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Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 23.03.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Behandlung der folgenden infektiös-entzündlichen Erkrankungen, die durch Lefloxacin-empfindliche Organismen bei Erwachsenen verursacht werden:
Gemeinschaftspneumonie;
komplizierte Harnwegsinfektionen und Pyelonephritis;
chronische bakterielle Prostatitis;
Infektionen der Haut und des Weichgewebes;
umfassende Behandlung arzneimittelresistenter Formen der Tuberkulose;
Prävention und Behandlung von Anthrax während des in der Luft befindlichen Tröpfchens der Infektion.
Zur Behandlung der folgenden Infektionskrankheiten und Entzündungskrankheiten kann Lefloxacin als Alternative zu anderen antimikrobiellen Mitteln angewendet werden:
scharfe Sinusitis;
Verschlimmerung der chronischen Bronchitis;
unkomplizierte Cistitis.
Bei der Anwendung des Arzneimittels Lebel® Offizielle nationale Empfehlungen für die ordnungsgemäße Verwendung antibakterieller Arzneimittel sowie die Empfindlichkeit pathogener Mikroorganismen in einem bestimmten Land sollten berücksichtigt werden (siehe. "Besondere Anweisungen").
Таблетки
Внутрь, 1 или 2 раза в день, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), перед едой или в любое время между приемами пищи, т.к. прием пищи не влияет на абсорбцию препарата (см. «Фармакокинетика»). При необходимости таблетки можно ломать по разделительной бороздке.
Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приема антацидных препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк или сукральфат (см. «Взаимодействие»).
Учитывая то, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата Lebel® в таблетках равна 99–100 %, в случае перевода пациента с в/в инфузии препарата Lebel® на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при в/в инфузии (см. «Фармакокинетика»).
Пропуск приема одной или нескольких доз препарата
Если случайно пропущен прием препарата, то надо как можно скорее принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Lebel® согласно рекомендованному режиму его дозирования.
Дозы и продолжительность лечения
Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Продолжительность лечения варьирует в зависимости от течения заболевания.
Рекомендуемые режим дозирования и продолжительность лечения у пациентов с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин.):
Внебольничная пневмония — по 2 табл. Lebel® 250 мг или по 1 табл. Lebel® 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно 500–1000 мг левофлоксацина) — 7–14 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей — по 2 табл. Lebel® 250 мг 1 раз в сутки или по 1 табл. Lebel® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 7–14 дней.
Пиелонефрит — по 2 табл. Lebel® 250 мг 1 раз в сутки или по 1 таблетке Lebel® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 7–10 дней.
Хронический бактериальный простатит — по 2 табл. Lebel ® 250 мг или по 1 табл. Lebel® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно по 500 мг левофлоксацина) — 28 дней.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей: — по 2 табл. Lebel® 250 мг или по 1 табл. Lebel® 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно по 500–1000 мг левофлоксацина) — 7–14 дней.
Комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 1–2 табл. Lebel® 500 мг 1–2 раза в сутки (соответственно по 500–1000 мг левофлоксацина) — до 3 мес.
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения — по 2 табл. Lebel® 250 мг или по 1 табл. Lebel® 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 нед.
Острый синусит — по 2 табл. Lebel® 250 мг или 1 табл. Lebel® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита — по 2 табл. Lebel® 250 мг или 1 табл. Lebel® 500 мг 1 раз в сутки (соответственно 500 мг левофлоксацина) — 7–10 дней.
Неосложненный цистит — по 1 табл. Lebel® 250 мг 1 раз в сутки (соответственно по 250 мг левофлоксацина) — 3 дня.
Режим дозирования у пациентов с нарушением функции почек (Cl креатинина ≤50 мл/мин)
Левофлоксацин выводится преимущественно через почки, поэтому при лечении больных с нарушенной функцией почек требуется снижать дозу препарата. Соответствующая информация по этому поводу содержится в таблице.
