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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 27.03.2022
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артериальная гипертензия;
снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда;
защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией — замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии хронической почечной недостаточности, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почки, снижением показателей смертности, протеинурии;
хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ или непереносимости ингибиторов АПФ*.
* Не рекомендуется переводить пациентов с сердечной недостаточностью и стабильными показателями гемодинамики при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.
артериальная гипертензия;
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
Внутрь, вне зависимости от времени приема пищи.
Препарат Losa® можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия: стандартная начальная и поддерживающая доза препарата Losa® для большинства пациентов составляет 50 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3–6 нед от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной дозы препарата Losa® — 100 мг/сут.
У пациентов со сниженным ОЦК (например при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу препарата Losa® следует снизить до 25 мг/сут (см. «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы препарата Losa® для пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется применять более низкие дозы препарата Losa® (см. «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка: стандартная начальная доза препарата Losa® составляет 50 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить к терапии гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу препарата Losa® до максимальной дозы 100 мг/сут с учетом степени снижения АД.
Защита почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 и протеинурией: стандартная начальная доза препарата Losa® составляет 50 мг/сут. В дальнейшем дозу препарата можно увеличивать до максимальной — 100 мг/сут с учетом степени снижения АД. Препарат Losa® может применяться в комбинации с другими гипотензивными средствами (например диуретики, БКК, альфа- и бета-адреноблокаторы, гипотензивные средства центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например производные сульфонилмочевины, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
ХСН: начальная доза препарата Losa® для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг/сут. Как правило, доза подбирается с недельным интервалом (т.е. 12,5, 25, 50, 100 мг/сут до максимальной дозы (только для данного показания) — 150 мг/сут) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения бóльшего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5; 25 и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы — 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Вазотенз® следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Вазотенза®.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
повышенная чувствительность к любому из компонентов данного препарата;
тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения);
одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхноти тела) (см. «Взаимодействие»);
наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
беременность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность с сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, первичный гиперальдостеронизм, ангионевротический отек в анамнезе, прием больших доз диуретиков (у пациентов со сниженным ОЦК может развиться симптоматическая артериальная гипотензия).
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
артериальная гипотензия;
гиперкалиемия;
дегидратация;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью — печеночная недостаточность.
Es ist während der Schwangerschaft kontraindiziert, insbesondere in II- und III-Trimestern, da möglicherweise Entwicklungsfehler oder der Tod des Fötus auftreten. Bei der Ernennung während der Stillzeit sollte die Möglichkeit des Eindringens in Muttermilch berücksichtigt werden. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, das Medikament gegebenenfalls abzusagen oder das Stillen zu beenden.
Die Anwendung von Lozartan wurde in den folgenden klinischen Studien untersucht: Eine kontrollierte klinische Studie mit mehr als 3.000 erwachsenen Patienten ab 18 Jahren mit essentieller Hypertonie; kontrollierte klinische Studie mit 177 Kindern im Alter von 6 bis 16 Jahren bei AG; eine kontrollierte klinische Studie mit mehr als 9.000 Patienten im Alter von 55 bis 80 Jahren mit AG und linker ventrikulärer Hypertrophie (Forschung LEBEN); eine kontrollierte klinische Studie mit mehr als 7.700 erwachsenen Patienten mit XSN (Forschung) ELITE I, ELITE II und HEAAL); eine kontrollierte klinische Studie mit mehr als 1.500 Patienten ab 31 Jahren mit Typ-2-Diabetes mellitus mit Proteinurie (Studie) RENAAL).
In diesen klinischen Studien war Schwindel das häufigste unerwünschte Phänomen.
Klassifizierung der Häufigkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen, die von der WHO empfohlen werden: sehr oft - ≥ 1/10; oft - von ≥ 1/100 bis <1/10; selten - von ≥1/1000 bis <1/100; selten - von ≥1/10000 bis <1/1000; sehr selten verfügbar - 00 oft am 1/10 verfügbar.
