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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 28.03.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Für alle Darreichungsformen
Infektionen durch empfindliche Stämme von Mikroorganismen :
obere Atemwege und Lor-Organe (einschließlich h. akute und chronische Sinusitis, akute und chronische durchschnittliche Otitis, Unordnung, Mandelentzündung, Pharyngitis);
Abteilungen der unteren Atemwege (einschließlich h. akute Bronchitis mit bakterieller Superinfektion, chronischer Bronchitis, Lungenentzündung);
Harnwege (z. Cistitis, Urethritis, Pyelonephritis);
in der Gynäkologie;
Haut und Weichgewebe, einschließlich Bisse von Menschen und Tieren;
Knochen- und Bindegewebe;
Gallenwege (Cholestitis, Cholangitis);
odontogen.
Amoxiclav®
Für Pulver zur Herstellung einer Lösung für in / zusätzlich zur Verabreichung
Bauchinfektionen;
sexuell übertragbare Infektionen (Gonorrhoe, weicher Schankr);
Infektionsprävention nach der Operation.
Augmentin Droge® SR wird zur Behandlung von bakteriellen Infektionen der folgenden Lokalisationen gezeigt, die durch Mikroorganismen verursacht werden, die für die Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure empfindlich sind:
Infektionen der Atemwege wie Lungenentzündung auf Gemeindeebene, Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, akute bakterielle Sinusitis, die normalerweise verursacht wird Streptococcus pneumoniae (einschließlich.h. Penicillin-resistente Stämme) Haemophilus influenzae1Moraxella catarrhalis1 und Streptococcus pyogenes;
Prävention lokaler Infektionen nach chirurgischem Eingriff in die Zahnmedizin.
1 Einige Stämme dieser Bakterien produzieren Beta-Lactamase, wodurch sie unempfindlich gegen Amoxicillin-Monotherapie sind.
Infektionen durch Amoxicillin empfindliche Mikroorganismen können mit Augmentin behandelt werden® SR, da Amoxicillin einer seiner Wirkstoffe ist. Augmentin Droge® SR wird auch zur Behandlung von gemischten Infektionen gezeigt, die durch gegen Amoxicillin empfindliche Mikroorganismen verursacht werden, sowie von Mikroorganismen, die Beta-Lactamase produzieren und empfindlich auf eine Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure reagieren.
Augmentin Droge® SR hat Wirksamkeit in Bezug auf Stämme gezeigt S. pneumoniaeresistent gegen Penicillin (Platten mit IPC ≥ 2 mg / l).
Arzneimittel, die eine Kombination aus Kamulansäure Amoxicillin enthalten, müssen gemäß den Richtlinien der russischen Antibiotikatherapie und regionalen Daten zur Empfindlichkeit von Krankheitserregern gegenüber einer Kombination von Camoxicillin mit Clavulansäure verwendet werden.
Die Empfindlichkeit von Bakterien gegenüber der Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure variiert je nach Region und Zeit. Nach Möglichkeit sollten lokale Sensitivitätsdaten berücksichtigt werden. Falls erforderlich, sollten mikrobiologische Proben entnommen und eine bakteriologische Sensitivitätsanalyse durchgeführt werden.
Infektionen des Mahnradtrakts (akute und chronische Bronchitis, Lappen und Bronchopneumonie, Empirismus der Pleura, Abszess der Lunge, Ohrenentzündungen, Nase und Hals) Infektionen des Urogenitalsystems und der Beckenorgane (Pyelonephritis, Pyelitis, Cistitis, Urethritis, Prostatitis, Zervizitis, Salpingitis, Salspingoophorit, tubo-emergaler Abszess, Endometritis, bakterielle Vaginitis, septische Abtreibung, postpartale Sepsis, Pelvioperitonitis, weicher Shankr, Gonorrhoe) Infektionen der Haut und der Weichteile (Abszesse, Entzündung von Weichtüchern, Gesicht, Impetigo, gebrauchte infizierte Dermatosen, Abszess, Schleim, Wundinfektion) Gallenbladinfektionen (Cholangit, Cholezystitis) Darminfektionen (Ruhr, Salmonellose, Salmonellose) Bauchsepsis, andere Infektionen — Osteomyelitis, Endokarditis, Meningitis, Septikämie, Peritonitis, Infektionen nach chirurgischen Eingriffen.
Es wird auch verwendet, um Infektionen vorzubeugen, die mit großen chirurgischen Eingriffen im Magen-Darm-Trakt, im Becken, im Kopf und Hals, auf Herz-, Nieren- und Gallenpfaden verbunden sind.
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels;
Überempfindlichkeit gegen Penicilline, Cephalosporine und andere Beta-Lactam-Antibiotika bei Anamnese;
cholestatische Gelbsucht und / oder andere beeinträchtigte Leberfunktion, die durch die Verwendung von Amoxicillin / Clavulansäure bei Anamnese verursacht wird;
infektiöse Mononukleose und Lympholeukose;
Für durch Amoxiclaves dispergierte Tabletten® Quictab zusätzlich
Kinder unter 12 Jahren oder mit einem Körpergewicht von weniger als 40 kg.
