Komposition:
Anwendung:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 09.04.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Dosierungsformen und Stärken
Bimatoprost Augenlösung 0,3 mg / ml .
Lagerung und Handhabung
LATISSE® (Bimatoprost-Ophthalmlösung) 0,03% wird steril in undurchsichtigem Weiß mit geringer Dichte geliefert Flaschen und Spitzen aus Polyethylenspender mit türkisfarbenen Polystyrolkappen, begleitet von sterilem Einweg Applikatoren:
3 ml in einer 5-ml-Flasche mit 70 Applikatoren NDC 0023-3616-70
5 ml in einer 5-ml-Flasche mit 140 Applikatoren NDC 0023-3616-05
Lagerung
Bei 2 ° -25 ° C lagern.
Hergestellt von: Allergan, Irvine, CA 92612. Überarbeitet: Juli 2017
LATISSE® (Bimatoprost) Ophthalmologische Lösung 0,03% ist angezeigt, um die Hypotrichose der Wimpern durch zu behandeln Steigerung ihres Wachstums einschließlich Länge, Dicke und Dunkelheit.
Stellen Sie sicher, dass das Gesicht sauber ist, Make-up und Kontaktlinsen entfernt werden. Legen Sie einmal jeden Abend einen Tropfen LATISSE® (Bimatoprost-Ophthalmlösung) 0,03% auf dem mit der Verpackung gelieferten sterilen Einwegapplikator und gleichmäßig entlang der Haut des oberen Augenlidrands an der Basis der Wimpern auftragen. Der obere Deckelrand in der Der Bereich des Wimpernwachstums sollte sich ohne Abfluss leicht feucht anfühlen. Blockieren Sie überschüssige Lösungsabflüsse außerhalb des Obermaterials Augenlidrand mit einem Gewebe oder einem anderen saugfähigen Tuch. Entsorgen Sie den Applikator nach einmaliger Verwendung. Wiederholen Sie für die gegenüberliegender Augenlidrand mit einem neuen sterilen Applikator.
Verwenden Sie keine Applikatoren wieder und verwenden Sie keinen anderen Pinsel / Applikator, um LATISSE aufzutragen®.
Nicht auf die untere Wimpernlinie auftragen.
Zusätzliche Anwendungen von LATISSE® erhöht das Wimpernwachstum nicht.
Nach Absetzen der Behandlung wird erwartet, dass das Wimpernwachstum wieder auf das Niveau vor der Behandlung zurückkehrt.
LATISSE® ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Bimatoprost oder einen der Inhaltsstoffe kontraindiziert.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten "PRECAUTIONS" Sektion
VORSICHTSMASSNAHMEN
Auswirkungen auf den Augeninnendruck
Bimatoprost-Augenlösung (UMIGAN®) senkt den Augeninnendruck (IOP), wenn er direkt in das eingeflößt wird Auge bei Patienten mit erhöhtem IOP. In klinischen Studien bei Patienten mit oder ohne erhöhtem IOP LATISSE® ein geringerer IOP, jedoch war das Ausmaß der Reduktion kein Grund für klinische Bedenken.
In Augenhypertoniestudien mit LUMIGAN®Es wurde gezeigt, dass das Auge mehr als einem ausgesetzt ist Die tägliche Bimatoprost-Dosis kann den intraokularen drucksenkenden Effekt verringern. Bei Patienten mit LUMIGAN® oder andere Prostaglandinanaloga zur Behandlung von erhöhtem Augeninnendruck, die gleichzeitige Anwendung von LATISSE® kann die gewünschte Reduktion der IOP stören. Patienten, die Prostaglandinanaloga einschließlich verwenden LUMIGAN® für die IOP-Reduktion sollte nur LATISSE verwendet werden® nach Rücksprache mit ihrem Arzt und sollte sein überwacht auf Änderungen ihres Augeninnendrucks.
Irispigmentierung
Bei Verabreichung der Bimatoprostlösung ist eine erhöhte Irispigmentierung aufgetreten. Patienten sollten sein empfohlen über das Potenzial für eine erhöhte braune Irispigmentierung, die wahrscheinlich dauerhaft ist.