Die Häufigkeit des Auftretens unerwünschter Reaktionen, die in placebokontrollierten klinischen Studien und während der Anwendung nach der Registrierung festgestellt wurden
Unerwünschte Reaktion | Die Häufigkeit des Auftretens einer unerwünschten Reaktion gemäß der Indikation zur Verwendung | Andere | |||
Arterielle Hypertonie | Arterielle Hypertonie bei Patienten mit linksventrikulärer Hypertrophie | Chronische Herzinsuffizienz | Arterielle Hypertonie und Typ-2-Diabetes mellitus beeinträchtigten die Nierenfunktion | Überwachung nach der Belastung | |
Aus dem Blut- und Lymphsystem | |||||
Anämie | oft | Frequenz unbekannt | |||
Trombozytopenie | Frequenz unbekannt | ||||
Aus dem Immunsystem | |||||
Überempfindlichkeitsreaktionen, anaphylaktische Reaktionen, angioneurotisches Ödem1 und Vaskulitis2 | selten | ||||
Geistige Störungen | |||||
Depression | Frequenz unbekannt | ||||
Von der Seite des Nervensystems | |||||
Schwindel | oft | oft | oft | oft | |
Schläfrigkeit | selten | ||||
Kopfschmerzen | selten | selten | |||
Schlafstörungen | selten | ||||
Parästhesie | selten | ||||
Migräne | Frequenz unbekannt | ||||
Disgeusie | Frequenz unbekannt | ||||
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen | |||||
Schwindel | oft | oft | |||
Lärm in den Ohren | Frequenz unbekannt | ||||
Von der Seite des Herzens und der Blutgefäße | |||||
Das Gefühl des Herzschlags | selten | ||||
Benocardia | selten | ||||
Ohnmacht | selten | ||||
Percy Flimmern | selten | ||||
Akuter zerebrovaskulärer Unfall | selten | ||||
Arterielle (orthostatische) Hypotonie (einschließlich dosisabhängiger orthostatischer Effekte)3 | selten | oft | oft | ||
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum | |||||
Kurzatmigkeit | selten | ||||
Husten | selten | Frequenz unbekannt | |||
Von der Seite des LCD | |||||
Bauchschmerzen | selten | ||||
Verstopfung | selten | ||||
Durchfall | selten | Frequenz unbekannt | |||
Übelkeit | selten | ||||
Erbrechen | selten | ||||
Aus der Leber und dem Gallenweg | |||||
Pankreatitis | Frequenz unbekannt | ||||
Hepatitis | selten | ||||
Leberfunktionsstörungen | Frequenz unbekannt | ||||
Von der Haut und dem Unterhautgewebe | |||||
Jahrgang | selten | Frequenz unbekannt | |||
Haut juckt | selten | Frequenz unbekannt | |||
Hautausschlag | selten | selten | Frequenz unbekannt | ||
Lethosempfindlichkeit | Frequenz unbekannt | ||||
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes | |||||
Myalgie | Frequenz unbekannt | ||||
Artralgie | Frequenz unbekannt | ||||
Radbomiolyse | Frequenz unbekannt | ||||
Aus den Nieren und der Harnwege | |||||
Verletzung der Nierenfunktion | oft | ||||
Nierenversagen | oft | ||||
Aus den Genitalien und der Brustdrüse | |||||
Erektile Dysfunktion / Impotenz | Frequenz unbekannt | ||||
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort | |||||
Asthenie | selten | oft | selten | oft | |
Müde | selten | oft | selten | oft | |
Schwellung | selten | ||||
Unterernährung | Frequenz unbekannt | ||||
Labor- und Werkzeugdaten | |||||
Hyperkaliämie | oft | selten4 | oft5 | ||
Erhöhte ALT-Aktivität im Blutplasma6 | selten | ||||
Erhöhte Serumkonzentration von Harnstoff, Kreatinin und Kalium im Blutserum | oft | ||||
Hyponatriämie | Frequenz unbekannt | ||||
Hypoglykämie | oft |
1 Einschließlich Kehlkopfödem, Verengung des Stimmabstands, Schwellung des Gesichts, der Lippen, der Kehlen und / oder der Zunge (was zu einer Beeinträchtigung der Atemwege führt) wurde bei einigen dieser Patienten zuvor eine angioneurotische Schwellung im Zusammenhang mit der Verwendung anderer Arzneimittel registriert , einschließlich APF-Inhibitoren.
