Maizar

лечение бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β₂-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным кортикостероидом:

- у пациентов с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными кортикостероидами при периодическом использовании β₂-адреномиметика короткого действия;

- у пациентов с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным кортикостероидом и β₂-адреномиметиком длительного действия;

- в качестве стартовой поддерживающей терапии у пациентов с персистирующей бронхиальной астмой (ежедневное возникновение симптомов, ежедневное использование средств для быстрого купирования симптомов) при наличии показаний к назначению ГКС для достижения контроля над заболеванием;

поддерживающая терапия при ХОБЛ у пациентов со значением объема форсированного вдоха (ОФВ1) <60% от должных величин (до ингаляции бронходилататора) и повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ. Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача. Пациенту следует назначать такую форму выпуска препарата Серетид^® или Серетид^® Мультидиск которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.

Если у пациента не удается добиться адекватного контроля болезни с помощью монотерапии ингаляционными кортикостероидами, переход на комбинированную терапию салметеролом и флутиказона пропионатом в эквивалентной дозе кортикостероида может привести к улучшению контроля бронхиальной астмы. Тем пациентам, у которых монотерапия ингаляционным кортикостероидом обеспечивает адекватный контроль бронхиальной астмы, переход на ингаляционную терапию комбинацией салметерола с флутиказона пропионатом может позволить снизить дозу кортикостероида без потери контроля бронхиальной астмы.

Серетид^®

Ингаляционно, предназначен только для ингаляций.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети 12 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 125 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Дети 4 лет и старше: 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 50 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид^® у детей до 4 лет.

Дозу препарат Серетид^® следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов. Если контроль симптомов обеспечивает прием препарата Серетид^® 2 раза в сутки, снижение дозы до минимально эффективной может включать однократный прием препарата в сутки.

ХОБЛ

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза — 2 ингаляции (25 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Серетид^® Мультидиск

Ингаляционно, предназначен только для ингаляций.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети 12 лет и старше: 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки, или 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

У взрослых старше 18 лет при удвоении дозы на фоне применения любой формы выпуска препарата Серетид^® Мультидиск на протяжении до 14 дней сохраняется такая же безопасность и переносимость, как при регулярном использовании этой комбинации по 1 ингаляции 2 раза в сутки. Дозу можно удваивать в тех случаях, когда пациенты нуждаются в дополнительной краткосрочной (до 14 дней) ингаляционной кортикостероидной терапии, как описано в некоторых руководствах по лечению бронхиальной астмы.

Дети 4 лет и старше: 1 ингаляция (50 мкг салметерола и 100 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

В настоящее время нет данных о применении препарата Серетид^® Мультидиск у детей до 4 лет.

ХОБЛ

Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 1 ингаляцию (50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата) 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости снижать дозу у пожилых пациентов, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Серетид^®

Инструкция по применению ингалятора

Проверка ингалятора: перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, необходимо удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и выпустить 1 струю в воздух, чтобы убедиться, что он работает.

Использование ингалятора

1. Снять колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.

2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения незакрепленных частей.

3. Хорошо встряхнуть ингалятор, чтобы убедиться, что любые незакрепленные части удалены, и что содержимое ингалятора равномерно перемешалось.

4. Взять ингалятор между большим пальцем и другими четырьмя пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно, затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая.

6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата Серетид^®, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.

7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно.

8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 с повторить пункты 3–7.

9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.

10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.

Препарат также может применяться через спейсер (например Волюматик).

Внимание! Выполняя пункты 4, 5 и 6, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если вы видите «туман», выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то вам следует начать все заново с пункта 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то следует строго соблюдать их. Необходимо связаться с врачом, если возникнут трудности с использованием ингалятора.

Применение ингалятора у детей

Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором, и им должны помогать взрослые. Необходимо дождаться, когда ребенок сделает выдох, и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха. Следует упражняться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети постарше и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца — на основании ниже мундштука. Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер).

Очистка ингалятора: ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю. Удалить защитный колпачок с мундштука. Не следует вынимать металлический баллончик из пластикового кожуха. Сухой тканью или ватным тампоном необходимо протереть мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух — снаружи. Закрыть мундштук защитным колпачком.

