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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 01.04.2022
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Diabetes mellitus Typ 2 (in der Monotherapie oder als Teil einer Kombinationstherapie mit metformin oder Insulin).
Nach innen. die Anfangs-und Erhaltungsdosis von glimepirid wird individuell auf der Grundlage der Ergebnisse der regelmäßigen überwachung der Konzentration von Glukose im Blut eingestellt.
Anfangsdosis und dosisauswahl
Zu Beginn der Behandlung ernennen 1 mg glimepirid 1 einmal täglich. Wenn die optimale therapeutische Wirkung erreicht wird, wird empfohlen, diese Dosis als unterstützend zu nehmen. Wenn keine glykämische Kontrolle vorhanden ist, sollte die tägliche Dosis unter regelmäßiger überwachung der blutzuckerkonzentration schrittweise erhöht werden (in Abständen von 1– 2 ned) bis zu 2, 3 oder 4 mg/Tag. Dosen über 4 mg pro Tag sind nur in Ausnahmefällen wirksam. Die maximale empfohlene Tagesdosis — 8 mg.
Zeit und Häufigkeit der Einnahme die tägliche Dosis wird vom Arzt unter Berücksichtigung des Lebensstils des Patienten bestimmt. Die tägliche Dosis wird in einer einzigen Mahlzeit unmittelbar vor oder während eines herzhaften Frühstücks oder der ersten Hauptmahlzeit verabreicht. Glimepirid Tabletten werden ganz, ohne zu kauen, mit einer ausreichenden Menge an Flüssigkeit (etwa 0,5 Tasse) eingenommen. Es wird nicht empfohlen, eine Mahlzeit nach der Einnahme von glimepirid zu überspringen.
Behandlungsdauer
Die Behandlung mit glimepiridom ist lang, unter der Kontrolle des blutzuckergehalts.
Anwendung in Kombination mit metformin
In Ermangelung einer glykämischen Kontrolle bei Patienten, die metformin einnehmen, kann eine begleitende Therapie mit glimepirid eingeleitet werden. Wenn Sie eine Dosis von metformin Behandlung auf dem gleichen Niveau глимепиридом beginnt mit einer minimalen Dosis, und die Dosis dann allmählich erhöht in Abhängigkeit von der gewünschten Konzentration der Glukose im Blut, bis zur maximalen Tagesdosis. Die Kombinationstherapie sollte unter strenger medizinischer Aufsicht durchgeführt werden.
Verwendung in Kombination mit Insulin
In Fällen, wenn Sie die glykämische Kontrolle der Einnahme der maximalen Dosis von glimepirid in der Monotherapie oder in Kombination mit der maximalen Dosis von metformin nicht erreichen können, ist eine Kombination von glimepirid mit Insulin möglich. In diesem Fall bleibt die Letzte, dem Patienten verschriebene Dosis von glimepirid unverändert. In diesem Fall beginnt die Behandlung mit Insulin mit einer minimalen Dosis, mit einer möglichen anschließenden allmählichen Erhöhung der Dosis unter Kontrolle der Konzentration von Glukose im Blut. Die kombinierte Behandlung erfordert eine obligatorische ärztliche Aufsicht.
Übertragung des Patienten von einem anderen oralen hypoglykämischen Medikament auf glimepirid
Wenn der Patient von einem anderen oralen hypoglykämischen Medikament auf glimepirid die anfängliche tägliche Dosis des letzteren sollte 1 mg sein (auch wenn der Patient auf glimepirid mit der maximalen Dosis eines anderen oralen hypoglykämischen Arzneimittels übertragen wird). Jede Erhöhung der Dosis von glimepirid sollte in Stufen gemäß den oben genannten Empfehlungen durchgeführt werden. Es ist notwendig, die Wirksamkeit, Dosis und Dauer des verwendeten hypoglykämischen mittels zu berücksichtigen. In einigen Fällen, insbesondere bei der Einnahme von hypoglykämischen Medikamenten mit einem hohen T1/2, kann es notwendig sein, vorübergehend (für mehrere Tage) Behandlung zu beenden, um eine Additive Wirkung zu vermeiden, die das Risiko einer Hypoglykämie erhöht.
Übertragung des Patienten von Insulin auf glimepirid
In Ausnahmefällen, bei der Insulintherapie bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2, beim Ausgleich der Krankheit und mit der konservierten sekretorischen Funktion der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse, ist es möglich, Insulin durch glimepirid zu ersetzen. Die übersetzung sollte unter sorgfältiger Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden. In diesem Fall beginnt die übertragung des Patienten auf glimepirid mit einer minimalen Dosis von 1 mg.
