IOA

Empfängnisverhütung.

Innerhalb, täglich zur gleichen Tageszeit, unabhängig vom Essen, in der auf der Verpackung angegebenen Reihenfolge, gegebenenfalls mit einer kleinen Menge Wasser trinken.

Wie man IOA nimmt^®

Nehmen Sie jeweils 1 Tisch. pro Tag an 28 aufeinander folgenden Tagen. Die Rezeption sollte innerhalb der ersten 24 Tage und in den nächsten 4 Tagen mit weißen Tabletten beginnen, die Wirkstoffe enthalten - gelbe Tabletten, die keine Wirkstoffe enthalten (Platsebo).

Die Einnahme von Pillen aus jeder nachfolgenden Verpackung sollte am Tag nach der Einnahme der letzten Pille aus der vorherigen Packung beginnen, unabhängig vom Vorhandensein oder Fehlen von Blutungsstornierungen. Die Entzugsblutung beginnt normalerweise 2-3 Tage nach der Einnahme der letzten weißen Pille und hört möglicherweise nicht zu Beginn der Einnahme der Tabletten aus der folgenden Packung auf (weitere Informationen finden Sie unter. "Besondere Anweisungen" Veränderungen in der Art der Menstruation).

Spezielle Patientengruppen

Verletzung der Nierenfunktion. Daten zur Anwendung bei Patienten mit Nierenversagen liegen nicht vor, die Auswirkung von Nierenversagen auf die Entfernung von Acetat und E2-Nogastrol ist jedoch unwahrscheinlich.

Verletzung der Leberfunktion. Die Wirkung von Lebererkrankungen auf die Pharmakokinetik von IOA^® nicht studiert. Da jedoch Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion den Stoffwechsel der Sexualhormone beeinträchtigt haben können, wird IOA angewendet^® bei dieser Patientengruppe wird erst empfohlen, wenn die Leberfunktionsindikatoren normalisiert sind (siehe. "Indikationen").

Wie fange ich an, IOA zu nehmen?^®

Im vorherigen Zyklus wurden keine hormonellen Kontrazeptiva angewendet. Die Einnahme von Pillen sollte am 1. Tag des Menstruationszyklus der Frau beginnen (am 1. Tag der Menstruationsblutung). In diesem Fall ist die Verwendung zusätzlicher Verhütungsmittel nicht erforderlich. Sie können ab dem 2. bis 5. Tag des Zyklus mit der Einnahme von Pillen beginnen. In den ersten 7 Tagen nach der Einnahme von Tabletten wird jedoch empfohlen, zusätzlich die Barrieremethode der Empfängnisverhütung anzuwenden.

Übergang von einem kombinierten hormonellen Verhütungsmittel (COC, Vaginalring oder transdermales Pflaster). Es ist ratsam, dass eine Frau mit der Einnahme des IOA-Medikaments beginnt^® am Tag nach der Einnahme der letzten Pille, die die Wirkstoffe enthält, jedoch spätestens am Tag nach Abschluss des üblichen Intervalls zwischen den Zyklen oder der Einnahme von Placebo-Tabletten. Wenn eine Frau einen Vaginalring oder ein transdermales Pflaster verwendet, nehmen Sie das IOA-Medikament ein^® vorzugsweise am Tag ihrer Entfernung, jedoch spätestens an dem Tag, an dem ein neuer Ring betreten oder ein anderer Patch eingefügt werden sollte.

Wenn eine Frau ständig und korrekt die vorherige Verhütungsmethode angewendet hat und kein Zweifel daran besteht, dass sie nicht schwanger ist, gehen Sie zum IOA-Medikament^® kann auch jeden Tag. In keinem Fall sollte das empfohlene hormonelle Intervall der vorherigen Methode überschritten werden.

Übergang von Arzneimitteln, die nur Gestagen enthalten (Tabletten, Implantate, Injektionsformen oder hormonhaltige intrauterine Systeme - Navy). Eine Frau kann die Einnahme von Tabletten, die nur Gestagen enthalten, an jedem Tag abbrechen und am nächsten Tag mit der Einnahme von IOA beginnen^® Ein Implantat oder IUP kann jeden Tag entfernt werden, wobei IOA eingenommen wird^® sollte an dem Tag beginnen, an dem sie entfernt werden. Wenn einer Frau injiziert wurde, dann nehmen Sie das Medikament IOA^® Beginnen Sie an dem Tag, an dem eine weitere Injektion hätte erfolgen sollen. In all diesen Fällen wird Frauen empfohlen, in den ersten 7 Tagen nach der Einnahme von Tabletten, die Wirkstoffe enthalten, zusätzlich die Barrieremethode der Empfängnisverhütung anzuwenden.