Phenylketonurie;
Nierenversagen (Cl-Kreatinin <30 ml / min) (für Tabletten mit einer Dispergation von 875 mg + 125 mg)
Mit Vorsicht : pseudomembranosische Kolitis bei Anamnese, Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts, Leberversagen, schwere Nierenfunktionsstörung, Schwangerschaft, Stillzeit, gleichzeitige Anwendung mit Antikoagulanzien.
Überempfindlichkeit gegen Amoxicillin, Clavulansäure, andere Bestandteile des Arzneimittels, Beta-Lactam-Antibiotika (z. Penicilline, Cephalosporine) bei Anamnese;
frühere Episoden von Gelbsucht oder eingeschränkter Leberfunktion bei Verwendung einer Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure bei Anamnese.
Mit Vorsicht : Leberfunktionsstörungen.
Überempfindlichkeit gegen Penicillin-Antibiotika, infektiöse Mononukleose, Lympholeukämie.
Amoxiclav® Tabletten, die mit einer Filmschale und einem Pulver beschichtet sind, um eine Lösung für die Verabreichung in / vorzubereiten
Aus dem Verdauungssystem : Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Gastritis, Stomatitis, glänzend, schwarze "haarige" Sprache, Verdunkelung des Zahnschmelzes, hämorrhagische Kolitis (kann sich auch nach der Therapie entwickeln) Enterocolith, pseudomembranöse Kolitis, beeinträchtigte Leberfunktion, Erhöhung der ALT-Aktivität, AST, SCF und / oder Bilirubinspiegel im Blutplasma, Leberversagen (häufiger bei älteren Menschen, Männer, mit Langzeittherapie) cholestatischer Gelbsucht, Hepatitis.
Allergische Reaktionen : Juckreiz, Urtikaria, erythematostische Hautausschläge, multiformales exkudatives Erythem, angioneurotisches Ödem, anaphylaktischer Schock, allergische Vaskulitis, exfoliative Dermatitis, Stevens-Johnson-Syndrom, akute generalisierte Exontematose, Syndrom ähnlich der Serumkrankheit, Toxikroder.
Von der Seite des blutbildenden Systems und des Lymphsystems : reversible Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Thrombozytopenie, hämolytische Anämie, reversibler Anstieg der PV (bei gemeinsamer Anwendung mit Antikoagulanzien), reversibler Anstieg der Blutungszeit, Eosinophilie, Panzitophenie, Thrombozytose, Agranulozytose.
Von der Seite des ZNS : Schwindel, Kopfschmerzen, Krämpfe (können bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion auftreten, wenn hohe Dosen des Arzneimittels eingenommen werden).
Aus dem Harnsystem : interstitielle Jade, Kristallurie, Hämaturie.
Andere: Candidiasis und andere Arten der Superinfektion.
Amoxiclav®
Für mit Filmschale bedeckte Tabletten Pulver zur Herstellung der Suspension zur Einnahme, Pulver zur Herstellung einer Lösung für in / in zusätzlich
Von der Seite des ZNS : Hyperaktivität. Gefühl von Angst, Schlaflosigkeit, Verhaltensänderung, Erregung.
Amoxiclav®
Amoxiclav® Quictab
Amoxiclav® Quiktab und Amoxiclav® Pulver zur Herstellung der Suspension zur Einnahme
Von der Seite der blutbildenden Organe und des Lymphsystems : selten - reversible Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Thrombozytopenie; sehr selten - Eosinophilie, Thrombozytose, reversible Agranulozytose, erhöhte Blutungszeit und reversibler Anstieg von PV, Anämie, einschließlich.h. reversible hämolytische Anämie.
Von der Seite des Immunsystems : Häufigkeit unbekannt - angioneurotische Schwellung, anaphylaktische Reaktionen, allergische Vaskulitis, ein Syndrom ähnlich der Serumkrankheit.
Von der Seite des Nervensystems : selten - Schwindel, Kopfschmerzen; sehr selten - Schlaflosigkeit, Erregung, Angstzustände, Verhaltensänderungen, reversible Hyperaktivität, Krämpfe; Krämpfe können sowohl bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion als auch bei Patienten beobachtet werden, die hohe Dosen des Arzneimittels erhalten.
Von der Seite des LCD : oft - Appetitlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Übelkeit wird häufiger beobachtet, wenn sie in hohen Dosen eingenommen wird. Wenn Störungen durch das LCD bestätigt werden, können sie beseitigt werden, wenn Sie das Medikament zu Beginn der Mahlzeit einnehmen. selten - Verdauungsstörung; sehr selten - Antibiotika-assoziierte Kolitis, die durch Einnahme von Antibiotika (einschließlich pseudomembranosischer und hämorrhagischer Kolitis), schwarzer "haariger" Sprache, Gastritis, Stomatitis induziert wird. Bei Kindern war eine Änderung der Farbe der Oberflächenschicht des Zahnschmelzes sehr selten. Die Pflege der Mundhöhle verhindert eine Änderung der Farbe des Zahnschmelzes.
Von der Seite der Haut : selten - Hautausschlag, Juckreiz, Brennnessel; selten - multiformes exsudatives Erythem; Häufigkeit unbekannt - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, pullenbesetzte exfoliative Dermatitis, akute generalisierte exanthamatöse Leere.
Aus dem Harnsystem : sehr selten - Kristallurie, interstitielle Jade, Hämaturie.