Не следует погружать металлический баллончик в воду.

Серетид^® Мультидиск

Инструкция по применению ингалятора

Устройство ингалятора

Мультидиск закрыт (рис. 1)

Мультидиск открыт (рис. 2)

Ингалятор имеет индикатор, который после проведенной ингаляции показывает число оставшихся доз. Числа идут в убывающем порядке от 60 до 0. Числа от 5 до 0 имеют красный цвет, предупреждая о том, что в ингаляторе осталось только несколько доз. Появление в окошке цифры 0 означает, что ингалятор пуст и непригоден для дальнейшего использования.

Использование ингалятора

Для проведения ингаляции выполните 4 последовательных действия:

1) открыть ингалятор;

2) нажать на рычажок,

3) вдохнуть дозу препарата;

4) закрыть ингалятор;

5) прополоскать рот водой.

1. Открыть ингалятор (рис. 3).

Следует держать корпус одной рукой, поместив большой палец другой руки в специальное углубление. Чтобы открыть ингалятор, необходимо нажать большим пальцем от себя до упора, пока не будет слышен щелчок.

2. Нажать на рычажок (рис. 4).

Необходимо держать ингалятор мундштуком к лицу. Ингалятор можно держать правой или левой рукой. Нажать на рычажок в направлении от себя до упора, пока не будет слышен щелчок. Теперь ингалятор готов к работе. После нажатия на рычажок вскрывается очередная ячейка с порошком для ингаляции. При этом число оставшихся доз уменьшается, что указывается в окошке индикатора. Следует нажимать на рычажок только перед проведением ингаляции, иначе это приведет к напрасной трате препарата.

3. Вдохнуть дозу лекарства (рис. 5).

Следует держать ингалятор на некотором расстоянии ото рта и сделать глубокий выдох без усилия.

Помните: никогда нельзя делать выдох в ингалятор!

Необходимо плотно обхватить мундштук губами. Сделать медленный и глубокий вдох через рот (не через нос).

Вынуть ингалятор изо рта.

Задержать дыхание приблизительно на 10 с или дольше, насколько возможно.

Сделать медленный выдох. Нельзя делать выдох в ингалятор.

4. Закрыть ингалятор (рис. 6)

Для того чтобы закрыть ингалятор, необходимо поместить большой палец в специальное углубление и нажать в направлении к себе до упора, пока не будет слышен щелчок. Рычажок автоматически возвращается в исходное положение.

5. После применения препарата следует прополоскать рот водой и выплюнуть ее.

Очистка ингалятора: после применения ингалятора мундштук следует протирать сухой тканью.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

детский возраст до 4 лет.

С осторожностью: туберкулез легких, грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, неконтролируемая гипокалиемия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, неконтролируемая артериальная гипертензия, аритмии, удлинение интервала QT на ЭКГ, ИБС, гипоксия различного генеза, катаракта, глаукома, гипотиреоз, остеопороз, беременность, период лактации.

Ceretid-Medikamente^® und Seretide^® Die Mehrscheiben enthält Salmeterol und Fluticasonpropionat. Daher ist zu erwarten, dass Arzneimittel für diese Komponenten spezifische Nebenwirkungen verursachen können. Es gibt keine Hinweise darauf, dass die gleichzeitige Anwendung von Salmeterol und Propionatfluticason zusätzliche Nebenwirkungen verursacht.

Sie können paradoxen Bronchospasmus verursachen. In diesem Fall sollten Sie sofort einen kurz wirkenden Inhalationsbronchodator verwenden, das Medikament abbrechen und, falls es Hinweise gibt, eine alternative Therapie beginnen.

Salmeterol: Solche pharmakologischen Nebenwirkungen von Beta-Agonisten werden beschrieben₂-Adrenorezeptoren wie Zittern, Herzschlag und Kopfschmerzen, Hypokalämie, die normalerweise vorübergehend sind und sich im weiteren Verlauf der Salmeterol-Therapie abschwächen.

