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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 16.05.2022
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Symptomatische Behandlung von chronisch stabiler Angina Pectoris: Ivabradin ist zur symptomatischen Behandlung der chronisch stabilen Angina pectoris bei Erwachsenen mit koronarer Herzkrankheit mit normalem Sinusrhythmus und Herzfrequenz ≥ 70 Schläge pro Minute indiziert. Ivabradin ist angezeigt: Bei Erwachsenen, die die Verwendung von Betablockern nicht tolerieren können oder eine Kontraindikation aufweisen; oder in Kombination mit Betablockern bei Patienten, die mit einer optimalen Betablocker-Dosis nicht ausreichend kontrolliert werden.
Behandlung chronischer Herzinsuffizienz: Ivabradin ist in der chronischen Herzinsuffizienz der Klassen NYHA II bis IV mit systolischer Dysfunktion bei Patienten im Sinusrhythmus angezeigt, deren Herzfrequenz ≥ 75 Schläge pro Minute beträgt, in Kombination mit einer Standardtherapie einschließlich einer Betablocker-Therapie oder wenn eine Betablocker-Therapie kontraindiziert ist oder nicht toleriert..
Eine Indikation ist ein Begriff, der für die Liste der Erkrankungen oder Symptome oder Krankheiten verwendet wird, für die das Arzneimittel vom Patienten verschrieben oder angewendet wird. Zum Beispiel wird Paracetamol oder Paracetamol vom Patienten gegen Fieber angewendet, oder der Arzt verschreibt es gegen Kopfschmerzen oder Körperschmerzen. Jetzt sind Fieber, Kopfschmerzen und Körperschmerzen die Indikationen von Paracetamol. Ein Patient sollte sich der Indikationen von Medikamenten bewusst sein, die für häufige Erkrankungen verwendet werden, da sie in der Apotheke rezeptfrei eingenommen werden können, was bedeutet, dass der Arzt sie nicht verschreibungspflichtig macht.Hypertonie
Metoprolol ist zur Behandlung von Bluthochdruck angezeigt, um den Blutdruck zu senken. Eine Senkung des Blutdrucks senkt das Risiko tödlicher und nicht tödlicher kardiovaskulärer Ereignisse, hauptsächlich Schlaganfälle und Myokardinfarkte. Diese Vorteile wurden in kontrollierten Studien mit blutdrucksenkenden Arzneimitteln aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen einschließlich Metoprolol beobachtet.
Die Kontrolle des Bluthochdrucks sollte Teil eines umfassenden kardiovaskulären Risikomanagements sein, einschließlich gegebenenfalls Lipidkontrolle, Diabetesmanagement, antithrombotischer Therapie, Raucherentwöhnung, Bewegung und begrenzter Natriumaufnahme. Viele Patienten benötigen mehr als 1 Medikament, um Blutdruckziele zu erreichen. Spezifische Ratschläge zu Zielen und Management finden Sie in veröffentlichten Richtlinien, z. B. im Gemeinsamen Nationalen Ausschuss für Prävention, Erkennung, Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck (JNC) des Nationalen Programms zur Aufklärung über Bluthochdruck.
Zahlreiche blutdrucksenkende Medikamente, aus einer Vielzahl von pharmakologischen Klassen und mit unterschiedlichen Wirkmechanismen, wurden in randomisierten kontrollierten Studien gezeigt, um die kardiovaskuläre Morbidität und Mortalität zu verringern, und es kann geschlossen werden, dass es sich um eine Blutdrucksenkung handelt, und keine andere pharmakologische Eigenschaft der Medikamente, das ist weitgehend für diese Vorteile verantwortlich. Der größte und konsistenteste Nutzen für das kardiovaskuläre Ergebnis war eine Verringerung des Schlaganfallrisikos, aber auch eine Verringerung des Myokardinfarkts und der kardiovaskulären Mortalität wurden regelmäßig beobachtet.
Ein erhöhter systolischer oder diastolischer Druck führt zu einem erhöhten kardiovaskulären Risiko, und der absolute Risikoanstieg pro mmHg ist bei höheren Blutdrucksenkungen größer, so dass selbst eine bescheidene Verringerung der schweren Hypertonie einen erheblichen Nutzen bringen kann. Die relative Risikominderung durch Blutdrucksenkung ist in Populationen mit unterschiedlichem absoluten Risiko ähnlich, Daher ist der absolute Nutzen bei Patienten mit höherem Risiko unabhängig von ihrer Hypertonie größer (zum Beispiel, Patienten mit Diabetes oder Hyperlipidämie) und von solchen Patienten wird erwartet, dass sie von einer aggressiveren Behandlung eines niedrigeren Blutdruckziels profitieren.
Einige blutdrucksenkende Medikamente haben bei schwarzen Patienten geringere Blutdruckeffekte (als Monotherapie), und viele blutdrucksenkende Medikamente haben zusätzliche zugelassene Indikationen und Wirkungen (z.bei Angina, Herzinsuffizienz oder diabetischer Nierenerkrankung). Diese Überlegungen können die Auswahl der Therapie leiten.
Metoprolol kann zusammen mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln verabreicht werden.
Angina Pectoris
Metoprolol ist bei der Langzeitbehandlung von Angina pectoris angezeigt, um Angina-Angriffe zu reduzieren und die Belastungstoleranz zu verbessern.
Herzinsuffizienz
Metoprolol ist zur Behandlung einer stabilen, symptomatischen (NYHA Klasse II oder III) Herzinsuffizienz ischämischen, hypertensiven oder kardiomyopathischen Ursprungs indiziert. Es wurde bei Patienten untersucht, die bereits ACE-Hemmer, Diuretika und in den meisten Fällen Digitalis erhielten. In dieser Population verringerte Metoprolol die Sterblichkeitsrate plus Krankenhausaufenthalt, hauptsächlich durch eine Verringerung der kardiovaskulären Mortalität und Krankenhausaufenthalte wegen Herzinsuffizienz.
Ivabradin beeinflusst die elektrische Aktivität Ihres Herzens, um die Herzfrequenz zu verlangsamen.
Ivabradin wird bei bestimmten Menschen mit chronischer Herzinsuffizienz angewendet, um das Risiko einer Krankenhauseinweisung zu verringern, wenn sich die Symptome verschlimmern. Ivabradin ist nicht zur Anwendung, wenn Sie bereits Symptome einer Herzinsuffizienz haben, die sich vor Beginn dieses Arzneimittels kürzlich verschlimmert haben.
Ivabradin kann auch für Zwecke verwendet werden, die nicht in diesem Medikamentenleitfaden aufgeführt sind.
