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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 09.04.2022
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Arterielle Hypertonie (Patienten, denen eine Kombinationstherapie gezeigt wird).
Innerhalb, unabhängig von der Zeit des Essens. Es wird empfohlen, das Medikament mit genügend Wasser zu trinken.
Die Droge von Loz® AM kann in Kombination mit anderen hypotensiven Mitteln eingenommen werden. Patienten, die bei der Anwendung von Lozartan oder Amlodipin in der Monotherapie keine angemessene Blutdruckkontrolle erreicht haben, können zur Kombinationstherapie mit dem Medikament Loz wechseln® BIN.
Empfohlene Dosis des Lozd-Arzneimittels® AM - 1 Tisch. 1 Mal am Tag.
Die empfohlene Höchstdosis des Arzneimittels beträgt Loz® AM ist 5 + 100 mg 1 Mal pro Tag. Die Droge von Loz® AM in einer Dosis von 5 + 50 mg wird Patienten zugewiesen, die bei der Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 5 mg oder Lozartan in einer Dosis von 50 mg in Monotherapie keine angemessene AD-Kontrolle erreicht haben.
Die Droge von Loz® AM in einer Dosis von 5 + 100 mg wird Patienten zugewiesen, die bei Verwendung eines Lozartans in einer Dosis von 100 mg oder eines Loz-Arzneimittels keine angemessene AD-Kontrolle erreicht haben® AM in einer Dosis von 5 + 50 mg.
Patienten, die eine Kombinationstherapie mit Amlodipin und Lozartan in Form einzelner Medikamente einnehmen, können auf die Einnahme des Kombinationsarzneimittels Loz umsteigen® AM (eine feste Kombination von Dosen, die die gleichen Dosen von Amlodipin und Lozartan enthalten), um das Engagement für die Therapie zu erhöhen.
Spezielle Patientengruppen
Verletzung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin - 20–50 ml / min) ist eine Dosiskorrektur nicht erforderlich. Patienten mit mittelschwerer Nierenfunktionsstörung wird die Anwendung des Arzneimittels nicht empfohlen. Die Verwendung des Arzneimittels Loz® AM ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder bei Hämodialysepatienten kontraindiziert.
Mit dem therapeutischen Bedürfnis, das Medikament Loz zu verwenden® AM bei Patienten mit reduzierten CROs, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder älteren Patienten muss eine individuelle Auswahl von Wirkstoffdosen vorläufig durchgeführt werden (d. H. Amlodipin und Lozartan) vor Beginn der Anwendung eines Kombinationsarzneimittels mit festen Dosen von Wirkstoffen.
Reduziertes CCS . Bei Patienten mit reduzierten CROs (z. B. Patienten, die mit großen Dosen von Diuretika behandelt werden) beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Lozartan 25 mg 1 Mal pro Tag (siehe. "Besondere Anweisungen"). Wegen der Droge ist Loz® AM fehlt eine Dosierung mit einem Lozartan von 25 mg. Diese Dosis sollte in der Monotherapie von Loratan verschrieben werden.
Verletzung der Leberfunktion. Die Verwendung des Arzneimittels Loz® AM wird bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion in der Vorgeschichte nicht empfohlen, für die die Ernennung eines Lorartans in niedrigen Dosen erforderlich ist (d. H. 25 mg 1 Mal pro Tag).
Die empfohlenen Amlodipin-Dosen bei Patienten mit eingeschränkter Lunge und mäßiger Leberfunktion wurden nicht untersucht. Die Verwendung des Arzneimittels Lozd ist kontraindiziert® AM bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.
Älteres Alter. Bei älteren Patienten wird aufgrund einer verringerten Clearance normalerweise empfohlen, die Amlodipin-Therapie einmal täglich mit einer Dosis von 2,5 mg zu beginnen. Wegen der Droge ist Loz® AM wird nicht mit 2,5 mg Amlodipin dosiert. Diese Dosis sollte in der Amlodipin-Monotherapie verschrieben werden.
Kinder und Jugendliche. So sehr die Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels von Loz® AM bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht untersucht, die Anwendung des Arzneimittels Loz® AM in dieser Gruppe von Patienten ist kontraindiziert.
Überempfindlichkeit gegen eine der Komponenten des Arzneimittels;
gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren oder Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder eingeschränkter Nierenfunktion (SCF <60 ml / min / 1,73 m2) (siehe. "Interaktion");
schweres Leberversagen (> 9 Punkte auf der Child Pugh-Skala);
Schock (einschließlich kardiogen);
Verstopfung des anstrengenden Trakts des linken Ventrikels (z. B. schwere Aortenstenose);
hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt;
Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin <20 ml / min) oder Patienten mit Hämodialyse;
schwere arterielle Hypotonie (SAD <90 mm.RT.Art.);
Schwangerschaft;
Stillzeit (siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit");
Alter bis 18 Jahre (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).
Mit Vorsicht : bilaterale Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Arterie der alleinigen Niere; Hyperkaliämie; Zustand nach Nierentransplantation (keine Erfahrung mit der Verwendung) Aorten- oder Mitralstenose; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; Herzinsuffizienz bei gleichzeitig schweren Nierenfunktionsstörungen; schwere Herzinsuffizienz (III - IV der Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA Herzinsuffizienz mit lebensbedrohlichen Arrhythmien; koronare Herzkrankheit; zerebrovaskuläre Erkrankung; primärer Hyperaldosteronismus; angioneurotisches Ödem in der Geschichte; Leberversagen (<9 Punkte auf der Child Pugh-Skala) instabile Angina pectoris oder Myokardinfarkt; Synusknotenschwäche-Syndrom; arterielle Hypotonie; gleichzeitige Anwendung mit CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren und -Induktoren; Störungen des Wasserelektrolythaushalts; Nierenversagen; Patienten mit reduzierter CDC (zum Beispiel, Behandlung mit großen Dosen Diuretika erhalten — symptomatische arterielle Hypotonie kann auftreten).
Die Droge von Loz® BIN
Sicherheit des Arzneimittels Loz® AM wurde in klinischen Studien 8 Wochen lang mit 646 Patienten mit AG untersucht, von denen 325 Patienten eine kombinierte Amlodipin + Lozartan-Therapie einnahmen. Im Verlauf klinischer Studien wurden die folgenden unerwünschten Phänomene beobachtet, die von Forschern als möglicherweise, wahrscheinlich oder definitiv im Zusammenhang mit der Einnahme des Arzneimittels bewertet wurden (häufig ≥ 1% und <10%; selten ≥ 0,1% und <1%).
Co Seite des Nervensystems : oft - Schwindel, Kopfschmerzen; selten - Schläfrigkeit.
Allgemeine Störungen : selten - Schwäche, Beschwerden im Brustbereich, Brustschmerzen, ein Gefühl schneller Sättigung, peripheres Ödem.
Von der Seite des LCD : selten - Beschwerden im Bauch, Dyspepsie, Übelkeit, Refluxösophagitis.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - Haut juckt (verallgemeinert), Urtikaria (verallgemeinert).
Von Herzen : selten - ein Gefühl des Herzschlags.
Von der Seite der Schiffe : selten - Blutspitzen auf der Haut des Gesichts, orthostatische Hypotonie.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Kurzatmigkeit.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel.
Aus den Nieren und der Harnwege : selten - ein halber wackeliger.
Die folgenden unerwünschten Phänomene wurden bei Verwendung der Wirkstoffe beobachtet, aus denen das Medikament von Loz besteht® AM, in Monotherapie.
Amlodipina bezilat
Da klinische Studien unter verschiedenen Bedingungen durchgeführt werden, kann die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen, die in klinischen Studien mit einem Arzneimittel beobachtet wurden, nicht direkt mit der Häufigkeit unerwünschter Reaktionen verglichen werden, die in klinischen Studien mit einem anderen Arzneimittel beobachtet wurden, und sie kann die in der klinischen Praxis beobachtete Häufigkeit nicht widerspiegeln.
Die Sicherheit der Anwendung von Bezilatamlodipin wurde in klinischen Studien mit mehr als 11.000 Patienten bewertet. Im Allgemeinen wurde die Behandlung von Amlodipin mit Bezilat in einer Dosierung von bis zu 10 mg 1-mal täglich gut durchgeführt. Die meisten unerwünschten Phänomene, die während der Therapie von Amlodipin mit Bezilat beobachtet wurden, waren leicht oder mittelschwer.
In kontrollierten klinischen Studien, in denen die Therapie von Amlodipin mit Bezilat in einer Dosierung von bis zu 10 mg einmal täglich direkt mit Placebo verglichen wird, Die Abschaffung der Amlodipin-Therapie mit Bezilat aufgrund unerwünschter Phänomene war nur bei 1,5% der Patienten erforderlich, das unterscheidet sich nicht genau von der Placebo-Gruppe (etwa 1%). Die häufigsten unerwünschten Phänomene (≥ 1% und <10%) sind Kopfschmerzen und Schwellungen.
Die folgende Häufigkeit (%) dosisabhängiger unerwünschter Phänomene (Tabelle. 1).
Tabelle 1
Unerwünschtes Phänomen (Häufigkeit der Entwicklung) | Dosierung, mg | Placebo | ||
2.5 | 5 | 10 | ||
Schwellung,% | 1.8 | 3 | 10.8 | 0,6 |
Schwindel,% | 1.1 | 3.4 | 3.4 | 1.5 |
Gezeiten,% | 0,7 | 1.4 | 2.6 | 0 |
Gefühl von Herzschlag,% | 0,7 | 1.4 | 4.5 | 0,6 |
Andere unerwünschte Phänomene, die in placebokontrollierten klinischen Studien bei mehr als 1% der Patienten beobachtet wurden und keinen klaren Zusammenhang mit der Dosis hatten (Tabelle). 2).
