0,85 multipliziert wird.
CL Kreatinin wird dann mit der folgenden Formel angepasst, um die Oberfläche des Körpers (PPT) zu berücksichtigen:
Cl Kreatinin, ml / min / 1,73 m 2 = CL Kreatinin, ml/min/PPT des Patienten, m2 × 1,73.
Tabelle 3
< table tab_name= "OPISPR2092" >a am ersten Behandlungstag wird eine sättigungsdosis von 750 mg empfohlen.
b nach der Dialyse wird eine zusätzliche Dosis von 250 empfohlen– 500 mg
Kinder mit Niereninsuffizienz Dosisanpassung Levetiracetam sollte unter Berücksichtigung der Grad der Niereninsuffizienz durchgeführt werden.
CL Kreatinin kann anhand der Definition von serumkreatinin (mg/DL) für Jugendliche, Kinder und Neugeborene unter Verwendung der folgenden Formel (Schwartz-Formel) bewertet werden:
Cl Kreatinin, ml / min / 1,73 m 2 = Höhe, cm & times; ks / serumkreatinin-Konzentration, mg / DL
ks=0,45 für Kinder unter 1 Jahr; ks=0,55 für Kinder unter 13 Jahren und weibliche Jugendliche; ks = 0,7 für männliche Jugendliche.
Tabelle 4
max
a 10,5 mg/kg (0,105 ml/kg) die empfohlene belastungsdosis am ersten Tag der Behandlung.
b 15 mg/kg (0,15 ml / kg) die empfohlene belastungsdosis am ersten Tag der Behandlung.
c Empfohlene Erhaltungsdosis nach Dialyse 3,5– 7 mg / kg (0,035– 0,07 ml / kg).
d Empfohlene Erhaltungsdosis nach der Dialyse 5– 10 mg / kg (0,05– 0,1 ml / kg).
Eingeschränkte Leberfunktion
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion leichte und mittelschwere Korrektur des dosierungsschemas ist nicht erforderlich.
Bei Patienten mit schwerer dekompensierter leberfunktionsstörung und Nierenversagen kann der Grad der Reduktion von CL Kreatinin nicht vollständig die schwere der Niereninsuffizienz widerspiegeln. In solchen Fällen Mit CL Kreatinin < 60 ml / min / 1,73 m2 es wird empfohlen, die Tagesdosis um 50% zu reduzieren.
Das folgende Profil von unerwünschten Ereignissen basiert auf der Analyse der Ergebnisse von Placebo-kontrollierten Studien, sowie die Erfahrung der postmarketing-Anwendung von Levetiracetam.
Die häufigsten unerwünschten Reaktionen waren nasopharyngitis, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schwindel.
Das Sicherheitsprofil von Levetiracetam ist im Allgemeinen für verschiedene Altersgruppen von Erwachsenen und Kindern ähnlich.
Unerwünschte Reaktionen sind unten nach Systemen und Organen und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt: sehr oft (≥1/10); oft (≥1/100, < 1/10); selten (≥ 1/1000,< 1/100); selten (≥ 1/10000,< 1/1000) und sehr selten (<1/10000).
Infektionen und Befall: sehr Häufig — nasopharyngitis; selten — Infektion.
seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — Thrombozytopenie, Leukopenie; selten — Panzytopenie, Agranulozytose, Neutropenie.
seitens des Immunsystems: selten — arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Manifestationen (DRESS -Syndrom).
von der metabolischen Seite: oft — Anorexie; selten — Zunahme des Körpergewichts, Abnahme des Körpergewichts.
Psychische Störungen: oft — Depression, Feindseligkeit/Aggressivität, Angst, Schlaflosigkeit, Nervosität, Reizbarkeit; selten — Selbstmordversuche, Selbstmordabsichten, psychotische Störungen, Verhaltensstörungen, Halluzinationen, Wut, Verwirrung, emotionale Labilität, Stimmungsschwankungen, Erregung, Panikattacken; selten — Selbstmord, Persönlichkeitsstörung, Denkstörungen.
vom Nervensystem: sehr oft — Schläfrigkeit, Kopfschmerzen; oft — Krämpfe, Gleichgewichtsstörungen, Schwindel, Lethargie, zittern; selten — Amnesie, Gedächtnisstörungen, Koordinationsstörungen/Ataxie, Parästhesien, verminderte Konzentration; selten — choreoatetose, Dyskinesie, hyperkinesie.
seitens des sehorgans: selten — Diplopie, verschwommenes sehen.
seitens des Hörorgans: Häufig — Vertigo.
Atemwege: Häufig — Husten.
seitens des Verdauungssystems: oft — Bauchschmerzen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen, übelkeit; selten — Pankreatitis.
seitens des hepatobiliären Systems: selten — änderung der funktionellen leberproben; selten — Leberversagen, Hepatitis.
von der Haut: oft — Ausschlag; selten — Alopezie, Ekzem, Juckreiz; selten — toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythem multiforme.
Muskel-Skelett-System: selten — Muskelschwäche, Myalgie.
Häufige Störungen: Häufig — Müdigkeit/Müdigkeit.
Verletzungen, Komplikationen der Verfahren: selten — zufällige Schäden.
Das Risiko von Anorexie ist höher bei gleichzeitiger Anwendung von Levetiracetam und Topiramat.
In einigen Fällen gab es eine Wiederherstellung der Haare nach der Aufhebung von Levetiracetam.
