Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 09.04.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Top 20 Medikamente mit dem gleichen Gebrauch:
GLUCOTROL Tabletten sind weiß, farbstofffrei, punktet, rautenförmig und wie folgt bedruckt:
5 mg–Pfizer 411; 10 mg–Pfizer 412.
5-mg-Flaschen: 100’s (NDR 0049-4110-66)
10 mg-Flaschen: 100’s (NDR 0049-4120-66)
Empfohlene Lagerung
Shop unten 86°F (30°C).
Vertrieben von: Roerig, Division von Pfizer Inc, NY, NY 10017. Überarbeitet: 2016
GLUCOTROL ist als Ergänzung zu Diät und Bewegung angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen mit Typ-2-diabetes mellitus zu verbessern.
Es gibt kein festes Dosierungsschema für die Behandlung von diabetes mellitus mit GLUCOTROL oder einem anderen hypoglykämischen Mittel. Neben der üblichen überwachung der harnzucker, der patient’s Blutzucker muss auch regelmäßig überwacht werden, um die minimale wirksame Dosis für den Patienten zu bestimmen; primärversagen zu erkennen, i.e., Unzureichende Senkung des Blutzuckers bei der maximal empfohlenen Medikamentendosis; und um sekundärversagen zu erkennen, i.e., Verlust einer adäquaten blutzuckersenkenden Reaktion nach einer anfänglichen wirksamkeitsphase. Glykosylierte hämoglobinspiegel können auch bei der überwachung des Patienten von Wert sein’s Reaktion auf die Therapie.
Die Kurzfristige Verabreichung von GLUCOTROL kann in Zeiten vorübergehender Kontrollverlust bei Patienten, die in der Regel gut auf Diät kontrolliert ausreichend sein.
Im Allgemeinen sollte GLUCOTROL etwa 30 Minuten vor einer Mahlzeit verabreicht werden, um die größte Verringerung der postprandialen Hyperglykämie zu erreichen.
Anfangsdosis
Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 5 mg vor dem Frühstück. Geriatrische Patienten oder Patienten mit Lebererkrankungen können mit 2,5 mg begonnen werden.
Titration
Dosisanpassungen sollten normalerweise in Schritten von 2,5 erfolgen–5 mg, wie durch blutzuckerreaktion bestimmt. Zwischen den titrationsschritten sollten mindestens mehrere Tage vergehen. Wenn das ansprechen auf eine Einzeldosis nicht zufriedenstellend ist, kann sich die Aufteilung dieser Dosis als wirksam erweisen. Die empfohlene maximale einmal tägliche Dosis beträgt 15 mg. Dosen über 15 mg sollten normalerweise geteilt und vor den Mahlzeiten mit ausreichendem Kaloriengehalt verabreicht werden. Die maximal empfohlene tägliche Gesamtdosis beträgt 40 mg.
Wartung
Einige Patienten können effektiv auf einem einmal-am-Tag-Regime kontrolliert werden, während andere eine bessere Reaktion mit Geteilter Dosierung zeigen. Tägliche gesamtdosen über 15 mg sollten normalerweise aufgeteilt werden. Tägliche gesamtdosen über 30 mg wurden sicher auf B. I. D.-basis an langzeitpatienten verabreicht.
Bei älteren Patienten, geschwächten oder unterernährten Patienten und Patienten mit eingeschränkter Nieren-oder Leberfunktion sollte die anfangs-und Erhaltungsdosis konservativ sein, um hypoglykämische Reaktionen zu vermeiden (siehe Abschnitt VORSICHTSMAßNAHMEN).
Patienten, die Insulin Erhalten
Wie bei anderen Hypoglykämien der sulfonylharnstoffklasse können viele stabile nicht insulinabhängige Diabetiker, die insulin erhalten, sicher auf GLUCOTROL gesetzt werden. Bei der übertragung von Patienten von insulin auf GLUCOTROL sollten die folgenden Allgemeinen Richtlinien berücksichtigt werden:
Bei Patienten, deren täglicher Insulinbedarf 20 Einheiten oder weniger beträgt, kann insulin abgesetzt werden und die GLUCOTROL-Therapie kann in üblichen Dosierungen beginnen. Zwischen den Schritten der GLUCOTROL-titration sollten mehrere Tage vergehen.
