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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 05.04.2022
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chronisch ausgeprägtes Schmerzsyndrom, das eine anhaltende kontinuierliche Schmerzlinderung durch Opioidanalgetika bei Erwachsenen erfordert;
verlängerte Anästhesie des chronischen Schmerzsyndroms bei Kindern ab 2 Jahren, die eine Opioidanalgetika-Therapie erhalten.
Transdermal.
Das transdermale Pflaster setzt Fentanyl innerhalb von 72 Stunden frei. Die Freisetzungsrate von Fentanyl beträgt 12,5; 25; fünfzig; 75 und 100 μg / h, was ungefähr 0,3 entspricht; 0,6; 1,2; 1,8 bzw. 2,4 mg / Tag.
Die erforderliche Dosierung von Fentanyl wird unter Berücksichtigung des Zustands des Patienten individuell ausgewählt und sollte regelmäßig überprüft werden. Die kleinste wirksame Dosierung sollte verwendet werden.
Die Wahl der Anfangsdosis
Die Anfangsdosis von Fentanyl wird in Abhängigkeit von der Opioidaufnahme in der Vorperiode sowie unter Berücksichtigung der möglichen Entwicklung von Toleranz, der gleichzeitigen medikamentösen Behandlung, des allgemeinen Gesundheitszustands und des medizinischen Status des Patienten festgelegt, d.h. Körpergröße, Alter und Grad der Erschöpfung, Schwere der Krankheit.
Erwachsene, die zuvor Opioide erhielten
Tabelle 1 sollte verwendet werden, um Patienten, die zuvor Opioide erhalten hatten, von der oralen oder parenteralen Anwendung von Opioiden auf ein transdermales Pflaster zu übertragen. Bei Bedarf kann die Dosierung sowohl nach unten als auch nach oben um 12,5 oder 25 μg / h angepasst werden, um die kleinste wirksame Dosis in Abhängigkeit von der Reaktion des Patienten und der Notwendigkeit einer zusätzlichen Schmerzlinderung auszuwählen.
Erwachsene, die zuvor keine Opioide erhalten haben
Patienten, die zuvor keine Opioide erhalten haben, wird in der Regel keine transdermale Verwendungsmethode empfohlen. Alternative Verwendungen (oral, parenteral) sollten in Betracht gezogen werden. Um eine Überdosierung bei Patienten zu verhindern, die zuvor keine Opioide erhalten haben, wird empfohlen, niedrige Dosen von Opioiden zur sofortigen Freisetzung (einschließlich h) zu verschreiben. Morphin, Hydromorphon, Oxycodon, Tramadol und Codein), deren Dosis so gewählt werden sollte, dass sie der Wirksamkeit der Schmerzlinderung des transdermalen Pflasters in einer Dosierung von 12,5 oder 25 μg / h entspricht. Danach können Patienten auf das IONSYS-Medikament umsteigen™.
Unter Bedingungen, bei denen eine orale Verabreichung von Opioiden nicht möglich ist und die Verwendung eines transdermalen Pflasters als einzig mögliche Behandlungsmethode anerkannt wird, wird IONSYS angewendet™ sollte mit einer Mindestdosis von 12,5 µg / h beginnen. In solchen Fällen ist eine spezielle Patientenüberwachung erforderlich.
Das Risiko einer schweren oder lebensbedrohlichen Atemdepression besteht auch dann, wenn eine Mindestdosis von 12,5 μg / h IONSYS verwendet wird™ bei Patienten, die zuvor keine Opioide erhalten haben.
Übergang von der Aufnahme anderer Opioide
Wenn der Patient von oralen oder parenteralen Opioidanalgetika zur Fentanil-Behandlung übergeht, beträgt die Anfangsdosis von IONSYS™ berechnet wie folgt.
1) Die Anzahl der Opioidanalgetika, die der Patient in den letzten 24 Stunden (mg / Tag) benötigt, sollte bestimmt werden.
2) Die erhaltene Menge sollte unter Verwendung von Tabelle 1 auf die entsprechende orale Tagesdosis von Morphin (mg / Tag) übertragen werden.
3) Die entsprechende Fentanyl-Dosis wird anhand der Tabellen 2 und 3 bestimmt.
Die Tabellen 2 und 3 sollten nicht verwendet werden, um von einem transdermalen Pflaster zu anderen Opioiden zu wechseln, um zu vermeiden, dass sie zu hoch sind. Dies kann zu einer Überdosis führen.
Tabelle 1
Tabelle zur Nachzählung - Koeffizienten zur Umwandlung der Tagesdosis zuvor verwendeter Opioide in eine äquivalente analgetische orale Morphindosis (mg / Tag zuvor verwendetes Opioid × Koeffizient = äquivalente analgetische perorale Morphindosis)
Zuvor verwendetes Opioid | Art der Anwendung | Koeffizient |
Morphium | oral | 1а |
parenteral | 3 | |
Buprenorphin | sublingual | 75 |
parenteral | 100 | |
Codein | oral | 0,15 |
parenteral | 0,23b | |
Diamorphin | oral | 0,5 |
parenteral | 6b | |
Fentanyl | oral | - |
parenteral | 300 | |
Hydromorphon | oral | 4 |
parenteral | 20b | |
Ketobemidon | oral | 1 |
parenteral | 3 | |
Levorfanol | oral | 7.5 |
parenteral | 15b | |
Methadon | oral | 1.5 |
parenteral | 3b | |
Oxycodon | oral | 1.5 |
parenteral | 3 | |
Oxymorphin | rektal | 3 |
parenteral | 30b | |
Pethidin | oral | - |
parenteral | 0,4b | |
Tapentadol | oral | 0,4 |
parenteral | - | |
Tramadol | oral | 0,25 |
parenteral | 0,3 |
аDie Aktivität von oralem oder c / m Morphin basiert auf klinischen Erfahrungen bei Patienten mit chronischem Schmerzsyndrom.