Режим дозирования
Cl креатинина, мл/мин | Дозы | ||
Рекомендуемая доза при Cl креатинина более 50 мл/мин | 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч |
50–20 | первая — 250 мг | первая — 500 мг | первая — 500 мг |
затем — по 125 мг/24 ч | затем — по 250 мг/24 ч | затем — по 250 мг/12 ч | |
19–10 | первая — 250 мг | первая — 500 мг | первая — 500 мг |
затем — по 125 мг/48 ч | затем — по 125 мг/24 ч | затем — по 125 мг/12 ч | |
<10 (в т.ч. гемодиализ и ПАПД*) | первая — 250 мг | первая — 500 мг | первая — 500 мг |
затем — по 125 мг/48 ч | затем — по 125 мг/24 ч | затем — по 125 мг/24 ч |
* После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
Режим дозирования у пациентов с нарушениями функции печени. При нарушении функции печени не требуется коррекции режима дозирования, поскольку левофлоксацин лишь незначительно метаболизируется в печени.
Режим дозирования у пациентов пожилого возраста. Для пациентов пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования, за исключением случаев снижения Cl креатинина до 50 мл/мин и ниже.
гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата Lebel®;
эпилепсия;
псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis) (см. «Побочное действие», «Особые указания»);
поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);
период грудного вскармливания (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).
С осторожностью: пациенты, предрасположенные к развитию судорог (пациенты с предшествующими поражениями ЦНС; пациенты, одновременно получающие препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин) (см. «Взаимодействие»); пациенты с латентным или манифестированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами); пациенты с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»); пациенты с известными факторами риска удлинения интервала QT: пожилого возраста; женского пола, пациенты с нескорректированными электролитными нарушениями (гипокалиемия, гипомагниемия); с синдромом врожденного удлинения интервала QT; заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме лекарственных препаратов, способных удлинять интервал QT (антиаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики) (см. «Передозировка», «Взаимодействие», «Особые указания»); пациенты с сахарным диабетом, получающие пероральные гипогликемические препараты, например глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии); пациенты с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина); пациенты с психозами или имеющие в анамнезе психические заболевания (см. «Особые указания»); пациенты пожилого возраста, пациенты после трансплантации, а также при сопутствующем применении ГКС (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. «Особые указания»).
Die folgenden Nebenwirkungen werden gemäß den folgenden Frequenzabstufungen dargestellt: sehr häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100, <1/10); selten (≥ 1/1000, <1/100); selten (≥ 1/10000, <1/1000); sehr seltene Nachrichten (.
Daten, die in klinischen Studien und bei der post-restriktiven Anwendung des Arzneimittels erhalten wurden
Von Herzen : selten - Sinustachykardie, Herzschlaggefühl; unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten) - Verlängerung des QT-Intervalls, Magenrhythmusstörungen, ventrikuläre Tachykardie, Magen-Tachykardie wie „Pirouette“, die zu Herzstillstand führen kann (siehe. "Umsiedlung", "Sonderanweisungen").
Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten — Leukopenie (Reduktion der Leukozyten im peripheren Blut) Eosinophilie (Zunahme der Anzahl von Eosinophilen im peripheren Blut) selten — Neutropenie (Verringerung der Anzahl der Neutrophile im peripheren Blut) Thrombozytopenie (Verringerung der Anzahl der Blutplättchen im peripheren Blut) unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) — Schellentherapie (Verringerung der Anzahl aller formalen Elemente im peripheren Blut) Agranulozytose (Abwesenheit oder starke Abnahme der Anzahl der Granulozyten im peripheren Blut) hämolytische Anämie.
Von der Seite des Nervensystems : oft - Kopfschmerzen, Schwindel; selten - Schläfrigkeit, Zittern, Dysgevsie (Perversion des Geschmacks); selten - Parästhesie, Krämpfe (siehe. "Besondere Anweisungen"); unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) - periphere sensorische Neuropathie, periphere sensormotorische Neuropathie (siehe. "Besondere Anweisungen"), Dyskinesie, extrapyramide Störungen, Agevsia (Geschmacksverlustempfindungen), Parosmie (Unordnung Geruch, insbesondere subjektiver Geruch, objektiv nicht vorhanden), einschließlich Geruchsverlust, Ohnmacht, erhöhter Hirndruck (präzise intrakranielle Hypertonie, Pseudo- Poo).