Bei Patienten mit einem täglichen Insulinbedarf von mehr als 20 Einheiten sollte die insulindosis um 50% reduziert werden, und die GLUCOTROL-Therapie kann mit den üblichen Dosierungen beginnen. Nachfolgende Reduktionen der insulindosis sollten von der individuellen Reaktion des Patienten abhängen. Zwischen den Schritten der GLUCOTROL-titration sollten mehrere Tage vergehen.
Während der insulinentnahmezeit sollte der patient mindestens dreimal täglich Urinproben auf Zucker-und Ketonkörper testen. Patienten sollten angewiesen werden, sich sofort an den verschreibenden Arzt zu wenden, wenn diese tests abnormal sind. In einigen Fällen, insbesondere wenn der patient täglich mehr als 40 Einheiten insulin erhalten hat, kann es ratsam sein, während der übergangszeit einen Krankenhausaufenthalt in Betracht zu ziehen.
Patienten, die andere Orale Hypoglykämische Mittel Erhalten
Wie bei anderen Hypoglykämien der sulfonylharnstoffklasse ist bei der übertragung von Patienten auf GLUCOTROL keine übergangszeit erforderlich. Patienten sollten sorgfältig beobachtet werden (1–2 Wochen) für Hypoglykämie bei der übertragung von längeren Halbwertszeit sulfonylharnstoffe (zB chlorpropamid) zu GLUCOTROL aufgrund möglicher überlappung der Arzneimittelwirkung.
Wenn colesevelam mit Glipizid ER koadministriert wird, wird die maximale Plasmakonzentration und die gesamtexposition gegenüber Glipizid reduziert. Daher sollte GLUCOTROL mindestens 4 Stunden vor colesevelam verabreicht werden.
GLUCOTROL ist kontraindiziert bei Patienten mit:
- Bekannte überempfindlichkeit gegen das Medikament.
- Typ 1 diabetes mellitus, diabetische Ketoazidose, mit oder ohne Koma. Diese Bedingung sollte mit insulin behandelt.
WARNHINWEISE
BESONDERE WARNUNG ZU ERHÖHTEM Risiko für KARDIOVASKULÄRE MORTALITÄT: es wurde berichtet, dass die Verabreichung von oralen hypoglykämischen Arzneimitteln im Vergleich zur Behandlung mit Diät allein oder Diät plus insulin mit einer erhöhten kardiovaskulären Mortalität verbunden ist. Diese Warnung basiert auf der Studie des University Group Diabetes Program (UGDP), einer prospektiven Langzeitstudie zur Bewertung der Wirksamkeit von glukosesenkenden Arzneimitteln zur Vorbeugung oder Verzögerung vaskulärer Komplikationen bei Patienten mit nicht insulinabhängigem diabetes. Die Studie umfasste 823 Patienten, die zufällig einer von vier Behandlungsgruppen zugeordnet wurden (Diabetes, 19, supp. 2: 747–830, 1970).
UGDP berichtete, dass Patienten, die 5 bis 8 Jahre lang mit Diät plus einer festen Dosis tolbutamid behandelt wurden (1.5 Gramm pro Tag) hatte eine rate der kardiovaskulären Mortalität etwa 2½ mal, dass der Patienten mit Diät allein behandelt. Ein signifikanter Anstieg der gesamtmortalität wurde nicht beobachtet, aber die Anwendung von tolbutamid wurde aufgrund des Anstiegs der kardiovaskulären Mortalität abgebrochen, wodurch die Möglichkeit für die Studie begrenzt wurde, einen Anstieg der gesamtmortalität zu zeigen. Trotz kontroversen über die interpretation dieser Ergebnisse bieten die Ergebnisse der UGDP-Studie eine angemessene Grundlage für diese Warnung. Der patient sollte über die potenziellen Risiken und Vorteile von GLUCOTROL und über alternative Therapiemöglichkeiten informiert werden.