bBasierend auf Studien mit einer Einzel-in / m-Einführung jedes der aufgeführten Opioidanalgetika, die mit dem Ziel durchgeführt wurden, ihre relative Aktivität im Vergleich zu Morphin festzustellen. Dosen zur oralen Verabreichung sind Dosen, die beim Wechsel von einer parenteralen zur oralen Methode zur Anwendung des Arzneimittels empfohlen werden.
Tabelle 2
Empfohlene Anfangsdosis von IONSYS™ abhängig von der täglichen oralen Dosis von Morphin (für klinisch weniger stabile erwachsene Patienten, die einen Opioidersatz benötigen: Das Verhältnis des Übergangs von oral akzeptiertem Morphin zur transdermalen Anwendung von Fentanyl beträgt 150: 1)а
Perorale Tagesdosis Morphin, mg / Tag | Dosis von IONSYS™, mcg / h |
<90 | 12.5 |
90-134 | 25 |
135–224 | 50 |
225–314 | 75 |
315–404 | 100 |
405–494 | 125 |
495-584 | 150 |
585–674 | 175 |
675–764 | 200 |
765–854 | 225 |
855–944 | 250 |
945-1034 | 275 |
1035–1124 | 300 |
аIn klinischen Studien wurden diese Grenzen oraler Tagesdosen von Morphin zur Berechnung bei der Übertragung des Patienten auf IONSYS verwendet™.
Tabelle 3
Empfohlene Anfangsdosis von IONSYS™ abhängig von der täglichen oralen Dosis von Morphin (für erwachsene Patienten, die sich in einer stabilen, gut verträglichen Opioidtherapie befinden: Das Verhältnis des Übergangs von oral akzeptiertem Morphin zur transdermalen Anwendung von Fentanyl beträgt 100: 1)
Perorale Tagesdosis Morphin, mg / Tag | Dosis von IONSYS™, mcg / h |
≤44 | 12.5 |
45–89 | 25 |
90-149 | 50 |
150–209 | 75 |
210–269 | 100 |
270–329 | 125 |
330–389 | 150 |
390–449 | 175 |
450-509 | 200 |
510–569 | 225 |
570–629 | 250 |
630–689 | 275 |
690–749 | 300 |
Erste Beurteilung der maximalen schmerzmedikamentösen Wirkung von IONSYS™ kann frühestens 24 Stunden nach der Anwendung durchgeführt werden. Diese Einschränkung ist auf die Tatsache zurückzuführen, dass in den ersten 24 Stunden nach der allmählichen Anwendung des transdermalen Pflasters ein Anstieg der Fentanylkonzentration im Blutserum auftritt. Daher sollte beim Wechsel von einem Medikament zu einem anderen die vorherige analgetische Therapie nach der Anfangsdosis von IONSYS schrittweise auslaufen™ bis sich seine Schmerzmittelwirkung stabilisiert.
Dosisauswahl und Erhaltungstherapie
Das transdermale Pflaster sollte alle 72 Stunden durch ein neues ersetzt werden.
Die Dosis wird einzeln ausgewählt, bis das optimale Verhältnis des Schmerzlinderungsgrades und der Toleranz des IONSYS-Arzneimittels erreicht ist™ Normalerweise erhöht sich die Dosis über ein Mal um 12,5 oder 25 μg / h. Bei der Dosiskorrektur ist jedoch der Zustand des Patienten und die Notwendigkeit einer zusätzlichen Schmerzlinderung zu berücksichtigen (orale Dosen von Morphin 45 und 90 mg / Tag entsprechen in etwa Dosierungen von 12,5 und 25 μg / h des IONSYS-Arzneimittels .™ beziehungsweise). Nach Erhöhung der Dosis kann der Patient bis zu 6 Tage benötigen, um eine stabile Schmerzlinderung zu erreichen.
Aus diesem Grund ist es nach Erhöhung der Dosis erforderlich, das transdermale Pflaster mit erhöhter Dosierung mindestens zweimal nach 72 Stunden zu verwenden. Erst danach ist die nächste Dosiserhöhung möglich, wenn die Schmerzen nicht ausreichend waren.
Um eine Dosis von mehr als 100 µg / h zu erreichen, können Sie gleichzeitig mehrere transdermale Pflaster verwenden. Im Falle von Durchbruchschmerzen können Patienten regelmäßig zusätzliche Dosen kurz wirkender Analgetika benötigen. Wenn die Dosis von IONSYS™ überschreitet 300 µg / h, sollte die Verwendung zusätzlicher oder alternativer Methoden zur Schmerzlinderung oder alternativer Methoden zur Einführung von Opioidanalgetika in Betracht gezogen werden.
