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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
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Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator ist als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung zur Linderung von nikotinentzugssymptomen indiziert. Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalationstherapie wird für den Einsatz als Teil eines umfassenden Verhaltens Raucherentwöhnung Programm empfohlen.
Patienten müssen den Wunsch haben, mit dem Rauchen aufzuhören, und sollten angewiesen werden, das Rauchen vollständig einzustellen wenn Sie mit dem Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) Beginnen. Es ist wichtig, dass die Patienten die Anweisungen verstehen und Ihre Fragen beantworten lassen. Sie sollten die Anweisungen für die Verwendung des Inhalators Habitrol (nikotininhalationssystem) und die sichere Entsorgung der verwendeten Patronen klar verstehen.
Die Anfangsdosis von Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator ist individualisiert. Patienten können selbst auf das nikotinniveau Kalibrieren, das Sie benötigen. Die erfolgreichsten Patienten in den klinischen Studien verwendeten zwischen 6 und 16 Patronen pro Tag. Der beste Effekt wurde durch häufiges kontinuierliches puffen (20 Minuten) erzielt). Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt 3 Monate, danach können Patienten vom Habitrol-Inhalator (nikotininhalationssystem) entwöhnt werden, indem die Tagesdosis in den folgenden 6 bis 12 Wochen schrittweise reduziert wird. Die Sicherheit und Wirksamkeit der fortgesetzten Anwendung des Inhalators Habitrol (nikotininhalationssystem) Über einen Zeitraum von mehr als 6 Monaten wurde nicht untersucht, und eine solche Anwendung wird nicht empfohlen.
Dosierungsempfehlungen sind in der folgenden Tabelle zusammengefasst.
EMPFOHLENE DOSIERUNG
| Dauer | Empfohlene Dosis / Tag | |
| ERSTBEHANDLUNG | Bis zu 12 Wochen | 6 – 16 |
| allmähliche Reduktion (falls erforderlich) | 6–12 Wochen | es wurde gezeigt, dass Keine verjüngungsstrategie in klinischen Studien anderen überlegen ist. |
Erstbehandlung (bis 12 Wochen)
Für beste Ergebnisse sollten die Patienten ermutigt werden, mindestens 6 Patronen pro Tag mindestens für die ersten 3 bis 6 Wochen der Behandlung zu verwenden. In klinischen Studien war die Durchschnittliche Tagesdosis > 6 (Bereich 3 bis 18) Patronen für Patienten, die erfolgreich mit dem Rauchen aufhören. Zusätzliche Dosen können erforderlich sein, um den rauchdrang mit maximal 16 Patronen täglich für bis zu 12 Wochen zu kontrollieren. Die regelmäßige Anwendung des Inhalators Habitrol (nikotininhalationssystem) während der ersten behandlungswoche kann den Patienten helfen, sich an die Reizwirkung des Produkts anzupassen. Einige Patienten können Anzeichen oder Symptome eines nikotinentzugs oder-überschusses aufweisen, die eine Anpassung der Dosierung erfordern (siehe Individualisierung der Dosierung).
Schrittweise Dosisreduktion (bis zu 12 Wochen)
Die meisten Patienten müssen die Anwendung des Inhalators Habitrol (nikotininhalationssystem) nach dem ersten Behandlungszeitraum schrittweise einstellen. Die schrittweise Dosisreduktion kann nach zwölf Wochen der Erstbehandlung beginnen und kann bis zu zwölf Wochen dauern. Zu den empfohlenen Strategien für die Einstellung der Anwendung gehört, den Patienten vorzuschlagen, dass Sie das Produkt seltener verwenden, den täglichen Gebrauch im Auge behalten, versuchen, ein stetig reduziertes Ziel zu erreichen, oder ein geplantes kündigungsdatum für die Einstellung der Verwendung des Produkts festzulegen.
Individualisierung der Dosierung
Der Habitrol-Inhalator versorgt den Raucher mit ausreichenden Mengen Nikotin, um den Drang zum Rauchen zu reduzieren, und kann ein gewisses Maß an Komfort bieten, indem er ein dem Rauchen ähnliches Mund-zu-Mund-ritual bietet, obwohl die Bedeutung eines solchen Effekts bei der Raucherentwöhnung noch unbekannt ist.
Der Erfolg oder Misserfolg der Raucherentwöhnung wird durch die Qualität, Intensität und Häufigkeit der unterstützenden Pflege beeinflusst. Patienten hören mit größerer Wahrscheinlichkeit mit dem Rauchen auf, wenn Sie Häufig gesehen werden und an formellen Programmen zur Raucherentwöhnung teilnehmen.
Das Ziel der Habitrol-Inhalationstherapie (nikotininhalationssystem) Ist die vollständige Abstinenz. Wenn ein patient bis zur vierten therapiewoche nicht mit dem Rauchen aufhören kann, sollte die Behandlung wahrscheinlich abgebrochen werden.
Patienten, die bei keinem Versuch aufhören, können von Interventionen profitieren, um Ihre Erfolgschancen bei nachfolgenden versuchen zu verbessern. Patienten, die nicht erfolgreich waren, sollten beraten werden und sollten dann wahrscheinlich vor dem nächsten Versuch einen therapeutischen Urlaub erhalten. Ein neuer kündigungsversuch sollte gefördert werden, wenn die Bedingungen günstiger sind.
Basierend auf den klinischen Studien besteht ein vernünftiger Ansatz zur Unterstützung der Patienten bei Ihrem Versuch, mit dem Rauchen aufzuhören, darin, die Erstbehandlung mit der empfohlenen Dosierung zu beginnen (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG). Die Dosierung kann dann bei Patienten mit Anzeichen oder Symptomen eines nikotinentzugs oder-überschusses angepasst werden. Patienten, die erfolgreich auf Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator abstinent sind, sollten in der ausgewählten Dosierung für bis zu 12 Wochen behandelt werden, Wonach die Verwendung des Inhalators in den nächsten 6 bis 12 Wochen schrittweise reduziert werden sollte. Einige Patienten benötigen möglicherweise keine schrittweise Dosisreduktion und können die Behandlung abrupt Abbrechen.. Die sichere Verwendung dieses Produkts für länger als 6 Monate wurde nicht festgestellt.
