Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 02.04.2022
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Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
Dosierungsformen und Stärken
Ophthalmologische Lösung enthaltend Bimatoprost 0,1 mg / ml .
Lagerung und Handhabung
LUMIGAN® (Bimatoprost ophthalmisch Lösung) 0,01% werden steril in undurchsichtigem weißem Polyethylen niedriger Dichte geliefert Augenspenderflaschen und Spitzen mit türkisfarbenen Polystyrolkappen in der folgende Größen:
2,5 ml einen 5-ml-Behälter ausfüllen - NDC 0023-3205-03
5 ml füllen einen 10 ml Behälter aus - NDC 0023-3205-05
7,5 ml füllen einen 10-ml-Behälter aus - NDC 0023-3205-08
Lagerung
Bei 2 ° -25 ° C lagern.
Allergan., Irvine, CA 92612. Überarbeitet: Juli 2017
LUMIGAN® (Bimatoprost) Ophthalmologische Lösung 0,01% ist zur Verringerung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten indiziert mit offenem Winkelglaukom oder Augenhypertonie.
Die empfohlene Dosierung ist eins Lassen Sie die betroffenen Augen einmal täglich abends fallen. LUMIGAN® (Bimatoprost Augenlösung) 0,01% sollten nicht mehr als einmal täglich verabreicht werden da gezeigt wurde, dass Prostaglandin häufiger verabreicht wird Analoga können den intraokularen Drucksenkungseffekt verringern.
Reduktion des Intraokulars Der Druck beginnt ungefähr 4 Stunden nach der ersten Verabreichung mit maximale Wirkung innerhalb von ca. 8 bis 12 Stunden erreicht.
LUMIGAN® 0,01% können verwendet werden gleichzeitig mit anderen topischen Augenarzneimitteln, um das Intraokular zu senken Druck. Wenn mehr als ein topisches Augenmedikament verwendet wird, werden die Medikamente verwendet sollte im Abstand von mindestens fünf (5) Minuten verabreicht werden.
LUMIGAN®0.01% ist kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Bimatoprost oder eines von ihnen die Zutaten.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten VORSICHTSMASSNAHMEN Sektion.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Pigmentierung
Bimatoprost Augenlösung Es wurde berichtet, dass es Veränderungen im pigmentierten Gewebe verursacht. Am häufigsten gemeldete Veränderungen waren eine erhöhte Pigmentierung der Iris periorbital Gewebe (Augenlid) und Wimpern. Die Pigmentierung wird voraussichtlich zunehmen, solange Bimatoprost wird verabreicht. Die Pigmentierungsänderung ist auf erhöht zurückzuführen Melaningehalt in den Melanozyten statt zu einer Zunahme der Anzahl von Melanozyten. Nach Absetzen von Bimatoprost erfolgt die Pigmentierung der Iris wahrscheinlich dauerhaft, während Pigmentierung des periorbitalen Gewebes und Es wurde berichtet, dass Wimpernveränderungen bei einigen Patienten reversibel sind. Patienten Wer behandelt wird, sollte über die Möglichkeit einer erhöhten Pigmentierung informiert werden. Die langfristigen Auswirkungen einer erhöhten Pigmentierung sind nicht bekannt.
Iris Farbänderung kann nicht sein monatelang bis jahrelang spürbar. Typischerweise die braune Pigmentierung um die Pupille breitet sich konzentrisch zur Peripherie der Iris und der aus ganze Iris oder Teile der Iris werden bräunlicher. Weder Nevi noch Sommersprossen der Iris scheinen von der Behandlung betroffen zu sein. Während der Behandlung mit LUMIGAN® (Bimatoprost-Augenlösung) können 0,01% bei Patienten fortgesetzt werden, die entwickeln merklich erhöhte Irispigmentierung, sollten diese Patienten sein regelmäßig untersucht.
Wimpernwechsel
LUMIGAN® 0,01% können sich allmählich ändern Wimpern und Pergamenthaare im behandelten Auge. Diese Änderungen beinhalten erhöht Länge, Dicke und Anzahl der Wimpern. Wimpernwechsel sind normalerweise reversibel nach Absetzen der Behandlung.
Intraokulare Entzündung
Prostaglandin-Analoga, einschließlich Bimatoprost, waren berichtet, dass es eine intraokulare Entzündung verursacht. Darüber hinaus, weil diese Produkte kann Entzündungen verschlimmern, Vorsicht ist bei Patienten mit aktiven Patienten geboten intraokulare Entzündung (z., Uveitis).
