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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 22.03.2022
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jeder depressive Episoden schwere;
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie;
soziale Angststörung (soziale Phobie);
generalisierte Angststörung;
Zwangsstörungen.
Depression, Panikstörungen (einschließlich Agoraphobie).
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Innen, unabhängig von der Mahlzeit, 1 mal am Tag.
Depressive Episoden: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich normalerweise in 2– 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem verschwinden der Symptome der Depression, mindestens, für 6 Monate ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie: während der 1.behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg/Tag empfohlen, die dann auf 10 mg/Tag erhöht wird. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Soziale Angststörung (soziale Phobie): wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die Linderung der Symptome entwickelt sich in der Regel nach 2– 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Da soziale Angststörung eine Krankheit mit einem chronischen Verlauf ist, beträgt die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, kann das Medikament für 6 Monate oder länger verschrieben werden, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten. Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Generalisierte Angststörung: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses beträgt 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, ist die langfristige Verwendung des Medikaments erlaubt (6 Monate und länger). Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Zwangsstörung: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis anschließend auf das Maximum erhöht werden — 20 mg / Tag. Da Zwangsstörungen eine chronische Erkrankung sind, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Linderung der Symptome zu gewährleisten und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung für mindestens 1 Jahr empfohlen.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten (über 65 Jahre). Empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (d.h. nur 5 mg/Tag) und eine geringere maximale Dosis (10 mg/Tag).
Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre). Tsipralex sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden (siehe «Besondere Hinweise»). Darüber hinaus gibt es keine ausreichenden Daten für Langzeitstudien über die Sicherheit des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und verhaltensentwicklung.
Eingeschränkte Nierenfunktion. bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin unter 30 ml/min) sollten Tsipralex mit Vorsicht verabreicht werden.
Verletzung der Leber. die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 behandlungswochen beträgt 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität des CYP2C19-isoenzyms. für Patienten mit schwacher Aktivität des CYP2C19-isoenzyms beträgt die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 behandlungswochen 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Beendigung der Behandlung
Wenn Sie die Behandlung mit Tsipralex beenden, sollte die Dosis schrittweise innerhalb von 1 reduziert werden– 2 Wochen, um das auftreten von Entzugssyndrom zu vermeiden.
Innen, 1 mal am Tag, unabhängig von der Mahlzeit.
Depressive Episoden. empfohlene Dosis — 10 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag.
Die antidepressive Wirkung entwickelt sich durch 2– 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem verschwinden der Symptome der Depression ist es notwendig, die Therapie für mindestens 6 Monate fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.
Um die Therapie mit escitalopram zu beenden, müssen Sie die Dosis schrittweise innerhalb von 1 reduzieren– 2 Wochen, um das Risiko eines entzugssyndroms zu reduzieren.
Panikstörungen (einschließlich.mit Agoraphobie). auf 5 mg/Tag für die 1. Woche, dann — auf 10– 20 mg / Tag. Maximale Tagesdosis — 20 mg
Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht.
Ältere Patienten (über 65 Jahre). Empfohlene Dosis 5 mg/Tag, die maximale Tagesdosis — 10 mg / Tag.
Nierenfunktionsstörungen. bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz (CL Kreatinin mehr als 30 ml/min) ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerem Nierenversagen (CL Kreatinin weniger als 30 ml/min) sollte das Medikament mit Vorsicht verabreicht werden.
Verletzung der Leber. bei eingeschränkter Leberfunktion die Anfangsdosis — 5 mg / Tag für 2 Wochen. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden. Bei schweren Verletzungen der Leber wird eine langsamere Titration von Dosen empfohlen.
Reduzierte Aktivität des CYP2C19-isoenzyms. die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 Wochen — 5 mg/Tag, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg / Tag erhöht werden.
Innen, 1 mal am Tag. Mischen Sie die Pille im Mund nicht mit Nahrung. Die Tablette wird auf die Zunge gelegt, nach einer schnellen Auflösung wird geschluckt, ohne Wasser zu trinken.
Tabletten, die in der Mundhöhle dispergiert werden, teilen sich nicht.
Tabletten, dispergierbar in der Mundhöhle — zerbrechlich, Sie sollten mit Vorsicht behandelt werden.
Entfernen Sie die Tablette wie folgt.