In einigen Fällen von Panzytopenie wurde eine knochenmarkdepression aufgezeichnet.
Das Sicherheitsprofil bei Kindern in Placebo-kontrollierten klinischen Studien war vergleichbar mit dem Sicherheitsprofil von Levetiracetam bei Erwachsenen. Bei Kindern und Jugendlichen von 4 bis 16 Jahren wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen häufiger aufgezeichnet: Erbrechen (sehr oft, 11,2%), Erregung (oft, 3,4%), Stimmungsschwankungen (oft, 2,1%), emotionale Labilität (oft, 1,7%), Aggressivität (oft, 8,2%), Verhaltensstörungen (oft, 5,6%) und Lethargie (oft, 3,9%). Bei Kindern von 1 Monaten bis 4 Jahren wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen häufiger aufgezeichnet: Reizbarkeit (sehr oft, 11,7%) und Koordinationsstörungen (oft, 3,3%).
Die kognitive und neuropsychologische Wirkung von Matever (ANTIEPILEPTIC)® bei Kindern von 4 bis 16 Jahren mit partiellen Anfällen wurden in einer doppelblinden Placebo-kontrollierten Studie untersucht, die zeigen soll, dass das Medikament nicht schlechter als Placebo ist.. Die Studie kam zu dem Schluss, dass Matever (ANTIEPILEPTIC)® bei Patienten, die gemäß dem Protokoll untersucht wurden, im Vergleich zum ursprünglichen Besuch nicht von dem Placebo unterschieden (nicht schlechter als das Placebo), was die Anzahl der Punkte in den Abschnitten «Aufmerksamkeit und Gedächtnis» und «Kombiniertes Speicherscreening» betrifft.
Als Ergebnis der Analyse des Verhaltens und emotionalen Status mit Hilfe eines validierten Tools !Achenbach (Achenbach) — aggressives Verhalten wurde in einer Gruppe von Patienten festgestellt, die Matever (ANTIEPILEPTIC)®einnehmen. Allerdings zeigten Patienten, die Matever (ANTIEPILEPTIC)® während der langfristigen Beobachtung in der offenen Phase der Studie Einnahmen, keine Verschlechterung des Verhaltens-und emotionalen Status, insbesondere die aggressiven Verhaltensweisen verschlechterten sich im Vergleich zum Ausgangsniveau nicht.
Das folgende Profil von unerwünschten Ereignissen basiert auf der Analyse der Ergebnisse von Placebo-kontrollierten Studien, sowie die Erfahrung der postmarketing-Anwendung von Levetiracetam.
Die häufigsten unerwünschten Reaktionen waren nasopharyngitis, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Schwindel.
Das Sicherheitsprofil von Levetiracetam ist im Allgemeinen für verschiedene Altersgruppen von Erwachsenen und Kindern ähnlich.
Unerwünschte Reaktionen sind unten nach Systemen und Organen und Häufigkeit des Auftretens aufgeführt: sehr oft (≥1/10); oft (≥1/100, < 1/10); selten (≥ 1/1 000,< 1/100); selten (≥1/10 000,< 1/1 000) und sehr selten (<1/10 000).
Infektionen und Befall: sehr Häufig — nasopharyngitis; selten — Infektion.
seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — Thrombozytopenie, Leukopenie; selten — Panzytopenie, Agranulozytose, Neutropenie.
seitens des Immunsystems: selten — arzneimittelreaktion mit Eosinophilie und systemischen Manifestationen (DRESS -Syndrom).
von der metabolischen Seite: oft — Anorexie; selten — Zunahme des Körpergewichts, Abnahme des Körpergewichts.
Psychische Störungen: oft — Depression, Feindseligkeit/Aggressivität, Angst, Schlaflosigkeit, Nervosität, Reizbarkeit; selten — Selbstmordversuche, Selbstmordabsichten, psychotische Störungen, Verhaltensstörungen, Halluzinationen, Wut, Verwirrung, emotionale Labilität, Stimmungsschwankungen, Erregung, Panikattacken; selten — Selbstmord, Persönlichkeitsstörung, Denkstörungen.
vom Nervensystem: sehr oft — Schläfrigkeit, Kopfschmerzen; oft — Krämpfe, Gleichgewichtsstörungen, Schwindel, Lethargie, zittern; selten — Amnesie, Gedächtnisstörungen, Koordinationsstörungen/Ataxie, Parästhesien, verminderte Konzentration; selten — choreoatetose, Dyskinesie, hyperkinesie.
seitens des sehorgans: selten — Diplopie, verschwommenes sehen.
seitens des Hörorgans: Häufig — Vertigo.
Atemwege: Häufig — Husten.
seitens des Verdauungssystems: oft — Bauchschmerzen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Erbrechen, übelkeit; selten — Pankreatitis.
seitens des hepatobiliären Systems: selten — änderung der funktionellen leberproben; selten — Leberversagen, Hepatitis.
von der Haut: oft — Ausschlag; selten — Alopezie, Ekzem, Juckreiz; selten — toxische epidermale Nekrolyse, Stevens-Johnson-Syndrom, Erythem multiforme.
Muskel-Skelett-System: selten — Muskelschwäche, Myalgie.
Häufige Störungen: Häufig — Müdigkeit/Müdigkeit.
Verletzungen, Komplikationen der Verfahren: selten — zufällige Schäden.
Das Risiko von Anorexie ist höher bei gleichzeitiger Anwendung von Levetiracetam und Topiramat.
