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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 07.04.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
chirurgische Anästhesie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren;
akute Schmerzen bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr;
infiltrationsanästhesie, wenn eine langfristige anästhetische Wirkung erforderlich ist, Z. B. bei postoperativen Schmerzen;
Leitungs-Anästhesie mit lang anhaltender Wirkung oder Epiduralanästhesie in Fällen, in denen die Zugabe von Adrenalin kontraindiziert ist und eine signifikante Muskelentspannung unerwünscht ist;
Anästhesie in der Geburtshilfe.
Bei intrathekaler Verabreichung
Spinalanästhesie bei chirurgischen Operationen an den unteren Extremitäten, einschließlich des Hüftgelenks, die 3 dauern– 4 h und erfordern keine ausgeprägte Motoreinheit.
Die Verwendung von Bupivacain ist nur von ärzten möglich, die Erfahrung mit Lokalanästhesie oder unter Ihrer Aufsicht haben. Um den erforderlichen Grad der Anästhesie zu erreichen, muss die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.
Unter keinen Umständen dürfen Sie die versehentliche intravaskuläre Verabreichung des Medikaments nicht zulassen. Vor und während der Verabreichung des Medikaments wird empfohlen, eine aspirationsprobe durchzuführen. Das Medikament muss langsam verabreicht werden, mit einer Geschwindigkeit von 25– 50 mg / min, oder fraktioniert, Aufrechterhaltung kontinuierlichen verbalen Kontakt mit dem Patienten und überwachung der Herzfrequenz. Während der epiduralen Verabreichung wird zuvor eine Dosis von 3 verabreicht– 5 ml Bupivacain mit Adrenalin. Bei zufälliger intravaskulärer Verabreichung tritt eine Kurzfristige Erhöhung der Herzfrequenz auf, bei zufälliger intrathekaler Verabreichung tritt ein spinaler Block auf. Wenn toxische Anzeichen auftreten, wird die Verabreichung sofort gestoppt.
Im folgenden sind die ungefähren Dosen, die je nach der Tiefe der Anästhesie und dem Zustand des Patienten korrigiert werden müssen.
Infiltrationsanästhesie: 5– 60 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (12,5– 150 mg Bupivacain) oder 5– 30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (25– 150 mg Bupivacain).
Diagnostische und therapeutische Blockade: 1– 40 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (2,5– 100 mg Bupivacain), zum Beispiel trigeminusnerv Blockade 1– 5 ml (2,5– 12,5 mg) und der Hals-Brust-Knoten des sympathischen Stammes 10– 20 ml (25– 50 mg).
Interkostalblockade: 2– 3 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (10– 15 mg Bupivacain) pro Nerv, ohne die Gesamtmenge zu überschreiten — 10 Nerven.
Große Blockaden (Z. B. epiduralblockade, Plexus Sacrum oder brachialis Blockade): 15– 30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75– 150 mg Bupivacain).
Anästhesie in der Geburtshilfe (Z. B. Epiduralanästhesie und kaudalanästhesie bei natürlicher Geburt): 6– 10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15– 25 mg Bupivacain) oder 6– 10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (30– 50 mg Bupivacain).
Alle 2– 3 h wiederholte Verabreichung des Medikaments in der Anfangsdosis.
Epiduralanästhesie bei Kaiserschnitt: 15– 30 ml 5 mg / ml (75– 150 mg Bupivacain).
Epiduralanalgesie in Form von intermittierender Bolus: zunächst verabreicht 20 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (50 mg Bupivacain), dann alle 4– 6 h, abhängig von der Anzahl der beschädigten Segmente und dem Alter des Patienten, 6– 16 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15– 40 mg Bupivacain).
Epiduralanalgesie als kontinuierliche Infusion (z.B. postoperative Schmerzen)
< table tab_name= "OPISPR1941" >Epidurale (Lenden-Ebene):
Epidurale (Brust-Ebene):
Epidurale (Natürliche Geburt):
* Wenn das Medikament während der letzten Stunde nicht Bolus verabreicht wurde.