Nach einer Abtreibung im I-Trimester. Eine Frau kann sofort mit der Einnahme des Arzneimittels beginnen. In diesem Fall ist keine zusätzliche Verhütungsmethode erforderlich.

Nach der Geburt oder Abtreibung im II-Trimester. Für stillende Frauen - siehe. "Antrag auf Schwangerschaft und Stillzeit.". Eine Frau sollte zwischen dem 21. und 28. Tag nach der Geburt oder Abtreibung im II. Trimester mit der Einnahme des Arzneimittels beginnen. Zu einem späteren Zeitpunkt der Einnahme des Arzneimittels wird empfohlen, in den ersten 7 Tagen nach der Einnahme von Tabletten eine zusätzliche Barrieremethode zur Empfängnisverhütung anzuwenden. Wenn es jedoch nach der Geburt oder Abtreibung bereits sexuelle Kontakte gab, bevor mit der Einnahme des IOA-Medikaments begonnen wurde^® Sie müssen eine Schwangerschaft ausschließen oder auf die erste Menstruation warten.

Was tun bei der Übergabe von Tabletten?

Die folgenden Empfehlungen gelten nur für die Zulassung von weißen Tabletten, die Wirkstoffe enthalten.

Wenn eine Frau eine andere Tablette mit einer Verzögerung von weniger als 12 Stunden einnimmt, nimmt die empfängnisverhütende Wirkung nicht ab. Eine Frau sollte die Pille so schnell wie möglich einnehmen, sobald sie sich daran erinnert. Folgepillen müssen zu normalen Zeiten eingenommen werden.

Wenn eine Frau eine aktive Pille mit einer Verzögerung von mehr als 12 Stunden einnimmt, kann die empfängnisverhütende Wirkung abnehmen. Bei der Einnahme von Pillen ist es ratsam, zwei Regeln zu befolgen:

- Um eine angemessene Unterdrückung des Hypothalamo-Hypophysar-Jacic-Systems zu erreichen, müssen weiße Tabletten, die Wirkstoffe enthalten, mindestens 7 aufeinanderfolgende Tage eingenommen werden

- Je mehr weiße Tabletten mit Wirkstoffen fehlen und je näher die Einnahme von 4 gelben Placebo-Tabletten ist, desto höher ist das Schwangerschaftsrisiko.

Empfehlungen zum Überspringen von Tabletten

Wenn 1 weiße Pille mit Wirkstoffen übersehen wird. Die empfängnisverhütende Wirkung wird nicht verringert. Eine Frau sollte die letzte verpasste weiße Pille einnehmen, sobald sie sich daran erinnert, auch wenn sie 2 Tabletten gleichzeitig einnehmen muss. Dann sollten die Pillen wie gewohnt eingenommen werden. Zusätzliche Verhütungsmaßnahmen sind nicht erforderlich.

Wenn 2 weiße Tabletten oder mehr fehlen. Wenn nach dem Passieren der Einnahme von zwei oder mehr weißen Tabletten, die Wirkstoffe enthalten, während der Einnahme gelber Placebo-Tabletten keine Stornierungsblutung auftrat, sollte eine Schwangerschaft ausgeschlossen werden (siehe. auch "Besondere Anweisungen" Veränderungen in der Art der Menstruation).

Tage 1–7. Eine Frau sollte die letzte verpasste weiße Pille einnehmen, sobald sie sich daran erinnert, auch wenn sie 2 Tabletten gleichzeitig einnehmen muss. Dann sollten die Pillen wie gewohnt eingenommen werden. Gleichzeitig ist es in den ersten Wochen der kontinuierlichen Einnahme weißer Tabletten erforderlich, die Barrieremethode der Empfängnisverhütung anzuwenden. Wenn in den letzten 7 Tagen Geschlechtsverkehr stattgefunden hat, sollte die Möglichkeit einer Schwangerschaft berücksichtigt werden.

Tage 8–17. Eine Frau sollte die letzte verpasste weiße Pille einnehmen, sobald sie sich daran erinnert, auch wenn sie 2 Tabletten gleichzeitig einnehmen muss. Dann sollten die Pillen wie gewohnt eingenommen werden. Darüber hinaus ist es in den nächsten 7 Tagen nach der Einnahme weißer Tabletten erforderlich, die Barrieremethode der Empfängnisverhütung anzuwenden.