In einigen Fällen gab es eine Wiederherstellung der Haare nach der Aufhebung von Levetiracetam.
In einigen Fällen von Panzytopenie wurde eine knochenmarkdepression aufgezeichnet.
Das Sicherheitsprofil bei Kindern in Placebo-kontrollierten klinischen Studien war vergleichbar mit dem Sicherheitsprofil von Levetiracetam bei Erwachsenen. Bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 4 bis 16 Jahren wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen häufiger aufgezeichnet: Erbrechen (sehr oft, 11,2%), Erregung (oft, 3,4%), Stimmungsschwankungen (oft, 2,1%), emotionale Labilität (oft, 1,7%), Aggressivität (oft, 8,2%), Verhaltensstörungen (oft, 5,6%) und Lethargie (oft, 3,9%). Bei Kindern von 1 Monaten bis 4 Jahren wurden die folgenden unerwünschten Reaktionen häufiger aufgezeichnet: Reizbarkeit (sehr oft, 11,7%) und Koordinationsstörungen (oft, 3,3%).
Die kognitive und neuropsychologische Wirkung von Matever (ANTIEPILEPTIC)® bei Kindern von 4 bis 16 Jahren mit partiellen Anfällen wurden in einer doppelblinden Placebo-kontrollierten Studie untersucht, die zeigen sollte, dass das Medikament nicht schlechter als Placebo ist.. Die Studie kam zu dem Schluss, dass Matever (ANTIEPILEPTIC)® bei Patienten, die gemäß dem Protokoll untersucht wurden, im Vergleich zum ursprünglichen Besuch nicht von einem Placebo unterschieden wurde (nicht schlechter als das Placebo), was die Anzahl der Punkte in den Abschnitten «Aufmerksamkeit und Gedächtnis» und «Kombiniertes Gedächtnis-Screening» betrifft.
Als Ergebnis der Analyse des Verhaltens und emotionalen Status mit Hilfe eines validierten Tools !Achenbach (Achenbach) — aggressives Verhalten wurde in einer Gruppe von Patienten festgestellt, die Matever (ANTIEPILEPTIC)®einnehmen. Jedoch zeigten Patienten, die Matever (ANTIEPILEPTIC)® während der langfristigen Beobachtung in der offenen Phase der Studie Einnahmen, keine Verschlechterung des Verhaltens-und emotionalen Status, insbesondere die aggressiven verhaltensraten verschlechterten sich im Vergleich zum Ausgangsniveau nicht.
Symptome: Schläfrigkeit, Unruhe, Angst, Aggressivität, Unterdrückung des Bewusstseins, Atemdepression, Koma.
Behandlung: in der akuten Periode — Induktion von Erbrechen und Magenspülung, gefolgt von der Ernennung von Aktivkohle (mit einer überdosierung von oralen Formen). Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Levetiracetam. Falls erforderlich, wird eine symptomatische Behandlung in einem Krankenhaus mit Hämodialyse durchgeführt (die Wirksamkeit der Dialyse für Levetiracetam beträgt 60%, für seinen primären Metaboliten — 74%).
Symptome: Schläfrigkeit, Unruhe, Aggressivität, Unterdrückung des Bewusstseins, Atemdepression, Koma.
Behandlung: in der akuten Periode — künstlich induziertes Erbrechen und Magenspülung, gefolgt von der Ernennung von Aktivkohle. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel für Levetiracetam. Falls erforderlich, wird eine symptomatische Behandlung in einem Krankenhaus mit Hämodialyse durchgeführt (die Wirksamkeit der Dialyse für Levetiracetam beträgt 60%, für seinen primären Metaboliten — 74%).
Levetiracetam — Wirkstoff des Medikaments Matever (ANTIEPILEPTIC) ® — ist ein Derivat von Pyrrolidon (s-Enantiomer α-Ethyl-2-oxo-1-pyrrolidin-Acetamid), die Chemische Struktur unterscheidet sich von bekannten antiepileptischen Medikamenten.
Der Wirkmechanismus von Levetiracetam wurde nicht vollständig untersucht, aber es ist offensichtlich, dass es sich von dem Wirkmechanismus der bekannten Antiepileptika unterscheidet.
Experimentein vitro undin vivo zeigten, dass Levetiracetam die Haupteigenschaften der Zellen und die normale übertragung nicht beeinflusst.
Studienin vitro haben gezeigt, dass Levetiracetam die intraneuronale Konzentration Von ca-Ionen beeinflusst2+, teilweise hemmt den Strom von Ca2+ durch Kanäle des N-Typs und reduziert die Freisetzung von Kalzium aus intraneuronalen Depots. Darüber hinaus stellt Levetiracetam teilweise Ströme durch GABA - und Glycin-abhängige Kanäle wieder her, die durch Zink und &beta reduziert werden;-carboline.
Einer der angeblichen Mechanismen basiert auf einer nachgewiesenen Bindung an das SYNAPTISCHE Vesikel sv2a glycoprotein, das in der grauen Substanz des Gehirns und des Rückenmarks enthalten ist. Es wird angenommen, dass auf diese Weise die antikonvulsive Wirkung realisiert wird, die bei der Gegenwirkung der hypersynchronisierung der neuronalen Aktivität ausgedrückt wird. Levetiracetam beeinflusst auch GABA-Rezeptoren und Glycin-Rezeptoren, indem es diese Rezeptoren über verschiedene endogene Mittel moduliert. Ändert nicht die normale Neurotransmission, unterdrückt jedoch epileptiforme neuronale Ausbrüche, die durch den GABA-Agonisten biculin und die Erregung von glutamatrezeptoren induziert werden. Die Aktivität des Medikaments wurde sowohl bei fokalen als auch bei generalisierten epileptischen Anfällen bestätigt (epileptiforme Manifestationen / photoparoxysmale Reaktion).
