Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 27.03.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Parkinson-Krankheit :
- Madopar® Hochgeschwindigkeitstabletten (dispergiert) „125“ - eine spezielle Arzneimittelform für Patienten mit Dysphagie und Akimanesien am frühen Morgen und Nachmittag, oder mit den Phänomenen „Verschlechterung der Wirkung einer Einzeldosis“ oder „Erhöhung der latenten Periode vor dem Einsetzen der klinischen Wirkung des Arzneimittels“ ;
- Madopar® GSS "125" wird für jede Art von Schwankung in der Wirkung des Levodops angezeigt (nämlich: "Diskinesie-Spitzendosen" und "Phänomen am Ende der Dosis", z. B. Stille in der Nacht);
Restless-Leg-Syndrom, einschließlich idiopathischem Syndrom und Restless-Leg-Syndrom bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die sich in der Dialyse befinden.
Parkinson-Krankheit.
Parkinson-Krankheit :
- Madopar® Hochgeschwindigkeitstabletten (dispergiert) „125“ - eine spezielle Arzneimittelform für Patienten mit Dysphagie und Akimanesien am frühen Morgen und Nachmittag, oder mit den Phänomenen „Verschlechterung der Wirkung einer Einzeldosis“ oder „Erhöhung der latenten Periode vor dem Einsetzen der klinischen Wirkung des Arzneimittels“ ;
- Madopar® GSS "125" wird für jede Art von Schwankung in der Wirkung des Levodops angezeigt (nämlich: "Diskinesie-Spitzendosen" und "Phänomen am Ende der Dosis", z. B. Stille in der Nacht);
Restless-Leg-Syndrom, einschließlich idiopathischem Syndrom und Restless-Leg-Syndrom bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die sich in der Dialyse befinden.
Parkinson-Krankheit :
- Madopar® Hochgeschwindigkeitstabletten (dispergiert) „125“ - eine spezielle Arzneimittelform für Patienten mit Dysphagie und Akimanesien am frühen Morgen und Nachmittag, oder mit den Phänomenen „Verschlechterung der Wirkung einer Einzeldosis“ oder „Erhöhung der latenten Periode vor dem Einsetzen der klinischen Wirkung des Arzneimittels“ ;
- Madopar® GSS "125" wird für jede Art von Schwankung in der Wirkung des Levodops angezeigt (nämlich: "Diskinesie-Spitzendosen" und "Phänomen am Ende der Dosis", z. B. Stille in der Nacht);
Restless-Leg-Syndrom, einschließlich idiopathischem Syndrom und Restless-Leg-Syndrom bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die sich in der Dialyse befinden.
Внутрь, не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды.
Капсулы (Мадопар® «125» или Мадопар® ГСС «125») следует проглатывать целиком, не разжевывая. Капсулы Мадопар® ГСС «125» нельзя открывать перед употреблением, иначе эффект модифицированного высвобождения активного вещества теряется.
Таблетки (Мадопар® «250») можно размельчать для облегчения глотания.
Таблетки диспергируемые (Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125») нужно растворить в 1/4 стакана воды (25–50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее чем через 30 мин после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.
Болезнь Паркинсона
Стандартный режим дозирования
Лечение следует начинать постепенно, индивидуально подбирая дозы до оптимального эффекта.
Начальная терапия
На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение Мадопаром® с приема 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3–4 раза в сутки. При переносимости схемы начального дозирования дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.
Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300–800 мг леводопы + 75–200 мг бенсеразида, принимаемой в 3 или более приемов. Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 нед. При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы это следует делать с промежутками в 1 мес.
Поддерживающее лечение
Средняя поддерживающая доза — 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3–6 раз в сутки. Число приемов (не менее 3) и их распределение в течение дня должны обеспечить оптимальный эффект.
Для оптимизации эффекта можно заменить капсулы Мадопар® «125» и таблетки Мадопар® «250» на Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) или капсулы Мадопар® ГСС «125».
Синдром «беспокойных ног»
Максимальная допустимая доза — 500 мг/сут Мадопара® (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида). За 1 ч до сна, с небольшим количеством пищи.
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания
Рекомендуется назначать капсулы Мадопар® «125» или таблетки Мадопар® «250».
Начальная доза: 62,5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида)–125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) Мадопара®. При недостаточном эффекте следует увеличить дозу до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида) Мадопара®.
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна
Начальная доза: 1 капс. Мадопар® ГСС «125» и 1 капс. Мадопар® «125» за 1 ч до сна. При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу Мадопара® ГСС «125» до 250 мг (2 капс.).
Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток
Дополнительно: 1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар® «125», максимальная допустимая суточная доза — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).