Die Symptome des nikotinentzugs überschneiden sich mit denen des nikotinüberschusses (siehe AbschnittePharmakodynamik undNEBENWIRKUNGEN ). Da Patienten, die Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator verwenden, auch intermittierend Rauchen können, ist es manchmal schwierig festzustellen, ob Sie nikotinentzug oder nikotinüberschuss erleben. Kontrollierte klinische Studien mit nikotinprodukten legen nahe, dass Herzklopfen, übelkeit und Schwitzen häufiger Symptome eines nikotinüberschusses sind, während Angstzustände, Nervosität und Reizbarkeit häufiger Symptome eines nikotinentzugs sind.
Sicherheit und Handhabung
Entsorgung
SiehePATIENTENINFORMATION Blatt für Anweisungen zur Handhabung und Entsorgung. Trennen Sie nach der Verwendung des Habitrol-Inhalators (nikotininhalationssystem) vorsichtig das Mundstück, entfernen Sie die gebrauchte Patrone und werfen Sie Sie Weg, außer Reichweite von Kindern und Haustieren. Bewahren Sie das Mundstück zur weiteren Verwendung im Aufbewahrungskoffer aus Kunststoff auf. Das Mundstück ist wiederverwendbar und sollte regelmäßig mit Wasser und Seife gereinigt werden. Die Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalatorpatronen können auf einem Radiogramm nachgewiesen werden.
die Anwendung der Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit oder Allergie gegen Nikotin oder menthol kontraindiziert.
WARNHINWEISE
Nikotin aus jeder Quelle kann giftig und süchtig machen. Rauchen verursacht Lungenerkrankungen, Krebs und Herzerkrankungen und kann schwangere Frauen oder den Fötus beeinträchtigen. Bei jedem Raucher mit oder ohne begleiterkrankung oder Schwangerschaft sollte das Risiko eines nikotinersatzes bei einem Programm zur Raucherentwöhnung gegen die Gefahr eines anhaltenden Rauchens und die Wahrscheinlichkeit einer Raucherentwöhnung ohne Nikotinersatz abgewogen werden.
Schwangerschaft, Warnung
Tabakrauch, der nachweislich schädlich für den Fötus ist, enthält Nikotin, Cyanwasserstoff und Kohlenmonoxid. Der Habitrol-Inhalator (nikotininhalationssystem) liefert keinen Cyanwasserstoff und kein Kohlenmonoxid. In Tierversuchen wurde jedoch gezeigt, dass Nikotin fetale Schäden verursacht. Es wird daher vermutet, dass der Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) bei Verabreichung an eine schwangere Frau fetalen Schaden verursachen kann. Die Wirkung der nikotinabgabe durch den Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) wurde in der Schwangerschaft nicht untersucht (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN). Daher sollten schwangere Raucher ermutigt werden, die Einstellung mithilfe von Bildungs - und verhaltensinterventionen zu versuchen, bevor Sie pharmakologische Ansätze anwenden. Wenn der Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) während der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn der patient während der Anwendung Schwanger wird, sollte der patient über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden.
Sicherheitshinweise für Kinder
Dieses Produkt enthält Nikotin und sollte außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren gehalten werden. Die von Erwachsenen Rauchern tolerierten nikotinmengen können vergiftungssymptome hervorrufen und sich als tödlich erweisen, wenn das Nikotin aus dem Habitrol (nikotininhalationssystem) - Inhalator von Kindern oder Haustieren eingeatmet, eingenommen oder oral aufgenommen wird. Eine Patrone enthält etwa 60% Ihres ursprünglichen arzneimittelgehalts, wenn Sie weggeworfen wird, was etwa 6 mg entspricht. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass sowohl die verwendeten als auch die nicht verwendeten Patronen von Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren zu halten.
Alle Bestandteile des Habitrol-Inhalationssystems (nikotininhalationssystem) sollten auch außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren aufbewahrt werden, um versehentliches schlucken und ersticken zu vermeiden.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Der patient sollte aufgefordert werden, mit dem Rauchen vollständig aufzuhören, wenn die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) eingeleitet wird (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG). Patienten sollten darüber informiert werden, dass Sie, wenn Sie während der Anwendung des Produkts weiter Rauchen, aufgrund eines höheren nikotinspiegels als beim Rauchen allein Nebenwirkungen haben können. Bei einem klinisch signifikanten Anstieg kardiovaskulärer oder anderer nikotinbedingter Wirkungen sollte die Behandlung abgebrochen werden (siehe WARNHINWEISE). Ärzte sollten davon ausgehen, dass begleitmedikamente möglicherweise eine Dosisanpassung benötigen (Siehe Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN). Die anhaltende Anwendung (über 6 Monate hinaus) des Inhalators Habitrol (nikotininhalationssystem) Bei Patienten, die mit dem Rauchen aufhören, wurde nicht untersucht und wird nicht empfohlen. (Siehe Drogenmissbrauch und Abhängigkeit).
Bronchospastische Erkrankung
Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator wurde nicht speziell bei asthma oder chronischen Lungenerkrankungen untersucht. Nikotin ist ein atemwegsreizmittel und kann Bronchospasmus verursachen. Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator sollte bei Patienten mit bronchospastischen Erkrankungen mit Vorsicht angewendet werden. Andere Formen des nikotinersatzes können bei Patienten mit schwerer bronchospastischer Atemwegserkrankung vorzuziehen sein.
Kardiovaskuläre oder Periphere Gefäßerkrankungen
Die Risiken eines nikotinersatzes bei Patienten mit kardiovaskulären und peripheren Gefäßerkrankungen sollten gegen die Vorteile abgewogen werden, den Nikotinersatz in ein Programm zur Raucherentwöhnung aufzunehmen. Insbesondere Patienten mit koronarer Herzkrankheit (Myokardinfarkt in der Anamnese und/oder angina pectoris), schweren Herzrhythmusstörungen oder vasospastischen Erkrankungen (Buerger-Krankheit, Prinzmetal-Variante angina und Raynaud-Phänomene) sollten sorgfältig untersucht werden, bevor Nikotinersatz verschrieben wird. Tachykardie und Herzklopfen wurden gelegentlich mit dem Gebrauch von Habitrol Inhalator sowie mit anderen Nikotinersatztherapien berichtet. In klinischen Studien mit dem Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) wurden keine schwerwiegenden kardiovaskulären Ereignisse berichtet, aber wenn solche Symptome auftreten, sollte die Anwendung abgebrochen werden.
Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator sollte im Allgemeinen nicht bei Patienten während der unmittelbaren Zeit nach Myokardinfarkt oder bei Patienten mit schweren Arrhythmien oder mit schweren oder sich verschlechternden angina angewendet werden.