2 Einschließlich hämorrhagischer Vaskulitis (Shanlein-Genokh-Krankheit).
3 Insbesondere bei Patienten mit reduzierten CROs, beispielsweise bei Patienten mit Herzinsuffizienz, Schweregrad oder hochdosierten Diuretika.
4 Oft bei Patienten, die eine Behandlung mit Loratan in einer Dosis von 150 statt 50 mg erhielten.
5 In einer klinischen Studie mit Patienten mit Typ-2-Diabetes mit Nephropathie entwickelten 9,9% der Patienten, die in Tabletten mit Losartan behandelt wurden, eine Hyperkaliämie> 5,5 mmol / l, wie bei 3,4% der Patienten, die Placebo erhielten.
6 Normalerweise nach Beendigung des Arzneimittels erlaubt.
Die folgenden zusätzlichen unerwünschten Reaktionen entwickelten sich bei Patienten, die Lozartan einnahmen, häufiger als bei Patienten, die Placebo erhielten (Häufigkeit unbekannt): Rückenschmerzen, Harnwegsinfektionen und grippeähnliche Symptome.
Aus den Nieren und der Harnwege : Patienten, die aufgrund der Unterdrückung von RAAS gefährdet waren, wurden als beeinträchtigt eingestuft, einschließlich Nierenversagen. Diese Veränderungen der Nierenfunktion können im Falle einer Unterbrechung der Behandlung reversibel sein (siehe. "Besondere Anweisungen").
Das „*“ -Zeichen markiert Nebenwirkungen, deren Entwicklungshäufigkeit mit Placebo vergleichbar ist.
Das Verhältnis von Nebenwirkungen mit einer Häufigkeit von weniger als 1% der Fälle mit Lorartan ist nicht belegt.
In den meisten Fällen Vasotens® gut verträglich, Nebenwirkungen sind vorübergehend und erfordern keine Abschaffung des Arzneimittels.
Von der Seite des Nervensystems und der Sinne : 1% oder mehr - Schwindel, Asthenie, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schlaflosigkeit; weniger als 1% - Angstzustände, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörungen, periphere Neuropathie, Pastezia, Hyperästhesie, Migräne, Zittern, Ataxie, Depression, Synkope, Tinnitus, Geschmacksstörung, Veränderung, Bindehautentzündung.
Aus den Atemwegen : 1% oder mehr - Nasenstauung, Husten *, Infektionen der oberen Atemwege (erhöhte Körpertemperatur, Halsschmerzen, Sinusopathie *, Sinusitis, Pharyngitis), weniger als 1% - Atemnot, Bronchitis, Rhinitis.
Von der Seite des LCD : 1% oder mehr - Übelkeit, Durchfall *, dispattische Phänomene *, Bauchschmerzen; weniger als 1% - Anorexie, Mundtrockenheit, Zahnschmerzen, Erbrechen, Meteorismus, Gastritis, Verstopfung.
Von der Seite des Bewegungsapparates : 1% oder mehr - Krämpfe, Myalgie *, Rückenschmerzen, Brust, Beine; weniger als 1% - Arthralgie, Schulterschmerzen, Knie, Arthritis, Fibromyalgie.
Aus dem Herz-Kreislauf-System : orthostatische Hypotonie (dosisabhängig), Herzschlag, Tachy- oder Bradykardie, Arrhythmie, Angina pectoris, Anämie.
