Lofox

Behandlung

Lofox-Filmtabletten (Lomefloxacin HCl) sind zur Behandlung von Erwachsenen mit leichten bis mittelschweren Infektionen indiziert, die durch anfällige Stämme der bezeichneten Mikroorganismen unter den nachstehend aufgeführten Bedingungen verursacht werden: (Siehe DOSIERUNG UND VERWALTUNG für spezifische Dosierungsempfehlungen.)

Unterer Atemzug

Akute bakterielle Verschlimmerung der chronischen Bronchitis durch Haemophilus influenzae oder Moraxella catarrhalis.¹

HINWEIS: Lofox wird nicht für die empirische Behandlung der akustischen systemischen Ausstrahlung von CHRONIC BRONCHITIS indiziert, wenn es wahrscheinlich ist, dass PNEUMONIAE ein mutmaßlicher Pathogen ist. S PNEUMONIAE AUSSTELLT IN VITRO RESISTANCE TO LOMEFLOXACIN, UND DIE SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT VON LOMEFLOXACIN BEI DER BEHANDLUNG VON PATIENTEN MIT AKUTERIALER AUSLEITUNG VON CHRONIC BRONCHITIS, VERURSACHT VON S PNEUMONIAE WURDE NICHT DEMONSTRIERT. WENN LOMEFLOXACIN FÜR GRAM-STAIN-GESCHRIEBEN WERDEN soll, LEITFÄNGERE LEERE THERAPIE DER AKUTEN BAKTERIALEN AUSLEITUNG VON CHRONIC BRONCHITIS, ES SOLLTE NUR VERWENDET WERDEN, WENN SPUTUM GRAM EINE ADEQUATE SPEZIMEN QUALITÄT BEGRÜNDET ( > 25 PMNs / LPF) UND ES GIBT BEIDE VERSPRECHUNG VON GRAM-NEGATIVEN MIKROORGANISMEN UND KEINE VERFAHREN VON GRAM-POSITIVEN MIKROORGANISMEN

Harntrakt

Unkomplizierte Harnwegsinfektionen (Cystitis) verursacht durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis oder Staphylococcus saprophyticus. (Sehen DOSIERUNG UND VERWALTUNG und Klinische Studien—Unkomplizierte Blasenentzündung.)

Komplizierte Harnwegsinfektionen verursacht durch Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus,¹ oder Enterobacter cloacae.¹

HINWEIS: In klinischen Studien mit Patienten mit komplizierten Harnwegsinfektionen (UTIs) aufgrund von P aeruginosa wurde bei 12 von 16 Patienten der Mikroorganismus nach Therapie mit Lomefloxacin aus dem Urin ausgeschieden. Keiner der Patienten hatte gleichzeitig eine Bakteriämie. Die Serumspiegel von Lomefloxacin überschreiten nicht zuverlässig die MHK der Pseudomonas-Isolate. DIE SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT VON LOMEFLOXACIN BEI DER BEHANDLUNG VON PATIENTEN MIT PSEUDOMONAS BAKTEREMIA WURDE NICHT GEBET

Vor der antimikrobiellen Behandlung sollten geeignete Kultur- und Empfindlichkeitstests durchgeführt werden, um infektionsverursachende Mikroorganismen zu isolieren und zu identifizieren und ihre Anfälligkeit für Lomefloxacin zu bestimmen. Bei Patienten mit UTIs kann die Therapie mit Lofox-Filmtabletten eingeleitet werden, bevor die Ergebnisse dieser Tests bekannt sind. Sobald diese Ergebnisse verfügbar sind, sollte die geeignete Therapie fortgesetzt werden. Bei Patienten mit einer akuten bakteriellen Exazerbation chronischer Bronchitis sollte die Therapie nicht empirisch mit Lomefloxacin begonnen werden, wenn die Wahrscheinlichkeit besteht, dass der ursächliche Erreger S pneumoniae ist.

Die Beta-Lactamase-Produktion sollte keinen Einfluss auf die Lomefloxacin-Aktivität haben.

