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Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 27.03.2022
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Ekzem (atopisch, discoid, bei Kindern); Knotenmahlzeit; Psoriasis (ausgenommen übliche Plakette); Neurodermatose (einschließlich h. einfache Flechte, rote flache Flechte, seborrheische Dermatitis); discoider roter Lupus; rotes Schwitzen; generalisierte Reddermia (als zusätzliches Mittel zur Systemtherapie); Insektenstiche, allergische Kontaktreaktionen, Juckreiz.
Symptomatische Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren.
Prävention und Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis.
Ekzem (atopisch, discoid, bei Kindern); Knotenmahlzeit; Psoriasis (ausgenommen übliche Plakette); Neurodermatose (einschließlich h. einfache Flechte, rote flache Flechte, seborrheische Dermatitis); discoider roter Lupus; rotes Schwitzen; generalisierte Reddermia (als zusätzliches Mittel zur Systemtherapie); Insektenstiche, allergische Kontaktreaktionen, Juckreiz.
Bronchiales Asthma (entzündungshemmende Grundtherapie) bei Erwachsenen und Kindern ab 1 g (einschließlich h. mit einem schweren Krankheitsverlauf, mit Abhängigkeit von systemischem SCS), chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen bei Erwachsenen.
Lokal.
Behandlung von akuten und chronischen Dermatosen. Die Salbe oder Creme wird 1-2 mal täglich in einer dünnen Schicht auf die betroffenen Hautpartien aufgetragen. Der Behandlungsverlauf beträgt 2 Wochen.
Verringerung des Risikos eines Rückfalls der Krankheit. Nachdem die therapeutische Wirkung in der akuten Phase der Krankheit erreicht wurde, wird die Häufigkeit der Anwendung von Salbe oder Creme verringert: Es wird empfohlen, das Medikament einmal pro Woche ohne Auftragen eines Okklusionsverbandes aufzutragen. Kutivate wird auf alle zuvor betroffenen Hautpartien oder auf Bereiche angewendet, in denen ein Rückfall der Krankheit zu erwarten ist.
Intranasal.
Um eine maximale therapeutische Wirkung zu erzielen, müssen Sie sich an ein regelmäßiges Anwendungsschema halten. Der Wirkungsbeginn kann innerhalb von 8 Stunden nach der ersten Einführung beobachtet werden. Es kann mehrere Tage dauern, bis eine maximale Wirkung erzielt ist. Das Fehlen einer unmittelbaren Wirkung sollte dem Patienten sorgfältig erklärt werden.
Zur symptomatischen Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis
Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren) : empfohlene Anfangsdosis - 2 Sprühen (27,5 µg Fluticasonfuroat in 1 Injektion) in jedes Nasenloch 1 Mal pro Tag (110 µg / Tag). Wenn eine angemessene Symptomkontrolle erreicht ist, kann eine Dosisreduktion von bis zu 1 Injektion in jedes Nasenloch 1 Mal pro Tag (55 µg / Tag) für die Erhaltungsbehandlung wirksam sein.
Kinder von 2 bis 11 Jahren : empfohlene Anfangsdosis - 1 Injektion (27,5 μg Fluticasonfuroat in 1 Injektion) in jedes Nasenloch 1 Mal pro Tag (55 μg / Tag). In Ermangelung des gewünschten Effekts bei 1 Injektion in jedes Nasenloch 1 Mal pro Tag ist es möglich, die Dosis auf 2 Sprühungen in jedes Nasenloch 1 Mal pro Tag (110 µg / Tag) zu erhöhen. Wenn eine angemessene Symptomkontrolle erreicht ist, wird empfohlen, die Dosis 1 Mal pro Tag (55 µg / Tag) auf 1 Injektion in jedes Nasenloch zu reduzieren.
Kinder unter 2 Jahren : unzureichende Daten, um die intranasale Anwendung von Fluticasonfuroat zur Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis bei Kindern unter 2 Jahren zu empfehlen.
Ältere Patienten : Eine Dosiskorrektur ist nicht erforderlich.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung : Eine Dosiskorrektur ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion : Eine Dosiskorrektur bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist nicht erforderlich. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung vor.