Синдром «беспокойных ног» у больных с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ
125 мг Мадопара® (1 табл. диспергируемая или 1 капс. Мадопар® «125») за 30 мин до начала диализа.
Дозирование в особых случаях
Болезнь Паркинсона
Мадопар® можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами, по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость уменьшения дозы других препаратов или их постепенной отмены.
Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» — специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата».
Если в течение дня у больного наблюдаются выраженные моторные флюктуации (феномен «истощения эффекта однократной дозы», феномен «включения-выключения»), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо — что предпочтительнее — применение Мадопара® ГСС «125».
Переход на Мадопар® ГСС «125» лучше всего начинать с утренней дозы, сохраняя суточную дозу и схему приема Мадопара® «125» или Мадопара® «250».
Через 2–3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%. Пациента следует предупредить о том, что его состояние может временно ухудшиться. Из-за своих фармакологических свойств Мадопар® ГСС «125» начинает действовать несколько позже. Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив Мадопар® ГСС «125» вместе с капсулами Мадопар® «125» или таблетками диспергируемыми. Это может оказаться особенно полезным в случае первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие. Индивидуальную дозу Мадопара® ГСС «125» нужно подбирать медленно и тщательно, причем интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2–3 дней.
У пациентов с ночной симптоматикой положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы Мадопара® ГСС «125» до 250 мг (2 капс.) перед отходом ко сну.
Для устранения выраженного эффекта Мадопара® ГСС «125» (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.
Если Мадопар® ГСС «125» недостаточно эффективен даже в суточной дозе, соответствующей 1500 мг леводопы, рекомендуется вернуться к прежнему лечению препаратами Мадопар® «125», Мадопар® «250» и Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125».
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Мадопар® хорошо переносится пациентами, получающими сеансы гемодиализа.
При длительной терапии возможно появление эпизодов «застывания», «феномена истощения», феномена «включения-выключения». При эпизодах «застывания» и «феномене истощения» прибегают к дроблению дозы препарата (уменьшению разовой дозы или сокращению интервала между приемами препарата), а при появлении феномена «включения-выключения» — к увеличению разовой дозы при снижении числа приемов. В последствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления эффекта лечения.
Синдром «беспокойных ног»
Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу — 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида) Мадопара®.
При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.
Überempfindlichkeit gegen Levodop, Benserazid oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;
dekompensierte Störungen der Funktion endokriner Organe, Leber oder Nieren (mit Ausnahme von Patienten mit „Restless Legs“ -Syndrom, die eine Dialyse erhalten);
Krankheiten des Herz-Kreislauf-Systems im Stadium der Dekompensation;
Geisteskrankheit mit einer psychotischen Komponente;
geschlossenwinkelglaukom;
in Kombination mit nicht selektiven MAO-Inhibitoren oder einer Kombination von MAO-A- und MAO-V-Inhibitoren;
Alter unter 25 Jahren;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Frauen im gebärfähigen Alter, die keine verlässlichen Verhütungsmethoden anwenden (siehe. "Schwangerschaft und Stillzeit").
Aus dem Blutsystem : seltene Fälle von hämolytischer Anämie, vorübergehender Leukopenie, Thrombozytopenie. Bei Patienten, die den Levodop lange einnehmen, wird empfohlen, die Blutformel, die Leberfunktion und die Nieren regelmäßig zu überwachen.
Von der Seite des LCD : Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Einzelfälle von Verlust oder Veränderung der Geschmackserempfindungen, trockene Mundschleimhaut.
Von der Seite der Haut : selten - Juckreiz, Hautausschlag.
Aus dem Herz-Kreislauf-System : Arrhythmien, orthostatische Hypotonie (geschwächt nach Reduzierung der Madopar-Dosis®), arterielle Hypertonie.
Vom Nervensystem und der mentalen Sphäre : Aufregung, Angst, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Unsinn, vorübergehende Desorientierung (vor allem bei älteren Patienten und Patienten, Wer hatte diese Symptome in der Geschichte) Depression, Kopfschmerzen, Schwindel, manchmal in späteren Behandlungsstadien — spontane Bewegungen (Art der Chorea oder Aththose) Folgen des "Einfrierens", schwächende Wirkung bis zum Ende der Dosisperiode (das Phänomen der "Statistik") das Phänomen der "Eingliederung", ausdrückliche Schläfrigkeit, Episoden plötzlicher Schläfrigkeit, Intensivierung der Manifestationen des Syndroms der "rücksichtslosen Beine".
Von der Seite des Körpers als Ganzes : fieberhafte Infektion, Rhinitis, Bronchitis.
Laborindikatoren : manchmal - eine vorübergehende Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen und SchFs, eine Zunahme des Blutharnstoffstickstoffs, eine Änderung der Urinfarbe zu rot, dunkel im Stehen.