Tage 18–24 .. Das Risiko einer Abnahme der empfängnisverhütenden Wirkung steigt mit dem bevorstehenden Beginn der Einnahme gelber Placebo-Tabletten. Eine Änderung des Aufnahmeschemas vermeidet jedoch eine Abnahme der empfängnisverhütenden Wirkung. Eine Frau sollte die letzte verpasste weiße Pille einnehmen, sobald sie sich daran erinnert, auch wenn sie 2 Tabletten gleichzeitig einnehmen muss. Sie können nicht mehr als 2 weiße Tabletten gleichzeitig einnehmen. Sie enthalten Wirkstoffe. In den nächsten 7 Tagen nach der Einnahme weißer Tabletten ist es erforderlich, die Barrieremethode der Empfängnisverhütung zu verwenden und die nächste Packung unmittelbar nach dem Ende der weißen Tabletten aus der vorherigen Packung, t.e. Eine Frau sollte keine gelben Placebo-Tabletten einnehmen. In diesem Fall tritt eine Absage der Blutung normalerweise auf, wenn gelbe Tabletten aus der folgenden Packung eingenommen werden. Während der Einnahme weißer Tabletten kann jedoch eine Durchbruchblutung oder ein niedrig auftretender Ausfluss beobachtet werden.

Wenn sich eine Frau über die Anzahl der versäumten Tabletten oder deren Farbe nicht sicher ist und dementsprechend nicht weiß, welche Empfehlungen sie abgeben soll, müssen Sie die Barrieremethode der Empfängnisverhütung anwenden, bis die Frau innerhalb von 7 aufeinander folgenden Tagen weiße Tabletten einnimmt.

Wenn der Empfang von gelben Placebo-Tabletten übersprungen wird. Die empfängnisverhütende Wirkung wird nicht verringert. Eine Frau darf keine gelben Pillen aus der letzten (vierten) Reihe einer Blase einnehmen. Übersprungene Pillen sollten jedoch weggeworfen werden, um eine versehentliche Verlängerung der Dauer der Placebo-Phase zu vermeiden.

Empfehlungen für Magen-Darm-Erkrankungen

Im Fall von Magen-Darm-Erkrankungen (z. Erbrechen oder Durchfall), das Absaugen des Arzneimittels kann unvollständig sein, daher sollten zusätzliche Verhütungsmaßnahmen ergriffen werden.

Wenn innerhalb von 3-4 Stunden nach Einnahme der Pille Erbrechen auftritt, sollte die Einnahme als fehlgeschlagen angesehen werden. Wenn die Einnahme einer weißen Pille versäumt wird, wird die empfängnisverhütende Wirkung nicht verringert. Wenn sich am nächsten Tag oder an den nächsten Tagen wieder Erbrechen entwickelt, müssen Empfehlungen beim Vorbeigehen von zwei oder mehr Tabletten umgesetzt werden (siehe. höher Empfehlungen zum Überspringen von Tabletten). Wenn eine Frau das übliche Muster der Einnahme von Pillen nicht ändern möchte, muss sie eine zusätzliche weiße Pille oder Tabletten aus einer anderen Packung nehmen.

Wie man das Auftreten von menstruellen Blutungen verschiebt oder verzögert

Um das Auftreten von Menstruationsblutungen zu verzögern, sollte eine Frau weiterhin weiße Tabletten aus einer anderen Packung einnehmen, ohne gelbe Tabletten einzunehmen. Weiße Tabletten aus der zweiten Packung können bis zu ihrer Fertigstellung eingenommen werden. Nach Abschluss des Eingangs der gelben Tabletten aus der zweiten Verpackung muss die Einnahme der IOA-Vorbereitung fortgesetzt werden^® nach dem üblichen Schema. Bei einem länglichen Ansaugmuster kann eine Durchbruchblutung oder eine emissionsarme Entladung beobachtet werden. Um den Starttag der menstruellen Blutungen auf einen anderen Tag zu verschieben, können Sie die Phase der Einnahme von Placebo-Tabletten (maximal 4 Tage) reduzieren. Je kürzer der Bruch ist, desto höher ist das Risiko eines Mangels an Menstruationsblutungen und das Auftreten von Durchbruchblutungen oder Salben blutgestrichener Entladungen während der Einnahme von Tabletten aus der zweiten Packung (wie im Fall eines verzögerten Auftretens der Menstruation). wie Blutungen).