Anweisungen zur Verwendung von Nasenspray
Beschreibung des Nasensprays : Das Medikament wird in Orangenglasflaschen mit 30, 60 und 120 Dosen (Abbildung 1) hergestellt, die in Kunststoffgehäusen enthalten sind.
Mit dem Anzeigefenster in der Kunststoffverpackung können Sie den Füllstand des Arzneimittels in der Flasche steuern. In Flaschen mit 30 oder 60 Dosen ist der Spiegel des Arzneimittels sofort sichtbar, und in Flaschen mit 120 Dosen befindet sich der anfängliche Gehalt des Arzneimittels über der oberen Grenze des Betrachtungsfensters.
Drücken Sie zum Einspritzen den Sprühknopf mit Kraft. Die abnehmbare Kappe schützt den Zerstäuber vor Staub und Verstopfungen.
Sechs wichtige Fakten über die Droge
1. Das fettige Spray ist in Orangenglasflaschen erhältlich. Um den Füllstand des Arzneimittels in der Flasche zu überprüfen, müssen Sie es ins Licht schauen. Das Level wird im Anzeigefenster sichtbar.
2. Wenn das Nasenspray zum ersten Mal verwendet wird, sollten Sie die Flasche 10 s lang schütteln, ohne den Verschluss zu entfernen. Das Medikament ist eine ziemlich dicke Suspension und wird beim Schütteln flüssiger (Abbildung 2). Die Injektion ist nur nach dem Schütteln möglich.
3. Zum Injizieren müssen Sie die Taste mit Nachdruck drücken (Abbildung 3).
4. Wenn Sie die Taste nicht mit einem Daumen drücken können, müssen Sie die Finger beider Hände verwenden (Abbildung 4).
5. Sie sollten die Flasche immer bei geschlossenem Nasenspray aufbewahren. Der Verschluss schützt den Zerstäuber vor Staub und Verstopfungen und trennt die Flasche. Darüber hinaus verhindert die Kappe ein versehentliches Drücken der Taste.
6. Sie sollten nicht versuchen, das Spitzenloch mit einem Stift oder anderen scharfen Gegenständen zu reinigen. Sie können die Sprühflasche beschädigen.
Die Vorbereitung zur Verwendung sollte durchgeführt werden, wenn:
- Spray zum ersten Mal verwendet;
- oder die Flasche wurde offen gelassen.
Die richtige Vorbereitung für die Verwendung des Sprays gewährleistet die Injektion der erforderlichen Dosis des Arzneimittels.
Vor Gebrauch:
- Ohne den Verschluss zu entfernen, sollten Sie die Flasche 10 s lang schütteln
- Entfernen Sie die Kappe und ziehen Sie sie vorsichtig mit Daumen und Zeigefinger (Abbildung 5)
- Sie müssen die Flasche aufrecht halten und die Spitze von sich selbst lenken;
- Drücken Sie die Taste mit Nachdruck und machen Sie ein paar Klicks (mindestens 6), bis eine kleine Wolke von der Spitze aus erscheint (Abbildung 6).
Die Verwendung eines Nasensprays
1. Sie müssen die Flasche vorsichtig schütteln.
2. Entfernen Sie die Kappe.
3. Reinigen Sie Ihre Nase und neigen Sie Ihren Kopf ein wenig nach vorne.
4. Führen Sie die Spitze in ein Nasenloch ein und halten Sie die Flasche aufrecht (Abbildung 7).
5. Lenken Sie die Sprühspitze auf die Außenwand der Nase, nicht auf das Nasenseptum. Dies wird eine ordnungsgemäße Injektion des Arzneimittels sicherstellen.
6. Atmen Sie durch die Nase ein und berühren Sie den Finger einmal, um das Medikament zu injizieren (Abbildung 8).
7. Sie müssen Kontakt mit dem Spray vermeiden! Wenn das Medikament in die Augen gelangt, sollten Sie es sorgfältig mit Wasser waschen.
8. Nehmen Sie den Sprühnebel aus dem Nasenloch und atmen Sie durch den Mund aus.
9. Wenn nach Empfehlung des Arztes 2 Injektionen in jedes Nasenloch erforderlich sind, müssen Sie die Absätze 4–6 wiederholen.