Die Pigmentierungsänderung ist eher auf einen erhöhten Melaningehalt in den Melanozyten als auf eine Zunahme von zurückzuführen die Anzahl der Melanozyten. Die langfristigen Auswirkungen einer erhöhten Pigmentierung sind nicht bekannt. Iris Farbe ändert sich Bei Verabreichung von Bimatoprost kann eine ophthalmologische Lösung mehrere Monate bis Jahre lang nicht erkennbar sein. Typischerweise breitet sich die braune Pigmentierung um die Pupille konzentrisch zur Peripherie der Iris und aus Die gesamte Iris oder Teile der Iris werden bräunlicher. Weder Nevi noch Sommersprossen der Iris scheinen zu sein von der Behandlung betroffen. Behandlung mit LATISSE® Die Lösung kann bei Patienten fortgesetzt werden, die sich spürbar entwickeln erhöhte Irispigmentierung.
Deckelpigmentierung
Es wurde berichtet, dass Bimatoprost Pigmentveränderungen (Dunkelung) an periorbitalen pigmentierten Geweben und verursacht Wimpern. Es wird erwartet, dass die Pigmentierung zunimmt, solange Bimatoprost verabreicht wird, dies jedoch war Es wurde berichtet, dass es bei den meisten Patienten nach Absetzen von Bimatoprost reversibel ist.
Haarwachstum außerhalb des Behandlungsbereichs
In Gebieten mit LATISSE kann Haarwuchs auftreten® Lösung kommt in wiederholtem Kontakt mit der Hautoberfläche. Es ist wichtig, LATISSE anzuwenden® nur auf die Haut des oberen Augenlidrandes an der Basis der Wimpern mit den dazugehörigen sterilen Applikatoren und um überschüssiges LATISSE sorgfältig zu löschen® von der Augenlidrand, um zu vermeiden, dass er auf die Wange oder andere Hautbereiche läuft.
Intraokulare Entzündung
LATISSE® Die Lösung sollte bei Patienten mit aktiver intraokularer Entzündung (z., Uveitis) weil die Entzündung verschlimmert werden kann.
Makulaödem
Während der Behandlung mit Bimatoprost wurde über ein Makulaödem, einschließlich eines zystoiden Makulaödems, berichtet Augenlösung (UMIGAN®) für erhöhte IOP. LATISSE® sollte bei aphakic mit Vorsicht angewendet werden Patienten bei pseudophakischen Patienten mit einer zerrissenen hinteren Linsenkapsel oder bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für Makulaödem.
Kontamination von LATISSE® Oder Applikatoren
Das LATISSE® Die Flasche muss während des Gebrauchs intakt bleiben. Es ist wichtig, LATISSE zu verwenden® Lösung wie angewiesen durch Platzieren eines Tropfens auf dem Einweg-pro-Auge-Applikator. Die Flaschenspitze darf keine berühren andere Oberfläche, da es kontaminiert werden könnte. Die dazugehörigen sterilen Applikatoren sollten nur verwendet werden Ein Auge und dann weggeworfen, da die Wiederverwendung von Applikatoren das Kontaminations- und Infektionspotential erhöht. Es gab Berichte über bakterielle Keratitis im Zusammenhang mit der Verwendung von Mehrfachdosisbehältern mit topischen Stoffen Augenprodukte.
Verwendung mit Kontaktlinsen
LATISSE® enthält Benzalkoniumchlorid, das durch Verfärbung des weichen Kontakts absorbiert werden kann und diese verursacht Linsen. Kontaktlinsen sollten vor dem Auftragen der Lösung entfernt werden und können 15 Minuten wieder eingesetzt werden seiner Verwaltung folgen.
Informationen zur Patientenberatung
Weisen Sie den Patienten an, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen (PATIENTE INFORMATIONEN).
