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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.03.2022
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Levocetirizin 2HCl Actavis ist indiziert zur Linderung von Symptomen im Zusammenhang mit mehrjähriger allergischer Rhinitis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 2 Jahren.
Kinder 6 Monate Bis 2 Jahre
Chronische idiopathische Urtikaria
Die empfohlene Dosis von Levocetirizine 2HCl Actavis 2,5 mg (1/2 Tablette oder 1 Teelöffel [5 mL] Lösung zum einnehmen einmal täglich am Abend. Die Dosis von 2, 5 mg sollte nicht überschritten werden, da die systemische Exposition mit 5 mg ungefähr doppelt so hoch ist wie bei Erwachsenen.
Dosisanpassung bei Nieren-und Leberfunktionsstörungen
Bei Erwachsenen und Kindern ab 12 Jahren mit:
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit Leber-und Nierenfunktionsstörungen wird eine Dosisanpassung empfohlen.
Die Anwendung von Levocetirizin 2HCl Actavis ist kontraindiziert bei:
Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Levocetirizin oder einen der Bestandteile von Levocetirizin 2HCl Actavis oder gegen Cetirizin. Beobachtete Reaktionen reichen von Urtikaria bis Anaphylaxie.
Patienten mit Nierenerkrankung im Endstadium (CLCR < 10 ml / min) und Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen
Kinder von 6 Monaten bis 11 Jahren mit eingeschränkter Nierenfunktion
UNWETTERWARNUNGEN
Enthalten als Teil der Abschnitt
Somnolenz
Harnverhalt wurde nach der Vermarktung mit Levocetirizin 2HCl Actavis berichtet. Levocetirizin 2HCl Actavis sollte bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren der Harnverhaltung (z. B. Rückenmarksläsion, Prostatahyperplasie) mit Vorsicht angewendet werden, da Levocetirizin 2HCl Actavis das Risiko einer Harnverhaltung erhöhen kann. Beenden Sie Levocetirizin 2HCl Actavis, wenn Harnverhalt auftritt.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Grundlage). Es wurde keine erhöhte Inzidenz von gutartigen Tumoren bei einer diätetischen Dosis von 4 mg/kg beobachtet (ungefähr das 2-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, was der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr dem 2-fachen der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis
Levocetirizin war im Ames-Test nicht mutagen und im humanen Lymphozyten-Assay, dem Mauslymphom-Assay, nicht clastogen und Mikronukleustest bei Mäusen.
In einer Fertilitäts-und allgemeinen Reproduktionsleistungsstudie an Mäusen beeinträchtigte Cetirizin die Fruchtbarkeit bei einer oralen Dosis von 64 mg/kg nicht (ungefähr das 25-fache der empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen auf mg / m2-Basis).
Schwangerschaft Kategorie B
Teratogene Wirkungen
2 Grundlage. Studien an Beagle-Hunden zeigten, dass etwa 3% der Cetirizin-Dosis in die Milch ausgeschieden wurden. Es wurde berichtet, dass Cetirizin in die menschliche Muttermilch ausgeschieden wird. Da erwartet wird, dass Levocetirizin auch in die Muttermilch ausgeschieden wird, wird die Anwendung von Levocetirizin 2HCl Actavis bei stillenden Müttern nicht empfohlen.
Die Sicherheit von Levocetirizin 2HCl Actavis 5 mg einmal täglich wurde bei 243 pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 12 Jahren in zwei placebokontrollierten klinischen Studien mit einer Dauer von 4 und 6 Wochen untersucht. Die Sicherheit von Levocetirizin 2HCl Actavis 1,25 mg zweimal täglich wurde in einer 2-wöchigen klinischen Studie bei 114 pädiatrischen Patienten im Alter von 1 bis 5 Jahren untersucht, und die Sicherheit von Levocetirizin 2HCl Actavis 1,25 mg einmal täglich wurde in einer 2-wöchigen klinischen Studie bei 45 pädiatrischen Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten bewertet.
Die Wirksamkeit von Levocetirizin 2HCl Actavis 1,25 mg einmal täglich (6 Monate bis 5 Jahre) und 2,5 mg einmal täglich (6 bis 11 Jahre) zur Behandlung der Symptome einer mehrjährigen allergischen Rhinitis und chronischen idiopathischen Urtikaria wird durch die Extrapolation der nachgewiesenen Wirksamkeit von Levocetirizin 2HCl Actavis 5 mg einmal täglich bei Patienten ab 12 Jahren auf der Grundlage des pharmakokinetischen Vergleichs zwischen Erwachsenen und Kindern gestützt.
