Lac Stop

Unterdrückung der physiologischen postpartalen Laktation (nur aus medizinischen Gründen);

Unterdrückung bereits etablierter Laktation (nur aus medizinischen Gründen);

Störungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie (einschließlich Funktionsstörungen wie Amenorrhoe, Oligomenorrhoe, Anovulation, Galactorea);

Prolaktin-geheime Adenome der Hypophyse (Mikro- und Makrolaktinome);

idiopathische Hyperprolaktinämie.

Prävention der physiologischen Laktation nach der Geburt;

Unterdrückung bereits etablierter postpartaler Laktation;

Behandlung von Störungen im Zusammenhang mit Hyperprolaktinämie, einschließlich Amenorrhoe, Oligomenorrhoe, Anovulation, Galactorea;

Prolaktin-geheime Adenome der Hypophyse (Mikro- und Makrolaktinome); idiopathische Hyperprolanesinämie; leeres türkisches Sattel-Syndrom kombiniert mit Hyperprolanesinämie.

Innerhalb, vorzugsweise beim Essen.

Erwachsene

Behandlung von Störungen im Zusammenhang mit Hyperprolaltionämie : empfohlene Anfangsdosis - 0,5 mg pro Woche in 1 oder 2 Dosen (z. B. Montag und Donnerstag). Die Dosierung steigt allmählich, normalerweise um 0,5 mg / Woche im Abstand von 1 Monat, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die maximale Tagesdosis sollte 3 mg nicht überschreiten.

Die unterstützende Dosis beträgt 1 mg / Woche (0,25–2 mg / Woche); in einigen Fällen Patienten mit Hyperprolanämie bis zu 4,5 mg / Woche.

Bei Verwendung von Lac Stop in Dosen über 1 mg / Woche wird empfohlen, die wöchentliche Dosis je nach Toleranz durch 2 oder mehr zu teilen.

Zur Unterdrückung der physiologischen postpartalen oder bereits etablierten Laktation: empfohlene Dosis - 1 mg einmal in den ersten 24 Stunden nach der Geburt des Kindes.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion. Die Informationen werden in den Abschnitten „Anzeigen“ und „Besondere Anweisungen“ dargestellt.

Anwendung bei Patienten über 65 Jahren. Angesichts der Indikationen für die Anwendung ist die Erfahrung mit der Anwendung von Cabergolin bei Patienten über 65 begrenzt. Die verfügbaren Daten weisen auf ein mangelndes spezifisches Risiko hin.

Innerhalb, beim Essen.

Stillzeitprävention : 1 mg einmal (2 Tabletten. 0,5 mg pro Stück) am ersten Tag nach der Entbindung.

Unterdrückung etablierter Laktation : Jeweils 0,25 mg (1/2 Tabelle.) 2 mal täglich alle 12 Stunden für zwei Tage (Gesamtdosis - 1 mg). Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie bei stillenden Müttern zu verringern, wird eine Einzeldosis Lac Stop verabreicht^® sollte 0,25 mg nicht überschreiten.

Behandlung von Störungen im Zusammenhang mit Hyperprolaltionämie : Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche pro Empfang (1 Tabelle. Jeweils 0,5 mg) oder zwei Dosen (jeweils 1/2 Tab. Jeweils 0,5 mg, zum Beispiel Montag und Donnerstag). Eine Erhöhung der wöchentlichen Dosis sollte schrittweise - um 0,5 mg - vom monatlichen Intervall bis zur Erzielung der optimalen therapeutischen Wirkung durchgeführt werden. Die therapeutische Dosis beträgt normalerweise 1 mg pro Woche, kann jedoch zwischen 0,25 und 2 mg / Woche liegen. Die maximale Dosis für Patienten mit Hyperprolaktinämie sollte 4,5 mg pro Woche nicht überschreiten.

Je nach Toleranz kann die wöchentliche Dosis einmal oder in 2 oder mehr Empfänge pro Woche eingenommen werden. Die Trennung der wöchentlichen Dosis in verschiedene Methoden wird empfohlen, wenn das Arzneimittel in einer Dosis von mehr als 1 mg / Woche verschrieben wird.

Bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Dopaminerge kann die Wahrscheinlichkeit, Nebenwirkungen zu entwickeln, durch Beginn der Therapie mit Lac Stop verringert werden^® in einer niedrigeren Dosis (z. B. 0,25 mg 1 Mal pro Woche), gefolgt von seiner allmählichen Erhöhung, bis eine therapeutische Dosis erreicht ist. Um die Toleranz des Arzneimittels bei ausgeprägten Nebenwirkungen zu verbessern, ist eine vorübergehende Dosisabnahme möglich, gefolgt von einer allmählicheren Erhöhung (z. B. eine Erhöhung um 0,25 mg / Woche alle 2 Wochen).

postpartale oder unkontrollierte arterielle Hypertonie;

Überempfindlichkeit gegen Cabergolin, andere schwammige Alkaloide oder einen Bestandteil des Arzneimittels;

schwere Leberfunktionsstörungen;

unerwünschte Phänomene aus der Lunge wie Pleuritis oder Fibrose (einschließlich h. in der Geschichte) verbunden mit der Aufnahme von Dopaminagonisten;

Psychosen (einschließlich.h. in der Geschichte) oder das Risiko ihrer Entwicklung;

Schwangerschaft, Präeklampsie und Eklampsie entwickelten sich vor ihrem Hintergrund;

Stillzeit;

Kindheit bis 16 Jahre alt;

Schädigung der Herzklappen durch längere Therapie mit Cabergolin, bestätigt durch Echokardiographie;

gleichzeitige Anwendung mit Antibiotika einer Gruppe von Makroliden;

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorptionssyndrom.

Mit Vorsicht : Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, arterieller Hypotonie, Reino-Syndrom, Magengeschwüren oder gastrointestinalen Blutungen, Schläfrigkeit, plötzlichen Schlafanfällen, terminalem Stadium des Nierenversagens oder Hämodialysepatienten über 65 Jahre; mit längerer Behandlung mit Cabergolin.

Überempfindlichkeit gegen Cabergolin oder andere Bestandteile des Arzneimittels sowie gegen schwammige Alkaloide;

beeinträchtigte Herzfunktion und Atmung aufgrund faseriger Veränderungen oder des Vorhandenseins solcher Zustände in der Geschichte von;

mit Langzeittherapie: anatomische Anzeichen einer Pathologie des Ventilapparats (wie Ventilfurzverdickung, Ventillumen, gemischte Pathologie - Verengung und Ventilstenose), bestätigt durch eine echokardiographische Studie (EchoCG), die vor Beginn der Therapie durchgeführt wurde;

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glukose-Galaktose-Malabsorption;

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 16 Jahren (Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels sind nicht nachgewiesen).

Mit Vorsicht

Wie andere derivative Sporen, Lac Stop^® sollte unter folgenden Bedingungen und / oder Krankheiten mit Vorsicht verschrieben werden: Arterielle Hypertonie entwickelte sich vor dem Hintergrund der Schwangerschaft, wie Präeklampsie oder postpartale arterielle Hypertonie (Lac Stop^® nur in Fällen zugewiesen, in denen der potenzielle Nutzen der Verwendung des Arzneimittels das mögliche Risiko signifikant übersteigt); schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Reino-Syndrom; Magengeschwüre, gastrointestinale Blutungen; schweres Leberversagen (niedrigere Dosen werden empfohlen); schwere psychotische oder kognitive Störungen (einschließlich h. in der Geschichte); gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln mit hypotensitiver Wirkung (aufgrund des Risikos, eine orthostatische arterielle Hypotonie zu entwickeln).

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird gemäß den Empfehlungen der WHO klassifiziert: sehr oft (mindestens 10%); oft (mindestens 1%, aber weniger als 10%); selten (mindestens 0,1%, aber weniger als 1%); selten (mindestens 0,01%, aber weniger als 0,1%); sehr selten (weniger als 0,01%).

Von der Seite des Immunsystems : selten - eine Überempfindlichkeitsreaktion, Hautausschlag.

Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten - Erythromelalgie.

Von der Seite des Nervensystems : oft - Halluzinationen, Schlafstörungen, Verwirrung, Schwindel, Dyskinesie, erhöhte Libido, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Depression; selten - Hyperkinese, psychotische Störung, Delir, Parästhesie, vorübergehende Hemianopsie, Ohnmacht; sehr selten - ein plötzlicher Schlafanfall, eine pathologische Anziehungskraft auf Azart.

Von der Seite des MSS : oft - posturale Hypotonie, Angina pectoris, Schädigung der Herzklappen (einschließlich h. mit Regularisierung), Perikarditis, Perikarderguss, Gezeiten, Herzklopfen, peripheres Ödem.

Von der Seite des LCD : sehr oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; oft - Dyspepsie, Erbrechen, Gastritis, Verstopfung; selten - Schmerzen in der Epigastralregion; sehr selten - retroperitoneale Fibrose.

