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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 29.03.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
chirurgische Anästhesie bei Erwachsenen und Kindern über 12 Jahren;
akute Schmerzen bei Erwachsenen und Kindern über 1 Jahr;
Infiltrationsanästhesie, wenn eine langfristige anästhetische Wirkung erforderlich ist, beispielsweise bei postoperativen Schmerzen;
leitende Anästhesie mit langfristiger Wirkung oder Epiduralanästhesie in Fällen, in denen die Zugabe von Adrenalin kontraindiziert ist und unerwünschte signifikante Muskelentspannung ist;
Geburtsanästhesie.
Mit intrachetischer Verabreichung
Wirbelsäulenanästhesie während chirurgischer Eingriffe an den unteren Extremitäten, einschließlich.h. Hüftgelenk, 3-4 Stunden haltbar und keine ausgeprägte Motoreinheit erforderlich.
Die Verwendung von Bupivakain ist nur von Ärzten mit Erfahrung in der Lokalanästhesie oder unter deren Aufsicht möglich. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, muss die minimal mögliche Dosis eingeführt werden.
Eine versehentliche intrasaskuläre Verabreichung des Arzneimittels sollte unter keinen Umständen zulässig sein. Es wird empfohlen, vor und während der Verabreichung des Arzneimittels einen Aspirationstest durchzuführen. Das Medikament muss langsam, mit einer Geschwindigkeit von 25–50 mg / min oder fraktioniert verabreicht werden, wobei der kontinuierliche verbale Kontakt mit dem Patienten aufrechterhalten und die MSS kontrolliert wird. Während der epiduralen Verabreichung wird eine Dosis von 3–5 ml Adrenalin vorab verabreicht. Bei versehentlicher intravaskulärer Einführung tritt ein kurzfristiger Anstieg des NSS bei versehentlicher intraketinaler Verabreichung auf, wobei ein Wirbelsäulenblock auftritt. Wenn toxische Anzeichen auftreten, wird die Einführung sofort gestoppt.
Nachfolgend finden Sie indikative Dosen, die je nach Anästhesietiefe und Patientenzustand korrigiert werden müssen.
Infiltrationsanästhesie : 5–60 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (12,5–150 mg Bupivakain) oder 5–30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (25–150 mg Bupivakain).
Diagnose- und Therapieblockade : 1–40 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (2,5–100 mg Bupivakain), beispielsweise eine Blocknervenblockade von 1–5 ml (2,5–12,5 mg) und eine Zervixbrusteinheit von ein sympathischer Stamm von 10–20 ml (25–50 mg).
Intersribal Blockade : 2–3 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (10–15 mg Bupivakain) pro Nerv, die die Gesamtmenge nicht überschreitet - 10 Nerven.
Große Blockaden (z.B. Epiduralblockade, Blockade von Sakral- oder Schulterplexus): 15–30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (75–150 mg Bupivakain).
Geburtsanästhesie (z.B. Epidural- und Schwanzanästhesie bei natürlicher Geburt): 6–10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15–25 mg Bupivakain) oder 6–10 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml ( 30–50 mg Bupivakain).
Alle 2-3 Stunden ist die Wiedereinführung des Arzneimittels in die Anfangsdosis zulässig.
Epidemie für Kaiserschnitt : 15–30 ml 5 mg / ml (75–150 mg Bupivakain).
Epidemische Analgesie in Form einer intermittierenden sumpfigen Verabreichung : ursprünglich 20 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml injiziert (50 mg Bupivakain) dann alle 4-6 Stunden, abhängig von der Anzahl der beschädigten Segmente und dem Alter des Patienten, 6–16 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (15–40 mg Bupivakain).