1. Biegen Sie die Blase entlang der Bruchlinie.
2. Öffnen Sie die Blase, indem Sie vorsichtig am Rand der Folie ziehen.
3. Entfernen Sie die Tablette vorsichtig.
4. Die Tablette sollte sofort auf die Zunge gelegt und einige Sekunden lang im Mund gehalten werden, bis Sie vollständig aufgelöst ist.
Tabletten, dispergierbar in der Mundhöhle, kann als Alternative zu Tabletten verwendet werden, filmbeschichtet, bei Patienten, die Schwierigkeiten haben, die Tablette zu schlucken oder in Abwesenheit von Flüssigkeit zu trinken.
Das Medikament Elycea® Ku-Tab® , Tabletten, dispergierbar im Mund, bioäquivalente escitalopram in Tabletten, filmbeschichtet, hat eine ähnliche rate und Grad der Absorption. Die Dosierung und das Dosierungsschema Stimmen ebenfalls überein.
Das Medikament Elycea® Ku-Tab® , Tabletten, dispergierbar im Mund, kann als Alternative zu escitalopram in filmbeschichteten Tabletten verwendet werden.
Depressive Episoden. in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag.
Die antidepressive Wirkung entwickelt sich durch 2– 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem verschwinden der Symptome der Depression als Minium für 6 Monate ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.
Panikstörungen mit/ohne Agoraphobie . Während der ersten Woche die empfohlene Dosis — 5 mg/Tag, die dann erhöht sich auf 10 mg / Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag.
Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Zwangsstörung. in der Regel 10 mg einmal täglich verschreiben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag.
Da Zwangsstörungen eine chronische Erkrankung sind, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Linderung der Symptome zu gewährleisten und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung von mindestens 1 Jahr empfohlen.
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). es wird Empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (5 mg/Tag) und eine niedrigere maximale Dosis (10 mg / Tag) zu verwenden.
Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre). das Medikament Elicea® Ku-Tab® sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren verwendet werden (siehe «Besondere Hinweise»). Darüber hinaus gibt es keine ausreichenden Daten für Langzeitstudien zur Sicherheit der Anwendung von escitalopram bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und verhaltensentwicklung.
Eingeschränkte Nierenfunktion. bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei schwerem Nierenversagen (CL Kreatinin < 30 ml / min) das Medikament Elycea® Ku-Tab® sollte mit Vorsicht verabreicht werden.
Verletzung der Leber. die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 behandlungswochen beträgt 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität des CYP2C19-isoenzyms. für Patienten mit schwacher Aktivität des CYP2C19-isoenzyms beträgt die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 behandlungswochen 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Beendigung der Behandlung
Wenn Sie die Behandlung mit Elicea beenden ® Ku-Tab® die Dosis sollte schrittweise reduziert werden, während 1– 2 Wochen, um das auftreten von Entzugssyndrom zu vermeiden.
Innen, unabhängig von der Mahlzeit, 1 mal am Tag.
Depressive Episoden: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die antidepressive Wirkung entwickelt sich normalerweise in 2– 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Nach dem verschwinden der Symptome der Depression, mindestens, für 6 Monate ist es notwendig, die Therapie fortzusetzen, um den erhaltenen Effekt zu fixieren.
Panikstörung mit oder ohne Agoraphobie: während der 1.behandlungswoche wird eine Dosis von 5 mg/Tag empfohlen, die dann auf 10 mg/Tag erhöht wird. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die maximale therapeutische Wirkung wird etwa 3 Monate nach Beginn der Behandlung erreicht. Die Therapie dauert mehrere Monate.
Soziale Angststörung (soziale Phobie): wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die Linderung der Symptome entwickelt sich in der Regel nach 2– 4 Wochen nach Beginn der Behandlung. Da soziale Angststörung eine Krankheit mit einem chronischen Verlauf ist, beträgt die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, kann das Medikament für 6 Monate oder länger verschrieben werden, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten. Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Generalisierte Angststörung: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf maximal erhöht werden — 20 mg / Tag. Die empfohlene Mindestdauer des therapeutischen Kurses beträgt 3 Monate. Um ein Wiederauftreten der Krankheit zu verhindern, ist die langfristige Verwendung des Medikaments erlaubt (6 Monate und länger). Es wird empfohlen, die Behandlung regelmäßig zu bewerten.