* * überschreiten Sie nicht die empfohlene Tagesdosis (siehe unten).
Während des chirurgischen Eingriffs ist eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels möglich.
Bei gleichzeitiger Anwendung von narkotischen Analgetika sollte die Dosis von Bupivacain reduziert werden.
Bei längerer Verabreichung des Medikaments muss der Patient den BLUTDRUCK, die Herzfrequenz und andere Anzeichen einer möglichen Toxizität regelmäßig überwachen. Wenn toxische Wirkungen auftreten, sollte das Medikament sofort abgesetzt werden.
maximal empfohlene Dosen
Die maximale empfohlene Einzeldosis, berechnet aus einer rate von 2 mg / kg, ist für Erwachsene 150 mg für 4 H. dies entspricht 60 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg/ml (150 mg Bupivacain) und 30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (150 mg Bupivacain). Maximale empfohlene Tagesdosis — 400 mg. Bei der Berechnung der täglichen Gesamtdosis ist es jedoch notwendig, das Alter des Patienten, den Körperbau und andere signifikante Bedingungen zu berücksichtigen.
Kinder im Alter von 1– 12 Jahre
Regionale Anästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung mit Kindern hat und die entsprechende Technik der Verabreichung besitzt.
Daten über Epiduralanästhesie bei Kindern (Bolus oder kontinuierliche Verabreichung) sind begrenzt.
Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind Richtwerte. Variabilität ist möglich. Bei Kindern mit hohem Körpergewicht ist es in der Regel notwendig, die Dosis basierend auf dem idealen Körpergewicht zu reduzieren. Bei der Bestimmung der Methoden der Anästhesie und der Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten die allgemein anerkannten Richtlinien für die Anästhesie verwendet werden.
Sie sollten die mindestdosis eingeben, die erforderlich ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.
Art der Anwendung | Konzentration, mg/ml | Volumen, ml/kg | Dosis, mg/kg | Beginn der Aktion, min. | Dauer der Maßnahme, h |
Akute Schmerzen | |||||
Каудальная Epiduralanästhesie | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
Eine Epiduralanästhesie | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
Thorakale Epiduralanästhesie* | 2,5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20–30 | 2–6 |
*Bei Thorax-Epiduralanästhesie wird das Medikament in zunehmenden Dosen verabreicht, bis das gewünschte Niveau der Anästhesie erreicht ist.
Die Dosis bei Kindern wird unter Berücksichtigung des Körpergewichts (2 mg/kg) berechnet.
Um zu verhindern, dass das Medikament in den gefäßweg vor Beginn und während der Verabreichung der hauptdosis sollte aspirationstest durchgeführt werden. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden, die Gesamtdosis in mehrere Einführungen, vor allem in lumbal-und Thorax-Epiduralanästhesie, kontinuierlich beobachten die Indikatoren der lebenswichtigen Organe.
Peritonzillare infiltrationsanästhesie bei Kindern ab 2 Jahren: in einer Dosis von 7,5 und 12,5 mg pro Amygdala bei einer Konzentration von Bupivacain 2,5 mg / ml.
Blockade der Ileum-Leiste / Ileum-podhrevnogo Nerven bei Kindern ab 1 Jahr: 0,1– 0,5 ml / kg bei einer Konzentration von Bupivacain 2,5 mg / ml, das entspricht 0,25– 1,25 mg / kg. Kinder im Alter von 5 Jahren und älter das Medikament darf in einer Konzentration von 5 mg/ml in einer Dosis von 1,25 verabreicht werden– 2 mg / kg.
Penis-Blockade: 0,2– 0,5 ml / kg in einer Konzentration von 5 mg / ml, was 1,25 entspricht– 2 mg / kg.