Erst zu Beginn der Therapie kann das Pflaster nach Anwendung der Anfangsdosis nach 48 Stunden auf einem Pflaster mit derselben Dosierung ersetzt und nach 72 Stunden die Dosis erhöht werden, wenn nach Anwendung der Anfangsdosis eine signifikante Abnahme des Schmerzmitteleffekts auftritt.
Wenn es erforderlich ist, das transdermale Pflaster durch bis zu 72 Stunden zu ersetzen (z. B. wenn sich das Pflaster abgeholt hat), sollte das Pflaster einer ähnlichen Dosierung in einen anderen Hautabschnitt geklebt werden. Eine solche Situation kann zu einer Erhöhung der Fentanylkonzentration im Blutplasma führen, weshalb der Patient eine genaue Überwachung benötigt.
Beim Wechsel von einer Langzeitbehandlung mit Morphin zu einem transdermalen Pflaster mit Fentanil kann trotz des angemessenen Schmerzmitteleffekts ein Entzugssyndrom auftreten. Wenn das Entzugssyndrom auftritt, wird empfohlen, Patienten mit kurz wirkendem Morphin ein kurz wirkendes Morphin zu geben.
Beendigung der Behandlung mit IONSYS™
Wenn es notwendig ist, die Verwendung des transdermalen Pflasters zu unterbrechen, sollte der Ersatz für andere Opioide schrittweise erfolgen, beginnend mit der niedrigen Dosis und langsamer Erhöhung. Dies ist darauf zurückzuführen, dass der Gehalt an Fentanyl im Blutserum nach Entfernung des transdermalen Pflasters allmählich verringert wird. Mindestens 20 Stunden sind erforderlich, um die Fentanylkonzentration im Blutserum um 50% zu senken. Es gibt eine allgemeine Regel: Die Abschaffung der Schmerzlinderung durch Opioidanalgetika sollte schrittweise erfolgen, um das Auftreten eines Entzugssyndroms (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Angstzustände und Muskelzittern) zu verhindern.
Anwendung bei älteren Patienten
Ältere Patienten sollten sorgfältig untersucht und überwacht werden. Bei Bedarf eine Dosis IONSYS™ sollte reduziert werden (siehe. "Besondere Anweisungen"). Bei älteren Patienten, die zuvor keine Opioide erhalten haben, das Medikament IONSYS™ sollte nur angewendet werden, wenn der Nutzen das Risiko übersteigt. Als Anfangsdosis sollten nur 12,5 μg / h verwendet werden.
Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion
Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion sollten sorgfältig untersucht und auf Symptome einer Überdosierung von Fentanyl und gegebenenfalls einer Dosis von IONSYS überwacht werden™ sollte reduziert werden (siehe. "Besondere Anweisungen").
Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion, die zuvor keine Opioide erhalten haben, ist IONSYS™ sollte nur angewendet werden, wenn der Nutzen das Risiko übersteigt. Als Anfangsdosis sollten nur 12,5 μg / h verwendet werden.
Anwendung bei Patienten mit erhöhter Körpertemperatur / Exposition gegenüber externen Wärmequellen
Patienten mit erhöhten Körpertemperaturen müssen möglicherweise die Fentanyl-Dosis korrigieren (siehe. "Besondere Anweisungen").
Anwendung bei Kindern ab 16 Jahren
Der Dosierungsmodus für Kinder über 16 Jahren ähnelt dem Dosierungsmodus für Erwachsene.
Anwendung bei Kindern von 2 bis 16 Jahren
Das Medikament ist IONSYS™ sollte nur bei Kindern angewendet werden, die bereits die äquivalente Menge Morphin oral in der Dosierung von mindestens 30 mg / Tag erhalten haben. Beim Wechsel von der oralen oder parenteralen Aufnahme von Opioidanalgetika zu einem transdermalen Pflaster mit Fentanil bei Kindern wird die Anfangsdosis anhand der Tabellen 1 und 4 berechnet.
Tabelle 4
Empfohlene Anfangsdosis von IONSYS™ für Kinder von 2 bis 16 Jahrena abhängig von der täglichen oralen Dosis von Morphinb
Perorale Tagesdosis Morphin für Kinder, mg / Tag | Dosis von IONSYS™ für Kinder mcg / h |
30–44 | 12.5 |
45–134 | 25 |
aDie Umstellung auf Fentanyl-Dosen von mehr als 25 μg / h unterscheidet sich nicht von Kindern und Erwachsenen (siehe. Tabelle 2).
bIn klinischen Studien wurden diese Grenzen oraler Tagesdosen von Morphin zur Berechnung bei der Übertragung des Patienten auf IONSYS verwendet™.
In zwei Studien an Kindern wurde die erforderliche Dosierung des transdermalen Pflasters mit Vorsicht berechnet: 30 bis 44 mg / Tag Morphin peroral oder die äquivalente Menge anderer Opioidanalgetika wurde durch ein transdermales Pflaster in einer Dosierung von 12,5 μg / h ersetzt . Ein solches Übersetzungsschema für Kinder wird nur verwendet, wenn orales Morphin (oder ein gleichwertiges) durch ein transdermales Pflaster ersetzt wird. Das Schema kann nicht zum Übertragen von Fentanyl auf andere Opioidanalgetika verwendet werden, da in diesem Fall eine Überdosierung auftreten kann.