Metoprolol wird allein oder zusammen mit anderen Arzneimitteln zur Behandlung von Bluthochdruck (Hypertonie) angewendet. Hoher Blutdruck erhöht die Arbeitsbelastung des Herzens und der Arterien. Wenn es lange anhält, funktionieren Herz und Arterien möglicherweise nicht richtig. Dies kann die Blutgefäße von Gehirn, Herz und Nieren schädigen und zu Schlaganfall, Herzinsuffizienz oder Nierenversagen führen. Ein niedrigerer Blutdruck kann das Risiko von Schlaganfällen und Herzinfarkten verringern.
Metoprolol wird auch zur Behandlung schwerer Brustschmerzen (Angina) angewendet und senkt das Risiko wiederholter Herzinfarkte. Es wird Menschen gegeben, die bereits einen Herzinfarkt hatten. Zusätzlich wird Metoprolol zur Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz angewendet.
Metoprolol ist ein Beta-Blocker. Es beeinflusst die Reaktion auf Nervenimpulse in bestimmten Körperteilen wie dem Herzen. Infolgedessen schlägt das Herz langsamer und senkt den Blutdruck. Wenn der Blutdruck gesenkt wird, erhöht sich die Menge an Blut und Sauerstoff für das Herz.
Metoprolol ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Die empfohlene Anfangsdosis von Ivabradin beträgt 5 mg zweimal täglich zu den Mahlzeiten. Bewerten Sie den Patienten nach zwei Wochen und passen Sie die Dosis an, um eine Ruheherzfrequenz zwischen 50 und 60 Schlägen pro Minute (bpm) zu erreichen, wie in Tabelle 1 gezeigt. Passen Sie anschließend die Dosis nach Bedarf an, basierend auf der Ruheherzfrequenz und der Verträglichkeit. Die maximale Dosis beträgt 7,5 mg zweimal täglich.
Bei Patienten mit Leitungsdefekten in der Vorgeschichte oder anderen Patienten, bei denen Bradykardie zu einem hämodynamischen Kompromiss führen könnte, muss die Therapie zweimal täglich mit 2,5 mg eingeleitet werden, bevor die Dosis basierend auf der Herzfrequenz erhöht wird.
Tabelle 1: Dosisanpassung
Herzfrequenz | Dosisanpassung |
> 60 Schläge pro Minute | Erhöhen Sie die Dosis um 2,5 mg (zweimal täglich) auf eine maximale Dosis von 7,5 mg zweimal täglich |
50-60 Schläge pro Minute | Dosis beibehalten |
<50 Schläge pro Minute oder Anzeichen und Symptome einer Bradykardie | Dosis um 2,5 mg verringern (zweimal täglich verabreicht); Wenn die aktuelle Dosis zweimal täglich 2,5 mg beträgt, brechen Sie die Therapie ab * |
* |
Wie geliefert
Dosierungsformen und Stärken
Ivabradin 5 mg: lachsfarbene, ovale, filmbeschichtete Tablette, an beiden Kanten geritzt, auf einer Seite mit „5“ geprägt und auf der anderen Seite mit Halbierung versehen. Die Tablette wird bewertet und kann in gleiche Hälften geteilt werden, um eine Dosis von 2,5 mg bereitzustellen.
Ivabradin 7,5 mg: lachsfarbene, dreieckige, filmbeschichtete Tablette mit der Prägung „7,5“ auf einer Seite und auf der anderen Seite glatt.
Lagerung und Handhabung
Ivabradin 5 mg Tabletten sind als lachsfarbene, ovale, filmbeschichtete Tabletten formuliert, die an beiden Kanten geritzt, auf einer Seite mit „5“ gekennzeichnet und auf der anderen Seite mit „bisiert“ sind. Sie werden wie folgt geliefert:
Flaschen mit 60 Tabletten (NDC 55513-800-60)
Flaschen mit 180 Tabletten (NDC 55513-800-80)
Ivabradin 7,5 mg Tabletten sind als lachsfarbene, dreieckige, filmbeschichtete Tabletten formuliert, die auf einer Seite mit „7,5“ geprägt und auf der anderen Seite glatt sind. Sie werden wie folgt geliefert:
Flaschen mit 60 Tabletten (NDC 55513-810-60)
Flaschen mit 180 Tabletten (NDC 55513-810-80)
Lagerung
Bei 25 ° C lagern; Ausflüge bis 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) erlaubt.
Hergestellt für: Amgen Inc. One Amgen Center Drive Thousand Oaks, Kalifornien 91320-1799. Ausgestellt: 04/2015
Myokardinfarkt
Frühe Behandlung: Beginnen Sie in der frühen Phase eines bestimmten oder vermuteten akuten Myokardinfarkts so bald wie möglich nach der Ankunft des Patienten im Krankenhaus mit der Behandlung mit Metoprolol. Eine solche Behandlung sollte unmittelbar nach der Stabilisierung des hämodynamischen Zustands des Patienten in einer Koronarversorgung oder einer ähnlichen Einheit eingeleitet werden.
Beginnen Sie die Behandlung in dieser frühen Phase mit der intravenösen Verabreichung von drei Bolusinjektionen von jeweils 5 mg Metoprolol. Geben Sie die Injektionen in Abständen von ungefähr 2 Minuten. Überwachen Sie während der intravenösen Verabreichung von Metoprolol den Blutdruck, die Herzfrequenz und das Elektrokardiogramm.
Initiieren Sie bei Patienten, die die volle intravenöse Dosis (15 mg) vertragen, alle 6 Stunden, 15 Minuten nach der letzten intravenösen Dosis, 50 mg Metoprolol-Tabletten und fahren Sie 48 Stunden lang fort. Danach beträgt die Erhaltungsdosis 100 mg oral zweimal täglich.
Beginnen Sie Patienten, die die vollständige intravenöse Dosis von Metoprolol-Tabletten entweder 25 mg oder 50 mg alle 6 Stunden (je nach Grad der Unverträglichkeit) nicht zu tolerieren scheinen, 15 Minuten nach der letzten intravenösen Dosis oder sobald ihr klinischer Zustand dies zulässt. Bei Patienten mit schwerer Unverträglichkeit Metoprolol absetzen.
Spezielle Populationen
Pädiatrische Patienten: Es wurden keine pädiatrischen Studien durchgeführt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Metoprolol bei pädiatrischen Patienten wurde nicht nachgewiesen.
Nierenfunktionsstörung: Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung von Metoprolol erforderlich.
Leberfunktionsstörung: Der Metoprolol-Blutspiegel steigt bei Patienten mit Leberfunktionsstörung wahrscheinlich erheblich an. Daher sollte Metoprolol bei niedrigen Dosen mit vorsichtiger allmählicher Dosistitration gemäß dem klinischen Ansprechen eingeleitet werden.