Bei empfindlichen Patienten können Arrhythmien auftreten (einschließlich Vorhofflimmern, supraventrikulärer Tachykardie und Extrasystolie).

Es gibt Berichte über Arthralgie, Nervosität, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen und Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautausschlag, peripheres Ödem und angioneurotisches Ödem.

Fälle von Reizung der Schleimhäute des Rotoglots, Veränderungen der Geschmackserempfindungen (Disgevsia) werden beschrieben.

Berichte über Fälle von schmerzhaften Muskelkrämpfen und sehr seltene Fälle von Hyperglykämie wurden veröffentlicht.

Fluticasonpropionat : Bei einigen Patienten kann es zu einer gröberenden oder ockerlosen Stimme und Candidiasis (Hammer) der Mundhöhle und des Rachens kommen.

Die Hautreaktionen der Überempfindlichkeit werden beschrieben. Es wurden auch Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet, die sich in Form eines angioneurotischen Ödems (hauptsächlich Schwellung des Gesichts und des Rotoglots), Atemwegserkrankungen (hauptsächlich Atemnot und / oder Bronchospasmus) und anaphylaktischen Reaktionen manifestierten.

Die Schwere und Häufigkeit des Kopfes und die Candidiasis des Feuers können durch Spülen des Mundes mit Wasser nach dem Einatmen verringert werden. Symptomatische Candidiasis kann mit lokalen Antimykotika behandelt werden, wobei die Therapie mit Ceretid-Medikamenten fortgesetzt wird^® oder Seretide^® Multidisk.

Sehr selten berichtete Angstzustände, Schlafstörungen und Verhaltensstörungen, einschließlich Hyperaktivität und Reizbarkeit (hauptsächlich bei Kindern); Hyperglykämie.

Theoretisch ist die Entwicklung systemischer Reaktionen, einschließlich Kushing-Syndrom oder Kushingoid-Symptomen, Depression der Funktion von Nebennieren, Stunts bei Kindern und Jugendlichen, Verringerung der Mineraldichte von Knochengewebe, Katarakt und Glaukom, theoretisch möglich.

Bei längerer Anwendung von Dosen einer Kombination von Salmeterol mit Fluticasonpropionat, die die zulässigen Dosen überschreiten, ist eine signifikante Depression der Funktion der Nebennierenrinde möglich. Es gibt sehr seltene Berichte über akute Nebennierenkrise, Dies trat hauptsächlich bei Kindern auf, die lange Zeit höhere als zulässige Dosen dieser Kombination erhielten (mehrere Monate oder Jahre) Symptome der Nebennierenkrise waren Hypoglykämie, begleitet von einer Abnahme des Bewusstseinsniveaus und / oder der Krämpfe.

Symptome : Objektive und subjektive Symptome einer Überdosierung von Salmeterol sind Zittern, Kopfschmerzen und Tachykardie. Das Einatmen von Dosen des Propionatfluticason über dem empfohlenen Wert kann zu einer vorübergehenden Depression des Hypothalamo-Hypophysar-Obstrenensystems führen. Normalerweise sind hierfür keine Sofortmaßnahmen erforderlich, da in den meisten Fällen die normale Funktion der Nebennieren innerhalb weniger Tage wiederhergestellt wird.

Bei längerer Inhalation übermäßig großer Dosen des Arzneimittels Ceretid^® und Seretide^® Multidisk kann eine signifikante Unterdrückung der Nebennieren verursachen. Die Literatur enthält seltene Berichte über akute Nebennierenkrisen, die hauptsächlich bei Kindern auftreten, die über einen langen Zeitraum (mehrere Monate oder Jahre) übermäßig hohe Dosen erhalten. Die akute Nebennierenkrise manifestiert sich in Hypoglykämie, begleitet von Verwirrung und / oder Krämpfen. Situationen, die als Auslöser für eine akute Nebennierenkrise dienen können, umfassen Trauma, Operationen, Infektionen oder eine rasche Verringerung der Dosis von Propionatfluticason, das Teil der Medikamente ist.