Tabelle 2
Unerwünschtes Phänomen | Amlodipina bezilat,% | Placebo,% |
Kopfschmerzen | 7.3 | 7.8 |
Erhöhte Ermüdung | 4.5 | 2.8 |
Übelkeit | 2.9 | 1.9 |
Bauchschmerzen | 1.6 | 0,3 |
Schläfrigkeit | 1.4 | 0,6 |
Einige unerwünschte Phänomene, die offenbar mit der Aufnahme von Bezilatamlodipin und seiner Dosis zusammenhängen, wurden bei Frauen häufiger beobachtet als bei Männern (Tabelle). 3).
Tabelle 3
Unerwünschtes Phänomen | Amlodipina bezilat | Placebo | ||
Männer,% | Frauen,% | Männer,% | Frauen,% | |
Schwellung | 5.6 | 14.6 | 1.4 | 5.1 |
Gezeiten | 1.5 | 4.5 | 0,3 | 0,9 |
Das Gefühl des Herzschlags | 1.4 | 3.3 | 0,9 | 0,9 |
Schläfrigkeit | 1.3 | 1.6 | 0,8 | 0,3 |
Die folgenden unerwünschten Phänomene wurden häufig (≥ 0,1% und <1%) bei Patienten in kontrollierten klinischen Studien oder in offener Forschung oder in der Nachrestaurierungsphase beobachtet, wenn ein Kausalzusammenhang unbekannt ist (angegeben, um über eine mögliche Kausalbeziehung zu informieren) ) .
Von der Seite des MSS : Arrhythmie (einschließlich Magen-Tachykardie und Vorhofflimmern), Bradykardie, Brustschmerzen, starker AD-Abfall, ischämische Störungen peripherer Gefäße, Ohnmacht, Tachykardie, Haltungsschwindel, posturale Hypotonie, Vaskulitis.
Vom zentralen und peripheren Nervensystem : Hypästhesie, periphere Neuropathie, Parästhesie, Zittern, Schwindel.
Aus dem Verdauungssystem : Anorexie, Verstopfung, Dyspepsie *, Dysphagie, Durchfallmeteorismus, Pankreatitis, Erbrechen, Hyperplasie desen.
Allgemeine Störungen : allergische Reaktion, Asthenie *, Rückenschmerzen, Blutspitzen auf der Haut des Gesichts, Unwohlsein, Schmerzen, Steifheit, Körpergewichtszunahme, Körpergewichtsreduzierung.
Von der Seite des Bewegungsapparates : Arthralgie, Arthrose, Muskelkrämpfe *, Myalgie.
Bewegungsstörungen : sexuelle Dysfunktion (bei Männern * und Frauen), Schlaflosigkeit, erhöhte Erregbarkeit, Depression, ungewöhnliche Träume, Angstzustände, Depersonalisierung.
Aus den Atemwegen : Kurzatmigkeit *, Nasenbluten.
Von der Seite der Haut : angioneurotische Schwellung, multiformes Erythem, Hautjuckreiz *, Hautausschlag *, erythematoser Ausschlag, Makulopapula-Ausschlag.
Von der Seite der Sinne : Sehbehinderung, Bindehautentzündung, Diplopie, Augenschmerzen, Tinnitus.
Aus dem Harnsystem : schnelles Wasserlassen, gestörtes Wasserlassen, Nikturie.
Von der Seite des vegetativen Nervensystems : trockene Mundschleimhaut, vermehrtes Schwitzen.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : Hyperglykämie, Durst.
Von der Seite der blutbildenden Organe : Leukopenie, Lila, Thrombozytopenie.
* Diese unerwünschten Phänomene wurden in placebokontrollierten Studien in weniger als 1% beobachtet, ihre Häufigkeit betrug jedoch in allen Studien mit mehrfacher Anwendung von Amlodipin 1 bis 2%.
Die folgenden unerwünschten Phänomene wurden sehr selten beobachtet (<0,1%) — Herzinsuffizienz, Rhythmusstörungen, Extrasystolie, Hautverarmung, Urtikaria, trockene Haut, Alopezie, Dermatitis, Muskelschwäche, Muskelzuckungen, Ataxie, erhöhen Sie AD, Migräne, niedrigere Temperatur und nasse Haut, Apathie, Aufregung, Amnesie, Gastritis, Appetit steigern, häufiger ungebildeter Stuhl, Husten, Rhinitis, Dysurie, Polyurie, Parosmie, Geschmacksstörung, Verletzung der Unterkunft und Photophthalmie.
Andere unerwünschte Phänomene wurden sporadisch beobachtet, und es ist unmöglich, einen kausalen Zusammenhang mit dem Konsum von Medikamenten oder verwandten Krankheiten wie Myokardinfarkt und Angina pectoris herzustellen.
Die folgenden unerwünschten Phänomene wurden auch in der Beobachtungsperiode nach der Registrierung beobachtet. Da Nachrichten über Daten von unerwünschten Reaktionen freiwillig von einer Population unbekannter Größe erhalten wurden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit oder ihren kausalen Zusammenhang mit der Einnahme von Drogen zuverlässig festzustellen.
Unerwünschtes Phänomen, das in der Beobachtungsperiode nach der Registrierung ohne festgestellten Kausalzusammenhang selten beobachtet wurde: Gynäkomastie.
In der Beobachtungsperiode nach der Lagerung wurde bei der Einnahme von Amlodipin Basilikum beobachtet und die Aktivität der Leberenzyme (hauptsächlich aufgrund von Cholestase oder Hepatitis) in einigen Fällen ziemlich schwerwiegend und erforderlich für einen Krankenhausaufenthalt.
Amlodipina bezilat wurde sicher bei Patienten mit COPD angewendet, die durch XSN, Koronararterien, periphere Arterienerkrankungen, Diabetes mellitus und Lipidprofilstörungen kompensiert wurden.
Lozartan
Da klinische Studien unter verschiedenen Bedingungen durchgeführt werden, kann die Häufigkeit unerwünschter Reaktionen, die in klinischen Studien mit einem Arzneimittel beobachtet wurden, nicht direkt mit der Häufigkeit unerwünschter Reaktionen verglichen werden, die in klinischen Studien mit einem anderen Arzneimittel beobachtet wurden, und sie kann die in der klinischen Praxis beobachtete Häufigkeit nicht widerspiegeln.
Im Allgemeinen wird Lozartan von Patienten mit AG gut vertragen. Unerwünschte Phänomene sind milder und vorübergehender Natur und erfordern keine Abschaffung der Therapie. Die Gesamthäufigkeit unerwünschter Phänomene bei der Einnahme von Lorartan ist mit diesem Indikator bei der Einnahme von Placebo vergleichbar. In kontrollierten klinischen Studien betrug die Entzugsrate der Therapie aufgrund klinisch exprimierter unerwünschter Phänomene 2,3% in der Gruppe der Patienten, die Lozartan einnahmen, und 3,7% in der Gruppe der Patienten, die Placebo einnahmen. In kontrollierten klinischen Studien mit Lozartan bei Patienten mit Bluthochdruck war die einzige unerwünschte Reaktion, die mit der Behandlung verbunden war und häufiger als bei der Einnahme von Placebo beobachtet wurde, schwindelig, die in Losartan-Behandlungsgruppen mit einer Häufigkeit von 1% oder mehr beobachtet wurde. Darüber hinaus hatten weniger als 1% der Patienten dosisabhängige orthostatische Reaktionen. Selten (≥ 0,01% und <0,1% der Fälle) berichteten sie über das Auftreten von Hautausschlag, aber seine Häufigkeit war geringer als bei der Einnahme von Placebo.
In doppelt kontrollierten, kontrollierten klinischen Studien bei ≥ 1% der Patienten mit Bluthochdruck wurden die folgenden unerwünschten Phänomene vor dem Hintergrund der Einnahme von Lorartan (n = 2085) oder Placebo (n = 535) beobachtet, unabhängig von ihrem Zusammenhang mit der Behandlung.
Allgemeine Störungen : Magenschmerzen - 1,7% (Platsebo 1,7%); Schwäche und erhöhte Müdigkeit - 3,8% (3,9%); Brustschmerzen - 1,1% (2,6%); peripheres Ödem - 1,7% (1,9%).
Von der Seite des MSS : Herzfrequenzgefühl - 1% (Platsebo 0,4%); Tachykardie - 1% (1,7%).
Aus dem Verdauungssystem : Durchfall - 1,9% (Platsebo 1,9%); Dyspepsie - 1,1% (1,5%); Übelkeit - 1,8% (2,8%).
Von der Seite des Bewegungsapparates : Rückenschmerzen - 1,6% (Platsebo 1,1%); Muskelkrämpfe - 1% (1,1%).
Von der Seite des ZNS : Schwindel - 4,1% (Platsebo 2,4%); Kopfschmerzen - 14,1% (17,2%); Schlaflosigkeit - 1,1% (0,7%).
Aus den Atemwegen : Husten - 3,1% (Platsebo 2,6%); Nasenschleimhaut - 1,3% (1,1%); Pharyngitis - 1,5% (2,6%); Sinusitis - 1% (1,3%); Infektionen der oberen Atemwege - 6,5% (5,6%).