Von der Seite des Sichtkörpers : selten - visuelle Beeinträchtigungen wie die Unbestimmtheit des sichtbaren Bildes; unbekannte Frequenz - ein vorübergehender Verlust des Sehvermögens, wird glauben.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : selten - Schwindel (ein Gefühl der Ablehnung oder des Zusammenbruchs des eigenen Körpers oder der umgebenden Gegenstände); selten - Tinnitus; unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) - Hörverlust, Hörverlust.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : selten - Atemnot; unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten) - Bronchospasmus, allergische Pneumonitis.
Von der Seite des LCD : oft - Durchfall, Erbrechen, Übelkeit; selten - Bauchschmerzen, Dyspepsie, Meteorismus, Verstopfung; unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten) - hämorrhagischer Durchfall, der in sehr seltenen Fällen ein Zeichen für Enterocolit sein kann, einschließlich pseudomembranosischer Kolitis (siehe. "Besondere Anweisungen"), Pankreatitis.
Aus den Nieren und der Harnwege : selten - eine Erhöhung der Kreatininkonzentration im Blutserum; selten - akutes Nierenversagen (zum Beispiel aufgrund der Entwicklung von interstitieller Jade).
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Hyperhidrose; unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) - toxische epidermale Nekroleys, Stevens-Johnson-Syndrom, exsudatives multiformes Erythem, Photosensibilisierungsreaktionen (erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Sonnen- und UV-Strahlung) (siehe. "Besondere Anweisungen"), leukozytoklastische Vaskulitis, Stomatitis. Reaktionen von Haut und Schleimhäuten können sich manchmal auch nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels entwickeln.
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : selten - Arthralgie, Myalgie; selten - Schädigung von Sehnen, einschließlich Sehnenentzündung (z. B. Ahillov-Sehne), Muskelschwäche, die bei Patienten mit pseudo-paralytischer Myasthenie besonders gefährlich sein kann(Myasthenia gravis) (cm. "Besondere Anweisungen"); unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten): Rhabdomyolyse, Sehnenruptur (z. B. Ahillova-Sehne). Diese Nebenwirkung kann innerhalb von 48 Stunden nach Beginn der Behandlung beobachtet werden und kann zweiseitig sein (siehe. auch der Abschnitt "Besondere Anweisungen"), Bänderbruch, Muskelruptur, Arthritis.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : selten - Anorexie; selten - Hypoglykämie, insbesondere bei Patienten mit Diabetes mellitus (mögliche Anzeichen von Hypoglykämie: „Wolf“ -Appetit, Nervosität, Verdunstung, Zittern); unbekannte Häufigkeit - Hyperglykämie, hypoglykämisches Koma (siehe."Besondere Anweisungen").
Infektiöse und parasitäre Krankheiten : selten - Pilzinfektionen, die Entwicklung von Resistenzen pathogener Mikroorganismen.
Von der Seite der Schiffe : selten - ein Blutdruckabfall.
Allgemeine Störungen : selten - Asthenie; selten - Pyrexie (erhöhte Körpertemperatur); unbekannte Häufigkeit - Schmerzen (einschließlich Schmerzen in Rücken, Brust und Gliedmaßen).
Von der Seite des Immunsystems : selten - angioneurotische Schwellung; unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) - anaphylaktischer Schock, anaphylaktoider Schock.
Anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen können manchmal auch nach Einnahme der ersten Dosis des Arzneimittels auftreten.