Nieren-oder Leberinsuffizienz
Die Pharmakokinetik von Nikotin wurde weder bei älteren Menschen noch bei Patienten mit Nieren-oder Leberfunktionsstörungen untersucht. Da Nikotin jedoch weitgehend metabolisiert wird und seine gesamtsystemclearance vom leberblutfluss abhängt, sollte ein gewisser Einfluss einer leberfunktionsstörung auf die arzneimittelkinetik (reduzierte clearance) erwartet werden. Es wird erwartet, dass nur eine schwere Nierenfunktionsstörung die clearance von Nikotin oder seinen Metaboliten aus dem Kreislauf beeinflusst (Siehe Pharmakokinetik).
Endokrine Erkrankungen
Die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) sollte bei Patienten mit Hyperthyreose, Phäochromozytom oder insulinabhängigem diabetes mit Vorsicht angewendet werden, da Nikotin die Freisetzung von Katecholaminen durch das Nebennierenmark verursacht.
Magengeschwür Krankheit
Nikotin verzögert die Heilung bei Magengeschwüren; daher sollte die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) bei Patienten mit aktiven Magengeschwüren mit Vorsicht angewendet werden und nur dann, wenn die Vorteile eines nikotinersatzes in einem Programm zur Raucherentwöhnung die Risiken überwiegen.
Beschleunigte Hypertonie
Die nikotintherapie stellt einen Risikofaktor für die Entwicklung einer malignen Hypertonie bei Patienten mit Beschleunigter Hypertonie dar; daher sollte die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden und nur dann, wenn die Vorteile eines nikotinersatzes in einem Programm zur Raucherentwöhnung die Risiken überwiegen.
Informationen für Patienten
EinPATIENTENINFORMATION Blatt ist in der Packung Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalatorpatronen enthalten, die an den Patienten abgegeben werden. Patienten sollten aufgefordert werden, das Informationsblatt sorgfältig zu Lesen und Ihren Arzt und Apotheker nach der ordnungsgemäßen Verwendung des Produkts zu Fragen (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG). Den Patienten muss geraten werden, sowohl gebrauchte als auch unbenutzte Patronen außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren aufzubewahren.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Nikotin selbst scheint bei Labortieren kein Karzinogen zu sein. Nikotin und seine Metaboliten erhöhten jedoch das vorkommen von Tumoren in den wangenbeuteln von hamstern und forestomach von f344-Ratten, wenn Sie in Kombination mit tumorinitiatoren verabreicht wurden. Eine Studie, die nicht repliziert werden konnte, deutete darauf hin, dass Cotinin, der primäre Metabolit von Nikotin, lymphoretikuläres Sarkom im Dickdarm von Ratten verursachen kann. Weder Nikotin noch Cotinin waren im Ames-salmonellentest mutagen. Nikotin induzierte reparable DNA-Schäden in einem E. coli-Testsystem. Nikotin wurde in einem Testsystem mit chinesischen hamster-eierstockzellen als genotoxisch gezeigt. Bei Ratten und Kaninchen kann die implantation durch eine Verringerung der DNA-Synthese, die anscheinend durch Nikotin verursacht wird, verzögert oder gehemmt werden. Studien haben eine Abnahme der Wurfgröße bei Ratten gezeigt, die während der Schwangerschaft mit Nikotin behandelt wurden.
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie D
(SieheWARNUNGEN Abschnitte). Die schädlichen Auswirkungen des zigarettenrauchens auf die Gesundheit von Mutter und Fötus sind eindeutig belegt. Dazu gehören ein niedriges Geburtsgewicht, ein erhöhtes Risiko für spontanaborte und eine erhöhte perinatale Mortalität. Die spezifischen Auswirkungen der Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) Auf die fetale Entwicklung sind nicht bekannt. Daher sollten schwangere Raucher ermutigt werden, die Einstellung mithilfe von Bildungs-und verhaltensinterventionen zu versuchen, bevor Sie pharmakologische Ansätze anwenden.
Spontane Abtreibung während der Nikotinersatztherapie wurde berichtet; wie beim Rauchen kann Nikotin als beitragender Faktor nicht ausgeschlossen werden.
Die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer Raucherentwöhnung das potenzielle Risiko der Anwendung durch die schwangere Patientin rechtfertigt, die möglicherweise weiterhin Raucht.
Teratogenität
Tierversuche
Es wurde gezeigt, dass Nikotin bei den Nachkommen von Mäusen skelettanomalien hervorruft, wenn den Dämmen toxische Dosen verabreicht wurden (25 mg/kg IP oder SC).
Humanstudien
Die nikotinteratogenität wurde beim Menschen nur als Bestandteil von Zigarettenrauch untersucht (jede gerauchte Zigarette liefert etwa 1 mg Nikotin). Es konnte nicht geschlossen werden, ob das Rauchen von Zigaretten für den Menschen teratogen ist.
Sonstige Wirkungen
Tierversuche
Ein nikotinbolus (bis zu 2 mg/kg) bei schwangeren Rhesusaffen verursachte Azidose, hyperkarbie und Hypotonie (fetale und mütterliche Konzentrationen waren etwa 20-mal so hoch wie nach dem Rauchen einer Zigarette in 5 Minuten). Fetale Atembewegungen wurden im fetalen Lamm nach intravenöser Injektion von 0,25 mg/kg Nikotin in die ewe reduziert (entspricht dem Rauchen von 1 Zigarette alle 20 Sekunden für 5 Minuten). Der uterusblutfluss wurde nach der infusion von 0,1 μg/kg/min Nikotin an schwangere Rhesusaffen um etwa 30% reduziert (entspricht dem Rauchen von etwa sechs Zigaretten pro minute für 20 Minuten).
Menschliche Erfahrung
Zigarettenrauchen während der Schwangerschaft ist mit einem erhöhten Risiko für spontanaborte, Säuglinge mit niedrigem Geburtsgewicht und perinataler Mortalität verbunden. Nikotin und Kohlenmonoxid gelten als die wahrscheinlichsten Vermittler dieser Ergebnisse. Die Auswirkungen des zigarettenrauchens auf die kardiovaskulären Parameter des Fötus wurden kurzfristig untersucht. Zigaretten erhöhten den fötalen aortenblutfluss und die Herzfrequenz und verringerten den uterusblutfluss und die Atembewegungen des Fötus. Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalationstherapie wurde bei schwangeren Frauen nicht untersucht.