Geriatrische Patienten (> 65 Jahre): Verwenden Sie im Allgemeinen eine niedrige Anfangsdosis bei älteren Patienten, da die Häufigkeit einer verminderten Leber-, Nieren- oder Herzfunktion sowie einer gleichzeitigen Erkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie höher ist.
Art der Verabreichung
Die parenterale Verabreichung von Metoprolol (Ampulle) sollte in einer Umgebung mit intensiver Überwachung erfolgen.
Hinweis:
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.
Wie geliefert
Metoprolol®-Injektion
Metoprolol-Injektion, USP
Ampuls 5 ml - jeweils mit 5 mg Metoprolol
Karton mit 10 Ampullen
Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Ivabradin wissen sollte??
Überempfindlichkeit gegen Ivabradin oder andere Ivabradin-Hilfsmittel.
Ruheherzfrequenz von <60 Schlägen pro Minute vor der Behandlung; kardiogener Schock; akuter Myokardinfarkt; schwere Hypotonie (<90/50 mmHg); schwere Leberinsuffizienz; krankes Sinus-Syndrom; chinesisch-atrialer Block; instabile oder akute Herzinsuffizienz; Herzschrittmacherabhängig; instabile Angina; AV-Block 3.
Kombination mit starken Cytochrom P-450 3A4-Inhibitoren, z. B. Azol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Makrolid-Antibiotika (Clarithromycin, orales Erythromycin, Josamycin, Telithromycin), HIV-Proteaseinhibitoren (Nelfinavir, Ritonavir) und Nefazodon.
Anwendung in der Schwangerschaft: Frauen im gebärfähigen Alter sollten während der Behandlung geeignete Verhütungsmaßnahmen anwenden.
Es liegen keine oder nur begrenzte Daten zur Anwendung von Ivabradin bei schwangeren Frauen vor. Studien an Tieren haben Reproduktionstoxizität gezeigt. Diese Studien haben embryotoxische und teratogene Wirkungen gezeigt. Das potenzielle Risiko für den Menschen ist unbekannt. Daher ist Ivabradin während der Schwangerschaft kontraindiziert.
Verwendung in der Laktation: Tierversuche zeigen, dass Ivabradin in die Milch ausgeschieden wird. Daher ist Ivabradin während des Stillens kontraindiziert. Frauen, die eine Behandlung mit Ivabradin benötigen, sollten das Stillen beenden und eine andere Art der Ernährung ihres Kindes wählen.
Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Metoprolol wissen sollte??
Sie sollten dieses Medikament nicht verwenden, wenn Sie allergisch gegen Metoprolol sind oder wenn Sie ein ernstes Herzproblem wie Herzblock, krankes Sinus-Syndrom oder langsame Herzfrequenz haben.
Informieren Sie Ihren Arzt vor der Einnahme von Metoprolol, wenn Sie an Herzinsuffizienz, niedrigem Blutdruck, Kreislaufproblemen, Pheochromocytom, Asthma oder anderen Atemproblemen, Diabetes, Depressionen, Leber- oder Nierenerkrankungen, einer Schilddrüsenerkrankung oder schweren Allergien leiden.
Metoprolol kann Ihr Denken oder Ihre Reaktionen beeinträchtigen. Seien Sie vorsichtig, wenn Sie fahren oder etwas tun, bei dem Sie wachsam sein müssen.
Das Trinken von Alkohol kann bestimmte Nebenwirkungen von Metoprolol verstärken.
Brechen Sie die Einnahme von Metoprolol nicht ab, ohne vorher mit Ihrem Arzt gesprochen zu haben. Ein plötzliches Anhalten kann Ihren Zustand verschlimmern.
Wenn Sie operiert werden müssen, teilen Sie dem Chirurgen im Voraus mit, dass Sie Metoprolol verwenden.
Metoprolol ist nur ein Teil eines vollständigen Behandlungsprogramms für Bluthochdruck, das auch Ernährung, Bewegung und Gewichtskontrolle umfassen kann. Befolgen Sie Ihre Diät-, Medikamenten- und Trainingsroutinen sehr genau, wenn Sie wegen Bluthochdruck behandelt werden.
Wenn Sie wegen Bluthochdruck behandelt werden, verwenden Sie dieses Medikament auch dann, wenn Sie sich gut fühlen. Bluthochdruck hat oft keine Symptome. Möglicherweise müssen Sie für den Rest Ihres Lebens Blutdruckmedikamente verwenden.
Verwenden Sie Ivabradin gemäß den Anweisungen Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.
- Ivabradin wird mit einem zusätzlichen Patienteninformationsblatt geliefert, das als Medikamentenhandbuch bezeichnet wird. Lesen Sie es sorgfältig durch. Lesen Sie es jedes Mal erneut, wenn Sie Ivabradin nachfüllen lassen.
- Nehmen Sie Ivabradin zu den Mahlzeiten ein.
- Nehmen Sie, was Ihnen gesagt wurde, auch wenn Sie sich gut fühlen.
- Verpassen Sie keine Dosen, um den größten Nutzen zu erzielen.
- Wenn Sie eine Dosis Ivabradin vergessen haben, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein.
Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Ivabradin.
Verwenden Sie Metoprolol gemäß den Anweisungen Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.
- Metoprolol wird normalerweise als Injektion in Ihre Arztpraxis, Ihr Krankenhaus oder Ihre Klinik verabreicht. Wenn Sie Metoprolol zu Hause verwenden, wird Ihnen ein Gesundheitsdienstleister beibringen, wie man es benutzt. Stellen Sie sicher, dass Sie verstehen, wie man Metoprolol verwendet. Befolgen Sie die Verfahren, die Ihnen bei der Verwendung einer Dosis beigebracht werden. Wenden Sie sich bei Fragen an Ihren Arzt.
- Verwenden Sie Metoprolol nicht, wenn es Partikel enthält, trüb oder verfärbt ist oder wenn das Fläschchen gerissen oder beschädigt ist.
- Halten Sie dieses Produkt sowie Spritzen und Nadeln außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren. Verwenden Sie keine Nadeln, Spritzen oder andere Materialien wieder. Fragen Sie Ihren Arzt, wie Sie diese Materialien nach Gebrauch entsorgen können. Befolgen Sie alle lokalen Regeln für die Entsorgung.
- Wenn Sie eine Dosis Metoprolol vergessen haben, verwenden Sie es so bald wie möglich. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Verwenden Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig.
Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Metoprolol.