Levetiracetam — Wirkstoff des Medikaments Matever (ANTIEPILEPTIC) ® — ist ein Derivat von Pyrrolidon(2S)-2-(2-oxopyrrolidin-1-Il) butanamid), die Chemische Struktur unterscheidet sich von bekannten antiepileptischen Medikamenten.
Wirkungsmechanismus
Der Wirkmechanismus von Levetiracetam wurde nicht vollständig untersucht, aber es ist offensichtlich, dass es sich von dem Wirkmechanismus der bekannten Antiepileptika unterscheidet.
Experimentein vitro undin vivo zeigten, dass Levetiracetam die Haupteigenschaften der Zellen und die normale übertragung nicht beeinflusst.
Studien vonin vitro haben gezeigt, dass Levetiracetam die intraneuronale Konzentration von Ca-Ionen beeinflusst2+ , teilweise hemmt Ihren Strom durch die Kanäle des N-Typs und reduziert die Freisetzung von Kalzium aus intraneuronalen Depots. Darüber hinaus stellt Levetiracetam teilweise Ströme durch GABA - und Glycin-abhängige Kanäle wieder her, die durch Zink und &beta reduziert werden; - carboline.
Einer der angeblichen Mechanismen basiert auf einer nachgewiesenen Bindung an das synaptische Vesikel glycoprotein SV2A, das in der grauen Substanz des Gehirns und des Rückenmarks enthalten ist. Es wird angenommen, dass auf diese Weise die antikonvulsive Wirkung realisiert wird, die in der Gegenwirkung der hypersynchronisierung der neuronalen Aktivität ausgedrückt wird.
Levetiracetam beeinflusst auch GABA-Rezeptoren und Glycin-Rezeptoren, indem es diese Rezeptoren über verschiedene endogene Mittel moduliert. Ändert nicht die normale Neurotransmission, unterdrückt jedoch epileptiforme neuronale Ausbrüche, die durch den GABA-Agonisten biculin und die Erregung von glutamatrezeptoren induziert werden.
Pharmakodynamische Effekte
Die Aktivität des Medikaments wurde sowohl bei fokalen als auch bei generalisierten epileptischen Anfällen (epileptiforme Manifestationen/photoparoxysmale Reaktion) bestätigt. Levetiracetam induziert Schutz vor Anfällen bei einer Vielzahl von Modellen bei Tieren.
Zusätzliche Therapie von partiellen Anfällen mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Erwachsenen, Jugendlichen und Kindern mit 1 Monat mit Epilepsie
Bei Erwachsenen wurde die Wirksamkeit von Levetiracetam in 3 doppelblinden Placebo-kontrollierten Studien gezeigt. Es wurde gezeigt, dass das Verhältnis von Patienten, die eine 50% oder mehr Verringerung der Häufigkeit von partiellen Anfällen pro Woche in Bezug auf das Ausgangsniveau bei konstanter Einnahme von Levetiracetam in Dosen von 1000, 2000 oder 3000 mg in 2 Dosen für 12– 14 Wochen waren 27,7; 31,6 und 41,3% bzw. und 12,6% bei Patienten, die ein Placebo Einnahmen.
Pädiatrische population
Die Wirksamkeit von Levetiracetam bei Patienten von 4 bis 16 Jahren wurde in einer doppelblinden Placebo-kontrollierten Studie mit einer Dauer von 14 Wochen festgestellt, die 198 Patienten umfasste. Die Dosis von Levetiracetam war 60 mg/kg / Tag in 2 Dosen.
44,6% der Patienten, die Levetiracetam Einnahmen, und 19,6% der Patienten, die ein Placebo Einnahmen, zeigten eine 50% oder mehr Abnahme der Häufigkeit von partiellen Anfällen pro Woche im Verhältnis zum ursprünglichen Niveau. Während der Behandlung 11,4% der Patienten hatte keine Anfälle für mindestens 6 Monate, und 7,2% — für mindestens 1 Jahr.
Die Wirksamkeit von Levetiracetam bei Patienten von 1 Monaten bis 4 Jahren wurde in einer doppelblinden Placebo-kontrollierten Studie festgestellt, die 116 Patienten mit einer Behandlungsdauer von 5 Tagen umfasste. Die Dosis von Levetiracetam als Lösung für die orale Verabreichung für Babys von 1 bis 6 Monaten war 20 mg / kg / Tag in 2 Dosen, gefolgt von Titration bis zu 40 mg / kg / Tag; für Babys und Kinder von 6 Monaten bis zu 4 Jahren — 25 mg/kg/Tag in 2 Rezeption gefolgt von Titration bis zu 50 mg/kg / Tag.