Kontrollierte klinische Studien haben gezeigt, dass Lozartan bei Patienten mit Hypertrophie des linken Ventrikels meist gut vertragen wird. Die häufigsten unerwünschten Reaktionen im Zusammenhang mit der Einnahme von Lozartan waren systemischer und unsystematischer Schwindel, Asthenie / Schwäche.
In dieser Studie war bei Patienten ohne Diabetes mellitus die Häufigkeit neuer Fälle von Diabetes mellitus bei Verwendung von Lozartan im Vergleich zur Anwendung von Atenololol (p <0,001) geringer. Da in dieser Studie keine Gruppe von Patienten Placebo einnahm, ist nicht bekannt, ob dies eine positive Wirkung von Loratan oder ein unerwünschtes Phänomen von Atenolol ist.
Kontrollierte klinische Studien haben gezeigt, dass Lozartan bei Patienten mit Typ-2-Diabetes und Proteinurie meist gut vertragen wird. Die häufigsten unerwünschten Reaktionen im Zusammenhang mit der Einnahme von Lozartan waren Schwindel, Asthenie / Schwäche, ein ausgeprägter Blutdruckabfall und Hyperkaliämie (siehe. "Besondere Anweisungen").
Die folgenden unerwünschten Reaktionen wurden in der klinischen Praxis in der Zeit nach dem Stress beobachtet.
Überempfindlichkeitsreaktionen : Patienten, die Lozartane einnahmen, beobachteten selten anaphylaktische Reaktionen, angioneurotische Schwellungen mit Kehlkopf- und Rachen, die eine Atemstörung verursachen, und / oder eine angioneurotische Schwellung von Gesicht, Lippen, Kehlen und / oder Zunge. Einige dieser Patienten hatten in der Vergangenheit Anzeichen einer antigoneurotischen Schwellung, wenn sie andere Arzneimittel einnahmen, einschließlich APF-Inhibitoren. Das Auftreten von Vaskulitis, einschließlich des Shenlein-Genoha-Lila, wurde selten berichtet.
Aus dem Verdauungssystem : Hepatitis (selten), beeinträchtigte Leberfunktion, Erbrechen.
Allgemeine Störungen : ein Gefühl des allgemeinen Unbehagens.
Aus dem Blutsystem : Anämie, Thrombozytopenie (selten).
Von der Seite des Bewegungsapparates : Myalgie, Arthralgie.
Von der Seite des ZNS : Migräne, Dysgevsie.
Aus den Genitalien und der Brustdrüse : erektile Dysfunktion / Impotenz.
Aus den Atemwegen : Husten.
Von der Seite der Haut : Urtikaria, Hautjuckreiz, Hautrötung, Photosensibilisierung.
Laborindikatoren
Die Droge von Loz® BIN. Bei einigen Patienten wurde während einer 8-wöchigen gleichzeitigen Einnahme von Amlodipin und Lozartan eine Herzfrequenz beobachtet, die jedoch klinisch nicht signifikant war.
Bei einigen Patienten trat ein Anstieg des Kreatinins im Blut und eine Zunahme der Aktivität von Leberenzymen auf, eine spezifische Laborkontrolle ist jedoch nicht erforderlich.
Amlodipin. Es gab keine klinisch signifikanten Änderungen der Standardlaborindikatoren im Zusammenhang mit der Amlodipin-Therapie. Es gab keine klinisch signifikanten Änderungen des Kaliumgehalts im Blutserum, der Glukosekonzentration im Blutserum, der Triglyceridkonzentration, des Gesamt-Xs, des Xs-LPVP, der Harnsäure, des Blutharnstoffstickstoffs oder des Kreatinins.
Lozartan. Bei der Durchführung kontrollierter klinischer Studien bei Patienten mit Bluthochdruck waren klinisch signifikante Änderungen der Hauptlaborindikatoren selten mit der Anwendung von Loratan verbunden. Bei 1,5% der Patienten wurde eine Hyperkaliämie beobachtet (Kaliumserum von Blut mehr als 5,5 Makv / l). In einer klinischen Studie bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie entwickelte sich bei 9,9% der Patienten, die Lozartan einnahmen, und bei 3,4% der Patienten, die Placebo einnahmen, eine Hyperkaliämie (siehe. "Besondere Anweisungen").
In seltenen Fällen wurde eine erhöhte ALT-Aktivität beobachtet, die sich nach der Abschaffung der Therapie normalerweise wieder normalisierte.
Die Droge von Loz® BIN.
Daten zur Überdosierung von Lozd-Medikamenten® BIN nein. Eine Überdosis Amlodipin und Lozartan wird beschrieben.
Amlodipin
Symptome : Eine Überdosierung kann zu einer übermäßigen peripheren Vasodilatation mit einem deutlichen Blutdruckabfall und der möglichen Entwicklung einer Reflextachykardie führen. Ein ausgeprägter und langfristiger systemischer hypotensiver Effekt wurde bis zu einem tödlichen Schock gemeldet.
Behandlung: Bei Bedarf wird eine Magenspülung angezeigt. Die direkte oder innerhalb von 2 Stunden nach der Einnahme von 10 mg Amlodipin durch gesunde Freiwillige Aktivkohle zu entnehmen, führte zu einer Verringerung der Absorption des letzteren. Bei einer signifikanten Überdosierung von Amlodipin ist es erforderlich, die hämodynamischen und respiratorischen Indikatoren aktiv zu überwachen. Eine häufige Blutdruckmessung ist erforderlich. Im Falle einer arteriellen Hypotonie ist es notwendig, die Hämodynamik zu unterstützen, einschließlich der erhöhten Position der Gliedmaßen und des angemessenen Einbringens von Flüssigkeiten. Wenn die arterielle Hypotonie gegen diese konservativen Maßnahmen resistent bleibt, sollte die Einführung von vasodisierenden Arzneimitteln in Betracht gezogen werden (z. Phenylephrin) unter Berücksichtigung von JCC und Diurez. Um die Blockade von Kalziumkanälen zu beseitigen, ist es wirksam, / bei der Einführung von Gluconat-Calcium. Da Amlodipin gut mit Blutplasmaproteinen assoziiert ist, ist die Hämodialyse unwirksam.
Lozartan
Symptome : Informationen zu Überdosierungen sind begrenzt. Die wahrscheinlichste Manifestation einer Überdosierung ist ein deutlicher Rückgang des Blutdrucks und der Tachykardie; Bradykardie kann aufgrund einer parasympathischen (vagösen) Stimulation auftreten.
Behandlung: symptomatische Therapie.
Lozartan und sein aktiver Metabolit werden nicht mit Hämodialyse abgeleitet.
Die Droge von Loz® BIN
Die Ergebnisse von zwei Bioäquivalenzstudien mit gesunden Probanden zeigten, dass das Medikament Loz ist® AM in Dosen von 5 + 50 mg und 5 + 100 mg bioäquivalent zur kombinierten Verwendung der entsprechenden Dosen von Amlodipin von Camisilat und Kaliumlorat in Form von getrennten Tabletten.
Amlodipin
Die Bioäquivalenz von Amlodipin bezilat und Amlodipincamisilat wurde in einer randomisierten vergleichenden Studie mit gesunden Probanden bewertet.
Die Ergebnisse der Studie zeigten, dass Tabletten mit Amlodipincamisilat für 5 mg Bioäquivalent zu Tabletten mit Amlodipin Bezilat für 5 mg.
Der Wirkungsmechanismus
Die Droge von Loz® BIN. Als Teil der Droge Loz® AM umfasst 2 Wirkstoffe mit einem komplementären Wirkmechanismus zur Verbesserung der Blutkontrolle bei Patienten mit arterieller Hypertonie (AG): Kaliumlorartan, Antagonist von Angiotensin-II-Rezeptoren (ARA II) und Amlodipin (BKK). Lozartan blockiert die Gefäßwirkung von Angiotensin II und die Stimulation der neuesten Freisetzung von Aldosteron durch selektive Hemmung der Bindung von Anhyotenzin II an AT-Rezeptoren1 in vielen Geweben. Amlodipin ist ein Vasodilatator peripherer Arterien, der direkt auf die glatten Muskeln der Gefäße wirkt, was zu einer Abnahme des peripheren Widerstands der Gefäße und einer Abnahme des Blutdrucks führt.
Lozartan. Angiotensin II ist ein starker Vasokonstruktor, das wichtigste aktive Hormon RAAS, sowie ein entscheidender pathophysiologischer Zusammenhang bei der Entwicklung der AG. Angiotensin II kontaktiert AT1Rezeptoren, die sich in vielen Geweben befinden (glattes Muskelgewebe von Blutgefäßen, Nebennieren, Nieren und Herz) und verschiedene wichtige biologische Funktionen erfüllen, einschließlich Vasokonstriktion und Freisetzung von Aldosteron. Zusätzlich stimuliert Angiotensin II das Wachstum glatter Muskelzellen. BEI2Rezeptoren sind der zweite Typ von Rezeptoren, an den Angiotensin II bindet, aber seine Rolle bei der Regulierung der Funktion des CCC ist unbekannt. Lozartan ist ein selektiver Antagonist von ARA II (AT1Rezeptoren), hocheffizient bei oraler Einnahme. Lozartan und sein pharmakologisch aktiver kohlensäurehaltiger Metabolit (E-3174) als in vitroso und in vivo Blockieren Sie alle physiologischen Wirkungen von Anhyotensin II unabhängig von seiner Quelle oder seinem Syntheseweg. Im Gegensatz zu etwas Peptid ARA II hat Lozartan nicht die Eigenschaften eines Agonisten. Lozartan kontaktiert AT selektiv1Rezeptoren und bindet oder blockiert keine Rezeptoren anderer Hormone und Ionenkanäle, die eine wichtige Rolle bei der Regulierung der CCC-Funktion spielen. Darüber hinaus hemmt der Lozartan nicht die APF (Kininase II), die für die Zerstörung des Bradikinins verantwortlich ist.