Epidemische Analgesie in Form einer kontinuierlichen Infusion (z.B. postoperative Schmerzen)
Einführungsmethode | Konzentration, mg / ml | Volumen | Dosis, mg |
Epidemieneinführung (Lendenwirbelsäule) : | |||
Bolus* | 2.5 | 5-10 ml | 12,5–25 |
Infusion | 2.5 | 5–7,5 ml / h | 12,5–18,75** |
Epidemieneinführung (Bruststufe) : | |||
Bolus* | 2.5 | 5-10 ml | 12,5–25 |
Infusion | 2.5 | 2,5–5 ml / h | 6,25–12,5 |
Epidemien (natürliche Geburt) : | |||
Bolus* | 2.5 | 6-10 ml | 15–25 |
Infusion | 2.5 | 2–5 ml / h | 5–12,5 |
*Wenn während der vorherigen Stunde das Medikament nicht in einem Mopp verabreicht wurde.
**Die empfohlene Höchstdosis sollte nicht überschritten werden (siehe. unten).
Während eines chirurgischen Eingriffs ist eine zusätzliche Verabreichung des Arzneimittels möglich.
Bei gleichzeitiger Anwendung von narkotischen Analgetika muss die Bupivakayin-Dosis reduziert werden.
Bei längerer Verabreichung des Arzneimittels beim Patienten ist es erforderlich, den Blutdruck, die Herzfrequenz und andere Anzeichen einer möglichen Toxizität regelmäßig zu überwachen. Wenn toxische Wirkungen auftreten, muss das Medikament sofort abgesetzt werden.
Maximal empfohlene Dosen
Die empfohlene Höchstdosis, berechnet mit einer Rate von 2 mg / kg, gilt für Erwachsene mit 150 mg für 4 Stunden. Dies entspricht 60 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 2,5 mg / ml (150 mg Bupivakain) und 30 ml des Arzneimittels in einer Konzentration von 5 mg / ml (150 mg Bupivakain). Die empfohlene Höchstdosis beträgt 400 mg. Bei der Berechnung der täglichen Gesamtdosis müssen jedoch das Alter, der Körperbau und andere signifikante Zustände des Patienten berücksichtigt werden.
Kinder im Alter von 1–12 Jahren
Die Regionalanästhesie muss von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und die entsprechende Einführungstechnik besitzt.
Daten zur Epiduralanästhesie bei Kindern (Bolus oder kontinuierliche Verabreichung) sind begrenzt.
Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Bei Kindern mit hohem Körpergewicht ist es in der Regel erforderlich, die Dosis basierend auf dem idealen Körpergewicht zu reduzieren. Bei der Bestimmung der Anästhesiemethoden und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten allgemein anerkannte Richtlinien für die Anästhesie verwendet werden.
Die Mindestdosis, die zur Erzielung einer ausreichenden Anästhesie erforderlich ist, sollte eingeführt werden.
Einführungsmethode | Konzentration, mg / ml | Volumen, ml / kg | Dosis, mg / kg | Wirkungsbeginn, min | Dauer, h |
Akuter Schmerz | |||||
Kaudale Epiduralanästhesie | 2.5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20-30 | 2-6 |
Lumbale Epiduralanästhesie | 2.5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20-30 | 2-6 |
Thorax-Epiduralanästhesie * | 2.5 | 0,6–0,8 | 1,5–2 | 20-30 | 2-6 |
* Bei einer Thorax-Epiduralanästhesie wird das Medikament in immer höheren Dosen verabreicht, bis das gewünschte Maß an Schmerzlinderung erreicht ist.
Die Dosis bei Kindern wird unter Berücksichtigung des Körpergewichts (2 mg / kg) berechnet.
Um zu verhindern, dass das Medikament in das Gefäßbett gelangt, sollte vor und während der Einführung der Hauptdosis ein Aspirationstest durchgeführt werden. Das Medikament sollte langsam verabreicht werden und die Gesamtdosis in mehrere Einführungen aufteilen, insbesondere bei klumpiger und thorakaler Epiduralanästhesie, wobei die Leistung lebenswichtiger Organe kontinuierlich beobachtet wird.
Peritonzylar-Infiltrationsanästhesie bei Kindern ab 2 Jahren: in einer Dosis von 7,5 und 12,5 mg pro Mandel bei einer Bupivakainkonzentration von 2,5 mg / ml.