Bei der ersten Bewertung der Wirksamkeit wurde der Anteil der Befragten (Prozentsatz der Patienten mit einer Verringerung der Häufigkeit von partiellen Anfällen pro Tag relativ zum ursprünglichen Niveau um 50% oder mehr) mit der Verwendung eines anonymen Lesegeräts bei der Durchführung von 48-Stunden-Video-EEG. Die Wirksamkeit basiert auf einer Analyse von 109 Patienten, die ein EEG für mindestens 24 h durchgeführt haben. Респондерами waren 43,6% der Patienten, die Levetiracetam und 19,6% der Patienten unter Placebo. Während der Langzeitbehandlung hatten 8,6% der Patienten keine Anfälle für mindestens 6 Monate und 7,8% für mindestens 1 Jahr.
Monotherapie für partielle Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung bei Patienten ab 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie
Effizienz леветирацетама als Monotherapie war vergleichbar mit der Wirksamkeit von Carbamazepin mit verstellbarem Freisetzung in einer parallelen Gruppe bei der Durchführung von doppelblind-Studie an 576 Patienten ab 16 Jahren mit neu diagnostizierter Epilepsie mit неспровоцированными fokalen Anfällen oder generalisierten tonisch-klonische Anfälle. Die Patienten wurden zufällig ausgewählt, um Carbamazepin mit regulierter Freisetzung in einer Dosis von 400 zu behandeln– 1200 mg / Tag oder Levetiracetam in einer Dosis von 1000 — 3000 mg / Tag. Die Behandlungsdauer Betrug je nach Reaktion bis zu 121 Wochen.
Das fehlen von Anfällen für 6 Monate wurde bei 73% der Patienten beobachtet, die Levetiracetam einnehmen, und bei 72,8% der Patienten, die Carbamazepin mit regulierter Freisetzung einnehmen. Der vereinbarte absolute Unterschied zwischen den behandlungskursen Betrug 0,2% (95% CI: 7,8–8,2). Mehr als die Hälfte der Patienten hatten keine Anfälle für 12 Monate (56,6% der Patienten in der Levetiracetam-Gruppe und 58,5% in der Carbamazepin-Gruppe mit regulierter Freisetzung).
In einer Studie in der klinischen Praxis konnten begleitende Antiepileptika bei einer begrenzten Anzahl von Patienten abgebrochen werden, die auf eine zusätzliche Therapie mit Levetiracetam reagierten (36 von 69 Erwachsenen Patienten).
Zusätzliche Therapie von myoklonischen Krämpfen bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit juveniler myoklonischer Epilepsie
Effizienz леветирацетама wurde im Laufe der doppelblinden Placebo-kontrollierten Studie mit einer Dauer von 16 Wochen für Patienten ab 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie mit verschiedenen Syndromen myoklonischen Anfällen. Die meisten Patienten hatten Juvenile myoklonische Epilepsie. Die Dosis von Levetiracetam war 3000 mg / Tag in 2 Dosen. 58,3% der Patienten, die Levetiracetam Einnahmen, und 23,3% der Patienten, die ein Placebo Einnahmen, hatten mindestens eine 50% ige Verringerung der myoklonischen Anfälle pro Woche. Während der kontinuierlichen Langzeitbehandlung hatten 28,6% der Patienten keine myoklonischen Anfälle für mindestens 6 Monate und 21% der Patienten — für mindestens 1 Jahr.
Zusätzliche Therapie für primär generalisierte Krampfanfälle bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren mit idiopathischer generalisierter Epilepsie
Effizienz леветирацетама wurde im Laufe des 24-wöchigen, doppelblinden, Placebo-kontrollierten Studie, включавшего Erwachsene, Jugendliche und eine begrenzte Anzahl von Kindern mit idiopathischer generalisierter Epilepsie mit primär generalisierte (tonisch-klonische) Anfälle, mit verschiedenen Syndromen (Juvenile myoklonische Epilepsie, die Juvenile Abwesenheit-Epilepsie, Kinder-Abwesenheit-Epilepsie oder Epilepsie mit generalisierten tonisch-klonische Anfälle beim aufwachen).
In dieser Studie war die tägliche Dosis von Levetiracetam 3000 mg/Tag für Erwachsene und Jugendliche oder 60 mg/kg/Tag für Kinder in 2 Dosen. 72,2% der Patienten, Einnahme von Levetiracetam, und 45,2% der Patienten, Einnahme von Placebo, zeigte eine Verringerung der Häufigkeit von Anfällen innerhalb einer Woche um 50% oder mehr bei Patienten mit primär generalisierten toniko-klonischen Anfällen.
Während der kontinuierlichen Langzeitbehandlung hatten 47,4% der Patienten keine toniko-klonischen Anfälle für mindestens 6 Monate und 31,5% der Patienten hatten keine toniko-klonischen Anfälle für mindestens 1 Jahr.
Dosis Levetiracetam 1500 mg an - / in der Einführung bioäquivalent Dosis 1500 mg, oral in Form von Tabletten eingenommen.
Levetiracetam — eine gut lösliche Substanz mit hoher Penetration. Pharmakokinetisches Profil — Linear mit geringer Variabilität und vergleichbar bei gesunden Probanden und Patienten mit Epilepsie.
Temporäre Parameter der unabhängigen pharmakokinetischen Profil von Levetiracetam bestätigt / in der Einführung von 1500 mg (2 mal täglich) für 4 Tage.
Es gab keine Abhängigkeit von Pharmakokinetik von Geschlecht, Rasse und Tageszeit.
