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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 15.06.2022
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Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
Heilung von erosiver Ösophagitis
Esomepra ist für die Kurzzeitbehandlung (4 bis 8 Wochen) bei der Heilung und symptomatischen Auflösung einer diagnostisch bestätigten erosiven Ösophagitis angezeigt. Für Patienten, die nach 4 bis 8 Wochen Behandlung nicht geheilt haben, kann ein zusätzlicher 4 bis 8-wöchiger Esomepra-Kurs in Betracht gezogen werden.
Bei Säuglingen von 1 Monat bis weniger als 1 Jahr ist Esomepra für die Kurzzeitbehandlung (bis zu 6 Wochen) erosiver Ösophagitis aufgrund von säurebeschichtetem GERD angezeigt
Aufrechterhaltung der Heilung von erosiver Ösophagitis
Esomepra ist angezeigt, um die Symptomauflösung und Heilung der erosiven Ösophagitis aufrechtzuerhalten. Kontrollierte Studien dauern nicht länger als 6 Monate.
Symptomatische gastroösophageale Refluxkrankheit
Esomepra ist zur kurzfristigen Behandlung (4 bis 8 Wochen) von Sodbrennen und anderen mit GERD verbundenen Symptomen bei Erwachsenen und Kindern ab 1 Jahr angezeigt.
Risikominderung von NSAID-assoziiertem Magengeschwür
Esomepra ist angezeigt für die Verringerung des Auftretens von Magengeschwüren im Zusammenhang mit einer kontinuierlichen NSAID-Therapie bei Patienten, bei denen das Risiko besteht, Magengeschwüre zu entwickeln. Patienten gelten aufgrund ihres Alters (≥ 60) und / oder ihrer dokumentierten Vorgeschichte von Magengeschwüren als gefährdet. Kontrollierte Studien dauern nicht länger als 6 Monate.
H. pylori-Ausrottung zur Verringerung des Risikos einer Wiederauftreten des Zwölffingerdarmgeschwürs
Dreifachtherapie (Esomepra plus Amoxicillin und Clarithromycin): Esomepra ist in Kombination mit Amoxicillin und Clarithromycin zur Behandlung von Patienten mit indiziert H. pylori Infektion und Zwölffingerdarmgeschwürkrankheit (aktiv oder Vorgeschichte der letzten 5 Jahre) auszurotten H. pylori Ausrottung von. H. pylori Es wurde gezeigt, dass es das Risiko eines Wiederauftretens von Zwölffingerdarmgeschwüren verringert.
Bei Patienten, bei denen die Therapie fehlschlägt, sollten Empfindlichkeitstests durchgeführt werden. Wenn eine Resistenz gegen Clarithromycin nachgewiesen wird oder keine Empfindlichkeitsprüfung möglich ist, sollte eine alternative antimikrobielle Therapie eingeleitet werden.
Pathologische hypersekretorische Bedingungen einschließlich Zollinger-Ellis am Syndrom
Esomepra ist zur Langzeitbehandlung von pathologischen hypersekretorischen Zuständen, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom, indiziert.
Esomepra Strontium wird zur Behandlung von Erkrankungen angewendet, bei denen zu viel Säure im Magen vorhanden ist. Es wird zur Behandlung von Zwölffingerdarm- und Magengeschwüren, erosiver Ösophagitis, gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und dem Zollinger-Ellison-Syndrom angewendet. Esomepra wird auch mit Antibiotika (z. B. Amoxicillin, Clarithromycin) zur Behandlung von Geschwüren angewendet, die durch die H. pylori-Bakterien verursacht werden. Esomepra strontium wird auch angewendet, um Magengeschwüre und Magenreizungen bei Patienten zu verhindern, die über einen längeren Zeitraum Schmerz- und Arthritis-Medikamente namens NSAIDs wie Aspirin oder Ibuprofen einnehmen.
Esomepra strontium ist ein Protonenpumpenhemmer (PPI). Es verringert die Menge an Säure, die vom Magen produziert wird.
