GalactoFin

Unterdrückung der physiologischen postpartalen Stillzeit (nur aus medizinischen Gründen);

Unterdrückung der Stillzeit (nur aus medizinischen Gründen);

Störungen im Zusammenhang mit hyperprolaktinämie (einschließlich Funktionsstörungen wie Amenorrhoe, Oligomenorrhoe, Anovulation, galactorrhoe);

prolaktinsekretierende Hypophysen - Adenome (Mikro-und makroprolaktinome);

idiopathische hyperprolaktinämie.

Vermeidung von physiologischen Laktation nach der Geburt;

unterdrückt bereits etablierten Geburt Stillzeit;

die Behandlung von, Zusammenhang mit giperprolaktinemiei, einschließlich Amenorrhoe, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

prolaktinsekretiruûŝie hypophysenadenom (Mikro - und макропролактиномы); idiopathische hyperprolaktinämie; Syndrom der leeren Sella turcica in Kombination mit giperprolaktinemiei.

Innen, vorzugsweise zu den Mahlzeiten.

Erwachsene

Behandlung von hyperprolaktinämie-Erkrankungen: empfohlene Anfangsdosis — 0,5 mg pro Woche in 1 oder 2 Dosen (zum Beispiel am Montag und Donnerstag). Die Dosierung wird schrittweise erhöht, in der Regel 0,5 mg/Woche in Abständen von 1 Monaten bis zur Erreichung der optimalen therapeutischen Wirkung. Die maximale Tagesdosis sollte 3 mg nicht überschreiten.

Erhaltungsdosis — 1 mg / Woche (0,25– 2 mg / Woche); in einigen Fällen bei Patienten mit hyperprolaktinämie bis zu 4,5 mg/Woche.

Bei der Anwendung Von galactofin in Dosen über 1 mg / Woche wird empfohlen, die wöchentliche Dosis in 2 oder mehr Dosen zu teilen, abhängig von der Verträglichkeit.

zur Unterdrückung der physiologischen postpartalen oder bereits etablierten Stillzeit: empfohlene Dosis — 1 mg einmal für die ersten 24 Stunden nach der Geburt des Kindes.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber-oder Nierenfunktion. Informationen finden Sie in den Abschnitten «Kontraindikationen» und «Besondere Hinweise».

Anwendung bei Patienten über 65 Jahren. Angesichts der Indikationen ist die Erfahrung mit Cabergolin bei Patienten über 65 Jahren begrenzt. Die verfügbaren Daten deuten auf kein spezifisches Risiko hin.

Innen, während des Essens.

Laktation Verhindern: 1 mg einmal (2 Tabelle. 0,5 mg), am ersten Tag nach der Geburt.

Unterdrückung der etablierten Laktation: 0,25 mg (1/2 Tabelle.) 2 mal täglich alle 12 Stunden für zwei Tage (Gesamtdosis — 1 mg). Um das Risiko einer orthostatischen Hypotonie bei stillenden Müttern zu reduzieren, sollte eine Einzeldosis von GalactoFin_® 0,25 mg nicht überschreiten.

Behandlung von Störungen im Zusammenhang mit hyperprolaktinämie: die empfohlene Anfangsdosis beträgt 0,5 mg pro Woche in einer Dosis (1 Tabelle. 0,5 mg) oder in zwei Dosen (1/2 Tabelle. 0,5 mg, zum Beispiel am Montag und Donnerstag). Die Erhöhung der wöchentlichen Dosis sollte schrittweise durchgeführt werden — auf 0,5 mg — mit einem monatlichen Intervall, bis die optimale therapeutische Wirkung erreicht ist. Die therapeutische Dosis beträgt normalerweise 1 mg pro Woche, kann aber zwischen 0,25 und 2 mg/Woche liegen. Die maximale Dosis für Patienten mit hyperprolaktinämie sollte 4,5 mg pro Woche nicht überschreiten.

Je nach Verträglichkeit kann die wöchentliche Dosis einmal eingenommen oder in 2 oder mehr Dosen pro Woche unterteilt werden. Die Aufteilung der wöchentlichen Dosis in mehrere Dosen wird empfohlen, wenn das Medikament in einer Dosis von mehr als 1 mg/Woche verabreicht wird.