Behandlung: Gegenmittel sind kardioselektive β-Adrenoblockatoren. In Fällen, in denen es notwendig ist, die Medikamente Seretid abzusagen^® und Seretide^® Die Multi-Diskussion aufgrund einer Überdosis Salmeterol, die in seiner Zusammensetzung enthalten ist, sollte dem Patienten ein geeignetes Ersatz-SCS zugewiesen werden

Die Patienten sollten sich bewusst sein, dass Seretide-Medikamente nicht eingenommen werden sollten^® und Seretide^® Multidisc in Dosen über empfohlen. Regelmäßige Bewertung der Wirksamkeit der Therapie und Dosisreduktion auf minimal wirksam, d.h. zu einer, die eine wirksame Kontrolle der Symptome der Krankheit ermöglicht.

Bei chronischer Überdosierung wird empfohlen, die Reservefunktion der Nebennierenkruste zu kontrollieren.

Ceretid-Medikamente^® und Seretide^® Multidisc - kombinierte Arzneimittel, die Salmeterol und Fluticasonpropionat enthalten und unterschiedliche Wirkmechanismen aufweisen. Salmeterol verhindert das Auftreten von Bronchospasmus, Fluticasonpropionat verbessert die Lungenfunktion und verhindert eine Exazerbation. Medikamente können eine Alternative für Patienten sein, die gleichzeitig den Agonisten β erhalten₂-Adrenorezeptoren und Inhalation SCS .

Salmeterol ist ein selektiver lang wirkender (bis zu 12 Stunden) Agonist β₂-Adrenorezeptoren mit einer langen Seitenkette, die an die äußere Domäne des Rezeptors bindet.

Die pharmakologischen Eigenschaften von Salmeterol bieten Schutz gegen Histamin-induzierte Bronchokongretionen und eine längere Bronchylierung (mindestens 12 Stunden) als bei Agonisten β₂- kurz wirkende Adrenorezeptoren. Der Beginn des broncholithischen Effekts - innerhalb von 10–20 Minuten. Salmeterol ist ein starker und lang wirkender Inhibitor der Freisetzung von Dark-Cell-Mediatoren wie Histamin, LT und PG D aus menschlichem Lungengewebe₂.

Salmeterol unterdrückt die frühen und späten Phasen der Reaktion auf Inhalationsallergene; Letzteres dauert mehr als 30 Stunden nach Einführung von 1 Dosis, t.e. zu einer Zeit, in der der Broncheffekt bereits fehlt. Die einmalige Verabreichung von Salmeterol schwächt die Hyperreaktivität des Bronchialbaums. Dies weist darauf hin, dass Salmeterol neben der bronchial expandierenden Aktivität eine zusätzliche Wirkung hat, deren klinische Bedeutung nicht endgültig festgestellt wird. Dieser Wirkungsmechanismus unterscheidet sich von der entzündungshemmenden Wirkung des SCS. In therapeutischen Dosen beeinflusst Salmeterol CCC nicht .

Das Proponatfluticason gehört zur SCS-Gruppe für den lokalen Gebrauch und, beim Einatmen in empfohlenen Dosen, hat eine ausgeprägte entzündungshemmende und antiallergische Wirkung in der Lunge, Dies führt zu einer Abnahme der klinischen Symptome und einer Abnahme der Häufigkeit von Exazerbationen von Krankheiten, die mit einer Behinderung der Atemwege einhergehen. Stellt die Reaktion des Patienten auf Bronchodatatoren wieder her und reduziert so die Häufigkeit seiner Anwendung. Die Wirkung des Propionatfluticason geht nicht mit für System GKS charakteristischen Nebenreaktionen einher

Bei längerer Anwendung des Inhalationsfluticason von Propionat in den am meisten empfohlenen Dosen bleibt die tägliche Sekretion der Hormone der Kruste der Nebennieren sowohl für Erwachsene als auch für Kinder innerhalb normaler Grenzen. Nachdem Patienten, die anderes inhaliertes SCS erhalten, auf das Propionatfluticonat übertragen wurden, verbessert sich die tägliche Sekretion der Hormone der Kruste der Nebennieren trotz der vorherigen und aktuellen regelmäßigen Anwendung oraler Steroide allmählich. Dies weist auf eine Wiederherstellung der Funktion der Nebennieren vor dem Hintergrund der Inhalationsanwendung des Propionatfluticason hin. Bei längerer Anwendung des Propionatfluticonats, Die Reservefunktion der Nebennierenreserve bleibt ebenfalls im normalen Bereich, wie der normale Anstieg der Cortisolproduktion als Reaktion auf die entsprechende Stimulation zeigt (Es muss berücksichtigt werden, dass die durch die vorherige Therapie verursachte verbleibende Abnahme der Nebennierenreserve lange anhalten kann).