Aus Leber und Gallenwege : selten - eine Zunahme der Aktivität von ALT und / oder AST (dieses Phänomen wird bei Patienten beobachtet, die eine Beta-Lactam-Antibiotikatherapie erhalten, aber seine klinische Bedeutung ist unbekannt); Unerwünschte Phänomene aus der Leber wurden hauptsächlich bei Männern und älteren Patienten beobachtet und können mit einer längeren Therapie verbunden sein. Diese unerwünschten Phänomene werden bei Kindern sehr selten beobachtet.
Die aufgeführten Anzeichen und Symptome treten normalerweise im Prozess oder unmittelbar nach dem Ende der Therapie auf, in einigen Fällen treten sie jedoch möglicherweise nicht innerhalb weniger Wochen nach Abschluss der Therapie auf. Unerwünschte Phänomene sind normalerweise reversibel. Unerwünschte Phänomene aus der Leber können schwerwiegend sein. In äußerst seltenen Fällen gab es Berichte über tödliche Folgen. In fast allen Fällen waren dies Patienten mit schwerer Begleitpathologie oder Patienten, die gleichzeitig potenziell hepatotoxische Medikamente erhielten. Sehr selten - eine Zunahme der Aktivität von SchF, eine Erhöhung des Bilirubin-, Hepatitis- und cholestatischen Gelbsucht (bei gleichzeitiger Therapie mit anderen Penicillinen und Cephalosporinen).
Andere: oft - Hautkandidiasis und Schleimhäute; Häufigkeit unbekannt - Wachstum unempfindlicher Mikroorganismen.
Unerwünschte Phänomene, die unten dargestellt werden, werden nach Organschäden und Organsystemen sowie Häufigkeit des Auftretens aufgelistet. Die Häufigkeit des Auftretens wird wie folgt bestimmt: sehr oft - ≥ 1/10; oft - ≥ 1/100 und <1/10; selten - ≥1/1000 und <1/100; selten - ≥1/10000 und <1/1000; sehr selten - <1/10000, einschließlich Einzelfälle. Frequenzkategorien wurden auf der Grundlage klinischer Studien zum Medikament und der Überwachung nach der Registrierung gebildet.
Infektiöse und parasitäre Krankheiten : oft - Genitalmoniliasis, Hautausschlag Candidiasis.
Aus dem Blut- und Lymphsystem : selten - reversible Leukopenie (einschließlich Neutropenie) und Thrombozytopenie; sehr selten - reversible Agranulozytose und hämolytische Anämie, erhöhte Blutungszeit und PV
Von der Seite des Immunsystems : sehr selten - angioneurotische Schwellung, anaphylaktische Reaktionen, Syndrom ähnlich der Serumkrankheit, allergische Vaskulitis.
Von der Seite des Nervensystems : selten - Schwindel, Kopfschmerzen; sehr selten - reversible Hyperaktivität, Krämpfe.
Von der Seite des LCD : sehr oft - Durchfall; oft - Übelkeit, Bauchschmerzen; selten - Erbrechen, Verdauungsstörungen; sehr selten - Kolitis, die durch Einnahme von Antibiotika (einschließlich pseudomembranosischer Kolitis und hämorrhagischer Kolitis) in der schwarzen "haarigen" Sprache induziert wird.
Aus Leber und Gallenwege : selten - eine moderate Zunahme der ACT- und / oder ALT-Aktivität. Dieses Phänomen wird bei Patienten beobachtet, die eine Beta-Lactam-Antibiotikatherapie erhalten, deren klinische Bedeutung jedoch unbekannt ist. sehr selten - Hepatitis und cholestatische Gelbsucht. Dieses Phänomen wird bei Patienten beobachtet, die eine Penicillin-Antibiotikatherapie und Cephalosporine erhalten.
Unerwünschte Leberphänomene werden hauptsächlich bei Männern und älteren Patienten beobachtet und können mit einer Langzeittherapie in Verbindung gebracht werden.
Die aufgeführten Anzeichen und Symptome treten normalerweise im Prozess oder unmittelbar nach dem Ende der Therapie auf, in einigen Fällen treten sie jedoch möglicherweise nicht innerhalb weniger Wochen nach Abschluss der Therapie auf. Unerwünschte Phänomene sind normalerweise reversibel. Unerwünschte Phänomene aus der Leber können schwerwiegend sein. In äußerst seltenen Fällen gab es Berichte über tödliche Folgen. In fast allen Fällen waren dies Patienten mit schwerer Begleitpathologie oder Patienten, die gleichzeitig potenziell hepatotoxische Medikamente erhielten.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : selten - Hautausschlag, Juckreiz, Brennnessel; selten - multiformes Erythem; sehr selten - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, pullseed pefoliative Dermatitis, akute generalisierte exantematöse Leergut. Bei allergischen Reaktionen Behandlung mit dem Medikament Augmentin® SR muss gestoppt werden.
Aus den Nieren und der Harnwege : sehr selten - interstitielle Jade, Kristallurie.
Dispathetische Phänomene (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall), allergische Reaktionen (Erhythmie, Hautausschlag).
Es gibt keine Berichte über Todesfälle oder lebensbedrohliche Nebenwirkungen aufgrund einer Überdosis des Arzneimittels.