10. Wiederholen Sie den Vorgang für ein weiteres Nasenloch.
elf. Schließen Sie die Flasche mit einem Verschluss.
Sprühpflege
Nach jeder Anwendung :
- Um die Spitze und die Innenfläche der Kappe mit einer chemisch sauberen Serviette zu befeuchten (Abbildung 9 und 10), sollte Wasser vermieden werden
- Sie sollten niemals versuchen, das Spitzenloch mit einem Stift oder anderen scharfen Gegenständen zu reinigen
- Sie müssen immer die Flasche schließen, der Verschluss schützt den Zerstäuber vor Staub und Verstopfungen und ergreift die Flasche.
Wenn das Sprühgerät nicht funktioniert :
- Es ist erforderlich, den Füllstand des verbleibenden Arzneimittels in der Flasche durch das Inspektionsfenster zu überprüfen. Wenn nur noch eine sehr geringe Menge Flüssigkeit übrig ist, reicht dies möglicherweise nicht aus, damit das Spray funktioniert
- Überprüfen Sie die Flasche auf Beschädigung;
- Überprüfen Sie, ob das Spitzenloch verstopft ist. Sie sollten nicht versuchen, das Spitzenloch mit einem Stift oder anderen scharfen Gegenständen zu reinigen
- Sie müssen versuchen, das Gerät in Aktion zu setzen, indem Sie den Vorgang zur Vorbereitung des Nasensprays für die Verwendung wiederholen.
Intranasal.
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren : 2 Dosen (100 µg) in jeder Nase 1 Mal pro Tag, vorzugsweise morgens. In einigen Fällen müssen 2 Dosen zweimal täglich in jeden Nasenhub eingeführt werden (maximale Tagesdosis - 400 μg). Nachdem Sie die therapeutische Wirkung erreicht haben, können Sie bei jedem Nasenhub (100 μg) eine unterstützende Dosis von 50 μg / Tag eingeben. Die maximale Tagesdosis sollte 400 µg (4 Dosen pro Nase) nicht überschreiten.
Ältere Patienten Eine Dosiskorrektur ist nicht erforderlich.
Kinder im Alter von 4 bis 12 Jahren : eine Dosis (50 µg) 1 Mal pro Tag für jede Nasenbewegung, vorzugsweise morgens. Die maximale Tagesdosis sollte bei jedem Nasenhub 200 µg nicht überschreiten. Es muss eine Mindestdosis angewendet werden, um eine wirksame Beseitigung der Symptome sicherzustellen. Um die volle therapeutische Wirkung zu erzielen, sollte das Medikament regelmäßig angewendet werden.
Gebrauchsanweisung
Die Düsenflasche ist mit einer Schutzkappe ausgestattet, die die Spitze vor Staub und Verunreinigungen schützt.
Bei der ersten Verwendung müssen Sie eine Flasche vorbereiten: Drücken Sie den Spender 6 Mal. Der Sprühmechanismus ist entriegelt. Wenn das Medikament länger als 1 Woche nicht angewendet wurde, sollte die Flasche erneut vorbereitet und der Sprühmechanismus entriegelt werden.
Als nächstes brauchst du:
- Reinigen Sie Ihre Nase;
- Schließen Sie einen Bogenschlag und geben Sie die Spitze in einen anderen Bogenschlag ein
- Neigen Sie Ihren Kopf ein wenig nach vorne und halten Sie die Aerosolflasche weiterhin vertikal
- Atmen Sie durch die Nase ein und machen Sie beim weiteren Einatmen einen einzigen Fingerabdruck zum Sprühen
- durch den Mund ausatmen.
Injizieren Sie das Medikament auf die gleiche Weise in eine andere Nasenbewegung.
Nach dem Gebrauch sollten Sie die Spitze mit einer sauberen Serviette oder einem Taschentuch benetzen und mit einer Kappe schließen. Das Sprühgerät sollte mindestens 1 Mal pro Woche gewaschen werden. Dazu müssen Sie die Spitze entfernen, in warmem Wasser abspülen, trocknen und dann vorsichtig im oberen Teil der Flasche installieren. Setzen Sie eine Schutzkappe auf. Wenn das Spitzenloch verstopft ist, sollte die Spitze entfernt und einige Zeit in warmem Wasser gelassen werden. Dann unter dem Bach abspülen, trocknen und wieder auf die Flasche stellen. Sie können das Loch nicht mit einem Stift oder anderen scharfen Gegenständen reinigen.
