Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.03.2022
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Einatmen.
Die Droge von Anoro Ellipt® sollte täglich 1 Mal pro Tag gleichzeitig angewendet werden. Empfohlene Dosis von Anoro Ellipt 'Medikament®: eine Inhalation 22 + 55 µg / Dosis 1 Mal pro Tag. Es wurde festgestellt, dass bei einigen Patienten die Anwendung von Anoro Ellipt® In einer Dosierung von 22 + 113 µg / Dosis hat 1 Mal pro Tag einen zusätzlichen Vorteil hinsichtlich der Wirkung auf die Funktion der Lunge und der Häufigkeit des Konsums von Notfällen. Die maximale Dosis ist eine Inhalation des Arzneimittels Anoro Ellipt® in Dosierung 22 + 113 µg / Dosis 1 Mal pro Tag.
Spezielle Patientengruppen
Kinder. Dieses Medikament wird unter Berücksichtigung der Indikationen für seine Ernennung nicht zur Behandlung von Patienten unter 18 Jahren angewendet.
Ältere Patienten. Patienten über 65 benötigen keine Dosiskorrektur (siehe. Pharmakokinetik).
Verletzung der Nierenfunktion. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen keine Dosiskorrektur (siehe. Pharmakokinetik).
Verletzung der Leberfunktion. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion einer leichten oder mittelschweren Dosiskorrektur sind nicht erforderlich. Es wurden keine Studien zur Anwendung einer Kombination aus Vilantherol und Fähigkeiten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung durchgeführt (siehe. Pharmakokinetik).
Anwendungsempfehlungen
Bei erstmaliger Verwendung des Ellipsenthalators® Es besteht keine Notwendigkeit, die Richtigkeit seiner Arbeit oder die spezielle Vorbereitung des Inhalators für den Betrieb zu überprüfen. Die folgenden Anwendungsempfehlungen sollten nacheinander befolgt werden.
Ellipts Inhalator® verpackt in einem Behälter mit einem feuchtigkeitsabsorbierenden Beutel mit Silicagel, der nicht zum Essen oder Einatmen bestimmt ist. Dieser Beutel sollte entsorgt werden. Nach dem Entfernen des Inhalators aus dem Behälter befindet sich der Deckel in einer geschlossenen Position. Sie sollten es erst öffnen, wenn Sie bereit sind, das Medikament einzunehmen.
Anweisung zur Verwendung des Ellipsenthalators®
Beim Öffnen und Schließen der Abdeckung des Ellipsenthalators® Ohne Einnahme des Arzneimittels geht eine Dosis verloren. Diese Dosis bleibt im Inhalator geschlossen, kann jedoch nicht empfangen werden. Es ist unmöglich, versehentlich eine große Dosis oder eine doppelte Dosis für eine Inhalation zu erhalten.
Eine Dosis des Arzneimittels ist nach dem Öffnen jedes Deckels einatmenbereit.
Der Dosiszähler zeigt, wie viele Dosen des Arzneimittels im Inhalator verbleiben. Vor Beginn der Verwendung des Inhalators zeigt der Dosiszähler die Nummer 30. Jedes Mal, wenn der Deckel geöffnet wird, nimmt die Anzahl der Dosen um 1 ab. Wenn weniger als 10 Dosen übrig bleiben, wird die Hälfte des Zählers rot. Nachdem die letzte Dosis des Arzneimittels aufgebraucht ist, ist die Hälfte des Gegenmittels rot hervorgehoben, der Zähler zeigt die Nummer 0. Dies bedeutet, dass der Inhalator leer ist. Wenn Sie danach den Deckel öffnen, wird der Dosierungszähler vollständig rot.
Dosisvorbereitung
Öffnen Sie den Deckel erst, wenn Sie bereit sind, das Medikament einzunehmen. Inhalator nicht schütteln.