Esomepra strontium ist nur auf ärztliche Verschreibung erhältlich.
Usual Adult Dose for Gastroesophageal Reflux Disease:
Esomepra Magnesium:
-20 mg orally once a day for 4 weeks
Esomepra Strontium:
-24.65 mg orally once a day for 4 to 8 weeks.
Comment:
-If symptoms do not resolve after 4 weeks, an additional 4 weeks may be considered.
GERD with Erosive Esophagitis:
Esomepra Sodium:
-20 mg or 40 mg IV injection once a day, over no less than 3 minutes; or IV infusion once a day, over no less than 10 to 30 minutes
Comment: Safety and efficacy of Esomepra sodium IV for Injection for more than 10 days have not been demonstrated.
Uses: Short term treatment of heartburn and symptomatic gastroesophageal reflux disease; short term treatment of GERD with erosive esophagitis, inclusively as an alternative to oral therapy, if unable to use oral route
Usual Adult Dose for Erosive Esophagitis:
Healing:
-Esomepra Magnesium: 20 to 40 mg orally once a day for 4 to 8 weeks
-Esomepra Strontium: 24.65 to 49.3 mg orally once a day for 4 to 8 weeks
-An additional 4 to 8 week course of therapy may be considered in patients not healed after initial treatment.
Maintenance of healing:
-Esomepra Magnesium: 20 mg orally once a day
-Esomepra Strontium: 24.65 mg orally once a daily
Comments:
-Esomepra Sodium injection may be used as an alternative to oral therapy, if unable to use oral route.
-Maintenance of healing: Controlled studies did not extend beyond six months.
Uses: Short-term treatment in the healing and symptomatic resolution of diagnostically confirmed erosive esophagitis; to maintain symptom resolution and healing of erosive esophagitis
Usual Adult Dose for Helicobacter pylori Infection:
Esomepra Magnesium:
Triple therapy:
-40 mg orally once a day for 10 days, along with amoxicillin 1000 mg and clarithromycin 500 mg orally twice a day for 10 days
Esomepra Strontium:
Triple therapy:
-49.3 mg orally once a day for 10 days, along with amoxicillin 1000 mg and clarithromycin 500 mg orally twice a day for 10 days
Comments:
-Susceptibility testing should be done in patients who fail therapy.
-If resistance to clarithromycin is demonstrated or susceptibility testing is not possible, alternative antimicrobial therapy should be instituted.
-Eradication of H. pylori has been shown to reduce the risk of duodenal ulcer recurrence.
Use: Triple therapy (Esomepra plus amoxicillin and clarithromycin): Treatment of H. pylori infection and duodenal ulcer disease (active or history of within the past 5 years) to eradicate H. pylori
Usual Adult Dose for NSAID-Induced Gastric Ulcer:
Esomepra Magnesium:
-20 mg to 40 mg orally once daily for up to 6 months
Esomepra Strontium:
-24.65 mg to 49.3 mg orally once a day for up to 6 months
Comment:
-Patients older than 60 years and/or with history of gastric ulcers are considered to be at risk for developing gastric ulcers.
-Controlled studies do not extend beyond 6 months
Use: Reduction in the occurrence of gastric ulcers associated with continuous NSAID therapy in patients at risk for developing gastric ulcers.
Usual Adult Dose for Zollinger-Ellison Syndrome:
Esomepra Magnesium:
-40 mg orally twice a day
Esomepra Strontium:
-49.3 mg orally twice a day
Comment: Doses up to 240 mg daily have been used.
Use: Long term treatment of pathological hypersecretory conditions, including Zollinger-Ellison Syndrome
Usual Adult Dose for Pathological Hypersecretory Conditions:
Esomepra Magnesium:
-40 mg orally twice a day
Esomepra Strontium:
-49.3 mg orally twice a day
Comment: Doses up to 240 mg daily have been used.