Studienübergreifende Vergleiche zeigen, dass die Verabreichung einer 5-mg-Dosis Levocetirizin 2HCl Actavis an 6-bis 12-jährige pädiatrische Patienten zu einer etwa zweifachen systemischen Exposition (AUC) führte, wenn 5 mg Levocetirizin 2HCl Actavis an gesunde Erwachsene verabreicht wurden. Daher sollte bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren die empfohlene Dosis von 2, 5 mg einmal täglich nicht überschritten werden. In einer Populationspharmakokinetikstudie führte die Verabreichung von 1, 25 mg einmal täglich bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis 5 Jahren zu einer systemischen Exposition, die bei Erwachsenen mit 5 mg einmal täglich vergleichbar war..
Geriatrische Verwendung
Klinische Studien mit Levocetirizin 2HCl Actavis für jede zugelassene Indikation umfassten keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob sie anders ansprechen als jüngere Patienten. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die Dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des Dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und einer Begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.
Nierenfunktionsstörung
Es ist bekannt, dass Levocetirizin 2HCl Actavis im Wesentlichen über die Nieren ausgeschieden wird, und das Risiko von Nebenwirkungen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der Dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.
Leberfunktionsstörung
Da Levocetirizin hauptsächlich unverändert über die Nieren ausgeschieden wird, ist es unwahrscheinlich, dass die Clearance von Levocetirizin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion signifikant verringert ist.
Erfahrung in klinischen Studien
Die unten beschriebenen Sicherheitsdaten spiegeln die Exposition gegenüber Levocetirizin 2HCl Actavis bei 2708 Patienten mit allergischer Rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria in 14 kontrollierten klinischen Studien von 1 Woche bis 6 Monaten wider.
Die kurzfristigen Sicherheitsdaten (Exposition bis zu 6 Wochen) für Erwachsene und Jugendliche basieren auf acht klinischen Studien, in denen 1896 Patienten (825 Männer und 1071 Frauen ab 12 Jahren) einmal täglich abends mit Levocetirizin 2HCl Actavis 2,5, 5 oder 10 mg behandelt wurden.
Die kurzfristigen Sicherheitsdaten von pädiatrischen Patienten basieren auf zwei klinischen Studien, in denen 243 Kinder mit allergischer Rhinitis (162 Männer und 81 Frauen im Alter von 6 bis 12 Jahren) 4 bis 6 Wochen lang einmal täglich mit Levocetirizin 2HCl Actavis 5 mg behandelt wurden, eine klinische Studie, in der 114 Kinder (65 Männer und 49 Frauen im Alter von 1 bis 5 Jahren) mit allergischer Rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria mit Levocetirizin 2HCl Actavis 1.25 mg zweimal täglich für 2 Wochen und eine klinische Studie, in der 45 Kinder (28 Männer und 17 Frauen im Alter von 6 bis 11 Monaten) mit Symptomen einer allergischen Rhinitis oder chronischen Urtikaria mit Levocetirizin 2HCl Actavis 1 behandelt wurden.25 mg einmal täglich für 2 Wochen
Die langfristigen Sicherheitsdaten (Exposition von 4 oder 6 Monaten) bei Erwachsenen und Jugendlichen basieren auf zwei klinischen Studien, in denen 428 Patienten (190 Männer und 238 Frauen) mit allergischer Rhinitis einer Behandlung mit Levocetirizin 2HCl Actavis 5 mg einmal täglich ausgesetzt waren. Langfristige Sicherheitsdaten sind auch aus einer 18-monatigen Studie mit 255 Levocetirizin 2HCl Actavis-behandelten Probanden im Alter von 12-24 Monaten verfügbar.
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in der klinischen Studie eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
In Studien mit einer Dauer von bis zu 6 Wochen betrug das Durchschnittsalter der erwachsenen und jugendlichen Patienten 32 Jahre, 44% der Patienten waren Männer und 56% waren Frauen und die große Mehrheit (mehr als 90%) war kaukasisch.
In placebokontrollierten Studien mit einer Dauer von 1-6 Wochen waren die häufigsten Nebenwirkungen Somnolenz, Nasopharyngitis, Müdigkeit, Mundtrockenheit und Pharyngitis, und die meisten waren von leichter bis mäßiger Intensität. Somnolenz mit Levocetirizin 2HCl Actavis zeigte Dosisunterschiede zwischen getesteten Dosen von 2,5, 5 und 10 mg und war die häufigste Nebenwirkung, die zum Absetzen führte (0,5%).