COCs sollten nicht verwendet werden, wenn eine der folgenden Bedingungen / Krankheiten verfügbar ist. Es gibt keine epidemiologischen Hinweise auf die Verwendung von COCs, die 17β-Östradiol enthalten, aber Kontraindikationen für die Verwendung von IOA^® Kontraindikationen für die Verwendung von Verhütungsmitteln, die Ethinylestradiol enthalten, entsprechen. Im Falle einer dieser Bedingungen während der Verwendung von IOA^® Sie sollten sofort die Einnahme des Arzneimittels abbrechen :

Überempfindlichkeit gegen Wirkstoffe oder Hilfsstoffe;

tiefe Venenthrombose oder Lungenthromboembolie, einschließlich.h. in der Geschichte ;

arterielle Thrombose (Myokardinfarkt) oder prodromale Zustände (transportierender ischämischer Angriff, Angina pectoris), einschließlich.h. in der Geschichte ;

akuter zerebrovaskulärer Unfall, einschließlich.h. in der Geschichte ;

Migräne mit fokalen neurologischen Symptomen, einschließlich.h. in der Geschichte ;

exprimierte oder multiple Risikofaktoren für venöse oder arterielle Thrombose (wie Diabetes mellitus mit Gefäßsymptomen; unkontrollierte arterielle Hypertonie; schwere Dyslipoproteinämie; Fettleibigkeit (Body-Mass-Index mehr als 30 kg / m)²); lange Immobilisierung; umfangreicher chirurgischer Eingriff, jede Operation unter dem Grenzwert oder schwere Verletzung; komplizierte Herzfehler; Vorhofflimmern; Rauchen über 35 Jahre - siehe. "Besondere Anweisungen");

erbliche oder erworbene Veranlagung für die Entwicklung einer venösen oder arteriellen Thrombose, beispielsweise die Resistenz von aktiviertem Protein C, ein Mangel an Antitrombin III, ein Mangel an Proteinen C und S, Hyperhomocysteinämie und das Vorhandensein von Antiphospholipid-Antikörpern (Antikel gegen Kardiolipin, Lupus Antikoagulans);

Pankreatitis mit schwerer Hypertriglyceridämie, einschließlich.h. in der Geschichte ;

schwere Lebererkrankungen, einschließlich.h. in der Geschichte vor der Normalisierung der Leberfunktionsindikatoren;

Lebertumoren (malign oder gutartig), einschließlich.h. in der Geschichte ;

bekannte oder vermutete hormonabhängige maligne Tumoren (z. Tumoren der Genitalien oder der Brustdrüse);

Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption;

Blutungen aus der Vagina der obskuren Ätiologie;

nach den Wechseljahren;

etablierte oder wahrgenommene Schwangerschaft;

Stillzeit.

Mit Vorsicht (Wenn eine der folgenden Bedingungen / Krankheiten verfügbar ist, sollten die Vorteile der Verwendung von IOA bewertet werden^® und mögliche Risiken für jede einzelne Frau. Dies sollte mit der Frau besprochen werden, noch bevor sie mit der Einnahme des IOA-Medikaments beginnt^® (zusätzliche Informationen - siehe. "Besondere Anweisungen"). In Fällen von Verschlechterung, Verschlimmerung der Krankheit oder Auftreten einer dieser Zustände, Krankheiten und Risikofaktoren sollte eine Frau zum ersten Mal einen Arzt konsultieren, um über die Möglichkeit einer weiteren Anwendung von IOA zu entscheiden^®: Diabetes mellitus ohne Gefäßschädigung; schwere Depression oder das Vorhandensein dieser Krankheit bei Anamnese; systemischer roter Lupus; Morbus Crohn; peptikulierte Kolitis; beeinträchtigte Leberfunktion; Hypertriglyceridämie, einschließlich.h. in der Familiengeschichte; Risikofaktoren für koronare Herzkrankheiten (Residenz, arterielle Hypertonie); das Vorhandensein einer venösen Thrombose in der Familiengeschichte, arterielle Embolie bei Brüdern, Schwestern oder Eltern in jungen Jahren (siehe. "Besondere Anweisungen").