Zwangsstörung: wird normalerweise einmal täglich 10 mg verschrieben. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis anschließend auf das Maximum erhöht werden — 20 mg / Tag. Da Zwangsstörungen eine chronische Erkrankung sind, sollte der Behandlungsverlauf lang genug sein, um eine vollständige Linderung der Symptome zu gewährleisten und mindestens 6 Monate dauern. Um einen Rückfall zu verhindern, wird eine Behandlung für mindestens 1 Jahr empfohlen.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten (über 65 Jahre). Empfohlen, die Hälfte der normalerweise empfohlenen Dosis (d.h. nur 5 mg/Tag) und eine geringere maximale Dosis (10 mg/Tag).
Kinder und Jugendliche (bis 18 Jahre). Escitil sollte nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren angewendet werden (siehe «Besondere Hinweise»). Darüber hinaus gibt es keine ausreichenden Daten für Langzeitstudien über die Sicherheit des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen in Bezug auf Wachstum, Reifung, kognitive und verhaltensentwicklung.
Eingeschränkte Nierenfunktion. bei leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CL Kreatinin unter 30 ml/min) sollten Escitil mit Vorsicht verabreicht werden.
Verletzung der Leber. die empfohlene Anfangsdosis für die ersten 2 behandlungswochen beträgt 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Reduzierte Aktivität des CYP2C19-isoenzyms. für Patienten mit schwacher Aktivität des CYP2C19-isoenzyms beträgt die empfohlene Anfangsdosis während der ersten 2 behandlungswochen 5 mg/Tag. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann die Dosis auf 10 mg/Tag erhöht werden.
Beendigung der Behandlung
Wenn Sie die Behandlung mit Escitil beenden, sollte die Dosis schrittweise innerhalb von 1 reduziert werden– 2 Wochen, um das auftreten von Entzugssyndrom zu vermeiden.
überempfindlichkeit gegen escitalopram und andere Komponenten des Arzneimittels;
gleichzeitige Aufnahme von nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern;
gleichzeitige Verabreichung von reversiblen Mao-a-Hemmern (moclobemid), Reversible nicht-selektive Mao-Hemmer (Linezolid);
Verlängerung des QT-Intervalls in der Geschichte, einschließlich angeborenes Syndrom des verlängerten QT-Intervalls;
gleichzeitiger Empfang von Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern (siehe "Interaktion");
gleichzeitige Einnahme von pimozid;
Laktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption-Syndrom (elicea® Ku-Tab® enthält Laktose);
Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung wurden nicht untersucht).
max.
Nebenwirkungen entwickeln sich am häufigsten in der 1.oder 2. Woche der Therapie, werden dann in der Regel weniger intensiv und treten seltener auf, wenn die Therapie fortgesetzt wird.
Die folgenden Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von Medikamenten auftreten, die zur SSRI-Klasse gehören und bei der Einnahme von escitalopram festgestellt wurden.
Die Informationen basieren auf Daten aus Placebo-kontrollierten klinischen Studien und spontanen Botschaften.
Die Frequenz wird als sehr Häufig angegeben (≥1/10); Häufig (von ≥1/100 bis < 1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis < 1/100); selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (< 1/10000); die Häufigkeit ist unbekannt (die Häufigkeit des Auftretens kann nicht anhand vorhandener Daten geschätzt werden).
seitens des Blutes und des Lymphsystems: die Häufigkeit ist unbekannt — Thrombozytopenie.
vom Immunsystem: selten — anaphylaktische Reaktionen.
aus dem endokrinen System: die Häufigkeit ist unbekannt — Unzureichende Sekretion von ADH.
von der Seite des Stoffwechsels und der Ernährung: oft — verminderter Appetit, erhöhter Appetit, Gewichtszunahme; selten — Abnahme des Körpergewichts; Häufigkeit unbekannt — Hyponatriämie, Anorexie.
psychische Störungen: oft — Angst, Angst, ungewöhnliche Träume, verminderte Libido, Anorgasmie (bei Frauen); selten — Bruxismus, Aufregung, Nervosität, Panikattacken, Verwirrung; selten — Aggression, depersonalisierung, Halluzinationen; die Häufigkeit ist unbekannt — Manie, Selbstmordgedanken, selbstmordverhalten.