Aus dem Urogenitalsystem : weniger als 1% - zwingender Drang nach Urinieren, Harnwegsinfektionen, eingeschränkter Nierenfunktion, geschwächter Libido, Impotenz.
Von der Seite der Haut : weniger als 1% - trockene Haut, Erythem, Blutrausch, Photosensibilisierung, vermehrtes Schwitzen, Alopezie.
Allergische Reaktionen : weniger als 1% - Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz, angioneurotische Schwellung, einschließlich h. Gesichter, Lippen, Kehlen und / oder Zunge.
Andere: Hyperkaliämie (Kaliumserum mehr als 5,5 mmol / l).
Überdosierungsinformationen sind begrenzt.
Symptome : Die wahrscheinlichste Manifestation einer Überdosierung ist ein starker Blutdruckabfall und Tachykardie. Bradykardie kann aufgrund einer parasympathischen (Vagus-) Stimulation auftreten.
Behandlung: symptomatische Therapie. Bei der Entwicklung einer symptomatischen arteriellen Hypotonie wird eine unterstützende Therapie gezeigt. Lozartan und sein aktiver Metabolit werden nicht mit Hämodialyse abgeleitet.
Symptome : ein deutlicher Rückgang des Blutdrucks, der Tachykardie und der Bradykardie - aufgrund der parasympathischen (Vagus-) Stimulation.
Behandlung: erzwungene Diurez, symptomatische Therapie; Hämodialyse ist unwirksam.
Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном при развитии артериальной гипертензии (АГ). Ангиотензин II связывается с AT1-рецепторами во многих тканях (гладкомышечные ткани сосудов, надпочечники, почки и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Кроме этого, ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.
АТ2-рецепторы — второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но их роль в регуляции функции ССС неизвестна.
Лозартан — селективный антагонист АТ1-рецепторов ангиотензина II, высокоэффективный при приеме внутрь. Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) в условиях как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не обладает свойствами агониста.
Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается, не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции ССС. Кроме того, лозартан не ингибирует АПФ — кининаза II, отвечающий за разрушение брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой АТ1-рецепторов, такие как усиление брадикининопосредованных эффектов или развитие отеков (лозартан — 1,7%, плацебо — 1,9%), не имеют отношения к действию лозартана.
Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического АД при инфузии ангиотензина II. В момент достижения Cmax лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляется приблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного и многократного приемов — на 26–39%.
При приеме лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови. Ее увеличение приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.
Поскольку лозартан является специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты лозартана в дозах 20 и 100 мг с эффектами ингибитора АПФ по влиянию на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина. Это обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответные реакции на ангиотензин I и повышал выраженность эффектов, обусловленных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются АРА II, они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.
Терапия лозартаном у женщин в постменопаузном периоде с АГ не оказывает влияния на почечный и системный уровень ПГ.
Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношении концентрации норадреналина в плазме крови.
У пациентов с АГ лозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывает клинически значимых изменений сывороточных концентраций триглицеридов натощак, общего Хс и Хс ЛПВП. В тех же дозах лозартан не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови натощак.
У пациентов с ХСН II–IV функционального класса по классификации NYHA и непереносимостью ингибиторов АПФ лозартан в дозе 150 мг/сут значительно снижает риск смертности от всех причин или риск госпитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой 50 мг/сут.
У пациентов с левожелудочковой недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA), большинство из которых принимают диуретики и/или сердечные гликозиды, лозартан в дозах 25 и 50 мг/сут проявляет положительные гемодинамические и нейрогормональные эффекты. Гемодинамические эффекты включают увеличение сердечного индекса и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного АД и ЧСС. Частота возникновения артериальной гипотензии у таких пациентов зависит от дозы лозартана. Нейрогормональные эффекты включают снижение концентрации альдостерона и норадреналина в сыворотке крови.
Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.
После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.
Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Saugen. Im Inneren wird der Loratan während des anfänglichen Durchgangs durch die Leber mit der Bildung von aktivem carboxyliertem Metaboliten und inaktiven Metaboliten gut resorbiert und dem Metabolismus unterzogen. Die systemische Bioverfügbarkeit des Loratans in Form von mit einer Filmhülle beschichteten Tabletten beträgt ungefähr 33%. Mittel Cmax Losartan und sein aktiver Metabolit im Blutplasma werden nach 1 h bzw. nach 3-4 Stunden erreicht. Bei der Einnahme von Losartan während des normalen Essens wurde kein klinisch signifikanter Effekt auf das Lorartan-Konzentrationsprofil im Blutplasma festgestellt.
Verteilung. Lozartan und sein aktiver Metabolit sind zu mindestens 99% mit Blutplasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) assoziiert. Vd Lozartan ist 34 l. Studien an Ratten haben gezeigt, dass Lozartan praktisch nicht in das GEB eindringt
Stoffwechsel. Ungefähr 14% der Dosis von Lozartan bei In / In-Introduktion oder Verschlucken verwandeln sich in seinen aktiven Metaboliten. Nach der Aufnahme oder Einführung eines mit radioaktivem Kohlenstoff gekennzeichneten Lozartans (14Vom Losartan) ist die Radioaktivität des zirkulierenden Blutplasmas hauptsächlich auf das Vorhandensein von Lorartan und seinem aktiven Metaboliten zurückzuführen. Bei ungefähr 1% der an der Studie teilnehmenden Patienten wurde eine geringe Effizienz beim Verwandeln von Lozartan in seinen aktiven Metaboliten beobachtet. Zusätzlich zum aktiven Metaboliten werden biologisch inaktive Metaboliten gebildet, einschließlich.h. 2 Hauptmetaboliten, die aus der Hydroxylierung der seitlichen Butylkette resultieren, und ein sekundäres N-2-Tetrazolglucuronid.
Die Schlussfolgerung. Die Plasma-Clearance des Lorartans und seines aktiven Metaboliten beträgt etwa 600 bzw. 50 ml / min. Die renale Clearance des Lorartans und seines aktiven Metaboliten beträgt ungefähr 74 bzw. 26 ml / min. Wenn Sie den Lorartan im Inneren einnehmen, werden etwa 4% der Dosis von den Nieren unverändert angezeigt, und etwa 6% der Dosis werden von den Nieren in Form eines aktiven Metaboliten angezeigt. Lozartan und sein aktiver Metabolit haben eine lineare Pharmakokinetik, wenn Lorartan in Dosen von bis zu 200 mg nach innen gebracht wird. Nach der Einnahme im Inneren nehmen die Plasmakonzentrationen des Lorartans und seines aktiven Metaboliten polyexponentiell mit dem endgültigen T ab1/2 ungefähr 2 bzw. 6–9 Stunden. Bei einem Dosierungsmodus des Arzneimittels von 100 mg / Tag tritt keine signifikante Akkumulation des Loratans oder seines aktiven Metaboliten im Blutplasma auf.
Die Entfernung des Lorartans und seiner Metaboliten erfolgt über die Nieren und durch den Darm mit Galle. Nach dem Einnehmen 14Von Lozartan bei Männern werden etwa 35% der Radioaktivität im Urin und 58% im Kot gefunden. Nach in / in Einführung 14Von Lozartan bei Männern werden ungefähr 43% der Radioaktivität im Urin und 50% im Kot gefunden.
Separate Patientengruppen
Ältere Patienten. Die Konzentrationen von Lozartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma bei älteren männlichen Patienten mit AG unterscheiden sich signifikant von diesen Indikatoren bei jungen männlichen Patienten mit Bluthochdruck.