Prävention / Prophylaxe

Lofox ist präoperativ zur Vorbeugung von Infektionen in folgenden Situationen angezeigt:

• Transrektale Prostata-Biopsie: Verringerung der Inzidenz von Harnwegsinfektionen in der frühen und späten postoperativen Phase (3–5 Tage und 3–4 Wochen nach der Operation).
• Transurethrale chirurgische Eingriffe: Verringerung der Inzidenz von Harnwegsinfektionen in der frühen postoperativen Phase (3–5 Tage postoperative Behandlung).

Die Wirksamkeit bei der Verringerung der Inzidenz anderer Infektionen als Harnwegsinfektionen wurde nicht nachgewiesen. Lofox sollte wie alle Arzneimittel zur Prophylaxe transurethraler chirurgischer Eingriffe normalerweise nicht in geringfügigen urologischen Eingriffen angewendet werden, für die keine Prophylaxe angezeigt ist (z. B. einfache Zystoskopie oder retrograde Pyelographie). (Sehen DOSIERUNG UND VERWALTUNG.)

Um die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien zu verringern und die Wirksamkeit von Lofox und anderen antibakteriellen Arzneimitteln aufrechtzuerhalten, sollte Lofox nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen angewendet werden, bei denen nachgewiesen wurde oder der starke Verdacht besteht, dass sie durch anfällige Bakterien verursacht werden. Wenn Informationen zu Kultur und Anfälligkeit verfügbar sind, sollten sie bei der Auswahl oder Änderung der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. In Ermangelung solcher Daten können lokale Epidemiologie- und Anfälligkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.

REFERENZEN

¹Obwohl die Behandlung von Infektionen aufgrund dieses Mikroorganismus in diesem Organsystem ein klinisch akzeptables Gesamtergebnis zeigte, wurde die Wirksamkeit bei weniger als 10 Infektionen untersucht.

Lofox (Lomefloxacin HCl) kann ohne Rücksicht auf Mahlzeiten eingenommen werden. Sucralfat und Antazida, die Magnesium oder Aluminium enthalten, oder Videx® (Didanosin), kaubare / gepufferte Tabletten oder das pädiatrische Pulver zur Lösung zum Einnehmen sollten nicht innerhalb von 4 Stunden vor oder 2 Stunden nach Einnahme von Lomefloxacin eingenommen werden. Das Risiko einer Reaktion auf solares UVA-Licht kann durch Einnahme von Lofox mindestens 12 Stunden vor Sonneneinstrahlung (z. B. abends) verringert werden. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE.)

Sehen ANZEIGEN UND VERWENDUNG für Informationen über geeignete Krankheitserreger und Patientenpopulationen.

Behandlung

Patienten mit normaler Nierenfunktion

Die empfohlene Tagesdosis von Lofox ist in der folgenden Tabelle beschrieben:

Ältere Patienten

Bei älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion (ClCr ≥ 40 ml / min / 1,73 m²) ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion

Lomefloxacin wird hauptsächlich durch renale Ausscheidung eliminiert. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE) Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung wird eine Dosisänderung empfohlen. Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance> 10 ml / min / 1,73 m², aber <40 ml / min / 1,73 m², beträgt die empfohlene Dosierung eine anfängliche Beladungsdosis von 400 mg, gefolgt von täglichen Erhaltungsdosen von 200 mg (½ Tablette) einmal täglich die Dauer der Behandlung. Es wird vorgeschlagen, serielle Bestimmungen der Lomefloxacin-Spiegel durchzuführen, um notwendige Änderungen im entsprechenden nächsten Dosierungsintervall zu bestimmen.

Wenn nur das Serumkreatinin bekannt ist, kann die folgende Formel verwendet werden, um die Kreatinin-Clearance abzuschätzen.

Dialysepatienten

Die Hämodialyse entfernt nur eine vernachlässigbare Menge an Lomefloxacin (3% in 4 Stunden). Hämodialysepatienten sollten für die Dauer der Behandlung eine anfängliche Beladungsdosis von 400 mg erhalten, gefolgt von täglichen Erhaltungsdosen von 200 mg (½ Tablette) einmal täglich.

