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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 04.04.2022
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Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Parkinson-Krankheit :
- Madopar® Hochgeschwindigkeitstabletten (dispergiert) „125“ - eine spezielle Arzneimittelform für Patienten mit Dysphagie und Akimanesien am frühen Morgen und Nachmittag, oder mit den Phänomenen „Verschlechterung der Wirkung einer Einzeldosis“ oder „Erhöhung der latenten Periode vor dem Einsetzen der klinischen Wirkung des Arzneimittels“ ;
- Madopar® GSS "125" wird für jede Art von Schwankung in der Wirkung des Levodops angezeigt (nämlich: "Diskinesie-Spitzendosen" und "Phänomen am Ende der Dosis", z. B. Stille in der Nacht);
Restless-Leg-Syndrom, einschließlich idiopathischem Syndrom und Restless-Leg-Syndrom bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die sich in der Dialyse befinden.
Parkinson-Krankheit.
Parkinson-Krankheit :
- Madopar® Hochgeschwindigkeitstabletten (dispergiert) „125“ - eine spezielle Arzneimittelform für Patienten mit Dysphagie und Akimanesien am frühen Morgen und Nachmittag, oder mit den Phänomenen „Verschlechterung der Wirkung einer Einzeldosis“ oder „Erhöhung der latenten Periode vor dem Einsetzen der klinischen Wirkung des Arzneimittels“ ;
- Madopar® GSS "125" wird für jede Art von Schwankung in der Wirkung des Levodops angezeigt (nämlich: "Diskinesie-Spitzendosen" und "Phänomen am Ende der Dosis", z. B. Stille in der Nacht);
Restless-Leg-Syndrom, einschließlich idiopathischem Syndrom und Restless-Leg-Syndrom bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die sich in der Dialyse befinden.
Parkinson-Krankheit :
- Madopar® Hochgeschwindigkeitstabletten (dispergiert) „125“ - eine spezielle Arzneimittelform für Patienten mit Dysphagie und Akimanesien am frühen Morgen und Nachmittag, oder mit den Phänomenen „Verschlechterung der Wirkung einer Einzeldosis“ oder „Erhöhung der latenten Periode vor dem Einsetzen der klinischen Wirkung des Arzneimittels“ ;
- Madopar® GSS "125" wird für jede Art von Schwankung in der Wirkung des Levodops angezeigt (nämlich: "Diskinesie-Spitzendosen" und "Phänomen am Ende der Dosis", z. B. Stille in der Nacht);
Restless-Leg-Syndrom, einschließlich idiopathischem Syndrom und Restless-Leg-Syndrom bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die sich in der Dialyse befinden.
Innerhalb, mindestens 30 Minuten vor oder nach 1 Stunde nach dem Essen.
Kapseln (Madopar® "125" oder Madopar® GSS „125“) sollte vollständig geschluckt werden, ohne zu kauen. Kapseln Madopar® GSS „125“ kann nicht vor der Verwendung geöffnet werden, da sonst die Wirkung einer modifizierten Freisetzung eines Wirkstoffs verloren geht.
Pillen (Madopar® "250") kann zerkleinert werden, um das Schlucken zu erleichtern.
Verblendete Tabletten (Madopar® schnell wirkende Tabletten (dispersifiziert) „125“) müssen in 1/4 Tasse Wasser (25–50 ml) gelöst werden. Die Tablette wird nach einigen Minuten mit der Bildung einer milchig weißen Suspension, die spätestens 30 Minuten nach dem Auflösen der Pille eingenommen werden sollte, vollständig aufgelöst. Da sich schnell Sedimente bilden können, wird empfohlen, die Lösung vor der Einnahme zu mischen.
Parkinson-Krankheit
Standarddosierungsmodus
Die Behandlung sollte schrittweise beginnen und die Dosen individuell optimal auswählen.
Ersttherapie
In einem frühen Stadium der Parkinson-Krankheit wird empfohlen, die Behandlung mit Madopar zu beginnen® mit einem Empfang von 62,5 mg (50 mg Levodopa + 12,5 mg Binserasid) 3-4 mal täglich. Beim Tragen des anfänglichen Dosierungsschemas muss die Dosis je nach Reaktion des Patienten langsam erhöht werden.