Arbeit und Lieferung
Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator wird nicht für die Verwendung während der Wehen und Geburt empfohlen. Die Wirkung von Nikotin auf eine Mutter oder den Fötus während der Wehen ist unbekannt.
Anwendung bei Stillenden Müttern
Vorsicht ist geboten, wenn der Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) stillenden Müttern verabreicht wird. Die Sicherheit der Habitrol-Inhalationstherapie bei stillenden Säuglingen wurde nicht untersucht. Nikotin geht frei in die Muttermilch über; das Verhältnis von Milch zu plasma beträgt durchschnittlich 2.9. Nikotin wird oral aufgenommen. Ein Säugling hat die Fähigkeit, Nikotin durch hepatische first-pass-clearance zu löschen; die Effizienz der Entfernung ist jedoch wahrscheinlich bei der Geburt am niedrigsten. Es ist zu erwarten, dass die nikotinkonzentrationen in der Milch mit dem Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) niedriger sind, wenn Sie wie empfohlen verwendet werden als beim Zigarettenrauchen, da die nikotinkonzentrationen im plasma der Mutter im Allgemeinen durch Nikotinersatz reduziert werden. Das Risiko einer nikotinexposition des Säuglings durch die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) sollte gegen die Risiken abgewogen werden, die mit der nikotinexposition des Säuglings durch fortgesetztes Rauchen durch die Mutter (passivrauchexposition und Kontamination der Muttermilch mit anderen Bestandteilen des Tabakrauchs) und durch den Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) allein oder in Kombination mit fortgesetztem Rauchen durch die Mutter verbunden sind..
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen und Jugendlichen Patienten unter 18 Jahren wurden für kein nikotinersatzprodukt nachgewiesen. Bei nikotinabhängigen Jugendlichen ist jedoch kein spezifisches medizinisches Risiko bekannt oder zu erwarten. Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator sollte nur dann zur Behandlung der Tabakabhängigkeit bei älteren Jugendlichen verwendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko rechtfertigt.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit dem Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere Berichte über klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die dosierungsauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise beginnend am unteren Ende des dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und einer begleiterkrankung widerspiegelt.
Die Beurteilung unerwünschter Ereignisse bei 1.439 Patienten (730 mit Wirkstoff), die an kontrollierten klinischen Studien (einschließlich drei dosisfindungsstudien) teilgenommen haben, wird durch das auftreten von Anzeichen und Symptomen eines nikotinentzugs bei einigen Patienten und eines nikotinüberschusses bei anderen erschwert. Die Häufigkeit unerwünschter Ereignisse wird durch (1) die vielen geringfügigen Beschwerden, die Raucher Häufig haben, (2) das anhaltende Rauchen bei vielen Patienten und (3) die lokale Reizung sowohl durch den Wirkstoff als auch durch das placebo verstärkt.
Lokale Reizung
Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator und das placebo waren beide mit lokalen reiznebenwirkungen verbunden. Lokale Reizung in Mund und Rachen wurde von 40% der Patienten mit Wirkstoff im Vergleich zu 18% der Patienten mit placebo berichtet. Die Reizwirkung war in den beiden zulassungsrelevanten Studien höher, wobei höhere Dosen 66% des Wirkstoffs und 42% des Placebos betrugen. Husten (32% aktiv versus 12% placebo) und rhinitis (23% aktiv versus 16% placebo) waren auch höher auf Wirkstoff. Die Mehrheit der Patienten bewertete diese Symptome als mild. Die Häufigkeit von Husten sowie Mund-und rachenreizungen nahm bei fortgesetzter Anwendung des Inhalators Habitrol (nikotininhalationssystem) ab. Andere unerwünschte Ereignisse, die bei über 3% der Patienten mit Wirkstoffen in placebokontrollierten Zulassungsstudien auftraten, die möglicherweise mit den lokalen reizwirkungen des Habitrol-Inhalationssystems (nikotininhalationssystem) zusammenhängen, sind Geschmacksstörungen, Schmerzen in Kiefer und Nacken, Zahnerkrankungen und sinusitis.
Rückzug
Entzugserscheinungen waren sowohl in aktiven als auch in placebo-Gruppen Häufig. Häufige Entzugserscheinungen, die bei über 3% der Patienten mit Wirkstoffen beobachtet wurden, waren: Schwindel, Angstzustände, Schlafstörungen, Depressionen, Entzugssyndrom, Drogenabhängigkeit, Müdigkeit und Myalgie.
Nikotinbedingte Nebenwirkungen
Das häufigste nikotinbedingte unerwünschte Ereignis war Dyspepsie. Dies war bei 18% der Patienten in der aktiven Gruppe vorhanden, verglichen mit 9% der Patienten in der placebo-Gruppe. Andere nikotinbedingte Ereignisse, die bei mehr als 3% der Patienten mit Wirkstoffen auftreten, umfassen übelkeit, Durchfall und Schluckauf.
Rauchen im Zusammenhang mit Unerwünschten Ereignissen
Raucherbedingte Nebenwirkungen, die bei mehr als 3% der Patienten mit Wirkstoffen auftreten, umfassen brustbeschwerden, bronchitis und Bluthochdruck.
sonstige Unerwünschte Ereignisse
Unerwünschte Ereignisse unbekannter Beziehung zu Nikotin, die bei mehr als 3% der Patienten mit Wirkstoff auftreten, umfassen Kopfschmerzen (26% der Patienten mit aktivem und 15% der Patienten mit placebo), grippeähnliche Symptome, Schmerzen, Rückenschmerzen, Allergien, Parästhesien, Blähungen und Fieber.
Drogenmissbrauch Und-Abhängigkeit
Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator hat wahrscheinlich ein geringes Missbrauchspotential, das auf unterschieden zwischen dem Produkt und Zigaretten in drei Merkmalen beruht, die allgemein als wichtig angesehen werden, um zum Missbrauch beizutragen: langsamere absorption, geringere Schwankungen des blutspiegels und niedrigere nikotinspiegel im Blut. Habitrol Inhalator, wie viele andere Nikotin-basierte Raucherentwöhnung Therapien, produziert keine arteriellen Konzentrationen ähnlich wie Zigaretten. Allerdings wurden nikotinentzugssymptome in klinischen Studien zum Zeitpunkt der Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator Verjüngung und nach Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator absetzen festgestellt.