Patienten mit Zirrhose

Eine Zirrhose verringert nicht die nicht-nierenale Clearance von Lomefloxacin. Die Notwendigkeit einer Dosisreduktion in dieser Population sollte auf dem Grad der Nierenfunktion des Patienten und auf den Plasmakonzentrationen beruhen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE und DOSIERUNG UND VERWALTUNG - Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.)

Prävention / Prophylaxe

Die empfohlene Dosis von Lofox wird in der folgenden Tabelle beschrieben:

Lofox (Lomefloxacin HCl) ist bei Personen mit Überempfindlichkeit gegen Lomefloxacin oder ein Mitglied der Chinolongruppe antimikrobieller Mittel in der Vorgeschichte kontraindiziert.

WARNHINWEISE

MODERATE FÜR MEHRERE FOTOTOXISCHE REAKTIONEN HABEN IN PATIENTEN GEHÖRT, DIE ZUM DIREKTEN ODER INDIREKTEN SONNENLICHT ODER ZUM KÜNSTLICHEN ULTRAVIOLETENLICHT AUSGEFÜHRT SIND (zB, Sonnenlampen) WÄHREND ODER FOLGENDER BEHANDLUNG MIT LOMEFLOXACIN. Diese Reaktitionen haben sich auch in Patienten durchgesetzt, die mit Schatten- oder Differenzlicht ausgestattet sind, EINSCHLIESSLICH DER EXPOSITION DURCH GLAS. PATIENTEN SOLLTEN GEWÄHRT WERDEN, DIE LOMEFLOXACIN-THERAPIE BEI DEN ERSTEN ZEICHEN ODER SYMPTOMEN EINER FOTOTOTOXIZITÄTSREKTION ALS SENSATION DER HAUTBRENNUNG ZU ENTSTELLEN, REDNESS, SCHREIBEN, BLISTER, RASH, SCHÜSSEL, ODER DERMATITIS .

Diese phototoxischen Reaktionen sind mit und ohne Verwendung von Sonnenschutzmitteln oder Sonnenblenden aufgetreten. Einzeldosen von Lomefloxacin wurden mit diesen Arten von Reaktionen in Verbindung gebracht. In einigen Fällen wurde die Genesung um mehrere Wochen verlängert. Wie bei einigen anderen Arten der Phototoxizität besteht die Möglichkeit einer Verschlimmerung der Reaktion bei erneuter Exposition gegenüber Sonnenlicht oder künstlichem ultraviolettem Licht vor der vollständigen Erholung von der Reaktion. In seltenen Fällen traten die Reaktionen bis zu mehreren Wochen nach Beendigung der Lomefloxacin-Therapie wieder auf.

Exposition gegenüber dirikantem oder indirativem SONNENLICHT (AUCH BEI DER VERWENDUNG VON SONNENSCHIRMEN ODER SONNENBLOCKEN) SOLLTE VERMEIDET WERDEN, WÄHREND SIE LOMEFLOXACIN NEHMEN UND FÜR MEHRERE TAGE NACH DER THERAPIE. LOMEFLOXACIN THERAPY SOLLTE SOFORT BEI DEN ERSTEN SIGNEN ODER MITARBEITER DER FOTOTOXIZITÄT ENTWICKELT WERDEN. RISK DER FOTOTOTOFFE (Siehe DOSIERUNG UND VERWALTUNG)

DIE SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT VON LOMEFLOXACIN IN PEDIATRISCHEN PATIENTEN UND ADOLESZENTEN (unter dem Alter von 18 Jahren), SCHWANGER FRAUEN UND LACTATING-FRAUEN WURDEN NICHT GEBRÜNDET (Siehe Unterabschnitte PRECAUTIONS - Pädiatrische Anwendung, Schwangerschaft und Krankenpflege.) Die orale Verabreichung mehrerer Dosen von Lomefloxacin an jugendliche Hunde zum 0,3-fachen und an Ratten zum 5,4-fachen der empfohlenen menschlichen Dosis für Erwachsene basierend auf mg / m² (0,6- bzw. 34-fachen der empfohlenen menschlichen Dosis für Erwachsene basierend auf mg / kg) verursachte Arthropathie und Lahmheit. Die histopathologische Untersuchung der tragenden Gelenke dieser Tiere ergab dauerhafte Läsionen des Knorpels. Andere Chinolone erzeugen auch Erosionen des Knorpels gewichtstragender Gelenke und andere Anzeichen von Arthropathie bei Jungtieren verschiedener Arten. (Sehen Tierpharmakologie.)