Die schmerzlose Wirkung der ersten Dosis des transdermalen Pflasters mit Fentanil erreicht in den ersten 24 Stunden nicht das optimale Niveau. Daher in den ersten 12 Stunden nach dem Übergang zu IONSYS™ Der Patient muss frühere Dosen von Analgetika erhalten. In den nächsten 12 Stunden sollten die Patienten je nach klinischem Bedarf mit Analgetika versorgt werden.
Da der Fentanylspiegel im Blut nach 12-24 Stunden seine Maximalwerte erreicht, Es wird empfohlen, Patienten auf das Auftreten unerwünschter Phänomene zu beobachten, Dies kann eine Atemdepression für mindestens 48 Stunden nach Beginn der Therapie mit einem transdermalen Pflaster oder nach einer Erhöhung der Dosis umfassen (sehen. "Besondere Anweisungen").
Dosisauswahl und Erhaltungstherapie bei Kindern im Alter von 2 bis 16 Jahren
Das transdermale Pflaster sollte alle 72 Stunden durch ein neues ersetzt werden. Die Dosis wird einzeln ausgewählt, bis das optimale Verhältnis des Schmerzlinderungsgrades und der Toleranz des IONSYS-Arzneimittels erreicht ist™ Wenn die anästhetische Wirkung von IONSYS .™ ist unzureichend, ein kurz wirkendes Morphin oder ein anderes Opioidanalgetikum sollte zusätzlich verschrieben werden. Abhängig vom zusätzlichen Bedarf an Schmerzlinderung und der Schwere des Schmerzsyndroms beim Kind ist eine Erhöhung der Dosis möglich. Die Dosiskorrektur sollte schrittweise mit einem Schritt von 12,5 μg / h durchgeführt werden. Die Dosis sollte nach 72 Stunden nicht mehr als einmal erhöht werden.
Art der Anwendung
Das transdermale Pflaster sollte auf die flache Oberfläche intakter und un bestrahlter Haut des Körpers oder der Schulter aufgetragen werden. Der obere Rücken ist der beste Ort, um bei kleinen Kindern ein transdermales Pflaster aufzutragen. Mit dieser Anwendung wird die Wahrscheinlichkeit einer unabhängigen Entfernung des transdermalen Pflasters durch Kinder verringert.
Für die Anwendung wird empfohlen, einen Ort mit minimaler Haarbedeckung (vorzugsweise ohne Haarbedeckung) zu wählen. Bevor Sie am Ort der Anwendung Haare auftragen, sollten Sie abschneiden (nicht rasieren). Wenn vor dem Auftragen des transdermalen Pflasters der Anwendungsort gewaschen werden muss, sollte dies mit sauberem Wasser erfolgen. Seife, Lotionen, Öle, Alkohol oder andere Mittel sollten nicht verwendet werden. Sie können Hautreizungen verursachen oder ihre Eigenschaften ändern. Vor dem Auftragen muss die Haut absolut trocken sein.
Da das transdermale Pflaster durch eine wasserdichte äußere Schutzfolie geschützt ist, kann es nicht entfernt werden, wenn es kurzfristig unter der Dusche ist.
Das transdermale Pflaster wird aus der Verpackung entfernt, indem der Abschnitt mit dem Schnitt nahe der Pfeilspitze gebogen und das Verpackungsmaterial vorsichtig gerissen wird.
Das transdermale Pflaster sollte unmittelbar nach dem Extrahieren aus der Verpackung aufgetragen werden, ohne die klebrige Seite zu berühren. Nach dem Entfernen des Schutzfilms muss das transdermale Pflaster mit seiner Handfläche etwa 30 Sekunden lang fest an den Einsatzort gedrückt werden. Sie sollten sicherstellen, dass das transdermale Pflaster eng an der Haut liegt, insbesondere entlang der Kanten. Möglicherweise ist eine zusätzliche Patch-Fixierung erforderlich. Dann waschen Sie Ihre Hände mit sauberem Wasser.
Das Pflaster sollte 72 Stunden lang ununterbrochen getragen werden. Danach muss es durch ein neues transdermales Pflaster ersetzt werden. Ein neues transdermales Pflaster sollte immer einem anderen Hautbereich überlagert werden, ohne den Platz der vorherigen Anwendung einzunehmen. Ein transdermales Pflaster kann frühestens 7 Tage später wiederholt auf denselben Anwendungsort angewendet werden.
Das transdermale Pflaster sollte vor dem Gebrauch überprüft werden.
Das transdermale Pflaster sollte nicht geteilt oder geschnitten werden (siehe. "Besondere Anweisungen").
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder die Hilfsstoffe;
Unterdrückung des Atmungszentrums, einschließlich.h. akute Atemdepression;
gereizte, bestrahlte oder beschädigte Haut am Ort der Anwendung;
Durchfall vor dem Hintergrund einer pseudomembranösen Kolitis aufgrund von Cephalosporinen, Lincosamiden, Penicillinen;
toxische Dyspepsie;
Behandlung von akuten oder postoperativen Schmerzen aufgrund der Unfähigkeit, eine Dosis in kurzer Zeit auszuwählen, und der Wahrscheinlichkeit, eine lebensbedrohliche Atemdepression zu entwickeln;
schwerer Schaden am Zentralnervensystem;
gleichzeitige Anwendung von MAO-Inhibitoren oder Kinderärzten innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Aufhebung;
Kindheit bis zu 2 Jahren (Effizienz und Sicherheit nicht nachgewiesen).