Zubereitung
Falls erforderlich, eine Lösung mit einer Konzentration von 2,5 mg / ml Medikament mit einer Konzentration von 5 mg / ml wird mit Wasser zur Injektion in einem Verhältnis von 1 verdünnt:1.
Bei intrathekaler Verabreichung
Die Verwendung von Bupivacain ist nur von ärzten möglich, die Erfahrung mit Lokalanästhesie oder unter Ihrer Aufsicht haben. Um den erforderlichen Grad der Anästhesie zu erreichen, muss die minimal mögliche Dosis verabreicht werden.
Die folgenden Dosen werden für Erwachsene empfohlen. Die Auswahl der Dosis wird individuell durchgeführt.
Ältere Patienten und Patienten in der späten Schwangerschaft sollte die Dosis reduziert werden.
< table tab_name= " OPISPR1943 ">Chirurgische Eingriffe an der unteren Extremität, einschließlich Hüfte
Empfohlene Injektionsstelle — auf L3-Ebene.
Klinische Erfahrung mit einer Dosis von mehr als 20 mg, es gibt keine. Vor der Verabreichung des Medikaments ist es notwendig, an - /in den Zugang zu gewährleisten.
Die Einführung erfolgt erst nach Bestätigung der Aufnahme in den subarachnoidalen Raum (Ablauf der transparenten Liquor cerebrospinalis aus der Nadel oder aspiration). Bei einem fehlgeschlagenen Versuch sollte nur ein zusätzlicher einführungsversuch auf einer anderen Ebene und in geringerem Umfang durchgeführt werden. Einer der Gründe für den Mangel an Wirkung kann eine schlechte Verteilung des Medikaments im subarachnoidalen Raum sein, was durch eine änderung der Position des Patienten korrigiert werden kann.
Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg
Bupivacain, Injektionslösung, 5 mg / ml, kann bei Kindern verwendet werden.
Der Hauptunterschied zwischen Erwachsenen und Kindern besteht darin, dass bei Neugeborenen und Säuglingen das Volumen der zerebrospinalflüssigkeit größer ist, um den gleichen Grad der Blockade zu erreichen, erfordert eine höhere Dosis, basierend auf 1 kg Körpergewicht, im Vergleich zu Erwachsenen.
Regionale Anästhesie sollte von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung mit Kindern hat und die entsprechende Technik der Verabreichung besitzt.
Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind Richtwerte. Variabilität ist möglich. Bei der Bestimmung der Methoden der Anästhesie und der Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten die allgemein anerkannten Richtlinien für die Anästhesie verwendet werden. Sie sollten die mindestdosis eingeben, die erforderlich ist, um eine ausreichende Anästhesie zu erreichen.
Körpergewicht (kg) | Dosis, mg/kg |
<5 | 0,4–0,5 |
5–15 | 0,3–0,4 |
15–40 | 0,25–0,3 |
überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Medikaments oder andere lokale amid-Typ-Anästhetika;
schwere arterielle Hypotonie (kardiogener oder hypovolämischer Schock);
in / in der regionalen Anästhesie (Blockade von bir) (versehentliches eindringen von Bupivacain in den Blutkreislauf kann die Entwicklung von akuten systemischen toxischen Reaktionen verursachen);
paracervikale Blockade in der Geburtshilfe;
Kinder unter 1 Jahr — mit allen Indikationen für die Verwendung, mit Ausnahme der intrathekalen Anästhesie, bei der das Medikament von Geburt an verabreicht werden kann.
Zustände, die Kontraindikationen für Epiduralanästhesie oder intrathekale Anästhesie sind:
Erkrankungen des zentralen Nervensystems (zB Meningitis, Tumoren, Kinderlähmung, intrakranielle Blutungen);
eitrige Infektionen der Haut an oder in der Nähe der Lumbalpunktion;
Spinalstenose, aktive Erkrankungen (Z. B. Spondylitis, Tumoren, Tuberkulose) oder Verletzungen (Z. B. Fraktur) der Wirbelsäule;
Sepsis, subakute Degeneration des Rückenmarks, verbunden mit megaloblastenanämie;
kardiogener oder hypovolämischer Schock;
Verletzung der Blutgerinnung oder aktive Antikoagulans-Therapie.
max.