Aus den Atemwegen : oft - Kurzatmigkeit; selten - Pleuraerguss, Lungenfibrose, Nasenbluten.

Andere: oft - Asthenie, Schwäche, beeinträchtigte Leberfunktion, Schmerzen in der Brustdrüse, Sehstörungen; sehr selten - Krämpfe in den Muskeln der unteren Extremitäten, erhöhte Aktivität von Kreatinphosphokinase.

In klinischen Studien mit Lac Stop^® Um eine physiologische Laktation (1 mg einmal) zu verhindern und die Laktation zu unterdrücken (0,25 mg alle 12 Stunden für 2 Tage), wurden bei ungefähr 14% der Frauen Nebenwirkungen beobachtet. Bei Verwendung von Lac Stop^® Für 6 Monate in einer Dosis von 1–2 mg / Woche, aufgeteilt in 2 Dosen, betrug die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei der Behandlung von Störungen im Zusammenhang mit Hyperprolanämie 68%. Nebenwirkungen traten hauptsächlich während der ersten 2 Wochen der Therapie auf und verschwanden in den meisten Fällen, als die Therapie fortgesetzt wurde oder einige Tage nach der Abschaffung des Lac Stop^® Nebenwirkungen waren normalerweise vorübergehend, schwerwiegend - schwach oder mäßig ausgedrückt und vom Untergang abhängig. Mindestens einmal während der Therapie wurden bei 14% der Patienten schwere Nebenwirkungen beobachtet; Aufgrund von Nebenwirkungen wurde die Behandlung bei etwa 3% der Patienten abgebrochen.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind nachstehend aufgeführt.

Von der Seite des MSS : Gefühl von Herzschlag; selten - orthostatische Hypotonie (mit längerer Anwendung von Lac Stop^® hat normalerweise eine hypotitive Wirkung); möglicherweise asymptomatische Blutdrucksenkung während der ersten 3-4 Tage nach der Entbindung (gARD - um mindestens 20 mm Mund., DAD - mindestens 10 mm Mund.).

Von der Seite des Nervensystems : Schwindel / Schwindel, Kopfschmerzen, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit, Depression, Asthenie, Pastezia, Ohnmacht, Nervosität, Angst, Schlaflosigkeit, Konzentrationsstörungen.

Aus dem Verdauungssystem : Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen im Magenbereich, Bauchschmerzen, Verstopfung, Gastritis, Dyspepsie, trockene Mundschleimhaut, Durchfall, Meteorismus, Zahnschmerzen, ein Gefühl der Reizung der Glea-Schleimhaut.

Andere: Mastodynie, Desmenorea, Nasenbluten, Rhinitis, Blutspitzen auf der Haut des Gesichts, vorübergehende Hämianopsien, Krämpfe der Fingergefäße und Krämpfe der Muskeln der unteren Extremitäten (sowie anderer derivativer Sporen, Lac Stop^® kann eine vasodosurierende Wirkung haben), Sehbehinderung, grippeähnliche Symptome, Unwohlsein, periorbitales und peripheres Ödem, Anorexie, Akne, Hautjuckreiz, Gelenkschmerzen.

Mit Langzeittherapie mit Lac Stop^® Abweichungen von den Standardlaborindikatoren wurden selten festgestellt; Frauen mit Amenorrhoe zeigten in den ersten Monaten nach Wiederherstellung der Menstruation einen Rückgang von Hb.

Die folgenden Nebenwirkungen werden auch in der Post-Marketing-Studie aufgezeichnet, verbunden mit der Aufnahme von Cabergolin: Alopezie, erhöhte Aktivität von KFK im Blut, Manie, dispnoe, Schwellung, Fibrose, beeinträchtigte Leberfunktion und Abweichungen bei den Leberfunktionsindikatoren, Überempfindlichkeitsreaktionen, Ausschlag, Atemwegserkrankungen, Atemversagen, Valvulopathie, pathologische Sucht nach Glücksspiel, Hypersexualität, erhöhte Libido, Aggressivität, psychotische Störungen, Perikarditis, Anfälle plötzlichen Einschlafens, Abnahme oder Zunahme des Körpergewichts, Nasenstauung.

Es gibt keine Informationen über die Überdosierung des Arzneimittels. Basierend auf den Ergebnissen von Tierversuchen kann man das Auftreten von Symptomen aufgrund der Überstimulation von Dopaminrezeptoren erwarten: Übelkeit, Erbrechen, Blutdruckabfall, Bewusstseinsstörungen / Psychosen oder Halluzinationen. Wenn gezeigt, sollten Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks ergriffen werden. Darüber hinaus kann bei schweren Symptomen des Central Tax Service (Halluzination) die Verwendung von Dopamin-Antagonisten erforderlich sein.