Die Blockade der Iliak-Fell / Subprimary-Subsoil-Nerven bei Kindern ab 1 Jahr: 0,1–0,5 ml / kg bei einer Bupivakainkonzentration von 2,5 mg / ml, was 0,25–1,25 mg / kg entspricht. Kinder ab 5 Jahren dürfen in einer Konzentration von 5 mg / ml in einer Dosis von 1,25–2 mg / kg injizieren.
Penisblockade: 0,2–0,5 ml / kg in einer Konzentration von 5 mg / ml, was 1,25–2 mg / kg entspricht.
Zubereitungsmethode
Wenn es notwendig ist, eine Lösung mit einer Konzentration von 2,5 mg / ml zu erhalten, wird ein Arzneimittel mit einer Konzentration von 5 mg / ml mit Wasser zur Injektion in einem Verhältnis von 1: 1 gezüchtet.
Mit intrachetischer Verabreichung
Die Verwendung von Bupivakain ist nur von Ärzten mit Erfahrung in der Lokalanästhesie oder unter deren Aufsicht möglich. Um den erforderlichen Anästhesiegrad zu erreichen, muss die minimal mögliche Dosis eingeführt werden.
Die folgenden Dosen werden für Erwachsene empfohlen. Die Dosisauswahl erfolgt einzeln.
Ältere Patienten und Patienten in der Spätschwangerschaft sollten reduziert werden.
Anwendungshinweise | Dosis, ml | Dosis, mg | Wirkungsbeginn, min | Dauer, h |
Operation an den unteren Extremitäten, einschließlich.h. Hüftgelenk | 2-4 | 10–20 | 5–8 | 1,5–4 |
Die empfohlene Injektionsstelle befindet sich auf L3-Ebene.
Klinische Erfahrungen mit einer Dosis von mehr als 20 mg fehlen. Vor der Verabreichung des Arzneimittels muss der Zugang sichergestellt werden.
Die Einführung erfolgt erst nach Bestätigung des Eintritts in den Subarachnoidraum (Aktivierung der transparenten Liquor cerebrospinalis aus der Nadel oder während der Aspiration). In einem erfolglosen Versuch sollte nur ein zusätzlicher Versuch auf einer anderen Ebene und in geringerem Maße unternommen werden. Einer der Gründe für die mangelnde Wirkung kann eine schlechte Verteilung des Arzneimittels im Subarachnoidraum sein, die durch eine Änderung der Position des Patienten korrigiert werden kann.
Kinder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg
Bupivakain, Injektionslösung, 5 mg / ml, darf bei Kindern angewendet werden.
Der Hauptunterschied zwischen Erwachsenen und Kindern besteht darin, dass bei Neugeborenen und Säuglingen das Volumen der Liquor cerebrospinalis größer ist. Um den gleichen Blockadegrad zu erreichen, ist im Vergleich zu Erwachsenen eine höhere Dosis erforderlich, basierend auf 1 kg Körpergewicht.
Die Regionalanästhesie muss von einem Arzt durchgeführt werden, der Erfahrung in der Arbeit mit Kindern hat und die entsprechende Einführungstechnik besitzt.
Die in der Tabelle angegebenen Dosen bei Kindern sind indikativ. Variabilität ist möglich. Bei der Bestimmung der Anästhesiemethoden und unter Berücksichtigung der individuellen Merkmale der Patienten sollten allgemein anerkannte Richtlinien für die Anästhesie verwendet werden. Die Mindestdosis, die zur Erzielung einer ausreichenden Anästhesie erforderlich ist, sollte eingeführt werden.
Körpergewicht, kg | Dosis, mg / kg |
<5 | 0,4–0,5 |
5-15 | 0,3–0,4 |
15–40 | 0,25–0,3 |
Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels oder andere lokale Betäubungsmittel;
schwere arterielle Hypotonie (kardiogener oder hypovolämischer Schock);
in / in Regionalanästhesie (Blockade in Bir) (versehentliches Eindringen von Bupivakain in den Blutkreislauf kann die Entwicklung akuter systemischer toxischer Reaktionen verursachen);
Paratzervikal Blockade in der Geburtshilfe;
Kinder unter 1 Jahr - für alle Indikationen zur Anwendung, mit Ausnahme der intragezielten Anästhesie, bei der das Medikament von Geburt an verabreicht werden darf.