Es gibt spezifische und allgemeine Verwendungen eines Arzneimittels oder Arzneimittels. Ein Arzneimittel kann angewendet werden, um eine Krankheit zu verhindern, eine Krankheit über einen bestimmten Zeitraum zu behandeln oder eine Krankheit zu heilen. Es kann auch zur Behandlung des besonderen Symptoms der Krankheit verwendet werden. Der Drogenkonsum hängt von der Form ab, in der der Patient ihn einnimmt. Es kann in Injektionsform oder manchmal in Tablettenform nützlicher sein. Das Medikament kann für ein einzelnes problematisches Symptom oder eine lebensbedrohliche Erkrankung angewendet werden. Während einige Medikamente nach einigen Tagen abgesetzt werden können, müssen einige Medikamente über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden, um davon zu profitieren.Verwendung: Beschriftete Indikationen
Herzinsuffizienz: Verringerung des Krankenhausaufenthaltsrisikos bei einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz bei erwachsenen Patienten mit Stall, symptomatisch (NYHA Klasse II bis III gemäß den ACC / AHA / HFSA-Richtlinien für Herzinsuffizienz [Yancy 2016] chronische Herzinsuffizienz mit linksventrikulärer Ejektionsfraktion ≤ 35%, die im Sinusrhythmus mit ruhender Herzfrequenz ≥ 70 Schläge pro Minute sind (bpm) und entweder sind maximal tolerierte Dosen von Betablockern oder haben eine Kontraindikation für die Verwendung von Betablockern.
Off-Label-Verwendungen
Unangemessene Sinustachykardie
Daten aus einer kleinen, prospektiven, randomisierten, placebokontrollierten Crossover-Studie zeigten, dass Ivabradin die Herzfrequenz am Tag signifikant senkte und die Belastungstoleranz und die Symptome bei Patienten mit unangemessener Sinustachykardie (IST) verbesserte. Zusätzliche Daten können erforderlich sein, um die Rolle von Ivabradin in diesem Zustand weiter zu definieren.
Basierend auf den Richtlinien des American College of Cardiology / der American Heart Association / Heart Rhythm Society für die Behandlung von Patienten mit supraventrikulären Arrhythmien kann Ivabradin eine vernünftige Behandlungsoption für die fortlaufende Behandlung symptomatischer IST sein
Stabile Angina
Eine multizentrische, placebokontrollierte Studie zur Bewertung der Zugabe von Ivabradin zur aktuellen stabilen Angina-Therapie zeigte keine signifikanten Unterschiede in der Inzidenz primärer Endpunkte (Verbund des Todes durch kardiovaskuläre Ereignisse oder nicht tödlichen Myokardinfarkt) oder der Inzidenz primärer Endpunktkomponenten. In einer placebokontrollierten Einzelmitte-Studie verbesserte Ivabradin in Kombination mit Atenolol die gesamte Ausübungsdauer im Vergleich zu Atenolol allein bei Patienten mit stabiler Angina. Die langfristige klinische und kostengünstige Zugabe von Ivabradin zur Betablocker- oder Kalziumkanalblocker-Therapie ist nicht bekannt.
Gemäß den europäischen und britischen Richtlinien wird Ivabradin als Zweitlinientherapie (oder als Erstlinientherapie bei ausgewählten Patienten) zur Behandlung von Erwachsenen mit chronisch stabiler Angina empfohlen. Ivabradin ist in Europa zur symptomatischen Behandlung von Patienten mit chronisch stabiler Angina pectoris, normalem Sinusrhythmus und einer Herzfrequenz von mindestens 70 Schlägen pro Minute zugelassen, insbesondere als Monotherapie in Fällen, in denen Betablocker nicht auf Betablocker ansprechen oder diese nicht vertragen, oder als Zusatztherapie in Fällen, die nicht allein von Betablockern kontrolliert werden. US-Richtlinien liefern Pharmakologie und Nachweise für Ivabradin; Da Ivabradin in den USA zum Zeitpunkt der Veröffentlichung der Richtlinien nicht zugelassen wurde, wurde keine spezifische Empfehlung bezüglich seiner Verwendung abgegeben.
Es gibt spezifische und allgemeine Verwendungen eines Arzneimittels oder Arzneimittels. Ein Arzneimittel kann angewendet werden, um eine Krankheit zu verhindern, eine Krankheit über einen bestimmten Zeitraum zu behandeln oder eine Krankheit zu heilen. Es kann auch zur Behandlung des besonderen Symptoms der Krankheit verwendet werden. Der Drogenkonsum hängt von der Form ab, in der der Patient ihn einnimmt. Es kann in Injektionsform oder manchmal in Tablettenform nützlicher sein. Das Medikament kann für ein einzelnes problematisches Symptom oder eine lebensbedrohliche Erkrankung angewendet werden. Während einige Medikamente nach einigen Tagen abgesetzt werden können, müssen einige Medikamente über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden, um davon zu profitieren.Verwendung: Beschriftete Indikationen
Angina: Langzeitbehandlung von Angina pectoris.
Herzinsuffizienz mit reduzierter Auswurffraktion (ER orale Formulierung): Behandlung einer stabilen, symptomatischen Herzinsuffizienz (NYHA Klasse II oder III) ischämischen, hypertensiven oder kardiomyopathischen Ursprungs, um die Sterblichkeitsrate zu verringern, plus Krankenhausaufenthalt bei Patienten, die bereits Angiotensin-konvertierende Enzymhemmer, Diuretika und / oder Digoxin erhalten.
Hypertonie: Management von Bluthochdruck. Hinweis: Beta-Blocker sind nicht als Erstlinientherapie empfohlen (ACC / AHA [Whelton 2017]).
Myokardinfarkt: Behandlung eines hämodynamisch stabilen akuten Myokardinfarkts zur Verringerung der kardiovaskulären Mortalität (Injektion in Kombination mit einer oralen Metoprolol-Erhaltungstherapie).
Off-Label-Verwendungen
Vorhofflimmern / Flattern
Basierend auf der Richtlinie 2014 der American Heart Association / American College of Cardiology / Heart Rhythm Society (AHA / ACC / HRS) für die Behandlung von Patienten mit Vorhofflimmern (AF), die Verwendung von Betablockern, einschließlich Metoprolol, für die ventrikuläre Rate Die Kontrolle bei Patienten mit paroxysmalem, anhaltendem oder permanentem AF ist wirksam und wird empfohlen.
Vorbeugung von Vorhofflimmern nach einer Herzoperation
Basierend auf der Richtlinie der American College of Cardiology Foundation / American Heart Association (ACCF / AHA) für die Bypass-Operation der Koronararterien werden Betablocker empfohlen, um postoperatives Vorhofflimmern zu verhindern.
Hypertrophe Kardiomyopathie
Basierend auf der Richtlinie der American College of Cardiology Foundation / American Heart Association (ACCF / AHA) zur Diagnose und Behandlung von hypertropher Kardiomyopathie ist ein Betablocker (z. B. Metoprolol) ein wirksames und empfohlenes Mittel zur Behandlung von Symptomen (z. Angina, Dyspnoe) bei Patienten mit obstruktiver oder nicht obstruktiver hypertropher Kardiomischer Kardiomykopischer Kardiomyopathischer Kardiomyopathischer Kardiomyopathie.