Symptome : aus dem Herz-Kreislauf-System - Arrhythmien; mentale Sphäre - Verwirrung, Schlaflosigkeit; von der Seite des LCD - Übelkeit und Erbrechen; pathologische unwillkürliche Bewegungen (im Abschnitt "Kombatante Aktionen" erwähnt, jedoch in einer ausgeprägteren Form).
Bei Einnahme von Kapseln mit modifizierter Freisetzung (Madopar® GSS „125“) Das Auftreten von Symptomen einer Überdosierung kann später aufgrund der langsamen Absorption von Wirkstoffen im Magen auftreten.
Behandlung: Vitalfunktionen müssen kontrolliert werden; symptomatische Therapie - gegebenenfalls die Ernennung von Atemwegsanaleptika, Antiarrhythmika - Anti-Roleptika.
Bei Verwendung einer Dosierungsform mit modifizierter Freisetzung von Wirkstoffen (Madopar® GSS „125“) Eine weitere Absorption des Arzneimittels sollte verhindert werden.
Eine kombinierte Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Restless-Legs-Syndroms.
Parkinson-Krankheit. Dofamin, ein Neurotransmitter im Gehirn, bildet sich in den Basalganglien bei Patienten mit Parkinson in unzureichenden Mengen. Levodopa oder L-DOFA (3,4-Dihydrofenilalanin) ist der metabolische Vorgänger von Dopamin. Im Gegensatz zu Dopamin dringt Levodopa gut durch das GEB ein. Nachdem der Levodopa in das Zentralnervensystem eingedrungen ist, verwandelt er sich unter Verwendung der Decarboxylase aromatischer Aminosäuren in Dopamin.
Die Substitutionstherapie wird durchgeführt, indem ein Levodopa - der unmittelbare metabolische Vorgänger von Dopamin - ernannt wird, da letzteres schlecht durch das GEB dringt
Nach der Einnahme des Levodops decarboxyliert es sich schnell in Dopamin sowohl im Gehirn- als auch im Extrazerebralgewebe. Infolgedessen erreicht der größte Teil des eingeführten Levodops die Basalganglien nicht, und peripheres Dopamin verursacht häufig Nebenwirkungen. Daher ist es notwendig, die extrazerebrale Dekarboxylierung des Levodops zu blockieren. Was erreicht wird, indem gleichzeitig Levodopa und Benserazid eingeführt werden - der Inhibitor der peripheren Decarboxylase.
Madopar® stellt eine Kombination dieser Substanzen in einem optimalen Verhältnis von 4: 1 dar und hat den gleichen Wirkungsgrad wie große Dosen Levodopa.
Das Syndrom der "rücksichtslosen Beine".". Der genaue Wirkungsmechanismus ist unbekannt, aber das dopaminerge System spielt eine wichtige Rolle bei der Pathogenese dieses Syndroms.
Saugen
Kapseln Madopar® "125" und Madopar Tabletten® "250"
Der Levodopa wird hauptsächlich in den oberen Abteilungen des Dünndarms absorbiert. Zeit, C zu erreichenmax Levodopas - 1 Stunde nach Einnahme von Kapseln oder Tabletten.
Kapseln und Tabletten sind bioäquivalent.
Cmax Die Levodope im Plasma und der Absorptionsgrad des Levodops (AUC) steigen proportional zur Dosis (im Dosisbereich des Levodopa von 50 bis 200 mg).
Essen verringert die Geschwindigkeit und den Absorptionsgrad des Levodopa. Bei der Verschreibung von Kapseln oder Tabletten nach dem Verzehr von Cmax Eiskolder im Plasma werden um 30% reduziert und später erreicht. Der Absorptionsgrad des Levodopa wird um 15% reduziert. Absolute Bioverfügbarkeit von Levodopa in Madopar-Kapseln® "125" und Madopar Tabletten® "250" beträgt 98% (von 74 bis 112%).
Madopar® schnell wirkende Tabletten (dispersifiziert) "125"
Die pharmakokinetischen Profile von Levodopa nach Einnahme dispergierter Tabletten ähneln denen nach Einnahme von Madopar-Kapseln® "125" oder Madopar Tabletten® "250", aber die Zeit der Leistung Cmax neigt dazu abzunehmen. Die Absorptionsparameter von dispergierten Tabletten bei Patienten sind weniger variabel.