Zustände, die gegen epidurale oder intragezielte Anästhesie verstoßen:
ZNS-Erkrankungen (z. Meningitis, Tumoren, Polio, intrakranielle Blutungen);
eitrige Hautinfektionen in oder in der Nähe von Lendenpunktionen;
Wirbelsäulenstenose, aktive Krankheiten (z. Spondylitis, Tumor, Tuberkulose) oder Trauma (z. Bruch) der Wirbelsäule;
Sepsis, subakute Degeneration des Rückenmarks, verbunden mit Megaloblastenanämie;
kardiogener oder hypovolämischer Schock;
Blutgerinnungsstörung oder aktive gerinnungshemmende Therapie.
Mit Vorsicht : AV-Blockaden II und III Grad; Alter; schwere Lebererkrankung, schweres Nierenversagen; geschwächte Patienten; Anwendung von Anti-Arhythmika der III-Klasse (zum Beispiel Amiodaron) gleichzeitige Anwendung von Bupivakain mit anderen Lokalanästhetika oder Medikamenten, strukturell ähnlich wie lokal inmitten von Typanästhetikum, wie Anti-Arhythmika der IB-Klasse (zum Beispiel Lidocain) Verletzung der Funktion des CCC (mit Epiduralanästhesie) späte Schwangerschaft (mit intrachetischer Verabreichung) Multiple Sklerose, Hemiplegie, Querschnittslähmung, neuromuskuläre Störungen (mit intrachetischer Verabreichung).
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen, die durch das Arzneimittel verursacht werden, können schwer von den physiologischen Manifestationen der Nervenblockade (z. B. Blutdruckabfall, Bradykardie), Reaktionen direkt (z. B. Nervenschäden) oder indirekt durch die Einschleppung (z Beispiel epiduraler Abszess).
Neurologische Störungen sind eine seltene, aber bekannte unerwünschte Arzneimittelwirkung aufgrund einer Lokalanästhesie, insbesondere bei epiduraler und intratradularer Verabreichung von Arzneimitteln.
Symptome und Managementtaktiken für akute systemische Toxizität treten im Bereich „Überdosierung“ auf.
Organsystem | Frequenz | Unerwünschte Arzneimittelreaktion |
Aus dem Immunsystem | Selten (≥1 / 10000, <1/1000) | Allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock |
Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems | Oft (≥ 1/100, <1/10) | Parästhesie, Schwindel |
Selten (≥ 1/1000, <1/100) | Anzeichen von Toxizität durch das Zentralnervensystem (Sudor, Pasteurisierung im Mund, Taubheit der Zunge, Hyperakusie, Sehbehinderung, Bewusstlosigkeit, Zittern, Schwindel, Tinnitus, Dysarthrie) | |
Selten (≥1 / 10000, <1/1000) | Neuropathie, Läsion peripherer Nerven, Arachnoiditis, Parese, Paraplegie | |
Von der Seite des Sichtkörpers | Selten (≥1 / 10000, <1/1000) | Diplomatie |
Von der Seite des Herzens | Oft (≥ 1/100, <1/10) | Bradykardie |
Selten (≥1 / 10000, <1/1000) | Herzstillstand, Arrhythmie | |
Von der Seite der Schiffe | Sehr oft (≥1/10) | Blutdruckabfall |
Oft (≥ 1/100, <1/10) | Blutdruck verbessern | |
Aus den Atemwegen, der Brust und dem Mediastinum | Selten (≥1 / 10000, <1/1000) | Atmung |
Von der Seite des LCD | Sehr oft (≥1/10) | Übelkeit |
Oft (≥ 1/100, <1/10) | Erbrechen | |
Aus den Nieren und der Harnwege | Oft (≥ 1/100, <1/10) | Urinverzögerung |
Unerwünschte Reaktionen bei Kindern sind ähnlich wie bei Erwachsenen, aber frühe Anzeichen einer Toxizität von Lokalanästhetika bei Kindern können schwieriger zu erkennen sein, wenn die Blockade unter Sedierungs- oder Anästhesiebedingungen durchgeführt wird.
