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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 16.03.2022
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Flecainid Acetat 100 mg Tabletten
Jede Tablette enthält 100 mg Flecainidacetat
Tablette
Weiße bis cremefarbene, runde [Durchmesser 8,5 mm], bikonvexe, geritzte Tabletten mit der Prägung '1' und '2', die auf der einen Seite durch eine tiefe Score-Linie und auf der anderen Seite durch 'CC' getrennt sind. Die Tablette kann in gleiche Dosen aufgeteilt werden.
- Behandlung der reziprozierenden AV-Nicken-Tachykardie; Arrhythmien im Zusammenhang mit dem Wolff-Parkinson-Weiß-Syndrom und ähnliche Zustände mit akzessorischen Pfaden, wenn andere Behandlungen unwirksam waren.
- Behandlung schwerer symptomatischer und lebensbedrohlicher paroxysmaler ventrikulärer Arrhythmien, die nicht auf andere Therapieformen angesprochen haben oder bei denen andere Behandlungen nicht toleriert wurden.
- Behandlung von paroxysmalen atrialen Arrhythmien (Vorhofflimmern, Vorhofflattern und atriale Tachykardie) bei Patienten mit behindernden Symptomen nach der Umwandlung, sofern ein eindeutiger Behandlungsbedarf aufgrund der Schwere der klinischen Symptome besteht, wenn eine andere Behandlung unwirksam war. Strukturelle Herzkrankheiten und / oder beeinträchtigte linksventrikuläre Funktionen sollten wegen des erhöhten Risikos für proarrhythmische Wirkungen ausgeschlossen werden.
Posologie
Der Beginn der Flecainidacetat-Therapie und Dosisänderungen sollten unter ärztlicher Aufsicht und Überwachung des EKG- und Plasmaspiegels erfolgen. Bei solchen Verfahren könnte bei bestimmten Patienten ein Krankenhausaufenthalt erforderlich sein, insbesondere bei Patienten mit lebensbedrohlichen ventrikulären Arrhythmien. Diese Entscheidungen sollten unter Aufsicht eines Spezialisten getroffen werden.
Bei Patienten mit einer zugrunde liegenden organischen Kardiopathie und insbesondere bei Patienten mit Myokardinfarkt in der Vorgeschichte sollte die Flecainidbehandlung nur begonnen werden, wenn andere Arrhythmika als Klasse IC (insbesondere Amiodaron) unwirksam sind oder nicht toleriert werden und wenn eine nicht pharmakologische Behandlung (Operation) erfolgt , Ablation, implantierter Defibrillator) ist nicht angezeigt. Eine strikte medizinische Überwachung der EKG- und Plasmaspiegel während der Behandlung ist erforderlich.
Erwachsene und Jugendliche (13-17 Jahre):
Supraventrikuläre Arrhythmien: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 50 mg zweimal täglich und die meisten Patienten werden bei dieser Dosis kontrolliert. Bei Bedarf kann die Dosis auf maximal 300 mg täglich erhöht werden.
Ventrikuläre Arrhythmien: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 100 mg zweimal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 400 mg und dies ist normalerweise Patienten mit großem Körperbau vorbehalten oder bei denen eine schnelle Kontrolle der Arrhythmie erforderlich ist. Nach 3-5 Tagen wird empfohlen, die Dosierung schrittweise auf das niedrigste Niveau einzustellen, das die Kontrolle über die Arrhythmie aufrechterhält. Während der Langzeitbehandlung kann die Dosierung reduziert werden.
Ältere Patienten:
Bei älteren Patienten sollte die maximale anfängliche Tagesdosis 100 mg täglich (oder 50 mg zweimal täglich) betragen, da die Rate der Flecainid-Elimination aus dem Plasma bei älteren Menschen verringert sein kann. Dies sollte bei Dosisanpassungen berücksichtigt werden. Die Dosis für ältere Patienten sollte 300 mg pro Tag (oder 150 mg zweimal täglich) nicht überschreiten.
Kinder:
Flecainidacetat wird wegen fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren empfohlen.