Mit Vorsicht : chronische Lungenerkrankungen; intrakranielle Hypertonie; Gehirntumor; traumatische Hirnverletzung; Bradiarrhythmie; arterielle Hypotonie; Nieren- und Leberversagen; Leber oder Nierenkolik (einschließlich h. in der Geschichte); Gallensteinkrankheit; Hypothyreose; ältere, erschöpfte und geschwächte Patienten; akute chirurgische Erkrankungen der Bauchorgane bis zur Diagnose; allgemeiner schwerwiegender Zustand; gutartige Hypertrophie der Prostata; Harnröhre der Harnröhre; Drogenabhängigkeit; Selbstmordtendenz; Hyperthermie; gleichzeitige Einnahme.
Die Sicherheit transdermaler Pflaster mit Fentanil wurde bei 1.565 Erwachsenen und 289 Kindern bewertet, die an 11 klinischen Studien zur Verwendung des Arzneimittels zur Behandlung chronischer Schmerzen der onkologischen und nicht onkologischen Entstehung teilnahmen. Diese Patienten erhielten mindestens 1 Dosis transdermales Pflaster mit Fentanil, wonach die Sicherheit des Arzneimittels bewertet wurde. Basierend auf den kombinierten Sicherheitsdaten aus klinischen Forschungsdaten waren die häufigsten (mit einer Häufigkeit von mindestens 10%) unerwünschten Reaktionen: Übelkeit (35,7%), Erbrechen (23,2%), Verstopfung (23,1%), Schläfrigkeit (15%) ), Schwindel (13,1%) und Kopfschmerzen (1%).
Unerwünschte Reaktionen werden nach Häufigkeit des Auftretens klassifiziert: sehr oft (> 1/10); oft (> 1/100, <1/10); selten (> 1/1000, <1/100); selten (> 1/10000, <1/1000); sehr selten (einzelne Nachrichten oft.
Die gefährlichste unerwünschte Reaktion ist Atemdepression.
Bewegungsstörungen : oft - Verwirrung, Depression, Angst, Halluzination, Schlaflosigkeit; selten - Euphorie, Unruhe, Orientierungslosigkeit.
Von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung : oft - Magersucht.
Von der Seite des Nervensystems : sehr oft - Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel; oft - Zittern, Parästhesie; selten - Hypestessie, Krämpfe (einschließlich klonischer und Grand Mal), Amnesie, eine Abnahme der Bewusstseinsebene, Bewusstlosigkeit.
Von der Seite des Sichtkörpers : selten - eine Abnahme der Sehschärfe; selten - Myose.
An der Seite des Hörorgans und der Labyrinthstörungen : oft - Schwindel.
Von Herzen : oft - ein Gefühl von Herzschlag, Tachykardie; selten - Bradykardie, Zyanose.
Von der Seite der Schiffe : oft - arterielle Hypertonie; selten - arterielle Hypotonie.
Aus den Atemwegen, den Brustorganen und dem Mediastinum : oft - Atemnot; selten - Atemdepression, Atemversagen; selten - Apnoe, Hypoventilation; Häufigkeit unbekannt - Bradipneo.
Von der Seite des LCD : sehr oft - Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung; oft - Durchfall, Bauchschmerzen, Schmerzen in der Epigastria, Mundtrockenheit, Dyspepsie; selten - Darmverschluss; selten - teilweise Darmverschluss.
Von der Seite des Immunsystems : oft - Überempfindlichkeit; Häufigkeit unbekannt - anaphylaktischer Schock, anaphylaktische Reaktionen, anaphylaktoide Reaktionen.
Von der Haut und dem Unterhautgewebe : oft - Schwitzen, Juckreiz, Hautausschlag, Erythem; selten - Ekzem, allergische Dermatitis, Hautentzündung, Dermatitis, Kontaktdermatitis.
Von der Seite des Bewegungsapparates und des Bindegewebes : oft - Muskelkrämpfe; selten - Muskelzuckungen.
Aus den Nieren und der Harnwege : oft - Urinverzögerung.
Aus den Genitalien und der Brustdrüse : selten - erektile Dysfunktion, sexuelle Dysfunktion.
Allgemeine Störungen und Störungen am Verabreichungsort : oft - Müdigkeit, periphere Schwellung, Asthenie, Unwohlsein, ein Gefühl von Kälte; selten - Hautreaktion am Ort der Anwendung, grippeähnliche Symptome, ein Gefühl einer Veränderung der Körpertemperatur, Überempfindlichkeit am Ort der Anwendung, Absage-Syndrom, Fieber; selten - Dermatitis am Ort der Anwendung, Ekzeme am Ort der Anwendung.
Mit der langfristigen Aufnahme von Fentanyl, Toleranz, körperlicher und geistiger Abhängigkeit kann sich eine kurzfristige Muskelsteifheit entwickeln (einschließlich h. Brust).