Marfan-Syndrom mit Aortenaneurysma
Basierend auf der American College of Cardiology Foundation / American Heart Association / American Association for Thoracic Surgery (ACCF / AHA / AATS) Richtlinie für die Diagnose und Behandlung von Patienten mit Thorax-Aortenerkrankung, ein Beta-Blocker (zB, Metoprolol) ist ein wirksames und empfohlenes Mittel zur Verringerung der Aortendilatationsrate bei Patienten mit Marfan-Syndrom und Aortenaneurysma, es sei denn, es liegt eine Kontraindikation vor.
Migräneprophylaxe
Daten aus kleinen, randomisierten, aktiv kontrollierten Studien unterstützen die Verwendung von Metoprolol zur Vorbeugung von Migräne.
Basierend auf evidenzbasierten Richtlinien für die pharmakologische Behandlung der episodischen Migräneprävention bei Erwachsenen der American Academy of Neurology und der American Headache Society ist Metoprolol bei Erwachsenen wirksam für die Migräneprävention.
Supraventrikuläre Tachykardie (z. B. atrioventrikuläre nodale reentrante Tachykardie, atrioventrikuläre reentrante Tachykardie, fokale atriale Tachykardie)
Basierend auf dem American College of Cardiology / American Heart Association / Heart Rhythm Society (ACC / AHA / HRS) Richtlinien für das Management von erwachsenen Patienten mit supraventrikulärer Tachykardie, die Verwendung eines oralen oder intravenösen Betablockers, einschließlich Metoprolol, ist wirksam und wird für eine Vielzahl von symptomatischen supraventrikulären Tachykardien empfohlen (atrioventrikuläre nodale reentrante Tachykardie [AVNRT] atrioventrikuläre wiedereintrittsfähige Tachykardie [AVRT] fokale atriale Tachykardie [BEI] und multifokale atriale Tachykardie [MAT]. Bei Patienten ohne Präexzitation wird intravenöses Metoprolol zur akuten Behandlung bei hämodynamisch stabilen Patienten empfohlen, und orales Metoprolol wird zur kontinuierlichen Behandlung symptomatischer supraventrikulärer Tachykardien bei Patienten empfohlen, die keine Kandidaten für eine Katheterablation sind oder diese nicht durchlaufen möchten.
Intravenöses oder orales Metoprolol kann zur Geschwindigkeitskontrolle bei der Akutbehandlung oder der laufenden Behandlung von hämodynamisch stabilen Patienten mit Vorhofflattern nützlich sein.
Thyrotoxikose
Basierend auf den Richtlinien der American Thyroid Association zur Diagnose und Behandlung von Hyperthyreose und anderen Ursachen für Thyrootoxikose sind Betablocker, einschließlich Metoprolol, wirksam und werden bei der Behandlung der symptomatischen Thyrootoxikose empfohlen. Beta-Blocker sollten auch bei asymptomatischen Patienten in Betracht gezogen werden, bei denen ein erhöhtes Risiko für Komplikationen aufgrund einer sich verschlechternden Hyperthyreose besteht.
Ventrikuläre Arrhythmien
Basierend auf der Richtlinie der American Heart Association / American College für Kardiologie / Herzrhythmus-Gesellschaft (AHA / ACC / HRS) zur Behandlung von Patienten mit ventrikulären Arrhythmien und zur Vorbeugung eines plötzlichen Herztodes sind Betablocker wirksam bei der Bekämpfung von ventrikulären Arrhythmien und ventrikulären vorzeitigen Schlägen.
Siehe auch:
Welche anderen Medikamente wirken sich auf Ivabradin aus??
Pharmakodynamische Wechselwirkungen: gleichzeitige Anwendung Nicht empfohlen: QT-verlängernde Arzneimittel: Herz-Kreislauf-QT-verlängernde Arzneimittel (z. B. Chinidin, Disopyramid, Bepridil, Sotalol, Ibutilid, Amiodaron); nicht kardiovaskuläre QT-verlängernde Arzneimittel (z. B. Pimozid, Ziprasidon, Sertindol, Mefloquin, Halofantrin, Pentamidin, Cisapridin IV).
Die gleichzeitige Anwendung von kardiovaskulären und nicht kardiovaskulären QT-verlängernden Arzneimitteln mit Ivabradin sollte vermieden werden, da die QT-Verlängerung durch eine Herzfrequenzreduzierung verschlimmert werden kann. Wenn die Kombination erforderlich erscheint, ist eine genaue Herzüberwachung erforderlich.
Gleichzeitige Anwendung mit Vorsichtsmaßnahmen: Kaliumabbauende Diuretika (Thiazid- und Schleifendiuretika): Hypokaliämie kann das Risiko einer Arrhythmie erhöhen. Da Ivabradin Bradykardie verursachen kann, ist die resultierende Kombination von Hypokaliämie und Bradykardie ein prädisponierender Faktor für das Auftreten schwerer Arrhythmien, insbesondere bei Patienten mit langem QT-Syndrom, unabhängig davon, ob sie angeboren oder substanzinduziert sind.
Pharmakokinetische Wechselwirkungen: Cytochrom P-450 3A4 (CYP3A4): Ivabradin wird nur durch CYP3A4 metabolisiert und ist ein sehr schwacher Inhibitor dieses Cytochroms. Es wurde gezeigt, dass Ivabradin den Metabolismus und die Plasmakonzentrationen anderer CYP3A4-Substrate (leichte, mäßige und starke Inhibitoren) nicht beeinflusst. CYP3A4-Inhibitoren und -Induktoren können mit Ivabradin interagieren und dessen Metabolismus und Pharmakokinetik in klinisch signifikantem Maße beeinflussen. Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungsstudien haben gezeigt, dass CYP3A4-Inhibitoren die Ivabradin-Plasmakonzentrationen erhöhen, während Induktoren sie verringern. Erhöhte Plasmakonzentrationen von Ivabradin können mit dem Risiko einer übermäßigen Bradykardie verbunden sein.
Gegenanzeige der gleichzeitigen Anwendung: Die gleichzeitige Anwendung potenter CYP3A4-Inhibitoren, z. B. Azol-Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Makrolid-Antibiotika (Clarithromycin, orales Erythromycin, Josamycin, Telithromycin), HIV-Proteaseinhibitoren (Nelfinavir, Ritonavir) und Nefazodon, ist kontraindiziert. Die potenten CYP3A4-Inhibitoren Ketoconazol (200 mg einmal täglich) und Josamycin (1 g zweimal täglich) erhöhten die mittlere Plasmaexposition von Ivabradin um das 7- bis 8-fache.