Bei Patienten, die Lomefloxacin erhielten, wurde über Krämpfe berichtet. Ob die Krämpfe in direktem Zusammenhang mit der Verabreichung von Lomefloxacin standen, wurde noch nicht festgestellt. Bei Patienten, die andere Chinolone erhielten, wurde jedoch über Krämpfe, erhöhten Hirndruck und toxische Psychosen berichtet. Trotzdem wurde Lomefloxacin im Vergleich zu anderen Chinolonen mit einem möglicherweise erhöhten Risiko für Anfälle in Verbindung gebracht. Einige davon können mit einem relativen Fehlen prädisponierender Faktoren auftreten. Chinolone können auch eine Stimulation des Zentralnervensystems (ZNS) verursachen, die zu Zittern, Unruhe, Benommenheit, Verwirrung und Halluzinationen führen kann. Wenn eine dieser Reaktionen bei Patienten auftritt, die Lomefloxacin erhalten, sollte das Medikament abgesetzt und geeignete Maßnahmen eingeleitet werden. Bis jedoch weitere Informationen verfügbar sind, sollte Lomefloxacin wie alle anderen Chinolone bei Patienten mit bekannten oder vermuteten ZNS-Störungen wie schwerer zerebraler Arteriosklerose, Epilepsie oder anderen Faktoren, die für Anfälle prädisponieren, mit Vorsicht angewendet werden. (Sehen NEBENWIRKUNGEN) Psychiatrische Störungen, Unruhe, Angstzustände und Schlafstörungen können bei Lomefloxacin häufiger auftreten als bei anderen Produkten der Chinolonklasse.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lomefloxacin bei der Behandlung der akuten bakteriellen Exazerbation chronischer Bronchitis aufgrund einer S-Pneumonie wurde nicht nachgewiesen. Dieses Produkt sollte nicht empirisch bei der Behandlung der akuten bakteriellen Exazerbation chronischer Bronchitis angewendet werden, wenn es wahrscheinlich ist, dass S pneumoniae ein ursächlicher Erreger ist.

In klinischen Studien mit komplizierten UTIs aufgrund von P aeruginosaBei 12 von 16 Patienten wurde der Mikroorganismus nach Therapie mit Lomefloxacin aus dem Urin ausgeschieden. Keine Patienten hatten gleichzeitig eine Bakteriämie. Die Serumspiegel von Lomefloxacin überschreiten nicht zuverlässig die MIC von Pseudomonas-Isolaten. DIE SICHERHEIT UND WIRKSAMKEIT VON LOMEFLOXACIN BEI DER BEHANDLUNG VON PATIENTEN MIT PSEUDOMONAS BAKTEREMIA WURDE NICHT GEBET

Bei Patienten, die eine Chinolontherapie erhielten, wurde über schwerwiegende und gelegentlich tödliche Überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktoide oder anaphylaktische) berichtet, einige nach der ersten Dosis. Einige Reaktionen gingen mit Herz-Kreislauf-Zusammenbruch, Bewusstlosigkeit, Kribbeln, Rachen- oder Gesichtsödemen, Atemnot, Urtikaria oder Juckreiz einher. Nur wenige dieser Patienten hatten in der Vergangenheit frühere Überempfindlichkeitsreaktionen. Nach der Behandlung mit Lomefloxacin wurden auch schwerwiegende Überempfindlichkeitsreaktionen berichtet. Wenn eine allergische Reaktion auf Lomefloxacin auftritt, brechen Sie das Medikament ab. Schwerwiegende akute Überempfindlichkeitsreaktionen können eine sofortige Notfallbehandlung mit Adrenalin erfordern. Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, Antihistaminika, Kortikosteroide, Druckamine und Atemwegsmanagement, einschließlich Intubation, sollten wie angegeben verabreicht werden.