Obwohl nur ein Medikament der sulfonylharnstoffklasse (tolbutamid) in diese Studie einbezogen wurde, ist es aus Sicherheitsgründen ratsam zu Bedenken, dass diese Warnung angesichts Ihrer engen ähnlichkeiten in der Wirkungsweise und chemischen Struktur auch für andere orale hypoglykämische Arzneimittel dieser Klasse gelten kann.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Makrovaskuläre Ergebnisse
Es gab keine klinischen Studien, die schlüssige Beweise für eine Verringerung des makrovaskulären Risikos mit GLUCOTROL oder einem anderen Antidiabetikum belegen.
Nieren-Und Lebererkrankungen
Der Stoffwechsel und die Ausscheidung von GLUCOTROL können bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-und/oder Leberfunktion verlangsamt werden. Wenn bei solchen Patienten eine Hypoglykämie auftreten sollte, kann diese verlängert werden und ein angemessenes management sollte eingeleitet werden.
Hypoglykämie
Alle Sulfonylharnstoff-Medikamente sind in der Lage, schwere Hypoglykämie zu erzeugen. Die richtige Patientenauswahl, Dosierung und Anweisungen sind wichtig, um hypoglykämische Episoden zu vermeiden. Nierenfunktion oder Leberinsuffizienz kann zu erhöhten GLUKOTROLSPIEGELN im Blut führen, und letztere können auch die glukoneogene Kapazität verringern, die beide das Risiko schwerer hypoglykämischer Reaktionen erhöhen. Ältere, geschwächte oder unterernährte Patienten und Patienten mit Nebennieren-oder hypophyseninsuffizienz sind besonders anfällig für die hypoglykämische Wirkung von glukosesenkenden Arzneimitteln. Hypoglykämie kann bei älteren Menschen und bei Menschen, die beta-adrenerge blockierende Medikamente einnehmen, schwer zu erkennen sein. Hypoglykämie tritt häufiger auf, wenn die Kalorienaufnahme mangelhaft ist, nach schwerem oder längerem Training, wenn Alkohol eingenommen wird oder wenn mehr als ein glukosesenkendes Medikament verwendet wird.
Kontrollverlust des Blutzuckers
Wenn ein patient, der sich bei einem Diabetiker stabilisiert hat, stress wie Fieber, trauma, Infektion oder Operation ausgesetzt ist, kann es zu einem Kontrollverlust kommen. Zu solchen Zeiten kann es notwendig sein, GLUCOTROL abzubrechen und insulin zu verabreichen.
Die Wirksamkeit eines oralen hypoglykämischen Arzneimittels, einschließlich GLUCOTROL, bei der Senkung des Blutzuckers auf ein gewünschtes Niveau nimmt bei vielen Patienten über einen bestimmten Zeitraum ab, was auf das Fortschreiten der schwere des diabetes oder auf eine verminderte Reaktion auf das Arzneimittel zurückzuführen sein kann. Dieses Phänomen wird als sekundäres Versagen bezeichnet, um es von primärem Versagen zu unterscheiden, bei dem das Medikament bei einem einzelnen Patienten bei der ersten Verabreichung unwirksam ist.
Hämolytische Anämie
Die Behandlung von Patienten mit glucose-6-Phosphat-dehydrogenase (G6PD) - Mangel mit sulfonylharnstoffen kann zu hämolytischer Anämie führen. Da GLUCOTROL zur Klasse der sulfonylharnstoffe gehört, sollte bei Patienten mit G6PD-Mangel Vorsicht geboten und eine Alternative ohne Sulfonylharnstoff in Betracht gezogen werden. In berichten nach dem Inverkehrbringen wurde auch über eine hämolytische Anämie bei Patienten berichtet, bei denen kein G6PD-Mangel bekannt war.