Die optimale Wirkung wird normalerweise mit einer Tagesdosis von 300–800 mg Levodopa + 75–200 mg Binserase erreicht, die in 3 oder mehr Methoden eingenommen wird. Um den optimalen Effekt zu erzielen, kann es 4 bis 6 Wochen dauern. Wenn die Tagesdosis weiter erhöht werden muss, sollte dies in Abständen von 1 Monat erfolgen.
Unterstützung der Behandlung
Die durchschnittliche Stützdosis beträgt 3–6 mal täglich 125 mg (100 mg Levodopa + 25 mg Binserasid). Die Anzahl der Empfänge (mindestens 3) und ihre Verteilung während des Tages sollten die optimale Wirkung gewährleisten.
Um den Effekt zu optimieren, können Sie Madopar-Kapseln ersetzen® "125" und Madopar Tabletten® "250" auf Madopar® schnell wirkende Tabletten (dispergierbar) oder Madopar-Kapseln® GSS "125".
Das Syndrom der "rücksichtslosen Beine"."
Die maximal zulässige Dosis beträgt 500 mg / Tag Madopar® (400 mg Levodopa + 100 mg Binserasid). 1 Stunde vor dem Schlafengehen mit etwas Essen.
Idiopathisches Syndrom von "rücksichtslosen Beinen" mit Schlafstörungen
Es wird empfohlen, Madopar-Kapseln zuzuweisen® "125" oder Madopar Tabletten® "250".
Anfangsdosis : 62,5 mg (50 mg Levodopa + 12,5 mg Binserasid) –125 mg (100 mg Levodopa + 25 mg Binserasid) Madopar® Bei unzureichender Wirkung sollte die Dosis von Madopar auf 250 mg (200 mg Levodopa + 50 mg Benserazid) erhöht werden.®.
Idiopathisches Syndrom von "rücksichtslosen Beinen" mit Schlafstörungen und Schlafstörungen
Anfangsdosis : 1 Kappen. Madopar® GSS "125" und 1 Kappen. Madopar® "125" 1 Stunde vor dem Schlafengehen. Bei unzureichender Wirkung wird empfohlen, die Madopar-Dosis zu erhöhen® GSS "125" bis zu 250 mg (2 Kapseln.).
Idiopathisches Syndrom von "rücksichtslosen Beinen" mit Schlafstörungen und Schlafstörungen sowie tagsüber mit Störungen
Optional: 1 Tabelle. dispergiert oder 1 Kappe. Madopar® "125", die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 500 mg (400 mg Levodopa + 100 mg Binserase).
Syndrom von "rücksichtslosen Beinen" bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz, die eine Dialyse erhalten
125 mg Madopar® (1 Tabelle. dispergiert oder 1 Kappe. Madopar® "125") 30 Minuten vor Beginn der Dialyse.
Dosierung in besonderen Fällen
Parkinson-Krankheit
Madopar® kann mit anderen Antiparkinsonika kombiniert werden, da die Behandlung fortgesetzt wird, kann es erforderlich sein, die Dosis anderer Arzneimittel zu reduzieren oder sie auslaufen zu lassen.
Madopar® schnell wirkende Tabletten (dispersifiziert) „125“ - eine spezielle Arzneimittelform für Patienten mit Dysphagie oder Akimasie am frühen Morgen und Nachmittag oder mit den Phänomenen „Verschlechterung des Einzeldosiseffekts“ oder „Erhöhung der latenten Periode vor dem Beginn der klinischen Wirkung des Arzneimittels “.
Wenn der Patient tagsüber ausgeprägte motorische Fluxutationen aufweist (das Phänomen der „Angabe der Wirkung einer Einzeldosis“, das Phänomen der „Einbeziehung“), wird entweder eine häufigere Einnahme bzw. kleinerer Einwegdosen empfohlen oder - was ist vorzuziehen - die Verwendung von Madopar® GSS "125".