Diabetes mellitus Typ 1;
diabetische Ketoazidose, diabetische prekom und Koma;
Zustände, begleitet von einer Verletzung der Nahrungsaufnahme und der Entwicklung von Hypoglykämie (einschließlich Infektionskrankheiten);
Leukopenie;
schwere Leberfunktionsstörungen;
schwere Nierenfunktionsstörungen (einschließlich. Patienten, Hämodialyse);
überempfindlichkeit gegen glimepirid oder eine inaktive Komponente des Medikaments, auf andere sulfonylharnstoffe oder Sulfonamid-Medikamente (Risiko von überempfindlichkeitsreaktionen);
Schwangerschaft und Stillzeit;
Kinder unter 18 Jahren.
mit Vorsicht: Zustände, die eine übertragung des Patienten auf eine Insulintherapie erfordern (umfangreiche Verbrennungen, schwere multiple Verletzungen, große chirurgische Eingriffe sowie Störungen der Nahrungsaufnahme und der KC im Verdauungstrakt — Darmverschluss, magenparese, etc.).
von der metabolischen Seite: es ist möglich, hypoglykämische Reaktionen zu entwickeln. Diese Reaktionen treten hauptsächlich kurz nach der Einnahme des Medikaments auf, können eine schwere Form und einen Verlauf haben und sind nicht immer leicht zu stoppen. Das auftreten dieser Symptome hängt von individuellen Faktoren wie Ernährungsgewohnheiten und Dosierung.
seitens der Sehorgane: während der Behandlung (insbesondere zu Beginn) können vorübergehende Sehstörungen auftreten, die durch eine Veränderung der Konzentration von Glukose im Blut verursacht werden.
seitens der Verdauungsorgane: übelkeit, Erbrechen, ein Gefühl der schwere oder Beschwerden im Oberbauch, Bauchschmerzen, Durchfall, sehr selten, was zu einer Beendigung der Behandlung; erhöhte Aktivität der Leberenzyme, Cholestase, Gelbsucht, Hepatitis (bis zur Entwicklung der Leberversagen).
seitens der Blut: Thrombozytopenie (moderate bis schwere), Leukopenie, hämolytische oder aplastische Anämie, erythrozytopenie, granulozytopenie, Agranulozytose und Panzytopenie.
Allergische Reaktionen: Urtikaria, Hautausschlag, Juckreiz können auftreten. Solche Reaktionen sind in der Regel mäßig ausgeprägt, können aber Fortschreiten, begleitet von einer Abnahme des BLUTDRUCKS, Kurzatmigkeit, bis zur Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks. Wenn Urtikaria Auftritt, sollten Sie sofort einen Arzt aufsuchen. Mögliche Kreuzallergie mit anderen sulfonylureas Derivate, Sulfonamide oder andere Sulfonamide, es ist auch möglich, eine allergische Vaskulitis zu entwickeln.
andere: in Ausnahmefällen können Kopfschmerzen, Asthenie, Hyponatriämie, Photosensibilisierung, späte hautporphyrie auftreten.
Nach Einnahme einer großen Dosis von glimepirid kann eine Hypoglykämie von 12 bis 72 h entwickeln, die nach der anfänglichen Wiederherstellung der glukosekonzentration im Blut wieder auftreten kann. In den meisten Fällen wird eine überwachung in einem Krankenhaus empfohlen.
Symptome der Hypoglykämie: erhöhte Schwitzen, Angst, Tachykardie, erhöhter BLUTDRUCK, Herzklopfen, Herzschmerzen, Arrhythmie, Kopfschmerzen, Schwindel, starken Appetit, übelkeit, Erbrechen, Apathie, Schläfrigkeit, Angst, Aggressivität, Konzentrationsstörungen, Depression, Verwirrung, Tremor, Parese, Verletzung der Empfindlichkeit, Krämpfe der zentralen Genesis. Manchmal kann das klinische Bild der Hypoglykämie einem Schlaganfall ähneln. Es ist möglich, ein Koma zu entwickeln.