Bei Patienten mit überempfindlichkeit gegenüber dopaminergen Medikamenten kann die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen reduziert werden, indem Sie eine Therapie mit GalactoFin_® in einer niedrigeren Dosis (zum Beispiel 0,25 mg 1 einmal pro Woche), gefolgt von einer allmählichen Erhöhung bis zur therapeutischen Dosis. Um die Verträglichkeit des Medikaments zu verbessern, wenn schwere Nebenwirkungen auftreten, kann die Dosis vorübergehend reduziert werden, gefolgt von einer allmählichen Erhöhung der Dosis (Z. B. eine Erhöhung um 0,25 mg/Woche alle 2 Wochen).

postpartale oder unkontrollierte arterielle Hypertonie;

überempfindlichkeit gegen Cabergolin, andere mutterkornalkaloide oder eine Komponente des Arzneimittels;

schwere Leberfunktionsstörungen;

unerwünschte Ereignisse aus der Lunge, wie Pleuritis oder Fibrose (einschließlich. in der Geschichte), im Zusammenhang mit der Einnahme von Dopamin-Agonisten;

Psychose (einschließlich. in der Geschichte) oder das Risiko Ihrer Entwicklung;

Schwangerschaft und entwickelt auf Ihrem hintergrund Präeklampsie und Eklampsie;

Stillzeit;

Kinder unter 16 Jahren;

Niederlage der Herzklappen aufgrund längerer Cabergolin-Therapie, bestätigt durch Echokardiographie;

gleichzeitige Anwendung mit Antibiotika makrolidgruppe;

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom.

mit Vorsicht: Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen, arterielle Hypotonie, Raynaud-Syndrom, Magengeschwüre oder Magen-Darm-Blutungen, Schläfrigkeit, plötzliche schlafanfälle, Endstadium Nierenversagen oder Hämodialyse, Patienten über 65 Jahre; mit längerer Behandlung von Cabergolin.

überempfindlichkeit gegen Cabergolin oder andere Komponenten des Arzneimittels, sowie alle mutterkornalkaloide;

Störungen der Herz - und atmungsfunktion aufgrund von fibrösen Veränderungen oder das Vorhandensein solcher Zustände in der Geschichte;

bei längerer Therapie: anatomische Anzeichen der Pathologie des herzklappenapparates (wie Verdickung des ventilflügels, Verengung des ventilspiegels, gemischte Pathologie — Verengung und Stenose der Klappe), bestätigt durch echokardiographische Untersuchung (Echokg), durchgeführt vor Beginn der Therapie;

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption;

Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter dem Alter von 16 Jahren (die Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments sind nicht installiert).

mit Vorsicht

Wie bei anderen Mutterkorn-Derivate, GalactoFin_® sollte mit Vorsicht bei folgenden Zuständen und/oder Erkrankungen: arterielle Hypertonie, entwickelte sich auf dem hintergrund der Schwangerschaft, wie Präeklampsie oder postpartale Hypertonie (GalactoFin_® wird nur in Fällen, in denen der potenzielle nutzen des Medikaments erheblich größer ist als das potenzielle Risiko); schwere Herz-Kreislauf-Erkrankungen, Raynaud-Syndrom; Ulcus pepticum, gastrointestinale Blutung; schwere Leberinsuffizienz (wir empfehlen die Verwendung von niedrigeren Dosen); schwere psychotische oder kognitive Störungen (in T.tsch. in der Geschichte); gleichzeitige Anwendung mit Medikamenten, haben blutdrucksenkende Wirkung (wegen des Risikos der Entwicklung von orthostatischen arteriellen Hypotonie).

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen wird nach den Empfehlungen der who klassifiziert: sehr oft (mindestens 10%); oft (mindestens 1%, aber weniger als 10%); selten (mindestens 0,1%, aber weniger als 1%); selten (mindestens 0,01%, aber weniger als 0,1%); sehr selten (weniger als 0,01%), einschließlich Einzelfälle.

seitens des Immunsystems: selten — überempfindlichkeitsreaktion, Hautausschlag.

seitens des Blutes und des Lymphsystems: selten — erythromelalgie.

vom Nervensystem: oft — Halluzinationen, Schlafstörungen, Verwirrung, Schwindel, Dyskinesie, erhöhte Libido, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Depression; selten — Hyperkinese, psychotische Störung, Delirium, Parästhesien, vorübergehende hemianopsie, Ohnmacht; sehr selten — plötzlicher schlafanfall, pathologische Anziehung zum Glücksspiel.

von der CCC: oft — posturale Hypotonie, Angina pectoris, Niederlage der Herzklappen (einschließlich.mit Regurgitation), Perikarditis, perikardialer Erguss, Hitzewallungen, Herzklopfen, periphere ödeme.

aus dem Verdauungstrakt: sehr oft — übelkeit, Bauchschmerzen; oft — Dyspepsie, Erbrechen, Gastritis, Verstopfung; selten — Schmerzen im Oberbauch; sehr selten — retroperitoneale Fibrose.