Übergang nach Madopar® GSS „125“ wird am besten ab der Morgendosis gestartet, während die Tagesdosis und das Empfangsprogramm von Madopar beibehalten werden® "125" oder Madopar® "250".
Nach 2-3 Tagen wird die Dosis allmählich um etwa 50% erhöht. Der Patient sollte gewarnt werden, dass sich sein Zustand vorübergehend verschlechtern kann. Aufgrund seiner pharmakologischen Eigenschaften hat Madopar® GSS „125“ beginnt etwas später zu funktionieren. Der klinische Effekt kann durch die Ernennung von Madopar schneller erreicht werden® GSS „125“ zusammen mit Madopar-Kapseln® "125" oder Tabletten dispergiert. Dies kann besonders nützlich sein bei der ersten Morgendosis, die etwas höher sein sollte als die folgende. Eine Einzeldosis Madopar® GSS „125“ muss langsam und sorgfältig ausgewählt werden, und das Intervall zwischen Dosisänderungen sollte mindestens 2-3 Tage betragen.
Bei Patienten mit Nachtsymptomen wurde ein positiver Effekt erzielt, indem die Abenddosis von Madopar schrittweise erhöht wurde® GSS "125" bis zu 250 mg (2 Kapseln.) bevor ich ins Bett gehe.
Um den ausgeprägten Madopar-Effekt zu beseitigen® GSS „125“ (Diskinesie) erhöht die Intervalle zwischen Empfängen effizienter als die Einzeldosis.
Wenn Madopar® GSS „125“ ist selbst in einer Tagesdosis von 1500 mg Levodopa nicht wirksam genug. Es wird empfohlen, zur vorherigen Behandlung mit Madopar-Medikamenten zurückzukehren® 125, Madopar® 250 und Madopar® schnell wirkende Tabletten (dispersifiziert) "125".
Bei Patienten mit Nierenversagen von leichter oder mäßiger Schwere ist eine Dosiskorrektur nicht erforderlich.
Madopar® gut verträglich von Patienten, die Hämodialyse-Sitzungen erhalten.
Mit der Langzeittherapie ist das Auftreten von Episoden von „Einfrieren“, „Fenomenon der Erschöpfung“, dem Phänomen der „Einbeziehung“, möglich. In den Episoden von "Einfrieren" und "Verarmungsphänomen", Die Dosis des Arzneimittels wird zum Zerkleinern hinzugefügt (Reduzierung einer Einzeldosis oder Verkürzung des Intervalls zwischen den Dosen des Arzneimittels) und wenn das Phänomen der „Einbeziehung“ auftritt, die einmalige Dosis zu erhöhen, wenn die Anzahl der Dosen abnimmt. Später können Sie erneut versuchen, die Dosis zu erhöhen, um die Wirkung der Behandlung zu verbessern.
Das Syndrom der "rücksichtslosen Beine"."
Um das Wachstum der Symptome des „Restless-Legs“ -Syndroms (frühes Auftreten während des Tages, erhöhte Schwere und Beteiligung anderer Körperteile) zu verhindern, sollte die Tagesdosis die empfohlene Höchstdosis nicht überschreiten - 500 mg (400 mg Levodopa +) 100 mg Benserazid) von Madopar®.
Wenn die klinischen Symptome zunehmen, sollte die Levodopa-Dosis reduziert oder der Levodop schrittweise abgeschafft und eine andere Therapie verschrieben werden.
Überempfindlichkeit gegen Levodop, Benserazid oder einen anderen Bestandteil des Arzneimittels;
dekompensierte Störungen der Funktion endokriner Organe, Leber oder Nieren (mit Ausnahme von Patienten mit „Restless Legs“ -Syndrom, die eine Dialyse erhalten);
Krankheiten des Herz-Kreislauf-Systems im Stadium der Dekompensation;
Geisteskrankheit mit einer psychotischen Komponente;
geschlossenwinkelglaukom;
in Kombination mit nicht selektiven MAO-Inhibitoren oder einer Kombination von MAO-A- und MAO-V-Inhibitoren;
Alter unter 25 Jahren;
Schwangerschaft;
Stillzeit;
Frauen im gebärfähigen Alter, die keine verlässlichen Verhütungsmethoden anwenden (siehe. "Schwangerschaft und Stillzeit").