Symptome : in den meisten Fällen - Störungen des Magen-Darm-Trakts (Bom im Bauch, Durchfall, Erbrechen), Angstauslösung, Schlaflosigkeit, Schwindel in Einzelfällen - Krampfanfälle.
Behandlung: Während einer Überdosierung sollte der Patient unter der Aufsicht eines Arztes behandelt werden - symptomatisch.
Bei einer kürzlich erfolgten Einnahme (weniger als 4 Stunden) des Arzneimittels ist es erforderlich, den Magen zu waschen und Aktivkohle zuzuweisen, um das Absaugen zu verringern. Amoxicillin / Kaliumclavulanat wird durch Hämodialyse entfernt.
Symptome : Symptome aus dem Magen-Darm-Trakt und Störungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewichts können beobachtet werden. Amoxicillin-Kristallurium wird beschrieben, was in einigen Fällen zur Entwicklung eines Nierenversagens führt (siehe. "Besondere Anweisungen").
Behandlung: Symptome des LCD sind symptomatische Therapien, wobei der Schwerpunkt auf der Normalisierung des Wasserelektrolythaushalts liegt. Amoxicillin und Clavulansäure können durch Hämodialyse aus dem Blutfluss entfernt werden.
Symptome: Übelkeit, Durchfall, Erbrechen.
Behandlung: symptomatisch; Hämodialyse ist wirksam.
Amoxiclav-Medikament® repräsentiert eine Kombination von Amoxicillin und Clavulansäure.
Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Penicillin (Beta-Lactam-Antibiotikum), das ein oder mehrere Enzyme (häufig angezeigt durch Penicillin-Bindungsproteine, PSB) auf dem Weg des Peptidoglycan-Biosynez hemmt, der ein integraler struktureller Bestandteil der Bakterienzellwand ist. Die Hemmung der Synthese von Peptidoglykan führt zu einem Verlust der Zellwandstärke, was normalerweise zu Lyse und Tod von Mikroorganismuszellen führt.
Amoxicillin wird durch Beta-Lactamaz zerstört, das von resistenten Bakterien produziert wird, sodass der Bereich der Amoxicillin-Aktivität keine Mikroorganismen umfasst, die diese Enzyme produzieren.
Clavulansäure ist ein Beta-Lactam, das strukturell mit Penicillinen assoziiert ist. Es hemmt etwas Beta-Lactamase, wodurch die Inaktivierung von Amoxicillin verhindert und das Spektrum seiner Aktivität erweitert wird, einschließlich Bakterien, die normalerweise gegen Amoxicillin sowie gegen andere Penicilline und Cephalosporine resistent sind. Clavulansäure selbst hat keine klinisch signifikante antibakterielle Wirkung.
Amoxiclav-Medikament® hat eine bakterizide Wirkung in vivo auf folgenden Mikroorganismen:
- grampositive Airbars - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- gramnegative Airbars - Enterobacter spp.**, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *Arten der Gattung Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).
Amoxiclav-Medikament® hat eine bakterizide Wirkung in vitro zu folgenden Mikroorganismen (die klinische Bedeutung ist jedoch noch unbekannt):
- grampositive Airbars - Bacillis anthracis *Arten der Gattung Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asterideskoagulazongativer Staphylococcus * (einschließlich Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiaeandere Arten der Gattung Streptococcus, Streptococcus viridans;
- grampositive Anaerobier - Arten der Gattung ClostridiumArten der Gattung PeptococcusArten der Gattung Peptostreptococcus;
- gramnegative Airbars - Bordetella pertussisArten der Gattung Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pyloriArten der Gattung Legionellen, Neisseria gonorrhoeae *, Neisseria meningitidis *, Pasteurella multicida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *Arten der Gattung Salmonellen *Arten der Gattung Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;
- gramnegative Anaerobier - Arten der Gattung Bakterien * (einschließlich Bacteroides fragilis) Arten der Gattung Fusobacterium *;
- andere - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Einige Stämme dieser Arten von Bakterien produzieren Beta-Lactamase, was zu ihrer Unempfindlichkeit gegenüber Amoxicillin-Monotherapie beiträgt.
** Die meisten Stämme dieser Bakterien sind gegen eine Kombination von Amoxicillin / Clavulansäure resistent in vitroDie klinische Wirksamkeit dieser Kombination wurde jedoch bei der Behandlung von durch diese Stämme verursachten Harnwegsinfektionen nachgewiesen.
Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Antibiotikum mit einer Vielzahl von Wirkungen, das gegen viele grampositive und gramnegative Mikroorganismen wirksam ist. Gleichzeitig unterliegt Amoxicillin der Zerstörung von Beta-Lactamaz, weshalb der Bereich der Amoxicillin-Aktivität nicht für Mikroorganismen gilt, die dieses Enzym produzieren.
Clavulansäure - ein Beta-Lactamaz-Inhibitor, der strukturell mit Penicillinen verwandt ist, kann eine breite Palette von Beta-Lactamasen inaktivieren, die in gegen Penicilline und Cephalosporine resistenten Mikroorganismen enthalten sind. Clavulansäure ist ausreichend wirksam für plasmisches Beta-Lactamaz, das am häufigsten bakterielle Resistenzen verursacht, und ist weniger wirksam für chromosomales Beta-Lactamaz des 1. Typs, die nicht durch Clavulansäure gehemmt werden.