Mit intrachetischer Verabreichung
Organsystem | Frequenz | Unerwünschte Arzneimittelreaktion |
Von der Seite des Herzens | Sehr oft (> 1/10) | Blutdruckabfall, Bradykardie |
Von der Seite des LCD | Übelkeit | |
Von der Seite des Nervensystems | Oft (> 1/100, <1/10) | Kopfschmerzen nach Durchstreichen des harten Gehirns |
Von der Seite des LCD | Erbrechen | |
Aus den Nieren und der Harnwege | Urinverzögerung, Harninkontinenz | |
Von der Seite des Nervensystems | Selten (> 1/1000, <1/100) | Parästhesie, Parese, Dysästhesie |
Von der Seite der Skelettmuskeln, des Bindegewebes und der Knochen | Muskelschwäche, Rückenschmerzen | |
Von der Seite des Herzens | Selten (<1/1000) | Herzstillstand |
Aus dem Immunsystem | Allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock | |
Von der Seite des Nervensystems | Kompletter unbeabsichtigter Wirbelsäulenblock, Querschnittslähmung, Lähmung, Neuropathie, Arachnoiditis | |
Von der Seite der Atmung | Atmung |
Unerwünschte Reaktionen bei Kindern ähnlich denen bei Erwachsenen, aber frühe Anzeichen einer Toxizität von Lokalanästhetika bei Kindern können schwieriger zu erkennen sein, wenn die Blockade unter Sedierungs- oder Anästhesiebedingungen durchgeführt wird.
Akute systemische Toxizität
Symptome
Toxische Reaktionen manifestieren sich hauptsächlich im ZNS und im CCC. Diese Reaktionen werden durch eine hohe Konzentration von Lokalanästhetika im Blut verursacht, die infolge einer versehentlichen intravaskulären Verabreichung, einer Überdosierung oder einer extrem hohen Absorption aus dem Bereich der hohen Vaskularisation auftreten können (siehe. "Besondere Anweisungen").
Bei Wirbelsäulenanästhesie das Medikament Blockos® in kleinen Dosen angewendet, so dass das Risiko einer Überdosierung unwahrscheinlich ist. Bei der Verwendung des Arzneimittels Blockos® In Kombination mit anderen Lokalanästhetika kann eine akute systemische Toxizität auftreten, indem toxische Wirkungen summiert werden.
Die Reaktionen des ZNS sind für alle lokalen Ästhetiken des Inid-Typs ähnlich, während die Manifestationen des CCC für verschiedene Medikamente unterschiedlich sind.
Die versehentliche intrasaskuläre Einführung eines Lokalanästhetikums kann eine sofortige toxische Reaktion (innerhalb weniger Sekunden oder Minuten) verursachen. Während einer Überdosierung treten später, 15–60 Minuten nach der Injektion, Anzeichen einer systemischen Toxizität auf, was auf einen langsamen Anstieg der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma zurückzuführen ist.
Von der Seite der zentralen Finanzbehörde. Die Vergiftung manifestiert sich allmählich in Form von Anzeichen und Symptomen einer beeinträchtigten ZNS-Funktion mit zunehmendem Schweregrad.