Unerwünschte arzneimittelreaktionen, die durch das Medikament verursacht werden, können schwer von den physiologischen Manifestationen der Nervenblockade (Z. B. BLUTDRUCKSENKUNG, Bradykardie), Reaktionen direkt (Z. B. Nervenschäden) oder indirekt durch die Einführung (Z. B. epiduralabszess) zu unterscheiden sein.
Neurologische Störungen sind eine seltene, aber bekannte unerwünschte arzneimittelreaktion, die durch Lokalanästhesie verursacht wird, insbesondere bei der epiduralen und intrathekalen Verabreichung von Arzneimitteln.
Symptome und Taktik der Führung bei akuten systemischen Toxizität werden im Feld «Überdosierung " beschrieben».max
Unerwünschte Reaktionen bei Kindern sind denen bei Erwachsenen ähnlich, aber die frühen Anzeichen der Toxizität von Lokalanästhetika bei Kindern sind schwieriger zu erkennen, wenn die Blockade unter Sedierung oder Anästhesie durchgeführt wird.
max
Unerwünschte Reaktionen bei Kindern sind denen bei Erwachsenen ähnlich, jedoch sind die frühen Anzeichen von Lokalanästhetika bei Kindern schwieriger zu erkennen, wenn die Blockade unter Sedierung oder Anästhesie durchgeführt wird.
akute systemische Toxizität
Symptome
Toxische Reaktionen manifestieren sich hauptsächlich aus dem zentralen Nervensystem und CCC. Diese Reaktionen werden durch eine hohe Konzentration von Lokalanästhetika im Blut verursacht, die durch versehentliche intravaskuläre Verabreichung, überdosierung oder außergewöhnlich hohe Absorption aus dem Bereich der hohen vaskularisierung (siehe «Besondere Hinweise») auftreten können.
Für die zerebrospinalanästhesie wird Blockcos ® in kleinen Dosen verwendet, daher ist das Risiko einer überdosierung unwahrscheinlich. Bei der Verwendung von blokkos ®in Kombination mit anderen Lokalanästhetika kann jedoch eine akute systemische Toxizität aufgrund der Summierung der toxischen Wirkungen auftreten.
Die Reaktionen des zentralen Nervensystems sind für alle Lokalanästhetika des amidtyps ähnlich, während die Manifestationen des CCC für verschiedene Medikamente unterschiedlich sind.
Eine versehentliche intravaskuläre Verabreichung eines Lokalanästhetikums kann eine sofortige toxische Reaktion (innerhalb von Sekunden bis Minuten) verursachen. Während sich bei einer überdosierung Anzeichen einer systemischen Toxizität später entwickeln, nach 15– 60 min nach der Injektion, aufgrund der langsamen Erhöhung der Konzentration des Medikaments im Blutplasma.
von der Seite des zentralen Nervensystems. Intoxikation manifestiert sich allmählich in Form von Anzeichen und Symptomen einer Verletzung des zentralen Nervensystems mit steigendem Schweregrad.