Pseudomembranöse Kolitis wurde mit fast allen antibakteriellen Mitteln, einschließlich Lomefloxacin, berichtet und kann von leicht bis lebensbedrohlich in der Schwere reichen. Daher ist es wichtig, diese Diagnose bei Patienten zu berücksichtigen, bei denen nach der Verabreichung von antibakteriellen Wirkstoffen Durchfall auftritt. Die Behandlung mit antimikrobiellen Wirkstoffen verändert die normale Flora des Dickdarms und kann ein Überwachsen von Clostridia ermöglichen. Studien zeigen, dass ein Toxin von produziert wird Clostridium difficile ist eine Hauptursache für „antibiotisch assoziierte Kolitis.”Nach Feststellung der Diagnose einer pseudomembranösen Kolitis sollten therapeutische Maßnahmen eingeleitet werden. Leichte Fälle von pseudomembranöser Kolitis sprechen normalerweise auf das Absetzen des Arzneimittels allein an. In mittelschweren bis schweren Fällen sollte die Behandlung mit Flüssigkeiten und Elektrolyten, die Proteinergänzung und die Behandlung mit einem klinisch wirksamen antibakteriellen Arzneimittel in Betracht gezogen werden C difficile Kolitis.

QT-Intervallverlängerung / Torsades de Pointes

Seltene Fälle von Torsades de Pointes wurden während der Überwachung nach dem Inverkehrbringen bei Patienten, die Chinolone, einschließlich Lomefloxacin, erhielten, spontan berichtet. Diese seltenen Fälle waren mit einem oder mehreren der folgenden Faktoren verbunden: Alter über 60, weibliches Geschlecht, zugrunde liegende Herzerkrankung und / oder Verwendung mehrerer Medikamente. Lomefloxacin sollte bei Patienten mit bekannter Verlängerung des QT-Intervalls, Patienten mit nicht korrigierter Hypokaliämie und Patienten, die Antiarrhythmika der Klasse IA (Chinidin, Procainamid) oder der Klasse III (Amiodaron, Sotalol) erhalten, vermieden werden.

Periphere Neuropathie

Bei Patienten, die Chinolone, einschließlich Lomefloxacin, erhielten, wurden seltene Fälle von sensorischer oder sensorimotorischer axonaler Polyneuropathie berichtet, die kleine und / oder große Axone betrafen, die zu Parästhesien, Hypästhesien, Dysästhesien und Schwäche führten. Lomefloxacin sollte abgesetzt werden, wenn bei dem Patienten Symptome einer Neuropathie wie Schmerzen, Brennen, Kribbeln, Taubheitsgefühl und / oder Schwäche auftreten oder Defizite bei leichten Berührungen, Schmerzen, Temperatur, Positionssinn, Schwingungsgefühl und / oder Motorstärke festgestellt werden um die Entwicklung eines irreversiblen Zustands zu verhindern.

Tendoneffekte

Bei Patienten, die Chinolone, einschließlich Lomefloxacin, erhielten, wurde über Brüche der Schulter, der Hand, der Achillessehne oder anderer Sehnen berichtet, die eine chirurgische Reparatur erforderten oder zu einer längeren Behinderung führten. Berichten zur Überwachung nach dem Inverkehrbringen zufolge kann dieses Risiko bei Patienten, die gleichzeitig Kortikosteroide erhalten, insbesondere bei älteren Menschen, erhöht sein. Lomefloxacin sollte abgesetzt werden, wenn der Patient Schmerzen, Entzündungen oder Sehnenbrüche hat. Die Patienten sollten sich ausruhen und nicht trainieren, bis die Diagnose einer Sehnenentzündung oder eines Sehnenbruchs ausgeschlossen ist. Tendonrupturen können während oder nach der Therapie mit Chinolonen, einschließlich Lomefloxacin, auftreten.

VORSICHTSMASSNAHMEN

Allgemeines

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (ClCr <40 ml / min / 1,73 m²) wird eine Änderung des Dosierungsschemas empfohlen. (Sehen DOSIERUNG UND VERWALTUNG.)