Tabelle 1 listet Nebenwirkungen auf, die bei mehr als oder gleich 2% der Patienten im Alter von 12 Jahren und älter, die Levocetirizin 2HCl Actavis 2, 5 mg oder 5 mg in acht placebokontrollierten klinischen Studien ausgesetzt waren, berichtet wurden und die bei Levocetirizin 2HCl Actavis häufiger auftraten als bei Placebo.
Levocetirizine 2HCl Actavis 5 mg (n = 1070) | (n = 912) | ||
22 (5%) | 61 (6%) | ||
Nasopharyngitis | 25 (6%) | ||
Müdigkeit | 20 (2%) | ||
11 (1%) | |||
Zusätzliche Nebenwirkungen von medizinischer Bedeutung, die bei einer höheren Inzidenz als bei Placebo bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren beobachtet wurden, die Levocetirizin 2HCl Actavis ausgesetzt waren, sind Synkope (0, 2%) und Gewichtszunahme (0, 5%).
Pädiatrische Patienten Von 6 Bis 12 Jahren
Tabelle 2 Nebenwirkungen, die bei ≥2%* der Probanden im Alter von 6-12 Jahren berichtet wurden, die Levocetirizin 2HCl Actavis 5 mg einmal täglich, die in placebokontrollierten klinischen Studien mit einer Dauer von 4 und 6 Wochen ausgesetzt waren
Placebo | ||
2 (<1%) | ||
* Auf den nächsten Einheitsprozentsatz gerundet |
Pädiatrische Patienten Im Alter Von 1 Bis 5 Jahren
Levocetirizine 2HCl Actavis 1,25 mg Zweimal Täglich | Placebo (n = 59) | |
Pyrexie | ||
4 (4%) | 2 (3%) | |
Pädiatrische Patienten Im Alter Von 6 Bis 11 Monaten
Insgesamt 45 pädiatrische Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten erhielten Levocetirizin 2HCl Actavis 1.25 mg einmal täglich in einer zweiwöchigen placebokontrollierten doppelblinden Sicherheitsstudie. Das Durchschnittsalter der Patienten betrug 9 Monate, 51% waren Kaukasier und 31% waren schwarz. Nebenwirkungen, die bei mehr als 1 Probanden berichtet wurden (i.e. 3% der Probanden) im Alter von 6 bis 11 Monaten Levocetirizin 2HCl Actavis 1 ausgesetzt.25 mg einmal täglich in der placebokontrollierten Sicherheitsstudie, die bei Levocetirizin 2HCl Actavis häufiger auftraten als bei Placebo, beinhalteten Durchfall und Verstopfung, die bei 6 (13%) und 1 (4%) und 3 (7%) und 1 (4%) Kindern in den mit Levocetirizin 2HCl Actavis bzw.
Langjährige Erfahrung in klinischen Studien
In zwei kontrollierten klinischen Studien wurden 428 Patienten (190 Männer und 238 Frauen) im Alter von 12 Jahren und älter 4 oder 6 Monate lang einmal täglich mit Levocetirizin 2HCl Actavis 5 mg behandelt. Die Patienteneigenschaften und das Sicherheitsprofil ähnelten denen in den Kurzzeitstudien. Zehn (2, 3%) Patienten, die mit Levocetirizin 2HCl Actavis behandelt wurden, wurden aufgrund von Somnolenz, Müdigkeit oder Asthenie abgesetzt, verglichen mit 2 (<1%) in der Placebogruppe.
Es gibt keine klinischen Langzeitstudien bei Kindern unter 12 Jahren mit allergischer Rhinitis oder chronischer idiopathischer Urtikaria.
Labor-Test-Anomalien
Zusätzlich zu den Nebenwirkungen, die während klinischer Studien berichtet und oben aufgeführt wurden, wurden die folgenden Nebenwirkungen auch während der Anwendung von Levocetirizin 2HCl Actavis nach der Zulassung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
- Ohr-und Labyrinthstörungen: Höhenangst
- Allgemeine Störungen und Bedingungen des Verabreichungsortes:
- erhöhter Appetit
- schwindel, Dysgeusie, Fieberkrämpfe, Bewegungsstörungen (einschließlich Dystonie und okulogyrische Krise), Parästhesie, Krampfanfälle (berichtet bei Patienten mit und ohne bekannte Krampfanfallstörung), Tremor
- Psychiatrischen Störungen:
- dysurie, Harnverhalt
- Gastrointestinale Störungen: cholestase
- Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes:
Neben diesen Reaktionen, die unter Behandlung mit Levocetirizin 2HCl Actavis berichtet wurden, wurden weitere potenziell schwerwiegende unerwünschte Ereignisse aus der Erfahrungen nach dem Inverkehrbringen mit Cetirizin berichtet. Da Levocetirizin sterben wichtigste pharmakologisch aktive Komponente von Cetirizin tritt, sollte berücksichtigt werden, dass die folgenden unerwünschten Ereignisse möglicherweise auch unter der Behandlung mit Levocetirizin 2HCl Actavis auftreten können.