Plasmaspiegel:
Basierend auf der PVC-Unterdrückung scheint es, dass Plasmaspiegel von 200-1000 ng / ml erforderlich sein können, um die maximale therapeutische Wirkung zu erzielen. Plasmaspiegel über 700-1000 ng / ml sind mit einer erhöhten Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen verbunden.
Beeinträchtigte Nierenfunktion:
Bei Patienten mit signifikanter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance von 35 ml / min / 1,73 m² oder weniger) sollte die maximale Anfangsdosis 100 mg täglich (oder 50 mg zweimal täglich) betragen. Bei der Anwendung bei solchen Patienten wird eine häufige Überwachung des Plasmaspiegels dringend empfohlen. Je nach Wirkung und Verträglichkeit kann die Dosis dann vorsichtig erhöht werden. Nach 6-7 Tagen kann die Dosis abhängig von der Wirkung und der Verträglichkeit angepasst werden. Einige Patienten mit schwerem Nierenversagen können eine sehr langsame Clearance von Flecainid und damit eine verlängerte Halbwertszeit (60-70 Stunden) haben.
Beeinträchtigte Leberfunktion:
Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte der Patient engmaschig überwacht werden und die Dosis sollte 100 mg täglich (oder 50 mg zweimal täglich) nicht überschreiten.
Patienten mit einem permanenten Herzschrittmacher in situ sollten mit Vorsicht behandelt werden und die Dosis sollte 100 mg zweimal täglich nicht überschreiten.
Bei Patienten, die gleichzeitig Cimetidin oder Amiodaron erhalten, ist eine genaue Überwachung erforderlich. Bei einigen Patienten muss die Dosis möglicherweise reduziert werden und sollte 100 mg zweimal täglich nicht überschreiten. Die Patienten sollten während der Erst- und Erhaltungstherapie überwacht werden.
Während der Therapie werden in regelmäßigen Abständen (EKG-Kontrolle einmal im Monat und langfristiges EKG alle 3 Monate) eine Überwachung des Plasmaspiegels und eine EKG-Kontrolle empfohlen. Während der Einweihungstherapie und wenn die Dosis erhöht wird, sollte alle 2-4 Tage ein EKG durchgeführt werden.
Wenn Flecainid bei Patienten mit Dosierungsbeschränkungen angewendet wird, sollte eine häufige EKG-Kontrolle (zusätzlich zur regelmäßigen Überwachung des Flecainid-Plasmas) durchgeführt werden. Die Dosisanpassung sollte in Abständen von 6-8 Tagen erfolgen. Bei solchen Patienten sollte in den Wochen 2 und 3 ein EKG durchgeführt werden, um die individuelle Dosierung zu kontrollieren.
Art der Verabreichung
Zur oralen Anwendung. Um die Möglichkeit einer Nahrungsaufnahme zu vermeiden, die die Aufnahme des Arzneimittels beeinträchtigt, sollte Flecainid auf leeren Magen oder eine Stunde vor der Nahrung eingenommen werden.
- Flecainid ist bei Herzinsuffizienz und bei Patienten mit Myokardinfarkt in der Vorgeschichte kontraindiziert, die entweder eine asymptomatische ventrikuläre Ektopie oder eine asymptomatische nicht anhaltende ventrikuläre Tachykardie aufweisen.
- Patienten mit langjährigem Vorhofflimmern, bei denen kein Versuch unternommen wurde, in den Sinusrhythmus umzuwandeln
- Patienten mit reduzierter oder beeinträchtigter ventrikulärer Funktion, kardiogenem Schock, schwerer Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute) und schwerer Hypotonie
- Verwendung in Kombination mit Antiarrhythmika der Klasse I. (Natriumkanalblocker)
- Bei Patienten mit hämodynamisch signifikanter Herzklappenerkrankung.
- Sofern keine Tempo-Rettung verfügbar ist, darf Flecainid nicht an Patienten mit Sinusknotenfunktionsstörung, Atemwegserkennungsfehlern, atrio-ventrikulärem Block zweiten Grades oder mehr, Bündelzweigblock oder distalem Block verabreicht werden.
- Patienten mit asymptomatischen oder leicht symptomatischen ventrikulären Arrhythmien dürfen kein Flecainid erhalten.