Abhängigkeit kann durch übertragung der tabakbedingten Nikotinabhängigkeit auf den Habitrol-Inhalator (nikotininhalationssystem) auftreten. Die Anwendung des Inhalators über 6 Monate hinaus wurde in klinischen Studien nicht bewertet und wird nicht empfohlen. Um das Risiko einer Abhängigkeit zu minimieren, sollten die Patienten ermutigt werden, sich nach 3-monatiger Anwendung schrittweise von der Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) zurückzuziehen (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG). Bei Bedarf kann die Dosisreduktion durch allmähliche Reduktion der Dosis über einen Zeitraum von 6 bis 12 Wochen erreicht werden.
Anzeichen und Symptome der Nikotin-Toxizität
Anzeichen und Symptome einer überdosierung des Inhalators Habitrol (nikotininhalationssystem) sind die gleichen wie bei akuter Nikotinvergiftung, einschließlich: Blässe, kalter Schweiß, übelkeit, Speichelfluss, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindel, Hör-und Sehstörungen, zittern, geistige Verwirrung und Schwäche. Niederwerfung, Hypotonie und atemversagen können bei großen überdosierungen auftreten. Tödliche Dosen erzeugen schnell Krämpfe und der Tod folgt als Folge einer peripheren oder zentralen Atemlähmung oder seltener eines Herzversagens.
Überdosierung durch Inhalation
Die orale LD50 für Nikotin ist > 5 mg/kg bei Hunden und > 24 mg/kg bei Nagetieren. Der Tod ist auf Atemlähmung zurückzuführen. Es wird berichtet, dass die orale minimale akute tödliche Dosis für Nikotin bei Erwachsenen Menschen 40 bis 60 mg (< 1 mg/kg). Die Auswirkungen der Verwendung mehrerer Patronen in schneller Folge sind nicht bekannt (Siehe WARNHINWEISE, Sicherheitshinweise Für Kinder).
Eine Patrone des Habitrol-Inhalators enthält 10 mg Nikotin, von denen ungefähr 4 mg Nikotin abgegeben werden. Es ist unwahrscheinlich, dass eine übermäßige nikotinüberdosierung durch inhalation Auftritt. Sollte eine solche überdosierung jedoch mit Anzeichen einer Nikotinvergiftung auftreten, sollte der patient angewiesen werden, sofort seinen Arzt zu Kontaktieren. Für weitere Notfallinformationen rufen Sie Ihr regionales giftzentrum an oder rufen Sie das National Capital Poison Center gebührenfrei an (1-800-222-1222).
Überdosierung durch Einnahme
Personen, die Habitrol-Inhalationspatronen (nicotine inhalation system) einnehmen, sollten zur Behandlung an eine Gesundheitseinrichtung überwiesen werden. Bei bewusstlosen Patienten mit sicheren Atemwegen Aktivkohle über eine nasogastrische Röhre Einträufeln. Der ersten Dosis Aktivkohle kann ein Kochsalzlösung-kathartikum oder Sorbit zugesetzt werden. Wiederholte Dosen von Aktivkohle sollten verabreicht werden, solange die Patrone im Magen-Darm-Trakt verbleibt, da Sie weiterhin Nikotin für viele Stunden freisetzt. Die Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalatorpatronen können mit einem Radiogramm identifiziert werden.
Management der Nikotinvergiftung
Andere unterstützende Maßnahmen umfassen diazepam oder Barbiturate für Anfälle, Atropin für übermäßige bronchialsekrete oder Durchfall, Atemunterstützung für atemversagen und kräftige flüssigkeitsunterstützung für Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps.
Zu den kardiovaskulären Wirkungen von Nikotin gehören periphere Vasokonstriktion, Tachykardie und erhöhter Blutdruck. Akute und chronische nikotintoleranz entwickelt sich durch Rauchen von Tabak oder Einnahme von nikotinpräparaten. Akute Toleranz (eine Verringerung der Reaktion auf eine bestimmte Dosis) entwickelt sich schnell (weniger als 1 Stunde), aber nicht mit der gleichen Geschwindigkeit für verschiedene physiologische Effekte (Hauttemperatur, Herzfrequenz, subjektive Effekte). Entzugserscheinungen wie das verlangen nach Zigaretten können bei den meisten Personen durch einen niedrigeren nikotinspiegel im plasma als beim Rauchen reduziert werden.
Der Entzug von Nikotin bei Süchtigen Personen kann durch verlangen, Nervosität, Unruhe, Reizbarkeit, stimmungslabilität, Angstzustände, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Konzentrationsstörungen, gesteigerten Appetit, geringfügige somatische Beschwerden (Kopfschmerzen, Myalgie, Verstopfung, Müdigkeit) und Gewichtszunahme gekennzeichnet sein. Nikotintoxizität ist gekennzeichnet durch übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Diaphorese, Spülung, Schwindel, Hör - und Sehstörungen, Verwirrtheit, Schwäche, Herzklopfen, veränderte Atmung und Hypotonie. Sowohl Rauchen als auch Nikotin können das zirkulierende cortisol und die Katecholamine erhöhen, und Toleranz entwickelt sich nicht zu den katecholaminereläsierenden Wirkungen von Nikotin. Veränderungen in der Reaktion auf einen gleichzeitig verabreichten adrenergen Agonisten oder Antagonisten sollten beobachtet werden, wenn die nikotinaufnahme während der Habitrol-Inhalationstherapie (nikotininhalationssystem) und/oder der Raucherentwöhnung verändert wird (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN).
Endokrine Erkrankungen
Die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) sollte bei Patienten mit Hyperthyreose, Phäochromozytom oder insulinabhängigem diabetes mit Vorsicht angewendet werden, da Nikotin die Freisetzung von Katecholaminen durch das Nebennierenmark verursacht.
Magengeschwür Krankheit
Nikotin verzögert die Heilung bei Magengeschwüren; daher sollte die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) bei Patienten mit aktiven Magengeschwüren mit Vorsicht angewendet werden und nur dann, wenn die Vorteile eines nikotinersatzes in einem Programm zur Raucherentwöhnung die Risiken überwiegen.
Beschleunigte Hypertonie
Die nikotintherapie stellt einen Risikofaktor für die Entwicklung einer malignen Hypertonie bei Patienten mit Beschleunigter Hypertonie dar; daher sollte die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) bei diesen Patienten mit Vorsicht angewendet werden und nur dann, wenn die Vorteile eines nikotinersatzes in einem Programm zur Raucherentwöhnung die Risiken überwiegen.