Makulaödem
Makulaödeme, einschließlich zystoider Makulaödeme, wurden durchgeführt während der Behandlung mit Bimatoprost-Augenlösung berichtet. LUMIGAN® 0,01% sollten bei aphakischen Patienten und bei pseudophakischen Patienten mit Vorsicht angewendet werden mit einer zerrissenen hinteren Linsenkapsel oder bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für Makulaödem.
Bakterielle Keratitis
Es gab Berichte über bakterielle Keratitis im Zusammenhang unter Verwendung von Mehrfachdosisbehältern mit topischen Augenprodukten. Diese Behälter waren versehentlich von Patienten kontaminiert worden, die in den meisten Fällen hatte eine gleichzeitige Hornhauterkrankung oder eine Störung des Augenepithels Oberfläche.
Verwendung mit Kontaktlinsen
LUMIGAN® 0,01% enthält Benzalkonium Chlorid, das durch weiche Kontakte absorbiert werden kann und Verfärbungen verursacht Linsen. Kontaktlinsen sollten vor der Instillation von LUMIGAN® 0,01% entfernt werden und können 15 Minuten nach der Verabreichung wieder eingesetzt werden.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Bimatoprost war weder bei Mäusen noch bei Ratten krebserregend bei oraler Sonde für 104 Wochen in Dosen von bis zu 2 mg / kg / Tag und 1 mg / kg / Tag (192- bzw. 291-fache des geschätzten menschlichen System Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert auf Blut-AUC-Spiegeln)
Bimatoprost war im Ames nicht mutagen oder klastogen Test, im Maus-Lymphom-Test oder im in vivo Maus-Mikronukleus-Tests.
Bimatoprost beeinträchtigte die Fruchtbarkeit bei Männern oder Frauen nicht Ratten bis zu Dosen von 0,6 mg / kg / Tag (mindestens das 103-fache der empfohlenen Exposition beim Menschen bis bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert, basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut).
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Risikozusammenfassung
Es gibt keine angemessene und gut kontrollierte Studien zu LUMIGAN® (Bimatoprost-Augenlösung) 0,01% Verabreichung bei schwangeren Frauen. Das Risiko für Major steigt nicht Geburtsfehler oder Fehlgeburten aufgrund von Erfahrungen mit Bimatoprost nach dem Inverkehrbringen.
In embryofetalen Entwicklungsstudien wurde administraton von Bimatoprost für trächtige Mäuse und Ratten während der Organogenese führte dazu Abtreibung und frühzeitige Entbindung in oralen Dosen mindestens 33-mal (mäuse) oder 94-mal (Ratten) die Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% wird einmal täglich bilateral verabreicht (basierend auf der Blutfläche unter den Kurvenwerten [AUC]). Diese nachteiligen Wirkungen waren nicht beobachtet bei 2,6-mal (mäusig) und 47-mal (Ratten) der Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% werden einmal täglich bilateral dosiert (basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut).
In prä- / postnatalen Entwicklungsstudien wurde die Verabreichung von Bimatoprost für trächtige Ratten von der Organogenese bis zum Ende der Laktation führte zu einer verringerten Traglänge und einem verringerten Körpergewicht des Fötus und einem erhöhten Fötus und Welpensterblichkeit in oralen Dosen mindestens 41-mal so hoch wie die systemische Exposition beim Menschen bis bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert (basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut). Bei Expositionen von schätzungsweise 14 wurden bei Rattennachkommen keine nachteiligen Auswirkungen beobachtet mal die Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert (basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut).
Weil Tierreproduktionsstudien nicht immer sind Vorhersage der menschlichen Reaktion LUMIGAN® 0,01% sollte sein während der Schwangerschaft nur verabreicht, wenn der potenzielle Nutzen dies rechtfertigt potenzielles Risiko für den Fötus.
Daten
Tierdaten
In einer embryofetalen Entwicklungsrattenstudie war Abtreibung beobachtet bei trächtigen Ratten, denen während der Organogenese Bimatoprost oral verabreicht wurde bei 0,6 mg / kg / Tag (94-fache systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert, basierend auf AUC). Der nicht beobachtete unerwünschte Effekt Der Gehalt (NOAEL) für die Abtreibung betrug 0,3 mg / kg / Tag (geschätzt auf das 47-fache des Menschen) systemische Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert, basierend auf AUC). Bei Rattenfeten wurden bei Dosen bis zu 0,6 keine Anomalien beobachtet mg / kg / Tag.