Boden. Die Konzentrationen von Lozartan im Blutplasma bei Frauen mit Bluthochdruck waren zweimal höher als die entsprechenden Werte bei Männern mit Bluthochdruck. Die Konzentrationen des aktiven Metaboliten im Blutplasma unterschieden sich bei Männern und Frauen nicht. Dieser klare pharmakokinetische Unterschied hat jedoch keine klinische Bedeutung.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Bei der Einnahme von Losartan bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer alkoholischer Leberzirrhose war die Konzentration von Lorartan und seinem aktiven Metaboliten im Blutplasma 5- bzw. 1,7-mal höher als die von jungen gesunden männlichen Freiwilligen.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Die Konzentrationen von Lozartan im Blutplasma bei Patienten mit Cl-Kreatinin über 10 ml / min unterschieden sich nicht von denen bei Patienten mit konstanter Nierenfunktion. Der AUC-Wert von Loratan bei Patienten unter Hämodialyse war ungefähr doppelt so hoch wie der AUC-Wert von Loratan bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Die Konzentrationen des aktiven Metaboliten im Blutplasma änderten sich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei Patienten mit Hämodialyse nicht. Lozartan und sein aktiver Metabolit werden nicht nach dem Hämodialyseverfahren abgeleitet.
Lozartan wird schnell vom LCD aufgenommen. Bioverfügbarkeit - ca. 33%. Es hat die Wirkung des „ersten Durchgangs“ durch die Leber, wird durch Carbosilation unter Beteiligung von Isopurment 2C9-Cytochrom P450 mit der Bildung eines aktiven Metaboliten metabolisiert. Blutplasmaproteinbindung - 99%.
Nach dem Einzug die Zeit der Leistung Cmax Lozartan - 1 h, aktiver Metabolit - 3-4 h. T1/2 - 1,5–2 h und sein Hauptmetabolit - 6–9 h. Etwa 35% der Dosis werden zu etwa 60% über den Darm mit Urin ausgeschieden.
Andere hypotempfindliche Medikamente können die blutdrucksenkende Wirkung von Loratan verstärken. Die gleichzeitige Anwendung mit anderen Arzneimitteln, die eine arterielle Hypotonie verursachen können (wie trizyklische Antidepressiva, Antipsychotika, Baclofen und Amyphostin), kann das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen.
In klinischen Studien zur Untersuchung pharmakokinetischer Wechselwirkungen von Arzneimitteln wurden klinisch signifikante Wechselwirkungen von Lozartan mit Hydrochlorotiasis, Digoxin, Warfarin, Cimethidin und Phenobarbital nicht nachgewiesen. Rifampicin, ein Induktor des LS-Metabolismus, reduziert die Konzentration des aktiven Lozartan-Metaboliten im Blutplasma.
In klinischen Studien wurde die Verwendung von zwei CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren untersucht: Ketoconazol und rotes Blutmicin. Ketokonazol hatte keinen Einfluss auf den Metabolismus von Lorartan vor dem aktiven Metaboliten nach in / bei der Einführung von Lorartan. Eritromycin hatte keine klinisch signifikante Wirkung, wenn Lorartan hineingenommen wurde. Das Fluconazol, die Hemmung des CYP2C9-Isopurms, reduziert die Konzentration des aktiven Lozartan-Metaboliten im Blutplasma, die pharmakodynamische Bedeutung der gleichzeitigen Anwendung von Losartan- und CYP2C9-Isopurminhibitoren wurde jedoch nicht untersucht. Es wird gezeigt, dass bei Patienten, die Losartane nicht in aktiven Metaboliten metabolisieren, ein sehr seltener und spezifischer Defekt in CYP2C9-Isophenium vorliegt. Diese Daten ermöglichen es anzunehmen, dass der Metabolismus von Loratan vor dem aktiven Metaboliten durch die CYP2C9-Isoporisierung und nicht durch das CYP3A4-Isoenzym durchgeführt wird.