Nach dem Öffnen der Verpackung kann das Medikament bis zum Ablaufdatum angewendet werden.
Lokal.
Behandlung von akuten und chronischen Dermatosen. Die Salbe oder Creme wird 1-2 mal täglich in einer dünnen Schicht auf die betroffenen Hautpartien aufgetragen. Der Behandlungsverlauf beträgt 2 Wochen.
Verringerung des Risikos eines Rückfalls der Krankheit. Nachdem die therapeutische Wirkung in der akuten Phase der Krankheit erreicht wurde, wird die Häufigkeit der Anwendung von Salbe oder Creme verringert: Es wird empfohlen, das Medikament einmal pro Woche ohne Auftragen eines Okklusionsverbandes aufzutragen. Flovent wird auf alle zuvor betroffenen Hautpartien oder auf Bereiche angewendet, in denen ein Rückfall zu erwarten ist.
EinatmenNach dem Einatmen sollten Sie Ihren Mund mit Wasser abspülen.
Bronchiales Asthma. Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahre: 100–1000 µg 2-mal täglich, abhängig von der Schwere der Krankheit: leichtes Asthma - 100–250 µg, durchschnittliche Form - 250–500 µg, schwere Form - 500–1000 µg. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten wird die Anfangsdosis entweder erhöht, bis die klinische Wirkung auftritt, oder auf eine minimale wirksame Dosis reduziert.
Kinder über 4 Jahre (nur in Form eines Aerosols zum Einatmen, dosiert mit 50 μg Fluticason in einer Dosis): empfohlene Dosis von 50–100 μg 2-mal täglich.
Kinder von 1 Jahr bis 4 Jahren: (nur in Form eines Aerosols zum Einatmen von Fluticason mit Dosierdosis in einer Dosis): 100 µg zweimal täglich. Kleine Kinder benötigen aufgrund der verringerten Aufnahme während der Inhalationsverabreichung (Verwendung eines Spaciers, weniger Bronchus-Clearance, intensives Nasenatmen) höhere Dosen als ältere Kinder. Das Medikament wird mit einem Inhalator über einen Stiftmaskenspacier (Babihaler) verabreicht.
Chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Erwachsene, 500 µg 2 mal am Tag.
Überempfindlichkeit, akuter Bronchospasmus, asthmatischer Status (prioritär), Bronchitis nicht astmatischer Natur, Kindheit (bis zu 1 Jahr).
Mit Vorsicht - mit Leberzirrhose, Glaukom, Hypothyreose, systemischen Infektionen (bakteriell, pilzartig, parasitär, viral), Osteoporose, Lungentuberkulose, Schwangerschaft und Stillzeit.
Null Candidiasis und Schlucke, heiser (nach dem Einatmen, Sie müssen Mund und Rachen mit Wasser abspülen) paradoxer Bronchospasmus (erfordert die Abschaffung des Arzneimittels, und fortgesetzte Therapie auf andere Weise) selten — Entwicklung allergischer Reaktionen (Hautausschlag, angioneurotische Schwellung, Atemnot oder Bronchospasmus, anaphylaktische Reaktionen) Es ist möglich, die Funktion der Rinde der Nebennieren zu verringern, Osteoporose, Wachstumsverzögerung bei Kindern, Katarakte, den Augeninnendruck erhöhen.
Symptome : In der Untersuchung der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels während der intranasalen Verabreichung wurden Dosen mehr als 3 Tage lang 24-mal höher als die empfohlene Dosis für Erwachsene angewendet, während unerwünschte systemische Reaktionen nicht beobachtet wurden.
Behandlung: Es ist unwahrscheinlich, dass eine akute Überdosierung andere Maßnahmen als die ärztliche Überwachung erfordert.
Symptome einer akuten und chronischen Überdosierung werden nicht aufgezeichnet. Bei der intranasalen Einführung von Freiwilligen mit 2 mg Fluticason 7 Tage lang zweimal täglich wurde kein Einfluss auf das Hypothalamo-Hypophizar-Obststrandsystem festgestellt.