Atemwege: Häufig — Kurzatmigkeit; selten — Pleuraerguss, Lungenfibrose, Nasenbluten.

andere: Häufig — Müdigkeit, Schwäche, Leberfunktionsstörungen, Schmerzen in der Brustdrüse, Sehstörungen; sehr selten — Krämpfe in den Muskeln der unteren Extremitäten, erhöhte Kreatinphosphokinase-Aktivität.

In klinischen Studien mit Galactofin_® zur Verhinderung der physiologischen Stillzeit (1 mg einmal) und zur Unterdrückung der Stillzeit (0,25 mg alle 12 Stunden für 2 Tage) wurden Nebenwirkungen bei etwa 14% der Frauen beobachtet. Bei der Anwendung von Galactofin _® für 6 Monate in einer Dosis von 1– 2 mg / Woche, aufgeteilt in 2 Dosen, zur Behandlung von Störungen im Zusammenhang mit hyperprolaktinämie, die Häufigkeit von Nebenwirkungen war 68%. Nebenwirkungen traten hauptsächlich während der ersten 2 Wochen der Therapie auf und verschwanden in den meisten Fällen mit der Fortsetzung der Therapie oder einige Tage nach der Abschaffung von Galactofin _® . Nebenwirkungen waren in der Regel vorübergehend, in der schwere — schwach oder mäßig ausgeprägt und waren dosisabhängig. Mindestens einmal während der Therapie wurden schwere Nebenwirkungen bei 14% der Patienten beobachtet; aufgrund von Nebenwirkungen wurde die Behandlung bei etwa 3% der Patienten eingestellt.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind unten dargestellt.

von der CCC: Herzklopfen; selten — orthostatische Hypotonie (bei längerer Anwendung GalactoFin _® üblicherweise eine blutdrucksenkende Wirkung); mögliche asymptomatische Senkung des BLUTDRUCKS während der ersten 3– 4 Tage nach der Geburt (Garten — nicht weniger als 20 mmHg.st., Dad — nicht weniger als 10 mm Hg.Kunst).

aus dem Nervensystem: Schwindel/Vertigo, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Depression, Müdigkeit, Parästhesien, Ohnmacht, Nervosität, Angst, Schlaflosigkeit, Verletzung der Konzentration.

aus dem Verdauungssystem: übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Gastritis, Dyspepsie, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durchfall, Blähungen, Zahnschmerzen, Gefühl der Reizung der Schleimhaut des Rachens.

andere: Mastodynie, Dysmenorrhoe, Nasenbluten, Rhinitis, blutrauchen zur Gesichtshaut, transiente hemianopsie, fingergefäßkrämpfe und Muskelkrämpfe der unteren Extremitäten (wie andere mutterkornderivate, GalactoFin_® kann vasokonstriktorische Wirkung haben), Sehstörungen, grippeähnliche Symptome, Unwohlsein, periorbitale und periphere ödeme, Anorexie, Akne.Juckreiz der Haut, Gelenkschmerzen.

Bei längerer Therapie mit GalactoFin _® Abweichung von der Norm der Standard-Laborparameter wurde selten beobachtet; bei Frauen mit Amenorrhoe gab es eine Abnahme der HB-Spiegel in den ersten Monaten nach der Wiederherstellung der Menstruation.

In der postmarketingovom-Studie registriert wurden auch die folgenden Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Einnahme von Cabergolin: Alopezie, erhöhte Aktivität von CPK im Blut, Manie, Dyspnoe, ödeme, Fibrose, Leber-Probleme und Abweichungen in der Leber, überempfindlichkeitsreaktionen, Ausschlag, Erkrankungen der Atemwege, respiratorische Insuffizienz, Val ' vulopatiâ, ein pathologischer Spielsucht und Hypersexualität, gesteigerte Libido, Aggressivität, psychotische Störungen, Perikarditis, Anfälle von plötzliches einschlafen, Abnahme oder Zunahme der Body-Mass -, verstopfte Nase.

es gibt keine Informationen über eine überdosierung des Medikaments. Auf der Grundlage der Ergebnisse von Tierversuchen können Sie das auftreten von Symptomen erwarten, die durch die überstimulation von dopaminrezeptoren verursacht werden: übelkeit, Erbrechen, BLUTDRUCKSENKUNG, Bewusstseinsstörungen/Psychosen oder Halluzinationen. Wenn gezeigt, sollten Maßnahmen ergriffen werden, um den BLUTDRUCK wiederherzustellen. Darüber hinaus, mit schweren Symptomen des zentralen Nervensystems (Halluzinationen) kann die Verwendung von Dopamin-Antagonisten erforderlich sein.