1. Senken Sie den Deckel bis zum Klick.
2. Die Dosis des Arzneimittels ist einatmungsbereit, und zur Unterstützung dieser Dosis reduziert der Zähler die Anzahl der Dosen pro Einheit.
3. Wenn der Zähler die Anzahl der Dosen nach dem Klicken nicht reduziert hat, ist der Inhalator nicht bereit, eine Dosis des Arzneimittels zu verabreichen. In diesem Fall wenden Sie sich bitte an das Telefon oder die Adresse im Unterabschnitt „Für weitere Informationen wenden Sie sich an“.
4. Inhalator nicht schütteln.
Einatmen des Arzneimittels
1. Halten Sie den Inhalator in einiger Entfernung vom Mund und atmen Sie maximal aus. Nicht in den Inhalator ausatmen.
2. Legen Sie das Mundstück zwischen Ihre Lippen und greifen Sie es vorsichtig mit Ihren Lippen. Schließen Sie das Belüftungsloch nicht mit Ihren Fingern.
Die Lippen müssen die Form des Mundstuck-Inhalators genau wiederholen.
3. Nehmen Sie einen tiefen, langen, einheitlichen Atemzug. Halten Sie den Atem so weit wie möglich an (mindestens 3–4 s).
4. Nehmen Sie den Inhalator aus dem Mund.
5. Atme langsam und ruhig aus.
Bei korrekter Anwendung des Inhalators spürt der Patient möglicherweise nicht den Geschmack oder das Gefühl des Flusses des Arzneimittels.
Inhalator schließen
Reinigen Sie gegebenenfalls das Mundstück, bevor Sie die Abdeckung schließen, und verwenden Sie eine trockene Papierserviette.
Heben Sie den Deckel ganz an und erreichen Sie einen vollständigen Verschluss des Mundstücks.
schwere allergische Reaktionen auf Milchprotein oder erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Wirkstoffen oder anderen Bestandteilen, die Teil des Arzneimittels in der Geschichte sind;
Kinder unter 18 Jahren.
Mit Vorsicht : nach Verwendung von Cuteimethics und Antagonisten von Muscarinrezeptoren, einschließlich.h. und die Droge Anoro Ellipt®seitens des MSS können unerwünschte Reaktionen wie Arrhythmie (z. B. Vorhofflimmern und Tachykardie) beobachtet werden. In dieser Hinsicht ist Anoro Ellipts Medikament ein Medikament für Patienten mit schweren Formen von Herz-Kreislauf-Erkrankungen® sollte mit Vorsicht ernannt werden. Angesichts der Antimuskarinaktivität dieses Arzneimittels sollte es bei Patienten mit optischem Glaukom oder Urinverzögerung sorgfältig verschrieben werden.
Das Sicherheitsprofil der Kombination von Vilantherol und Fähigkeitsclipping basiert auf klinischen Forschungsdaten, an denen 2454 Patienten mit COPD teilnahmen, die mindestens eine Dosis der Kombination aus Vilantherol und Können erhielten. Alle Patienten verwendeten das Medikament einmal täglich; Von diesen erhielten 1124 das Medikament in einer Dosierung von 22 + 55 μg / Dosis und 1330 - 22 + 113 μg / Dosis. Die folgenden unerwünschten Reaktionen sind nach Organschäden und Organsystemen sowie Häufigkeit des Auftretens aufgeführt. Die Häufigkeit des Auftretens wird wie folgt bestimmt: sehr oft (≥ 1/10); oft (≥ 1/100 und <1/10); selten (≥ 1/1000 und <1/100); selten (≥ 1/10000 und <1/1000); sehr selten (<1/10000, einschließlich Einzelfälle). Frequenzkategorien wurden basierend auf klinischen Studien des Arzneimittels gebildet.
Infektiöse und parasitäre Krankheiten : oft - Pharyngitis.
Von Herzen : selten - Vorhofflimmern, Tachykardie.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : oft - Husten.
Von der Seite des LCD : oft - Verstopfung, trockener Mund.