Aus dem Blutsystem : seltene Fälle von hämolytischer Anämie, vorübergehender Leukopenie, Thrombozytopenie. Bei Patienten, die den Levodop lange einnehmen, wird empfohlen, die Blutformel, die Leberfunktion und die Nieren regelmäßig zu überwachen.
Von der Seite des LCD : Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Einzelfälle von Verlust oder Veränderung der Geschmackserempfindungen, trockene Mundschleimhaut.
Von der Seite der Haut : selten - Juckreiz, Hautausschlag.
Aus dem Herz-Kreislauf-System : Arrhythmien, orthostatische Hypotonie (geschwächt nach Reduzierung der Madopar-Dosis®), arterielle Hypertonie.
Vom Nervensystem und der mentalen Sphäre : Aufregung, Angst, Schlaflosigkeit, Halluzinationen, Unsinn, vorübergehende Desorientierung (vor allem bei älteren Patienten und Patienten, Wer hatte diese Symptome in der Geschichte) Depression, Kopfschmerzen, Schwindel, manchmal in späteren Behandlungsstadien — spontane Bewegungen (Art der Chorea oder Aththose) Folgen des "Einfrierens", schwächende Wirkung bis zum Ende der Dosisperiode (das Phänomen der "Statistik") das Phänomen der "Eingliederung", ausdrückliche Schläfrigkeit, Episoden plötzlicher Schläfrigkeit, Intensivierung der Manifestationen des Syndroms der "rücksichtslosen Beine".
Von der Seite des Körpers als Ganzes : fieberhafte Infektion, Rhinitis, Bronchitis.
Laborindikatoren : manchmal - eine vorübergehende Zunahme der Aktivität von Lebertransaminasen und SchFs, eine Zunahme des Blutharnstoffstickstoffs, eine Änderung der Urinfarbe zu rot, dunkel im Stehen.
Symptome : aus dem Herz-Kreislauf-System - Arrhythmien; mentale Sphäre - Verwirrung, Schlaflosigkeit; von der Seite des LCD - Übelkeit und Erbrechen; pathologische unwillkürliche Bewegungen (im Abschnitt "Kombatante Aktionen" erwähnt, jedoch in einer ausgeprägteren Form).
Bei Einnahme von Kapseln mit modifizierter Freisetzung (Madopar® GSS „125“) Das Auftreten von Symptomen einer Überdosierung kann später aufgrund der langsamen Absorption von Wirkstoffen im Magen auftreten.
Behandlung: Vitalfunktionen müssen kontrolliert werden; symptomatische Therapie - gegebenenfalls die Ernennung von Atemwegsanaleptika, Antiarrhythmika - Anti-Roleptika.
Bei Verwendung einer Dosierungsform mit modifizierter Freisetzung von Wirkstoffen (Madopar® GSS „125“) Eine weitere Absorption des Arzneimittels sollte verhindert werden.
Eine kombinierte Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Restless-Legs-Syndroms.
Parkinson-Krankheit. Dofamin, ein Neurotransmitter im Gehirn, bildet sich in den Basalganglien bei Patienten mit Parkinson in unzureichenden Mengen. Levodopa oder L-DOFA (3,4-Dihydrofenilalanin) ist der metabolische Vorgänger von Dopamin. Im Gegensatz zu Dopamin dringt Levodopa gut durch das GEB ein. Nachdem der Levodopa in das Zentralnervensystem eingedrungen ist, verwandelt er sich unter Verwendung der Decarboxylase aromatischer Aminosäuren in Dopamin.