Eine Studie, die unter 318 erwachsenen Patienten mit persimistischem Asthma bronchiale durchgeführt wurde, zeigte, dass bei Verwendung einer doppelten Dosis Ceretid-Medikamente^® und Seretide^® Multidisk für 14 Tage (unabhängig von der Dosis der Bestandteile des Arzneimittels) Die Häufigkeit unerwünschter Phänomene nimmt leicht zu, verbunden mit der Aktion β-Adrenomimetik (Zittern — 1 Patient (1%) 0 Patienten — bei einer regelmäßigen Dosis; Herzklopfen — 6 Patienten (6%) 1 Patient (<1%) — bei einer regelmäßigen Dosis; Krämpfe — 6 Patienten (6%) 1 Patient (<1%) — bei einer regelmäßigen Dosis) zur gleichen Zeit, die Häufigkeit unerwünschter Phänomene, verbunden mit der Wirkung des Inhalations-Corticosteroids bleibt auf dem gleichen Niveau (zum Beispiel, mündliche Candidiasis — 6 Patienten (6%) 16 Patienten (8%) — bei einer regelmäßigen Dosis; Ochryplität der Stimme — 2 Patienten (2%) 4 Patienten (2%) — bei einer regelmäßigen Dosis) im Vergleich zum üblichen Behandlungsschema. Daher kann eine doppelte Dosis des Arzneimittels in Fällen angewendet werden, in denen Patienten einen zusätzlichen kurzen (bis zu 14 Tage) Verlauf der Kortikosteroidtherapie benötigen.

Mit der Einführung von Salmeterol und Fluticason in die Gelenkinhalation beeinflusst Propionat die Pharmakokinetik des anderen nicht, so dass die pharmakokinetischen Eigenschaften jeder Komponente von Seretide-Präparaten^® und Seretide^® Mehrrabatt kann separat betrachtet werden.

Trotz der sehr geringen Konzentration von Salmeterol und dem Fluticason von Propionat im Plasma können Wechselwirkungen mit anderen Substraten und Inhibitoren der CYPZA4-Isoferment nicht ausgeschlossen werden.

Salmeterol : wirkt lokal im Lungengewebe, so dass sein Gehalt im Plasma nicht mit der therapeutischen Wirkung korreliert. Die Daten zu seiner Pharmakokinetik sind aufgrund technischer Probleme sehr begrenzt: beim Einatmen in therapeutischen Dosen seines C_max im Plasma ist extrem niedrig (etwa 200 pg / ml und niedriger). Nach wiederholtem Einatmen von Salmeterol kann Xinafoat im Blut Hydroxinaphtonsäure C nachweisen_ss das ist ungefähr 10 pg / ml. Diese Konzentrationen sind 1000-mal niedriger als die in Toxizitätsstudien beobachteten Gleichgewichtsniveaus.

Fluticasonpropionat : Die absolute Bioverfügbarkeit des Inhalationsphluticason von Propionat bei gesunden Menschen variiert je nach verwendetem Inhalator (bei Verwendung eines Salmeterol / Fluticasonpropionats unter Verwendung eines gemessenen Aerosols zum Einatmen beträgt es 5,3% der Nenndosis). Patienten mit bronchialem Asthma und COPD haben niedrigere Konzentrationen des Proponatfluticons im Plasma. Die Systemabsorption erfolgt hauptsächlich über die Lunge und ist zunächst schneller, verlangsamt sich dann aber.