Begleitanwendung Nicht empfohlen: Mäßige CYP3A4-Inhibitoren: Spezifische Interaktionsstudien an gesunden Probanden und Patienten haben gezeigt, dass die Kombination von Ivabradin mit den herzfrequenzsenkenden Mitteln Diltiazem oder Verapamil zu einem Anstieg der Ivabradin-Exposition (2- bis 3-facher Anstieg der AUC) und einer zusätzlichen Verringerung der Herzfrequenz führte von 5 Schlägen pro Minute. Die gleichzeitige Anwendung von Ivabradin mit diesen Arzneimitteln wird nicht empfohlen.
Gleichzeitige Anwendung mit Vorsichtsmaßnahmen: Mäßige CYP3A4-Inhibitoren: Die gleichzeitige Anwendung von Ivabradin mit anderen moderaten CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Fluconazol) kann bei der Anfangsdosis von 2,5 mg zweimal täglich und bei einer Ruheherzfrequenz von> 60 Schlägen pro Minute unter Überwachung der Herzfrequenz in Betracht gezogen werden.
Grapefruitsaft: Die Ivabradin-Exposition war nach gleichzeitiger Anwendung mit Grapefruitsaft um das Zweifache erhöht. Daher sollte die Aufnahme von Grapefruitsaft während der Behandlung mit Ivabradin eingeschränkt werden.
CYP3A4-Induktoren: CYP3A4-Induktoren [z. B. Rifampicin, Barbiturate, Phenytoin, Hypericum perforatum (St. Johanniskraut)] kann die Exposition und Aktivität von Ivabradin verringern. Die gleichzeitige Anwendung von CYP3A4-induzierenden Arzneimitteln kann eine Anpassung der Ivabradin-Dosis erfordern. Die Kombination von Ivabradin 10 mg zweimal täglich mit St. Es wurde gezeigt, dass Johanniskraut die AUC von Ivabradin um die Hälfte reduziert. Die Aufnahme von St. Johanniskraut sollte während der Behandlung mit Ivabradin eingeschränkt werden.
Sonstige gleichzeitige Anwendung: Spezifische Arzneimittel-Arzneimittel-Wechselwirkungsstudien haben keine klinisch signifikante Wirkung der folgenden Arzneimittel auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Ivabradin gezeigt: Proton-Pumpen-Inhibitoren (Omeprazol, Lansoprazol), Sildenafil, HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (Simvastatin), Dihydropyridin-Calciumkanalblocker (Allodipfarin, Lacidipfarin). Darüber hinaus gab es keinen klinisch signifikanten Einfluss von Ivabradin auf die Pharmakokinetik von Simvastatin, Amlodipin, Lacidipin, auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Digoxin, Warfarin und auf die Pharmakodynamik von Aspirin.
In zentralen klinischen Phase-III-Studien wurden die folgenden Arzneimittel routinemäßig mit Ivabradin kombiniert, ohne dass Sicherheitsbedenken erkennbar waren: Angiotensin-konvertierende Enzyminhibitoren, Angiotensin-II-Antagonisten, β-Blocker, Diuretika, Anti-Aldosteron, kurz- und langwirksame Nitrate, HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren, Fibrate, Proton-Pumpensäure-Inhibitoren, orales, orales Antidiabwehrmittel, Aspirat.
Pädiatrische Bevölkerung: Interaktionsstudien wurden nur bei Erwachsenen durchgeführt.
Siehe auch:
Welche anderen Medikamente wirken sich auf Metoprolol aus??
Metoprolol ist ein CYP2D6-Substrat. Arzneimittel, die CYP2D6 hemmen, können sich auf die Plasmakonzentration von Metoprolol auswirken. Beispiele für Arzneimittel, die CYP2D6 hemmen, sind Chinidin, Terbinafin, Paroxetin, Fluoxetin, Sertralin, Celecoxib, Propafenon und Diphenhydramin. Wenn die Behandlung mit diesen Arzneimitteln begonnen wird, muss die Dosis von Metoprolol möglicherweise bei Patienten, die mit Metoprolol behandelt werden, reduziert werden.
Die folgenden Kombinationen mit Metoprolol sollten vermieden werden: Barbiturinsäure-Derivate: Barbiturate (auf Pentobarbital untersucht) induzieren den Metabolismus von Metoprolol durch Enzyminduktion.
Propafenon: Bei Verabreichung von Propafenon an 4 Patienten unter Metoprolol-Therapie stiegen die Plasmakonzentrationen von Metoprolol um das 2-5-fache und bei 2 Patienten traten typische Nebenwirkungen von Metoprolol auf. Die Interaktion wurde bei 8 gesunden Freiwilligen bestätigt. Die Wechselwirkung wird wahrscheinlich durch die Tatsache erklärt, dass Propafenon, ähnlich wie Chinidin, den Metabolismus von Metoprolol über Cytochrom P450 2D6 hemmt. Die Kombination ist wahrscheinlich schwierig zu handhaben, da Propafenon auch Beta-Rezeptor-Blockierungseigenschaften aufweist.
Verapamil: In Kombination mit Beta-Rezeptor-Blockern (beschrieben für Atenolol, Propranolol und Pindolol) kann Verapamil Bradykardie und Blutdruckabfall verursachen.
Verapamil und Betablocker haben additive hemmende Wirkungen auf die AV-Leitung und die Sinusknotenfunktion.
Die folgenden Kombinationen mit Metoprolol erfordern möglicherweise ein modifiziertes Arzneimittel
Dosierung:
Amiodaron: Ein Fallbericht legt nahe, dass mit Amiodaron behandelte Patienten bei gleichzeitiger Behandlung mit Metoprolol eine ausgeprägte Sinusbradykardie entwickeln können. Amiodaron hat eine extrem lange Halbwertszeit (ca. 50 Tage), was bedeutet, dass Wechselwirkungen nach dem Entzug des Arzneimittels lange Zeit auftreten können.Antiarrhythmika, Klasse I: Antiarrhythmika der Klasse I und Beta-Rezeptor-blockierende Medikamente haben additive negative inotrope Wirkungen, die bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion zu schwerwiegenden hämodynamischen Nebenwirkungen führen können. Die Kombination sollte auch bei "Kranken-Sinus-Syndrom" und pathologischer AV-Leitung vermieden werden. Die Wechselwirkung ist am besten für Disopyramid dokumentiert.
Nichtsteroidale entzündungshemmende / antirheumatische Arzneimittel (NSAIDs): Es wurde gezeigt, dass die NSAID-Antiphlogistik der blutdrucksenkenden Wirkung von Beta-Rezeptor-blockierenden Arzneimitteln entgegenwirkt. In erster Linie wurde Indomethacin untersucht. Diese Wechselwirkung tritt bei Sulindac wahrscheinlich nicht auf. Eine negative Interaktionsstudie zu Diclofenac wurde durchgeführt.