Aus Leber und Gallenwege : oft — erhöhte Aktivität von "gebackenen" Enzymen im Blut (zB, ALT, AST) erhöhte Aktivität von ShchF und GGT; selten — Erhöhung der Bilirubinkonzentration im Blut; unbekannte Frequenz (Postmarketing-Daten) — schweres Leberversagen, einschließlich Fälle von akutem Leberversagen, manchmal mit einem tödlichen Ausgang, insbesondere bei Patienten mit schwerer Grunderkrankung (zB, bei Patienten mit Sepsis) (sehen. "Besondere Richtungen"), Hepatitis, Gelbsucht.
Aus der Psyche : oft - Schlaflosigkeit; selten - ein Gefühl von Angst, Angst, Verwirrung; selten - psychische Störungen (z. Halluzinationen, Paranoia), Depressionen, Unruhe (Aufregung), Schlafstörungen, Albträume; unbekannte Häufigkeit (Postmarketing-Daten) - psychische Störungen mit Selbstverletzungsstörungen, einschließlich Selbstmord.
Andere mögliche unerwünschte Wirkungen im Zusammenhang mit allen Fluorhinolons : sehr selten - Anfälle von Porphyrie (eine sehr seltene Stoffwechselerkrankung) bei Patienten, die bereits an dieser Krankheit leiden.
Symptome : Basierend auf Daten aus toxikologischen Studien an Tieren sind die wichtigsten erwarteten Symptome einer akuten Überdosis des Arzneimittels Lebel® sind Symptome des ZNS (Bewusstseinsverletzung, einschließlich Verwirrung, Schwindel und Krämpfe).
Bei der Anwendung des Arzneimittels nach dem Inverkehrbringen wurden vom Zentralnervensystem Überdosierungseffekte beobachtet, einschließlich Verwirrung, Krämpfen, Halluzinationen und Zittern.
Vielleicht die Entwicklung von Übelkeit und das Auftreten von Erosion der Schleimhaut des Magen-Darm-Trakts.
In klinischen und pharmakologischen Studien, die mit Dosen von Levofloxacin durchgeführt wurden, die das Therapeutikum übertrafen, wurde die Verlängerung des QT-Intervalls gezeigt .
Behandlung: Im Falle einer Überdosierung ist eine sorgfältige Überwachung des Patienten erforderlich, einschließlich der Überwachung des EKG. Die Behandlung ist symptomatisch. Im Falle einer akuten Überdosis von Lebel-Tabletten® Magenspülung und die Einführung von Antazida zum Schutz der Magenschleimhaut werden gezeigt. Levofloxacin wird nicht durch Dialyse (Hämodialyse, Peritonealdialyse und ständige ambulante Peritonealdialyse) ausgeschieden. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Absorption. Levofloxacin absorbiert schnell und fast vollständig, nachdem es ins Haus gebracht wurde. Ein wenig Essen beeinflusst seine Absorption. Die absolute Bioverfügbarkeit bei oraler Einnahme beträgt 99–100%. Nach einem einzigen Empfang von 500 mg Leftofloxacin Cmax im Blutplasma wird innerhalb von 1-2 Stunden erreicht und beträgt (5,2 ± 1,2) μg / ml. Die Pharmakokinetik von Leftofloxacin ist im Dosisbereich von 50 bis 1000 mg linear. Css Levofloxacin im Blutplasma wird bei 1 oder 2-mal täglicher Einnahme von 500 mg Levofloxacin innerhalb von 48 Stunden erreicht.
Am 10. Tag der Einnahme von Lebel in die Droge® 500 mg 1 Mal pro Tag Cmax Lefloxacin im Blutplasma betrug (5,7 ± 1,4) μg / ml und CMindest Lefloxacin (Konzentration vor Einnahme einer anderen Dosis) im Blutplasma betrug (0,5 ± 0,2) μg / ml.
Am 10. Tag der Einnahme von Lebel in die Droge® 500 mg 2 mal täglich Cmax Lefloxacin im Plasma war (7,8 ± 1,1) μg / ml und CMindest - (3 ± 0,9) µg / ml.