Daher haben Effekte, die nicht direkt mit der AT-Blockade zusammenhängen1Rezeptoren wie die Verstärkung von Bradikin-vermittelten Wirkungen oder die Entwicklung von Ödemen (Losartan 1,7%, Placebo 1,9%) stehen nicht im Zusammenhang mit der Wirkung des Loratans.
Amlodipin. Amlodipin ist ein Dihydropyridin-Calcium-Antagonist (Calcium-Ionen-Antagonist oder BKK), der den Transmembraneintrag von Calciumionen in die Zellen der glatten Muskeln der Gefäße und Kardiomyozyten hemmt. Experimentelle Daten legen nahe, dass Amlodipin an den Rezeptoren langsamer Calciumkanäle sowohl an Dihydropyridin- als auch an Nicht-Dihydropyridin-Bindungsstellen bindet. Der Prozess der Reduzierung von Myokard und glatten Muskeln der Gefäße hängt vom Transmembraneingang zur Zelle extrazellulärer Calciumionen über bestimmte Ionenkanäle ab. Amlodipin hemmt selektiv den Transmembraneintrag von Kalzium und beeinflusst die Zellen der glatten Muskeln der Gefäße stärker als Kardiomyozyten.
In vitro Eine negative inotrope Wirkung kann festgestellt werden. In Studien an intakten Tieren, die Amlodipin in therapeutischen Dosen verwenden, wurde diese Wirkung jedoch nicht nachgewiesen.
Amlodipin beeinflusst den Kalziumgehalt im Blutserum nicht. Innerhalb des physiologischen Intervalls pH ist Amlodipin eine ionisierte Verbindung (rK = 8,6), und seine kinetische Wechselwirkung mit dem Calciumkanalrezeptor ist durch eine allmähliche Assoziation und Dissoziation mit der Rezeptorbindungsstelle gekennzeichnet, was zu einer allmählichen Entwicklung des Effekts führt.
Amlodipin ist ein Vasodilatator peripherer Arterien, der direkt auf die glatten Muskeln der Gefäße wirkt, was zu einer Abnahme des peripheren Widerstands der Gefäße und einer Abnahme des Blutdrucks führt.
Andere pharmakologische Eigenschaften
Die Droge von Loz® BIN. Es wird gezeigt, dass das Medikament Loz ist® AM reduziert effektiv den Blutdruck. Sowohl Lozartan als auch Amlodipin senken den Blutdruck durch Verringerung des peripheren Widerstands. Die Blockierung des Eintritts von Kalzium in die Zelle und die Verringerung der vasodomotiven Wirkung aufgrund der Exposition gegenüber Anhyotenzol II sind komplementäre Mechanismen.
Lozartan. Lozartan unterdrückt die Zunahme von cAD und dAD während der Infusion von Angiotensin II. Zum Zeitpunkt der Leistung Cmax Lozartan im Blutplasma nach Einnahme von Lorartan in einer Dosis von 100 mg wird die obige Wirkung von Anhyotensin II um ungefähr 85% und nach 24 Stunden nach Einzeldosen und Mehrfachdosen um 26–39% unterdrückt.
Während der Einnahme von Lozartan führt die Elimination einer negativen Rückkopplung, die darin besteht, die Elimination des Rhenins durch Anhyotensin II zu unterdrücken, zu einer Zunahme der Aktivität des Blutplasmas Rhenin (ARP). Ein Anstieg der ARP führt zu einem Anstieg der Angiotensin II-Konzentration im Blutplasma. Bei einer Langzeitbehandlung (6 Wochen) von Patienten mit Bluthochdruck in einer Dosis von 100 mg / Tag wurde zum Zeitpunkt der Leistung C ein 2-3-facher Anstieg der Anhyotenzin II-Konzentration im Blutplasma beobachtetmax Lozartan. Bei einigen Patienten trat die Angiotensin II-Konzentration noch stärker an, insbesondere bei kurzer Behandlungsdauer (2 Wochen). Trotzdem zeigten sich während der Behandlung die blutdrucksenkende Wirkung und eine Abnahme der Aldosteronkonzentration im Blutplasma während einer 2- und 6-wöchigen Therapie, was auf eine wirksame Blockade der Anhyotenzin-II-Rezeptoren hinweist. Nach der Ablation des Loratans nahmen der ARP und die Konzentration von Anhyotensin II 3 Tage lang auf die Werte ab, die vor Beginn der Einnahme von Lorartan beobachtet wurden.
Da ist Lozartan ein spezifischer AT-Antagonist1-Rezeptoren von Angiotensin II, er hemmt APF (Kininaz II) nicht - ein Enzym, das Bradikinin inaktiviert. Eine Studie, in der die Wirkungen von Lozartan in Dosen von 20 und 100 mg mit den Wirkungen des APF-Inhibitors durch die Wirkung auf Angiotensin I verglichen werden, Angiotensin II und Bradikinin zeigten, dass Lozartan die Wirkung von Angiotensin I und Angiotensin II blockiert, ohne die Wirkung von Bradikinin zu beeinflussen. Dies ist auf den spezifischen Wirkungsmechanismus des Loratans zurückzuführen. Der APF-Inhibitor blockierte die Reaktion auf Angiotensin I und erhöhte die Schwere der durch die Wirkung von Bradikinin verursachten Wirkungen, ohne die Schwere der Reaktion auf Angiotensin II zu beeinflussen, was den pharmakodynamischen Unterschied zwischen Loratan und APF-Inhibitoren zeigt.
Die Konzentrationen von Lozartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma sowie die blutdrucksenkende Wirkung von Loratan nehmen mit einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels zu. Da Lozartan und sein aktiver Metabolit Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren sind, tragen beide zur blutdrucksenkenden Wirkung bei.
In einer Studie mit einem Einzelsitz von Lozartan in einer Dosis von 100 mg, zu der auch gesunde Probanden (Männer) gehörten, hatte die Einnahme des Arzneimittels unter Bedingungen einer Diät mit hohem und niedrigem Salzgehalt keinen Einfluss auf SCF, ein wirksames Nierenplasma und a Filtrationsfraktion. Lozartan hatte eine natriumharnstoffische Wirkung, die bei einer salzarmen Diät stärker ausgeprägt war und offenbar nicht mit der Unterdrückung der frühen Natriumreabsorption in proximalen Nierentubuli verbunden war. Lozartan verursachte auch eine vorübergehende Zunahme der Freisetzung von Harnsäure durch die Nieren.
Bei Patienten mit AG, Proteinurie (mindestens 2 g / 24 h) ohne Diabetes mellitus und 8-wöchige Einnahme von Lozartanern in einer Dosis von 50 mg mit einer allmählichen Erhöhung um bis zu 100 mg, Es gab eine zuverlässige Abnahme der Proteinurie (um 42%) fraktionierte Ausscheidung von Albumin und IgG. Bei diesen Patienten, Lozartan stabilisierte den SCF und reduzierte die Filtrationsfraktion.
Bei Frauen in der Zeit nach der Menopause bei der AG, die 4 Wochen lang Lozartan in einer Dosis von 50 mg einnahmen, wurde die Wirkung der Therapie auf das Nieren- und systemische THG-Niveau nicht aufgedeckt.
Lozartan beeinflusst keine vegetativen Reflexe und hat keine dauerhafte Wirkung in Bezug auf die Konzentration von Noradrenalin im Blutplasma.
Bei Patienten mit AG, Lozartan in Dosen von bis zu 150 mg / Tag verursachte keine klinisch signifikanten Veränderungen der Triglyceridkonzentration auf nüchternen Magen, insgesamt Xs und Xs LPVP. In den gleichen Dosen, Lozartan hatte keinen Einfluss auf die Glukosekonzentration im Blut auf nüchternen Magen.
Im Allgemeinen verursachte Lozartan eine Abnahme der Harnsäurekonzentration im Blutserum (normalerweise weniger als 0,4 mg / dl), die bei längerer Behandlung anhielt. In kontrollierten klinischen Studien mit Patienten mit Bluthochdruck gab es aufgrund einer erhöhten Kreatininkonzentration oder des Kaliumgehalts im Blutserum keine Fälle von Arzneimittelentzug.
In einer 12-wöchigen Parallelstudie, die Patienten mit Linkshändermangel umfasste (II - IV der Funktionsklasse gemäß Klassifizierung NYHA), von denen die meisten Diuretika und / oder Herzglykoside einnahmen, verglichen die Wirkungen von Loratan in Dosen von 2,5; 10; 25 und 50 mg / Tag mit Placebo. In Dosen von 25 und 50 mg / Tag zeigte das Medikament positive hämodynamische und neurohormonale Wirkungen, die während der gesamten Studie anhielten. Zu den hämodynamischen Effekten gehörten eine Erhöhung des Herzindex und eine Abnahme des Stördrucks in den Lungenkapillaren, sowie eine Abnahme des OPS, durchschnittliches System AD und CCC. Die Häufigkeit der arteriellen Hypotonie bei diesen Patienten hing von der Dosis des Arzneimittels ab. Neurogormonelle Effekte umfassten eine Abnahme der Konzentration von Aldosteron und Noradrenalin im Blut.