Symptome : Entwicklung von Symptomen einer Hyperstimulation von Dopaminrezeptoren - Übelkeit, Erbrechen, Dyspeptikstörungen, orthostatische arterielle Hypotonie, Verwirrung, Psychose, Halluzinationen.

Behandlung: Durchführung von Hilfsmaßnahmen zur Entfernung des Arzneimittels (Magenwäsche) und gegebenenfalls zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks. Es ist möglich, Dopamin-Antagonisten zu ernennen.

Cabergolin ist ein synthetisches schwammiges Alkaloid, ein Derivat von Ergolin, einem langwirksamen Dopaminrezeptoragonisten, der die Sekretion des Prolaktins hemmt. Der Wirkungsmechanismus des Cabergolins umfasst die Stimulation zentraler dopaminerger Rezeptoren des Hypothalamus. In Dosen, die höher als zur Unterdrückung der Sekretion des Prolaktins erforderlich sind, bewirkt das Medikament aufgrund der Stimulation von Dopamin D eine zentrale dopaminerge Wirkung₂Rezeptoren. Die Wirkung des Arzneimittels ist do-abhängig. Eine Abnahme des Blutprolakts wird normalerweise nach 3 Stunden beobachtet und bleibt 2-3 Wochen lang bestehen. Um die Sekretion von Milch zu unterdrücken, reicht es daher normalerweise aus, eine Dosis des Arzneimittels einzunehmen. Bei der Behandlung von Hyperprolaltionämie normalisiert sich der Prolaktingehalt im Blut durch 2-4 Wochen Anwendung des Arzneimittels in einer wirksamen Dosis. Normale Prolaktinspiegel können nach der Abschaffung des Arzneimittels mehrere Monate anhalten.

Cabergolin hat eine hochselektive Wirkung und beeinflusst die Basalsekretion anderer Hormone der Hypophyse und des Cortisols nicht. Die einzige pharmakodynamische Wirkung, die nicht mit der therapeutischen Wirkung zusammenhängt, ist die Blutdrucksenkung. Die maximale hypotempfindliche Wirkung entwickelt sich normalerweise nach 6 Stunden nach einem einzelnen Medikament; Der Grad der Blutdruckabnahme und die Häufigkeit der Entwicklung des hypotensiven Effekts sind dozoziativ.

Cabergolin ist ein dopaminerges Derivat von Ergolin und zeichnet sich durch eine ausgeprägte und anhaltende Prolaktinwirkung aufgrund der direkten Stimulation von D aus₂Dopaminrezeptoren von laktotropen Zellen der Hypophyse. Darüber hinaus hat Cabergolin bei der Einnahme höherer Dosen im Vergleich zu Dosen zur Senkung des Serumprolaktinspiegels eine zentrale dopaminerge Wirkung aufgrund der D-Stimulation₂Rezeptoren.

Eine Abnahme der Prolaktkonzentration im Blutplasma wird innerhalb von 3 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels beobachtet und bei gesunden Probanden und Patienten mit Hyperprolanämie 7 bis 28 Tage und bei Frauen nach der Geburt bis 14 bis 21 Tage aufrechterhalten.

Cabergolin hat eine streng selektive Wirkung, beeinflusst die Basissekretion anderer Hormone der Hypophyse und des Cortisols nicht. Die vorbeugende Wirkung des Arzneimittels ist sowohl hinsichtlich des Schweregrads als auch der Wirkdauer dosisabhängig.

Die pharmakodynamischen Wirkungen von Cabergolin, die nicht mit der therapeutischen Wirkung zusammenhängen, umfassen nur eine Blutdruckabnahme. Wenn das Medikament einmal eingenommen wird, wird die maximale hypotensive Wirkung in den ersten 6 Stunden beobachtet und ist doabhängig.

Saugen. Nach dem Einnehmen absorbierte der Cabergolin schnell vom LCD. C_max im Blutplasma wird nach 0,5–4 Stunden erreicht. Lebensmittel beeinträchtigen die Absorption oder Verteilung von Cabergolen nicht.

Verteilung. Die Bindung des Cabergolen (in einer Konzentration von 0,1–10 ng / ml) an Plasmaproteine beträgt 41–42%.

Stoffwechsel. Cabergolin-Metaboliten wurden im Urin gefunden: 6-Allil-8β-Carboxyergolin in Höhe von 4–6% der akzeptierten Dosis sowie drei weitere Metaboliten mit einem Gesamtgehalt von weniger als 3%.