Die ersten Manifestationen der Intoxikation sind: Schwindel, Parästhesien um den Mund, Taubheit der Zunge, pathologisch erhöhte Wahrnehmung von gewöhnlichen Geräuschen, Tinnitus und Sehstörungen. Dysarthrie, Muskelzuckungen und zittern sind die schwersten Anzeichen und gehen der Entwicklung generalisierter Krämpfe Voraus. Diese Phänomene sollten nicht fälschlicherweise als neurotisches Verhalten angesehen werden. Nach Ihnen ist der Verlust des Bewusstseins und die Entwicklung von großen Krampfanfällen möglich, die von einigen Sekunden bis zu einigen Minuten dauern können. Aufgrund der erhöhten Muskelaktivität und der Verletzung des normalen Atmungsprozesses treten nach Beginn der Krämpfe schnell Hypoxie und Hyperkapnie auf. In schweren Fällen kann sich Apnoe entwickeln. Azidose erhöht die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Diese Phänomene werden durch die Umverteilung des Lokalanästhetikums aus dem zentralen Nervensystem und dem Stoffwechsel des Arzneimittels durchgeführt. Schröpfen von toxischen Phänomenen kann schnell auftreten, es sei denn, das Anästhetikum wurde in sehr großen Mengen verabreicht.
von der CCC. Toxische Reaktionen, manifestiert von CCC, führen zu den schwersten Folgen und gehen in der Regel die Manifestation von toxischen Reaktionen des zentralen Nervensystems, die während der Vollnarkose oder Tiefe Sedierung bei der Verwendung von Medikamenten maskiert werden kann, wie Benzodiazepine oder Barbiturate.
Vor dem hintergrund der hohen Konzentration von Lokalanästhetika im Plasma wurde die Entwicklung von arterieller Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmie und in einigen Fällen von Herzstillstand beobachtet.
Toxische Reaktionen von CCC sind oft mit einer Verletzung der herzleitfähigkeit verbunden, was wiederum zu einer Verringerung des minutenvolumens des Herzens führen kann, Verringerung der ANZEIGE, AV-Blockade, Bradykardie und in einigen Fällen von ventrikulärer Arrhythmie, einschließlich Tachykardie und Kammerflimmern, und Herzstillstand. Diese toxischen Manifestationen gehen oft vor der Manifestation der Symptome der akuten Toxizität des zentralen Nervensystems, zum Beispiel in Form von Krämpfen, aber in seltenen Fällen kann Herzstillstand ohne die Manifestation der vorherigen Anzeichen des zentralen Nervensystems auftreten.
Bei zufälliger schneller in / in Bolus in den Herzkranzgefäßen kann eine hohe Plasmakonzentration von Bupivacain auftreten, die die Durchblutung beeinflusst und zur Entwicklung von unabhängigen kardiotoxischen Wirkungen oder vor der Entwicklung von toxischen Wirkungen des zentralen Nervensystems führt. Daher kann sich die myokarddepression als erste Symptome einer Intoxikation manifestieren. Besondere Aufmerksamkeit sollte auf die frühen Anzeichen einer Intoxikation bei Kindern gerichtet werden, da diese Gruppe von Patienten am häufigsten nach Beginn der Anästhesie eine ausgeprägtere Blockade erreicht.
Behandlung von akuten Intoxikationen
Wenn Anzeichen einer Allgemeinen Intoxikation auftreten, müssen Sie sofort die Verabreichung des Arzneimittels Abbrechen. Die Therapie sollte darauf abzielen, die Belüftung der Lunge zu erhalten, Krämpfe zu lindern und die Durchblutung aufrechtzuerhalten. Verwenden Sie Sauerstoff und bei Bedarf eine künstliche Belüftung (mit einer Maske und einem Beutel).). Wenn die Krämpfe nicht innerhalb von 15 von selbst aufhören– 20 C, sollte / in der Einführung von Antikonvulsiva. In / in der Einleitung 1– 3 mg/kg natriumthiopental schnell Stoppt Krämpfe, stattdessen können Sie in/in 0,1 mg/kg Diazepam injizieren, obwohl es langsamer wirkt. Anhaltende Krämpfe können die Belüftung und Sauerstoffversorgung beeinträchtigen. In solchen Fällen können Sie zur schnellen Linderung von Krämpfen auf die Intubation der Luftröhre und die Einführung eines Muskelrelaxans (Z. B. suxamethonium 1 mg/kg) zurückgreifen). Mit einer offensichtlichen Unterdrückung der CCC-Funktion (BLUTDRUCKSENKUNG und Bradykardie) wird in/in 5 eingeführt– 10 mg Ephedrin, falls erforderlich durch 2– 3 min Einführung wiederholen. Bei Herzstillstand sofort Herz-Lungen-Reanimation beginnen. Wichtig sind die Optimierung der Sauerstoffversorgung und Belüftung und die Unterstützung der Zirkulation zusammen mit der Korrektur der Azidose, T.zu. Hypoxie und Azidose werden die systemischen toxischen Wirkungen des Lokalanästhetikums verstärken. Wenn Herzstillstand verabreicht Dobutamin oder Noradrenalin / in (ab 0,05 MCG / kg / min, falls erforderlich, die Dosis um 0,05 MCG/kg/min alle 10 min erhöht), in schwereren Fällen wird die Dosis durch hämodynamische überwachung titriert. Es sollte auch die Notwendigkeit einer geeigneten Therapie mit Lösungen für die intravenöse Verabreichung und die Verwendung von Fettemulsionen in Betracht gezogen werden.