- Bekanntes Brugada-Syndrom.
Die Behandlung mit oralem Flecainid sollte unter direkter Krankenhaus- oder Fachaufsicht für Patienten mit:
- Hubkolben-Tachykardie mit AV-Knoten; Arrhythmien im Zusammenhang mit dem Wolff-Parkinson-Weiß-Syndrom und ähnliche Bedingungen mit Zubehörpfaden.
- Paroxysmales Vorhofflimmern bei Patienten mit behindernden Symptomen.
Es wurde gezeigt, dass Flecainid das Mortalitätsrisiko von Patienten mit postmyokardialer Infarkt mit asymptomatischer ventrikulärer Arrhythmie erhöht.
Flecainid kann wie andere Antiarrhythmika proarrhythmische Wirkungen verursachen, d.h. es kann das Auftreten einer schwereren Art von Arrhythmie verursachen, die Häufigkeit einer bestehenden Arrhythmie oder die Schwere der Symptome erhöhen (siehe 4.8).
Flecainid sollte bei Patienten mit struktureller Herzerkrankung oder abnormaler linksventrikulärer Funktion vermieden werden (siehe 4.8).
Flecainid sollte bei Patienten mit akutem Auftreten von Vorhofflimmern nach einer Herzoperation mit Vorsicht angewendet werden.
Die Behandlung von Patienten mit anderen Indikationen sollte weiterhin im Krankenhaus eingeleitet werden.
Flecainid verlängert das QT-Intervall und erweitert den QRS-Komplex um 12-20%. Die Auswirkung auf das JT-Intervall ist unbedeutend.
Ein Brugada-Syndrom kann aufgrund einer Flecainid-Therapie entlarvt werden. Im Falle der Entwicklung von EKG-Veränderungen während der Behandlung mit Flecainid, die auf ein Brugada-Syndrom hinweisen können, sollte erwogen werden, die Behandlung abzubrechen.
Da die Flecainid-Elimination aus dem Plasma bei Patienten mit signifikanter Leberfunktionsstörung deutlich langsamer sein kann, sollte Flecainid bei solchen Patienten nicht angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt die Risiken. Eine Überwachung des Plasmaspiegels wird empfohlen.
Flecainid sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance 35 ml / min / 1,73 m) mit Vorsicht angewendet werden2) und therapeutische Arzneimittelüberwachung wird empfohlen.
Die Rate der Flecainid-Elimination aus dem Plasma kann bei älteren Menschen verringert sein. Dies sollte bei Dosisanpassungen berücksichtigt werden.
Flecainid wird bei Kindern unter 12 Jahren nicht empfohlen, da es keine ausreichenden Hinweise auf seine Anwendung in dieser Altersgruppe gibt.
Elektrolytstörungen (z. Hypo- und Hyperkaliämie) sollte vor der Anwendung von Flecainid korrigiert werden (einige Medikamente, die Elektrolytstörungen verursachen, siehe 4.5).
Schwere Bradykardie oder ausgeprägte Hypotonie sollten vor der Verwendung von Flecainid korrigiert werden.
Es ist bekannt, dass Flecainid die Schwellenwerte für die Endokard-Schnähte erhöht, d.h. um die Empfindlichkeit des endokardialen Tempo zu verringern. Dieser Effekt ist reversibel und an der akuten Tempo-Schwelle stärker ausgeprägt als an der chronischen. Flecainid sollte daher bei allen Patienten mit permanenten Herzschrittmachern oder temporären Tempo-Elektroden mit Vorsicht angewendet werden und sollte nicht an Patienten mit bestehenden schlechten Schwellenwerten oder nicht programmierbaren Herzschrittmachern verabreicht werden, es sei denn, eine geeignete Temporettung ist verfügbar.
Bei der Defibrillation einiger Patienten ist Schwierigkeiten aufgetreten. Die meisten der gemeldeten Fälle hatten eine bereits bestehende Herzerkrankung mit Herzvergrößerung, einen Myokardinfarkt in der Vorgeschichte, eine arterio-sklerotische Herzerkrankung und Herzinsuffizienz.