Die Substitutionstherapie wird durchgeführt, indem ein Levodopa - der unmittelbare metabolische Vorgänger von Dopamin - ernannt wird, da letzteres schlecht durch das GEB dringt
Nach der Einnahme des Levodops decarboxyliert es sich schnell in Dopamin sowohl im Gehirn- als auch im Extrazerebralgewebe. Infolgedessen erreicht der größte Teil des eingeführten Levodops die Basalganglien nicht, und peripheres Dopamin verursacht häufig Nebenwirkungen. Daher ist es notwendig, die extrazerebrale Dekarboxylierung des Levodops zu blockieren. Was erreicht wird, indem gleichzeitig Levodopa und Benserazid eingeführt werden - der Inhibitor der peripheren Decarboxylase.
Madopar® stellt eine Kombination dieser Substanzen in einem optimalen Verhältnis von 4: 1 dar und hat den gleichen Wirkungsgrad wie große Dosen Levodopa.
Das Syndrom der "rücksichtslosen Beine".". Der genaue Wirkungsmechanismus ist unbekannt, aber das dopaminerge System spielt eine wichtige Rolle bei der Pathogenese dieses Syndroms.
Всасывание
Капсулы Мадопар® «125» и таблетки Мадопар® «250»
Леводопа в основном всасывается в верхних отделах тонкой кишки. Время достижения Cmax леводопы — 1 ч после приема капсул или таблеток.
Капсулы и таблетки биоэквивалентны.
Cmax леводопы в плазме и степень всасывания леводопы (AUC) возрастают пропорционально дозе (в диапазоне доз леводопы от 50 до 200 мг).
Прием пищи уменьшает скорость и степень всасывания леводопы. При назначении капсул или таблеток после приема пищи Cmax леводопы в плазме уменьшается на 30% и достигается позже. Степень всасывания леводопы уменьшается на 15%. Абсолютная биодоступность леводопы в капсулах Мадопар® «125» и таблетках Мадопар® «250» составляет 98% (от 74 до 112%).
Мадопар® быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125»
Фармакокинетические профили леводопы после приема диспергируемых таблеток схожи с таковыми после приема капсул Мадопар® «125» или таблеток Мадопар® «250», но время достижения Cmax имеет тенденцию к уменьшению. Параметры всасывания диспергируемых таблеток у пациентов менее вариабельны.
Мадопар® ГСС «125», капсулы с модифицированным высвобождением активного вещества
Мадопар® ГСС «125» обладает иными фармакокинетическими свойствами, чем вышеуказанные формы выпуска. Активные вещества высвобождаются в желудке медленно. Cmax в плазме на 20–30% меньше, чем у обычных лекарственных форм, и достигается через 3 ч после приема. Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом «полужизни» (отрезок времени, в течение которого концентрация в плазме превышает или равна половине максимальной), чем у капсул Мадопар® «125» и таблеток Мадопар® «250», что свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении. Биодоступность препарата Мадопар® ГСС «125» составляет 50–70% от биодоступности капсул Мадопар® «125» и таблеток Мадопар® «250» и не зависит от приема пищи. Прием пищи не влияет и на Cmax леводопы, которая достигается позже, через 5 ч после приема Мадопара® ГСС «125».
Распределение
Леводопа проходит через ГЭБ посредством насыщаемой транспортной системы. Она не связывается с белками плазмы. Объем распределения — 57 л. AUC для леводопы в спинно-мозговой жидкости составляет 12% от таковой в плазме.
Бенсеразид в терапевтических дозах не проникает через ГЭБ. Он накапливается главным образом в почках, легких, тонкой кишке и печени.
Метаболизм
Леводопа метаболизируется двумя основными (декарбоксилирование и о-метилирование) и двумя дополнительными путями (трансаминирование и окисление).
Декарбоксилаза ароматических аминокислот превращает леводопу в дофамин. Главными конечными продуктами этого пути обмена являются гомованилиновая и дигидроксифенилуксусная кислоты.
Катехол-о-метил-трансфераза метилирует леводопу с образованием 3-о-метилдопы. Т1/2 этого основного метаболита из плазмы — 15–17 ч, и у пациентов, принимающих терапевтические дозы Мадопара®, происходит его накопление.
Уменьшение периферического декарбоксилирования леводопы при совместном назначении с бенсеразидом приводит к более высоким плазменным концентрациям леводопы и 3-о-метилдопы и более низким плазменным концентрациям катехоламинов (дофамина, норадреналина) и фенолкарбоксильных кислот (гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).