Absaugung. Nach oraler Verabreichung wird Levetiracetam gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die Absorption erfolgt vollständig und ist Linear, so dass die Konzentration im Blutplasma kann vorhergesagt werden, basierend auf der Dosis von Levetiracetam, ausgedrückt in mg / kg Körpergewicht. Der Grad der Absorption von Levetiracetam hängt nicht von der Dosis und der Zeit der Mahlzeit ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. C max erreicht durch 1,3 h nach oraler Verabreichung von Levetiracetam in einer Dosis von 1000 mg und mit einer Einzeldosis von 31 µg / ml, nach wiederholter Verabreichung (2 mal täglich) — 43 MCG / ml; nach an - / in einer einzigen Injektion 1500 mg C max wurde nach 15 Minuten erreicht und war (51 & plusmn; 19) MCG / ml. Der Gleichgewichtszustand wird durch 2 Tage mit zweimaliger Einnahme des Medikaments erreicht.
Die Pharmakokinetik von Levetiracetam bei Kindern ist Linear in einem dosisintervall von 20 bis 60 mg / kg / Tag, Mitmax wird durch 0,5 erreicht– 1 Stunden
Verteilung. die Bindung von Levetiracetam und seinem hauptmetaboliten an Plasmaproteine beträgt weniger als 10%. V d ist ungefähr 0,5– 0,7 L / kg.
Daten über die Verteilung des Medikaments auf Gewebe fehlen.
Stoffwechsel. Der hauptstoffwechselweg (24% der Dosis) ist die enzymhydrolyse der acetamidgruppe. Die Bildung eines primären pharmakologisch inaktiven Metaboliten (ucb L057) erfolgt ohne Beteiligung von Leber Cytochrom P450. Levetiracetam hat keinen Einfluss auf die enzymatische Aktivität von Hepatozyten.
Unter in-vitro Levetiracetam und seine wichtigsten Metaboliten nicht die wichtigsten Isoformen von Cytochrom P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 und 1A2), sowie die Aktivität von glucuronyltransferase (UGT1A1 und UGT1A6) und epoxydhydroxylase gehemmt. Levetiracetam hatte auch keinen Einfluss auf die glukuronisierung von Valproinsäure in vitro.
Ableitung. T1/2 aus Erwachsenen Blutplasma ist (7±1) h und ist unabhängig von der Art der Verabreichung und Dosierungsschema. Der Durchschnittliche Wert der gesamten clearance beträgt 0,96 ml / min / kg. 95% des Arzneimittels wird über die Nieren ausgeschieden. Die renale clearance von Levetiracetam und ucb L057 beträgt 0,6 und 4,2 ml/min / kg bzw.
Spezielle Patientengruppen
ältere Patienten. bei älteren Patienten T1/2 erhöht sich um 40% und ist 10– 11 h, die mit der Verletzung der Nierenfunktion in dieser Kategorie von Patienten verbunden ist.
Eingeschränkte Nierenfunktion. bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion korreliert die clearance von Levetiracetam und seinem primären Metaboliten mit der Kreatinin-clearance. Daher wird Patienten mit Niereninsuffizienz empfohlen, die Dosis in Abhängigkeit von der Kreatinin-clearance auszuwählen. Im Endstadium der Nierenversagen bei Erwachsenen Patienten T1/2 ist 25 h zwischen den Sitzungen der Dialyse und 3,1 h während der Dialyse. Während einer 4-stündigen dialysesitzung werden bis zu 51% von Levetiracetam entfernt.
Verletzung der Leber. bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion leichter bis mittlerer schwere treten keine signifikanten Veränderungen der clearance von Levetiracetam auf. Bei den meisten Patienten mit schweren Lebererkrankungen ist die clearance von Levetiracetam aufgrund von begleitendem Nierenversagen um mehr als 50% reduziert.
Kinder. T1/2 bei 4 Kindern– 12 Jahre nach einer einzigen oralen Verabreichung des Medikaments in einer Dosis von 20 mg / kg ist 6 H. die gesamte clearance von Levetiracetam bei Kindern 4– 12 Jahre sind im Vergleich zu Erwachsenen um etwa 30% höher und sind direkt abhängig vom Körpergewicht. Nach wiederholter oraler Verabreichung in einer Dosis von 20– 60 mg / kg Kinder 4– 12 Jahre Plasma C max erreicht durch 0,5– 1 h und erhöht sich Linear und proportional zur Dosis. Die Durchschnittliche gesamtfreiheit beträgt 1,1 ml / min / kg.
T 1/2 bei Kindern von 1 Monat bis 4 Jahre nach einer einzigen oralen Verabreichung von 20 mg/kg Lösung für die orale Verabreichung in einer Konzentration von 100 mg/ml ist 5,3 H. Plasma C max wird über 1 h nach Einnahme des Arzneimittels erreicht. Die Durchschnittliche gesamtfreiheit beträgt 1,5 ml / min / kg.
Levetiracetam hat eine hohe Löslichkeit. Das pharmakokinetische Profil ist Linear mit geringer Variabilität und ist bei gesunden Probanden und Patienten mit Epilepsie vergleichbar. Nach der Wiedereinführung wurde keine änderung der clearance beobachtet.
Es gab keine Abhängigkeit von Pharmakokinetik von Geschlecht, Rasse und Tageszeit.
Die Absorption erfolgt vollständig und ist Linear, so dass die Konzentration im Plasma auf der Grundlage der eingenommenen Dosis von Levetiracetam, ausgedrückt in mg/kg, vorhergesagt werden kann.