Fälle von suizidalen Gedanken und Verhaltensweisen wurden bei der Einnahme von escitalopram und unmittelbar nach dem absetzen der Therapie beobachtet.
vom Nervensystem: sehr oft — Kopfschmerzen; oft — Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesien, Tremor; selten — Verletzung des Geschmacks, Schlafstörungen, Ohnmacht; selten — Serotonin-Syndrom; Häufigkeit unbekannt — Dyskinesie, Motorische Störungen, krampfhafte Störungen, Psychomotorische Erregung/Akathisie.
seitens des sehorgans: selten — Mydriasis (pupillenvergrößerung), Sehstörungen.
seitens des Hörorgans und labyrinthische Störungen: selten — Tinnitus (Tinnitus).
von der CCC: selten — Tachykardie; selten — Bradykardie; Häufigkeit unbekannt — Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, orthostatische Hypotonie.
Atemwege, brustorgane und mediastinum: Häufig — Sinusitis, gähnen; selten: Nasenbluten.
aus dem Verdauungstrakt: sehr oft — übelkeit; oft — Durchfall, Verstopfung, Erbrechen, Trockenheit der Mundschleimhaut; selten — gastrointestinale Blutungen (einschließlich Blutungen aus dem Rektum).
seitens der Leber und der Gallenwege: die Häufigkeit ist unbekannt — Hepatitis, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.
von der Haut und dem subkutanen Gewebe: oft — erhöhtes Schwitzen; selten — Urtikaria, Alopezie, Hautausschlag, Juckreiz der Haut; die Häufigkeit ist unbekannt — Ekchymose, angioneurotisches ödem.
aus dem Muskel-Skelett-und Bindegewebe: oft — Arthralgie, Myalgie.
Nieren-und Harnwege: die Häufigkeit ist unbekannt — harnretention.
seitens der Genitalien und der Brust: oft — Impotenz, Verletzung der Ejakulation; selten Menorrhagie, Metrorrhagie; die Häufigkeit ist unbekannt — Galaktorrhoe, Priapismus.
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: Häufig — Schwäche, Hyperthermie; selten — Schwellung.
In der postregistrierungszeit gab es Fälle von Verlängerung des QT-Intervalls, vor allem bei Patienten mit bereits bestehenden Herzerkrankungen. In doppelblinden Placebo-kontrollierten EKG-Studien bei gesunden Probanden Betrug die änderung des Basiswerts von QTc (Korrektur nach der Frederick-Formel) 4,3 MS bei einer Dosis von 10 mg/Tag und 10,7 MS — bei 30 mg / Tag.
Epidemiologische Studien mit Patienten im Alter von 50 Jahren und älter haben gezeigt, dass bei Patienten, die SSRIs und trizyklische Antidepressiva einnehmen, ein erhöhtes Risiko für Knochenbrüche besteht. Der Mechanismus für dieses Risiko ist nicht installiert.
Die Abschaffung von SSRI/SSRI-Medikamenten (besonders scharf) führt oft zum Entzugssyndrom. Am häufigsten treten Schwindel, empfindlichkeitsstörungen (in T.tsch. Parästhesien und das Gefühl der Passage von Strom), Schlafstörungen (in T.tsch. Schlaflosigkeit und Intensive Träume), Unruhe oder Angst, übelkeit und/oder Erbrechen, zittern, Verwirrung, vermehrtes Schwitzen, Kopfschmerzen, Durchfall, Herzklopfen, emotionale Instabilität, Reizbarkeit, Sehstörungen. In der Regel sind diese Effekte mild oder mäßig und schnell ausgeprägt, aber bei einigen Patienten können Sie in einer akuten Form und/oder länger auftreten. Es wird empfohlen, die allmähliche Abschaffung des Medikaments durch Verringerung der Dosis durchzuführen.
Daten über eine überdosierung von escitalopram sind begrenzt, in vielen Fällen gab es auch eine überdosierung anderer Medikamente. In den meisten Fällen zeigen sich die Symptome einer überdosierung nicht oder sind schwach. Fälle von überdosierung escitalopram (ohne andere Medikamente) mit tödlichem Ausgang sind einzeln, in den meisten Fällen gibt es auch eine überdosierung und andere Medikamente. Bei der Einnahme von escitalopram im Dosisbereich 400– 800 mg in der Monotherapie gab es keine klinisch signifikanten Symptome einer überdosierung.