Behandlung: Induktion von Erbrechen, reichlich trinken mit Aktivkohle (Adsorbent) und natriumpicosulfat (Abführmittel). Bei der Einnahme einer großen Menge des Medikaments wird eine Magenspülung gezeigt, gefolgt von der Einführung von natriumpicosulfat und Aktivkohle. So bald wie möglich beginnen die Einführung von Dextrose, falls erforderlich in Form von intravenösen Injektion 50 ml 40% ige Lösung, gefolgt von einer Infusion von 10% igen Lösung, mit sorgfältiger überwachung der Konzentration von Glukose im Blut. In Zukunft sollte die Behandlung symptomatisch sein.
Glimepirid regt die Sekretion und die Freisetzung von Insulin aus der β-Zellen des Pankreas (панкреатическое Wirkung), verbessert die Empfindlichkeit der peripheren Gewebe (Muskeln und Fett) auf die Wirkung des eigenen Insulins (внепанкреатическое Aktion).
Pankreatische Wirkung (Insulinfreisetzung)
Derivate von sulfonylharnstoffen regulieren die Insulinsekretion durch Blockade von ATP-abhängigen kaliumkanälen, die sich in der zytoplasmatischen Membran & beta befinden; - pankreaszellen. Durch die Blockierung der kaliumkanäle verursachen Sie die Depolarisation von & beta; - Zellen, was zur öffnung der calciumkanäle beiträgt und die Aufnahme von Kalzium in die Zellen erhöht. Glimepirid hohe Ersatzrate verbindet und trennt Eiweiß β-Zellen des Pankreas (Protein SURX mit einem Molekulargewicht von 65 kDa), das gleichbedeutend mit der ATP-abhängigen калиевыми-TV, unterscheidet sich aber von den üblichen Bindungsstellen anderen sulfonylharnstoffen (SUR1-Protein mit einem Molekulargewicht von 140 kDa). Dieser Prozess führt zur Freisetzung von Insulin durch Exozytose, wobei die Menge an Insulin ist viel kleiner als die Wirkung anderer Sulfonylharnstoff-Derivate. Die geringste stimulierende Wirkung von glimepirid auf die Sekretion von Insulin bietet ein geringeres Risiko für Hypoglykämie.
Extrapankreatische Aktivität
Darüber hinaus wurden ausgeprägte extrapankreatische Effekte von glimepirid gezeigt (Verringerung der Insulinresistenz, weniger Wirkung auf CCC, antiatherogen, antiagregant und antioxidative Wirkung), die auch andere sulfonylharnstoffe haben, aber in einem viel geringeren Ausmaß. Die Erhöhung der Entsorgung von Glukose aus dem Blut durch periphere Gewebe (Muskel-und Fett) erfolgt durch spezielle Transportproteine (GLUT1 und GLUT4), die sich in den Zellmembranen befinden. Der Transport von Glukose zu diesen Geweben bei Typ-2-Diabetes ist eine geschwindigkeitsbegrenzte Phase der glukoseentsorgung. Glimepirid erhöht sehr schnell die Anzahl und Aktivität von Glukose-transportierenden Molekülen (GLUT1 und GLUT4), was zu einer erhöhten Aufnahme von Glukose durch periphere Gewebe führt.
Glimepirid hat eine schwächere hemmende Wirkung auf die ATP-abhängigen kaliumkanäle von kardiomyozyten. Bei der Einnahme von glimepirid bleibt die Fähigkeit der metabolischen Anpassung des Myokards an Ischämie erhalten.
Glimepirid erhöht die Aktivität der glykosilfosfatidylinosit-spezifische Phospholipase C,mit denen in isolierten Muskel-und Fettzellen können durch das Medikament Lipogenese und glykogenese korrelieren. Glimepirid hemmt die Produktion von Glukose in der Leber durch Erhöhung der intrazellulären Konzentrationen von Fructose-1,6-bisphosphat, die wiederum die Glukoneogenese hemmt.
Glimepirid selektiv hemmt Cox und reduziert die Umwandlung von Arachidonsäure in Tha2, die Thrombozytenaggregation fördert, wodurch eine antithrombotische Wirkung. Glimepirid trägt zur Normalisierung der lipidgehalt, reduziert das Niveau von malonovogo aldehyd im Blut, was zu einer signifikanten Verringerung der Lipidperoxidation führt, trägt es zur antiatherogenen Wirkung des Medikaments bei. Glimepirid erhöht die Konzentration von endogenem & alpha;-Tocopherol, Katalase-Aktivität, Glutathionperoxidase und Superoxiddismutase, die die schwere von oxidativem Stress im Körper des Patienten, die ständig in Diabetes mellitus Typ 2 vorhanden ist, reduziert.