Amlodipin
Hämodynamik. Bei Patienten mit Bluthochdruck verursacht Amlodipin nach Einnahme therapeutischer Dosen eine Vasodilatation, was zu einer Abnahme des Blutdrucks in liegenden und stehenden Positionen führt. Dieser Blutdruckabfall geht nicht mit signifikanten Änderungen der Herzfrequenz oder der Konzentration von Katecholaminen im Blutplasma bei längerer Aufnahme einher. Trotz der Tatsache, dass in Studien zur Bewertung von Hämodynamikindikatoren, an denen Patienten mit stabiler Spannung Angina pectoris mit einem Einfachen in / in der Einführung von Amlodipin beteiligt sind, Es gab einen Blutdruckabfall und einen Anstieg der Herzfrequenz, in klinischen Studien, Die Mehrfachaufnahme innerhalb des Amlodipins führte bei normalintensiven Patienten mit Stressangina pectoris nicht zu klinisch signifikanten Veränderungen des MSS oder des Blutdrucks.
Bei einer Langzeitaufnahme 1 Mal pro Tag bleibt die blutdrucksenkende Wirkung mindestens 24 Stunden erhalten. Die Amlodipinkonzentration im Blutplasma korreliert mit blutdrucksenkenden Wirkungen sowohl bei jungen als auch bei älteren Patienten. Das Ausmaß des Blutdruckabfalls bei der Einnahme von Amlodipin korreliert auch mit der Expression eines Blutdruckanstiegs vor der Behandlung. So bei Patienten mit mittelschwerer AH (dAD 105–114 mm RT. Art.) gab es eine ungefähr 50% höhere blutdrucksenkende Wirkung als bei Patienten mit leichter Hypertonie (dAD 90–104 mm RT.Art.). Bei Patienten mit normalem Blutdruck gab es keine klinisch signifikante Änderung des Blutdrucks (+ 1/-2 mm RT.Art.).
Bei Patienten mit Bluthochdruck und normaler Nierenfunktion führte die Aufnahme von Amlodipin in therapeutischen Dosen zu einer Abnahme der Resistenz von Nierengefäßen, einer Zunahme des SCF und einem wirksamen Nierenplasmastrom, ohne die Filtrationsfraktion oder Proteinurie zu verändern.
Wie bei der Verwendung anderer BKK, hämodynamische Parameter des Herzens funktionieren in Ruhe und bei Last (oder Kardiostimulation) bei Patienten mit normaler ventrikulärer Funktion, Amlodipin einnehmen, im Allgemeinen, Sie zeigten einen leichten Anstieg des Herzindex ohne eine signifikante Änderung der Druckanstiegsrate in der Höhle des linken Ventrikels zu Beginn der Exilperiode (dP / dt) oder letzter DAD, oder Volumen des linken Ventrikels. In Studien zur Bewertung hämodynamischer Indikatoren hatte Amlodipin bei Anwendung in therapeutischen Dosen bei gesunden Probanden keine negative inotrope Wirkung, selbst bei gleichzeitiger Anwendung mit Beta-Adrenoblockiermitteln. Ähnliche Ergebnisse wurden jedoch bei gesunden Probanden oder Patienten mit Herzinsuffizienz im Stadium der Kompensation für den Konsum von Arzneimitteln mit einer ausgeprägten negativen inotropen Wirkung beobachtet.
Elektrophysiologische Wirkungen. Amlodipin hatte keinen Einfluss auf die Funktion eines synotrialen Knotens oder der AV-Leitfähigkeit bei gesunden Probanden. Bei Patienten mit chronisch stabiler Angina pectoris hatte die Einführung von 10 mg Amlodipin keinen signifikanten Einfluss auf die A-N- und H-V-Leitfähigkeit und die Erholungszeit der Sinuseinheit nach der Kardiostimulation. Ähnliche Ergebnisse wurden bei Patienten erzielt, die gleichzeitig Amlodipin und Beta-Adrenoblockator einnahmen. In klinischen Studien, in denen Patienten mit Bluthochdruck oder Angina pectoris Amlodipin gleichzeitig mit dem Beta-Adrenoblockator einnahmen, gab es keine unerwünschte Wirkung auf die EKG-Parameter. In klinischen Studien mit Patienten mit Angina pectoris allein hatte die Amlodipin-Therapie keinen Einfluss auf die EKG-Intervalle und verursachte keine größere AV-Blockade.
Saugen
Amlodipin. Nach der Einnahme in therapeutischen Dosen Cmax Amlodipin im Blutplasma wird nach 6–12 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Amlodipin liegt zwischen 64 und 90% der akzeptierten Dosis. Das Essen beeinträchtigt nicht die Bioverfügbarkeit von Amlodipin.
Lozartan. Im Inneren wird der Loratan während des anfänglichen Durchgangs durch die Leber mit der Bildung von aktivem carboxyliertem Metaboliten und inaktiven Metaboliten gut resorbiert und dem Metabolismus unterzogen. Die Systembioverfügbarkeit des Loratans in Tablettenform beträgt etwa 33%. Mittel Cmax Lozartan und sein aktiver Metabolit werden nach 1 bzw. nach 3-4 Stunden erreicht.
Bei der Einnahme von Losartan während des normalen Essens wurde kein klinisch signifikanter Effekt auf das Lorartan-Konzentrationsprofil im Blutplasma festgestellt.
Verteilung
Amlodipin. Studien haben gezeigt, dass bei Patienten mit Bluthochdruck ungefähr 93% des zirkulierenden Arzneimittels mit Blutplasmaproteinen assoziiert sind.
Lozartan. Lozartan und sein aktiver Metabolit sind zu mindestens 99% mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) assoziiert. Vd Lozartan ist 34 l. Studien an Ratten haben gezeigt, dass Lozartan praktisch nicht in das GEB eindringt
Stoffwechsel
Amlodipin. Amlodipin wird intensiv (etwa 90%) zu inaktiven Metaboliten in der Leber metabolisiert. Die Nieren zeigen 10% der akzeptierten Dosis in Form eines konstanten Amlodipins und 60% in Form von Metaboliten.
Lozartan. Ungefähr 14% der Dosis von Lozartan bei In / In-Introduktion oder Verschlucken verwandeln sich in seinen aktiven Metaboliten. Nach der Aufnahme oder Einführung eines mit radioaktivem Kohlenstoff gekennzeichneten Lozartans (14C losartan) Die Radioaktivität des zirkulierenden Blutplasmas ist hauptsächlich auf das Vorhandensein von Lorartan und seinem aktiven Metaboliten zurückzuführen. Bei ungefähr 1% der an der Studie teilnehmenden Patienten wurde eine geringe Effizienz beim Verwandeln von Lozartan in seinen aktiven Metaboliten beobachtet.
Zusätzlich zum aktiven Metaboliten werden biologisch inaktive Metaboliten gebildet, einschließlich.h. 2 Hauptketten, die aus der Hydroxylierung der seitlichen Butylkette resultieren, und ein sekundäres - N-2-Tetrazolglucuronid.
Die Schlussfolgerung
Amlodipin. Die Entfernung von Amlodipin aus dem Blutplasma erfolgt in Phase 2, der letzten Phase T1/2 ist ungefähr 30-50 Stunden. Css Amlodipin im Plasma wird nach 7–8 Tagen mit täglicher Aufnahme erreicht.
Lozartan. Die Plasma-Clearance des Lorartans und seines aktiven Metaboliten beträgt etwa 600 bzw. 50 ml / min. Die renale Clearance des Lorartans und seines aktiven Metaboliten beträgt ungefähr 74 bzw. 26 ml / min. Wenn Sie den Lorartan im Inneren einnehmen, werden etwa 4% der Dosis von den Nieren unverändert angezeigt, und etwa 6% der Dosis werden von den Nieren in Form eines aktiven Metaboliten angezeigt. Lozartan und sein aktiver Metabolit haben eine lineare Pharmakokinetik, wenn sie in Dosen von bis zu 200 mg in den Lorartan eingenommen werden.
Nach der Einnahme im Inneren nehmen die Plasmakonzentrationen des Loratans und seines aktiven Metaboliten mit der letzten Phase T polyexponentiell ab1/2 ca. 2 bzw. 6–9 h. Bei einem Dosierungsmodus des Arzneimittels 100 mg einmal täglich gibt es keine signifikante Anreicherung des Blutplasmas des Loratans oder seines aktiven Metaboliten.
Die Entfernung des Lorartans und seiner Metaboliten erfolgt über die Nieren und durch den Darm mit Galle. Nach dem Einnehmen 14Von Lozartan bei Männern werden etwa 35% der Radioaktivität im Urin und 58% im Kot gefunden. Nach in / in Einführung 14Von Lozartan bei Männern werden ungefähr 43% der Radioaktivität im Urin und 50% im Kot gefunden.
Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen
Die Droge von Loz® BIN
Die Droge von Loz® AM wurde aufgrund der guten Kenntnis der Wirkstoffe des Arzneimittels Lorartan und Amlodipin bei keiner speziellen Patientengruppe untersucht. Lozartan sollte mit Vorsicht angewendet werden, wenn es durch die Funktion von Nieren und Leber beeinträchtigt wird. Es ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert. Es wurden keine separaten Studien mit Patienten im Kindesalter und älteren Patienten durchgeführt. Amlodipin sollte bei eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet werden.