Informationen für Patienten
EinPATIENTENINFORMATION Blatt ist in der Packung Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalatorpatronen enthalten, die an den Patienten abgegeben werden. Patienten sollten aufgefordert werden, das Informationsblatt sorgfältig zu Lesen und Ihren Arzt und Apotheker nach der ordnungsgemäßen Verwendung des Produkts zu Fragen (Siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG). Den Patienten muss geraten werden, sowohl gebrauchte als auch unbenutzte Patronen außerhalb der Reichweite von Kindern und Haustieren aufzubewahren.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Nikotin selbst scheint bei Labortieren kein Karzinogen zu sein. Nikotin und seine Metaboliten erhöhten jedoch das vorkommen von Tumoren in den wangenbeuteln von hamstern und forestomach von f344-Ratten, wenn Sie in Kombination mit tumorinitiatoren verabreicht wurden. Eine Studie, die nicht repliziert werden konnte, deutete darauf hin, dass Cotinin, der primäre Metabolit von Nikotin, lymphoretikuläres Sarkom im Dickdarm von Ratten verursachen kann. Weder Nikotin noch Cotinin waren im Ames-salmonellentest mutagen. Nikotin induzierte reparable DNA-Schäden in einem E. coli-Testsystem. Nikotin wurde in einem Testsystem mit chinesischen hamster-eierstockzellen als genotoxisch gezeigt. Bei Ratten und Kaninchen kann die implantation durch eine Verringerung der DNA-Synthese, die anscheinend durch Nikotin verursacht wird, verzögert oder gehemmt werden. Studien haben eine Abnahme der Wurfgröße bei Ratten gezeigt, die während der Schwangerschaft mit Nikotin behandelt wurden.
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie D
(SieheWARNUNGEN Abschnitte). Die schädlichen Auswirkungen des zigarettenrauchens auf die Gesundheit von Mutter und Fötus sind eindeutig belegt. Dazu gehören ein niedriges Geburtsgewicht, ein erhöhtes Risiko für spontanaborte und eine erhöhte perinatale Mortalität. Die spezifischen Auswirkungen der Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) Auf die fetale Entwicklung sind nicht bekannt. Daher sollten schwangere Raucher ermutigt werden, die Einstellung mithilfe von Bildungs-und verhaltensinterventionen zu versuchen, bevor Sie pharmakologische Ansätze anwenden.
Spontane Abtreibung während der Nikotinersatztherapie wurde berichtet; wie beim Rauchen kann Nikotin als beitragender Faktor nicht ausgeschlossen werden.
Die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn die Wahrscheinlichkeit einer Raucherentwöhnung das potenzielle Risiko der Anwendung durch die schwangere Patientin rechtfertigt, die möglicherweise weiterhin Raucht.
Teratogenität
Tierversuche
Es wurde gezeigt, dass Nikotin bei den Nachkommen von Mäusen skelettanomalien hervorruft, wenn den Dämmen toxische Dosen verabreicht wurden (25 mg/kg IP oder SC).
Humanstudien
Die nikotinteratogenität wurde beim Menschen nur als Bestandteil von Zigarettenrauch untersucht (jede gerauchte Zigarette liefert etwa 1 mg Nikotin). Es konnte nicht geschlossen werden, ob das Rauchen von Zigaretten für den Menschen teratogen ist.
Sonstige Wirkungen
Tierversuche
Ein nikotinbolus (bis zu 2 mg/kg) bei schwangeren Rhesusaffen verursachte Azidose, hyperkarbie und Hypotonie (fetale und mütterliche Konzentrationen waren etwa 20-mal so hoch wie nach dem Rauchen einer Zigarette in 5 Minuten). Fetale Atembewegungen wurden im fetalen Lamm nach intravenöser Injektion von 0,25 mg/kg Nikotin in die ewe reduziert (entspricht dem Rauchen von 1 Zigarette alle 20 Sekunden für 5 Minuten). Der uterusblutfluss wurde nach der infusion von 0,1 μg/kg/min Nikotin an schwangere Rhesusaffen um etwa 30% reduziert (entspricht dem Rauchen von etwa sechs Zigaretten pro minute für 20 Minuten).
Menschliche Erfahrung
Zigarettenrauchen während der Schwangerschaft ist mit einem erhöhten Risiko für spontanaborte, Säuglinge mit niedrigem Geburtsgewicht und perinataler Mortalität verbunden. Nikotin und Kohlenmonoxid gelten als die wahrscheinlichsten Vermittler dieser Ergebnisse. Die Auswirkungen des zigarettenrauchens auf die kardiovaskulären Parameter des Fötus wurden kurzfristig untersucht. Zigaretten erhöhten den fötalen aortenblutfluss und die Herzfrequenz und verringerten den uterusblutfluss und die Atembewegungen des Fötus. Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalationstherapie wurde bei schwangeren Frauen nicht untersucht.
Arbeit und Lieferung
Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator wird nicht für die Verwendung während der Wehen und Geburt empfohlen. Die Wirkung von Nikotin auf eine Mutter oder den Fötus während der Wehen ist unbekannt.
Anwendung bei Stillenden Müttern
Vorsicht ist geboten, wenn der Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) stillenden Müttern verabreicht wird. Die Sicherheit der Habitrol-Inhalationstherapie bei stillenden Säuglingen wurde nicht untersucht. Nikotin geht frei in die Muttermilch über; das Verhältnis von Milch zu plasma beträgt durchschnittlich 2.9. Nikotin wird oral aufgenommen. Ein Säugling hat die Fähigkeit, Nikotin durch hepatische first-pass-clearance zu löschen; die Effizienz der Entfernung ist jedoch wahrscheinlich bei der Geburt am niedrigsten. Es ist zu erwarten, dass die nikotinkonzentrationen in der Milch mit dem Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) niedriger sind, wenn Sie wie empfohlen verwendet werden als beim Zigarettenrauchen, da die nikotinkonzentrationen im plasma der Mutter im Allgemeinen durch Nikotinersatz reduziert werden. Das Risiko einer nikotinexposition des Säuglings durch die Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) sollte gegen die Risiken abgewogen werden, die mit der nikotinexposition des Säuglings durch fortgesetztes Rauchen durch die Mutter (passivrauchexposition und Kontamination der Muttermilch mit anderen Bestandteilen des Tabakrauchs) und durch den Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) allein oder in Kombination mit fortgesetztem Rauchen durch die Mutter verbunden sind..