Milchprodukte (Milch, Säuglingsnahrung und möglicherweise Joghurt) können die Aufnahme von Flecainid bei Kindern und Säuglingen verringern. Flecainid ist nicht zur Anwendung bei Kindern unter 12 Jahren zugelassen. Während der Behandlung mit Flecainid wurde jedoch über Flecainid-Toxizität bei Kindern berichtet, die ihre Milchaufnahme reduzierten, und bei Säuglingen, die von Milchformeln auf Dextrosefutter umgestellt wurden.
Weitere Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen finden Sie in 4.5.
Antiarrhythmika der Klasse I: Flecainid sollte nicht gleichzeitig mit anderen Antiarrythmika der Klasse I verabreicht werden.
Antiarrhythmika der Klasse II: Die Möglichkeit additiver negativer inotroper Wirkungen von Antiarrhythmika der Klasse II, d.h. Betablocker mit Flecainid sollten erkannt werden.
Antiarrhythmika der Klasse III: Wenn Flecainid in Gegenwart von Amiodaron verabreicht wird, sollte die übliche Flecainid-Dosierung um 50% reduziert und der Patient eng auf Nebenwirkungen überwacht werden. Unter diesen Umständen wird eine Überwachung des Plasmaspiegels dringend empfohlen.
Antiarrhythmika der Klasse IV: Die Verwendung von Flecainid mit Kalziumkanalblockern, z. Verapamil sollte mit Vorsicht betrachtet werden.
Lebensbedrohliche oder sogar tödliche unerwünschte Ereignisse aufgrund von Wechselwirkungen, die erhöhte Plasmakonzentrationen verursachen, können auftreten (siehe 4.9). Flecainid wird weitgehend durch CYP2D6 und die gleichzeitige Anwendung von hemmenden Arzneimitteln (z. Antidepressiva, Neuroleptika, Propranolol, Ritonavir, einige Antihistaminika) oder induzierend (z. Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin) Dieses Isoenzym kann die Plasmakonzentrationen von Flecainid erhöhen bzw. verringern (siehe unten).
Ein Anstieg der Plasmaspiegel kann auch auf eine Nierenfunktionsstörung aufgrund einer verringerten Clearance von Flecainid zurückzuführen sein (siehe 4.4).
Hypokaliämie, aber auch Hyperkaliämie oder andere Elektrolytstörungen sollten vor der Verabreichung von Flecainid korrigiert werden. Hypokaliämie kann durch die gleichzeitige Anwendung von Diuretika, Kortikosteroiden oder Abführmitteln entstehen.
Antihistaminika: Erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien mit Mizolastin und Terfenadin (Bei gleichzeitige Anwendung vermeiden).
Virostatika: Die Plasmakonzentrationen werden erhöht um Ritonavir, Lopinavir und Indinavir (erhöhtes Risiko für ventrikuläre Arrhythmien) (bei gleichzeitiger Anwendung vermeiden).
Antidepressiva: Fluoxetin, Paroxetin und andere Antidepressiva erhöhen die Plasma-Flecainid-Konzentration; erhöhtes Risiko für Arrhythmien mit Trizykliker.
Antiepileptika: Begrenzte Daten bei Patienten, die bekannte Enzyminduktoren erhalten (Phenytoin, Phenobarbital, Carbamazepin) zeigen nur einen Anstieg der Flecainid-Eliminierungsrate um 30% an.
Antipsychotika: Clozapin - erhöhtes Risiko für Arrhythmien.
Antimalariale: QUinine erhöht die Plasmakonzentration von Flecainid.
Antimykotika: Terbinafine kann die Plasmakonzentrationen von Flecainid erhöhen, die sich aus der Hemmung der CYP2D6-Aktivität ergeben.
Diuretika: Klasseneffekt aufgrund von Hypokaliämie, die zu Kardiotoxizität führt.
H2-Antihistaminika (zur Behandlung von Magengeschwüren): Der H2-Antagonist Cimetidin hemmt den Metabolismus von Flecainid. Bei gesunden Probanden erhalten Cimetidin (1 g täglich) 1 Woche lang stieg die AUC von Flecainid um etwa 30% und die Halbwertszeit um etwa 10%.