Labortests
Blut - und uringlukose sollten regelmäßig überwacht werden. Die Messung von glykosyliertem Hämoglobin kann nützlich sein.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Eine zwanzigmonatige Studie an Ratten und eine achtzehnmonatige Studie an Mäusen in Dosen bis zum 75-fachen der maximalen menschlichen Dosis zeigten keine Hinweise auf arzneimittelbedingte Karzinogenität. Bakterielle und in vivo mutagenitätstests waren einheitlich negativ. Studien an Ratten beiderlei Geschlechts in Dosen bis zum 75-fachen der menschlichen Dosis zeigten keine Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit.
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
GLUCOTROL (Glipizid) wurde in reproduktionsstudien an Ratten in allen dosisstufen als leicht fetotoxisch befunden (5–50 mg/kg). Diese fetotoxizität wurde in ähnlicher Weise bei anderen sulfonylharnstoffen wie tolbutamid und tolazamid festgestellt. Die Wirkung ist perinatal und steht in direktem Zusammenhang mit der pharmakologischen (hypoglykämischen) Wirkung von GLUCOTROL. In Studien an Ratten und Kaninchen wurden keine teratogenen Wirkungen gefunden. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. GLUCOTROL sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Da jüngste Informationen darauf hindeuten, dass abnormale Blutzuckerspiegel während der Schwangerschaft mit einer höheren Inzidenz angeborener Anomalien verbunden sind, empfehlen viele Experten, insulin während der Schwangerschaft zu verwenden, um den Blutzuckerspiegel so nahe wie möglich am Normalwert zu halten.
Nichtteratogene Wirkungen
Bei Neugeborenen, die von Müttern geboren wurden, die zum Zeitpunkt der Entbindung ein Sulfonylharnstoff-Medikament erhielten, wurde über eine anhaltende schwere Hypoglykämie (4 bis 10 Tage) berichtet. Dies wurde häufiger bei der Verwendung von Mitteln mit verlängerten Halbwertszeiten berichtet. Wenn GLUCOTROL während der Schwangerschaft angewendet wird, sollte es mindestens einen Monat vor dem erwarteten Liefertermin abgesetzt werden.
Stillende Mütter
Obwohl nicht bekannt ist, ob GLUCOTROL in die Muttermilch ausgeschieden wird, ist bekannt, dass einige sulfonylharnstoffe in die Muttermilch ausgeschieden werden. Da das Potenzial für eine Hypoglykämie bei stillenden Säuglingen bestehen kann, sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Stillzeit abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll. Wenn das Arzneimittel abgesetzt wird und die Ernährung allein zur Kontrolle des Blutzuckers nicht ausreicht, sollte eine Insulintherapie in Betracht gezogen werden.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Es wurde nicht festgestellt, ob kontrollierte klinische Studien mit GLUCOTROL eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren umfassten, um einen Unterschied in der Reaktion gegenüber jüngeren Probanden zu definieren. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt. Im Allgemeinen sollte die dosisauswahl für einen älteren Patienten vorsichtig sein, in der Regel beginnend am unteren Ende des dosierungsbereichs, was die größere Häufigkeit einer verminderten Leber -, Nieren-oder Herzfunktion sowie einer begleiterkrankung oder einer anderen medikamentösen Therapie widerspiegelt.
Nebenwirkungen
In US-amerikanischen und ausländischen kontrollierten Studien war die Häufigkeit schwerwiegender Nebenwirkungen sehr gering. Von 702 Patienten berichteten 11,8% über Nebenwirkungen und nur 1,5% wurde GLUCOTROL abgesetzt.
Hypoglykämie
SieheVORSICHTSMAßNAHMEN undÜBERDOSIERUNG Abschnitte.