Verteilung. Die Verbindung mit Blutserumproteinen beträgt 30–40%. Nach einmaliger und wiederholter Einnahme von 500 mg Leftofloxacin Vd Levofloxacin beträgt durchschnittlich 100 l, was auf ein gutes Eindringen von Lefloxacin in die Organe und Gewebe des menschlichen Körpers hinweist.
Durchdringung der Bronchien in die Schleimhaut, der Flüssigkeit der Epithelauskleidung, Alveolarmakrophagen. Nach einmaliger Einnahme von 500 mg Leftofloxacin Cmax Lefloxacin in der Schleimhaut der Bronchien und der Flüssigkeiten der Epithelauskleidung wurde innerhalb von 1 h oder 4 h erreicht und betrug 8,3 µg / g und 10,8 µg / ml, beziehungsweise, mit Penetrationskoeffizienten in der Bronchialschleimhaut und der Epithelauskleidungsflüssigkeit im Vergleich zur Konzentration im Blutplasma von 1 und 1.
Nach 5 Tagen Einnahme von 500 mg Levofloxacin innerhalb von 500 mg betrugen die durchschnittlichen Konzentrationen von Lefloxacin nach 4 Stunden nach dem letzten Medikament in der Epithelauskleidungsflüssigkeit 9,94 μg / ml und in Alveolarmakrophagen - 97,9 μg / ml.
Durchdringung des Lungengewebes. Cmax im Lungengewebe nach Einnahme in 500 mg betrug das Leftofloxacin ungefähr 11,3 μg / g und wurde 4–6 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels mit Penetrationskoeffizienten von 2–5 im Vergleich zur Konzentration im Blutplasma erreicht.
Eindringen in Alveolarflüssigkeit. Nach 3 Tagen Einnahme von 500 mg Lefloxacin 1 Mal oder 2 Mal täglich Cmax Lefloxacin in Alveolarflüssigkeit betrug 4 bzw. 6,7 μg / ml und wurde 2-4 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels mit einem Penetrationskoeffizienten von 1 im Vergleich zu den Konzentrationen im Blutplasma erreicht.
Penetration in Knochengewebe. Levofloxacin dringt gut in das kortikale und spongiforme Knochengewebe ein, sowohl in den proximalen als auch in den distalen Abteilungen des Femurs mit einem Penetrationskoeffizienten (Knochengewebe / Blutplasma) von 0,1–3. Cmax Lefloxacin im spongiformen Knochengewebe des proximalen Femurs nach Einnahme von 500 mg des Arzneimittels nach innen betrug ungefähr 15,1 μg / g (2 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels).
Penetration in Liquor cerebrospinalis. Levofloxacin dringt schlecht in die Liquor cerebrospinalis ein.
Eindringen in das Gewebe der Prostata. Nach 3-tägiger Einnahme von 500 mg Levofloxacin 1 Mal täglich betrug die durchschnittliche Konzentration von Lefofloxacin im Prostatagewebe 8,7 μg / g, das durchschnittliche Konzentrationsverhältnis der Prostata / des Blutplasmas betrug 1,84.
Konzentrationen im Urin. Die durchschnittlichen Urinkonzentrationen nach 8–12 Stunden nach Einnahme der Dosis von 150, 300 und 600 mg Levofloxacin betrugen 44, 91 bzw. 162 μg / ml.
Stoffwechsel. Levofloxacin wird in geringem Maße metabolisiert (5% der akzeptierten Dosis). Seine Metaboliten sind Demetillevofloxacin und N-Oxidlewofloxacin, die über die Nieren ausgeschieden werden. Levofloxacin ist chemisch stabil in Stereo und unterliegt keinen chiralen Transformationen.
Die Schlussfolgerung. Nach der Einnahme wird Levofloxacin relativ langsam aus dem Blutplasma entfernt (T1/2 - 6–8 h). Die Entfernung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (mehr als 85% der akzeptierten Dosis). Die Gesamtclearance von Levofloxacin nach einmaliger Einnahme von 500 mg betrug (175 ± 29,2) ml / min.