Es ist im instabilen Verlauf von Herz-Kreislauf-Erkrankungen sowie während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.
Amlodipin
Verletzung der Nierenfunktion. Verstöße gegen die Funktion der Nieren beeinflussen die pharmakokinetischen Parameter des Amlodipins nicht signifikant, so dass Patienten mit Nierenversagen die übliche Anfangsdosis von Amlodipin verschrieben werden kann.
Ältere Alter und beeinträchtigte Leberfunktion. Bei älteren Patienten und Patienten mit Leberversagen wurde die Clearance von Amlodipin verringert, was zu einem Anstieg der AUC um etwa 40–60% führt. Solche Patienten benötigen möglicherweise eine niedrigere Anfangsdosis von Amlodipin. Ein ähnlicher Anstieg der AUC wurde bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Herzinsuffizienz beobachtet.
Kinder und Jugendliche. Pharmakokinetische Studien mit Patienten mit Bluthochdruck im Alter von 6 bis 17 Jahren, die Amlodipin in einer Dosis von 1,25 bis 20 mg einnahmen, zeigten, dass die körperangepasste Clearance und Vd Amlodipin war vergleichbar mit denen bei erwachsenen Patienten.
Lozartan
Älteres Alter. Die Konzentrationen von Lozartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma bei älteren männlichen Patienten mit AG unterscheiden sich signifikant von denen bei jungen männlichen Patienten mit Bluthochdruck.
Boden. Die Konzentrationen von Lozartan im Blutplasma bei Frauen mit Bluthochdruck waren zweimal höher als die entsprechenden Werte bei Männern mit Bluthochdruck. Die Konzentrationen des aktiven Metaboliten bei Männern und Frauen unterschieden sich nicht. Dieser klare pharmakokinetische Unterschied hat jedoch keine klinische Bedeutung.
Verletzung der Leberfunktion. Bei der Einnahme von Losartan bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer alkoholischer Leberzirrhose war die Konzentration von Lorartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma 5- bzw. 1,7-mal höher als die von jungen gesunden männlichen Freiwilligen.
Verletzung der Nierenfunktion. Die Konzentrationen von Lozartan im Blutplasma bei Patienten mit Cl-Kreatinin über 10 ml / min unterschieden sich nicht von denen bei Patienten mit konstanter Nierenfunktion. Der AUC-Wert des Loratans für Patienten mit Hämodialyse war bei Patienten mit normaler Nierenfunktion ungefähr doppelt so hoch wie der AUC-Wert des Loratans. Die Konzentrationen des aktiven Metaboliten im Blutplasma änderten sich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten mit Hämodialyse nicht. Lozartan und sein aktiver Metabolit werden nicht nach dem Hämodialyseverfahren abgeleitet.
- Hypotensives Mittel kombiniert (Blocker von "langsamen" Calciumkanälen + Angiotensin-II-Antagonistenrezeptoren) [Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren (AT1-Podotyp) in Kombinationen]
- Hypotensives Mittel kombiniert (Blocker von "langsamen" Kalziumkanälen + Angiotensin-II-Antagonistenrezeptoren) [Talziumkanalblocker in Kombinationen]
Die Droge von Loz® BIN
Es wurden keine Studien zu den Arzneimittelwechselwirkungen des Arzneimittels von Lozd durchgeführt® Bin mit anderen Drogen. Erforschung der medizinischen Wechselwirkungen der Wirkstoffe, aus denen das Medikament von Loz besteht® AM, unten beschrieben.
Lozartan
In klinischen Studien zur Untersuchung pharmakokinetischer Wechselwirkungen von Arzneimitteln wurden klinisch signifikante Wechselwirkungen von Loratan mit Hydrochlorotasis, Digoxin, Warfarin, Cimethidin und Phenobarbital nicht nachgewiesen. Rifampicin, ein Induktor des LS-Metabolismus, reduziert die Konzentration des aktiven Lozartan-Metaboliten im Blut.
In klinischen Studien wurde die Verwendung von zwei CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren - Ketoconazol und rotes Blutmicin - untersucht.
Ketokonazol hatte keinen Einfluss auf den Metabolismus des Lorartans vor dem aktiven Metaboliten nach in / bei der Einführung von Lorartan.
Eritromycin hatte keine klinisch signifikante Wirkung, wenn Lorartan hineingenommen wurde.
Flukonazol, isodermer CYP2C9-Inhibitor des Cytochromsystems P450 reduzierte die Konzentration des aktiven lettomanischen Metaboliten, aber die pharmakodynamische Bedeutung der gleichzeitigen Anwendung von Lorartan- und CYP2C9-Isophenium-Inhibitoren wurde nicht untersucht. Es wird gezeigt, dass bei Patienten, deren Loratan nicht zu einem aktiven Metaboliten metabolisiert wird, ein sehr seltener und spezifischer Defekt des CYP2C9-Isoporzyms vorliegt. Diese Daten ermöglichen es anzunehmen, dass der Metabolismus von Loratan vor dem aktiven Metaboliten durch die CYP2C9-Isoporisierung und nicht durch das CYP3A4-Isoenzym durchgeführt wird.
Die gleichzeitige Anwendung von Lorartan, wie andere Arzneimittel, die Angiotensin II oder seine Wirkungen blockieren, mit kaliumsparenden Diuretika (z. Spironolacton, Triamteren, Amylorid), kaliumhaltige Zusatzstoffe oder Kaliumsalze können zu einer Erhöhung des Kaliumgehalts im Blutserum führen.
Wie bei anderen Arzneimitteln, die die Lithiumausscheidung beeinflussen, kann Lozartan die Lithiumausscheidung verringern. Daher ist es bei gleichzeitiger Anwendung von Lithium- und ARA II-Arzneimitteln erforderlich, die Lithiumkonzentration im Blutserum sorgfältig zu überwachen.
NPVP, einschließlich.h. selektive Inhibitoren TsOG-2kann die Wirkung von Diuretika und anderen hypotensiven Arzneimitteln verringern. Infolgedessen kann die blutdrucksenkende Wirkung von ARA II- oder APF-Inhibitoren bei Verwendung mit NPVP, einschließlich.h, geschwächt werden. mit selektiven Inhibitoren TsOG-2.
Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. bei älteren Patienten oder Patienten mit Dehydration, einschließlich h. Einnahme von Diuretika), die die Therapie von NVP erhalten, einschließlich.h. Selektive Inhibitoren von TsOG-2, die gleichzeitige Anwendung von ARA II- oder APF-Inhibitoren, können zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich der Entwicklung eines akuten Nierenversagens. Diese Effekte sind normalerweise reversibel, daher sollte die gleichzeitige Verwendung von LS-Daten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht durchgeführt werden.
Die doppelte Blockade von RAAS unter Verwendung von ARA II, APF-Inhibitoren oder Aliskiren (Renin-Inhibitor) ist mit einem erhöhten Risiko verbunden, arterielle Hypotonie, Ohnmacht, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen (einschließlich h) zu entwickeln. akutes Nierenversagen) im Vergleich zur Monotherapie. Bei Patienten, die gleichzeitig das Loz-Medikament einnehmen, ist eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks, der Nierenfunktion und des Elektrolytgehalts im Blut erforderlich® AM und andere Medikamente, die RAAS betreffen .
Die Droge von Loz® AM sollte bei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder eingeschränkter Nierenfunktion (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m) nicht gleichzeitig mit Aliskiren oder Aliskiren-haltigen Arzneimitteln angewendet werden2).
Amlodipin
In-vitro-Forschungsdaten Forschungsdaten. in vitro zeigte, dass Amlodipin die Bindung von Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin mit Blutplasmaproteinen nicht beeinflusst.
Cimethidin. Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin und Cimethidin beeinflusst die Pharmakokinetik von Amlodipin nicht.
Grapefruitsaft. Die gleichzeitige Einnahme von 240 ml Grapefruitsaft mit einer einmaligen Aufnahme von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg bei gesunden Probanden hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.
Antazida, die Magnesium oder Aluminiumhydroxid enthalten. Die gleichzeitige Einnahme von Magnesium- oder Aluminiumhydroxid enthaltendem Anthacid mit einer Einzeldosis Amlodipin hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.
Sildenafil. Die einmalige Anwendung von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg bei Patienten mit Bluthochdruck hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. Bei gleichzeitiger Einnahme von Amlodipin mit Sildenafil hatte jedes der Arzneimittel unabhängig seine eigene blutdrucksenkende Wirkung.
Atorvastatin. Die gleichzeitige Mehrfachaufnahme von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg mit Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg führte nicht zu signifikanten Änderungen der pharmakokinetischen Gleichgewichtsparameter von Atorvastatin.
Simvastatin. Die gleichzeitige Mehrfachaufnahme von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg mit Simvastan in einer Dosis von 80 mg führte zu einem Anstieg der Simvastatin-Exposition um 77% im Vergleich zur Verwendung von Simvastatin in der Monotherapie. Die Simvastatin-Dosis bei gleichzeitiger Anwendung mit Amlodipin sollte 20 mg 1 Mal pro Tag nicht überschreiten.
Toralimus. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Amlodipin besteht die Gefahr einer Erhöhung der Taxulimuskonzentration im Blutplasma. Um die Toxizität von Taxulimus bei Anwendung mit Amlodipin zu vermeiden, sollte die Konzentration von Taxlimus im Blutplasma der Patienten überwacht und gegebenenfalls die Dosis von Taxolimus angepasst werden.