Es ist unwahrscheinlich, dass die Verschreibung von Lofox in Abwesenheit einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder einer prophylaktischen Indikation dem Patienten zugute kommt und das Risiko für die Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien erhöht.

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Karzinogenese

Haarlose (Skh-1) Mäuse wurden bis zu 52 Wochen lang fünfmal alle zwei Wochen 3,5 Stunden lang UVA-Licht ausgesetzt, während gleichzeitig Lomefloxacin verabreicht wurde. Die in dieser Studie verwendeten Lomefloxacin-Dosen verursachten eine phototoxische Reaktion. Bei Mäusen, die gleichzeitig mit UVA und Lomefloxacin behandelt wurden, betrug die Zeit bis zur Entwicklung von Hauttumoren 16 Wochen. Bei Mäusen, die in diesem Modell gleichzeitig mit UVA und anderen Chinolonen behandelt wurden, lag die Zeit bis zur Entwicklung von Hauttumoren zwischen 28 und 52 Wochen.

Zweiundneunzig Prozent (92%) der Mäuse, die gleichzeitig mit UVA und Lomefloxacin behandelt wurden, entwickelten gut differenzierte Plattenepithelkarzinome der Haut. Diese Plattenepithelkarzinome waren nicht metastasiert und hatten einen endophytischen Charakter. Zweige dieser Plattenepithelkarzinome enthielten große zentrale keratinöse Einschlussmassen und es wurde angenommen, dass sie aus den Hinterbliebenen der Haare bei diesen haarlosen Tieren stammen.

In diesem Modell entwickelten Mäuse, die nur mit Lomefloxacin behandelt wurden, keine Haut oder systemische Tumoren.

Es liegen keine Daten aus ähnlichen Modellen vor, die pigmentierte Mäuse und / oder vollständig gehärtete Mäuse verwenden

Die klinische Bedeutung dieser Befunde für den Menschen ist unbekannt.

Mutagenese

Eins in vitro Der Mutagenitätstest (CHO / HGPRT-Assay) war bei Lomefloxacin-Konzentrationen ≥ 226 μg / ml schwach positiv und bei Konzentrationen <226 μg / ml negativ. Zwei andere in vitro Mutagenitätstests (chromosomale Aberrationen in Eierstockzellen des chinesischen Hamsters, chromosomale Aberrationen in menschlichen Lymphozyten) und zwei In-vivo-Maus-Mikronukleus-Mutagenitätstests waren alle negativ.

Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Lomefloxacin hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit männlicher und weiblicher Ratten in oralen Dosen bis zum 8-fachen der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf mg / m² (34-fache der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf mg / kg).

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen - Schwangerschaftskategorie C

Studien zur Fortpflanzungsfunktion wurden an Ratten in Dosen durchgeführt, die bis zum 8-fachen der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf mg / m² (34-fache der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf mg / kg) betrugen, und es wurde keine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder Schädigung des Fötus aufgrund von berichtet Lomefloxacin. Eine erhöhte Inzidenz von fetalem Verlust bei Affen wurde bei ungefähr dem 3- bis 6-fachen der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf mg / m² (6- bis 12-fache der empfohlenen menschlichen Dosis basierend auf mg / kg) beobachtet. Bei Ratten und Affen wurde bei bis zum 16-fachen der empfohlenen Exposition gegenüber Menschen keine Teratogenität beobachtet. Beim Kaninchen traten maternale Toxizität und damit verbundene Fetotoxizität, verringertes Plazentagewicht und Variationen der Kokzygealwirbel bei Dosen auf, die das Zweifache der empfohlenen Exposition des Menschen bezogen auf mg / m² betrugen. Es gibt jedoch keine angemessenen und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Lomefloxacin sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob Lomefloxacin in die Muttermilch übergeht. Es ist jedoch bekannt, dass andere Arzneimittel dieser Klasse in die Muttermilch ausgeschieden werden und dass Lomefloxacin in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden wird. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen von Lomefloxacin bei stillenden Säuglingen sollte entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder das Medikament abgesetzt werden soll, wobei die Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter zu berücksichtigen ist.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Lomefloxacin bei pädiatrischen Patienten und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Lomefloxacin verursacht Arthropathie bei Jungtieren mehrerer Arten. (Sehen WARNHINWEISE und Tierpharmakologie.)