Use: Long term treatment of pathological hypersecretory conditions, including Zollinger-Ellison Syndrome
Usual Adult Dose for Duodenal Ulcer Prophylaxis:
Esomepra Sodium:
-Initial dose: 80 mg IV infusion over 30 minutes
-Maintenance dose: 8 mg/hr IV continuous infusion for a total of 72 hours (includes initial 30 minute dose plus 71.5 hours of continuous infusion)
Comments:
-Intravenous therapy is aimed solely at the acute initial management of bleeding gastric or duodenal ulcers and does not constitute full treatment.
-Intravenous therapy should be followed by oral acid-suppressive therapy.
Use: Risk reduction of rebleeding of gastric or duodenal ulcers following therapeutic endoscopy
Usual Adult Dose for Gastric Ulcer Prophylaxis:
Esomepra Sodium:
-Initial dose: 80 mg IV infusion over 30 minutes
-Maintenance dose: 8 mg/hr IV continuous infusion for a total of 72 hours (includes initial 30 minute dose plus 71.5 hours of continuous infusion)
Comments:
-Intravenous therapy is aimed solely at the acute initial management of bleeding gastric or duodenal ulcers and does not constitute full treatment.
-Intravenous therapy should be followed by oral acid-suppressive therapy.
Use: Risk reduction of rebleeding of gastric or duodenal ulcers following therapeutic endoscopy
Usual Pediatric Dose for Gastroesophageal Reflux Disease:
Esomepra Magnesium:
Less than 1 year:
-Data not available
1 to 11 years:
-10 mg once a day for up to 8 weeks
-Comment: Doses over 1 mg/kg/day have not been studied.
12 to 17 years:
-20 mg once a day for 4 weeks
Esomepra Sodium:
GERD with Erosive Esophagitis:
Less than 1 month:
-Not recommended.
1 month to less than 1 year:
-0.5 mg/kg IV infused over 10 to 30 minutes
1 to 17 years:
-Less than 55 kg: 10 mg IV infused over 10 to 30 minutes
-55 kg or more: 20 mg IV infused over 10 to 30 minutes
Esomepra Strontium: Not recommended.
Uses: Short term treatment of symptomatic GERD; short term treatment of GERD with erosive esophagitis, inclusively as an alternative to oral therapy, if unable to use oral route
Usual Pediatric Dose for Erosive Esophagitis:
Esomepra Magnesium:
Healing:
Less than 1 year:
-Data not available
1 to 11 years:
-Less than 20 kg: 10 mg once a day for 8 weeks
-20 kg or more: 10 mg or 20 mg once a day for 8 weeks
12 to 17 years:
-20 or 40 mg once a day for 4 to 8 weeks
Comment: Doses over 1 mg/kg/day have not been studied.
Erosive Esophagitis due to acid-mediated GERD:
Less than 1 month:
-Data not available
1 month to less than 1 year old:
-3 kg to 5 kg: 2.5 mg once a day
-Greater than 5 kg to 7.5 kg: 5 mg once a day
-Greater than 7.5 kg to 12 kg: 10 mg once a day
Duration of therapy: For up to 6 weeks
Comment: Doses over 1.33 mg/kg/day have not been studied.
1 year and older:
-Data not available
Uses: Short-term treatment in the healing and symptomatic resolution of diagnostically confirmed erosive esophagitis; short term treatment of erosive esophagitis due to acid-mediated GERD in infants
See also:
What is the most important information I should know about Esomepra?