Symptome : akute - vorübergehende Abnahme der Funktion der Kruste der Nebennieren; chronische Unterdrückung der Funktion der Kruste der Nebennieren.
Behandlung: chronische Überdosierung - Überwachung der Reservefunktion der Nebennierenkruste (die Behandlung durch das Medikament kann in Dosen fortgesetzt werden, die ausreichen, um die therapeutische Wirkung aufrechtzuerhalten).
Fluticasonfuroat - ein synthetisches trifluoriertes SCS mit hoher Affinität zu SCS-Rezeptoren - hat eine ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung.
SCS für den lokalen Gebrauch. In empfohlenen Dosen hat es eine ausgeprägte entzündungshemmende, antituitive und antiallergische Wirkung. Die entzündungshemmende Wirkung wird durch die Wechselwirkung des Arzneimittels mit den GKS-Rezeptoren realisiert. Unterdrückt die Proliferation von Fettzellen, Eosinophilen, Lymphozyten, Makrophagen und Neutrophilen und reduziert die Produktion und Freisetzung von Entzündungsmediatoren und anderen biologisch aktiven Substanzen (einschließlich h). Histamin, Treibhausgase, LT, Zytokine) während der frühen und späten Phase der allergischen Reaktion. Der antiallergische Effekt manifestiert sich bereits nach 2-4 Stunden nach der ersten Anwendung. Reduziert Juckreiz in der Nase, Niesen, laufende Nase, verstopfte Nase, unangenehme Empfindungen im Bereich des Sublimations-Sinus und ein Gefühl des Drucks um Nase und Augen. Erleichtert Augensymptome im Zusammenhang mit allergischer Rhinitis. Die Wirkung des Arzneimittels bleibt nach einmaligem Gebrauch 24 Stunden lang erhalten. Bei Anwendung in therapeutischen Dosen zeigt Fluticason keine systemische Wirkung und hat praktisch keine Auswirkungen auf das Hypothalamo-Hypophysar-Adrenal-System.
Reduziert die Schwere der Symptome und verringert die Inzidenz von Krankheiten, die mit einer Behinderung der Atemwege einhergehen, verringert die Notwendigkeit zusätzlicher Kurse für Tabletten-SCS und ist durch eine Verbesserung der Lebensqualität des Patienten gekennzeichnet. Stellt die Reaktion des Patienten auf Bronchodatatoren wieder her und verringert die Häufigkeit seiner Anwendung. Die therapeutische Wirkung manifestiert sich innerhalb von 24 Stunden nach Inhalationsgebrauch, erreicht nach Beginn der Behandlung maximal 1-2 Wochen oder mehr und bleibt nach der Abschaffung des Arzneimittels mehrere Tage bestehen.
Saugen. Das Fluticasonfuroat wird nicht vollständig resorbiert und einem primären Metabolismus in der Leber unterzogen, was zu einer leichten systemischen Wirkung führt. Die intranasale Verabreichung in einer Dosis von 110 µg 1 Mal pro Tag führt normalerweise zur Bestimmung unermesslicher Konzentrationen im Plasma (<10 pg / ml). Die absolute Bioverfügbarkeit des Furoatfluticons bei intranasaler Verabreichung in einer Dosis von 880 µg dreimal täglich (tägliche Dosis von 2640 µg) beträgt 0,5%.
Verteilung. Fluticasonfuroat bindet um mehr als 99% an Blutplasmaproteine. Bei Erreichen von Css Vd Das Fluticasonfuroat beträgt durchschnittlich 608 Liter.
Stoffwechsel. Das Fluticasonfuroat wird schnell aus dem systemischen Blutfluss (Gesamtplasma-Clearance 58,7 l) entfernt, hauptsächlich durch den Metabolismus in der Leber unter Bildung eines inaktiven 17β-Carbonoxyl-Metaboliten (GW694301X) unter Beteiligung des CYP3A4-Enzyms des Cytochrom P450-Systems. Der Hauptstoffwechselweg ist die Hydrolyse der S-Fluormethylkarbotioat-Gruppe mit der Bildung von 17β-Carboxyxil-Metaboliten. Forschung in vivo zeigte, dass die Spaltung des Fluticason des Furoats zum Fluticason nicht auftritt.