Verdauungstrakt
Gastrointestinale Störungen sind die häufigsten Reaktionen. Magen-Darm-Beschwerden wurden mit der folgenden ungefähren Inzidenz berichtet: übelkeit und Durchfall, einer von siebzig; Verstopfung und Gastralgie, einer von hundert. Sie scheinen dosisabhängig zu sein und können bei Teilung oder Dosisreduktion verschwinden. Cholestatischer Ikterus kann bei sulfonylharnstoffen selten auftreten: GLUCOTROL sollte in diesem Fall abgesetzt werden.
Dermatologisch
Allergische Hautreaktionen wie Erythem, morbilliforme oder makulopapulöse Eruptionen, Urtikaria, pruritus und Ekzeme wurden bei etwa einem von siebzig Patienten berichtet. Diese können vorübergehend sein und trotz fortgesetzter Anwendung von GLUCOTROL verschwinden; wenn Hautreaktionen anhalten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Porphyria cutanea tarda und lichtempfindlichkeitsreaktionen wurden mit sulfonylharnstoffen berichtet.
Hämatologisch
Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, hämolytische Anämie (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN), aplastische Anämie und Panzytopenie wurden mit sulfonylharnstoffen berichtet.
Metabolic
Hepatische Porphyrie und disulfiram-ähnliche Reaktionen wurden mit sulfonylharnstoffen berichtet. In der Maus verursachte die Vorbehandlung mit GLUCOTROL nach der Verabreichung von ethanol keine Ansammlung von Acetaldehyd. Die klinische Erfahrung hat bisher gezeigt, dass GLUCOTROL eine extrem geringe Inzidenz von disulfiram-ähnlichen alkoholreaktionen aufweist.
Endokrine Reaktionen
Fälle von Hyponatriämie und das Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormon (SIADH) Sekretion wurden mit diesem und anderen sulfonylharnstoffen berichtet.
Verschiedenes
Schwindel, Schläfrigkeit und Kopfschmerzen wurden jeweils bei etwa einem von fünfzig Patienten berichtet, die mit GLUCOTROL behandelt wurden. Sie sind in der Regel vorübergehend und erfordern selten ein absetzen der Therapie.
Labortests
Das mit GLUCOTROL beobachtete Muster von labortestanomalien war ähnlich dem für andere sulfonylharnstoffe. Gelegentliche leichte bis mäßige Erhöhungen von SGOT, LDH, alkalischer phosphatase, BRÖTCHEN und Kreatinin wurden festgestellt. Ein Fall von Gelbsucht wurde berichtet. Die Beziehung dieser Anomalien zu GLUCOTROL ist ungewiss und wurde selten mit klinischen Symptomen in Verbindung gebracht.
Erfahrung Nach dem Marketing
Die Folgenden Unerwünschten Ereignisse Wurden in der Überwachung Nach dem Inverkehrbringen Berichtet
Hepatobiliäre
Cholestatische und hepatozelluläre Formen von leberverletzungen, die mit Gelbsucht einhergehen, wurden in Verbindung mit Glipizid selten berichtet; GLUCOTROL sollte in diesem Fall abgesetzt werden.
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Die hypoglykämische Wirkung von sulfonylharnstoffen kann durch bestimmte Arzneimittel verstärkt werden, einschließlich nichtsteroidaler entzündungshemmender Mittel, einiger azole und anderer hoch proteingebundener Arzneimittel, Salicylate, Sulfonamide, chloramphenicol, probenecid, Cumarine, Monoaminoxidase-Inhibitoren, Chinolone und beta-adrenerge Blocker. Wenn solche Medikamente einem Patienten verabreicht werden, der GLUCOTROL erhält, sollte der patient bei Hypoglykämie genau beobachtet werden. Wenn solche Medikamente von einem Patienten, der GLUCOTROL erhält, zurückgezogen werden, sollte der patient genau beobachtet werden, um die Kontrolle zu verlieren. in vitro bindungsstudien mit menschlichen serumproteinen zeigen, dass GLUCOTROL anders bindet als tolbutamid und nicht mit Salicylat oder dicumarol interagiert. Bei der Extrapolation dieser Befunde auf die klinische situation und bei der Anwendung von GLUCOTROL mit diesen Arzneimitteln ist jedoch Vorsicht geboten.