Bei Erwachsenen und Kindern gab es eine signifikante übereinstimmung zwischen der Konzentration im Speichel und der Konzentration im Plasma (das Verhältnis der Konzentration von Speichel/Plasma variiert von 1 bis 1,7 für Tabletten und ähnlich durch 4 Stunden nach der Einnahme für die Lösung).
Absaugung. Nach oraler Verabreichung wird Levetiracetam gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Der Grad der Absorption hängt nicht von der Dosis und der Zeit der Mahlzeit ab. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. C max erreicht durch 1,3 h nach oraler Verabreichung von Levetiracetam in einer Dosis von 1000 mg und mit einer Einzeldosis von 31 µg / ml, nach wiederholter Verabreichung (2 mal täglich) — 43 µg / ml.
Verteilung. die Bindung von Levetiracetam und seinem hauptmetaboliten an Plasmaproteine beträgt weniger als 10%. V d ist ungefähr 0,5– 0,7 L / kg.
Stoffwechsel. Levetiracetam wird im menschlichen Körper inaktiv metabolisiert. Der Hauptweg des Stoffwechsels (24% der Dosis) erfolgt durch enzymatische Hydrolyse der Acetamid-Gruppe. Die Bildung eines primären pharmakologisch inaktiven Metaboliten (ucb L057) erfolgt ohne Beteiligung von Leber Cytochrom P450. Die Hydrolyse der acetamidgruppe ist für eine große Anzahl von Geweben, einschließlich Blutzellen, minimal.
Es wurden auch zwei sekundäre Metaboliten identifiziert. Erste — das Ergebnis der Pyrrolidon-Zyklus-Hydroxylierung (1,6% Dosis) und die zweite — Eröffnung des Pyrrolidon-Zyklus (0,9% Dosis). Die anderen gefundenen Komponenten sind 0,6% der Dosis.
Levetiracetam hat keinen Einfluss auf die enzymatische Aktivität von Hepatozyten. Unter Bedingungenin vitro Levetiracetam und seine wichtigsten Metaboliten nicht die wichtigsten Cytochrom P450 Isoenzyme (CYP3A4, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 und CYP1A2), sowie die Aktivität der glucuronyl-Transferase (UGT1A1 und UGT1A6) und Epoxid-hydroxylase gehemmt. Levetiracetam hatte auch keinen Einfluss auf die glukuronisierung von Valproinsäure in vitro.
In der Kultur der menschlichen Hepatozyten beeinflusst Levetiracetam nicht oder nur sehr wenig die enzymatische Aktivität von Hepatozyten (CYP1A2, SULT1E1 und UGT1A1). Levetiracetam verursacht eine leichte Induktion von CYP2 B6 und CYP3A4.
Ableitung. Bóder Letzte Teil des Medikaments (95%) wird von den Nieren ausgeschieden (über 93% wird innerhalb von 48 Stunden ausgeschieden). Der Anteil der gesamten Ausscheidung von Levetiracetam und seinem hauptmetaboliten entfallen 66 und 24% der Dosis. Renale clearance von Levetiracetam und ucb L057 war 0,6 und 4,2 ml/min / kg bzw. Dies zeigt an, dass Levetiracetam durch CF mit anschließender tubuläre Reabsorption ausgeschieden wird, sowie der primäre Metabolit des Arzneimittels wird durch aktive tubuläre Sekretion zusätzlich zu CF ausgeschieden. Die Ausscheidung von Levetiracetam korreliert mit CL Kreatinin. Die Ausscheidung mit Kot beträgt 0,3% der Dosis.
Die Durchschnittliche gesamtfreiheit beträgt 0,96 ml / min / kg.
T 1/2 aus Erwachsenen Blutplasma ist (7±1) h und ist unabhängig von der Art der Verabreichung und Dosierung oder Wiedereinführung.
bei älteren Patienten T1/2 erhöht sich um 40% und beträgt 10– 11 h, die mit der Verletzung der Nierenfunktion in dieser Kategorie von Menschen verbunden ist.
bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion die clearance von Levetiracetam und seinem primären Metaboliten korreliert mit CL Kreatinin. Daher wird Patienten mit Niereninsuffizienz empfohlen, die Dosis in Abhängigkeit von CL Kreatinin und dem Grad der Niereninsuffizienz auszuwählen. Im Endstadium der Nierenversagen bei Erwachsenen Patienten T1/2 ist 25 h zwischen den Sitzungen der Dialyse und 3,1 h während der Dialyse. Während einer 4-stündigen dialysesitzung werden bis zu 51% von Levetiracetam entfernt.
bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion leichte bis mittelschwere signifikante Veränderungen der clearance von Levetiracetam tritt nicht auf. Bei den meisten Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung mit begleitender Nierenversagen ist die clearance von Levetiracetam um mehr als 50% reduziert.
Kinder von 4 bis 12 Jahren
T 1/2 bei 4 Kindern– 12 Jahre nach einer einzigen oralen Verabreichung des Medikaments in einer Dosis von 20 mg / kg ist 6 H. die gesamte clearance von Levetiracetam bei Kindern 4– 12 Jahre sind im Vergleich zu Erwachsenen um etwa 30% höher und sind direkt abhängig vom Körpergewicht.
Nach wiederholter oraler Verabreichung in einer Dosis von 20– 60 mg / kg C max im Plasma wird durch 0,5 erreicht– 1 h und erhöht sich Linear und proportional zur Dosis. Die Durchschnittliche gesamtfreiheit beträgt 1,1 ml / min / kg.