Sicherheit der Verwendung von IOA^® bewertet in sieben multizentrischen klinischen Studien mit einer Dauer von bis zu 2 Jahren. Die Studie umfasste 3.490 Frauen im Alter von 18 bis 50 Jahren (insgesamt 35.028 Zyklen). Übermöglichkeit von IOA^® Ein gutes Sicherheitsprofil ähnelt dem anderer COCs. In der Tabelle sind die möglichen unerwünschten Wirkungen aufgeführt, die bei der Verwendung des Arzneimittels aufgezeichnet wurden.

Die Häufigkeit unerwünschter Phänomene wird mit Begriffen angegeben - sehr oft (≥ 1/10); oft (<1/10, ≥ 1/100); selten (<1/100, ≥ 1/1000); selten (<1/1000) gemäß MedDRA (Synonyme oder assoziierte Zustände sind nicht aufgeführt, sollten aber auch berücksichtigt werden).

Tabelle

¹Akne ist kein spontan gemeldetes, sondern ein angefordertes Phänomen, da die Bewertung bei jedem Besuch während der Studie durchgeführt wurde.

Zusätzlich zu den oben genannten unerwünschten Phänomenen bei Verwendung von IOA^® Überempfindlichkeitsreaktionen wurden berichtet (Häufigkeit nicht nachgewiesen). Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von COCs mit Ethinylestradiol auftraten, werden im Abschnitt "Besondere Anweisungen" ausführlich beschrieben: venöse und arterielle Thromboembolien, AD-Erhöhungen, hormonabhängige Tumoren (z. Lebertumoren, Brustkrebs) und Chloralma.

Wiederverwendung von IOA^® in Dosen, die fünfmal höher waren als empfohlen, und der einmalige Empfang von Acetatzahlen in Dosen, die 40-mal höher als empfohlen waren, ging nicht mit unerwünschten Phänomenen einher.

Symptome : Übelkeit, Erbrechen und blutrünstiger Ausfluss aus der Vagina sind möglich.

Behandlung: symptomatisch. Gegenmittel gibt es nicht.

Nomegastrolacetat ist ein hochselektives Gestagen, das ein Derivat des natürlichen Steroidhormons von Progesteron ist. Nomegastrolacetat hat eine ausgeprägte Affinität zum menschlichen Progesteronrezeptor, eine antigonadotrope Aktivität, eine antiöstrogene Aktivität, die durch Progesteronrezeptoren vermittelt wird, eine mäßige antiandrogene Aktivität und keine östrogene, androgene, glucocorticoide und mineralocortikoide Aktivität. Als Teil der IOA^® umfasst 17β-Östradiol - ein natürliches Östrogen, das mit dem endogenen menschlichen 17β-Östradiol identisch ist. Im Gegensatz zu Ethinylestradiol, das Teil anderer COCs ist, hat E2 keine Etonylgruppe in der 17α-Position. Bei Verwendung von IOA^® Die durchschnittlichen E2-Konzentrationen sind vergleichbar mit denen in der anfänglichen Follikelphase und der späten Phase des gelben Körpers des Menstruationszyklus (siehe. Pharmakokinetik). Die empfängnisverhütende Wirkung von IOA^® aufgrund einer Kombination verschiedener Faktoren, von denen die wichtigste die Unterdrückung des Eisprungs und eine Änderung der Viskosität des Gebärmutterhalses sind.

In zwei randomisierten offenen Vergleichsstudien zur Wirksamkeit und Sicherheit von mehr als 3.200 Frauen im Alter von 18 bis 50 Jahren nahm sie das IOA-Medikament ein^® für 13 aufeinanderfolgende Zyklen und mehr als 1000 Frauen nahmen eine Kombination aus Drospirenon (3 mg) / Ethinylestradiol (30 μg) gemäß dem Empfangsschema 21/7. In der Gruppe, die die Droge IOA genommen hat^® Bei 8,6% der Frauen wurde über eine Zunahme des Körpergewichts berichtet (5,7% in der Vergleichsgruppe) unregelmäßige Blutung der Stornierung (hauptsächlich das Fehlen davon) wurde bei 10,5% der Frauen gemeldet (0,5% in der Vergleichsgruppe) über Akne bei 15,4% der Frauen berichtet (in der Vergleichsgruppe - 7,9%) (. "Kollaterale Aktionen"). Bewertung der Entwicklung von Akne bei der Einnahme des IOA-Medikaments^® zeigte, dass bei den meisten Frauen (73,1%) keine Statusänderung im Vergleich zum Zustand vor der Behandlung vorlag, bei 16,8% der Frauen eine Verbesserung des Zustands und bei 10,1% der Frauen das Auftreten oder die Verschlechterung der Akne festgestellt wurde. In einer klinischen Studie von IOA^®in der EU durchgeführt, Asien und Australien, Die folgenden Perl-Indexindikatoren für die Altersgruppe von 18 bis 35 Jahren wurden berechnet: Ineffizienz der Methode - 0,4 (obere Grenze von 95% des Konfidenzintervalls 1,03) Ineffizienz der Methode und Patientenfehler - 0,38 (obere Grenze von 95% des Konfidenzintervalls 0,97).