Bestimmte Medikamente neigen zu Hyperglykämie und können zu Kontrollverlust führen. Diese Medikamente umfassen die thiazide und andere Diuretika, Kortikosteroide, Phenothiazine, schilddrüsenprodukte, östrogene, orale Kontrazeptiva, phenytoin, Nikotinsäure, Sympathomimetika, kalziumkanalblockierende Medikamente und isoniazid. Wenn solche Medikamente einem Patienten verabreicht werden, der GLUCOTROL erhält, sollte der patient bei Kontrollverlust genau beobachtet werden. Wenn solche Medikamente von einem Patienten, der GLUCOTROL erhält, zurückgezogen werden, sollte der patient genau auf Hypoglykämie beobachtet werden.
Es wurde über eine mögliche Wechselwirkung zwischen oralem Miconazol und oralen hypoglykämischen Wirkstoffen berichtet, die zu schwerer Hypoglykämie führen. Ob diese Wechselwirkung auch mit den intravenösen, topischen oder vaginalen Präparaten von Miconazol Auftritt, ist nicht bekannt. Die Wirkung der gleichzeitigen Verabreichung von DIFLUCAN (Fluconazol) und GLUCOTROL wurde in einer placebokontrollierten crossover-Studie bei normalen Freiwilligen nachgewiesen. Alle Probanden erhielten GLUCOTROL allein und nach der Behandlung mit 100 mg DIFLUCAN als tägliche orale Einzeldosis für 7 Tage. Der mittlere prozentuale Anstieg der GLUCOTROL-AUC nach Verabreichung von Fluconazol Betrug 56.9% (Bereich: 35 bis 81).
In Studien zur Beurteilung der Wirkung von colesevelam auf die Pharmakokinetik von Glipizid ER bei gesunden Probanden wurden Reduktionen von Glipizid AUC0-∞ und Cmax von 12% bzw. Wenn Glipizid ER verabreicht wurde 4 Stunden vor colesevelam, es gab keine signifikante Veränderung in Glipizid AUC0 - ∞ oder Cmax, -4% und 0%, beziehungsweise. Daher sollte GLUCOTROL mindestens 4 Stunden vor colesevelam verabreicht werden, um sicherzustellen, dass colesevelam die absorption von Glipizid nicht verringert.
Schwangerschaft Kategorie C
GLUCOTROL (Glipizid) wurde in reproduktionsstudien an Ratten in allen dosisstufen als leicht fetotoxisch befunden (5–50 mg/kg). Diese fetotoxizität wurde in ähnlicher Weise bei anderen sulfonylharnstoffen wie tolbutamid und tolazamid festgestellt. Die Wirkung ist perinatal und steht in direktem Zusammenhang mit der pharmakologischen (hypoglykämischen) Wirkung von GLUCOTROL. In Studien an Ratten und Kaninchen wurden keine teratogenen Wirkungen gefunden. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. GLUCOTROL sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Da jüngste Informationen darauf hindeuten, dass abnormale Blutzuckerspiegel während der Schwangerschaft mit einer höheren Inzidenz angeborener Anomalien verbunden sind, empfehlen viele Experten, insulin während der Schwangerschaft zu verwenden, um den Blutzuckerspiegel so nahe wie möglich am Normalwert zu halten.
In US-amerikanischen und ausländischen kontrollierten Studien war die Häufigkeit schwerwiegender Nebenwirkungen sehr gering. Von 702 Patienten berichteten 11,8% über Nebenwirkungen und nur 1,5% wurde GLUCOTROL abgesetzt.
Hypoglykämie
SieheVORSICHTSMAßNAHMEN undÜBERDOSIERUNG Abschnitte.