Symptome: hauptsächlich Symptome des zentralen Nervensystems (Schwindel, zittern und Unruhe zu seltenen Fällen von Serotonin-Syndrom, krampfstörungen und Koma), aus dem Verdauungstrakt (übelkeit/Erbrechen), CCC (arterielle Hypotonie, Tachykardie, Verlängerung der QT-Intervall und Arrhythmie) und Störungen des Elektrolythaushalts (Hypokaliämie, Hyponatriämie).
Behandlung: sollten Sie sicherstellen, dass die normale Durchgängigkeit der Atemwege, Sauerstoffversorgung und Beatmung, so schnell wie möglich nach der Einnahme eine Magenspülung und die Aktivkohle. Es wird empfohlen, die Leistung des Herzens und anderer lebenswichtiger Organe zu überwachen und eine symptomatische und unterstützende Therapie durchzuführen. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel.
Escitalopram — Antidepressivum, SSRI mit hoher Affinität zur primären Bindungsstelle. Escitalopram bindet auch an die allosterische Bindungsstelle des proteintransporters, mit einer tausendfachen Affinität. Allosterische Modulation des proteinförderers erhöht die Bindung von escitalopram an der primären Bindungsstelle, was zu einer vollständigeren Hemmung der serotoninwiederaufnahme führt.
Escitalopram hat nicht ganz oder hat eine sehr schwache Fähigkeit !auml; kommunizieren mit einer Reihe von Rezeptoren, einschließlich des Serotonin-5-HT1A, 5-HT2-Rezeptoren, Dopamin-D1 und D2-Rezeptoren, α1-, α2-, β-Rezeptoren, N1-Histamin -, m-cholinerge, Benzodiazepin-und Opioid-Rezeptoren.
Absaugung. die Absorption ist fast vollständig und hängt nicht von der Zeit der Nahrungsaufnahme ab. Das Durchschnittliche T max im Blutplasma beträgt 4 Stunden nach wiederholter Anwendung. Die absolute Bioverfügbarkeit von escitalopram beträgt etwa 80%.
Verteilung. Scheinbare Vd(Vd,β /F) nach Einnahme von 12 bis 26 L/kg.Bindung von escitalopram und seine wichtigsten Metaboliten an blutplasmaproteine unter 80%. Die Kinetik von escitalopram ist Linear. Css erreicht nach etwa 1 Woche, Durchschnitt Css — 50 nmol / L (von 20 bis 125 nmol/L) wird bei einer täglichen Dosis von 10 mg erreicht.
Stoffwechsel. Escitalopram wird in der Leber zu demethylierten und didemethylierten Metaboliten metabolisiert. Sie sind beide pharmakologisch aktiv. Stickstoff kann zu einem Metaboliten von N-OXID oxidiert werden. Die Hauptsubstanz und Ihre Metaboliten werden teilweise in Form von glucuroniden ausgeschieden. Nach wiederholter Anwendung sind die durchschnittlichen Konzentrationen von demethylierten und didemethylierten Metaboliten 28– 31% und weniger als 5% entsprechend der Konzentration von escitalopram. Biotransformation escitalopram in demethylierten Metaboliten tritt hauptsächlich mit Hilfe von Isoenzym CYP2C19, vielleicht eine Beteiligung von isoenzymen CYP3A4 und CYP2D6.
Ableitung. T1/2 nach wiederholter Anwendung beträgt etwa 30 Stunden.
Die clearance der Einnahme (Cloral) ist 0,6 L/min.die wichtigsten Metaboliten von escitalopram T 1/2 ist länger. Escitalopram und seine hauptmetaboliten werden von der Leber (metabolischer Weg) und den Nieren ausgeschieden, Bóder Letzte Teil wird als Metaboliten im Urin ausgeschieden.
Spezielle Patientengruppen
Alter (über 65 Jahre). bei älteren Patienten (älter als 65 Jahre) escitalopram wird langsamer ausgeschieden, als bei jüngeren Patienten. Die Menge an escitalopram, im systemischen Blutkreislauf, berechnet mit dem pharmakokinetischen Parameter der AUC bei älteren Patienten um 50% größer als bei Jungen gesunden Probanden.
Polymorphismus (bei Personen mit geringer Aktivität von CYP2C19-isoenzymen oder CYP2D6). bei Patienten mit niedriger Aktivität des isoenzyms CYP2C19 die Konzentration von escitalopram im Blutplasma kann 2 mal höher sein als bei Patienten mit hoher Aktivität dieses isoenzyms. Signifikante Veränderungen in der Konzentration von escitalopram im Blutplasma mit geringer Aktivität des CYP2D6-isoenzyms wurden nicht gefunden.