Die Schlussfolgerung. Die Entfernung des Fluticason des Furoats und seiner Metaboliten während der oralen und in / in der Verabreichung erfolgt hauptsächlich über den Darm, was ihre Ausscheidung mit der Galle widerspiegelt. Etwa 1 und 2% werden von den Nieren bei oraler Verabreichung bzw. in / in der Einleitung angezeigt.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten : Pharmakokinetische Daten werden nur für eine kleine Anzahl älterer Patienten vorgelegt (n = 23/872; 2,6%). Es gibt keine Hinweise darauf, dass die quantifizierbaren Fluticasonkonzentrationen bei älteren Patienten höher sind als bei jungen Patienten.
Kinder: Fluticasonfuroat wird normalerweise in Konzentrationen gefunden, die nicht quantifiziert werden können (<10 pg / ml), wenn es einmal täglich intranasal in einer Dosis von 110 µg verwendet wird. Quantifizierte Konzentrationen werden bei weniger als 16% der Kinder mit intranasaler Anwendung in einer Dosis von 110 µg einmal täglich und bei weniger als 7% der Kinder mit 55 µg 1 Zeit pro Tag aufgezeichnet. Es gibt keine Hinweise darauf, dass Kinder unter 6 Jahren mit größerer Wahrscheinlichkeit einen Anstieg der Fluticasonfuroat-Konzentration erfahren.
Patienten mit Nierenfunktionsstörung : Fluticasonfuroat wurde beim intranasalen Empfang nicht im Urin gesunder Freiwilliger definiert. Weniger als 1% der Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden, sodass eine beeinträchtigte Nierenfunktion theoretisch die Pharmakokinetik des Fluticasonfuroats nicht beeinflussen kann.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion : Eine Studie bei Patienten mit mittelschwerer Leberfunktionsstörung, bei der nach der Inhalation 400 µg Fluticasonfuroat verwendet wurden, zeigte einen Anstieg von Cmax um 42% und Erhöhung der AUC0 - ∞ 172% im Vergleich zu gesunden Freiwilligen. Basierend auf den Ergebnissen der Studie führt die geschätzte Exposition gegenüber Furoatfluticon in einer Dosis von 110 µg für die intranasale Anwendung in dieser Gruppe von Patienten im Durchschnitt nicht zu einer Kompression von Cortisol. Folglich führen mittelschwere Leberfunktionsstörungen wahrscheinlich nicht zu klinisch signifikanten Effekten, wenn Erwachsenen eine Standarddosis zugewiesen wird.
Andere pharmakokinetische Parameter : Fluticasonkonzentrationen von Furoat werden normalerweise nicht bestimmt (<10 pg / ml), wenn sie einmal täglich in einer Dosis von 110 µg verabreicht werden. Bestimmte Konzentrationen wurden nur bei weniger als 31% der Patienten ab 12 Jahren und bei weniger als 16% der Patienten unter 12 Jahren beobachtet, wenn 110 µg 1 Mal pro Tag intranasal verschrieben wurden.
Abhängigkeit von Geschlecht, Alter (einschließlich Kindheit) und Rasse wurde nicht beobachtet, wenn die Konzentrationen höher oder niedriger als die Bestimmungsschwelle waren.
Absorption
Nach intranasaler Verabreichung von Fluticason (200 µg / Tag) Cmax im Blutplasma bei den meisten Patienten unter dem Bestimmungsniveau (<0,01 ng / ml). Die direkte Absorption aus der Schleimhaut der Nasenhöhle ist aufgrund der geringen Löslichkeit des Arzneimittels in Wasser, wodurch der größte Teil der Dosis verschluckt wird, äußerst gering. Weniger als 1% der Dosis stammen aus dem Magen-Darm-Trakt, da die Absorption und der Vorsystemstoffwechsel gering sind. Diese Gründe sind auf die extrem geringe Gesamtaufnahme des Arzneimittels aus der Schleimhaut der Nasenhöhle und des Magen-Darm-Trakts zurückzuführen.
Verteilung
Das stabile Fluticason hat ein signifikantes Vd - ca. 318 l. Die Bindung von Plasmaproteinen beträgt 91%.