Nächtliche Anwendung
Informieren Sie die Patienten über LATISSE® (Bimatoprost-Augenlösung) sollte jede Nacht nur mit der angewendet werden begleitende sterile Applikatoren. Sie sollten zunächst sicherstellen, dass ihr Gesicht sauber ist, das gesamte Make-up entfernt wird und ihre Kontaktlinsen entfernt (falls zutreffend). Dann legen Sie vorsichtig einen Tropfen LATISSE® Lösung auf der Einweg-Sterilapplikator und vorsichtig entlang der Haut des oberen Augenlidrands an der Basis des Wimpern. Wenn überhaupt® Lösung gelangt in das richtige Auge, es wird keinen Schaden verursachen. Das Auge sollte nicht sein gespült.
Zusätzliche Anwendungen von LATISSE® erhöht das Wimpernwachstum nicht.
Informieren Sie die Patienten, sich nicht auf die untere Wimpernlinie zu bewerben. Jede überschüssige Lösung außerhalb des oberen Augenlidrands sollte mit einem Gewebe oder einem anderen absorbierenden Material geblottet werden.
Der Wirkungseintritt ist allmählich, aber bei der Mehrzahl der Patienten erst nach 2 Monaten signifikant. Beratung von Patienten dass der Effekt nicht dauerhaft ist und voraussichtlich allmählich auf das ursprüngliche Niveau zurückkehren wird Absetzen der Behandlung mit LATISSE®.
Umgang mit der Flasche und dem Applikator
Weisen Sie die Patienten an, dass die LATISSE® Die Flasche muss intakt bleiben und die Flaschenspitze nicht zulassen oder Applikator, um umgebende Strukturen, Finger oder eine andere unbeabsichtigte Oberfläche zu kontaktieren, um dies zu vermeiden Kontamination der Flasche oder des Applikators durch häufige Bakterien, von denen bekannt ist, dass sie Augeninfektionen verursachen. Patienten unterweisen den mit dem Produkt gelieferten Applikator nur einmal zu verwenden und dann zu entsorgen, da die Wiederverwendung zur Verwendung von a führen kann kontaminierter Applikator. Schwerwiegende Infektionen können durch die Verwendung kontaminierter Lösungen oder Applikatoren entstehen.
Potenzial für intraokulare Druckeffekte
LATISSE® kann den Augeninnendruck senken, wenn auch nicht auf ein Niveau, das klinischen Schaden verursacht.
Bei Patienten mit LUMIGAN® oder andere Prostaglandinanaloga zur Behandlung von erhöhtem Augeninnendruck die gleichzeitige Anwendung von LATISSE® kann die gewünschte Reduktion der IOP stören. Patienten, die Prostaglandin verwenden Analoga zur IOP-Reduktion sollten nur LATISSE verwenden® nach Rücksprache mit ihrem Arzt.
Potenzial für die Verdunkelung der Augenlidhaut
Informieren Sie die Patienten über die Möglichkeit einer Verdunkelung der Augenlidhaut, die nach Absetzen von reversibel sein kann LATISSE®.
Potenzial für Iris Darkening
Informieren Sie die Patienten über das Potenzial einer erhöhten Pigmentierung der braunen Iris, die wahrscheinlich dauerhaft ist. Bei Verabreichung der Bimatoprostlösung ist eine erhöhte Irispigmentierung aufgetreten.
Potenzial für unerwartetes Haarwachstum oder Wimpernveränderungen
Informieren Sie die Patienten über die Möglichkeit eines Haarwuchses außerhalb des Zielbehandlungsbereichs, wenn LATISSE® berührt wiederholt denselben Hautbereich außerhalb des Behandlungsbereichs. Sie sollten auch über die informiert werden Möglichkeit der Ungleichheit zwischen Augen in Länge, Dicke, Pigmentierung, Anzahl der Wimpern oder Pergamenthaaren, und / oder Richtung des Wimpernwachstums. Wimpernveränderungen sind wahrscheinlich nach Absetzen der Behandlung reversibel.