Während klinischer Studien wurden keine Daten zu einer Überdosierung einer Kombination aus Vilantherol und Fähigkeitserfassung erhalten.
Symptome : Es ist möglich, Symptome und Anzeichen aufgrund der Wirkung einzelner Bestandteile des Arzneimittels zu entwickeln, einschließlich bekannter unerwünschter Reaktionen, die sich entwickeln, wenn Antagonisten von Muskarinrezeptoren (z. B. Mundtrockenheit, beeinträchtigte Akomodation und Tachykardie) und Anzeichen einer Überdosierung von andere Beta2Agonisten (z. Zittern, Kopfschmerzen und Tachykardie).
Behandlung: Im Falle einer Überdosierung ist eine symptomatische Therapie erforderlich, und der Patient wird gegebenenfalls entsprechend überwacht. Eine weitere Behandlung von Patienten im Falle einer Überdosierung sollte gemäß den klinischen Indikationen erfolgen.
Der Wirkungsmechanismus
Die Droge von Anoro Ellipt® ist eine Kombination eines Inhalationsantagonisten von Muscarin-Cholinorezeptoren mit lang wirkender Wirkung und Inhalations-Beta2- Lang wirkende Adrenomimetik. Nach oraler Inhalation wirken beide Verbindungen lokal auf die Atemwege und verursachen aufgrund verschiedener Wirkmechanismen eine Bronchidierung.
Vilanterol gehört zur Klasse der selektiven Beta-Agonisten2langwirksame adrenerge Rezeptoren (beta2-Agonisten). Pharmakologische Wirkungen von Beta-Agonisten2-Adrenorezeptoren, einschließlich Vilantherol, sind zumindest teilweise mit der Stimulation der intrazellulären Adenilatcyclase verbunden - einem Enzym, das die Umwandlung von ATF in CAMF katalysiert. Eine Erhöhung des CAMF-Spiegels führt zu einer Entspannung der glatten Muskeln der Bronchien und zur Unterdrückung der Freisetzung von sofortiger Überempfindlichkeit aus Zellen (hauptsächlich aus Fettzellen).
Umeklidinium ist ein Antagonist lang wirkender Muscarinrezeptoren (auch Anticholinerge genannt). Es ist ein Derivat von Chinuclidin, einem Antagonisten von Muscarinrezeptoren, das auf Muscarin-Cholinerge-Rezeptoren verschiedener Subtypen wirkt. Umeklidinium hat eine broncholidierende Wirkung, indem es die Bindung von Acetylcholin mit Muscarin-Acetylcholin-Rezeptoren der glatten Muskeln der Atemwege kompetitiv hemmt. Bei der präklinischen Erforschung von Modellen in vitro Diese Verbindung zeigte eine langsame Reversibilität der Wirkung auf menschliche Muscarinrezeptoren des Subtyps M3und auf Modellen in vivo Die Dauer der Exposition gegenüber dem Arzneimittel nach direkter Verabreichung in die Lunge wurde nachgewiesen.
Pharmakodynamische Wirkungen
In zwei placebokontrollierten klinischen Leistungsstudien wurde in der ersten Sekunde (OFV) ein Anstieg des erzwungenen Ausatmens festgestellt1) nach der ersten Dosis der Kombination von Vilantherol und Geschick am ersten Tag. Dieser Indikator stieg nach 15 Minuten nach Anwendung des Arzneimittels in einer Dosierung von 22 + 55 μg / Dosis bzw. 22 + 113 μg / Dosis um 0,11 bzw. 0,13 l, verglichen mit demselben Indikator bei Verwendung von Placebo (in beiden Fällen p <0, 001). Der Unterschied zwischen der Quelle und dem Peak OFV1innerhalb von 6 Stunden nach der Anwendung des Arzneimittels bestimmt, am ersten Tag und in den 24. Wochen des Experiments waren 0,27 und 0,32 l, beziehungsweise, bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosierung von 22 + 55 μg / Dosis, und 0,31 und 0,34 l, beziehungsweise, bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosierung von 22 + 113 μg / Dosis. Bei Verwendung von Placebo betrugen ähnliche Indikatoren 0,11 und 0,09 l (1. Tag); und 0,1 und 0,06 l (24. Wochen).