In einer klinischen Studie von IOA^®in den USA durchgeführt, Kanada und Lateinamerika, Die folgenden Perl-Indexindikatoren für die Altersgruppe von 18 bis 35 Jahren wurden berechnet: Ineffizienz der Methode - 1,22 (obere Grenze von 95% des Konfidenzintervalls 2.18) Ineffizienz der Methode und des Fehlers des Patienten - 1.16 (obere Grenze von 95% des Konfidenzintervalls 2.08).

In einer randomisierten offenen Studie erhielten 32 Frauen IOA^® für 6 Zyklen. Nach Beendigung der Einnahme von IOA^® Der Eisprung wurde durchschnittlich 20,8 Tage nach dem letzten Erhalt der Pille wiederhergestellt, während der früheste Eisprungtermin am 16. Tag festgelegt wurde.

Folsäure ist ein wichtiges Vitamin in den frühen Stadien der Schwangerschaft. Während der Einnahme des Arzneimittels IOA^® Die Folsäurekonzentration im Blutplasma ändert sich nicht und bleibt 6 aufeinanderfolgende Monate nach Einnahme des Arzneimittels auf dem Grundniveau. In einer randomisierten offenen Vergleichsstudie, die 2 Jahre dauert, wenn das IOA-Medikament eingenommen wird^® Frauen im Alter von 21 bis 35 Jahren hatten einen klinisch signifikanten Einfluss auf die IOA^® auf die Mineraldichte des Knochengewebes.

Eine randomisierte offene vergleichende multizentrische Studie wurde durchgeführt, um die Auswirkungen von IOA zu bewerten^® zu den Parametern der Blutgerinnung, des Lipidprofils, des Kohlenwasserstoffstoffstoffwechsels, zum Funktionszustand der Nebenniere und der Schilddrüse sowie zur Konzentration von Androgen. 60 Frauen im Alter von 18 bis 50 Jahren nahmen das IOA-Medikament ein^® für 6 aufeinanderfolgende Zyklen. In klinischen Studien wurde festgestellt, dass bei der Einnahme des Arzneimittels IOA^® Die Insulinresistenz und -toleranz gegenüber Glukose änderten sich nicht, und klinisch signifikante Auswirkungen auf den Lipidstoffwechsel und die Hämostase wurden nicht nachgewiesen. Einnahme des Arzneimittels IOA^® erhöhte die Konzentration von Thiroxin-bindenden Globulinproteinen und Kortikosteroid-bindendem Globulin (KSG). Bei der Einnahme von IOA^® Die Globulinkonzentration, die die Sexualhormone (GSPG) verbindet, nahm leicht zu, und die Konzentrationen von Androstendion, Dehydroepianderosteron, allgemeinem und freiem Testosteron nahmen signifikant ab. In einer klinischen Studie bei einer Gruppe von Frauen (n = 32) nach 13 Zyklen der Einnahme von IOA^® Bei der histologischen Untersuchung des Endometriums wurden keine pathologischen Veränderungen beobachtet.

Nomegastrolacetat

Saugen. Nomegastrolacetat absorbierte schnell, nachdem es ins Haus gebracht worden war. Nach einem einzigen Empfang C_max im Plasma beträgt ca. 7 ng / ml und wird nach 2 Stunden erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit nach einem einzigen Termin beträgt 63%. Lebensmittel haben keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Acetatzahlen.

Verteilung. Nomegastrolacetat ist aktiv mit Albumin assoziiert (97–98%), kontaktiert jedoch nicht das APSG oder KSG. Explicit V_ss Die Acetatzahl beträgt (1645 ± 576) l.