2,5 h erreicht und ist 352 ng/ml.Es gibt ein lineares Verhältnis zwischen der Dosis und Cmax, sowie zwischen der Dosis und der AUC. Bei Einnahme von glimepirid beträgt seine Bioverfügbarkeit 100%. Essen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Absorption, mit Ausnahme einer leichten Verlangsamung der Absorptionsrate. 9 L), ungefähr gleich VD Albumin, hohe Bindung an Plasmaproteine (mehr als 99 %) und niedrige clearance (über 48 ml/min).
Nach einer Einzeldosis glimepirid Nieren ausgeschieden 60% und durch den Darm — 40%. Unveränderte Substanz im Urin wurde nicht gefunden. T 1/2 bei Plasmakonzentrationen des Arzneimittels im Serum, die dem mehrfachen Dosierungsschema entsprechen, beträgt 5– 8 Stunden Nach Einnahme von hohen Dosen erhöht Sich T1/2 etwas.
Glimepirid wird in die Muttermilch ausgeschieden und dringt durch die plazentaschranke ein.
Das Medikament dringt schlecht durch die BBB ein.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (niedrige CL Kreatinin) gibt es eine Tendenz, die clearance von glimepirid zu erhöhen und seine mittleren Konzentrationen im Serum zu reduzieren, was aller Wahrscheinlichkeit nach auf eine schnellere Ausscheidung des Arzneimittels aufgrund einer geringeren Bindung an Plasmaproteine zurückzuführen ist. Somit hat diese Kategorie von Patienten kein zusätzliches Risiko für die Kumulation des Medikaments.
Die gleichzeitige Anwendung von glimepirid mit einigen Medikamenten kann sowohl zu einer Zunahme als auch zu einer Schwächung der hypoglykämischen Wirkung des Arzneimittels führen. Daher können andere Medikamente nur nach Absprache mit einem Arzt eingenommen werden.
max.tsch. aminosalicylsäure), sulfinpirazonom, einige Sulfonamide verlängerte Wirkung, tetracycline, tritokvalin, Fluconazol.
Schwächung der hypoglykämischen Wirkung und damit verbundene Erhöhung der Konzentration von Glukose im Blut kann beobachtet werden, während die Verwendung von glimepirid mit Acetazolamid, Barbiturate, GCS, Diazoxid, saluretika, Thiazid-Diuretika, Adrenalin und andere Sympathomimetika, glucagon, Abführmittel (langfristige Nutzung), Nicotinsäure (in hohen Dosen) und Derivate von Nicotinsäure, östrogene und andere chlorpromazinom, Phenytoin, Rifampicin, Schilddrüsenhormone, Lithium-Salze.
Blocker H2 -Histamin-Rezeptoren, Clonidin und Reserpin können sowohl potenzieren, und Schwächen die hypoglykämische Wirkung von glimepirid.
Unter dem Einfluss von & beta; - adrenoblokatorov, Clonidin, guanetidin und Reserpin kann die Schwächung oder das fehlen von klinischen Anzeichen einer Hypoglykämie.
Vor dem hintergrund der Einnahme von glimepirid kann es eine Zunahme oder Abschwächung der Wirkung von Cumarin-Derivaten geben.
Zusammen mit der Verwendung von Medikamenten, hemmen knochenmarkblutungen, erhöht das Risiko von Myelosuppression.
Einzel-oder chronischer Alkoholkonsum kann sowohl die hypoglykämische Wirkung von glimepirid verstärken als auch Schwächen.
- Hypoglykämisches Mittel zur oralen Verabreichung von sulfonylharnstoffen der III-Generation [Hypoglykämische synthetische und andere Mittel]
außerhalb der Reichweite von Kindern Aufbewahren.
Haltbarkeit von Glemaz® 2 Jahre.nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.
Tabletten | 1 Tabelle. |
Wirkstoff: | ! |
glimepirid | 4 mg |
Hilfsstoffe: Croscarmellose Natrium; Cellulose; Magnesiumstearat; Farbstoff Chinolingelb; Farbstoff diamantblau; MCC |
Tabletten, 4 mg. 5 oder 10 Tabletten. in Blister aus PVC / Aluminium. 3 oder 6 Blister in einem Karton.