Esomepra is rapidly absorbed after oral doses, with peak plasma levels occurring after about 1-2 hrs. It is acid labile and an enteric-coated formulation has been developed. Bioavailability of Esomepra increases with both dose and repeated administration to about 68% and 89% for doses of 20 mg and 40 mg, respectively. Food delays and decreases the absorption of Esomepra, but this does not significantly change its effect of intragastric acidity. Esomepra is about 97% bound to plasma proteins. It is extensively metabolized in the liver by the cytochrome P450 (CYP450) isoenzyme CYP2C19 to hydroxy and desmethyl metabolites, which have no effect on gastric acid section. The remainder is metabolized by the CYP450 isoenzyme CYP3A4 to Esomepra sulfone. With repeated dosage, there is a decrease in first-pass metabolism and systemic clearance, probably caused by an inhibition of the CYP2C19 isoenzyme. However, there is no accumulation during once daily use. The plasma elimination half-life (t½) is about 1.3 hrs. Almost 80% of an oral dose is eliminated as metabolites in the urine, the remainder in the feces.
Verwenden Sie die Esomepra-Suspension gemäß den Anweisungen Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue Dosierungsanweisungen.
- Die Esomepra-Suspension wird mit einem zusätzlichen Patienteninformationsblatt geliefert, das als Medikamentenhandbuch bezeichnet wird. Lesen Sie es sorgfältig durch. Lesen Sie es jedes Mal noch einmal, wenn Sie die Esomepra-Federung nachfüllen lassen.
- Nehmen Sie die Esomepra-Suspension mindestens 1 Stunde vor einer Mahlzeit auf leeren Magen ein.
- Sie müssen die Esomepra-Suspension vor der Einnahme Ihrer Dosis in eine kleine Menge Wasser mischen. Sie sollten eine orale Spritze verwenden, um die Wassermenge zu messen, die zum Mischen Ihrer Dosis benötigt wird. Fragen Sie Ihren Apotheker nach einer oralen Spritze. Die empfohlene Wassermenge zum Mischen jeder Dosis ist wie folgt:
- Wenn Ihre Dosis von Esomepra-Suspension 2,5 oder 5 mg beträgt, 1 Teelöffel (5 ml) Wasser in einen Behälter geben.
- Wenn Ihre Esomepra-Suspension 10, 20 oder 40 mg beträgt, 1 Esslöffel (15 ml) Wasser in einen Behälter geben
- Öffnen Sie das Arzneimittelpaket und fügen Sie den Inhalt des Pakets in den Behälter ein. Gut umrühren. Lassen Sie die Mischung 2 bis 3 Minuten eindicken. Wieder umrühren. Trinken Sie die Mischung innerhalb von 30 Minuten. Wenn es nicht innerhalb von 30 Minuten angewendet wird, werfen Sie diese Dosis weg und mischen Sie eine neue Dosis. Wenn nach dem Trinken ein Arzneimittel im Glas verbleibt, fügen Sie mehr Wasser hinzu. Rühren und dann sofort trinken.
- Wenn der Patient die Esomepra-Suspension durch ein Nasogastric-Röhrchen (NG) oder eine Magensonde einnimmt, befolgen Sie die Gebrauchsanweisung in der zusätzlichen Patientenbroschüre.
- Wenn Ihr Arzt Sie angewiesen hat, mehr als 1 Packung für Ihre Dosis zu verwenden, befolgen Sie die Mischanweisungen Ihres Arztes oder Apothekers.
- Sie können Antazida einnehmen, während Sie Esomepra-Suspension verwenden, wenn Sie von Ihrem Arzt dazu aufgefordert werden.
- Nehmen Sie die Esomepra-Suspension weiter ein, auch wenn Sie sich gut fühlen. Verpassen Sie keine Dosen.
- Wenn Sie eine Dosis Esomepra-Suspension vergessen haben, nehmen Sie sie so bald wie möglich ein. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die vergessene Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären Dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen gleichzeitig ein.
Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung der Esomepra-Sperre.