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen und Jugendlichen Patienten unter 18 Jahren wurden für kein nikotinersatzprodukt nachgewiesen. Bei nikotinabhängigen Jugendlichen ist jedoch kein spezifisches medizinisches Risiko bekannt oder zu erwarten. Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator sollte nur dann zur Behandlung der Tabakabhängigkeit bei älteren Jugendlichen verwendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko rechtfertigt.
Geriatrische Anwendung
Klinische Studien mit dem Inhalator Habitrol (nikotininhalationssystem) umfassten keine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Probanden. Andere Berichte über klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die dosierungsauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, normalerweise beginnend am unteren Ende des dosierungsbereichs, der die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und einer begleiterkrankung widerspiegelt.
Überdosierung & KontraindikationenÜBERDOSIERUNG
Anzeichen und Symptome einer Nikotintoxizität
Anzeichen und Symptome einer überdosierung des Inhalators Habitrol (nikotininhalationssystem) sind die gleichen wie bei akuter Nikotinvergiftung, einschließlich: Blässe, kalter Schweiß, übelkeit, Speichelfluss, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Kopfschmerzen, Schwindel, Hör-und Sehstörungen, zittern, geistige Verwirrung und Schwäche. Niederwerfung, Hypotonie und atemversagen können bei großen überdosierungen auftreten. Tödliche Dosen erzeugen schnell Krämpfe und der Tod folgt als Folge einer peripheren oder zentralen Atemlähmung oder seltener eines Herzversagens.
Überdosierung durch Inhalation
Die orale LD50 für Nikotin ist > 5 mg/kg bei Hunden und > 24 mg/kg bei Nagetieren. Der Tod ist auf Atemlähmung zurückzuführen. Es wird berichtet, dass die orale minimale akute tödliche Dosis für Nikotin bei Erwachsenen Menschen 40 bis 60 mg (< 1 mg/kg). Die Auswirkungen der Verwendung mehrerer Patronen in schneller Folge sind nicht bekannt (Siehe WARNHINWEISE, Sicherheitshinweise Für Kinder).
Eine Patrone des Habitrol-Inhalators enthält 10 mg Nikotin, von denen ungefähr 4 mg Nikotin abgegeben werden. Es ist unwahrscheinlich, dass eine übermäßige nikotinüberdosierung durch inhalation Auftritt. Sollte eine solche überdosierung jedoch mit Anzeichen einer Nikotinvergiftung auftreten, sollte der patient angewiesen werden, sofort seinen Arzt zu Kontaktieren. Für weitere Notfallinformationen rufen Sie Ihr regionales giftzentrum an oder rufen Sie das National Capital Poison Center gebührenfrei an (1-800-222-1222).
Überdosierung durch Einnahme
Personen, die Habitrol-Inhalationspatronen (nicotine inhalation system) einnehmen, sollten zur Behandlung an eine Gesundheitseinrichtung überwiesen werden. Bei bewusstlosen Patienten mit sicheren Atemwegen Aktivkohle über eine nasogastrische Röhre Einträufeln. Der ersten Dosis Aktivkohle kann ein Kochsalzlösung-kathartikum oder Sorbit zugesetzt werden. Wiederholte Dosen von Aktivkohle sollten verabreicht werden, solange die Patrone im Magen-Darm-Trakt verbleibt, da Sie weiterhin Nikotin für viele Stunden freisetzt. Die Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalatorpatronen können mit einem Radiogramm identifiziert werden.
Management der Nikotinvergiftung
Andere unterstützende Maßnahmen umfassen diazepam oder Barbiturate für Anfälle, Atropin für übermäßige bronchialsekrete oder Durchfall, Atemunterstützung für atemversagen und kräftige flüssigkeitsunterstützung für Hypotonie und Herz-Kreislauf-Kollaps.
GEGENANZEIGEN
Die Anwendung der Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit oder Allergie gegen Nikotin oder menthol kontraindiziert.
Klinische PharmakologieKLINISCHE PHARMAKOLOGIE
Pharmakologische Wirkung
Nikotin, das hauptalkaloid in Tabakprodukten, bindet stereoselektiv an nikotinisch-cholinerge Rezeptoren an den autonomen Ganglien, im Nebennierenmark, an neuromuskulären übergängen und im Gehirn. Es wird angenommen, dass zwei Arten von Wirkungen des Zentralnervensystems die Grundlage für die positiv verstärkenden Eigenschaften von Nikotin sind. Eine stimulierende Wirkung wird hauptsächlich im cortex über den locus ceruleus ausgeübt und ein belohnungseffekt wird im limbischen system ausgeübt. Bei niedrigen Dosen überwiegen die stimulierenden Wirkungen, während bei hohen Dosen die belohnungseffekte überwiegen. Die intermittierende intravenöse Verabreichung von Nikotin aktiviert neurohormonale Pfade und setzt Acetylcholin, Noradrenalin, Dopamin, serotonin, vasopressin, beta-endorphin, Wachstumshormon und ACTH frei.
Pharmakodynamik
Zu den kardiovaskulären Wirkungen von Nikotin gehören periphere Vasokonstriktion, Tachykardie und erhöhter Blutdruck. Akute und chronische nikotintoleranz entwickelt sich durch Rauchen von Tabak oder Einnahme von nikotinpräparaten. Akute Toleranz (eine Verringerung der Reaktion auf eine bestimmte Dosis) entwickelt sich schnell (weniger als 1 Stunde), aber nicht mit der gleichen Geschwindigkeit für verschiedene physiologische Effekte (Hauttemperatur, Herzfrequenz, subjektive Effekte). Entzugserscheinungen wie das verlangen nach Zigaretten können bei den meisten Personen durch einen niedrigeren nikotinspiegel im plasma als beim Rauchen reduziert werden.
Der Entzug von Nikotin bei Süchtigen Personen kann durch verlangen, Nervosität, Unruhe, Reizbarkeit, stimmungslabilität, Angstzustände, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Konzentrationsstörungen, gesteigerten Appetit, geringfügige somatische Beschwerden (Kopfschmerzen, Myalgie, Verstopfung, Müdigkeit) und Gewichtszunahme gekennzeichnet sein. Nikotintoxizität ist gekennzeichnet durch übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Diaphorese, Spülung, Schwindel, Hör - und Sehstörungen, Verwirrtheit, Schwäche, Herzklopfen, veränderte Atmung und Hypotonie. Sowohl Rauchen als auch Nikotin können das zirkulierende cortisol und die Katecholamine erhöhen, und Toleranz entwickelt sich nicht zu den katecholaminereläsierenden Wirkungen von Nikotin. Veränderungen in der Reaktion auf einen gleichzeitig verabreichten adrenergen Agonisten oder Antagonisten sollten beobachtet werden, wenn die nikotinaufnahme während der Habitrol-Inhalationstherapie (nikotininhalationssystem) und/oder der Raucherentwöhnung verändert wird (Siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN).