Die anfänglichen Manifestationen von Vergiftungen sind: Schwindel, Parästhesie um den Mund, Taubheit der Zunge, pathologisch erhöhte Wahrnehmung gewöhnlicher Geräusche, Tinnitus und Sehstörungen. Dizarthrie, Muskelzuckungen und Zittern sind die schwerwiegendsten Anzeichen und gehen der Entwicklung generalisierter Krämpfe voraus. Diese Phänomene sollten nicht fälschlicherweise als neurotisches Verhalten angesehen werden. Im Anschluss daran sind Bewusstlosigkeit und die Entwicklung großer Krampfanfälle möglich, die einige Sekunden bis einige Minuten dauern können. Aufgrund der erhöhten Muskelaktivität und der Störung des normalen Atemprozesses nach Auftreten von Krämpfen treten Hypoxie und Hyperkapnie schnell auf. In schweren Fällen kann sich eine Apnoe entwickeln. Azidose verstärkt die toxische Wirkung von Lokalanästhetika.
Diese Phänomene sind auf die Umverteilung von Lokalanästhetika aus dem Zentralnervensystem und den Stoffwechsel des Arzneimittels zurückzuführen. Der Kauf toxischer Phänomene kann schnell erfolgen, es sei denn, das Anästhetikum wurde in sehr großer Menge eingeführt.
Vom CCC . Toxische Reaktionen des CCC führen zu den schwerwiegendsten Folgen und gehen normalerweise der Manifestation toxischer Reaktionen des ZNS voraus, die durch Vollnarkose oder tiefe Sedierung bei der Verwendung von Arzneimitteln wie Benzodiazepinen oder Barbituraten maskiert werden können.
Vor dem Hintergrund einer hohen Konzentration an Lokalanästhetika im Plasma wurde die Entwicklung von arterieller Hypotonie, Bradykardie, Arrhythmie und in einigen Fällen Herzstillstand festgestellt.
Toxische Reaktionen des CCC sind häufig mit einer beeinträchtigten Myokardleitung verbunden, was wiederum zu einer Abnahme des Minutenvolumens des Herzens führen kann, eine Blutdrucksenkung, AV-Blockade, Bradykardie und, in einigen Fällen, Magen-Anhyric-Anhyrhythmie, einschließlich Tachykardie und Kammerflimmern, und Herzstillstand. Diese toxischen Manifestationen gehen häufig der Manifestation akuter Toxizitätssymptome durch das ZNS voraus, beispielsweise in Form von Anfällen. In seltenen Fällen kann jedoch ein Herzstillstand ohne vorherige Anzeichen des ZNS auftreten
Mit zufälliger schneller in / in sumpfiger Verabreichung in Koronargefäßen, Eine hohe Plasmakonzentration von Bupivakain kann beobachtet werden, Beeinträchtigung der Durchblutung und Entwicklung unabhängiger kardioxischer Wirkungen oder vor der Entwicklung toxischer Wirkungen durch das ZNS. In dieser Hinsicht, Myokarddepression kann sich als erstes Vergiftungssymptom manifestieren. Besondere Aufmerksamkeit sollte den frühen Anzeichen einer Vergiftung bei Kindern gewidmet werden, da bei dieser Patientengruppe am häufigsten nach Beginn der Anästhesie eine stärkere Blockade erreicht wird.