Es gibt spezifische und allgemeine Verwendungen eines Arzneimittels oder Arzneimittels. Ein Arzneimittel kann verwendet werden, um eine Krankheit zu verhindern, eine Krankheit über einen bestimmten Zeitraum zu behandeln oder eine Krankheit zu heilen. Es kann auch zur Behandlung des besonderen Symptoms der Krankheit verwendet werden. Der Drogenkonsum hängt von der Form ab, in der der Patient ihn einnimmt. Es kann in Injektionsform oder manchmal in Tablettenform nützlicher sein. Das Medikament kann für ein einzelnes problematisches Symptom oder eine lebensbedrohliche Erkrankung angewendet werden. Während einige Medikamente nach einigen Tagen abgesetzt werden können, müssen einige Medikamente über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden, um davon zu profitieren.Verwendung: Beschriftete Indikationen
Oral:
Esomepra Magnesium und Esomepra Strontium:
Gastroösophageale Refluxkrankheit (nur Rx):
Heilung der erosiven Ösophagitis: Kurzzeitbehandlung (4 bis 8 Wochen) der erosiven Ösophagitis
Aufrechterhaltung der Heilung der erosiven Ösophagitis: Aufrechterhaltung der Symptomauflösung und Heilung der erosiven Ösophagitis
Symptomatische gastroösophageale Refluxkrankheit: Kurzzeitbehandlung (4 bis 8 Wochen) der symptomatischen gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD)
Helicobacter pylori Ausrottung (nur Rx): Im Rahmen eines Multidrug-Regimes für Helicobacter pylori Ausrottung bei Patienten mit Zwölffingerdarmgeschwürkrankheit (aktiv oder in der Vorgeschichte der letzten 5 Jahre)
Risikominderung von nichtsteroidalen entzündungshemmenden arzneimittelassoziierten Magengeschwüren (nur Rx): Prävention von Magengeschwüren im Zusammenhang mit einer kontinuierlichen NSAID-Therapie bei Risikopatienten (Alter ≥ 60 Jahre und / oder Vorgeschichte von Magengeschwüren)
Pathologische hypersekretorische Zustände, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom (nur Rx): Behandlung (Langzeit) pathologischer hypersekretorischer Zustände einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom
Esomepra Magnesium:
Sodbrennen (OTC-Kennzeichnung): Behandlung von häufigem Sodbrennen (≥ 2 Tage pro Woche).
IV: Esomepra-Natrium:
Gastroösophageale Refluxkrankheit (nur Rx): Kurzzeitbehandlung (≤ 10 Tage) der gastroösophagealen Refluxkrankheit (GERD) mit erosiver Ösophagitis bei pädiatrischen Patienten im Alter von 1 Monat bis 17 Jahren und Erwachsenen, wenn eine orale Therapie nicht möglich oder angemessen ist
Risikominderung der Nachbearbeitung von Geschwüren (nur Rx): Verringern Sie das Risiko einer Nachblutung bei akuten blutenden Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüren bei Erwachsenen
Off-Label-Verwendungen
Barrett-Ösophagus
Daten aus einer Metaanalyse von Beobachtungsstudien zur Bewertung der säurehöbenden Therapie und des Risikos eines Ösophagusadenokarzinoms oder einer hochgradigen Dysplasie bei Patienten mit Barrett-Ösophag zeigte, dass Protonenpumpenhemmer mit einer Verringerung des Risikos eines Ösophagusadenokarzinoms und einer hohen Grad assoziierten Dysplasie verbunden waren mit Barrett-Ösophagus; Eine längere Dauer der PPI-Verwendung war mit einer größeren Schutzwirkung verbunden.
Siehe auch:
Welche anderen Medikamente werden Esomepra betreffen??
Esomepra wird in der Leber durch CYP2C19 und CYP3A4 weitgehend metabolisiert.