Madopar® GSS „125“, Kapseln mit modifizierter Freisetzung eines Wirkstoffs
Madopar® GSS „125“ hat andere pharmakokinetische Eigenschaften als die oben genannten Freisetzungsformen. Wirkstoffe werden langsam im Magen freigesetzt. Cmax im Plasma ist 20–30% weniger als in herkömmlichen Dosierungsformen und wird 3 Stunden nach der Aufnahme erreicht. Die Dynamik der Plasmakonzentration ist durch einen längeren Zeitraum von „Relife“ (einem Zeitraum, in dem die Konzentration im Plasma das Maximum überschreitet oder gleich der Hälfte davon ist) gekennzeichnet als in Madopar-Kapseln® "125" und Madopar Tabletten® "250", was auf eine kontinuierliche modifizierte Version hinweist. Bioverfügbarkeit von Madopar® GSS „125“ macht 50–70% der Bioverfügbarkeit von Madopar-Kapseln aus® "125" und Madopar Tabletten® "250" und hängt nicht vom Essen ab. Das Essen hat keinen Einfluss auf Cmax Levodopa, das später, 5 Stunden nach der Einnahme von Madopar, erreicht wird® GSS "125".
Verteilung
Der Levodopa passiert das GEB durch ein gesättigtes Transportsystem. Sie spielt nicht mit Plasmaproteinen. Verteilungsvolumen - 57 l. Die AUC für Linkshänderflüssigkeit in Liquor cerebrospinalis beträgt 12% der im Plasma.
Der Balsam der therapeutischen Dosen dringt nicht in das GEB ein. Es reichert sich hauptsächlich in Nieren, Lunge, Dünndarm und Leber an.
Stoffwechsel
Das Levodopa wird durch zwei Haupt- (Decarboxylierung und O-Methylierung) und zwei zusätzliche Wege (Transmination und Oxidation) metabolisiert.
Decarboxylase aromatischer Aminosäuren verwandelt den Levodop in Dopamin. Die wichtigsten Endprodukte dieses Austauschpfads sind Homovanilin und Dihydroxyphenylessigsäure.
Cathol-o-methyl-Transferase methyliert den Levodop mit der Bildung von 3-o-Methyldops. T1/2 Dieser Hauptplasmametabolit beträgt 15–17 Stunden und bei Patienten, die Madopar-Therapeutika einnehmen®es sammelt sich an.
Eine Abnahme der peripheren Decarboxylierung des Levodops unter gemeinsamer Verwendung mit einem Bisexid führt zu höheren Plasmakonzentrationen von Levodop und 3-o-Methyldop und niedrigeren Plasmakonzentrationen von Katecholamin (Dopamin, Noradrenalin) und Phenolkarbonsäuren (Homovanilsäure). Dihydrofen.
In der Darmschleimhaut und in der Leber wird Benserazid mit der Bildung von Trihydroxybenzylhydrazin hydroxyliert. Dieser Metabolit ist ein starker Inhibitor der Decarboxylase aromatischer Aminosäuren.
Die Schlussfolgerung
Mit peripherer Hemmung der Decarboxylase T1/2 Levodopas - 1,5 h. Die Plasma-Levodop-Clearance beträgt ca. 430 ml / min.
Benserasid wird durch den Stoffwechsel fast vollständig eliminiert. Metaboliten werden hauptsächlich mit Urin (64%) und in geringerem Maße mit Kot (24%) gewonnen.
Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen
Patienten mit Nieren- und Leberversagen. Daten zur Pharmakokinetik von Levodopa bei Patienten mit Nieren- und Leberversagen liegen nicht vor.
Patienten im Alter (65–78 Jahre). Bei Patienten im senilen Alter (65–78 Jahre) mit Parkinson-Krankheit T1/2 und AUC-Levodope steigen um 25%, was keine klinisch signifikante Änderung darstellt und den Dosierungsmodus nicht beeinflusst.
Фармакокинетическое взаимодействие
Тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром® ГСС «125» не влияет на другие параметры фармакокинетики леводопы.
Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при назначении с Мадопаром® ГСС «125».
Сульфат железа снижает Cmax и AUC леводопы в плазме на 30–50%, что является клинически значимым изменением у некоторых пациентов.
Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.
Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.
Фармакодинамическое взаимодействие
Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара®.
Ингибиторы МАО. Если Мадопар® назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара® должно пройти не менее 2 нед (см. «Противопоказания»). Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам принимающим Мадопар®. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобная комбинация не должна назначаться одновременно с Мадопаром®.
Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Мадопар® не следует назначать одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и при необходимости — уменьшение дозы симпатомиметиков.
Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами дофамина), однако это может усиливать не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы Мадопара® или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазы /КОМТ/, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара®. При начале терапии Мадопаром® антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.
Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.
У пациентов, получающих Мадопар®, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.
Общая анестезия с галотаном. Прием Мадопара® должен быть отменен за 12–48 ч перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия.
- Dofaminommetik in Kombinationen
- Antiparkinson-Mittel (Dopaminvorgänger + peripherer Inhibitor) [Proparkinsonicals in Kombinationen]