Behandlung der akuten Vergiftung
Wenn Anzeichen einer allgemeinen Vergiftung auftreten, muss das Medikament sofort abgesetzt werden. Die Therapie sollte darauf abzielen, die Belüftung der Lunge aufrechtzuerhalten, Krämpfe zu kaufen und die Durchblutung aufrechtzuerhalten. Sauerstoff sollte verwendet werden und gegebenenfalls eine künstliche Belüftung sollte hergestellt werden (mit einer Maske und einem Beutel). Wenn die Anfälle innerhalb von 15 bis 20 s nicht unabhängig voneinander aufhören, sollten Antikonvulsiva in / in verabreicht werden. In / bei der Einführung von 1–3 mg / kg Thiopental kauft Natrium schnell Krämpfe, stattdessen können Sie / in 0,1 mg / kg Diazepam eingeben, obwohl es langsamer wirkt. Lange Krämpfe können die Belüftung und Sauerstoffversorgung beeinträchtigen. In solchen Fällen können Sie beim schnellen Kauf von Anfällen auf die Intubation von Luftröhre und die Einführung von Myorelaxans (z. B. Suxametonium 1 mg / kg) zurückgreifen. Mit offensichtlicher Unterdrückung werden die Funktionen des CCC (verminderte AD und Bradykardie) in / in 5–10 mg Ephedrin verabreicht, falls erforderlich, nach 2–3 Minuten wird die Einführung wiederholt. Wenn das Herz stehen bleibt, beginnen sie sofort mit der kardiopulmonalen Wiederbelebung. Die Optimierung der Sauerstoffversorgung und Belüftung sowie die Unterstützung der Zirkulation sowie die Korrektur der Azidose sind von entscheidender Bedeutung. Hypoxie und Azidose verstärken die systemischen toxischen Wirkungen von Lokalanästhetikum. Wenn das Herz stehen bleibt, Dobutamin oder Noradrenalin wird in / in verabreicht (beginnend mit 0,05 µg / kg / min, wenn nötig, Die Dosis wird alle 10 Minuten um 0,05 µg / kg / min erhöht) In schwereren Fällen wird die Dosis durch die Überwachung der Hämodynamik betitelt. Die Notwendigkeit einer angemessenen Behandlung mit Lösungen für die Verabreichung und die Verwendung von Fettemulsionen sollte ebenfalls berücksichtigt werden.
Wenn Sie das Herz stoppen, können lange Wiederbelebungsmaßnahmen erforderlich sein. Bei der Auswahl eines Dosierungsmodus bei Kindern sollten Alter und Körpergewicht berücksichtigt werden.
Bupivakain ist eine lokale Ästhetik des langfristigen Typs. Blockiert reversibel den Puls durch die Nervenfaser und stört den Transport von Natriumionen durch Natriumkanäle. Es kann eine ähnliche Wirkung im Gehirn und im Myokard haben.
Das charakteristischste Merkmal von Bupivakain ist seine Dauer, die nicht viel von der Zugabe von Adrenalin abhängt. Bupivakain ist ein Präparat der Wahl für eine kontinuierliche Epiduralanästhesie. In geringen Konzentrationen hat es weniger Auswirkungen auf die Motorfasern und eine kürzere Dauer, was für eine kurzfristige Schmerzlinderung, beispielsweise während der Geburt oder nach der Operation, ratsam ist.
Die relative Dichte der Lösung des Arzneimittels beträgt 1004 bei 20 ° C (entspricht 1000 bei 37 ° C), der Schweregrad beeinflusst seine Verteilung im Subarachnoidraum geringfügig. Bei subarachnoider Verabreichung wird eine kleine Dosis eingeführt, was zu einer relativ geringen Konzentration und einer kurzen Dauer der Blockade führt. Bei subarachnoider Verabreichung von Bupivakain, das keine Dextrose enthält, ist die Anästhesie weniger vorhersehbar, jedoch länger als bei der Einführung einer Bupivakain-Lösung, die Dextrozu enthält.
Der Säuregehalt (rK) von Bupivakain beträgt 8,2; Trennkoeffizient - 346 (bei 25 ° C in n-Octanol / Phosphatpuffer pH 7,4).
Die Absorptionsrate hängt von der Dosis, dem Verabreichungsweg und der Blutversorgung an der Injektionsstelle ab.
In der Interkostalblockade aufgrund der schnellen Absorption von Cmax im Plasma beträgt 4 mg / l (mit der Einführung von 400 mg), bei p / c-Injektionen in den Bauch sind die Plasmakonzentrationen niedriger. Bei Kindern tritt während der Schwanzblockade eine schnelle Absorption auf und es wird eine hohe Konzentration im Plasma erreicht - etwa 1–1,5 mg / l (mit Einführung von 3 mg / kg).
Bupivakain wird vollständig aus dem Epiduralraum absorbiert, T1/2 ist zweiphasig in der Natur und beträgt 7 min bzw. 6 h. Die langsame Absorption begrenzt die Eliminationsrate von Bupivakain, was das längere T erklärt1/2 nach seiner Einführung in den epiduralen Raum als mit in / in Einführung.