Ein Teil der Inhalationsdosis kann geschluckt werden, aber dieser Teil leistet aufgrund der geringen Löslichkeit des Arzneimittels im Wasser und aufgrund seines vorsystemischen Metabolismus einen minimalen Beitrag bei systemischer Absorption. Die Bioverfügbarkeit von LCD beträgt weniger als 1%. Mit zunehmender Inhalationsdosis wird ein linearer Anstieg der Konzentration des Peropionatfluticason im Plasma beobachtet. Die Verteilung des Propionatfluticason ist durch eine schnelle Plasma-Clearance (1150 ml / min), großes V, gekennzeichnet_ss (ca. 300 l) und endliches T_1/2gleich ca. 8 Stunden. Das Propionat Fluticason ist relativ hoch an Plasmaproteine gebunden (91%). Es wird schnell aus dem Blut ausgeschieden, hauptsächlich als Folge des Stoffwechsels unter dem Einfluss der CYP3A4-Solopurge auf inaktives Kohlendioxid.

Die renale Clearance des unveränderten Propionatfluticason ist vernachlässigbar (<0,2%), in Form eines Metaboliten mit Urin, der weniger als 5% der Dosis beträgt, wird ausgeschieden. Bei gleichzeitiger Anwendung bekannter CYPZA4-Inhibitoren und Propionatfluticason ist Vorsicht geboten, da in solchen Situationen der Gehalt des letzteren im Plasma erhöht werden kann.

Es wird über das LCD ausgeschieden, hauptsächlich in Form eines hydroxylierten Metaboliten.

• Gepanzertes Fahrzeug (Beta₂-adrenomimetisch selektiv + lokales Glukokortikosteroid) [Beta-Adrenomimmetik in Kombinationen]

Aufgrund der Gefahr der Entwicklung von Bronchospasmus sollte die gleichzeitige Anwendung selektiver und nicht selektiver β-Adrenoblockatoren vermieden werden, es sei denn, sie sind für den Patienten unerlässlich.

In normalen Situationen geht die Inhalation des Propionatfluticason mit geringen Konzentrationen im Plasma einher, da der „erste“ Durchgang intensiv metabolisiert wird und die CYP3A4-Isoderation des Cytochrom P450-Systems im Darm und in der Leber stark ist. Dank dessen sind klinisch signifikante Wechselwirkungen mit dem Propionat Fluticason unwahrscheinlich.

Eine Studie mit medizinischen Wechselwirkungen zeigte, dass ein Ritonavir (CYP3A4-Hochgrad-Isofragment-Inhibitor) einen starken Anstieg der Konzentrationen des Propionatfluticonats im Plasma verursachen kann, was zu einer signifikanten Abnahme der Konzentration von Serumcortisol führt.

Es gibt Berichte über klinisch signifikante Arzneimittelwechselwirkungen bei Patienten, die gleichzeitig Fluticasonpropionat und Ritonavir erhielten. Diese Wechselwirkungen verursachten Nebenwirkungen wie das Cushing-Syndrom und die Unterdrückung der Nebennierenfunktion. In Anbetracht des Vorstehenden sollte die gleichzeitige Anwendung von Propionatfluticon und Ritonavir vermieden werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen für den Patienten überwiegt das Risiko systemischer Nebenwirkungen des SCS

Andere CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren verursachen einen vernachlässigbaren (Eritromycin) und einen leichten (Cetoconazol) Anstieg des Gehalts an Propionatfluticonat im Plasma, bei dem die Konzentration an Serumcortisol praktisch nicht verringert wird. Trotzdem wird empfohlen, bei der Verwendung der starken Propionat-Fluticason- und CYP3A4-Inhibitoren (wie Ketoconazol) vorsichtig zu sein, da solche Kombinationen die Möglichkeit einer Erhöhung der Propionat-Fluticason-Konzentration im Plasma nicht ausschließen.

Derivatives Xanthin, SCS und Diuretika erhöhen das Risiko einer Hypokaliämie (insbesondere bei Patienten mit Exazerbation von Asthma bronchiale bei Hypoxie).

MAO-Inhibitoren und trizyklische Antidepressiva erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen durch das MSS

Kompatibel mit Cromoglycyansäure.