- Antidepressivum [Antidepressivum]
Pharmakodynamische Interaktion
nicht Selektive irreversible MAO-Hemmer. es wurde berichtet, dass schwere unerwünschte Reaktionen bei gleichzeitiger Einnahme von SSRIs und nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern Sowie der Beginn der Einnahme von MAO-Hemmern durch Patienten, kurz zuvor die Einnahme von SSRIs gestoppt. In einigen Fällen entwickelten die Patienten ein Serotonin-Syndrom.
Anwendung escitalopram gleichzeitig mit nicht-selektiven irreversiblen Mao-Hemmern ist kontraindiziert. Die Einnahme von escitalopram kann 14 Tage nach der Abschaffung der Einnahme von nicht-selektiven irreversiblen MAO-Hemmern eingeleitet werden. Vor Beginn der Einnahme von nicht-selektiven irreversiblen Mao-Hemmern sollte mindestens 7 Tage nach dem Ende der Einnahme von escitalopram vergehen.
Reversibler selektiver Mao-a-Hemmer (moclobemid). Aufgrund des Risikos von Serotonin-Syndrom wird nicht empfohlen, escitalopram gleichzeitig MIT dem Mao-Hemmer moclobemid zu verwenden. Wenn die Einnahme einer solchen Kombination von Medikamenten klinisch notwendig ist, wird empfohlen, mit den minimal möglichen Dosen zu beginnen, sowie eine ständige klinische überwachung des Zustands des Patienten durchzuführen. Die Einnahme von escitalopram kann mindestens einen Tag nach der Abschaffung des reversiblen Mao-a-inhibitors moclobemid beginnen.
Reversibler nicht-selektiver Mao-Hemmer (Linezolid). das Antibiotikum Linezolid ist ein reversibler nicht-selektiver Mao-Hemmer und sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die eine escitalopram-Therapie erhalten. Wenn die Einnahme einer solchen Kombination von Medikamenten klinisch notwendig ist, wird empfohlen, mit den minimal möglichen Dosen zu beginnen, sowie eine ständige klinische überwachung des Zustands des Patienten durchzuführen.
Irreversibler selektiver Mao-B-Hemmer (selegilin). aufgrund des Risikos der Entwicklung von Serotonin-Syndrom ist Vorsicht geboten, wenn escitalopram gleichzeitig mit dem irreversiblen Mao-Hemmer selegilin eingenommen wird.
Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern. Pharmakokinetische und Pharmakodynamische Studien von escitalopram in Kombination mit anderen Arzneimitteln, die das QT-Intervall verlängern, wurden nicht durchgeführt. Die Additive Wirkung von escitalopram und diesen Medikamenten kann nicht ausgeschlossen werden. Daher kontraindiziert die gleichzeitige Verwendung von èscitaloprama und Medikamenten, Verlängerung QT-Intervall, wie Antiarrhythmika der Klassen IA und III, Antipsychotika (Z. B. phenothiazinderivate, pimozid, Haloperidol), trizyklische Antidepressiva, einige antimikrobielle Substanzen (z.B. sparfloxacin, Moxifloxacin, erythromycin für die an - /in der Einleitung, pentamidin, Arzneimittel zur Behandlung von Malaria, insbesondere halofantrin), bestimmte Antihistaminika (astemizol, мизоластин).
Serotonerge Medikamente. die Gleichzeitige Anwendung mit serotonergen Medikamenten (zum Beispiel tramadol, Sumatriptan und andere Triptane) kann zur Entwicklung von Serotonin-Syndrom führen.
Arzneimittel, die die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft reduzieren. SSRIs können die Schwelle der konvulsiven Bereitschaft senken. Vorsicht ist geboten, wenn Sie mit escitalopram andere Medikamente anwenden, die die Schwelle der krampfbereitschaft reduzieren (trizyklische Antidepressiva, SSRIs, Antipsychotika (Neuroleptika) — Derivate von Phenothiazin, thioxanten und butyrofenon, mefloquin, bupropion und tramadol).
Lithium, Tryptophan. da Fälle von verstärkter Wirkung bei gleichzeitiger Anwendung von SSRI und Lithium oder Tryptophan gemeldet wurden, wird empfohlen, bei gleichzeitiger Anwendung von escitalopram mit diesen Arzneimitteln Vorsicht walten zu lassen.