Stoffwechsel. Nomegastrolacetat wird unter dem Einfluss von Isoperika der Cytochrom P450-Leber, hauptsächlich CYP2C8, CYP2C19, CYP3A4 und CYP3A5, zu mehreren inaktiven hydroxylierten Metaboliten metabolisiert, und eine Teilnahme am Metabolismus der Isophenien CYP2C8 und CYP2C19 ist ebenfalls möglich. Nomegastrolacetat und seine hydroxylierten Derivate werden mit der Bildung von Glucuronid- und Sulfatkonjugaten einem ausgeprägten Metabolismus der 2. Phase unterzogen. Die Clearance im Gleichgewicht beträgt 26 l / h.

Die Schlussfolgerung. T_1/2 im Gleichgewicht ist 46 Stunden (von 28 bis 83 Stunden). T_1/2 Es sind keine Metaboliten installiert. Nomegastrolacetat wird über die Nieren und den Darm ausgeschieden (ungefähr 80% der Dosis werden innerhalb von 4 Tagen ausgeschieden). Nomegastrolacetat wird innerhalb von 10 Tagen fast vollständig ausgeschieden. Das Durchlaufen des Darms übersteigt die Nierenausscheidung.

Linearität. Die Linearität der Pharmakokinetik in Abhängigkeit von der Dosis wurde im Bereich von 0,625–5 mg beobachtet (geschätzt bei Frauen im gebärfähigen und postmenopausalen Alter).

Gleicher Zustand GSGE hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik der Anzahl des Bühnenacetats. Gleicher Zustand wird nach 5 Tagen erreicht. Mittleres C ._ss ist 4 ng / ml. C_max Der Acetat-Nechester im Plasma beträgt etwa 12 ng / ml und wird 1,5 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels erreicht.

Interaktion. In vitro Nogestrolacetat hat keine signifikante induzierende oder hemmende Wirkung auf die Isopurmente von Cytochrom P450 und interagiert nicht mit Glykoprotein R .

Estradiol (E2)

Saugen. 17β-Östradiol unterliegt beim ersten Durchgang durch die Leber nach der Aufnahme nach innen einem ausgeprägten Metabolismus. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 1%. E2 hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von E2.

Verteilung. Die Verteilung von exogenem und endogenem E2 ist ähnlich. Östrogene sind aktiv im ganzen Körper verteilt. Ihre Konzentrationen sind normalerweise in den Zielorganen der Sexualhormone höher. Im Blut bindet Östradiol an das APSG (37%) und Albumin (61%) und nur 1–2% des Östradiols zirkulieren in ungebundener Form.

Stoffwechsel. Exogenes E2 wird nach der Einnahme nach innen aktiv biotransformiert. Der Metabolismus von exogenem und endogenem E2 ist ähnlich. E2 verwandelt sich schnell in mehrere Metaboliten im Darm und in der Leber (hauptsächlich in Östronen), die sich anschließend konjugieren und einer Darmzirkulation unterzogen werden. Aufgrund der Aktivität verschiedener Enzyme, einschließlich Östradioldehydrogenase, Sulfotransferase und Arylsulfatase, besteht ein dynamisches Gleichgewicht zwischen E2, Estron und Sulfatestron. Die Oxidation von Estrone und E2 erfolgt unter dem Einfluss von Isoperica von Cytochrom P450, hauptsächlich CYP1A2, CYP1A2 (außerhalb der Leber), CYP3A4, CYP3A5, CYP1B1 und CYP2C9.

Die Schlussfolgerung. E2 wird schnell aus dem Blut entfernt. Aufgrund des Stoffwechsels sowie der Darm- und Leberzirkulation gibt es einen großen Pool an zirkulierenden Sulfaten und Glucuroniden von Östrogenen. Infolgedessen hat T_1/2 E2, angepasst an die Grundlinie, variiert stark und beträgt (3,6 ± 1,5) h nach In / In-Induction.

Gleicher Zustand. C_max E2 im Serum beträgt ca. 90 pg / ml und wird 6 Stunden nach der Aufnahme erreicht. Die durchschnittliche Serumkonzentration beträgt 50 pg / ml. Diese E2-Konzentration entspricht der in der Anfangsphase und in der Spätphase des Menstruationszyklus.

Spezielle Patientengruppen

Kinder. Pharmakokinetik-Nosgastrolacetat (primäres Ziel) nach einmaliger Einnahme im IOA-Arzneimittel^® war bei gesunden Mädchen im Teenageralter nach Menarche und erwachsenen Frauen vergleichbar. Die Konzentration von E2 (sekundäres Ziel) bei jugendlichen Mädchen im Vergleich zu erwachsenen Frauen war in den ersten 24 Stunden vergleichbar und nach 24 Stunden niedriger als bei erwachsenen Frauen. Die klinische Bedeutung dieses Ergebnisses ist unbekannt.