Wenn zuvor verschriebene Opioidanalgetika durch ein transdermales Pflaster durch Fentanil ersetzt werden oder wenn die Therapie plötzlich abgebrochen wird, kann sich ein Entzugssyndrom entwickeln, einschließlich beispielsweise Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Angstzustände, Zittern und Fieber.
Sehr selten wurden Symptome des Absage-Syndroms bei Neugeborenen gemeldet, deren Mütter während der Schwangerschaft ständig ein transdermales Pflaster mit Fentanil verwendeten.
Kinder
Das Profil unerwünschter Reaktionen bei Kindern und Jugendlichen war ähnlich wie bei Erwachsenen.
Bei der Anwendung eines transdermalen Pflasters mit Fentanil bei Kindern waren Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Verstopfung, Durchfall und Juckreiz die häufigsten unerwünschten Reaktionen.
Eine Überdosierung von Fentanyl manifestiert sich in Form einer Zunahme seiner pharmakologischen Wirkungen, von denen die schwerwiegendste Atemdepression ist.
Symptome : Hemm-, Koma-, Atemwegs- und Cyanose-Atems mit Kettenstokes und / oder Zyanose. Andere Symptome können Unterkühlung, verminderter Muskeltonus, Bradykardie und arterielle Hypotonie sein. Anzeichen von Toxizität sind tiefe Sedimentation, Ataxie, Myose, Krämpfe und Atemdepression.
Behandlung: Entfernung des transdermalen Pflasters, Einführung eines spezifischen Antagonisten - Naloxon, körperliche oder verbale Exposition gegenüber dem Patienten; symptomatische und lebenswichtige Therapiefunktionen (einschließlich h. die Einführung von Myorelaxantien, künstliche Belüftung der Lunge während der Bradykardie - die Einführung von Atropin mit einem deutlichen Blutdruckabfall - Wiederauffüllung des JCC).
Die empfohlene Anfangsdosis für Erwachsene beträgt 0,4–2 mg Naloxon in / in. Bei Bedarf können Sie alle 2-3 Minuten die gleiche Dosis verabreichen oder eine Langzeitverabreichung von 2 mg Naloxon in 500 ml 0,9% iger Natriumchloridlösung oder 5% iger Dextroselösung (0,004 mg / ml) zuweisen. Die Injektionsrate sollte unter Berücksichtigung früherer sumpfiger Injektionen und der individuellen Reaktion des Patienten angepasst werden.
Wenn die Einführung nicht möglich ist, kann Naloxon in / m oder p / c eingegeben werden. Nach In / m oder n / c der Einführung von Naloxon ist der Wirkungsbeginn langsamer als in / in der Einleitung. Die Einführung von B / m wirkt länger als in / in der Einleitung.
Atemdepressionen aufgrund einer Überdosierung können länger anhalten als die Wirkung eines Opioidantagonisten. Das Entfernen eines analgetischen Effekts kann zu einer Zunahme akuter Schmerzen und zur Freisetzung von Katecholaminen führen. Falls erforderlich, sollte die Behandlung des Patienten auf der Intensivstation durchgeführt werden.
IONSYS™ - ein transdermales Pflaster, das 72 Stunden lang einen konstanten systemischen Fentanylfluss gewährleistet. Fentanyl ist ein Opioidanalgetikum mit einer Affinität hauptsächlich zu Opiat-μ-Rezeptoren des Zentralnervensystems, des Rückenmarks und des peripheren Gewebes. Erhöht die Aktivität des Anti-Nocyceptive-Systems und erhöht die Schwelle der Schmerzempfindlichkeit. Das Medikament ist IONSYS™ hat überwiegend Schmerzmittel und beruhigende Wirkungen. Fentanyl wirkt unterdrückend auf das Atemzentrum, verlangsamt den Herzrhythmus und erregt Zentren n.vagus und das Knebelzentrum erhöht den Ton der glatten Muskeln der Gallenwege, Schließmuskeln (einschließlich h. Urinationskanal, Blase und Oddi-Sphinkter) verbessern die Wasseraufnahme aus dem Magen-Darm-Trakt. Reduziert den Blutdruck, die Darmperistaltik und den Nierenblutfluss. Im Blut erhöht sich die Konzentration von Amylase und Lipase; reduziert die Konzentration von STG, Katecholaminen, ACTG, Cortisol, Prolaktin. Fördert den Beginn des Schlafes (hauptsächlich im Zusammenhang mit der Entfernung des Schmerzsyndroms). Verursacht Euphorie. Die Entwicklungsrate der Drogenabhängigkeit und die Toleranz gegenüber analgetischen Effekten weisen signifikante individuelle Unterschiede auf. Verursacht selten Histaminreaktionen.
Die minimale wirksame schmerzstillbare Konzentration von Fentanyl im Blutserum bei Patienten, die zuvor keine Opioidanalgetika angewendet haben, beträgt 0,3–1,5 ng / ml. Die Häufigkeit unerwünschter Wirkungen bei solchen Patienten steigt mit der Fentanylkonzentration im Blutserum über 2 ng / ml. Mit der Entwicklung der Toleranz steigen sowohl die minimale wirksame schmerzstillbare Konzentration von Fentanyl als auch die Konzentration, bei der unerwünschte Reaktionen auftreten.