В слизистой кишечника и печени бенсеразид гидроксилируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Этот метаболит является мощным ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Выведение
При периферическом ингибировании декарбоксилазы Т1/2 леводопы — 1,5 ч. Клиренс леводопы из плазмы составляет примерно 430 мл/мин.
Бенсеразид почти полностью элиминируется путем метаболизма. Метаболиты выводятся главным образом с мочой (64%) и в меньшей степени — с калом (24%).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Данные о фармакокинетике леводопы у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью отсутствуют.
Пациенты старческого возраста (65–78 лет). У пациентов старческого возраста (65–78 лет) с болезнью Паркинсона Т1/2 и AUC леводопы увеличиваются на 25%, что не является клинически значимым изменением и никак не отражается на режиме дозирования.
Фармакокинетическое взаимодействие
Тригексифенидил (антихолинергический препарат) уменьшает скорость, но не степень всасывания леводопы. Назначение тригексифенидила вместе с Мадопаром® ГСС «125» не влияет на другие параметры фармакокинетики леводопы.
Антациды снижают степень всасывания леводопы на 32% при назначении с Мадопаром® ГСС «125».
Сульфат железа снижает Cmax и AUC леводопы в плазме на 30–50%, что является клинически значимым изменением у некоторых пациентов.
Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания леводопы.
Леводопа не вступает в фармакокинетическое взаимодействие с бромокриптином, амантадином, селегилином и домперидоном.
Фармакодинамическое взаимодействие
Нейролептики, опиаты и антигипертензивные препараты, содержащие резерпин, подавляют действие Мадопара®.
Ингибиторы МАО. Если Мадопар® назначают пациентам, получающим необратимые неселективные ингибиторы МАО, то от прекращения приема ингибитора МАО до начала приема Мадопара® должно пройти не менее 2 нед (см. «Противопоказания»). Однако селективные ингибиторы МАО-В (такие как селегилин или разагилин) и селективные ингибиторы МАО-А (такие как моклобемид) можно назначать пациентам принимающим Мадопар®. При этом рекомендуется скорректировать дозу леводопы в зависимости от индивидуальной потребности пациента в плане эффективности и переносимости. Сочетание ингибиторов МАО-А и МАО-В эквивалентно приему неселективного ингибитора МАО, поэтому подобная комбинация не должна назначаться одновременно с Мадопаром®.
Симпатомиметики (адреналин, норадреналин, изопротеренол, амфетамин). Мадопар® не следует назначать одновременно с симпатомиметиками, поскольку леводопа может потенцировать их действие. Если одновременный прием все же обязателен, очень важен тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы и при необходимости — уменьшение дозы симпатомиметиков.
Противопаркинсонические средства. Возможно комбинированное применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами (антихолинергическими, амантадином, агонистами дофамина), однако это может усиливать не только желательные, но и нежелательные эффекты. Может потребоваться уменьшение дозы Мадопара® или другого препарата. Если к лечению добавляют ингибитор катехол-о-метилтрансферазы /КОМТ/, может потребоваться уменьшение дозы Мадопара®. При начале терапии Мадопаром® антихолинергические препараты не следует отменять резко, поскольку леводопа начинает действовать не сразу.
Леводопа может повлиять на результаты лабораторного определения катехоламинов, креатинина, мочевой кислоты и глюкозы, возможен ложноположительный результат пробы Кумбса.
У пациентов, получающих Мадопар®, прием препарата одновременно с богатой белками пищей может нарушить всасывание леводопы из ЖКТ.
Общая анестезия с галотаном. Прием Мадопара® должен быть отменен за 12–48 ч перед оперативным вмешательством, поскольку у пациента, получающего Мадопар®, во время галотанового наркоза могут возникнуть колебания АД и аритмия.
- Dofaminommetik in Kombinationen
- Antiparkinson-Mittel (Dopaminvorgänger + peripherer Inhibitor) [Proparkinsonicals in Kombinationen]