Bei einem Herzstillstand können lange Wiederbelebungsmaßnahmen erforderlich sein. Bei der Wahl des dosierungsschemas bei Kindern sollten Alter und Körpergewicht berücksichtigt werden.
Bupivacain — lang wirkendes Lokalanästhetikum des amidtyps. Reversibel blockiert die Durchführung des Impulses durch die Nervenfasern und stört den Transport von Natriumionen durch die Natriumkanäle. Kann eine ähnliche Wirkung im Gehirn und Myokard haben.
Das charakteristischste Merkmal von Bupivacain ist die Dauer seiner Wirkung, die nicht stark von der Zugabe von Adrenalin abhängt. Bupivacain ist das Medikament der Wahl bei kontinuierlicher Epiduralanästhesie. In niedrigen Konzentrationen hat es weniger Einfluss auf die motorischen Fasern und hat eine kürzere Wirkungsdauer, was bei kurzfristiger Schmerzlinderung, zum Beispiel während der Geburt oder nach der Operation, ratsam ist.
Die relative Dichte der Lösung des Arzneimittels beträgt 1004 bei 20 °C (das entspricht 1000 bei 37 ° C), die Schwerkraft beeinflusst Ihre Ausbreitung im subarachnoidalen Raum geringfügig. Bei subarachnoidaler Verabreichung wird eine kleine Dosis verabreicht, was zu einer relativ niedrigen Konzentration und einer kurzen Dauer der Blockade führt. Wenn subarachnoidale Verabreichung von Bupivacain, enthält keine Dextrose, Anästhesie ist weniger vorhersehbar, aber länger als die Einführung einer Lösung von Bupivacain, enthält Dextrose.
Der Säuregehalt (RCA) von Bupivacain beträgt 8,2; der trennkoeffizient !346 (bei 25 ° C im Medium N-Octanol / Phosphat-Puffer pH 7,4).
Die Absorptionsrate hängt von der Dosis, dem Weg der Verabreichung und der Blutversorgung an der Injektionsstelle ab.
Wenn interkostalblockade aufgrund der schnellen Absorption von Cmax im Plasma ist 4 mg/L (mit der Einführung von 400 mg), mit N / zu Injektionen in den Bauch Plasmakonzentrationen niedriger. Bei Kindern mit kaudaler Blockade tritt eine schnelle Absorption auf, und eine hohe Konzentration im Plasma wird erreicht — über 1– 1,5 mg / L (mit der Einführung von 3 mg/kg).
Bupivacain wird vollständig aus dem epiduralraum absorbiert, T 1/2ist zweiphasig und beträgt 7 min bzw. Die langsame Absorption begrenzt die eliminationsrate von Bupivacain, was die längere T1/2 nach der Einführung in den epiduralraum als bei der an - /in der Einleitung erklärt.