Es gibt keine signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Levofloxacin beim Ein- und Eingeben, was bestätigt, dass das Innere und In / In-Einführen austauschbar sind.
Pharmakokinetik bei bestimmten Patientengruppen. Die Pharmakokinetik von Leftofloxacin bei Männern und Frauen unterscheidet sich nicht.
Pharmakokinetik bei älteren Patienten unterscheidet sich nicht von dem bei jungen Patienten, mit Ausnahme von Unterschieden in der Pharmakokinetik, die mit Unterschieden in der Kreatinin-Clearance verbunden sind.
Bei Nierenversagen Die Pharmakokinetik von Levofloxacin variiert. Wenn sich die Funktion der Nieren verschlechtert, nimmt die Ausscheidung durch die Nieren und die renale Clearance ab und die Halbwertszeit nimmt zu.
Pharmakokinetische Indikatoren für Nierenversagen nach einmaliger Einnahme von 500 mg des Arzneimittels Lebel®in der Tabelle dargestellt.
Cl Kreatinin, ml / min | <20 | 20–49 | 50–80 |
Nierenclearance, ml / min | 13 | 26 | 57 |
T1/2h | 35 | 27 | 9 |
- Hinolons / Fluorbolone
Lebel® - ein synthetisches antibakterielles Medikament mit einer Vielzahl von Wirkungen aus der Gruppe der Fluorhinolone, das Levofloxacin als Wirkstoff enthält - ein linksrotierendes Isomer von Offloxacin.
Levofloxacin blockiert DNA-Gyrazum und Topoisomerem IV, stört die Superspiralisierung und das Nähen von DNA-Pausen, hemmt die DNA-Synthese und verursacht tiefe morphologische Veränderungen des Zytoplasmas, der Zellwand und der Membranen mikrobieller Zellen.
Levofloxacin ist in Bezug auf die meisten Stämme von Mikroorganismen wie unter Bedingungen aktiv in vitro und so in vivo.
In vitro :
Empfindliche Mikroorganismen (IPC ≤ 2 mg / ml; Hemmzone ≥ 17 mm)
Aerobe grampositive Mikroorganismen : Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative Methi-S / I (koagulazonegatives Methylcillin-sensitiv / mäßig empfindlich), Staphylococcus aureus methi-S (meticillinsensitiv), Staphylococcus epidermidis methi-S (meticillinsensitiv), Staphylococcus spp. ZNS (koagulonegativ), Streptokokken der Gruppen C und G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R (Penicillin-empfindlich / mäßig empfindlich / resistent), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R (Penicillin-empfindlich / resistent).
Aerobe gramnegative Mikroorganismen : Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S / R (Ampicillin-empfindlich / resistent), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β + / β- (produzierende und nicht produzierende Beta-Lactamasen), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG (nicht produzierende und produzierende Penicillinase), Neisseria meningitureidis (Krankenhausinfektionen verursacht Pseudomonas aeruginosakann eine kombinierte Behandlung erfordern), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp..
Anaerobe Mikroorganismen : Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp.Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Andere Mikroorganismen : Bartonella spp.Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rachetsia spp.Ureaplasma uurealyticum.
Mäßig empfindliche Mikroorganismen (IPC = 4 mg / l; Hemmzone - 16–14 mm):
Aerobe grampositive Mikroorganismen : Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphyloccus epidermidmis methi-R (meticillin-resistent), Staphylococcus haemolyticus methi-R (Meticillin-resistent).
Aerobe gramnegative Mikroorganismen : Campylobacter jejuni / coli.
Anaerobe Mikroorganismen : Prevotella spp.Porphyromonas spp.
Lefloxacin-resistente Mikroorganismen (IPC ≥ 8 mg / l; Hemmzone ≤ 13 mm)
Aerobe grampositive Mikroorganismen : Staphylococcus aureus methi-R, (meticillin-resistent), Staphylococcus-Coagulase-negatives Methi-R (koagulazonegatives Methylcillin-resistent).