Wann Sie ärztlichen Rat einholen müssen
Weisen Sie die Patienten darauf hin, dass sie eine neue Augenerkrankung entwickeln (z., Trauma oder Infektion), plötzlich erleben Abnahme der Sehschärfe, Augenchirurgie oder Entwicklung von Augenreaktionen, insbesondere Bindehautentzündung und Augenlidreaktionen sollten sie sofort den Rat ihres Arztes bezüglich der fortgesetzten Anwendung von einholen LATISSE® Patienten mit IOP-senkenden Medikamenten sollten LATISSE nicht anwenden.® ohne vorherige Rücksprache mit ihr Arzt.
Verwendung mit Kontaktlinsen
Beraten Sie die Patienten, dass LATISSE® Lösung enthält Benzalkoniumchlorid, das von und Ursache absorbiert werden kann Verfärbung von weichen Kontaktlinsen. Kontaktlinsen sollten vor dem Auftragen von LATISSE entfernt werden® und kann 15 Minuten nach seiner Verabreichung wieder eingesetzt werden.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Bimatoprost war weder bei Mäusen noch bei Ratten krebserregend, wenn es 104 Wochen lang durch orale Sonde verabreicht wurde Dosen bis zu 2 mg / kg / Tag bzw. 1 mg / kg / Tag (192- bzw. 291-fache systemische Exposition beim Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack bilateral einmal täglich basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut.
Mutagenese
Bimatoprost war im Ames-Test, im Maus-Lymphom-Test oder im Ames-Test nicht mutagen oder klastogen in vivo Maus-Mikronukleus-Tests.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Bimatoprost beeinträchtigte die Fruchtbarkeit bei männlichen oder weiblichen Ratten bis zu Dosen von 0,6 mg / kg / Tag (103-mal so viel wie beim Menschen) nicht systemische Exposition nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder Bindehautsack bilateral einmal täglich basierend auf den AUC-Spiegeln im Blut.
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Risikozusammenfassung
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien zu LATISSE (Bimatoprost-Augenlösung) von 0,03% Verabreichung bei schwangeren Frauen. Das Risiko schwerwiegender Geburtsfehler oder Fehlgeburten steigt nicht auf Bimatoprost Postmarketing Erfahrung.
In embryofetalen Entwicklungsstudien wurde trächtigen Mäusen und Ratten während der Verabreichung von Bimatoprost verabreicht Organogenese, führte zu Abtreibung und frühzeitiger Entbindung in oralen Dosen mindestens 33-mal (mäuse) oder 94-mal (Ratten) der Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf der Fläche unter der Kurve (AUC). Diese nachteiligen Wirkungen waren nicht beobachtet bei 2,6-mal (mäusig) und 47-mal (rat) der Exposition des Menschen nach topischem Augenmaß einmal täglich bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack, basierend auf der AUC
In prä- / postnatalen Entwicklungsstudien wurde trächtigen Ratten von der Organogenese bis zur Verabreichung von Bimatoprost verabreicht Das Ende der Laktation führte zu einer verringerten Schwangerschaftslänge und einem verringerten Körpergewicht des Fötus sowie zu einer erhöhten Sterblichkeit des Fötus und der Welpen bei oralen Dosen mindestens das 41-fache der systemischen Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% zur Hornhaut oder zum Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC. Keine nachteiligen Auswirkungen wurden bei Rattennachkommen bei Expositionen beobachtet, die nach topischer Exposition auf das 14-fache der Exposition des Menschen geschätzt wurden ophthalmologische Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC .
Da Tierreproduktionsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen vorhersagen, sollten LATISSE 0,03% sein während der Schwangerschaft nur verabreicht, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Daten
Tierdaten
In einer Rattenstudie zur Embryofetalentwicklung wurde bei trächtigen Ratten, denen Bimatoprost verabreicht wurde, eine Abtreibung beobachtet oral während der Organogenese bei 0,6 mg / kg / Tag (94-fache systemische Exposition beim Menschen nach topischer Exposition ophthalmologische Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC. Der NOAEL (No Observed Adverse Effect Level) für die Abtreibung betrug 0,3 mg / kg / Tag (geschätzt auf 47) mal die systemische Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% gegenüber dem Hornhaut oder Bindehautsack bilateral einmal täglich basierend auf AUC). Bei Rattenfeten wurden keine Anomalien beobachtet bei Dosen bis zu 0,6 mg / kg / Tag.