Stoffwechsel
Es hat die Wirkung der ersten Passage durch die Leber. In der Leber unter Beteiligung der CYP3A4-Isoderation des Cytochrom P450-Systems unter Bildung von inaktivem Kohlendioxid metabolisiert.
Die Schlussfolgerung
Т1/2 ist 3 Stunden. Es wird hauptsächlich über den Darm ausgeschieden. Die Nierenclirene des Fluticason beträgt weniger als 0,2%, die renale Clearance eines Metaboliten, der eine Kohlendioxidgruppe enthält, beträgt weniger als 5%.
Nach Inhalationsverabreichung absolute Bioverfügbarkeit - 10–30% (je nach Arzneimittelabgabesystem). Hauptsächlich in der Lunge absorbiert. Beim Schlucken eines Teils einer ingalierten Dosis ist die systemische Wirkung aufgrund der schwachen Löslichkeit des Arzneimittels im Wasser und des intensiven Stoffwechsels beim "ersten Durchgang" durch die Leber minimal. Die Bioverfügbarkeit von Propionatfluticason beim Absaugen von LCD beträgt weniger als 1%. Es besteht eine direkte Korrelation zwischen dem Wert der ingalierten Dosis und der systemischen Wirkung des Propionatfluticons. Die Bindung von Plasmaproteinen beträgt 91%. Es hat ein großes Verteilungsvolumen (ca. 300 l). In der Leber unter Beteiligung des CYP3A4-Enzyms des P450-Cytochromsystems unter Bildung eines inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die renale Clearance ist vernachlässigbar (weniger als 0,2%). Es hat eine hohe Plasma-Cl - 1150 ml / min. T1/2 ist 8 Stunden. Es wird mit Urin in Form eines Metaboliten ausgeschieden (weniger als 5%).
- Glukokortikosteroide
Fluticasonfuroat wird in der Leber durch Isoferment des Cytochromsystems P450 CYP3A4 schnell metabolisiert. In einer Studie zur Arzneimittelwechselwirkung des Fluticason des Furoats und Inhibitors SUR3A4 - Ketokonazol, Es gab mehr Fälle, in denen die Konzentrationen des Fluticason des Furoats über der Plasmaspelle in der Ketokonazol-Gruppe bestimmt wurden (6 von 20 Patienten) im Vergleich zu Placebo (1 von 20 Patienten). Dieser leichte Anstieg führt nicht zu einem statistisch signifikanten Unterschied des Cortisolgehalts im Plasma für 24 Stunden zwischen zwei Gruppen.
Basierend auf theoretischen Daten gibt es keine Annahmen über Arzneimittelwechselwirkungen des intranasal verwendeten Furoats und anderer Arzneimittel, die unter Beteiligung des Cytochrom P450-Systems metabolisiert werden. Daher wurden keine klinischen Studien zur Untersuchung der Wechselwirkung von Fluticasonfuroat und anderen Arzneimitteln durchgeführt.
Basierend auf den Daten, die in einer Studie mit einem anderen SCS-haltigen Arzneimittel erhalten wurden, das ebenfalls durch CYP3A4-Cytochrom-Isoperme dem Metabolismus unterzogen wird, wird die gemeinsame Anwendung mit einem Ritonavir aufgrund des potenziellen Risikos einer Erhöhung der Systemexposition des Furoat-Fluticason nicht empfohlen.
Eine Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln ist unwahrscheinlich, da der intranasale Weg zur Einführung der Fluticasonkonzentration im Plasma sehr gering ist. Während der Anwendung von CYP3A4-Cytochrom P450 (Ritonavir) mit starken Inhibitoren ist es möglich, die systemische Wirkung des Fluticason zu stärken und Nebenwirkungen zu entwickeln (Kushing-Syndrom, Unterdrückung der Funktion der Nebennierenrinde). Während gleichzeitig das Cytochrom P450-System (Eritromycin, Ketokonazol) mit anderen Inhibitoren angewendet wird, steigt die Fluticasonkonzentration im Blut leicht an, was den Cortisolgehalt praktisch nicht beeinflusst.
Gleichzeitig ist es mit CYP3A4-Inhibitoren (Ketokonazol, Ritonavir) möglich, die systemische Wirkung des Propionatfluticonats zu erhöhen (es sollte darauf geachtet werden).