Anti-Raucher-Hilfe: gleichzeitige Anwendung von Bupropion (metabolisiert durch CYP2D6) mit Flecainid sollte mit Vorsicht angegangen und am unteren Ende des Dosisbereichs des Begleitmedikaments eingeleitet werden. Wenn Bupropion wird dem Behandlungsschema eines Patienten hinzugefügt, der bereits Flecainid erhält. Die Notwendigkeit, die Dosis des Originalmedikaments zu verringern, sollte berücksichtigt werden.
Herzglykoside: Flecainid kann das Plasma verursachen Digoxin Der Pegel steigt um etwa 15%, was für Patienten mit Plasmaspiegeln im therapeutischen Bereich wahrscheinlich nicht von klinischer Bedeutung ist. Es wird empfohlen, dass die Digoxin Der Plasmaspiegel bei digitalisierten Patienten sollte mindestens sechs Stunden später gemessen werden Digoxin Dosis vor oder nach der Verabreichung von Flecainid.
Antikoagulanzien: Die Behandlung mit Flecainid ist mit der Verwendung oraler Antikoagulanzien vereinbar.
Schwangerschaft
Es gibt keine Hinweise auf die Arzneimittelsicherheit in der Schwangerschaft beim Menschen. Bei weißen Kaninchen in Neuseeland verursachten hohe Dosen von Flecainid einige fetale Anomalien, diese Effekte wurden jedoch bei Kaninchen oder Ratten mit niederländischem Gürtel nicht beobachtet (siehe 5.3). Die Relevanz dieser Befunde für den Menschen wurde nicht nachgewiesen. Daten haben gezeigt, dass Flecainid bei Patienten, die Flecainid während der Schwangerschaft einnehmen, die Plazenta zum Fötus passiert. Flecainid sollte nur in der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegt.
Stillen
Flecainid wird in die Muttermilch ausgeschieden. Die bei einem stillenden Säugling erhaltenen Plasmakonzentrationen sind 5-10-mal niedriger als die therapeutischen Arzneimittelkonzentrationen (siehe 5.2). Obwohl das Risiko von Nebenwirkungen für das stillende Kind sehr gering ist, sollte Flecainid nur während der Stillzeit angewendet werden, wenn der Nutzen die Risiken überwiegt.
Flecainidacetat hat einen mäßigen Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen. Die Fahrfähigkeit und der Betrieb von Maschinen können durch Nebenwirkungen wie Schwindel und Sehstörungen beeinträchtigt werden, falls vorhanden.
Unerwünschte Ereignisse sind nachstehend nach Systemorganklasse und -häufigkeit aufgeführt. Frequenzen sind definiert als: sehr häufig (> 1 / l0), häufig (> 1/100 und <1/10), ungewöhnlich (> 1/1000 und <1/100), selten (> 1 / 10.000 und <1 / 1000) und sehr selten (<1 / 10.0000000000), nicht bekannt sein.
Störungen des Blut- und Lymphsystems:
ungewöhnlich: Die Anzahl der roten Blutkörperchen nahm ab, die Anzahl der weißen Blutkörperchen nahm ab und die Anzahl der Blutplättchen nahm ab
Störungen des Immunsystems:
sehr selten: Antinukleärer Antikörper nahm mit und ohne systemische Entzündung zu
Psychatrische Störungen:
selten: Halluzination, Depression, Verwirrtheit, Angst, Amnesie, Schlaflosigkeit
Störungen des Nervensystems:
sehr häufig: Schwindel, der normalerweise vorübergehend ist
selten: Parästhesie, Ataxie, Hypästhesie, Hyperhidrose, Synkope, Zittern, Spülung, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, periphere Neuropathie, Krämpfe, Dyskinesie
Augenerkrankungen:
sehr häufig: Sehbehinderungen wie Diplopie und Sehstörungen
sehr selten: Hornhautablagerungen
Ohren- und Labyrinthstörungen:
selten: Tinnitus, Schwindel
Herzerkrankungen:
häufig: Proarrhythmie (höchstwahrscheinlich bei Patienten mit struktureller Herzerkrankung).
Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden). Es kann zu dosisabhängigen Erhöhungen der PR- und QRS-Intervalle kommen (siehe 4.4). Geänderte Tempo-Schwelle (siehe 4.4).
ungewöhnlich: Patienten mit Vorhofflattern können eine 1: 1-AV-Leitung mit erhöhter Herzfrequenz entwickeln.
Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden): atrioventrikulärer Block zweiten Grades und atrioventrikulärer Block dritten Grades, Herzstillstand, Bradykardie, Herzversagen / Herzversagen kongestiv, Brustschmerzen, Hypotonie, Myokardinfarkt, Herzklopfen, Sinusstillstand und Tachykardie (AT oder VT) oder Kammerflimmern. Demaskierung eines bereits bestehenden Brugada-Syndroms.
Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums:
häufig: Atemnot
selten: Pneumonitis
Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden): Lungenfibrose, insterstitielle Lungenerkrankung
Magen-Darm-Erkrankungen:
ungewöhnlich: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Bauchschmerzen, verminderter Appetit, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen
Hepatobiliäre Störungen:
selten: Leberenzyme nahmen mit und ohne Gelbsucht zu
Häufigkeit nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden): Leberfunktionsstörung
Haut- und Unterhautstörungen:
ungewöhnlich: Dermatitis allergisch, einschließlich Hautausschlag, Alopezie
selten: schwere Urtikaria
sehr selten: Lichtempfindlichkeitsreaktion
Allgemeine Störungen und Bedingungen am Verabreichungsort:
häufig: Asthenie, Müdigkeit, Pyrexie, Ödeme
Meldung vermuteter Nebenwirkungen
Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card Scheme, Website: www.mhra.gov.uk/yellowcard, zu melden.
Eine Überdosierung mit Flecainid ist ein potenziell lebensbedrohlicher medizinischer Notfall. Eine erhöhte Arzneimittelanfälligkeit und Plasmaspiegel, die die therapeutischen Spiegel überschreiten, können ebenfalls auf eine Arzneimittelwechselwirkung zurückzuführen sein (siehe 4.5). Es ist kein spezifisches Gegenmittel bekannt. Es ist kein Weg bekannt, Flecainid schnell aus dem System zu entfernen. Weder Dialyse noch Hämoperfusion sind wirksam.
Die Behandlung sollte unterstützend sein und kann die Entfernung von nicht absorbiertem Arzneimittel aus dem GI-Trakt umfassen. Weitere Maßnahmen können Inotropika oder Herzstimulanzien wie Dopamin, Dobutamin oder Isoproterenol sowie mechanische Beatmung und Kreislaufunterstützung (z. Ballonpumpen). Das vorübergehende Einführen eines transvenösen Herzschrittmachers im Falle eines Leitungsblocks sollte in Betracht gezogen werden. Unter der Annahme einer Plasma-Halbwertszeit von ungefähr 20 Stunden müssen diese unterstützenden Behandlungen möglicherweise über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden. Die erzwungene Diurese mit Versauerung des Urins fördert theoretisch die Arzneimittelausscheidung.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Antiarrhythmika, Klasse IC, Flecainid
ATC-Code: C01 BC 04
Flecainidacetat ist ein Antiarrhythmikum der Klasse IC, das zur Behandlung schwerer symptomatischer lebensbedrohlicher ventrikulärer Arrhythmien und supraventrikulärer Arrhythmien eingesetzt wird.
Elektrophysiologisch gesehen ist Flecainid ein Lokalanästhetikum (Klasse IC) der antiarrhythmischen Verbindung. Es ist eine Amidart der Lokalanästhetik, die strukturell mit Procainamid und Encainid verwandt ist, sofern diese Mittel auch Benzamidderivate sind.