In einer embryofetalen Entwicklungsmausstudie wurden bei trächtigen Mäusen Abtreibung und frühe Entbindung beobachtet oral während der Organogenese Bimatoprost in Dosen von mindestens 0,3 mg / kg / Tag (33-mal) verabreicht die systemische Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC). Der NOAEL für Abtreibung und vorzeitige Entbindung betrug 0,1 mg / kg / Tag (2,6-fache systemische Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% zur Hornhaut oder zum Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC). Es gab keine Anomalien beobachtet bei Mausfeten in Dosen von bis zu 0,6 mg / kg / Tag (72-fache der folgenden systemischen Exposition beim Menschen) topische ophthalmologische Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack bilateral einmal täglich basierend auf AUC).
In einer prä- / postnatalen Entwicklungsstudie die Behandlung schwangerer Ratten mit Bimatoprost oral vom Schwangerschaftstag 7 bis Der Laktationstag 20 führte zu einer verringerten Schwangerschaftslänge, erhöhten späten Resorptionen, fetalen Todesfällen und postnatalen Welpen Mortalität und reduziertes Körpergewicht der Welpen bei Dosen von mindestens 0,3 mg / kg / Tag. Diese Effekte waren beobachtet bei Expositionen, die mindestens das 41-fache der systemischen Exposition des Menschen nach topischem Augenmaß betragen einmal täglich bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack, basierend auf der AUC). Der NOAEL für die postnatale Entwicklung und die Paarungsleistung der Nachkommen betrug 0,1 mg / kg / Tag (geschätzt) bei 14-facher systemischer Exposition beim Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% bis die Hornhaut oder der Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC).
Stillzeit
Risikozusammenfassung
Es ist nicht bekannt, ob eine topische Augenbehandlung mit LATISSE 0,03% zu einer ausreichenden systemischen Behandlung führen kann Absorption, um nachweisbare Mengen in der Muttermilch zu produzieren. Im Tierversuch wurde gezeigt, dass Bimatoprost vorhanden ist in der Muttermilch laktierender Ratten in einer intravenösen Dosis vorhanden (d.h.1 mg / kg) 324-mal der empfohlene Mensch ophthalmologische Dosis (auf mg / m2 Basis), jedoch sind bei klinisch relevanten Dosen keine Tierdaten verfügbar.
Die entwicklungsbedingten und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit der klinischen Behandlung der Mutter berücksichtigt werden Bedarf an LATISSE 0,03% und mögliche nachteilige Auswirkungen von LATISSE auf das gestillte Kind von LATISSE 0,03%.
Pädiatrische Anwendung
Verwendung von LATISSE® wurde in einer sechzehnwöchigen doppelmaskierten, randomisierten, fahrzeuggesteuerten Studie bewertet durchgeführt bei pädiatrischen Patienten, die nach der Chemotherapie waren oder Alopecia areata hatten, und bei Jugendlichen, die dies getan hatten Hypotrichose ohne assoziierte Krankheit. Es wurden keine neuen Sicherheitsprobleme beobachtet. Die Ergebnisse der Die globale Bewertung der Wimpern ist in Tabelle 1 aufgeführt.
Tabelle 1. Anzahl (%) der Probanden mit mindestens einem Anstieg von 1 Grad gegenüber dem Ausgangswert im 4. Monat in Global
Wimpernbewertung
Altersspanne (Jahre) |
LATISSE® | Fahrzeug | Unterschied (95% CI) | |
Jugendliche mit Hypotrichose (N = 40) | 15 - 17 | 26.19 (73%) |
1/14 (7%) |
66% (44%, 88%) |
Postchemotherapie Pädiatrische Patienten (N = 16) | 5 - 17 | 13.11 (85%) |
3/3 (100%) |
-15% (-35%, 4%) |
Alopecia Areata Pädiatrische Patienten (N = 15) | 5 - 17 | 4/9 (44%) |
2/6 (33%) |
11% (-39%, 61%) |
Geriatrische Anwendung
Es wurden keine klinischen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen älteren und anderen Erwachsenen beobachtet Patienten.