Diphenhydramin: Diphenhydramin verringert die (2,5-fache) Clearance von Metoprolol zu Alpha-Hydroximetoprolol über CYP2D6 bei schnell hydroxylierenden Personen. Die Wirkung von Metoprolol wird verstärkt. Diphenhydramin kann wahrscheinlich den Metabolismus anderer CYP2D6-Substrate hemmen.
Digitalis Glycosides: Digitalis-Glykoside in Verbindung mit Betablockern können die AV-Leitungszeit verlängern und Bradykardie induzieren.
Diltiazem: Diltiazem- und Beta-Rezeptorblocker haben additive hemmende Wirkungen auf die AV-Leitungs- und Sinusknotenfunktion. Während der Kombination mit Diltiazem wurde eine ausgesprochene Bradykardie beobachtet (Fallberichte).
Adrenalin: Es gibt ungefähr 10 Berichte über Patienten, die mit nicht selektiven Beta-Rezeptorblockern (einschließlich Pindolol und Propranolol) behandelt wurden, die nach Verabreichung von Adrenalin (Adrenalin) eine ausgeprägte Hypertonie und Bradykardie entwickelten. Diese klinischen Beobachtungen wurden in Studien an gesunden Probanden bestätigt. Es wurde auch vorgeschlagen, dass Adrenalin in Lokalanästhetika diese Reaktionen bei intravasaler Verabreichung hervorrufen kann. Bei kardioselektiven Beta-Rezeptor-Blockern ist das Risiko wahrscheinlich geringer.
Phenylpropanolamin: Phenylpropanolamin (Norephedrin) in Einzeldosen von 50 mg kann den diastolischen Blutdruck bei gesunden Probanden auf pathologische Werte erhöhen. Propranolol wirkt im Allgemeinen dem durch Phenylpropanolamin induzierten Blutdruckanstieg entgegen. Beta-Rezeptorblocker können jedoch bei Patienten, die hohe Dosen Phenylpropranolamin einnehmen, paradoxe hypertensive Reaktionen hervorrufen. In einigen Fällen wurde eine blutdrucksenkende Krise während der Behandlung mit nur Phenylpropanolamin beschrieben.
Chinidin: Chinidin hemmt den Metabolismus von Metoprolol in sogenannten schnellen Hydroxylatoren (> 90% in Schweden) mit deutlich erhöhten Plasmaspiegeln und einer verbesserten Beta-Blockade. Eine entsprechende Wechselwirkung kann mit anderen Betablockern auftreten, die von demselben Enzym metabolisiert werden (Cytochrom P450 2D6).
Clonidin: Die hypertensive Reaktion, wenn Clonidin plötzlich zurückgezogen wird, kann von Betablockern potenziert werden. Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Clonidin abgebrochen werden soll, sollte das Betablocker-Medikament einige Tage vor Clonidin abgesetzt werden.
Rifampicin: Rifampicin kann den Metabolismus von Metoprolol induzieren, was zu verringerten Plasmaspiegeln führt.
Patienten, die gleichzeitig mit anderen Betablockern (dh Augentropfen) oder MAO-Inhibitoren behandelt werden, sollten unter strenger Überwachung gehalten werden. Bei Patienten, die eine Beta-Rezeptorblocker-Therapie erhalten, verstärken Inhalationsanästhetika die kardio-depressive Wirkung. Die Dosierungen von oralen Antidiabetika müssen möglicherweise bei Patienten, die Betablocker erhalten, neu eingestellt werden. Die Plasmakonzentration von Metoprolol kann ansteigen, wenn Cimetidin oder Hydralazin gleichzeitig verabreicht werden.
Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Ivabradin??
Klinisch signifikante Nebenwirkungen, die in anderen Abschnitten der Kennzeichnung auftreten, sind:
- Fetale Toxizität
- Vorhofflimmern
- Bradykardie- und Leitungsstörungen
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungen nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
Bei der Behandlung mit systolischer Herzinsuffizienz mit der If-Inhibitor-Ivabradin-Studie (SHIFT) wurde die Sicherheit bei 3260 mit Ivabradin behandelten Patienten und 3278 mit Placebo behandelten Patienten bewertet. Die mediane Dauer der Ivabradin-Exposition betrug 21,5 Monate.
Die häufigsten unerwünschten Arzneimittelwirkungen in der SHIFT-Studie sind in Tabelle 2 gezeigt.
Tabelle 2: Unerwünschte Arzneimittelwirkungen mit Raten von ≥ 1,0% höher bei Ivabradin als Placebo, die bei> 1% bei Ivabradin in SHIFT auftreten
Ivabradin N = 3260 | Placebo N = 3278 | |
Bradykardie | 10% | 2,2% |
Hypertonie, Blutdruck erhöht | 8,9% | 7,8% |
Vorhofflimmern | 8,3% | 6,6% |
Phosphene, visuelle Helligkeit | 2,8% | 0,5% |
Leuchtende Phänomene (Phosphene)
Phosphene sind Phänomene, die als vorübergehend verbesserte Helligkeit in einem begrenzten Bereich des Gesichtsfeldes, Halos, Bildzerlegung (stroboskopische oder kaleidoskopische Effekte), farbige helle Lichter oder mehrere Bilder (Netzhautbeständigkeit) beschrieben werden. Phosphene werden normalerweise durch plötzliche Schwankungen der Lichtintensität ausgelöst. Ivabradin kann Phosphene verursachen, von denen angenommen wird, dass sie durch Ivabradins Wirkungen auf Netzhautphotorezeptoren vermittelt werden. Der Beginn erfolgt in der Regel innerhalb der ersten 2 Monate nach der Behandlung, danach können sie wiederholt auftreten. Es wurde allgemein berichtet, dass Phosphene von leichter bis mäßiger Intensität sind und bei <1% der Patienten zum Absetzen der Behandlung führten. die meisten verschwanden während oder nach der Behandlung.
Postmarketing-Erfahrung
Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Exposition gegenüber Arzneimitteln herzustellen.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden während der Anwendung von Ivabradin nach der Zulassung festgestellt: Synkope, Hypotonie, Angioödem, Erythem, Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Schwindel, Diplopie und Sehbehinderung.
Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Metoprolol??
Die folgenden Nebenwirkungen werden an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungen nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider. Die Informationen zu Nebenwirkungen aus klinischen Studien bilden jedoch eine Grundlage für die Identifizierung der unerwünschten Ereignisse, die mit dem Drogenkonsum in Zusammenhang zu stehen scheinen, und für die Annäherung der Raten.