Das Vorhandensein von Clavulansäure im Medikament Augmentin® schützt Amoxicillin vor Zerstörung durch Enzyme - Beta-Lactamaz, wodurch Sie das antibakterielle Spektrum von Amoxicillin erweitern können.
Langsame Freisetzung von Amoxicillin in Augmentin® Mit SR können Sie die Empfindlichkeit dieser Stämme aufrechterhalten S. pneumoniaein dem die Resistenz gegen Amoxicillin auf Penicillin-bindende Proteine zurückzuführen ist (Penicillinresistent S. pneumoniae, oder PRSP).
Das Folgende ist die Aktivität der Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure in vitro.
Bakterien, die normalerweise empfindlich auf eine Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure reagieren
Grampositive Airbars : Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae1.2Streptococcus pyogenes1.2Streptococcus agalactiae1.2, Streptococcus-Gruppe Viridans2Streptococcus spp. (andere beta-hämolytische Streptokokken)1.2, Staphylococcus aureus (empfindlich gegen Methylcillin)1, Staphylococcus saprophyticus (empfindlich gegen Methylcillin), koagulasonegative Staphylokokken (empfindlich gegen Methicillin).
Gramnegative Airbars : Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella mulocida, Vibrio cholerae.
Andere: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Grampositive Anaerobier : Clostridium spp.Peptostreptococcus spp., in t.h. Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.
Alphabetisierungsanaerobier : Bacteroides spp., in t.h. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., in t.h. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.
Bakterien, für die eine Resistenz gegen eine Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure erworben wurde, sind wahrscheinlich
Gramnegative Airbars : Escherichia coli1Klebsiella spp., in t.h. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Proteus spp., in t.h. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp.Shigella spp.
Grampositive Airbars : Corynebacterium spp.Enterococcus faecium.
Bakterien mit natürlicher Resistenz gegen eine Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure
Gramnegative Airbars : Acinetobacter spp.Citrobacter freundii, Enterobacter spp.Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp.Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.
Andere: Chlamydia spp., in t.h. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.
1 Für diese Arten von Mikroorganismen wurde in klinischen Studien die klinische Wirksamkeit der Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure nachgewiesen.
2 Briefmarken dieser Arten von Bakterien produzieren keine Beta-Lactamase. Die Empfindlichkeit gegenüber Amoxicillin-Monotherapie legt eine ähnliche Empfindlichkeit gegenüber der Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure nahe.
Widerstand
Kreuzwiderstand. Amoxicillin zeigt direkt Kreuzresistenz mit anderen Beta-Lactam-Antibiotika sowie eine Kombination von Beta-Lactam-Antibiotikum-Inhibitoren mit Beta-Lactamaz-Inhibitoren und Cephalosporinen.
Widerstandsmechanismen. Clavulansäure schützt Amoxicillin vor den schädlichen Wirkungen von Beta-Lactamaz. Langsame Freisetzung der Wirkstoffe des Arzneimittels Augmentin® SR erhöht die Effizienz von Amoxicillin in Bezug auf Mikroorganismen, deren Resistenz auf die Modifikation von Penicillin-bindenden Proteinen zurückzuführen ist.
Bakterizid in Bezug auf eine Vielzahl von grampositiven und gramnegativen Mikroorganismen, aeroben und anaeroben Krankheitserregern (einschließlich h. und diejenigen Stämme, die aufgrund von Beta-Lactamaz-Produkten eine Resistenz gegen Beta-Lactam-Antibiotikum entwickelt haben).
Aktiv in Bezug auf aerobe grampositive Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren) : Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacter spium., Listeria monocytogenes; anaerobe grampositive Bakterien : Clostridium spp.Peptococcus spp.Peptostreptococcus spp.; aerobe gramnegative Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren) : Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp.Shigella spp.Bordetella pertussis, Yersinia enterica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinure mulloc anaerobe gramnegative Bakterien (einschließlich Stämme, die Beta-Lactamasen produzieren) : Bacteroides spp. einschließlich Bacteroides fragilis.
Clavulansäure unterdrückt die von Enterobacter spp. Hergestellten Beta-Lactamaz-Typen II, III, IV und V, die für den Beta-Lactamaz I-Typ inaktiv sind.Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp.Acinetobacter spp. Clavulansäure hat eine hohe Tropizität gegenüber Penicillinasen und bildet mit Enzym einen stabilen Komplex, der den enzymatischen Abbau von Amoxicillin unter dem Einfluss von Beta-Lactamaz verhindert.
Die wichtigsten pharmakokinetischen Parameter von Amoxicillin und Clavulansäure sind ähnlich. Amoxicillin und Clavulansäure sind in wässrigen Lösungen mit einem physiologischen Wert des pH-Werts und nach Einnahme des Arzneimittels Amoxiclav gut gelöst® innen schnell und vollständig vom LCD absorbiert. Die Aufnahme von Wirkstoffen - Amoxicillin und Clavulansäure - ist optimal, wenn das Medikament zu Beginn der Mahlzeit eingenommen wird.
Die Bioverfügbarkeit von Amoxicillin und Clavulansäure nach der Einnahme beträgt etwa 70%.