Glimepirid ist bei schwangeren Frauen kontraindiziert. Im Falle einer geplanten Schwangerschaft oder bei Beginn der Schwangerschaft sollte eine Frau auf eine Insulintherapie übertragen werden.
da glimepirid in die Muttermilch eindringt, sollte es nicht für Frauen während der Stillzeit verabreicht werden. In diesem Fall ist es notwendig, zur Insulintherapie zu gehen oder das stillen zu beenden.
auf Rezept.
Glimepirid sollte in den empfohlenen Dosen und zu einem bestimmten Zeitpunkt eingenommen werden. Fehler bei der Verwendung des Arzneimittels, zum Beispiel das überspringen des Empfangs, können niemals durch eine spätere Einnahme einer höheren Dosis beseitigt werden. Der Arzt und der Patient sollten im Voraus die Maßnahmen besprechen, die im Falle solcher Fehler (zum Beispiel überspringen der Einnahme des Medikaments oder der Mahlzeit) oder in Situationen, in denen es unmöglich ist, die nächste Dosis des Medikaments zu einem bestimmten Zeitpunkt zu nehmen. Der Patient sollte sofort den Arzt im Falle einer zu hohen Dosis des Medikaments informieren.
Die Entwicklung einer Hypoglykämie bei einem Patienten nach der Einnahme von 1 mg glimepirid pro Tag bedeutet die Möglichkeit, die glykämie ausschließlich mit Hilfe einer Diät zu kontrollieren.
Wenn eine Kompensation von Typ-2-Diabetes erreicht wird, erhöht sich die Insulinsensitivität. In dieser Hinsicht kann der Bedarf an glimepirid während der Behandlung sinken. Um die Entwicklung von Hypoglykämie zu vermeiden, müssen Sie vorübergehend die Dosis reduzieren oder glimepirid Abbrechen. Dosisanpassung sollte auch durchgeführt werden, wenn das Körpergewicht des Patienten zu ändern, seine Lebensweise, oder wenn andere Faktoren, die zu einem erhöhten Risiko für Hypo - oder Hyperglykämie beitragen.
In den ersten Wochen der Behandlung kann das Risiko einer Hypoglykämie erhöhen, was eine besonders sorgfältige überwachung des Patienten erfordert. Vor dem hintergrund der Behandlung mit glimepiridom bei unregelmäßigen Mahlzeiten oder Mahlzeiten überspringen kann Hypoglykämie entwickeln.
Die Symptome einer Hypoglykämie können bei älteren Patienten mit vegetativer Neuropathie oder bei Patienten mit gleichzeitiger Behandlung mit β-adrenoblockern, Clonidin, Reserpin, guanetidin geglättet oder gar nicht vorhanden sein. Hypoglykämie kann fast immer schnell durch sofortige Aufnahme von Kohlenhydraten (Glukose oder Zucker, zum Beispiel in Form von einem Stück Zucker, süßem Fruchtsaft oder Tee) gestoppt werden. In dieser Hinsicht sollte der Patient immer mindestens 20 G Glukose (4 Stück Zucker) bei sich haben. Süßstoffe sind unwirksam bei der Behandlung von Hypoglykämie.
Während der Behandlung mit glimepiridom erfordert regelmäßige überwachung der Leberfunktion und peripheren Blutbild (insbesondere die Anzahl der weißen Blutkörperchen und Thrombozyten).
In Stresssituationen (zum Beispiel bei Verletzungen, chirurgischen Eingriffen, Infektionskrankheiten, begleitet von Fieber) kann es notwendig sein, den Patienten vorübergehend auf Insulintherapie zu übertragen.
Es gibt keine Erfahrung mit glimepirid bei Patienten mit schweren Leber-und Nierenfunktionsstörungen oder Patienten, Hämodialyse. Patienten mit schweren Verletzungen der Nieren-und Leberfunktion werden auf Insulintherapie übertragen.
Während der Behandlung mit glimepirid ist eine regelmäßige überwachung der glukosekonzentration im Blut sowie der Konzentration von glykosyliertem Hämoglobin erforderlich.
Einfluss auf die Konzentrationsfähigkeit
Bei der Einnahme von glimepirid kann Hypoglykämie oder Hyperglykämie entwickeln, daher sollten Sie bei potenziell gefährlichen Aktivitäten vorsichtig sein, die eine erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit von psychomotorischen Reaktionen erfordern.
- E11 Insulinunabhängiger Diabetes
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