Die Wirkung der Kombination von Vilantherol und Fertigkeit auf die Dauer des QT-Intervalls wurde in der placebokontrollierten und mit Moxyfloxacin kontrollierten Forschung bewertet. 103 gesunde Freiwillige verwendeten 10 Tage 1 Mal täglich eine Kombination aus Vilantherol und Geschick in einer Dosierung von 22 + 113 oder 88 + 452 μg / Dosis. Nach wiederholter Anwendung dieses Arzneimittels gab es keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Dauer des QT-Intervalls (korridisiert durch die Frederick-Methode). Außerdem, Bei 108 Patienten mit COPD gab es keinen klinisch signifikanten Effekt der Kombination von Vilantherol und Cyclidinie auf den Herzrhythmus mit 24-Stunden-Chalter-Überwachung des EKG, erhielt dieses Medikament für 6 Monate (von diesen, 53 Patienten erhielten das Medikament in einer Dosierung von 22 + 55 μg / Dosis und 55 — in Dosierung 22 + 113 µg / Dosis 1 Mal pro Tag) sowie bei 226 Patienten, 12 Monate lang 1 Mal täglich das Medikament in Dosierung von 22 + 113 µg / Dosis erhalten.
Beim Einatmen war die Kombination aus Geschicklichkeit und Vilantherol-Pharmakokinetik jeder Verbindung ähnlich der, die bei getrennter Verwendung jedes Wirkstoffs beobachtet wurde. Aus diesem Grund wird die Pharmakokinetik jedes Stoffes separat betrachtet.
Saugen
Gesunde Freiwillige nach Inhalation von Vilantherol haben ein durchschnittliches Cmax erreicht in 5-15 Minuten. Die absolute Bioverfügbarkeit von Inhalations-Vilantherol betrug im Durchschnitt 27%, da die Substanz in der Mundhöhle sehr leicht absorbiert wurde. Nach wiederholtem Einatmen von Vilantherol wurde nach 6 Tagen ein Gleichgewichtszustand mit 2,4-facher Akkumulation erreicht.
Gesunde Freiwillige nach Einatmen der Fähigkeiten Cmax erreicht in 5-15 Minuten. Die absolute Bioverfügbarkeit der Inhalationsfähigkeit betrug angesichts der sehr geringen Absorption der Substanz in der Mundhöhle durchschnittlich 13%. Nach wiederholtem Einatmen des Kletterns der Fähigkeiten wurde nach 7-10 Tagen ein Gleichgewichtszustand mit 1,5-2-facher Akkumulation erreicht. Nach Inhalation von 113 µg Geschicklichkeit war die Systemexposition ungefähr zweimal höher, beobachtet nach Inhalation des Arzneimittels in einer Dosierung von 55 µg.
Verteilung
Nach der Einführung von Vilantherol bei gesunden Freiwilligen wurde der durchschnittliche Vss war 165 l. Verknüpfung menschlicher Blutplasmaproteine in vitro durchschnittlich 94%.
Nach der Einführung von Geschicklichkeit bei gesunden Freiwilligen ist der durchschnittliche Vd war 86 l. Verknüpfung menschlicher Blutplasmaproteine in vitro im Durchschnitt ist 89%.
Stoffwechsel
Forschung in vitro zeigte, dass Vilantherol hauptsächlich unter dem Einfluss des CYP3A4-Isopurs des Cytochrom P450-Systems metabolisiert wird und ein Substrat des R-Glykoprotein-Trägers ist (P-gp). Der Hauptstoffwechselweg ist die O-Dealkylierung mit der Bildung einer Reihe von Metaboliten mit signifikant niedrigerem Beta1- und Beta2-adrenomimetrische Aktivität. Das Stoffwechselprofil des Blutplasmas, das im menschlichen Körper während einer Studie mit radioaktiven Isotopen nach oraler Verabreichung des Vilantherols definiert wurde, stimmt mit dem hohen Metabolismus der ersten Passage überein. Die Systemexposition von Metaboliten ist vernachlässigbar.