Hypertonie und Angina: Die meisten Nebenwirkungen waren mild und vorübergehend. Die häufigsten (> 2%) Nebenwirkungen sind Müdigkeit, Schwindel, Depressionen, Durchfall, Atemnot, Bradykardie und Hautausschlag.
Herzinsuffizienz: In der MERIT-HF-Studie, in der Metoprololsuccinat in Tagesdosen von bis zu 200 mg (mittlere Dosis 159 mg einmal täglich; n = 1990) mit Placebo (n = 2001) verglichen wurde, wurden 10,3% der Metoprololsuccinat-Patienten wegen unerwünschter Ereignisse abgesetzt vs. 12,2% der Placebo-Patienten.
In der folgenden Tabelle sind Nebenwirkungen in der MERIT-HF-Studie aufgeführt, die bei einer Inzidenz von ≥ 1% in der Metoprolol-Succinatgruppe und mehr als Placebo um mehr als 0,5% auftraten, unabhängig von der Beurteilung der Kausalität.
Unerwünschte Reaktionen treten in der MERIT-HF-Studie bei einer Inzidenz von ≥ 1% in der Metoprolol-Succinatgruppe und Greater Than Placebo um mehr als 0,5% auf
Postoperative unerwünschte Ereignisse: In einem randomisierten, doppelblind, placebokontrollierte Studie mit 8351 Patienten mit oder mit einem Risiko für atherosklerotische Erkrankungen, die sich einer nicht-vaskulären Operation unterziehen und keine Beta-Blocker-Therapie erhielten, 100 mg Metoprololsuccinat wurde 2 bis 4 Stunden vor der Operation begonnen und dann 30 Tage bei 200 mg pro Tag fortgesetzt. Die Verwendung von Metoprololsuccinat war mit einer höheren Inzidenz von Bradykardie verbunden (6,6% vs. 2,4%; HR, 2,74; 95% CI 2,19, 3,43), Hypotonie (15% vs. 9,7%; HR 1,55; 95% CI 1,37, 1,74), Schlaganfall (1% vs. 0,5%; HR 2,17; 95% CI 1,26, 3,74) und Tod (3,1% vs. 2,3%; HR 1,33; 95% CI 1,03, 1,74) im Vergleich zu Placebo.
Post-Marketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Verwendung von Metoprolol mit verlängerter Freisetzung oder Metoprolol mit sofortiger Freisetzung nach der Zulassung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen ursächlichen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Herz-Kreislauf: Kalte Extremitäten, arterielle Insuffizienz (normalerweise vom Typ Raynaud), Herzklopfen, peripheres Ödem, Synkope, Brustschmerzen und Hypotonie.
Atemwege: Keuchen (Bronchospasmus), Atemnot.
Zentrales Nervensystem: Verwirrung, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Albträume, Schlaflosigkeit, Angst / Nervosität, Halluzinationen, Parästhesien.
Gastrointestinal: Übelkeit, Mundtrockenheit, Verstopfung, Blähungen, Sodbrennen, Hepatitis, Erbrechen.
Überempfindliche Reaktionen: Pruritus.
Verschiedenes: Schmerzen des Bewegungsapparates, Arthralgie, verschwommenes Sehen, verminderte Libido, männliche Impotenz, Tinnitus, reversible Alopezie, Agranulozytose, trockene Augen, Verschlechterung der Psoriasis, Peyronie-Krankheit, Schwitzen, Lichtempfindlichkeit, Geschmacksstörung.
Mögliche Nebenwirkungen: Darüber hinaus gibt es oben nicht aufgeführte Nebenwirkungen, die mit anderen beta-adrenergen Blockern berichtet wurden und als mögliche Nebenwirkungen von Metoprololsuccinat angesehen werden sollten.
Zentrales Nervensystem: Reversible psychische Depression, die zu Katatonie übergeht; Ein akutes reversibles Syndrom, das durch zeitliche und place-Desorientierung, Verlust des Kurzzeitgedächtnisses, emotionale Labilität, getrübtes Sensorium und verminderte Leistung bei Neuropsychometrie gekennzeichnet ist.
Hämatologisch: Agranulozytose, nichtthrombozytopenische Purpura, thrombozytopenische Purpura.
Überempfindliche Reaktionen: Laryngospasmus, Atemnot.
Ivabradin 5 mg: Eine Filmtablette enthält 5 mg Ivabradin (entspricht 5,390 mg Ivabradin als Hydrochlorid).
Ivabradin 7,5 mg: Eine Filmtablette enthält 7,5 mg Ivabradin (entspricht 8,085 mg Ivabradinhydrochlorid).
Hilfsstoffe / inaktive Inhaltsstoffe: Ivabradin 5 mg: Hilfsstoff mit bekannter Wirkung: 63,91 mg Lactosemonohydrat.
Ivabradin 7,5 mg:
Hilfsstoff mit bekannter Wirkung: 61,215 mg Lactosemonohydrat.Kern:
Lactosemonohydrat, Magnesiumstearat (E 470 B), Maisstärke, Maltodextrin, Kieselsäure, kolloidal wasserfrei (E 551).Filmbeschichtung: Hypromellose (E 464), Titandioxid (E171), Makrogol 6000, Glycerin (E 422), Magnesiumstearat (E 470 B), gelbes Eisenoxid (E172), rotes Eisenoxid (E172).
Metoprolol ist ein kardioselektives β1-adrenerges Blockierungsmittel, das bei akutem Myokardinfarkt (MI), Herzinsuffizienz, Angina pectoris und leichter bis mittelschwerer Hypertonie eingesetzt wird. Es kann auch für supraventrikuläre und Tachyarrhythmien und Prophylaxe bei Migränekopfschmerzen verwendet werden. Metoprolol ist Bisoprolol, Acebutolol und Atenolol strukturell ähnlich, da es zwei Substituenten in der para-Position des Benzolrings aufweist. Es wird angenommen, dass die β1-Selektivität dieser Mittel teilweise auf die großen Substituenten in der para-Position zurückzuführen ist. Bei niedrigen Dosen blockiert Metoprolol selektiv kardiale β1-adrenerge Rezeptoren mit geringer Aktivität gegen β2-adrenerge Rezeptoren der Lunge und des glatten Gefäßmuskels. Die Rezeptorselektivität nimmt mit höheren Dosen ab. Im Gegensatz zu Propranolol und Pindolol zeigt Metoprolol keine membranstabilisierende oder intrinsische sympathomimetische Aktivität. Membranstabilisierende Wirkungen werden nur bei Dosen beobachtet, die viel höher sind als die für die β-adrenerge Blockierungsaktivität erforderlichen. Metoprolol besitzt ein einzelnes chirales Zentrum und wird als racemisches Gemisch verabreicht.