Die gleichzeitige Anwendung von Lorartan, wie andere Arzneimittel, die Angiotensin II oder seine Wirkungen blockieren, mit kaliumsparenden Diuretika (z. Spironolacton, Eplerenon, Triamteren, Amylorid), kaliumhaltige Zusatzstoffe oder Kaliumsalze können zu einer Erhöhung des Kaliumgehalts im Blutserum führen.
Wie bei anderen Arzneimitteln, die die Natriumionenausscheidung beeinflussen, kann Lorartan die Lithiumausscheidung verringern. Daher ist es bei gleichzeitiger Anwendung von Lithium- und ARA II-Arzneimitteln erforderlich, den Lithiumgehalt im Blutserum sorgfältig zu überwachen.
NPVP, einschließlich.h. Selektive Inhibitoren von TsOG-2 können die Wirkung von Diuretika und anderen hypotensitiven Mitteln verringern. Infolgedessen kann die blutdrucksenkende Wirkung von ARA II- oder APF-Inhibitoren bei Verwendung mit NPVP, einschließlich.h, geschwächt werden. mit selektiven Inhibitoren TsOG-2.
Bei einigen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. älteren Patienten oder Patienten mit Dehydration, einschließlich h. Einnahme von Diuretika), die die Therapie von NVP erhalten, einschließlich.h. Selektive Inhibitoren von TsOG-2, die gleichzeitige Anwendung von ARA II- oder APF-Inhibitoren, können zu einer weiteren Verschlechterung der Nierenfunktion führen, einschließlich der Entwicklung eines akuten Nierenversagens. Diese Effekte sind normalerweise reversibel. Die gleichzeitige Anwendung von LS-Daten sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit Vorsicht durchgeführt werden.
Die doppelte Blockade von RAAS unter Verwendung von ARA II, APF-Inhibitoren oder Aliskiren (Renin-Inhibitor) ist mit einem erhöhten Risiko verbunden, arterielle Hypotonie, Ohnmacht, Hyperkaliämie und Nierenfunktionsstörungen (einschließlich h) zu entwickeln. akutes Nierenversagen) im Vergleich zur Monotherapie. Bei Patienten, die gleichzeitig das Losa-Medikament einnehmen, ist eine regelmäßige Überwachung des Blutdrucks, der Nierenfunktion und des Elektrolytgehalts im Blutplasma erforderlich® und andere Medikamente, die RAAS betreffen. Das Medikament ist Losa® sollte nicht gleichzeitig mit Aliskiren oder Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus und / oder mittelschwerem und schwerem Nierenversagen (SKF weniger als 60 ml / min / 1,73 m) angewendet werden2 Körperoberfläche).
Kann mit anderen hypotitiven Mitteln zugewiesen werden.
Es gibt keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Hydrochlorotiasis, Digoxin, indirekten Antikoagulanzien, Cimethidin und Phenobarbital.
Bei Patienten mit Dehydration (vorherige Behandlung mit großen Dosen von Diuretika) kann ein starker Blutdruckabfall auftreten.
Verbessert (gegenseitig) die Wirkung anderer hypotensitiver Mittel (rein, Beta-Adrenoblockatoren, Sympathisanten).
Erhöht das Risiko einer Hyperkaliämie bei Verwendung zusammen mit kaliumsparenden Diuretika und Kaliummedikamenten.
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Haltbarkeit der Droge Brozaar®2 Jahre.Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
1 mit einer Filmschale beschichtete Tablette enthält einen Loratan von 0,05 g; in einer Konturzellverpackung von 10 oder 14 Stück.in einem Kartonpack von 1, 2 oder 3 Packungen.
- Angiotensin-II-Rezeptorantagonist [Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren (AT1-Podotyp)]
- Angiotensina II-Rezeptorblocker [Antagonisten von Angiotensin II-Rezeptoren (AT1-Podotyp)]
However, we will provide data for each active ingredient