Der Peak der Plasmakonzentrationen wird ungefähr 1 Stunde nach der Aufnahme erreicht. Werte Cmax sind für Amoxicillin (je nach Dosis) 3–12 μg / ml, für Clavulansäure - etwa 2 μg / ml.
Cmax im Blutplasma nach einer Moorinjektion in einer Dosis von 1,2 g (1000 + 200 mg) des Arzneimittels beträgt 105,4 mg / l für Amoxicillin und 28,5 mg / l für Clavulansäure.
Bei Verwendung des Arzneimittels Amoxiclav® Die Konzentrationen von Amoxicillin / Clavulansäure im Plasma sind ähnlich denen, wenn die entsprechenden Dosen von Amoxicillin oder Clavulansäure einzeln in äquivalenten Dosen oralisiert werden.
Beide Komponenten zeichnen sich durch ausreichend V ausd in verschiedenen Organen, Geweben und flüssigen Medien des Körpers (einschließlich h. in der Lunge Organe der Bauchhöhle; Fett-, Knochen- und Muskelgewebe; pleurale, synoviale und peritoneale Flüssigkeiten; in der Haut, Galle, Urin, Zwergstrennung, Sputum, interstitielle Flüssigkeit).
Die Bindung an Plasmaproteine ist moderat - 25% für Clavulansäure und 18% für Amoxicillin.
Vd beträgt ungefähr 0,3–0,4 l / kg für Amoxicillin und ungefähr 0,2 l / kg für Clavulansäure.
Amoxicillin und Clavulansäure dringen mit nicht brennbaren Gehirnmembranen nicht in die hämatoenzephale Barriere ein.
Amoxicillin (wie die meisten Penicilline) wird mit Muttermilch ausgeschieden. Spuren von Clavulansäure wurden auch in der Muttermilch gefunden. Amoxicillin und Clavulansäure dringen in die Plazentaschranke ein.
Amoxicillin wird hauptsächlich von den Nieren gewonnen, während Clavulansäure sowohl über Nieren- als auch über Nichtpunktmechanismen erfolgt. Nach einmaliger Einnahme in einer Tablette werden 250 + 125 mg oder 500 + 125 mg ungefähr 60–70% Amoxicillin und 40–65% Clavulansäure in den ersten 6 Stunden unverändert mit Urin ausgeschieden. Etwa 10–25% der Anfangsdosis von Amoxicillin werden mit Urin in Form von inaktiver Penicillularsäure ausgeschieden. Clavulansäure im menschlichen Körper unterliegt einem intensiven Metabolismus mit der Bildung von 2,5-Digydro-4- (2-hydroxietel) -5-oxo-1N-pyrrol-3-carboninsäure und 1-Amino-4-hydroxy-butan-2- es und mit Urin und Kot ausgeschieden.
Mittlere T1/2 Amoxicillin / Clavulansäure beträgt ungefähr 1 h, die durchschnittliche Gesamtclearance beträgt bei gesunden Patienten ungefähr 25 l / h. In verschiedenen Studien wurde festgestellt, dass die Entfernung von Amoxicillin mit Urin für 24 Stunden ungefähr 50–85%, Clavulansäure - 27–60% beträgt. Die größte Menge Clavulansäure wird in den ersten 2 Stunden nach der Aufnahme ausgeschieden.
Pharmakokinetische Indikatoren für Amoxicillin und Clavulansäure sind in Tabelle 1 zusammengefasst.
Tabelle 1
Mittlere (± SD) pharmakokinetische Indikatoren | |||||
Bestehende Substanzen Amoxicillin / Clavulansäure | Dosis, mg | Cmax, mcg / ml | Tmaxh | AUC(0–24), mcg · h / ml | T1/2h |
Amoxicillin | |||||
875 mg / 125 mg | 875 | 11,64 ± 2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52 ± 12,31 | 1,19 ± 0,21 |
500 mg / 125 mg | 500 | 7,19 ± 2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52 ± 8,37 | 1,15 ± 0,2 |
Clavulansäure | |||||
875 mg / 125 mg | 125 | 2,18 ± 0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16 ± 3,04 | 0,96 ± 0,12 |
500 mg / 125 mg | 125 | 2,4 ± 0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52 ± 3,86 | 0,98 ± 0,12 |
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
Bei Patienten mit schwerem Nierenversagen T1/2 erhöht sich für Amoxicillin auf 7,5 Stunden und für Clavulansäure auf 4,5 Stunden.
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die Dosis des Arzneimittels mit Vorsicht ausgewählt werden: Eine ständige Überwachung des Leberzustands ist erforderlich.
Beide Komponenten werden durch Hämodialyse und geringe Mengen durch Peritonealdialyse entfernt.
Saugen
Beide Wirkstoffe des Arzneimittels Augmentin® SR, Amoxicillin und Clavulansäure, gut gelöst in wässrigen Lösungen mit einem physiologischen Wert des pH-Werts, schnell und vollständig nach oraler Verabreichung aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Das Absaugen von Wirkstoffen ist optimal, wenn das Medikament zu Beginn des Essens eingenommen wird.
Nachfolgend sind die pharmakokinetischen Parameter von Amoxicillin und Clavulansäure nach Einnahme von 2 Tabletten aufgeführt. Augmentin Droge® SR gesunde Freiwillige zu Beginn des Essens.