In vitro und in vivo Studien haben gezeigt, dass Esomepra CYPs 1A2, 2A6, 2C9, 206, 2E1 und 3A4 wahrscheinlich nicht hemmt. Es wären keine klinisch relevanten Wechselwirkungen mit Arzneimitteln zu erwarten, die durch diese CYP-Enzyme metabolisiert werden. Arzneimittelwechselwirkungsstudien haben gezeigt, dass Esomepra keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Phenytoin, Warfarin, Chinidin, Clarithromycin oder Amoxicillin aufweist. Nach dem Inverkehrbringen gingen bei Patienten, die gleichzeitig eine Warfarin- und Esomepra-Therapie erhielten, Berichte über Änderungen der Prothrombinmaßnahmen ein. Eine Verlängerung der INR- und Prothrombinzeit kann zu abnormalen Blutungen und sogar zum Tod führen. Patienten, die gleichzeitig mit Protonenpumpenhemmern und Warfarin behandelt werden, müssen möglicherweise auf eine Erhöhung der INR- und Prothrombinzeit überwacht werden.
Esomepra kann möglicherweise CYP2C19, das wichtigste Esomepra-Metabolisierungsenzym, stören. Die gleichzeitige Anwendung von Esomepra 30 mg und Diazepam, einem CYP2C19-Substrat, führte zu einer Verringerung der Clearance von Diazepam um 45%. Erhöhte Plasmaspiegel von Diazepam wurden 12 Stunden nach der Dosierung und danach beobachtet. Zu diesem Zeitpunkt lagen die Plasmaspiegel von Diazepam jedoch unter dem therapeutischen Intervall, weshalb diese Wechselwirkung wahrscheinlich nicht von klinischer Relevanz ist.
Die gleichzeitige Anwendung von Esomepra und einem kombinierten Inhibitor von CYP2C19 und CYP3A4 wie Voriconazol kann zu einer mehr als Verdoppelung der Esomepra-Exposition führen. Eine Dosisanpassung von Esomepra ist für die empfohlenen Dosen normalerweise nicht erforderlich. Bei Patienten, die möglicherweise höhere Dosen benötigen, kann jedoch eine Dosisanpassung in Betracht gezogen werden.
Esomepra wirkt als Inhibitor von CYP2C19. Esomepra, das in Dosen von 40 mg täglich für eine Woche an 20 gesunde Probanden in einer Cross-Over-Studie verabreicht wurde, erhöhte Cmax und AUC von Cilostazol um 18% bzw. 26%. Cmax und die AUC eines seiner aktiven Metaboliten, 3,4-Dihydrocilostazol, das das 4-7-fache der Aktivität von Cilostazol aufweist, waren um 29% bzw. 69% erhöht. Es wird erwartet, dass die gleichzeitige Anwendung von Cilostazol mit Esomepra die Konzentrationen von Cilostazol und seinem oben genannten aktiven Metaboliten erhöht. Daher eine Dosisreduktion von Cilostazol von 100 mg b.i.d. bis 50 mg b.i.d. sollte in Betracht gezogen werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung von oralen Kontrazeptiva, Diazepam, Phenytoin oder Chinidin wurde das pharmakokinetische Profil von Esomepra nicht verändert.
Antiretrovirale Mittel: Die gleichzeitige Anwendung von Atazanavir und Nelfinavir mit Protonenpumpenhemmern wird nicht empfohlen. Es wird erwartet, dass die gleichzeitige Anwendung von Atazanavir mit Protonenpumpenhemmern die Atazanavir-Plasmakonzentrationen erheblich senkt und dadurch seine therapeutische Wirkung verringert.