Die Charakterisierung von Flecainid als Klasse-IC-Verbindung basiert auf einer Triade von Merkmalen: einer deutlichen Vertiefung des schnellen Natriumkanals im Herzen; langsames Einsetzen und Offset-Kinetik der Hemmung des Natriumkanals (reflektiert langsame Anhaftung an und Dissoziation von Natriumkanälen) und die unterschiedliche Wirkung des Arzneimittels auf die Dauer des Aktionspotentials in ventrikulären Muskeln gegenüber Purkinje-Fasern, keine Wirkung auf Ersteres und deutlich Verkürzung auf Letzteres. Diese Verbindung von Eigenschaften führt zu einer deutlichen Depression der Leitungsgeschwindigkeit in Fasern, die zur Depolarisation von den Schnellkanalfasern abhängig sind, jedoch bei Tests in isolierten Herzgeweben eine bescheidene Zunahme der effektiven Refraktärperiode aufweisen. Diese elektrophysiologischen Eigenschaften von Flecainidacetat können zu einer Verlängerung der PR-Intervall- und QRS-Dauer auf dem EKG führen. Bei sehr hohen Konzentrationen übt Flecainid eine schwache depressive Wirkung auf den langsamen Kanal im Myokard aus. Dies geht mit einem negativen inotropen Effekt einher.
Absorption
Flecainid wird nach oraler Verabreichung fast vollständig resorbiert und unterliegt keinem umfassenden First-Pass-Metabolismus. Es wurde berichtet, dass die Bioverfügbarkeit von Flecainidacetat-Tabletten etwa 90% beträgt.
Der therapeutische Plasmakonzentrationsbereich wird allgemein als 200 bis 1000 ng pro ml akzeptiert. Intravenös verabreicht betrug die mittlere Zeit bis zur Erreichung der maximalen Serumkonzentration 0,67 Stunden und die mittlere Bioverfügbarkeit 98%, verglichen mit 1 Stunde und 78% für eine orale Lösung und 4 Stunden und 81% für eine Tablette.
Verteilung
Flecainid ist zu etwa 40% an Plasmaproteine gebunden. Flecainid passiert die Plazenta und wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Biotransformation
Flecainid wird weitgehend metabolisiert (vorbehaltlich genetischen Polymorphismus), wobei die beiden Hauptmetaboliten m-O-dealkyliertes Flecainid und m-O-dealkyliertes Lactam von Flecainid sind, die beide eine gewisse Aktivität aufweisen können. Sein Metabolismus scheint das Cytochrom P450-Isoenzym CYP2D6 zu beinhalten, das genetischen Polymorphismus zeigt.
Beseitigung
Flecainid wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden, ungefähr 30% als unverändertes Arzneimittel und der Rest als Metaboliten. Etwa 5% werden in den Kot ausgeschieden. Die Ausscheidung von Flecainid ist bei Nierenversagen, Lebererkrankungen, Herzinsuffizienz und im alkalischen Urin verringert. Die Hämodialyse entfernt nur etwa 1% des unveränderten Flecainids.
Die Eliminationshalbwertszeit von Flecainid beträgt etwa 20 Stunden.
Die einzigen nicht-klinischen Daten, die für den verschreibenden Arzt relevant sind und zusätzlich zu den bereits in anderen Abschnitten der SPC enthaltenen Daten vorliegen, sind die folgenden Auswirkungen auf die Reproduktion. Bei einer Kaninchenrasse verursachte Flecainid Teratogenität und Embryotoxizität. Es gab nicht genügend Daten, um einen Sicherheitsspielraum für diesen Effekt festzulegen. Diese Effekte wurden jedoch bei einer anderen Rasse von Kaninchen, Ratten und Mäusen nicht beobachtet.
Cellulose, mikrokristallin (E460)
Croscarmellose-Natrium
Stärke, vorgelatiniert
Hydriertes Pflanzenöl
Magnesiumstearat (E572)
3 Jahre
Dieses medizinische Produkt erfordert keine besonderen Lagerbedingungen.
Flecainidacetat-Tabletten sind in der Blisterpackung Clear PVC / PVdC - Aluminiumfolie und in der HDPE-Flaschenpackung mit Polypropylenverschluss erhältlich.
Blister: 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90 und 100 Tabletten
HDPE: 20, 500 und 1000 Tabletten.
Möglicherweise werden nicht alle Packungsgrößen vermarktet.
Nicht zutreffend
Milpharm Limited
AresBlock
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West End Road
Ruislip HA4 6QD
Vereinigtes Königreich
PL 16363/0326
10/09/2012
19/05/2016
However, we will provide data for each active ingredient