Saugen. Nach der ersten Anwendung des transdermalen Pflasters steigt die Fentanylkonzentration im Blutserum allmählich an, normalerweise zwischen 12 und 24 Stunden, und bleibt dann für den Rest des Zeitraums von 72 Stunden relativ konstant. Durch die zweite 72-stündige Anwendung des transdermalen Pflasters wird eine konstante Fentanylkonzentration im Blutserum erreicht, die bei nachfolgenden Klebstoffanwendungen des gleich großen Pflasters aufrechterhalten wird. Die Fentanylkonzentration im Blut ist proportional zur Größe des transdermalen Pflasters. Das Absaugen von Fentanyl kann je nach Anwendungsort geringfügig variieren. In Studien, an denen gesunde Freiwillige teilnahmen, wurde während der Anwendung des Pflasters auf die Brust im Vergleich zur Anwendung auf den oberen Teil des Arms und den Rücken ein leicht reduzierter Sog von Fentanyl (ungefähr 25%) beobachtet.
Verteilung. Fentanyl bindet zu 84% an Blutplasmaproteine und dringt durch HEB, Plazenta und Muttermilch.
Stoffwechsel. Fentanyl hat eine lineare Kinetik der Biotransformation und wird hauptsächlich in der Leber über CYP3A4-Enzyme metabolisiert. Der Hauptmetabolit von Fentanyl ist Norfentanil, das nicht aktiv ist.
Die Schlussfolgerung. Nach dem Entfernen des transdermalen Pflasters nimmt die Fentanylkonzentration im Blutserum allmählich ab. T1/2 Fentanyl nach dem Auftragen des transdermalen Pflasters beträgt 17 Stunden (13–22 Stunden) bei Erwachsenen und 22–25 Stunden bei Kindern. Die fortgesetzte Absorption von Fentanyl von der Hautoberfläche führt zu einer langsameren Entfernung des Arzneimittels aus dem Blutserum im Vergleich zum In / In-Verabreichungsgrad. Etwa 75% von Fentanyl werden mit Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Metaboliten. weniger als 10% - unverändert; Etwa 9% werden mit Kot entlassen, hauptsächlich in Form von Metaboliten.
Spezielle Patientengruppen
Eine Verletzung der Funktion von Leber oder Nieren kann zu einer Erhöhung der Serumkonzentration von Fentanyl führen. Bei älteren, unterernährten oder geschwächten Patienten ist eine Abnahme der Fentanyl-Clearance möglich, was zu einem längeren T führen kann1/2 Fentanyl.
Kinder. Je nach Körpergewicht ist die Clearance (l / h / kg) bei Kindern im Alter von 2 bis 5 Jahren um 82% und bei Kindern im Alter von 6 bis 10 Jahren um 25% höher als bei Kindern im Alter von 11 bis 16 Jahren, die die gleiche Clearance wie bei Erwachsenen.
- Analgetikum [Opioid narkotische Analgetika]
CYP3A4-Inhibitoren
Fentanyl hat eine hohe Clearance, es wird schnell und weitgehend metabolisiert, hauptsächlich unter Verwendung von CYP3A4-Cytochrom.
Gleichzeitige Anwendung des transdermalen Pflasters mit Fentanil- und Tytochrom-Inhibitoren P450 3A4 (CYP3A4) (einschließlich h. Ritonavir, Ketokonazol, Itraconazol, Flukonazol, Variconazol, Clarytromycin, Reditromycin, Nelfinavir, Nefazodon, Verapamil, Dilthiazem, Cimethidin, Amiodaron können zu einer Erhöhung der Fentanil-Konzentration im Blutplasma führen. Dies kann sowohl die therapeutische Wirkung als auch die Nebenwirkungen von IONSYS verstärken oder erweitern™ und schwere Atemdepressionen verursachen. In solchen Fällen sollte eine Intensivstation bereitgestellt und die Patientenüberwachung genauer durchgeführt werden. Reduzieren Sie gegebenenfalls die Fentanyl-Dosis oder beenden Sie die Anwendung des IONSYS-Medikaments™.
Die gleichzeitige Anwendung eines transdermalen Pflasters mit Fentanil- und CYP3A4-Inhibitoren wird nicht empfohlen, es sei denn, der Nutzen übersteigt das Risiko. Die Patienten sollten zwischen der Beendigung der Aufnahme von Cytochrom R450 3A4 (CYP3A4) -Inhibitoren und der ersten Anwendung von IONSYS eine Pause von mindestens 48 Stunden einlegen™.
Es wird angenommen, dass der Grad der Wechselwirkung mit CYP3A4-starken Inhibitoren im Vergleich zu schwachen oder moderaten CYP3A4-Inhibitoren höher sein wird. Nach dem Teilen schwacher, mittelschwerer oder starker CYP3A4-Inhibitoren mit kurz wirkenden Fentanylformen überschritt die Abnahme der Fentanylausgaberate in der Regel 25% nicht. Bei Einnahme mit einem Ritonavir (CYP3A4-starker Inhibitor) verringerte sich die Fentanylausstoßrate jedoch um durchschnittlich 67%.
Der Grad der Wechselwirkung von CYP3A4-Inhibitoren bei Verwendung transdermaler Pflaster mit Fentanil ist unbekannt, kann jedoch im Vergleich zu kurz wirkenden Formen von Fentanyl bei Verwendung / Ladung stärker sein.