Es wurde berichtet, dass Esomepra mit einigen antiretroviralen Medikamenten interagiert. Die klinische Bedeutung und die Mechanismen hinter diesen Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Ein erhöhter Magen-pH-Wert während der Behandlung mit Esomepra kann die Absorption des antiretroviralen Arzneimittels verändern. Andere mögliche Interaktionsmechanismen sind über CYP2C19. Bei einigen antiretroviralen Arzneimitteln wie Atazanavir und Nelfinavir wurden verringerte Serumspiegel berichtet, wenn sie zusammen mit Omeprazol verabreicht wurden. Nach mehreren Dosen von Nelfinavir (1250 mg, bid) und Esomepra (40 mg qd). Die AUC war um 36% und 92% verringert, Cmax um 37% und 89% und CMindest um 39% bzw. 75% für Nelfinavir und M8. Nach mehreren Dosen von Atazanavir (400 mg, qd) und Esomepra (40 mg, qd, 2 Stunden vor Atazanavir) war die AUC um 94%, C, verringertmax um 96% und CMindest um 95%. Die gleichzeitige Anwendung mit Esomepra und Medikamenten wie Atazanavir und Nelfinavir wird daher nicht empfohlen. Für andere antiretrovirale Arzneimittel wie Saquinavir wurden erhöhte Serumspiegel mit einem Anstieg der AUC um 82% in C berichtetmax um 75% und in CMindest um 106% nach Mehrfachdosierung von Saquinavir / Ritonavir (1000/100 mg), die 15 Tage lang mit Esomepra 40 mg qd zusammen an den Tagen 11 bis 15 verabreicht wurde. Daher wird bei gleichzeitiger Anwendung mit Esomepra eine klinische und Laborüberwachung auf Saquinavir-Toxizität empfohlen.
Eine Dosisreduktion von Saquinavir sollte aus Sicherheitssicht für einzelne Patienten in Betracht gezogen werden. Es gibt auch einige antiretrovirale Medikamente, über die bei Verabreichung von Esomepra unveränderte Serumspiegel berichtet wurde.
Studien zur gleichzeitigen Anwendung von Esomepra und entweder Naproxen (nicht selektives NSAID) oder Rofecoxib (COX-2-selektives NSAID) ergaben keine klinisch relevanten Änderungen der pharmakokinetischen Profile von Esomepra oder diesen NSAIDs.
Esomepra hemmt die Magensäuresekretion. Daher kann Esomepra die Absorption von Arzneimitteln beeinträchtigen, bei denen der Magen-pH eine wichtige Determinante für die Bioverfügbarkeit darstellt (z. B. Ketoconazol, Eisensalze und Digoxin).
See also:
What are the possible side effects of Esomepra?
Clinical Trials Experience with
Intravenous Esomepra
Because clinical trials are conducted under widely varying conditions, adverse reaction rates observed in the clinical trials of a drug cannot be directly compared to rates in the clinical trials of another drug and may not reflect the rates observed in practice.
Adults
The safety of intravenous Esomepra is based on results from clinical trials conducted in four different populations including patients having symptomatic GERD with or without a history of erosive esophagitis (n=199), patients with erosive esophagitis (n=160), healthy subjects (n=204) and patients with bleeding gastric or duodenal ulcers (n=375).
Symptomatic GERD and Erosive Esophagitis Trials
The data described below reflect exposure to Esomepra I.V. for Injection in 359 patients. Esomepra I.V. for Injection was studied only in actively-controlled trials. The population was 18 to 77 years of age; 45% Male, 52% Caucasian, 17% Black, 3% Asian, 28% Other, and had either erosive reflux esophagitis (44%) or GERD (56%). Most patients received doses of either 20 or 40 mg either as an infusion or an injection. Adverse reactions occurring in ≥1% of patients treated with intravenous Esomepra (n=359) in clinical trials are listed below:
Intravenous treatment with Esomepra 20 and 40 mg-administered as an injection or as an infusion was found to have a safety profile similar to that of oral administration of Esomepra.
Pediatric
A randomized, open-label, multi-national study to evaluate the pharmacokinetics of repeated intravenous doses of once daily Esomepra in pediatric patients 1 month to 17 years old, inclusive was performed. The safety results are consistent with the known safety profile of Esomepra and no unexpected safety signals were identified [seeClinical Pharmacology (12.3)].