Verletzung der Nierenfunktion. Die Wirkung von Nierenerkrankungen auf die Pharmakokinetik von IOA^® nicht studiert.

Verletzung der Leberfunktion. Die Wirkung von Lebererkrankungen auf die Pharmakokinetik von IOA^® nicht studiert. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion kann sich der Metabolismus der Sexualhormone jedoch verschlechtern.

Ethnische Gruppen. Die Pharmakokinetik des Arzneimittels unter ethnischen Gruppen wurde nicht speziell untersucht.

• Kombiniertes Verhütungsmittel (Östrogen + Gestagen) [Estrogene, Gestagene; ihre Homologen und Antagonisten in Kombinationen]

Um eine mögliche Interaktion auszuschließen, müssen Sie sich mit den Anweisungen zur Verwendung verwandter Medikamente vertraut machen.

Die Wirkung anderer Medikamente auf die IOA^®

Die Wechselwirkung oraler Kontrazeptiva mit anderen Arzneimitteln, die Enzyme induzieren, kann zu Durchbruchblutungen und / oder einer geringeren Verhütungseffizienz führen.

Arzneimittel, die Leberenzyme induzieren (und damit die Clearance von Sexualhormonen erhöhen), umfassen Arzneimittel, die Phenytoin, Phenobarbital, Primedon, Bosentan, Carbamazepin, Rifampicin, Medikamente oder pflanzliche Präparate enthalten, die perforiertes Permeal enthalten (Hypericum perforatum)und in geringerem Maße Drogen, die Oscarbazepin, Topiramat, Falbamat und Grizeofulvin enthalten.

HIV-Proteaseinhibitoren mit induzierender Aktivität (wie Ritonavir und Nelfinavir) und Nicht-Cluosid-Feedback-Transkriptionsinhibitoren (wie Nevirapin und Epaviren) können ebenfalls den Leberstoffwechsel beeinflussen. Während der gleichzeitigen Einnahme von Arzneimitteln, die mikrosomale Enzyme induzieren, und innerhalb von 28 Tagen nach ihrer Abschaffung sollte die Barrieremethode der Empfängnisverhütung angewendet werden. Wenn es für eine Langzeitbehandlung mit Arzneimitteln erforderlich ist, die mikrosomale Enzyme induzieren, muss die Verwendung einer anderen Verhütungsmethode in Betracht gezogen werden.

Für IOA^® Es wurden keine Studien zu medizinischen Wechselwirkungen durchgeführt, jedoch wurden zwei Studien zur Verwendung der Kombination von Nogestrolacetat und E2 in höheren Dosen (Nomegestrolacetat 3,75 mg + Östradiol 1,5 mg) in Kombination mit Rifampicin und in Kombination mit Ketokonazol in einer Population durchgeführt von postmenopausalen Frauen.

Computational Rifampicin startet AUC_{0 - ∞} Nogastrolacetat um 95% und erhöht die AUC_{0 - t (letzter)} E2 um 25%. Die rechnerische Aufnahme von Ketoconazol (einmalige Dosis von 200 mg) beeinflusst den Metabolismus von E2 nicht, erhöht jedoch C_max (85%) und AUC_{0 - ∞} (115%) Acetatnogestrol, diese Veränderungen sind jedoch klinisch nicht signifikant. Es wird angenommen, dass ähnliche Veränderungen auftreten können, wenn diese Medikamente bei Frauen im gebärfähigen Alter angewendet werden.

Die Wirkung von IOA^® für andere Drogen

Perorale Kontrazeptiva können den Stoffwechsel anderer Medikamente beeinflussen. IOA sollte mit Vorsicht verschrieben werden^® kombiniert mit Lamotrigin.

Die Wirkung von IOA^® bei Labortests

Die Verwendung von COCs kann die Ergebnisse einiger Labortests beeinflussen, einschließlich biochemischer Indikatoren für Leberfunktion, Schilddrüse, Nebennieren und Nieren, Konzentrationen von Transportproteinen im Plasma (z. B. CSGs und Lipid / Lipoproteinfraktionen), Kohlenhydratstoffwechsel, Blutgerinnung und Fibrinolyse. Diese Indikatoren gehen normalerweise nicht über die Grenzen normaler Werte hinaus.