Johanniskraut durchlöchert. die Gleichzeitige Anwendung von SSRIs und Arzneimitteln, die Johanniskraut enthalten, kann zu einer erhöhten Anzahl von Nebenwirkungen führen.
Antikoagulanzien und Mittel, die die Blutgerinnung beeinflussen. Verletzung der Blutgerinnung kann auftreten, während die Verwendung von escitalopram mit Antikoagulanzien für die Einnahme und Medikamente, die die Blutgerinnung beeinflussen (zB atypische Neuroleptika und Phenothiazin-Derivate, die meisten trizyklischen Antidepressiva, Acetylsalicylsäure und NSAIDs, ticlopidin und dipyridamol). In solchen Fällen, wenn der Beginn oder das Ende der Therapie escitalopram erfordert eine sorgfältige überwachung der blutgerinnungsindikatoren. Die gleichzeitige Einnahme von NSAIDs kann zu einer erhöhten Anzahl von Blutungen führen.
Ethanol. Escitalopram tritt nicht mit Ethanol in Pharmakodynamische oder pharmakokinetische Wechselwirkung ein. Wie bei anderen Psychopharmaka wird jedoch die gleichzeitige Anwendung von escitalopram und Ethanol nicht empfohlen.
Medikamente, die Hypokaliämie/hypomagnesiämie verursachen. Vorsicht ist Geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Medikamenten, die die Entwicklung von Hypokaliämie/hypomagniämie verursachen, da diese Bedingungen das Risiko von malignen Arrhythmien erhöhen.
Pharmakokinetische Interaktion
Wirkung anderer Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von escitalopram. der Stoffwechsel von escitalopram wird hauptsächlich unter Beteiligung des isoenzyms CYP2C19 durchgeführt. In geringerem Maße können CYP3A4-und CYP2D6-Isoenzyme am Stoffwechsel beteiligt sein. Metabolismus des hauptmetaboliten — demethyliertes escitalopram — offenbar teilweise durch das Isoenzym CYP2D6 katalysiert.
Die gleichzeitige Anwendung von escitalopram und Omeprazol (Inhibitor des CYP2C19-isoenzyms) führt zu einer moderaten (über 50%) Erhöhung der Konzentration von escitalopram im Blutplasma.
Gleichzeitige Einnahme von escitalopram und Cimetidin (Inhibitor der Isoenzyme CYP2D6, CYP3A4 und CYP1A2) führt zu einer Erhöhung (über 70%) der Konzentration von escitalopram im Blutplasma.
Somit gelten die maximal mögliche Dosis escitalopram gleichzeitig mit Inhibitoren izofermenta CYP2C19 (Z. B. Omeprazol, Fluoxetin, Fluvoxamin, Lansoprazol, ticlopidin) oder Cimetidin Vorsicht geboten. Bei gleichzeitiger Einnahme von escitalopram und den oben genannten Medikamenten auf der Grundlage der klinischen Bewertung kann eine Verringerung der Dosis von escitalopram erforderlich sein.
Wirkung von escitalopram auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel. Escitalopram ist ein Inhibitor des isoenzyms CYP2D6. Vorsicht ist bei gleichzeitiger Anwendung von escitalopram und Arzneimitteln, metaboliziruthan mit dieser izofermenta und mit einer geringen therapeutischen index, zB flekainida, propafenon und Metoprolol (in Fällen der Anwendung bei Herzinsuffizienz) oder Medikamenten, meist metaboliziruthan durch izofermenta CYP2D6 und handeln auf das zentrale Nervensystem, zum Beispiel Antidepressiva — Desipramin, Clomipramin, nortriptylin — oder Antipsychotika — Risperidon, Thioridazin, Haloperidol. In diesen Fällen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein.
Die gleichzeitige Anwendung von escitalopram und Desipramin oder Metoprolol führt zu einer zweifachen Erhöhung der Konzentration der letzten beiden Medikamente.
Escitalopram kann das CYP2C19-Isoenzym leicht hemmen. Deshalb Vorsicht wird empfohlen bei gleichzeitiger Anwendung von escitalopram und Arzneimitteln, metaboliziruthan izofermentom CYP2C19.
However, we will provide data for each active ingredient