Vss Bupivakain beträgt 73 l, Leberextraktionskoeffizient 0,4, Gesamtplasma-Clearance 0,58 l / min und T1/2 aus Plasma 2,7 Stunden. T1/2 bei Neugeborenen im Vergleich zu Erwachsenen kann es länger als 8 Stunden dauern. Kinder über 3 Monate von T1/2 gleich dem von Erwachsenen.
Die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt 96%, hauptsächlich mit α1- saures Glykoprotein. Nach großen Operationen kann die Konzentration dieses Proteins erhöht werden, was eine höhere Gesamtkonzentration an Bupivakain im Plasma verursachen kann. Der freie Anteil von Bupivakain ändert sich nicht. Daher wird eine potenziell toxische Plasmakonzentration gut vertragen.
Bupivakain wird in der Leber fast vollständig metabolisiert, hauptsächlich durch aromatische Hydroxylierung zu 4-Hydroxibupivakain und N-de-Lubberling zu Pipelylxylidin. Beide Reaktionen werden mit CYP3A4 katalysiert. Die Clearance hängt also vom Leberblutfluss und der Aktivität metabolischer Enzyme ab.
Bupivakain dringt durch die Plazenta, die Konzentration von ungebundenem Bupivakakain im Fötus ist gleich der mütterlichen. Aufgrund der geringeren Verbindung mit Plasmaproteinen im Fötus ist die Gesamtplasmakonzentration niedriger.
Mit intrachetischer Verabreichung
Bupivakain ist gut löslich in Lipiden mit einem Verteilungskoeffizienten zwischen Öl und Wasser von 27,5.
Bupivakain wird mit T vollständig aus dem Subarachnoidraum in zwei Phasen absorbiert1/2 50–400 Minuten. Die langsame Absorption ist ein begrenzender Faktor für die Entfernung von Bupivakain, was das längere T erklärt1/2als mit in / in Einführung.
Die Absorption aus dem Subarachnoidraum ist relativ langsam, was in Kombination mit der Einführung der für die Wirbelsäulenanästhesie erforderlichen niedrigen Dosis zu einem relativ niedrigen Plasma C führtmax (0,4 mg / ml pro 100 mg des Arzneimittels).
Bei der Anwendung von Bupivakain mit anderen Anästhetika der Klasse IB oder Antiarhythmika der IB, t.to. Sie können sich gegenseitig an toxischen Wirkungen verstärken.
Eine separate Studie zur Wechselwirkung von Lokalanästhetika und Antiarhythmika der III-Klasse (z. B. Amiodaron) wurde nicht durchgeführt. Es wird jedoch empfohlen, bei gleichzeitiger Anwendung vorsichtig zu sein (siehe. "Besondere Anweisungen").
Auswaschen kann zu Niederschlägen führen, da die Löslichkeit von Bupivakain bei pH> 6,5 verringert ist.
Bei der Vorbereitung der Einführung ist es erforderlich, einen längeren Kontakt des Arzneimittels mit Metallgegenständen zu vermeiden. Metallionen können an der Injektionsstelle Reaktionen hervorrufen, die sich in Schmerzen und Ödemen äußern.
Wenn Adrenalin zur Lösung des Lokalanästhetikums hinzugefügt wird, muss nach Möglichkeit deren gleichzeitige Anwendung mit Monoaminoxidasehemmer und trizyklischen Antidepressiva vermieden werden, da ein anhaltender Blutdruckanstieg möglich ist. Wenn eine solche gleichzeitige Therapie für den Patienten erforderlich ist, sollte eine sorgfältige Überwachung festgelegt werden. Die gleichzeitige Anwendung mit Vasopressor und Konsorotonie (derivativen Sporen) kann zu einem anhaltenden Blutdruckanstieg und zerebrovaskulären Komplikationen führen. Derivatives Phenothiazin und Butyrophenon können die Presswirkung von Adrenalin verringern oder pervertieren.
- Lokalanästhetika