Cyclosporin. In einer prospektiven Studie bei Patienten nach Nierentransplantation wurde vor dem Hintergrund der Anwendung von Amlodipin ein Anstieg von C beobachtetMindest Cyclosporina im Blutplasma um durchschnittlich 40%. Die gleichzeitige Anwendung eines Alodipins mit Cyclosporin kann die Cyclosporinkonzentration erhöhen. C sollte kontrolliert werdenMindest Cyclosporina bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Medikament Loz® AM, da es Amlodipin enthält.
Dantrolen. Mit der Einführung von Dantrolen vor dem Hintergrund der Amlodipin-Therapie sind Kollaps, Arrhythmie, eine Abnahme der Stärke von Herzakronymen und Hyperkaliämie möglich.
Digoxin. Die gleichzeitige Einnahme von Amlodipin und Digoxin führte bei gesunden Probanden nicht zu einer Änderung der Digoxinkonzentration im Blut oder zu Nierenclirenen von Digoxin.
Ethanol (Alkohol). Die einmalige und mehrfache Einnahme von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg hatte keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.
Warfarin. Die gleichzeitige Einnahme von Amlodipin und Warfarin hat keinen Einfluss auf die Zunahme von PV als Reaktion auf die Verwendung von Warfarin.
Infermentinhibitoren CYP3A4. Bei älteren Patienten mit Bluthochdruck führte die gleichzeitige Anwendung von Dilthiazem in einer Tagesdosis von 180 mg und Amlodipin in einer Dosis von 5 mg zu einem Anstieg der AUC von Amlodipin um das 1,6-fache. Bei gesunden Probanden beeinflusst die gleichzeitige Anwendung von rotem Blutmicin und Amlodipin die AUC-Amlodipin nicht signifikant, bei älteren Patienten kann jedoch eine Veränderung der Amlodipin-Exposition stärker sein. Starke CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren (wie Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir) können jedoch die Konzentration von Amlodipin im Blutplasma in größerem Maße erhöhen. Bei der Verwendung von Amlodipin und Isoporic-Inhibitoren sollte CYP3A4 die Symptome einer arteriellen Hypotonie und Schwellung regelmäßig überwachen.
Claritromycin (CYP3A4-Isophenium-Inhibitor). Patienten, die sowohl Clarythromycin als auch Amlodipin einnehmen, haben ein erhöhtes Risiko für eine Blutdrucksenkung. Patienten, die eine solche Kombinationstherapie anwenden, wird empfohlen, engmaschig überwacht zu werden.
Infermentinduktoren CYP3A4. Es gibt keine Hinweise auf die signifikante Wirkung von CYP3A4-Isoderment-Induktoren (z. Rifampicin und Permmed) auf den pharmakokinetischen Parametern von Amlodipin. Die Angemessenheit des klinischen Ansprechens bei Patienten sollte unter Verwendung von CYP3A4-Amlodipin- und Isoderment-Induktoren überwacht werden.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Haltbarkeit der Droge Loz® BINTabletten, die mit einer Filmschale von 5 mg + 100 mg 5 mg + 100 - 2 Jahren beschichtet sind.
Tabletten, beschichtet mit einer Filmschale von 5 mg + 50 mg 5 mg + 50 - 2 Jahre.
Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoffe : | |
Amlodipina camisilat | 7,84 mg |
(in Bezug auf Amlodipin - 5 mg) | |
Kaliumlorartan | 50 mg |
Hilfsstoffe : Butylhydroxitoluol - 0,1 mg; Natriumcarboxymethylstärke - 17 mg; MCC - 265,1 mg; Mannit - 40 mg; gehorsames K30 - 5 mg; Crospovidon - 12 mg; Magnesiumstearat - 3 mg | |
Filmschale : Hypromellose 2910 - 8 mg; Hydrolose - 2 mg; Titandioxid - 1,8 mg; Talkumpulver - 0,2 mg |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoffe : | |
Amlodipina camisilat | 7,84 mg |
(in Bezug auf Amlodipin - 5 mg) | |
Kaliumlorartan | 100 mg |
Hilfsstoffe : Butylhydroxitoluol - 0,1 mg; Natriumcarboxymethylstärke - 17 mg; MCC - 407,1 mg; Mannit - 40 mg; gehorsames K30 - 5 mg; Crospovidon - 18 mg; Magnesiumstearat - 5 mg | |
Filmschale : Hypromellosis 2910 - 12 mg; Hyprolloose - 3 mg; Titandioxid - 2,7 mg; Talkumpulver - 0,3 mg; gelber Oxid-Eisenfarbstoff - 0,045 mg; roter Eisenoxidfarbstoff - 0,045 mg |
Mit einer Filmschale beschichtete Tabletten, 5 mg + 50 mg oder 5 mg + 100 mg. Jeweils 10 Tabletten. in einer Blase aus PA / Al / PVC und Aluminiumfolie oder jeweils 300 Tabletten. in einer Flasche PEWP, hermetisch versiegelt mit einem Schraubverschluss von PP, der Silicagel enthält, unter einer Membran von PE und ausgestattet mit einem Kontrollring für die erste Autopsie.
1 oder 3 bl. oder 1 fl. in einen Kartonbeutel gelegt.
Die Verwendung des Arzneimittels Loz® AM ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.
Lozartan. Medikamente, die RAAS direkt betreffen, können den sich entwickelnden Fötus schwer schädigen und sterben. Bei der Diagnose einer Schwangerschaft ist das Medikament Loz® AM sollte sofort abgebrochen und erforderlichenfalls eine alternative hypotitive Therapie verschrieben werden.
Obwohl es keine Erfahrung mit der Droge Loz gibt® AM bei schwangeren Frauen zeigten präklinische Studien an Tieren, dass die Einnahme von Lozartan zur Entwicklung schwerer embryonaler und neonataler Verletzungen und zum Tod des Fötus oder der Nachkommen führt. Es wird angenommen, dass der Mechanismus dieser Phänomene auf die Auswirkungen auf RAAS zurückzuführen ist
Die Nierenperfusion beim Fötus tritt in Abhängigkeit von der Entwicklung von RAAS im II-Trimester auf, sodass das Risiko für den Fötus steigt, wenn das Medikament Loz ist® AM wird im II- oder III-Trimester der Schwangerschaft angewendet.
Der Konsum von Medikamenten, die RAAS im II- und III-Trimester der Schwangerschaft betreffen, verringert die Funktion der fetalen Nieren und erhöht die Inzidenz und Mortalität des Fötus und Neugeborenen. Die Entwicklung von Oligohydramnion kann mit Lungenhypoplasie und Skelettdeformationen verbunden sein. Mögliche unerwünschte Phänomene bei Neugeborenen sind Hüfthypoplasie, Anurie, arterielle Hypotonie, Nierenversagen und Tod.
Die oben genannten unerwünschten Ergebnisse sind normalerweise auf den Konsum von Medikamenten zurückzuführen, die RAAS im II- und III-Trimester der Schwangerschaft betreffen. Die meisten epidemiologischen Studien zur Entwicklung von Fötusanomalien nach der Anwendung hypotensitiver Medikamente im I-Trimester der Schwangerschaft zeigten keine Unterschiede zwischen Arzneimitteln, die RAAS und andere hypotensive Mittel betreffen.
Bei der Verschreibung einer hypotensiven Therapie für schwangere Frauen ist es wichtig, mögliche Ergebnisse für Mutter und Fötus zu optimieren.
Wenn es unmöglich ist, eine alternative Therapie anstelle der auf das RAAS einwirkenden Medikamente zu wählen, muss der Patient über das mögliche Therapierisiko für den Fötus informiert werden.
Zur Beurteilung des intraamniotischen Raums ist periodischer Ultraschall erforderlich. Wenn ein Oligohydramnion nachgewiesen wird, muss die Einnahme des Arzneimittels Loz abgebrochen werden® AM, es sei denn, es ist wichtig für die Mutter. Je nach Schwangerschaftswoche sind geeignete fetale Tests erforderlich. Patienten und Ärzte sollten wissen, dass Oligohydramnion möglicherweise erst nachgewiesen wird, wenn eine irreversible Schädigung des Fötus auftritt. Eine sorgfältige Überwachung von Neugeborenen, deren Mütter die Droge von Lozd genommen haben, ist erforderlich® AM während der Schwangerschaft, um arterielle Hypotonie, Oligurie und Hyperkaliämie zu kontrollieren.
Amlodipin. Angemessene und kontrollierte Studien zur Anwendung von Amlodipin bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt.
Es ist nicht bekannt, ob Lozartan und Amlodipin mit Muttermilch auffallen. Da viele Medikamente mit Muttermilch versorgt werden und das Risiko besteht, dass bei einem gestillten Kind potenzielle Nebenwirkungen auftreten, sollte beschlossen werden, das Stillen zu beenden oder das Medikament abzusagen, wobei die Notwendigkeit seiner Anwendung für die Mutter zu berücksichtigen ist .
Fruchtbarkeit
Lozartan. Es gibt keine klinischen Hinweise auf die Wirkung von Lozartan auf die Fruchtbarkeit.
Amlodipin. Bei einigen Patienten, die BKK beherbergten, wurden reversible biochemische Veränderungen im Spermienkopf beobachtet. Es gibt nicht genügend klinische Beweise, um die mögliche Wirkung von Amlodipin auf die Fruchtbarkeit zu bewerten.