Risk Reduction of Rebleeding of Gastric or Duodenal Ulcers in Adults
The data described below reflect exposure to Esomepra I.V. for Injection in 375 patients. Esomepra I.V. for Injection was studied in a placebo-controlled trial. Patients were randomized to receive Esomepra I.V. for Injection (n=375) or placebo (n=389). The population was 18 to 98 years old; 68% Male, 87% Caucasian, 1% Black, 7% Asian, 4% other, who presented with endoscopically confirmed gastric or duodenal ulcer bleeding. Following endoscopic hemostasis, patients received either 80 mg Esomepra as an intravenous infusion over 30 minutes followed by a continuous infusion of 8 mg per hour or placebo for a total treatment duration of 72 hours. After the initial 72-hour period, all patients received oral proton pump inhibitor (PPI) for 27 days.
With the exception of injection site reactions described above, intravenous treatment with Esomepra administered as an injection or as an infusion was found to have a safety profile similar to that of oral administration of Esomepra.
Postmarketing Experience
The following adverse reactions have been identified during post-approval use of Esomepra. Because these reactions are reported voluntarily from a population of uncertain size, it is not always possible to reliably estimate their frequency or establish a causal relationship to drug exposure.
Postmarketing Reports - There have been spontaneous reports of adverse events with postmarketing use of Esomepra. These reports occurred rarely and are listed below by body system:
Blood And Lymphatic System Disorders: agranulocytosis, pancytopenia; Eye Disorders: blurred vision; Gastrointestinal Disorders: pancreatitis; stomatitis; microscopic colitis; Hepatobiliary Disorders: hepatic failure, hepatitis with or without jaundice; Immune System Disorders: anaphylactic reaction/shock; Infections and Infestations: GI candidiasis; Metabolism and nutritional disorders: hypomagnesemia with or without hypocalcemia and/or hypokalemia; Musculoskeletal And Connective Tissue Disorders: muscular weakness, myalgia, bone fracture; Nervous System Disorders: hepatic encephalopathy, taste disturbance; Psychiatric Disorders: aggression, agitation, depression, hallucination; Renal and Urinary Disorders: interstitial nephritis; Reproductive System and Breast Disorders: gynecomastia; Respiratory, Thoracic and Mediastinal Disorders: bronchospasm; Skin and Subcutaneous Tissue Disorders: alopecia, erythema multiforme, hyperhidrosis, photosensitivity, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (TEN, some fatal).
Other adverse events not observed with Esomepra, but occurring with omeprazole can be found in the omeprazole package insert, ADVERSE REACTIONS section.
Jede Tablette enthält 20 mg oder 40 mg Esomepra (als Magnesiumtrihydrat).
Jede Tablette enthält Esomeprazol als enterisch beschichtete Pellets (MUPS).
Esomepra MUPS ist ein Protonenpumpenhemmer. Der Wirkstoff in Esomepra MUPS ist Esomepra Magnesiumtrihydrat, ein substituiertes Benzimidazol. Esomepra ist das S-Isomer von Omeprazol. Es ist optisch stabil in vivomit vernachlässigbarer Umwandlung in das R-Isomer. Der chemische Name ist Di- (S) -5-methoxy-2 - [[4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl] -1H- Benzimidazol-Magnesiumsalz-Trihydrat.
Seine Summenformel ist C34H36N6O6S2Mg · 3H2O und hat ein Molekulargewicht von 767,2 (Trihydrat).
Hilfsstoffe / inaktive Inhaltsstoffe: Glycerolmonostearat 40-55, hyprolose, Hypromellose, Eisenoxid (E 172) (Tablette 20 mg, rotbraunes CI 77491, gelb, CI 77492) (Tablette 40 mg, rotbraunes CI 77491) Magnesiumstearat, Methacrylsäureethylacrylatcopolymer (1: 1) Dispersion 30 Prozent, mikrokristalline Cellulose, synthetisches Paraffin, Makrogolen, Polysorbat 80, Crospovidon, Natriumstearylfumarat, Zuckerkugeln (Saccharose und Maisstärke) Talk, Titandioxid (E 171) Triethylcitrat.
Esomepra 20 mg: Saccharose 28 mg.
Esomepra 40 mg: Saccharose 30 mg.
However, we will provide data for each active ingredient