In einer embryofetalen Entwicklungsmausstudie, Abtreibung und Eine frühzeitige Entbindung wurde bei trächtigen Mäusen beobachtet, denen Bimatoprost oral verabreicht wurde während der Organogenese in Dosen von mindestens 0,3 mg / kg / Tag (33-mal) Die systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% wurde einmal täglich bilateral verabreicht basierend auf AUC). Der NOAEL für Abtreibung und vorzeitige Entbindung betrug 0,1 mg / kg / Tag (2,6) mal die systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal dosiert täglich, basierend auf AUC). Bei Mausfeten wurden bei Dosen keine Anomalien beobachtet bis zu 0,6 mg / kg / Tag (72-fache systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert, basierend auf AUC).
In einer prä- / postnatalen Entwicklungsstudie die Behandlung von trächtige Ratten mit Bimatoprost oral vom Schwangerschaftstag 7 bis zum Stillzeittag 20 führte zu einer verringerten Tragzeit, erhöhten späten Resorptionen, fetalen Todesfällen und postnatale Welpensterblichkeit und reduziertes Körpergewicht der Welpen bei Dosen größer als oder gleich 0,3 mg / kg / Tag. Diese Effekte wurden bei Expositionen von mindestens 41 beobachtet mal die systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal dosiert täglich basierend auf AUC. Der NOAEL für die postnatale Entwicklung und die Paarungsleistung des Nachwuchses betrug 0,1 mg / kg / Tag (geschätzt auf das 14-fache des menschlichen Systems Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich, basierend auf AUC).
Stillzeit
Risikozusammenfassung
Es ist nicht bekannt, ob eine topische Augenbehandlung mit LUMIGAN® 0,01% zu einer ausreichenden systemischen Absorption führen kann, um eine Wirkung zu erzielen nachweisbare Mengen in der Muttermilch. Im Tierversuch war Bimatoprost Es wurde gezeigt, dass es in einer intravenösen Dosis in der Muttermilch laktierender Ratten vorhanden ist (d.h.1 mg / kg) 970-mal so viel RHOD (auf mg / rn 2-Basis), jedoch kein Tier Daten sind in klinisch relevanten Dosen verfügbar.
Die entwicklungsbedingten und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollte zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an LUMIGAN® 0,01% und möglichen nachteiligen Auswirkungen von LUMIGAN® 0,01% auf das gestillte Kind berücksichtigt werden.
Pädiatrische Anwendung
Die Anwendung bei pädiatrischen Patienten unter 16 Jahren erfolgt wegen möglicher Sicherheitsbedenken im Zusammenhang mit erhöhten nicht empfohlen Pigmentierung nach langfristiger chronischer Anwendung.
Geriatrische Anwendung
Keine klinischen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit wurde zwischen älteren und anderen erwachsenen Patienten beobachtet.
SEITENWIRKUNGEN
Die folgenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle beschrieben in der Kennzeichnung:
- Pigmentierung einschließlich blepharaler Pigmentierung und Iris Hyperpigmentierung
- Wimpernwechsel
- Intraokulare Entzündung
- Makulaödem
- Überempfindlichkeit
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien unter weit verbreitet sind unterschiedliche Bedingungen, in den klinischen Studien von a beobachtete Nebenwirkungsraten Arzneimittel kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
In einer 12-monatigen klinischen Studie mit Bimatoprost-Ophthalmik Lösungen 0,01%, die häufigste Nebenwirkung war Bindehauthyperämie (31%). Ungefähr 1,6% der Patienten brachen die Therapie aufgrund von Bindehaut ab Hyperämie. Andere unerwünschte Arzneimittelwirkungen (berichtet bei 1 bis 4% der Patienten) mit LUMIGAN® 0,01% in dieser Studie umfassten Bindehautödeme, Bindehautblutungen und Augen Reizung, Augenschmerzen, Augenjuckreiz, Eythem des Augenlids, Juckreiz der Augenlider, Wimpernwachstum, Hypertrichose, Reizung der Instillationsstelle, Punktion Keratitis, Hauthyperpigmentierung, verschwommenes Sehen und verminderte Sehschärfe.
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden identifiziert während der Nachgenehmigung von LUMIGAN® 0,01% verwenden. Weil diese Reaktionen werden freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet Es ist nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine Kausalität festzustellen Beziehung zur Arzneimittelexposition. Diese Reaktionen, für die ausgewählt wurde Aufnahme aufgrund ihrer Schwere, Häufigkeit der Berichterstattung, möglich Kausalzusammenhang mit LUMIGAN® oder einer Kombination dieser Faktoren umfassen: asthmaähnliche Symptome, trockenes Auge, Atemnot, Augenausfluss, Augenödem, Fremdkörpergefühl, Kopfschmerzen, Überempfindlichkeit einschließlich Anzeichen und Symptome von Augenallergie und allergischer Dermatitis, Tränenfluss erhöht und periorbital und Deckelwechsel einschließlich Vertiefung des Augenlid-Schwebes.