Vss Bupivacain ist 73 L, hepatische extraktionskoeffizient 0,4, die gesamte Plasma-clearance 0,58 L/min, und T1/2 aus dem Plasma 2,7 H. T1/2 bei Neugeborenen im Vergleich zu Erwachsenen kann länger sein bis zu 8 H. bei Kindern über 3 Monaten T1/2 ist gleich Erwachsenen.
Die Verbindung mit plasmaproteinen beträgt 96%, hauptsächlich mit & alpha; 1 - saurem Glykoprotein. Nach großen Operationen kann die Konzentration dieses proteins erhöht werden, was zu einer höheren Gesamtkonzentration von Bupivacain im Plasma führen kann. Die freie Fraktion von Bupivacain ändert sich nicht. Daher ist die potentiell toxische Plasmakonzentration gut verträglich.
Бупивакаин fast vollständig in der Leber metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-гидроксибупивакаина und N-hydrodealkylierung (HDA) bis пипеколилксилидина, beide Reaktionen kataliziruûtsâ izofermentom CYP3A4. Somit hängt die clearance von der leberdurchblutung und der Aktivität von metabolisierenden Enzymen ab.
Bupivacain dringt durch die Plazenta ein, die Konzentration des nicht verwandten Bupivacain im Fötus ist mütterlich. Aufgrund der geringeren Bindung an Plasmaproteine im Fötus ist die gesamtplasmakonzentration niedriger.
Bei intrathekaler Verabreichung
Bupivacain ist in Lipiden mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen öl und Wasser, gleich 27,5 löslich.
Bupivacain wird vollständig aus dem subarachnoidalen Raum in zwei Phasen mit T1/2 50 absorbiert– 400 min. Langsame Absorption ist ein begrenzender Faktor für die Ausscheidung von Bupivacain, das erklärt seine längere T1/2, als bei der an - /in der Einleitung.
Resorption aus den subarachnoidalraum geschieht relativ langsam, was in Verbindung mit der Verabreichung einer niedrigen Dosis, die für die Spinalanästhesie, führt zu einer relativ niedrigen Plasma-Cmax (0,4 mg/ml 100 mg Droge).
Vorsicht ist geboten, wenn Sie Bupivacain mit anderen Lokalanästhetika oder Antiarrhythmika der Klasse IB anwenden, da Sie die toxischen Wirkungen des anderen verstärken können.
Eine separate Studie über die Wechselwirkung von Lokalanästhetika und Antiarrhythmika der Klasse III (Z. B. Amiodaron) wurde nicht durchgeführt, dennoch wird empfohlen, bei gleichzeitiger Anwendung Vorsicht walten zu lassen (siehe «Besondere Hinweise»).
Einrasten kann dazu führen, dass Sediment ausfällt, da Bupivacain bei pH löslich ist > 6,5 reduziert.
Bei der Vorbereitung auf die Verabreichung ist es notwendig, langfristigen Kontakt mit Metallgegenständen zu vermeiden. Metallionen können Reaktionen an der Injektionsstelle verursachen, die sich durch Schmerzen und Schwellungen manifestieren.
Beim hinzufügen von Adrenalin zu einer Lösung von lokalen Anästhetika müssen, möglichst zu vermeiden, deren gleichzeitige Anwendung mit Hemmstoffen der Monoaminoxidase und trizyklischen Antidepressiva, da kann anhaltende Erhöhung des BLUTDRUCKS. Wenn eine solche gleichzeitige Therapie erforderlich ist, muss der Patient sorgfältig überwacht werden. Die gleichzeitige Anwendung mit vasopressoren und uterotonischen Mitteln (mutterkornderivate) kann zu einem anhaltenden Anstieg des BLUTDRUCKS und zerebrovaskulären Komplikationen führen. Phenothiazin und butyrofenon-Derivate können die pressorische Wirkung von Adrenalin reduzieren oder verzerren.
- Lokalanästhetikum [Lokalanästhetika]