CYP3A4-Induktoren
Gleichzeitige Anwendung des transdermalen Pflasters mit Fentanil- und CYP3A4-Induktoren (einschließlich h. Rifampicin, Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin) kann zu einer Abnahme der Fentanylkonzentration im Blutplasma und zu einer Abnahme der therapeutischen Wirkung führen. Bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Induktoren und IONSYS™ Vorsicht ist geboten. Eine Erhöhung der Fentanyl-Dosis oder die Übertragung des Patienten auf ein anderes Analgetikum kann erforderlich sein. Die geplante Abschaffung der gleichzeitigen Therapie mit dem CYP3A4-Induktor erfordert eine Verringerung der Fentanyl-Dosis und eine sorgfältige Überwachung des Patienten. Nach Beendigung der Aufnahme von CYP3A4-Induktoren finden ihre Wirkungen allmählich statt, was zu einer Verlängerung der therapeutischen und Nebenwirkungen von Fentanyl und schwerer Atemdepression führen kann. In solchen Fällen sollte eine Intensivpflege durchgeführt und eine sorgfältigere Überwachung des Patienten durchgeführt werden. Falls erforderlich, sollte die Dosis angepasst werden.
Die gleichzeitige Aufnahme mit Derivaten von Barbiturinsäure, t, sollte ausgeschlossen werden. Sie können die Wirkung des Einatmens von Fentanyl verstärken.
Die rechnerische Einnahme anderer Mittel, die das Zentralnervensystem unterdrücken, einschließlich anderer Opioide, Beruhigungsmittel, Schlaftabletten, Vollnarkotika, Derivate Phenothiazin, Beruhigungsmittel, Myorelaxantien, Antihistaminika mit sedativen Wirkungen und Alkohol, kann additive sedative Wirkungen hervorrufen. Atemdepression, Hypotonie, tiefe Sedierung können auftreten.
Daher erfordert die Einnahme eines der oben genannten Medikamente eine sorgfältige Überwachung des Patienten.
MAO-Hemmer
Es wird nicht empfohlen, bei Patienten, die gleichzeitig MAO-Hemmer verabreichen, ein transdermales Pflaster mit Fentanil zu verwenden. Es wurden schwerwiegende und unvorhersehbare Auswirkungen der Wechselwirkung berichtet, einschließlich der Verstärkung der Wirkung von narkotischen Analgetika oder serotonergen Wirkungen. Daher sollte Fentanyl nicht während des gesamten Verwendungszeitraums von MAO-Inhibitoren sowie innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Aufhebung eingenommen werden.
Serotonerge Mittel
Die gleichzeitige Verwendung eines transdermalen Pflasters mit SSRIs oder SSRIs oder MAO-Inhibitoren wird nicht empfohlen. Eine gemeinsame Aufnahme kann das Risiko einer Entwicklung eines Serotonin-Syndroms erhöhen, das möglicherweise das Leben des Patienten bedroht.
Gemischte Agonisten / Antagonisten
Die gleichzeitige Verwendung eines transdermalen Pflasters mit Fentanil und Buprenorphin, Nalbufin, Pentazocin, t wird nicht empfohlen. Sie reduzieren die analgetische Wirkung von Fentanyl und können bei Patienten mit Opioidabhängigkeit ein Entzugssyndrom verursachen.
Bei Verwendung mit Insulin, GX und hypotensiven Arzneimitteln ist es notwendig, die Fentanyl-Dosis zu reduzieren.
Mirelaksers verhindern oder beseitigen Muskelsteifheit. Mirelaksants mit Autoaktivität (einschließlich.h. Pancuroniumbromid) verringert das Risiko der Entwicklung von Bradykardie und arterieller Hypotonie (insbesondere vor dem Hintergrund von Beta-Adrenoblockierern und anderen Vasodilatatoren) und kann das Risiko für Tachykardie und arterielle Hypertonie erhöhen. Mirelakserts, die keine karolithische Aktivität haben (einschließlich.h. Succinylcholin) verringern nicht das Risiko, Bradykardie und arterielle Hypotonie zu entwickeln (insbesondere vor dem Hintergrund einer verschärften kardiologischen Vorgeschichte) und erhöhen das Risiko schwerer Nebenwirkungen durch das CCC
Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.
Haltbarkeit des Arzneimittels Durogesic® Matrix2 Jahre.Nicht nach dem auf dem Paket angegebenen Ablaufdatum bewerben.
Transdermal Therapeutic System (TTS) | 1 System |
Wirkstoff : | |
Fentanyl | |
mit Veröffentlichung : | |
12,5 µg / h | 2,1 mg |
25 µg / h | 4,2 mg |
50 µg / h | 8,4 mg |
75 µg / h | 12,6 mg |
100 µg / h | 16,8 mg |
Hilfsstoffe : Substrat - Copolymer aus Polyethylenterephthalat (PET) und Ethylenvinylacetat (EVA); Klebeschicht - Polyacrylat (Duro-Tak® 87-4287); Schutzfolie - silikonisiertes PET |
Transdermales therapeutisches System, 12,5 µg / h, 25 µg / h, 50 µg / h, 75 µg / h oder 100 µg / h. 1 TTS in einer Packung kombiniertes Material (PET, PENP, Aluminiumfolie); 5 Packungen in einem Karton.