Tabelle 1
Die Durchschnittswerte der pharmakokinetischen Parameter
Die Droge | Dosis, mg | T> IPC1h (%)2 | Cmax, mg / l | Tmaxh | AUC, mcg · h / ml | T1/2h |
Amoxicillin | ||||||
Klavux 1000 mg + 62,5 mg × 2 | 2000 | 5,9 (49,4) | 17 | 1.5 | 71.6 | 1,27 |
Clavulansäure | ||||||
Klavux 1000 mg + 62,5 mg × 2 | 125 | Nicht definiert | 2.05 | 1.03 | 5.29 | 1.03 |
1 Für Bakterien mit IPC 4 mg / l .
2 T> IPC, h (%) - Zeit (als Prozentsatz des Zeitintervalls zwischen den Dosen), in der die Konzentration des Arzneimittels im Blut für einen bestimmten Erreger höher ist als der IPC.
Augmentin Droge® SR hat ein einzigartiges pharmakologisches Profil. Der für dieses Arzneimittel charakteristische Indikator T> IPC wird bei der Einnahme von Tabletten mit sofortiger Freisetzung von Wirkstoffen, die eine Kombination aus Amoxicillin und Clavulansäure enthalten, nicht erreicht.
Verteilung
Wie bei der Einführung einer Kombination aus Amoxicillin und Clavulansäure entstehen therapeutische Konzentrationen von Amoxicillin und Clavulansäure in verschiedenen Geweben und interstitiellen Flüssigkeiten (Eisenblase, Bauchgewebe, Haut-, Fett- und Muskelgewebe, Synovial- und Peritonealflüssigkeiten, Galle, eitrig trennbar).
Amoxicillin und Clavulansäure binden sich nur wenig mit Blutplasmaproteinen. Studien haben gezeigt, dass etwa 25% der Gesamtmenge an Clavulansäure und 18% des Amoxicillins im Blutplasma mit Blutplasmaproteinen assoziiert sind.
In Tierversuchen wurde eine Kumulierung der Bestandteile des Arzneimittels Augmentin nicht nachgewiesen® SR in jedem Organ.
Amoxicillin dringt wie die meisten Penicilline in die Muttermilch ein. Spuren von Clavulansäure wurden auch in der Muttermilch gefunden. Mit Ausnahme der Möglichkeit, Durchfall und Candidiasis der Schleimhäute der Mundhöhle zu entwickeln, sind keine weiteren negativen Auswirkungen von Amoxicillin und Clavulansäure auf die Gesundheit von Kindern bekannt, die mit Muttermilch gefüttert werden.
Erforschung der Fortpflanzungsfunktion bei Tieren bei der Einnahme des Arzneimittels Augmentin® SRs haben gezeigt, dass Amoxicillin und Clavulansäure die Plazentaschranke durchdringen. Es wurden jedoch keine negativen Auswirkungen auf den Fötus festgestellt.
Stoffwechsel
10–25% der Anfangsdosis von Amoxicillin werden von den Nieren in Form eines inaktiven Metaboliten (Penicillsäure) ausgeschieden. Clavulansäure unterliegt einem intensiven Metabolismus von bis zu 2,5 Dihydro-4- (2-hydroxietel) -5-oxo-1N-pyrrol-3-carboninsäure und 1-Amino-4-hydroxybutan-2-it und wird über die Nieren ausgeschieden. über LCD sowie mit ausgeatmeter Luft in Form von Kohlendioxid.
Die Schlussfolgerung
Wie andere Penicilline wird Amoxicillin hauptsächlich von den Nieren gewonnen, während Clavulansäure sowohl über Nieren- als auch über Nichtpunktmechanismen ausgeschieden wird.
Studien haben gezeigt, dass durchschnittlich ungefähr 60–70% Amoxicillin und ungefähr 40–65% Clavulansäure unverändert von den Nieren abgegeben werden.
Die gleichzeitige Probenahme verlangsamt die Entfernung von Amoxicillin, verlangsamt jedoch nicht die Entfernung von Clavulansäure (siehe. "Interaktion").
Die Arzneimittel von Amoxicillin und Clavulansäure sind ähnlich. Nach in / in Dosen von 1200 mg und 600 mg Cmax Amoxicillin - 105,4 µg / ml bzw. 32,2 µg / ml Clavulansäure - 28,5 µg / ml bzw. 10,5 µg / ml. Die Verbindung mit Plasmaproteinen: Amoxicillin - 17–20%, Clavulansäure - 23–30%. Beide Komponenten in der Leber werden metabolisiert: Amoxicillin - um 10% der eingeführten Dosis, Clavulansäure - 50%. T1/2 nach in / in der Dosis von 1,2 g und 600 mg - 0,9 und 1,07 h für Amoxicillin, 0,9 bzw. 1,12 h - für Clavulansäure. Es wird hauptsächlich von den Nieren abgeleitet (Clubfiltration und Kanalsekretion): 50–78% und 25–40% der Amoxicillin- bzw. Clavulansäure-Dosis werden in den ersten 6 Stunden nach der Verabreichung unverändert angezeigt.
- Penicilline in Kombinationen
Für alle Darreichungsformen
Antazida, Glucosamin, Abführmittel, Aminoglykoside langsame Absorption, Ascorbinsäure erhöht die Absorption.