SEITENWIRKUNGEN
Die folgenden Nebenwirkungen sind an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:
- Auswirkungen auf den Augeninnendruck
- Irispigmentierung
- Deckelpigmentierung
- Haarwachstum außerhalb des Behandlungsbereichs
- Intraokulare Entzündung
- Makulaödem
- Überempfindlichkeit
Erfahrung in klinischen Studien
Die folgenden Informationen basieren auf Ergebnissen klinischer Studien aus einem multizentrischen, doppelt maskierten, randomisierten fahrzeuggesteuerte Parallelstudie mit 278 erwachsenen Patienten für vier Monate Behandlung.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Augenjuckreiz, Bindehauthyperämie und Haut Hyperpigmentierung, Augenreizung, Symptome des trockenen Auges und periorbitales Erythem. Diese Reaktionen traten in auf weniger als 4% der Patienten. Zusätzliche Nebenwirkungen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, sind Fremdkörper Empfindung, abnormales Haarwachstum und Irishyperpigmentierung.
Zusätzliche Nebenwirkungen, die mit Bimatoprost-Augenlösung (UMIGAN) berichtet wurden®) für die Reduzierung von Der Augeninnendruck umfasst Augentrockenheit, Sehstörungen, Augenbrennen, Augenschmerzen, Blepharitis, Katarakt oberflächliche punktische Keratitis, Augenausfluss, Rissbildung, Photophobie, allergische Bindehautentzündung, Asthenopie, Bindehautödem, Iritis, Infektionen (hauptsächlich Erkältungen und Infektionen der oberen Atemwege), Kopfschmerzen und Asthenie.
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von LATISSE nach der Zulassung festgestellt® Weil diese. Reaktionen werden freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet, es ist nicht immer möglich, zuverlässig zu sein Schätzen Sie ihre Häufigkeit oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition her. Die Reaktionen umfassen: trockene Haut von das Augenlid und / oder der periokulare Bereich, die Augenschwellung, das Augenlidödem, die Überempfindlichkeit (lokale allergische Reaktionen), Tränenfluss erhöht, Madarose und Trichorrhexis (vorübergehender Verlust einiger Wimpern bis zum Verlust von Abschnitten von Wimpern und vorübergehender Wimpernbruch), periorbitale und Deckelveränderungen im Zusammenhang mit a Vertiefung des Augenlid-Schwebes, Hautausschlag (einschließlich Makula und Erythemat), Hautverfärbung (Periorbital) und Sehvermögen verschwommen.
Drogeninteraktionen
Keine Informationen bereitgestellt
Risikozusammenfassung
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien zu LATISSE (Bimatoprost-Augenlösung) von 0,03% Verabreichung bei schwangeren Frauen. Das Risiko schwerwiegender Geburtsfehler oder Fehlgeburten steigt nicht auf Bimatoprost Postmarketing Erfahrung.
In embryofetalen Entwicklungsstudien wurde trächtigen Mäusen und Ratten während der Verabreichung von Bimatoprost verabreicht Organogenese, führte zu Abtreibung und frühzeitiger Entbindung in oralen Dosen mindestens 33-mal (mäuse) oder 94-mal (Ratten) der Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf der Fläche unter der Kurve (AUC). Diese nachteiligen Wirkungen waren nicht beobachtet bei 2,6-mal (mäusig) und 47-mal (rat) der Exposition des Menschen nach topischem Augenmaß einmal täglich bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack, basierend auf der AUC
In prä- / postnatalen Entwicklungsstudien wurde trächtigen Ratten von der Organogenese bis zur Verabreichung von Bimatoprost verabreicht Das Ende der Laktation führte zu einer verringerten Schwangerschaftslänge und einem verringerten Körpergewicht des Fötus sowie zu einer erhöhten Sterblichkeit des Fötus und der Welpen bei oralen Dosen mindestens das 41-fache der systemischen Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% zur Hornhaut oder zum Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC. Keine nachteiligen Auswirkungen wurden bei Rattennachkommen bei Expositionen beobachtet, die nach topischer Exposition auf das 14-fache der Exposition des Menschen geschätzt wurden ophthalmologische Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC .
Da Tierreproduktionsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen vorhersagen, sollten LATISSE 0,03% sein während der Schwangerschaft nur verabreicht, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Daten
Tierdaten
In einer Rattenstudie zur Embryofetalentwicklung wurde bei trächtigen Ratten, denen Bimatoprost verabreicht wurde, eine Abtreibung beobachtet oral während der Organogenese bei 0,6 mg / kg / Tag (94-fache systemische Exposition beim Menschen nach topischer Exposition ophthalmologische Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC. Der NOAEL (No Observed Adverse Effect Level) für die Abtreibung betrug 0,3 mg / kg / Tag (geschätzt auf 47) mal die systemische Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% gegenüber dem Hornhaut oder Bindehautsack bilateral einmal täglich basierend auf AUC). Bei Rattenfeten wurden keine Anomalien beobachtet bei Dosen bis zu 0,6 mg / kg / Tag.
In einer embryofetalen Entwicklungsmausstudie wurden bei trächtigen Mäusen Abtreibung und frühe Entbindung beobachtet oral während der Organogenese Bimatoprost in Dosen von mindestens 0,3 mg / kg / Tag (33-mal) verabreicht die systemische Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC). Der NOAEL für Abtreibung und vorzeitige Entbindung betrug 0,1 mg / kg / Tag (2,6-fache systemische Exposition des Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% zur Hornhaut oder zum Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC). Es gab keine Anomalien beobachtet bei Mausfeten in Dosen von bis zu 0,6 mg / kg / Tag (72-fache der folgenden systemischen Exposition beim Menschen) topische ophthalmologische Verabreichung von Bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack bilateral einmal täglich basierend auf AUC).
In einer prä- / postnatalen Entwicklungsstudie die Behandlung schwangerer Ratten mit Bimatoprost oral vom Schwangerschaftstag 7 bis Der Laktationstag 20 führte zu einer verringerten Schwangerschaftslänge, erhöhten späten Resorptionen, fetalen Todesfällen und postnatalen Welpen Mortalität und reduziertes Körpergewicht der Welpen bei Dosen von mindestens 0,3 mg / kg / Tag. Diese Effekte waren beobachtet bei Expositionen, die mindestens das 41-fache der systemischen Exposition des Menschen nach topischem Augenmaß betragen einmal täglich bimatoprost 0,03% an die Hornhaut oder den Bindehautsack, basierend auf der AUC). Der NOAEL für die postnatale Entwicklung und die Paarungsleistung der Nachkommen betrug 0,1 mg / kg / Tag (geschätzt) bei 14-facher systemischer Exposition beim Menschen nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bimatoprost 0,03% bis die Hornhaut oder der Bindehautsack bilateral einmal täglich, basierend auf AUC).
Die folgenden Nebenwirkungen sind an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:
- Auswirkungen auf den Augeninnendruck
- Irispigmentierung
- Deckelpigmentierung
- Haarwachstum außerhalb des Behandlungsbereichs
- Intraokulare Entzündung
- Makulaödem
- Überempfindlichkeit
Erfahrung in klinischen Studien
Die folgenden Informationen basieren auf Ergebnissen klinischer Studien aus einem multizentrischen, doppelt maskierten, randomisierten fahrzeuggesteuerte Parallelstudie mit 278 erwachsenen Patienten für vier Monate Behandlung.