Alle Metaboliten hemmen in viel geringerem Maße (im Vergleich zu Cabergolin) die Sekretion des Prolaktins.

Die Schlussfolgerung. Cabergolin hat ein langes T_1/2 - 63–68 Stunden für gesunde Freiwillige und 79–115 Stunden für Patienten mit Hyperprolantisämie.

Mit diesem T_1/2 Der Gleichgewichtszustand wird über 4 Wochen erreicht. In Urin und Kot wurden 18 bzw. 72% der akzeptierten Dosis gefunden. Der Gehalt an konstantem Cabergolin im Urin beträgt 2–3%.

Die Pharmakokinetik ist linear bis zu einer Dosis von 7 mg / Tag.

Präklinische Sicherheitsdaten

Wie in präklinischen Studien gezeigt, ist Cabergolen in einem signifikanten Dosisbereich sicher und hat keine teratogene, mutagene oder krebserzeugende Wirkung.

Cabergolin absorbierte schnell vom LCD, C_max im Plasma wird nach 0,5–4 Stunden erreicht, die Verbindung mit den Proteinen des Blutplasmas beträgt 41–42%. T_1/2 Kabergolina, geschätzt durch die Geschwindigkeit der Nierenentfernung, beträgt 63–68 Stunden für gesunde Freiwillige und 79–115 Stunden für Patienten mit Hyperprolanesinämie. Aufgrund des langen T_1/2, C_ss erreicht durch 4 Wochen. 10 Tage nach Einnahme des Arzneimittels in Urin und Kot werden etwa 18 bzw. 72% der akzeptierten Dosis gefunden, und der Anteil des unveränderten Arzneimittels im Urin beträgt 2-3%. Das Hauptprodukt des im Urin identifizierten Cabergolin-Metabolismus ist 6-Allil-8β-Carbonoxy-Ergolin in einer Konzentration von bis zu 4–6% der akzeptierten Dosis. Der Harngehalt von 3 zusätzlichen Metaboliten überschreitet 3% der akzeptierten Dosis nicht. Es wurde festgestellt, dass die Stoffwechselprodukte im Vergleich zu Cabergolin einen signifikant geringeren Effekt in Bezug auf die Unterdrückung der Prolaktsekretion haben.

Das Essen beeinflusst die Absorption und Verteilung von Cabergolen nicht.

Die Wirkung von Makrolidantibiotika auf den Gehalt an Cabergolin-Plasma bei gemeinsamer Anwendung wurde nicht untersucht. Angesichts der Möglichkeit, den Cabergolenspiegel zu erhöhen, wird nicht empfohlen, das Arzneimittel in Kombination mit Makroliden zu verwenden.

Der Wirkungsmechanismus des Cabergolins ist mit einer direkten Stimulation der Dopaminrezeptoren verbunden, daher sollte es nicht in Kombination mit Antagonisten von Dopaminrezeptoren (Phenotiasine, Butyrophenone, Thioxanten, Metoclopramid) angewendet werden.

Es gibt keine Informationen über die Wechselwirkungen von Cabergolin mit anderen Sporeskinalkaloiden, die langfristige Verwendung solcher Kombinationen wird jedoch nicht empfohlen.

Angesichts der Pharmakodynamik von Cabergolin (Hypotene Wirkung) ist es notwendig, die Wechselwirkung mit Arzneimitteln zu berücksichtigen, die den Blutdruck senken.

In klinischen Studien hatten Patienten mit Parkinson-Krankheit keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Lewater oder Selegilin. Pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln auf der Grundlage der verfügbaren Informationen zum Metabolismus von Cabergolin können nicht vorhergesagt werden.

Es gibt keine Informationen über die Wechselwirkung von Cabergolin und anderen Sporeskinalkaloiden, daher die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente während der Langzeittherapie mit Lac Stop^® nicht empfohlen.

Da Cabergolin eine therapeutische Wirkung hat, indem es Dopaminrezeptoren direkt stimuliert, kann es nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln verschrieben werden, die als Dopaminantagonisten wirken (einschließlich h. Phenothiazine, Boutirophenone, Thioxanten, Metoclopramid), t.to. Sie können die Wirkung von Cabergolen schwächen, um die Konzentration des Prolaktins zu verringern.

Wie andere derivative Sporen kann Cabergolen nicht gleichzeitig mit makropolitischen Antibiotika (z. rotes Blutmicin), t.to. Dies kann zu einer Erhöhung der systemischen Bioverfügbarkeit von Cabergolin führen.