Die akute maximale nicht-letale orale Dosis von Levocetirizin betrug 240 mg / kg bei Mäusen (ungefähr das 190-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, ungefähr das 230-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr das 180-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis2 Grundlage). Bei Ratten betrug die maximale nicht-letale orale Dosis 240 mg / kg (ungefähr das 390-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Erwachsenen, ungefähr das 460-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 bis 11 Jahren und ungefähr das 370-fache der maximal empfohlenen oralen Tagesdosis bei Kindern im Alter von 6 Monaten bis
Eine QT / QTc-Studie mit einer Einzeldosis von 30 mg Levocetirizin zeigte keine Wirkung auf das QTc-Intervall. Während eine Einzeldosis Levocetirizin keine Wirkung hatte, können die Wirkungen von Levocetirizin nach Einzeldosis nicht im Steady-State sein. Die Wirkung von Levocetirizin auf das QTc-Intervall nach Verabreichung mehrerer Dosen ist unbekannt. Es wird nicht erwartet, dass Levocetirizin aufgrund der Ergebnisse von QTc-Studien mit Cetirizin und der langen Geschichte nach dem Inverkehrbringen von Cetirizin ohne Berichte über eine QT-Verlängerung QT/QTc-Wirkungen hat.
Levocetirizin zeigte eine lineare Pharmakokinetik über den therapeutischen Dosisbereich bei erwachsenen gesunden Probanden.
Absorption
Levocetirizin wird nach oraler Verabreichung schnell und umfassend resorbiert. Bei Erwachsenen werden Spitzenplasmakonzentrationen erreicht..9 stunden nach Verabreichung der oralen Tablette. Das Akkumulationsverhältnis nach täglicher oraler Verabreichung beträgt 1.12 mit "steady state" erreicht, nach 2 Tagen. Spitzenkonzentrationen sind typischerweise 270 ng / ml und 308 ng / ml nach einer Einzel-und einer wiederholten 5 mg einmal tägliche Dosis, beziehungsweise. Lebensmittel hatten keinen Einfluss auf das Ausmaß der Exposition (AUC) der Levocetirizin-Tablette, aber Tmax wurde um etwa 1 verzögert.25 Stunden und Cmax wurde nach Verabreichung mit einer fettreichen Mahlzeit um etwa 36% verringert, daher kann Levocetirizin mit oder ohne Nahrung verabreicht werden
Eine Dosis von 5 mg (10 ml) Levocetirizin 2HCl Actavis Lösung zum Einnehmen ist bioäquivalent zu einer Dosis von 5 mg Levocetirizin 2HCl Actavis Tabletten. Nach oraler Verabreichung einer 5 mg Levocetirizin 2HCl Actavis-Lösung zum Einnehmen an gesunde erwachsene Probanden wurden die mittleren Spitzenplasmakonzentrationen etwa 0,5 Stunden nach der Dosis erreicht.
Verteilung
Die mittlere Plasmaproteinbindung von Levocetirizin reichte von 91 bis 92%, unabhängig von der Konzentration im Bereich von 90-5000 ng / ml, einschließlich der beobachteten therapeutischen Plasmaspiegel. Nach oraler Dosierung beträgt das durchschnittliche scheinbare Verteilungsvolumen ungefähr 0,4 l / kg, was für die Verteilung im gesamten Körperwasser repräsentativ ist.
Stoffwechsel
Das Ausmaß des Metabolismus von Levocetirizin beim Menschen beträgt weniger als 14% der Dosis, und daher wird erwartet, dass Unterschiede, die sich aus genetischem Polymorphismus oder gleichzeitiger Einnahme von metabolisierenden Enzyminhibitoren von Leberarzneimitteln ergeben, vernachlässigbar sind. Stoffwechselwege umfassen aromatische Oxidation, N-und O-Dealkylierung und Taurinkonjugation. Dealkylierungswege werden hauptsächlich durch CYP 3A4 vermittelt, während aromatische Oxidation mehrere und/oder nicht identifizierte CYP-Isoformen umfasst.
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However, we will provide data for each active ingredient