Die am häufigsten berichteten Nebenwirkungen waren Augenjuckreiz, Bindehauthyperämie und Haut Hyperpigmentierung, Augenreizung, Symptome des trockenen Auges und periorbitales Erythem. Diese Reaktionen traten in auf weniger als 4% der Patienten. Zusätzliche Nebenwirkungen, die in klinischen Studien beobachtet wurden, sind Fremdkörper Empfindung, abnormales Haarwachstum und Irishyperpigmentierung.
Zusätzliche Nebenwirkungen, die mit Bimatoprost-Augenlösung (UMIGAN) berichtet wurden®) für die Reduzierung von Der Augeninnendruck umfasst Augentrockenheit, Sehstörungen, Augenbrennen, Augenschmerzen, Blepharitis, Katarakt oberflächliche punktische Keratitis, Augenausfluss, Rissbildung, Photophobie, allergische Bindehautentzündung, Asthenopie, Bindehautödem, Iritis, Infektionen (hauptsächlich Erkältungen und Infektionen der oberen Atemwege), Kopfschmerzen und Asthenie.
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von LATISSE nach der Zulassung festgestellt® Weil diese. Reaktionen werden freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet, es ist nicht immer möglich, zuverlässig zu sein Schätzen Sie ihre Häufigkeit oder stellen Sie einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition her. Die Reaktionen umfassen: trockene Haut von das Augenlid und / oder der periokulare Bereich, die Augenschwellung, das Augenlidödem, die Überempfindlichkeit (lokale allergische Reaktionen), Tränenfluss erhöht, Madarose und Trichorrhexis (vorübergehender Verlust einiger Wimpern bis zum Verlust von Abschnitten von Wimpern und vorübergehender Wimpernbruch), periorbitale und Deckelveränderungen im Zusammenhang mit a Vertiefung des Augenlid-Schwebes, Hautausschlag (einschließlich Makula und Erythemat), Hautverfärbung (Periorbital) und Sehvermögen verschwommen.
Keine Informationen bereitgestellt
Absorption
Nach einem Tropfen Bimatoprost-Augenlösung wurden 0,03% einmal täglich in beide Augen (Korn) verabreicht und / oder Bindehautsack) von 15 gesunden Probanden für zwei Wochen, die Blutkonzentrationen erreichten innerhalb von 10 Minuten ihren Höhepunkt nach der Dosierung und lag bei den meisten Probanden innerhalb von 1,5 Stunden nach der unteren Nachweisgrenze (0,025 ng / ml) Dosierung. Die mittleren Cmax- und AUC0-24-Stunden-Werte waren an den Tagen 7 und 14 bei ungefähr 0,08 ng / ml und ähnlich 0,09 ng?hr / ml, was darauf hinweist, dass in der ersten Woche der Augendosierung ein stationärer Zustand erreicht wurde. Im Laufe der Zeit gab es keine signifikante systemische Arzneimittelakkumulation.
Verteilung
Bimatoprost ist mäßig in Körpergewebe mit einem stationären Verteilungsvolumen von 0,67 l / kg verteilt. Im menschlichen Blut befindet sich Bimatoprost hauptsächlich im Plasma. Ungefähr 12% des Bimatoprosts bleiben erhalten ungebunden im menschlichen Plasma.
Stoffwechsel
Bimatoprost ist die wichtigste zirkulierende Art im Blut, sobald es den systemischen Kreislauf erreicht. Bimatoprost wird dann oxidiert, N-Dethyliert und glucuronidiert, um eine Vielzahl von Metaboliten zu bilden.
Beseitigung
Nach einer intravenösen Dosis von radioaktiv markiertem Bimatoprost (3,12 µg / kg) an sechs gesunde Probanden maximal Die Blutkonzentration des unveränderten Arzneimittels betrug 12,2 ng / ml und nahm mit einer Eliminationshalbwertszeit von schnell ab ca. 45 Minuten. Die Gesamtblutclearance von Bimatoprost betrug 1,5 l / h / kg. Bis zu 67% der Die verabreichte Dosis wurde im Urin ausgeschieden, während 25% der Dosis im Kot zurückgewonnen wurden.