Drogeninteraktionen
Keine Informationen zur Verfügung gestellt.
Risikozusammenfassung
Es gibt keine angemessene und gut kontrollierte Studien zu LUMIGAN® (Bimatoprost-Augenlösung) 0,01% Verabreichung bei schwangeren Frauen. Das Risiko für Major steigt nicht Geburtsfehler oder Fehlgeburten aufgrund von Erfahrungen mit Bimatoprost nach dem Inverkehrbringen.
In embryofetalen Entwicklungsstudien wurde administraton von Bimatoprost für trächtige Mäuse und Ratten während der Organogenese führte dazu Abtreibung und frühzeitige Entbindung in oralen Dosen mindestens 33-mal (mäuse) oder 94-mal (Ratten) die Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% wird einmal täglich bilateral verabreicht (basierend auf der Blutfläche unter den Kurvenwerten [AUC]). Diese nachteiligen Wirkungen waren nicht beobachtet bei 2,6-mal (mäusig) und 47-mal (Ratten) der Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% werden einmal täglich bilateral dosiert (basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut).
In prä- / postnatalen Entwicklungsstudien wurde die Verabreichung von Bimatoprost für trächtige Ratten von der Organogenese bis zum Ende der Laktation führte zu einer verringerten Traglänge und einem verringerten Körpergewicht des Fötus und einem erhöhten Fötus und Welpensterblichkeit in oralen Dosen mindestens 41-mal so hoch wie die systemische Exposition beim Menschen bis bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert (basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut). Bei Expositionen von schätzungsweise 14 wurden bei Rattennachkommen keine nachteiligen Auswirkungen beobachtet mal die Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert (basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut).
Weil Tierreproduktionsstudien nicht immer sind Vorhersage der menschlichen Reaktion LUMIGAN® 0,01% sollte sein während der Schwangerschaft nur verabreicht, wenn der potenzielle Nutzen dies rechtfertigt potenzielles Risiko für den Fötus.
Daten
Tierdaten
In einer embryofetalen Entwicklungsrattenstudie war Abtreibung beobachtet bei trächtigen Ratten, denen während der Organogenese Bimatoprost oral verabreicht wurde bei 0,6 mg / kg / Tag (94-fache systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert, basierend auf AUC). Der nicht beobachtete unerwünschte Effekt Der Gehalt (NOAEL) für die Abtreibung betrug 0,3 mg / kg / Tag (geschätzt auf das 47-fache des Menschen) systemische Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert, basierend auf AUC). Bei Rattenfeten wurden bei Dosen bis zu 0,6 keine Anomalien beobachtet mg / kg / Tag.
In einer embryofetalen Entwicklungsmausstudie, Abtreibung und Eine frühzeitige Entbindung wurde bei trächtigen Mäusen beobachtet, denen Bimatoprost oral verabreicht wurde während der Organogenese in Dosen von mindestens 0,3 mg / kg / Tag (33-mal) Die systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% wurde einmal täglich bilateral verabreicht basierend auf AUC). Der NOAEL für Abtreibung und vorzeitige Entbindung betrug 0,1 mg / kg / Tag (2,6) mal die systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal dosiert täglich, basierend auf AUC). Bei Mausfeten wurden bei Dosen keine Anomalien beobachtet bis zu 0,6 mg / kg / Tag (72-fache systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich dosiert, basierend auf AUC).
In einer prä- / postnatalen Entwicklungsstudie die Behandlung von trächtige Ratten mit Bimatoprost oral vom Schwangerschaftstag 7 bis zum Stillzeittag 20 führte zu einer verringerten Tragzeit, erhöhten späten Resorptionen, fetalen Todesfällen und postnatale Welpensterblichkeit und reduziertes Körpergewicht der Welpen bei Dosen größer als oder gleich 0,3 mg / kg / Tag. Diese Effekte wurden bei Expositionen von mindestens 41 beobachtet mal die systemische Exposition des Menschen gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal dosiert täglich basierend auf AUC. Der NOAEL für die postnatale Entwicklung und die Paarungsleistung des Nachwuchses betrug 0,1 mg / kg / Tag (geschätzt auf das 14-fache des menschlichen Systems Exposition gegenüber Bimatoprost 0,03% bilateral einmal täglich, basierend auf AUC).