Symptome: Entwicklung der Symptome der Dopamin-rezeptor-Hyperstimulation — übelkeit, Erbrechen, dyspeptische Störungen, orthostatische arterielle Hypotonie, Verwirrung, Psychose, Halluzinationen.

Behandlung: Durchführung von Hilfsmaßnahmen zur Ausscheidung des Arzneimittels (Magenspülung) und bei Bedarf Aufrechterhaltung des BLUTDRUCKS. Mögliche Ernennung von Dopamin-Antagonisten.

Cabergolin — synthetisches mutterkornalkaloid, ergolin-Derivat, lang wirkender Dopamin-rezeptor-Agonist, der die Sekretion von Prolaktin hemmt. Der Wirkmechanismus von Cabergolin umfasst die Stimulation der zentralen dopaminergen Rezeptoren des Hypothalamus. In Dosen höher als erforderlich, um die Sekretion von Prolaktin zu unterdrücken, verursacht das Medikament eine zentrale dopaminerge Wirkung, verursacht durch die Stimulation von Dopamin-D₂ -Rezeptoren. Die Wirkung des Medikaments ist dosisabhängig. Eine Abnahme des prolaktingehalts im Blut wird normalerweise nach 3 Stunden beobachtet und dauert 2– 3 Wochen, daher ist es in der Regel ausreichend, eine Dosis des Medikaments zu erhalten, um die Sekretion von Milch zu unterdrücken. Bei der Behandlung von hyperprolaktinämie wird der prolaktingehalt im Blut durch 2 normalisiert– 4 Wochen des Medikaments in einer wirksamen Dosis. Normale Prolaktinspiegel können für mehrere Monate nach dem absetzen des Medikaments anhalten..

Cabergolin hat eine sehr selektive Wirkung und hat keinen Einfluss auf die basale Sekretion anderer hypophysenhormone und Cortisol. Die einzige Pharmakodynamische Wirkung, die nicht mit der therapeutischen Wirkung verbunden ist, ist die Senkung des BLUTDRUCKS. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung entwickelt sich in der Regel durch 6 Stunden nach einer einzigen Einnahme des Medikaments; der Grad der Senkung des BLUTDRUCKS und die Häufigkeit der gipotenzivnogo Wirkung dosisabhängig.

Cabergolin ist ein dopaminerges Derivat von ergolin und zeichnet sich durch eine ausgeprägte und verlängerte prolaktinsnizhayuschim Wirkung durch direkte Stimulation von D₂-Dopamin-Rezeptoren von laktotropen Zellen der Hypophyse. Darüber hinaus, wenn höhere Dosen im Vergleich zu Dosen, um das Niveau von Prolaktin im Serum zu reduzieren Cabergolin hat eine zentrale dopaminerge Wirkung aufgrund der Stimulation von D₂-Rezeptoren.

Eine Abnahme der prolaktinkonzentration im Blutplasma wird innerhalb von 3 Stunden nach Einnahme des Medikaments beobachtet und bleibt für 7 bestehen– 28 Tage bei gesunden Probanden und Patienten mit hyperprolaktinämie und bis zu 14– 21 Tage — bei Frauen in der postpartalen Periode.

Cabergolin hat eine streng selektive Wirkung, hat keinen Einfluss auf die basale Sekretion anderer Hormone der Hypophyse und Cortisol. Prolaktinsnizhaschee Wirkung des Medikaments ist dosisabhängig, sowohl in Bezug auf die schwere und Dauer der Wirkung.

Die pharmakodynamischen Wirkungen von Cabergolin, die nicht mit der therapeutischen Wirkung verbunden sind, umfassen nur eine Abnahme des BLUTDRUCKS. Bei einer einzigen Einnahme des Medikaments wird die maximale blutdrucksenkende Wirkung während der ersten 6 Stunden beobachtet und ist dosisabhängig.

Absaugung. nach oraler Verabreichung wird Cabergolin schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. C _max im Blutplasma wird durch 0,5 erreicht– 4 H. das Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption oder Verteilung von Cabergolin.

Verteilung. Bindung von Cabergolin (bei einer Konzentration von 0,1–10 ng/ml) mit plasmaproteinen ist 41–42%.

Stoffwechsel. im Urin gefunden Metaboliten von Cabergolin: 6-Allyl-8 & beta; - carboxyergolin in einer Menge von 4– 6% der eingenommenen Dosis sowie drei andere Metaboliten mit einem Gesamtgehalt von weniger als 3%.