Aerobe gramnegative Mikroorganismen : Alcaligene xylosoxidane.
Anaerobe Mikroorganismen : Bacteroides thesaiotaomicron.
Andere Mikroorganismen : Mycobacterium avium.
Widerstand
Die Lefloxacin-Resistenz entwickelt sich als Ergebnis eines schrittweisen Prozesses von Genmutationen, die beide Typ-II-Toposomerasen codieren: DNA-Gyraz und IV-Toposomerenie. Andere Resistenzmechanismen, wie der Einflussmechanismus auf die Penetrationsbarrieren einer mikrobiellen Zelle (ein Mechanismus, der für charakteristisch ist Pseudomonas aeruginosa) und der Mechanismus des Ausflusses (aktive Entfernung des antimikrobiellen Mittels aus der mikrobiellen Zelle) können auch die Empfindlichkeit von Mikroorganismen gegenüber Leftofloxacin verringern.
Aufgrund der Merkmale des Wirkungsmechanismus von Leftofloxacin besteht normalerweise keine Kreuzresistenz zwischen Leftofloxacin und anderen antimikrobiellen Mitteln.
Klinische Effizienz (Effizienz in klinischen Studien bei der Behandlung von Infektionen, die durch die folgenden Mikroorganismen verursacht werden):
Aerobe grampositive Mikroorganismen : Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
Aerobe gramnegative Mikroorganismen : Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii,.
Andere: Chlamydia pneumoniae; Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Взаимодействия, требующие соблюдения осторожности
С препаратами, содержащими магний, алюминий, железо и цинк, диданозином. Препараты, содержащие двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли цинка или железа (лекарственные препараты для лечения анемии), магний- и/или алюминийсодержащие препараты (такие как антациды), диданозин (только лекарственные формы, содержащие в качестве буфера алюминий или магний), рекомендуется принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема таблеток Lebel®.
Соли кальция оказывают минимальный эффект на абсорбцию левофлоксацина при его приеме внутрь
С сукральфатом. Действие препарата Lebel® значительно ослабляется при одновременном применении сукральфата (средства для защиты слизистой оболочки желудка).
Пациентам, получающим левофлоксацин и сукральфат, рекомендуется принимать сукральфат через 2 ч после приема левофлоксацина.
С теофиллином, фенбуфеном или подобными ЛС из группы НПВП, снижающими порог судорожной готовности головного мозга. Фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином не выявлено.
Однако при одновременном применении хинолонов и теофиллина, НПВП и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности головного мозга, возможно выраженное снижение порога судорожной готовности головного мозга.
Концентрация левофлоксацина при одновременном приеме фенбуфена повышается только на 13%.
С непрямыми антикоагулянтами (антагонисты витамина К) У пациентов, получавших лечение левофлоксацином в комбинации с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарином), наблюдалось повышение ПВ/МНО и/или развитие кровотечения, в т.ч. и тяжелого. Поэтому при одновременном применении непрямых антикоагулянтов и левофлоксацина необходим регулярный контроль показателей свертывания крови.
С пробенецидом и циметидином. При одновременном применении ЛС, нарушающих почечную канальцевую секрецию, таких как пробенецид и циметидин, и левофлоксацина следует соблюдать осторожность особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина замедляется под действием циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Маловероятно, что это может иметь клиническое значение при нормальной функции почек.
С циклоспорином. Левофлоксацин увеличивал период полувыведения циклоспорина на 33%. Так как это увеличение является клинически незначимым, коррекции дозы циклоспорина при его одновременном применении с левофлоксацином не требуется.
С ГКС. Одновременный прием ГКС повышает риск разрыва сухожилий.
С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Прочие. Проведенные клинико-фармакологические исследования для изучения возможных фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с дигоксином, глибенкламидом, ранитидином и варфарином показали, что фармакокинетика левофлоксацина при одновременном применении с этими препаратами не изменяется в достаточной степени, чтобы это имело клиническое значение.
However, we will provide data for each active ingredient