Diuretika, Allopurinol, Phenylbutazon, NSAIDs und andere Arzneimittel, die die Kanalsekretion (Probenezid) blockieren, erhöhen die Konzentration von Amoxicillin (Clavulansäure wird hauptsächlich durch Verwicklungsfiltration abgeleitet).
Gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Amoxiclav® und Methotrexat erhöht die Toxizität von Methotrexat.
Die Ernennung mit Allopurinol erhöht die Häufigkeit der Prüfungsentwicklung. Die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram sollte vermieden werden.
Reduziert die Effizienz von Arzneimitteln, in deren Stoffwechsel PABK gebildet wird; Ethinylestradiol ist das Risiko, bahnbrechende Blutungen zu entwickeln.
Die Literatur beschreibt seltene Fälle eines Anstiegs der INR bei Patienten mit kombinierter Anwendung von Aceocumarol oder Warfarin und Amoxicillin. Wenn es erforderlich ist, PV oder INR gleichzeitig mit Antikoagulanzien zu verwenden, sollten sie bei der Verschreibung oder Abbruch des Arzneimittels sorgfältig überwacht werden.
Die Kombination mit antagonistischem Rifampicin (gegenseitige Schwächung der antibakteriellen Wirkung). Amoxiclav-Medikament® sollte aufgrund einer möglichen Abnahme der Wirksamkeit des Arzneimittels Amoxiclav nicht gleichzeitig in Kombination mit bakteriostatischen Antibiotika (Makrolide, Tetracyclin), Sulfonylamiden, angewendet werden®.
Amoxiclav-Medikament® reduziert die Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva.
Für dispergierte Tabletten und Pulver zur Herstellung der Suspension zur Aufnahme in die zusätzliche
Erhöht die Wirksamkeit indirekter Antikoagulanzien (Unterdrückung der Darmflora, Verringerung der Vitamin-K-Synthese und des Prothrombinindex). In einigen Fällen kann die Einnahme des Arzneimittels die PV verlängern, und bei der Verwendung von Antikoagulanzien und Amoxiclav ist Vorsicht geboten®Quictab.
Probenezid reduziert die Produktion von Amoxicillin und erhöht die Serumkonzentration.
Bei Patienten, die Michophenolatmofetyl erhielten, wurde nach Beginn der Anwendung der Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure eine Abnahme der Konzentration des aktiven Metaboliten - Mycophenolsäure - beobachtet, bevor eine weitere Dosis des Arzneimittels um etwa 50% eingenommen wurde. Änderungen dieser Konzentration können die allgemeinen Änderungen der Exposition von Mykophensäure nicht genau widerspiegeln.
Für Pulver zur Herstellung einer Lösung für in / zusätzlich zur Verabreichung
Amoxiclav-Medikament® und Aminoglycosid-Antibiotika sind chemisch nicht kompatibel.
Amoxiclav-Medikament® Nicht mit anderen Arzneimitteln in eine Spritze oder Infusionsflasche mischen.
Vermeiden Sie das Mischen mit Lösungen von Dextrose, Dextran, Natriumhydrocarbonat sowie mit Lösungen, die Blut, Proteine und Lipide enthalten.
Gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Augmentin® SR und Sonde werden nicht empfohlen. Probenezid reduziert die Kanalsekretion von Amoxicillin und damit die gleichzeitige Anwendung des Arzneimittels Augmentin® SR und Probenezid können zu einer Erhöhung und Persystemierung der Amoxicillinkonzentration im Blut führen, jedoch nicht zu Clavulansäure.
Die gleichzeitige Anwendung von Allopurinol und Amoxicillin kann das Risiko allergischer Hautreaktionen erhöhen. Derzeit liegen in der Literatur keine Daten zur gleichzeitigen Anwendung einer Kombination von Amoxicillin mit Clavulansäure und Allopurinol vor.
Penicilline können die Entfernung von Methotrexat aus dem Körper verlangsamen, indem sie seine Kanalsekretion hemmen, so dass das Medikament Augmentin gleichzeitig angewendet wird® SR und Methotrexat können die Toxizität von Methotrexat erhöhen.
Wie andere antibakterielle Arzneimittel ist das Medikament Augmentin® SR kann die Darmflora beeinflussen, was zu einer geringeren Absorption von Östrogen aus dem Magen-Darm-Trakt und einer geringeren Effizienz kombinierter oraler Kontrazeptiva führt.
Die Literatur beschreibt seltene Fälle eines Anstiegs von MHO bei Patienten mit kombinierter Anwendung von Aceocumarol oder Warfarin und Amoxicillin. Falls erforderlich, die gleichzeitige Ernennung oder Stornierung des Arzneimittels Augmentin® SR mit Antikoagulanzien PV oder MHO sollte sorgfältig überwacht werden, und eine Dosiskorrektur von Antikoagulanzien kann erforderlich sein, um oral eingenommen zu werden.
Pharmakutisch nicht kompatibel mit Lösungen, die Blut, Proteine, Lipide, Glucose, Dextrane und Bicarbonat enthalten; Die gleichzeitige Einnahme von Allopurinol erhöht das Risiko für Exanthemen. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung mit Disulfiram.