Geriatrische Anwendung

Von der Gesamtzahl der Probanden in klinischen Studien mit Lomefloxacin waren 25% ≥ 65 Jahre und 9% ≥ 75 Jahre. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Probanden und jüngeren Probanden beobachtet, und andere gemeldete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine höhere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Es ist bekannt, dass dieses Medikament wesentlich über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Medikament kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht geboten sein, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen. (Sehen KLINISCHE PHARMAKOLOGIE - Pharmakokinetik in der Geriatrie Bevölkerung.)

In klinischen Studien waren die meisten der gemeldeten unerwünschten Ereignisse leicht bis mittelschwer und vorübergehend. Während dieser klinischen Untersuchungen erhielten 5.623 Patienten Lofox. Bei 2,2% der Patienten wurde Lomefloxacin aufgrund unerwünschter Ereignisse abgesetzt, hauptsächlich mit dem Magen-Darm-System (0,7%), der Haut (0,7%) oder dem ZNS (0,5%).

Unerwünschte klinische Ereignisse

Die Ereignisse mit der höchsten Inzidenz (≥ 1%) bei Patienten, unabhängig von der Beziehung zum Medikament, waren Kopfschmerzen (3,6%), Übelkeit (3,5%), Lichtempfindlichkeit (2,3%), Schwindel (2,1%), Durchfall (1,4%) ) und Bauchschmerzen (1,2%).

Zusätzliche klinische Ereignisse, die bei <1% der mit Lofox behandelten Patienten unabhängig von der Beziehung zum Medikament gemeldet wurden, sind nachstehend aufgeführt:

Autonomisch: vermehrtes Schwitzen, trockener Mund, Spülung, Synkope.

Körper als Ganzes: Müdigkeit, Rückenschmerzen, Unwohlsein, Asthenie, Brustschmerzen, Gesichtsödeme, Hitzewallungen, grippeähnliche Symptome, Ödeme, Schüttelfrost, allergische Reaktionen, anaphylaktoide Reaktionen, verringerte Hitzetoleranz.

Herz-Kreislauf: Tachykardie, Bluthochdruck, Hypotonie, Myokardinfarkt, Angina pectoris, Herzversagen, Bradykardie, Arrhythmie, Venenentzündung, Lungenembolie, Extrasystolen, zerebrovaskuläre Störung, Zyanose, Kardiomyopathie.

Zentral- und peripheres Nervensystem: Zittern, Schwindel, Parästhesien, Zucken, Hypertonie, Krämpfe, Hyperkinesie, Koma.

Gastrointestinal: Dyspepsie, Erbrechen, Blähungen, Verstopfung, gastrointestinale Blutungen, Dysphagie, Stomatitis, Zungenverfärbungen, gastrointestinale Entzündungen.

Hören: Ohrenschmerzen, Tinnitus.

Hämatologisch: Purpura, Lymphadenopathie, Thrombozythämie, Anämie, Thrombozytopenie, erhöhte Fibrinolyse.

Leber: abnorme Leberfunktion.

Stoffwechsel: Durst, Hyperglykämie, Hypoglykämie, Gicht.

Bewegungsapparat: Arthralgie, Myalgie, Beinkrämpfe.

Ophthalmologisch: Sehstörungen, Bindehautentzündung, Photophobie, Augenschmerzen, abnorme Tränenfluss.

Psychiatrisch: Schlaflosigkeit, Nervosität, Schläfrigkeit, Anorexie, Depression, Verwirrung, Unruhe, gesteigerter Appetit, Depersonalisierung, paranoide Reaktion, Angst, Paronirie, abnormales Denken, Konzentrationsstörungen.

Fortpflanzungssystem: Weiblich: vaginale Moniliasis, Vaginitis, Leukorrhoe, Menstruationsstörung, perineale Schmerzen, intermenstruelle Blutungen. Männlich: Nebenhodenentzündung, Orchitis.

Widerstandsmechanismus: Virusinfektion, Moniliasis, Pilzinfektion.