Die folgenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle beschrieben in der Kennzeichnung:
- Pigmentierung einschließlich blepharaler Pigmentierung und Iris Hyperpigmentierung
- Wimpernwechsel
- Intraokulare Entzündung
- Makulaödem
- Überempfindlichkeit
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien unter weit verbreitet sind unterschiedliche Bedingungen, in den klinischen Studien von a beobachtete Nebenwirkungsraten Arzneimittel kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen verglichen werden Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
In einer 12-monatigen klinischen Studie mit Bimatoprost-Ophthalmik Lösungen 0,01%, die häufigste Nebenwirkung war Bindehauthyperämie (31%). Ungefähr 1,6% der Patienten brachen die Therapie aufgrund von Bindehaut ab Hyperämie. Andere unerwünschte Arzneimittelwirkungen (berichtet bei 1 bis 4% der Patienten) mit LUMIGAN® 0,01% in dieser Studie umfassten Bindehautödeme, Bindehautblutungen und Augen Reizung, Augenschmerzen, Augenjuckreiz, Eythem des Augenlids, Juckreiz der Augenlider, Wimpernwachstum, Hypertrichose, Reizung der Instillationsstelle, Punktion Keratitis, Hauthyperpigmentierung, verschwommenes Sehen und verminderte Sehschärfe.
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden identifiziert während der Nachgenehmigung von LUMIGAN® 0,01% verwenden. Weil diese Reaktionen werden freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet Es ist nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine Kausalität festzustellen Beziehung zur Arzneimittelexposition. Diese Reaktionen, für die ausgewählt wurde Aufnahme aufgrund ihrer Schwere, Häufigkeit der Berichterstattung, möglich Kausalzusammenhang mit LUMIGAN® oder einer Kombination dieser Faktoren umfassen: asthmaähnliche Symptome, trockenes Auge, Atemnot, Augenausfluss, Augenödem, Fremdkörpergefühl, Kopfschmerzen, Überempfindlichkeit einschließlich Anzeichen und Symptome von Augenallergie und allergischer Dermatitis, Tränenfluss erhöht und periorbital und Deckelwechsel einschließlich Vertiefung des Augenlid-Schwebes.
Über Überdosierung beim Menschen liegen keine Informationen vor. Wenn Eine Überdosierung mit LUMIGAN® (Bimatoprost) Ophthalmic Solution 0,01% tritt auf Die Behandlung sollte symptomatisch sein.
In oralen (durch Sonde) Maus- und Rattenstudien Dosen bis zu 100 mg / kg / Tag ergaben keine Toxizität. Diese als mg / m² ausgedrückte Dosis ist bei mindestens 210-mal höher als die versehentliche Dosis einer Flasche LUMIGAN® 0,01% für ein 10 kg schweres Kind.
Absorption
Nach einem Tropfen Bimatoprost 0,03% Augen wurden einmal täglich mit 15 Augen verabreicht gesunde Probanden für zwei Wochen, die Blutkonzentrationen erreichten innerhalb von 10 Minuten ihren Höhepunkt nach der Dosierung und lagen in den meisten Fällen unter der unteren Nachweisgrenze (0,025 ng / ml) Probanden innerhalb von 1,5 Stunden nach der Dosierung. Die mittleren Cmax- und AUC0-24-Stunden-Werte waren ähnlich an den Tagen 7 und 14 bei ungefähr 0,08 ng / ml und 0,09 ng • h / ml Dies zeigt an, dass in der ersten Woche von ein stationärer Zustand erreicht wurde Augendosierung. Im Laufe der Zeit gab es keine signifikante systemische Arzneimittelakkumulation.
Verteilung
Bimatoprost ist mäßig verteilt in Körpergewebe mit einem stationären Verteilungsvolumen von 0,67 l / kg. Im menschlichen Blut befindet sich Bimatoprost hauptsächlich im Plasma. Ungefähr 12% des Bimatoprosts bleiben im menschlichen Plasma ungebunden.
Stoffwechsel
Bimatoprost ist der Major zirkulierende Arten im Blut, sobald sie den systemischen Kreislauf erreicht haben nach Augendosierung. Bimatoprost wird dann oxidiert, N-Dethylierung und Glucuronidierung, um eine Vielzahl von Metaboliten zu bilden.
Beseitigung
Nach einer intravenösen Dosis von radioaktiv markiertem Bimatoprost (3,12 µg / kg) an sechs gesunde Probanden, das Maximum Die Blutkonzentration des unveränderten Arzneimittels betrug 12,2 ng / ml und nahm mit schnell ab eine Eliminationshalbwertszeit von ungefähr 45 Minuten. Die Gesamtblutclearance Bimatoprost betrug 1,5 l / h / kg. Bis zu 67% der verabreichten Dosis wurden ausgeschieden im Urin, während 25% der Dosis im Kot zurückgewonnen wurden.
However, we will provide data for each active ingredient