Nach dem Rezept.
Die Droge von Loz® BIN
Arterielle Hypotonie. Bei Patienten mit reduzierten CROs (z. B. Patienten, die mit großen Dosen von Diuretika behandelt werden) oder mit schwerer Aortenstenose kann eine symptomatische arterielle Hypotonie beobachtet werden. Die Korrektur solcher Zustände muss vor der Ernennung des Arzneimittels Loz erfolgen® AM oder beginnen Sie die Behandlung mit einer niedrigeren Dosis des Arzneimittels Loz® AM (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen"). Eine akute arterielle Hypotonie ist aufgrund des allmählichen Einsetzens des Arzneimittels unwahrscheinlich.
Verletzung der Leberfunktion. Basierend auf pharmakokinetischen Daten, die bei Patienten mit Zirrhose einen signifikanten Anstieg der Loratankonzentration im Blutplasma zeigten, sollten Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion bei Anamnese niedrigere Loratan-Dosen zugewiesen werden (siehe. Pharmakodynamik, Pharmakokinetik, Verwendungsmethode und Dosierung).
Da Amlodipin hauptsächlich in Leber und T metabolisiert wird1/2 Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion beträgt die 56-stündige Behandlung, wenn Amlodipin verschrieben wird. Patienten mit schwerem Leberversagen sollten schrittweise behandelt werden.
Amlodipin
Es ist notwendig, die Zahnhygiene und -beobachtung durch einen Zahnarzt aufrechtzuerhalten (um Schmerzen, Blutungen und Zahnfleischhyperplasie zu verhindern).
Instabile Angina pectoris und Myokardinfarkt. Nach Beginn der Therapie oder Dosiserhöhung kann sich eine instabile Angina pectoris und ein akuter Myokardinfarkt entwickeln, insbesondere bei Patienten mit schwerer hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie.
Spezielle Patientengruppen
Kinder und Jugendliche. Effizienz und Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels Loz® AM bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird nicht installiert.
Wenn bei Neugeborenen, deren Mütter die Droge von Loz genommen haben® AM während der Schwangerschaft, es gibt eine Entwicklung von Oligurie oder arterieller Hypotonie, symptomatische Therapie ist notwendig, um den Blutdruck und die Nierenperfusion aufrechtzuerhalten.
Eine Bluttransfusion oder Dialyse kann erforderlich sein, um die Entwicklung einer arteriellen Hypotonie zu verhindern und / oder die Nierenfunktion aufrechtzuerhalten.
Älteres Alter. Klinische Studien ergaben keine Merkmale hinsichtlich der Sicherheit und Effizienz von Lozartan bei älteren Patienten (über 65). Bei älteren Patienten wird aufgrund einer verringerten Clearance, die zu einer Erhöhung der AUC von Amlodipin um etwa 40–60% führt, normalerweise empfohlen, die Amlodipin-Therapie mit einer Dosis von 2,5 mg 1 Mal pro Tag zu beginnen. Wegen der Droge ist Loz® AM wird nicht mit 2,5 mg Amlodipin dosiert. Diese Dosis sollte in der Amlodipin-Monotherapie verschrieben werden.
Lozartan
Überempfindlichkeitsreaktionen. Bei Patienten mit angioneurotischem Ödem bei Anamnese (Gesichtsschwellung, Lippen, Kehlen / Kehlkopf und / oder Zunge) ist eine Kontrolle über die Verwendung des Arzneimittels erforderlich (siehe. "Kollaterale Aktionen").
Embryotoxizität. Der Konsum von Medikamenten, die RAAS im II- und III-Trimester der Schwangerschaft betreffen, verringert die Funktion der fetalen Nieren und erhöht die Inzidenz und Mortalität des Fötus und Neugeborenen. Die Entwicklung von Oligohydramnion kann mit Lungenhypoplasie und Skelettdeformationen verbunden sein. Mögliche unerwünschte Phänomene bei Neugeborenen sind Hüfthypoplasie, Anurie, arterielle Hypotonie, Nierenversagen und Tod. Bei der Diagnose einer Schwangerschaft ist das Medikament Loz® AM sollte sofort abgesagt werden (siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit").
Verletzung des Wasserelektrolythaushalts. Eine Verletzung des Wasserelektrolythaushalts ist charakteristisch für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit oder ohne Diabetes. Daher ist eine sorgfältige Überwachung dieser Patienten erforderlich. In klinischen Studien mit Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie war die Anzahl der Fälle von Hyperkaliämie in der Gruppe, die den Lozartan einnahm, größer als in der Gruppe, die Placebo einnahm. Mehrere Patienten haben die Therapie wegen Hyperkaliämie abgebrochen (siehe. "Kombieraktionen" Laborindikatoren).
Bei der Einnahme von Losartan sollten Patienten ohne vorherige Genehmigung eines Arztes keine Kaliumpräparate oder kaliumhaltigen Ersatzstoffe für essbares Salz einnehmen.
Aorten- oder Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie. Wie alle Arzneimittel mit vasodilierender Wirkung muss ARA II Patienten mit Aorten- oder Mitralstenose oder hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie mit Vorsicht zugeordnet werden.
IBS und zerebrovaskuläre Erkrankung. Wie alle Arzneimittel mit vasodilierender Wirkung sollte ARA II bei Patienten mit IBS oder zerebrovaskulären Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden, da ein übermäßiger Blutdruckabfall bei Patienten in dieser Gruppe zur Entwicklung eines Myokardinfarkts oder Schlaganfalls führen kann.
XSN . Wie bei der Verwendung anderer Arzneimittel, die sich auf RAAS auswirken, besteht bei Patienten mit XSN und mit oder ohne eingeschränkte Nierenfunktion das Risiko, eine schwere arterielle Hypotonie oder ein akutes Nierenversagen zu entwickeln. Da bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz (III - IV der Funktionsklasse gemäß Klassifizierung) nicht genügend Erfahrung in der Anwendung von Lozartan bei Patienten mit Herzinsuffizienz und gleichzeitig schwerer Nierenfunktionsstörung vorhanden ist NYHA) sowie bei Patienten mit Herzinsuffizienz und symptomatischen lebensbedrohlichen Arrhythmien sollte Losartan bei Patienten in diesen Gruppen mit Vorsicht verschrieben werden.
Bei Patienten mit XSN III - IV der Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA Es wurde beobachtet, dass eine nicht-chemische Entstehung die Häufigkeit der Entwicklung eines Lungenödems vor dem Hintergrund der Verwendung von Amlodipin erhöht, obwohl keine Anzeichen einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz vorliegen.
Primärer Hyperaldosteronismus. Da Patienten mit primärem Hyperalldosteronismus in der Regel kein positives Ansprechen auf die Therapie mit hypotensiven Arzneimitteln haben, die durch Hemmung von RAAS wirken, wird die Anwendung von Loratan bei Patienten in dieser Gruppe nicht empfohlen.
Verletzung der Leberfunktion. Pharmakokinetische Studien zeigen, dass die Konzentration von Lozartan im Blutplasma bei Patienten mit Leberzirrhose signifikant ansteigt, sodass Patienten mit Lebererkrankungen in der Anamnese in einer niedrigeren Dosis Losartan verschrieben werden sollte. Es liegen keine Erfahrungen mit Lozartan bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor, daher sollte das Medikament bei Patienten in dieser Gruppe nicht angewendet werden (siehe. Pharmakodynamik, Pharmakokinetik, Gegenanzeigen, Verwendungsmethode und Dosierung).
Verletzung der Nierenfunktion. Aufgrund der Hemmung von RAAS traten bei einigen prädisponierten Patienten Veränderungen der Nierenfunktion auf, einschließlich der Entwicklung eines Nierenversagens. Diese Veränderungen können nach Beendigung der Behandlung auftreten.
Einige Arzneimittel, die RAAS beeinflussen, können die Harnstoffkonzentration im Blut und im Serumkreatinin bei Patienten mit doppelseitiger Stenose der Nierenarterien oder Panose der Nierenarterie einer einzelnen Niere erhöhen. Ähnliche Effekte wurden bei der Einnahme von Lorartan berichtet. Ähnliche Nierenfunktionsstörungen können nach Abbruch der Therapie reversibel sein. Lozartan sollte bei Patienten mit doppelseitiger Stenose der Nierenarterien oder Stenose der Nierenarterie einer einzelnen Niere mit Vorsicht angewendet werden.
Hypertonische Krise. Effizienz und Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels Loz® AM mit Bluthochdruck ist nicht installiert.
Einfluss auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Es wurden keine Studien durchgeführt, um die Auswirkungen auf die Fähigkeit zum Fahren von Fahrzeugen und zum Arbeiten mit Mechanismen zu bewerten, sondern einige der unerwünschten Wirkungen, die bei der Verwendung des Arzneimittels Loz beobachtet wurden® AMs können die Fähigkeit beeinträchtigen, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten (siehe. "Kollaterale Aktionen").
- I10 Wesentliche (primäre) Hypertonie
- I15 Sekundäre Hypertonie
Pillen 5 mg + 50 mg : weiß oder fast weiß, länglich, doppelt geknallt, mit Filmschale bedeckt, mit einer AT1-Gravur auf einer Seite.
Pillen 5 mg + 100 mg : rosa oder hellrosa, länglich, doppelt geknallt, mit einer Filmschale bedeckt, mit einer AT2-Gravur auf einer Seite.