Atemwege: Atemwegsinfektion, Rhinitis, Pharyngitis, Atemnot, Husten, Nasenbluten, Bronchospasmus, Atemwegserkrankung, vermehrter Sputum, Stridor, Atemdepression.

Haut / Allergisch: Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Hautpeeling, bullöser Ausbruch, Ekzem, Hauterkrankung, Akne, Hautverfärbungen, Hautgeschwüre, Angioödeme. (Siehe auch Körper als Ganzes.)

Besondere Sinne: Geschmacksperversion.

Urin: Hämaturie, Miktionsstörung, Dysurie, Strangury, Anurie.

Unerwünschte Laborereignisse

Änderungen In Laborparametern, die als unerwünschte Ereignisse aufgeführt sind, ohne Rücksicht auf die Arzneimittelbeziehung, sind:

Hämatologisch: Monozytose (0,2%), Eosinophilie (0,1%), Leukopenie (0,1%), Leukozytose (0,1%).

Renal: erhöhter BUN (0,1%), verringerter Kalium (0,1%), erhöhtes Kreatinin (0,1%).

Leber: Erhöhungen von ALT (SGPT) (0,4%), AST (SGOT) (0,3%), Bilirubin (0,1%) und alkalischer Phosphatase (0,1%).

Zusätzliche Laborveränderungen, die in den klinischen Studien in <0,1% auftraten, umfassten: Erhöhung der Serum-Gammaglutamyltransferase, Abnahme des Gesamtproteins oder Albumins, Verlängerung der Prothrombinzeit, Anämie, Abnahme des Hämoglobins, Thrombozythämie, Thrombozytopenie, Anomalien des urinspezifischen Schwerkrafts oder Serumelektrolyte, erhöhtes Albumin, erhöhte ESR, erhöhte ESR, Albuminurie.

Unerwünschte Ereignisse nach dem Inverkehrbringen

Nebenwirkungen nach dem Inverkehrbringen

Unerwünschte Ereignisse aus der weltweiten Marketingerfahrung mit Lomefloxacin sind: Anaphylaxie, kardiopulmonaler Festnahme, Kehlkopf- oder Lungenödem, Ataxie, zerebrale Thrombose, Halluzinationen, schmerzhafte Mundschleimhaut, pseudomembranöse Kolitis, hämolytische Anämie, Hepatitis, Sehnenentzündung, Diplopie, Photophobie, Phobie, exfoliative Dermatitis, Hyperpigmentierung, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Dysgeusie, interstitielle Nephritis, Polyurie, Nierenversagen, Harnverhaltung, und Vaskulitis.

Nebenwirkungen der Chinolon-Klasse

Zusätzliche unerwünschte Ereignisse der Chinolonklasse sind: periphere Neuropathie, Torsades de Pointes, Erythema nodosum, Lebernekrose, mögliche Verschlimmerung von Myasthenia gravis, Dysphasie, Nystagmus, Darmperforation, manische Reaktion, Nierenstein, Azidose und Schluckauf.

Zu den unerwünschten Ereignissen im Labor gehören: Agranulozytose, Erhöhung der Serumtriglyceride, Erhöhung des Serumcholesterins, Erhöhung des Blutzuckers, Erhöhung des Serumkaliums, Albuminurie, Candidurie und Kristallurie.

Informationen zur Überdosierung beim Menschen sind begrenzt. Im Falle einer akuten Überdosierung sollte der Magen durch Erbrechen oder durch Magenspülung entleert werden, und der Patient sollte sorgfältig beobachtet und unterstützend behandelt werden. Eine angemessene Flüssigkeitszufuhr muss aufrechterhalten werden. Es ist unwahrscheinlich, dass Hämodialyse oder Peritonealdialyse die Entfernung von Lomefloxacin unterstützen, da durch diese Modalitäten <3% entfernt werden.

Klinische Anzeichen einer akuten Toxizität bei Nagetieren entwickelten sich vor dem Tod von Speichelfluss zu Zittern, verminderter Aktivität, Atemnot und klonischen Krämpfen. Diese Anzeichen wurden bei Ratten und Mäusen festgestellt, da die Lomefloxacin-Dosen erhöht waren.