Alle Metaboliten in einem viel geringeren Ausmaß (im Vergleich zu Cabergolin) hemmen die Sekretion von Prolaktin.

Ableitung. Cabergolin hat eine lange T _1/2  — 63– 68 h bei gesunden Freiwilligen und 79– 115 h bei Patienten mit hyperprolaktinämie.

Bei diesem T _1/2 wird der Gleichgewichtszustand nach 4 Wochen erreicht. Im Urin und Kot gefunden jeweils 18 und 72% der Dosis. Der Gehalt an unverändertem Cabergolin im Urin beträgt 2–3%.

Pharmakokinetik hat einen linearen Charakter bis zu einer Dosis von 7 mg / Tag.

Präklinische Sicherheitsdaten

Wie in präklinischen Studien gezeigt, ist Cabergolin in einem signifikanten Dosisbereich sicher und hat keine teratogene, Mutagene oder krebserregende Wirkung.

Cabergolin wird schnell aus dem Verdauungstrakt absorbiert, C _max im Plasma wird durch 0,5 erreicht– 4 h, die Verbindung mit plasmaproteinen ist 41–42%. T_1/2 Cabergolin, bewertet nach der ausscheidungsrate durch die Nieren, ist 63– 68 h bei gesunden Freiwilligen und 79– 115 h bei Patienten mit hyperprolaktinämie. Durch längeres T _1/2 wird C_ss nach 4 Wochen erreicht. Nach 10 Tagen nach der Einnahme des Medikaments im Urin und Kot werden jeweils etwa 18 und 72% der Dosis gefunden, wobei der Anteil des unveränderten Arzneimittels im Urin 2 ist–3%. Das Hauptprodukt des Cabergolin-Metabolismus, der im Urin identifiziert wird, ist 6-Allyl-8β-Carboxy-ergolin in einer Konzentration von bis zu 4– 6% der Dosis. Der Inhalt im Urin von 3 zusätzlichen Metaboliten überschreitet nicht 3% der Dosis. Es wurde festgestellt, dass die Stoffwechselprodukte eine viel geringere Wirkung auf die Unterdrückung der prolaktinsekretion im Vergleich zu Cabergolin haben.

Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption und Verteilung von Cabergolin.

Die Wirkung von Makrolid-Antibiotika auf den plasmagehalt von Cabergolin, wenn Sie gemeinsam verwendet werden, wurde nicht untersucht. Angesichts der Möglichkeit, das Niveau von Cabergolin zu erhöhen, wird das Medikament nicht in Kombination mit Makroliden empfohlen.

Cabergolin-Wirkmechanismus ist mit der direkten Stimulation von dopaminrezeptoren verbunden, daher sollte es nicht in Kombination mit dopaminrezeptor-Antagonisten (Phenothiazine, butyrofenone, thioxantene, Metoclopramid) verwendet werden.

Es gibt keine Informationen über die Wechselwirkungen von Cabergolin mit anderen mutterkornalkaloiden, dennoch wird die langfristige Verwendung solcher Kombinationen nicht empfohlen.

Angesichts der Pharmakodynamik von Cabergolin (blutdrucksenkende Wirkung), ist es notwendig, die Interaktion mit Medikamenten zu berücksichtigen, die den BLUTDRUCK senken.

In klinischen Studien bei Patienten mit Parkinson-Krankheit wurde keine pharmakokinetische Interaktion mit levodopa oder selegilin gefunden. Pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln auf der Grundlage der verfügbaren Informationen über den Metabolismus von Cabergolin ist unmöglich vorherzusagen.

Informationen über die Wechselwirkung von Cabergolin und andere mutterkornalkaloide fehlen, daher wird die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente während der Langzeittherapie mit GalactoFin_® nicht empfohlen.

Da Cabergolin hat eine therapeutische Wirkung durch direkte Stimulation der Dopamin-Rezeptoren, es kann nicht gleichzeitig mit Medikamenten verabreicht werden, wirken als Dopamin-Antagonisten (einschließlich.Phenothiazine, butyrofenone, thioxantene, Metoclopramid), weil. Sie können die Wirkung von Cabergolin Schwächen, bei der Verringerung der Konzentration von Prolaktin.

Wie andere mutterkornderivate kann Cabergolin nicht gleichzeitig mit Antibiotika-Makroliden (zum Beispiel erythromycin) verwendet werden, da dies zu einer Erhöhung der systemischen Bioverfügbarkeit von Cabergolin führen kann.