Kinder von 1 Monaten bis 4 Jahren
T 1/2 bei Kindern von 1 Monat bis 4 Jahre nach einer einzigen oralen Verabreichung 20 mg/kg Lösung für die orale Verabreichung in einer Konzentration von 100 mg/ml ist 5,3 H. C max im Plasma wird über 1 h nach Verabreichung des Arzneimittels erreicht. Die Durchschnittliche gesamtfreiheit beträgt 1,5 ml / min / kg.
Die pharmakokinetische Analyse wurde bei Patienten von 1 Monaten bis 16 Jahren durchgeführt. Die clearance und die beobachtete Vd hatten eine signifikante Abhängigkeit in Bezug auf das Körpergewicht (die clearance nahm direkt proportional mit der Zunahme des Körpergewichts zu). Das Alter beeinflusste auch beide Parameter. Dieser Effekt war für frühpatienten deutlicher und nahm mit zunehmendem Alter ab und wurde mit 4 Jahren unbedeutend.
- Antiepileptikum [Antiepileptikum]
Levetiracetam hat keinen Einfluss auf die Plasmakonzentration von Antiepileptika (Phenytoin, Carbamazepin, Valproinsäure, Phenobarbital, Lamotrigin, gabapentin, Topiramat und Primidon), und diese Antiepileptika haben keinen Einfluss auf die Konzentration von Levetiracetam.
Die clearance von Levetiracetam war bei Kindern, die Antikonvulsiva Einnahmen, um 22% höher — Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen, — im Vergleich zu Kindern, die Sie nicht akzeptieren.
Eine Abnahme der renalen Sekretion des primären Metaboliten wurde bei Einnahme von Probenecid in einer Dosis von 500 mg 4 mal täglich beobachtet. Die Wirkung von Levetiracetam zusammen mit Probenecid wurde nicht untersucht, es ist auch nicht bekannt, wenn es mit Medikamenten wie NSAIDs, Sulfonamide und Methotrexat eingenommen wird.
Levetiracetam in einer täglichen Dosis von 1000 mg ändert nicht die Pharmakokinetik von oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol und Levonorgestrel).
Levetiracetam in einer täglichen Dosis von 2000 mg ändert nicht die Pharmakokinetik von digoxin und Warfarin.
Digoxin, orale Kontrazeptiva und Warfarin beeinflussen die Pharmakokinetik von Levetiracetam nicht.
Es gibt keine Daten über die Wirkung von Antazida auf die Absorption von Levetiracetam.
Die Vollständigkeit der Absorption von Levetiracetam ändert sich nicht unter dem Einfluss der Nahrung, während die sauggeschwindigkeit etwas reduziert wird.
Es gibt keine Daten über die Wechselwirkung von Levetiracetam mit Alkohol.
Levetiracetam hat keinen Einfluss auf die Plasma-Konzentration von Antiepileptika (Phenytoin, carbamezepin, Valproinsäure, Phenobarbital, Lamotrigin, gabapentin, Topiramat und Primidon), und diese Antiepileptika haben keinen Einfluss auf die Konzentration von Levetiracetam.
Die clearance von Levetiracetam war bei Kindern, die Antikonvulsiva Einnahmen, um 22% höher — Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen, verglichen mit Kindern, die Sie nicht einnehmen.
Eine Abnahme der renalen Sekretion des primären Metaboliten wurde bei Einnahme von Probenecid in einer Dosis von 500 mg 4 mal täglich beobachtet. Die Wirkung von Levetiracetam zusammen mit Probenecid wurde nicht untersucht, es ist auch nicht bekannt, wenn es mit Medikamenten wie NSAIDs, Sulfonamide und Methotrexat eingenommen wird.
Levetiracetam in einer täglichen Dosis von 1000 mg ändert nicht die Pharmakokinetik von oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol und Levonorgestrel).
Levetiracetam in einer täglichen Dosis von 2000 mg ändert nicht die Pharmakokinetik von digoxin und Warfarin.
Digoxin, orale Kontrazeptiva und Warfarin beeinflussen die Pharmakokinetik von Levetiracetam nicht.
Es gibt keine Daten über die Wirkung von Antazida auf die Absorption von Levetiracetam.
Die Vollständigkeit der Absorption von Levetiracetam ändert sich nicht unter dem Einfluss der Nahrung, während die sauggeschwindigkeit etwas reduziert wird.
Es gibt keine Daten über die Wechselwirkung von Levetiracetam mit Alkohol.
überempfindlichkeit gegen Levetiracetam oder andere Pyrrolidon-Derivate, sowie alle Komponenten des Medikaments;
Verletzung der Toleranz gegenüber Fructose (orale Lösung);
Kinder unter 4 Jahren — für Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung und bis zu 1 Monat — für die Lösung zur oralen Verabreichung (Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels sind nicht installiert).
Mit Vorsicht: ältere Patienten (älter als 65 Jahre); Lebererkrankungen im Stadium der Dekompensation; Nierenversagen.
überempfindlichkeit gegen Levetiracetam oder andere Pyrrolidon-Derivate, sowie alle Bestandteile des Arzneimittels;
Verletzung der Fructose-Toleranz;
Kinder unter 1 Monat (Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen).
Mit Vorsicht: Alter (über 65 Jahre); Lebererkrankung im Stadium der Dekompensation; Nierenversagen.
However, we will provide data for each active ingredient