Pharmakokinetik
Resorption
Das meiste Nikotin, das aus dem Habitrol (nikotininhalationssystem) - Inhalator freigesetzt wird, wird im Mund abgelagert. Nur ein Bruchteil der freigesetzten Dosis, weniger als 5%, erreicht die unteren Atemwege. Ein intensives inhalationsschema (80 Tiefe Inhalationen über 20 Minuten) setzt durchschnittlich 4 mg des nikotingehalts jeder Patrone frei, von denen etwa 2 mg systemisch absorbiert werden. Spitzenplasmakonzentrationen werden typischerweise innerhalb von 15 Minuten nach dem Ende der inhalation erreicht.
Die Absorption von Nikotin durch die Mundschleimhaut ist relativ langsam und der hohe und schnelle Anstieg, gefolgt von der Abnahme der Nikotin-und Plasmakonzentrationen, die beim Zigarettenrauchen beobachtet werden, werden mit dem Inhalator nicht erreicht. Nach der Anwendung des einzelinhalators steigen die arteriellen nikotinkonzentrationen langsam auf durchschnittlich 6 ng/mL an, im Gegensatz zu denen einer Zigarette, die schnell ansteigen und innerhalb von 5 Minuten eine mittlere Cmax von etwa 49 ng / mL erreichen.
Die Temperaturabhängigkeit der nikotinfreisetzung aus dem Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator wurde zwischen 68 untersucht°F und 104°F bei achtzehn Patienten. Durchschnittliche erreichbare stationäre Plasmaspiegel nach 20 Minuten intensiver inhalation pro Stunde bei Raumtemperatur liegen in der Größenordnung von 23 ng / mL. Die entsprechenden nikotinplasmaspiegel bei 86 erreichbar°F und 104°F sind in der Größenordnung von 30 und 34 ng/mL. Nikotin-spitzenplasmakonzentration (Cmax) im stationären Zustand nach 20 Minuten intensiver inhalation pro Stunde für 10 Stunden.
| Cmax (ng/mL) | |||
| 20°C /68°F N=18) | 30°C /86°F N=18) | 40°C/104°F N=18 | |
| Mittelwert | 22.5 | 29.7 | 34.0 |
| S. D. | 7.7 | 8.3 | 6.9 |
| Min | 11.1 | 17.6 | 24.1 |
| max | 40.4 | 47.2 | 48.6 |
Ad libitum die Verwendung des Habitrol-Inhalators führt typischerweise zu nikotinplasmaspiegeln von 6–8 ng / mL, entsprechend etwa 1/3 von denen mit Zigarettenrauchen erreicht.
Verteilung
Das Verteilungsvolumen nach IV Verabreichung von Nikotin beträgt etwa 2 bis 3 L / kg. Plasmaproteinbindung von Nikotin ist < 5%. Daher würden Veränderungen der nikotinbindung durch die Verwendung von begleitmedikamenten oder Veränderungen von plasmaproteinen durch Krankheitszustände keine signifikanten Auswirkungen auf die nikotinkinetik haben.
Stoffwechsel
Mehr als 20 Metaboliten von Nikotin wurden identifiziert, die alle weniger aktiv sind als die mutterverbindung. Die primären Metaboliten im Urin sind Cotinin (15% der Dosis) und trans-3-hydroxycotinin (45% der Dosis). Cotinin hat eine Halbwertszeit von 15 bis 20 Stunden und Konzentrationen, die das 10-fache von Nikotin überschreiten. Die Hauptstelle für den nikotinstoffwechsel ist die Leber. Die Niere und Lunge sind auch Orte des nikotinstoffwechsels.
Beseitigung
Etwa 10% des aufgenommenen Nikotins werden unverändert im Urin ausgeschieden. Dies kann bei hohen harnflussraten und harnversauerung unter pH 5 auf bis zu 30% erhöht werden. Die Durchschnittliche plasmaclearance beträgt bei einem gesunden Erwachsenen Raucher etwa 1, 2 L/min. Die scheinbare eliminationshalbwertszeit von Nikotin beträgt 1 bis 2 Stunden.
Geschlechtsspezifische Unterschiede
Intersubjektvariabilitätskoeffizienten der variation (C. V.) für die pharmakokinetischen Parameter (AUC und Cmax) waren etwa 40% bzw. Es gab keine medizinisch signifikanten Unterschiede zwischen Frauen und Männern in der Kinetik von Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator.
Klinische Studien
Die Wirksamkeit der Inhalationstherapie mit Habitrol (nikotininhalationssystem) Als Hilfsmittel zur Raucherentwöhnung wurde in zwei placebokontrollierten doppelblindstudien mit insgesamt 445 gesunden Patienten mit einem einzigen Zentrum nachgewiesen. Die Anzahl der verwendeten Habitrol-inhalationspatronen (nicotine inhalation system) War eine mindestdosis von 4 Patronen / Tag und eine höchstdosis von 20 Patronen / Tag. In beiden Studien Betrug die empfohlene Behandlungsdauer 3 Monate; die Patienten durften das Produkt jedoch bis zu 6 Monate weiter verwenden, wenn Sie dies wünschten. Die kündigungsraten sind der Prozentsatz aller ursprünglich eingeschriebenen Personen, die sich nach Woche 2 kontinuierlich enthielten. Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator war nach 6 Wochen, 3 Monaten und 6 Monaten wirksamer als placebo. Die Wirksamkeit ist in der folgenden Tabelle dargestellt.
Quit-rate durch die Behandlung (N= 445 Patienten in 2 Studien)
| Gruppe | Anzahl Patienten | 6 Wochen | 3 Monate | 6 Monate | 12 Monate* |
| Habitrol Inhaler | 223 | 44–45% | 31–32% | 20–21% | 11–13% |
| Placebo | 222 | 14–23% | 8–15% | 6–11% | 5–10% |
| * der Follow-up-Patienten nicht auf Behandlung. |
Patienten, die Habitrol (nikotininhalationssystem) Inhalator verwendet hatte eine signifikante Verringerung der “Drang zu Rauchen”, ein wichtiges nikotinentzugssymptom im Vergleich zu placebo-behandelten Patienten in der ersten Woche (siehe Abbildung 1).