Forschung in vitro zeigte, dass Skillklimat hauptsächlich unter dem Einfluss des CYP2D6-Isoderums des Cytochrom P450-Systems metabolisiert wird und ein Trägersubstrat ist P-gp Der Hauptstoffwechselweg der Fertigkeit ist die Oxidation (Hydroxylierung, O-Dealkylierung) mit anschließender Konjugation (einschließlich h. Glukurinierung), was zur Bildung einer Reihe von Metaboliten mit geringerer pharmakologischer Aktivität oder Metaboliten führt, deren pharmakologische Aktivität nicht nachgewiesen ist. Die Systemexposition solcher Metaboliten ist gering.
Verfügbare pharmakokinetische Daten aus der Forschung an gesunden Probanden und Patienten mit COPD zeigen keine Änderungen der Systemexposition (Cmax und mittlere AUC) und vorhergesagte Exposition bei der Untersuchung der populären Pharmakokinetik von Vilantherol und Geschicklichkeit bei gemeinsamer Verwendung im Vergleich zu ähnlichen Indikatoren, die bei getrennter Verwendung beider Komponenten erhalten wurden. Bei Verwendung des CYP3A4, eines starken Isofarm-Inhibitors, Ketokonazol (400 mg), wurde ein hoher AUC-Anstieg beobachtet0 - t und Cmax Vilantherol bei 65 bzw. 22%. Eine Erhöhung der Exposition des Vilantherols führte nicht zu einer Erhöhung der systemischen Wirkungen, die für Beta-Agonisten charakteristisch sind: die Auswirkung auf das MSS, den Kaliumgehalt im Blut oder das QT-Intervall (korrigiert nach der Frederick-Methode). Sowohl Geschicklichkeit als auch Vilantherol sind Substrate P-gp Gesunde Freiwillige bestimmten die Wirkung eines mäßigen Trägerinhibitors. P-gp Verapamila (240 mg 1 Mal pro Tag) für die Pharmakokinetik von Vilantherol und die Fähigkeit im Gleichgewicht. Der Einfluss von Verapamil auf Cmax Vilantherol oder Geschicklichkeit wurden nicht beobachtet. Es wurde ein ungefähr 1,4-facher Anstieg der AUC der Fähigkeitssammlung festgestellt, während sich die AUC des Vilantherols nicht änderte.
Die Schlussfolgerung
Die Plasma-Clearance von Vilantherol nach / in der Verabreichung betrug 108 l / h. Nach oraler Verabreichung des mit radioaktivem Isotop gekennzeichneten Vilantherols zeigte die Massenbilanz, dass 70% der radioaktiven Substanz über die Nieren und 30% über den Darm ausgeschieden wurden. Die Entfernung des Vilantherols erfolgte hauptsächlich metabolisch, gefolgt von der Ausscheidung von Metaboliten durch Nieren und Darm. Nach 10-tägigem Einatmen von Vilantherol T1/2 aus Plasma durchschnittlich 11 Stunden.