Verdauungstrakt
Gastrointestinale Störungen sind die häufigsten Reaktionen. Magen-Darm-Beschwerden wurden mit der folgenden ungefähren Inzidenz berichtet: übelkeit und Durchfall, einer von siebzig; Verstopfung und Gastralgie, einer von hundert. Sie scheinen dosisabhängig zu sein und können bei Teilung oder Dosisreduktion verschwinden. Cholestatischer Ikterus kann bei sulfonylharnstoffen selten auftreten: GLUCOTROL sollte in diesem Fall abgesetzt werden.
Dermatologisch
Allergische Hautreaktionen wie Erythem, morbilliforme oder makulopapulöse Eruptionen, Urtikaria, pruritus und Ekzeme wurden bei etwa einem von siebzig Patienten berichtet. Diese können vorübergehend sein und trotz fortgesetzter Anwendung von GLUCOTROL verschwinden; wenn Hautreaktionen anhalten, sollte das Medikament abgesetzt werden. Porphyria cutanea tarda und lichtempfindlichkeitsreaktionen wurden mit sulfonylharnstoffen berichtet.
Hämatologisch
Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, hämolytische Anämie (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN), aplastische Anämie und Panzytopenie wurden mit sulfonylharnstoffen berichtet.
Metabolic
Hepatische Porphyrie und disulfiram-ähnliche Reaktionen wurden mit sulfonylharnstoffen berichtet. In der Maus verursachte die Vorbehandlung mit GLUCOTROL nach der Verabreichung von ethanol keine Ansammlung von Acetaldehyd. Die klinische Erfahrung hat bisher gezeigt, dass GLUCOTROL eine extrem geringe Inzidenz von disulfiram-ähnlichen alkoholreaktionen aufweist.
Endokrine Reaktionen
Fälle von Hyponatriämie und das Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormon (SIADH) Sekretion wurden mit diesem und anderen sulfonylharnstoffen berichtet.
Verschiedenes
Schwindel, Schläfrigkeit und Kopfschmerzen wurden jeweils bei etwa einem von fünfzig Patienten berichtet, die mit GLUCOTROL behandelt wurden. Sie sind in der Regel vorübergehend und erfordern selten ein absetzen der Therapie.
Labortests
Das mit GLUCOTROL beobachtete Muster von labortestanomalien war ähnlich dem für andere sulfonylharnstoffe. Gelegentliche leichte bis mäßige Erhöhungen von SGOT, LDH, alkalischer phosphatase, BRÖTCHEN und Kreatinin wurden festgestellt. Ein Fall von Gelbsucht wurde berichtet. Die Beziehung dieser Anomalien zu GLUCOTROL ist ungewiss und wurde selten mit klinischen Symptomen in Verbindung gebracht.
Erfahrung Nach dem Marketing
Die Folgenden Unerwünschten Ereignisse Wurden in der Überwachung Nach dem Inverkehrbringen Berichtet
Hepatobiliäre
Cholestatische und hepatozelluläre Formen von leberverletzungen, die mit Gelbsucht einhergehen, wurden in Verbindung mit Glipizid selten berichtet; GLUCOTROL sollte in diesem Fall abgesetzt werden.
Es gibt keine gut dokumentierten Erfahrungen mit GLUCOTROL-überdosierung. Die akute orale Toxizität war bei allen getesteten Arten extrem gering (LD50 größer als 4 g/kg).
Eine überdosierung von sulfonylharnstoffen, einschließlich GLUCOTROL, kann zu Hypoglykämie führen. Leichte hypoglykämische Symptome ohne Bewusstlosigkeit oder neurologische Befunde sollten aggressiv mit oraler Glukose und Anpassungen der Medikamentendosis und/oder des essensmusters behandelt werden. Die genaue überwachung sollte fortgesetzt werden, bis der Arzt sicher ist, dass der patient außer Gefahr ist. Schwere hypoglykämische Reaktionen mit Koma, Krampfanfällen oder anderen neurologischen Beeinträchtigungen treten selten auf, stellen jedoch medizinische Notfälle dar, die einen sofortigen Krankenhausaufenthalt erfordern. Wenn ein hypoglykämisches Koma diagnostiziert oder vermutet wird, sollte dem Patienten eine schnelle intravenöse Injektion von konzentrierter (50%) glucoselösung verabreicht werden. Es sollte eine kontinuierliche infusion einer verdünnteren (10%) glukoselösung mit einer Geschwindigkeit erfolgen, die den Blutzucker auf einem Niveau über 100 mg/dL hält. Die Patienten sollten mindestens 24 bis 48 Stunden lang engmaschig überwacht werden, da eine Hypoglykämie nach offensichtlicher klinischer Genesung wieder auftreten kann. Die Clearance von GLUCOTROL aus plasma würde bei Personen mit Lebererkrankungen verlängert. Aufgrund der umfangreichen proteinbindung von GLUCOTROL ist es unwahrscheinlich, dass die Dialyse von nutzen ist.
Einige Patienten reagieren zunächst nicht oder verlieren allmählich Ihre Reaktionsfähigkeit auf Sulfonylharnstoff-Medikamente, einschließlich GLUCOTROL. Alternativ kann GLUCOTROL bei einigen Patienten wirksam sein, die nicht oder nicht mehr auf andere sulfonylharnstoffe angesprochen haben.
Andere Effekte
Es wurde gezeigt, dass die GLUCOTROL-Therapie bei der Kontrolle des Blutzuckers ohne schädliche Veränderungen der plasmalipoproteinprofile von Patienten, die mit NIDDM behandelt wurden, wirksam war. In einer placebokontrollierten crossover-Studie an normalen Freiwilligen hatte GLUCOTROL keine antidiuretische Aktivität und führte tatsächlich zu einem leichten Anstieg der clearance von freiem Wasser.
Pharmakokinetik
Die gastrointestinale absorption von GLUCOTROL beim Menschen ist gleichmäßig, schnell und im wesentlichen vollständig. Spitzenplasmakonzentrationen auftreten 1–3 Stunden nach einer einzigen oralen Dosis. Die Halbwertszeit der Beseitigung reicht von 2–4 Stunden bei normalen Probanden, ob intravenös oder oral. Die metabolischen und ausscheidungsmuster sind bei den beiden verabreichungswegen ähnlich, was darauf hinweist, dass der first-pass-Stoffwechsel nicht signifikant ist. GLUCOTROL Reichert sich bei wiederholter oraler Verabreichung nicht im plasma an. Die gesamtabsorption und-disposition einer oralen Dosis wurde bei normalen Freiwilligen nicht durch Nahrung beeinflusst, die Resorption verzögerte sich jedoch um etwa 40 Minuten. Daher war GLUCOTROL wirksamer, wenn ES etwa 30 Minuten vor und nicht mit einer testmahlzeit bei Diabetikern verabreicht wurde. Die proteinbindung wurde im serum von Freiwilligen untersucht, die entweder orales oder intravenöses GLUCOTROL erhielten und 98 waren–99% eine Stunde nach jedem verabreichungsweg. Das scheinbare Verteilungsvolumen von GLUCOTROL nach intravenöser Verabreichung Betrug 11 Liter, was auf eine Lokalisation innerhalb des extrazellulären flüssigkeitsfachs hinweist. Bei Mäusen waren weder GLUCOTROL noch Metaboliten autoradiographisch im Gehirn oder Rückenmark von Männern oder Frauen noch in den Föten schwangerer Frauen nachweisbar. In einer anderen Studie wurden jedoch sehr geringe Mengen Radioaktivität bei den Föten von Ratten nachgewiesen, denen ein markiertes Medikament verabreicht wurde.
Der Metabolismus von GLUCOTROL ist umfangreich und tritt hauptsächlich in der Leber auf. Die primären Metaboliten sind inaktive hydroxylierungsprodukte und polare Konjugate und werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Weniger als 10% unverändertes GLUCOTROL wird im Urin gefunden.