Die Plasma-Clearance von Skillklidinia nach / in der Verabreichung betrug 151 l / h. 192 Stunden nach Einführung von etwa 58% der Dosis eines mit einem radioaktiven Isotop gekennzeichneten Stoffes (oder 73% der freigesetzten radioaktiven Substanz) wurde vom Darm ausgeschieden, was auf die Sekretion dieser Verbindung in die Galle hinweist. Die Nieren entfernten nach 168 Stunden eine 22% ige Dosis eines mit einem radioaktiven Isotop (27% der freigesetzten radioaktiven Substanz) gekennzeichneten Stoffes. 168 Stunden nach oraler Verabreichung des Arzneimittels durch gesunde Männer wurde der Großteil der radioaktiven Substanz hauptsächlich über den Darm ausgeschieden (92% der akzeptierten Dosis des mit radioaktivem Isotop gekennzeichneten Stoffes oder 99% der freigesetzten radioaktiven Substanz). Bei oraler Verabreichung über die Nieren wird weniger als 1% der Dosis der Substanz (1% der freigesetzten radioaktiven Substanz) ausgeschieden, was auf eine sehr leichte Absorption mit einem bestimmten Verabreichungsweg des Arzneimittels hinweist. Nach wiederholtem Einatmen von Inhalation für 10 Tage T1/2 Das Plasma betrug durchschnittlich 19 Stunden, während 3 bis 4% der unveränderten Substanz von den Nieren im Gleichgewicht gezüchtet wurden.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten. Eine beliebte pharmakokinetische Analyse zeigte die Ähnlichkeit der Pharmakokinetik von Vilantherol und der Fähigkeitscreeding, die bei Patienten mit COPD in der Altersgruppe ab 65 Jahren und in der Altersgruppe unter 65 Jahren bestimmt wurde.
Verletzung der Nierenfunktion. Bei der Untersuchung von Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung wurden keine Daten erhalten, die auf eine Erhöhung der Systemexposition von Vilantherol oder Koneclidinium (Cmax und AUC). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion gibt es im Vergleich zu gesunden Probanden keine Anzeichen von Veränderungen der Proteinbindung.
Verletzung der Leberfunktion. Bei der Untersuchung von Patienten mit mäßig beeinträchtigter Leberfunktion wurden keine Daten erhalten, die auf eine Erhöhung der Systemexposition von Vilantherol oder Skill Cyclidinia (Cmax und AUC). Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion gibt es im Vergleich zu gesunden Probanden keine Anzeichen von Veränderungen der Proteinbindung. Studien zur Kombination von Vilantherol und Fähigkeiten bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurden nicht durchgeführt.
Andere Patientengruppen. Die Daten der populären Analyse der Pharmakokinetik zeigten, dass die Dosis von Vilantherol oder die Fähigkeitsreinigung nicht in Abhängigkeit von Alter, Rasse und Geschlecht, Verwendung von inhalativen Kortiketts oder Körpergewicht korrigiert werden muss. Bei der Untersuchung von Patienten mit schwacher metabolischer Aktivität des CYP2D6-Isoproachments wurden keine Daten erhalten, die auf die klinisch signifikante Wirkung des genetischen Polymorphismus des CYP2D6-Isopurmiums auf die Systemexposition von Fähigkeiten hinweisen.
- Adrenomimetiki in Kombination mit anti-cholinergen [Beta-Adrenomimetiki in Kombinationen]
Beta-Adrenoblockatoren können Beta-Effekte schwächen2-agonisten oder als Antagonisten von Drogen dieser Gruppe fungieren, einschließlich.h. und vilantherol. Die gleichzeitige Verwendung nicht selektiver und selektiver Betablocker sollte vermieden werden, außer in Fällen, in denen ein guter Grund für ihre gemeinsame Verwendung vorliegt. Vilanterol ist ein Bestandteil von Anoro Ellipts Droge® - unterliegt einem schnellen Metabolismus hauptsächlich im LCD und in der Leber unter Verwendung des CYP3A4-Isoderm des Cytochrom P450-Systems. Bei der Verschreibung eines Arzneimittels mit starken CYP3A4-Isophenium-Inhibitoren (z. Ketokonazol), Vorsicht ist geboten, t.to. Es besteht die Möglichkeit, die systemische Exposition des Vilantherols zu erhöhen, was wiederum zu einer Erhöhung des Risikos der Entwicklung unerwünschter Reaktionen führen kann (siehe. Pharmakokinetik).